Как цетиризин, так и левоцетиризин показали значительное улучшение nPEFR по сравнению с группой плацебо, и цетеризин оказался более эффективным, чем левоцетиризин. Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Не хуже дорогих аналогов.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
| Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение | Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения. |
| Левоцетиризин Вертекс: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы | Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное. |
| Левоцетиризин аналоги и цены - Поиск лекарств | Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? |
| ФАРМАТЕКА » Современные антигистаминные препараты: выбор в изобилии предложений | В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин. |
Please wait while your request is being verified...
Большинство из них были синтезированы в середине прошлого века, однако с успехом применяются и в настоящее время. К особенностям этой группы препаратов можно отнести быстрое начало эффекта, наличие инъекционных форм, маленькую продолжительность терапевтического действия 1,5—6 часов и ряд побочных эффектов, ограничивающих их длительное применение в клинической практике. Большинство антигистаминных препаратов первого поколения являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов. Они характеризуются высокой липофильностью, обеспечивающей проникновение через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , выраженным воздействием на центральную нервную систему, развитием побочных эффектов, таких как сонливость, сухость слизистых оболочек, нарушение когнитивных функций, усиливающихся при совместном применении с алкоголем или седативными средствами. Седативные антигистаминные препараты, за исключением доксиламина, угнетают быструю фазу сна rapid eye movement , после чего развивается выраженный синдром отмены [3]. Еще одной особенностью АГП первого поколения является низкая избирательность действия. Именно поэтому большинство седативных АГП имеют ряд серьезных ограничений для применения у пациентов с глаукомой, бронхиальной астмой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией, патологией желудочно-кишечного тракта и т. Ограничение использования АГП первого поколения для длительного контроля симптомов аллергических заболеваний из-за развития тахифилаксии и различных побочных эффектов способствовало созданию новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Для блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения характерны высокое сродство с Н1-рецепторами и высокая специфичность. Согласно рекомендациям европейских экспертов, использование антигистаминных препаратов первого поколения было ограничено у детей до шести лет, и они были изъяты из безрецептурной продажи в странах Евросоюза и США [4—7].
НcН1-АГП являются разнородной группой, прежде всего в силу особенностей их метаболизма. Среди АГП второго поколения выделяют две подгруппы: метаболизируемые препараты, которые оказывают эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, терфенадин, астемизол ; активные метаболиты — препараты, которые сразу поступают в организм в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин. Индивидуальной вариабельностью активности системы цитохрома Р450 может быть объяснена различная эффективность метаболизируемых препаратов у разных лиц. При недостаточном метаболизме возрастает риск возникновения побочных токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы удлинение интервала QT и нарушение желудочкового ритма , что было отмечено у терфенадина и астемизола. Активные метаболиты обладают более высоким профилем безопасности. Эффект данных препаратов более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450, следовательно, их применение является предпочтительным [3]. Крайне важными в лечении крапивницы и других аллергодерматозов являются высокое сродство АГП второго поколения с Н1-рецепторами, быстрое начало действия, его высокая избирательность, возможность однократного приема в сутки. Эти препараты не проникают через ГЭБ, поэтому практически не вызывают сонливости. НсН1-АГП не только взаимодействуют с H1-гистаминовыми рецепторами по принципу обратных агонистов, но и подавляют высвобождение провоспалительных медиаторов, уменьшают экспрессию молекул адгезии ICAM-1 , подавляют индуцированную эозинофилами выработку интерлейкина 8 ИЛ-8 , гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора из эпителиальных клеток.
В результате они оказались более эффективны, чем АГП первого поколения [8]. Согласно международным и российским согласительным документам, в качестве препаратов первой линии при лечении крапивницы назначаются нсН1-АГП. Необходимость применения блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов при аллергодерматозах имеет высокую доказательную базу и обусловлена механизмом их действия, позволяющим подавлять гистамин-опосредованные эффекты аллергического воспаления, зуд и улучшить качество жизни пациентов [9—11]. Особая роль АГП второго поколения при зудящих аллергодерматозах определяется их противозудным, противовоспалительным и противоаллергическим эффектами [12—14]. Цетиризин и левоцетиризин Эффективность и безопасность Современные тенденции требуют определения клинического или клинико-лабораторного фенотипа заболевания у каждого пациента, что и является основой для выбора персонализированной терапии. Персонализированным также является выбор препарата для купирования зуда и воспаления у пациентов с аллергодерматозами. Анализ возможностей купирования гистамин-опосредованных проявлений аллергодерматозов показал наибольший потенциал цетиризина и левоцетиризина среди других АГП второго поколения [15—18]. Результаты клинического изучения и данные реальной клинической практики свидетельствуют о том, что золотым стандартом терапии среди нсН1-АГП заслуженно считается цетиризин — первый высокоизбирательный блокатор Н1-рецепторов [3, 17—21]. В отношении цетиризина проведено большее количество клинических исследований, чем в отношении других антигистаминных препаратов.
Показано, что для пациентов, которые плохо отвечают на действие других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, предпочтителен именно цетиризин [3, 18]. Цетиризин обладает высокоизбирательным сродством с периферическим Н1-рецептором гистамина. Сродство цетиризина с Н1-рецептором выше, чем у лоратадина, и такое же, как у астемизола, терфенадина и гидроксизина [3]. Действие цетиризина распространяется не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции. Цетиризин in vitro тормозит активацию эозинофилов, вызванную ИЛ-8, лейкотриеном В4 и компонентом комплемента С5а, хемотаксис этих клеток, вызванный фактором активации тромбоцитов или хемотаксическим агентом формил-метионил-лейцил-фенилаланином. В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность. В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22]. В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12].
Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23]. Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26]. Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28]. В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия. Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК.
Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27]. Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик. Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема. При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут. Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36].
Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии. Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом.
В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41]. Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП. Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г.
Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени. Доклиническая токсикология Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна. Левоцетиризин не проявлял мутагенности в тесте Эймса и кластогенности в тесте на лимфоцитах человека, тесте на лимфоме у мышей и in vivo в микроядерном тесте у мышей. Клинические исследования Круглогодичный аллергический ринит Взрослые и подростки от 12 лет и старше Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита.
Помимо купирования основных симптомов аллергических заболеваний у пациентов в подавляющем большинстве случаев улучшалось общее состояние в виде нормализации сна и повышения дневной активности табл. В мета-анализе выделена подгруппа в составе 17 575 пациентов, имевших неэффективную предшествующую терапию другими препаратами 2-го поколения лоратадином, цетиризином, фексофенадином. Эти результаты имеют большое значение для определения преимуществ между разными АГП, т. Таким образом, дезлоратадин Лордестин является высокоэффективным АГП 2-го поколения, о чем свидетельствуют результаты плацебо-контролируемых и сравнительных клинических исследований пациентов с аллергическими заболеваниями. Лечение дезлоратадином достоверно уменьшает назальные и глазные симптомы при разных формах АР сезонном, круглогодичном , ассоциированную с ним заложенность носа, а также купирует симптомы хронической крапивницы. Дезлоратадин улучшает качество жизни пациентов с аллергическими заболеваниями благодаря нормализации сна и дневной активности, уменьшению депрессии и отсутствию седативного эффекта. Эффективность и хорошая переносимость дезлоратадина подтверждается и в наблюдательных популяционных исследованиях. Кроме того, по результатам наблюдательных исследований показано преимущество дезлоратадина у пациентов с неэффективной предшествующей терапией другими АГП, что позволяет использовать дезлоратадин в таких случаях. Тел 499 261-23-08, e-mail: anti23 mail. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of desloratadine, fexofenadine and levocetirizine: a comparative review. Clin Pharmacokinet 2008;47 4 :217—30. Simons FE. Advances in H1-antigistamines. N Eng J Med 2004;351:2203—17. Preclinical pharmacology of desloratadine, a selective and nonsedating histamine H1 receptor antagonist. Arzneimittelforschung 2000;50:345—52. Biochemical characterization of desloratadine, a potent antagonist of the human histamine H1 receptor. Eur J Pharmacol 2002;449:229—37. Int Arch Allergy Immunol 2004;135:313—18. Hayashi S, Hashimoto S. Anti-unflammatory actions of new antihistamines. Clin Exp Allergy 1999;29:1593—96. Walsh GM. The clinical relevance of the antiinflammatory properties of antihistamines. Allergy 2000;55 60 ;53—61. Inhibition of cytokine generation and mediator release by human basophils treated with desloratadine. Exp Allergy 2001;31:1369—77. Agrawal DK. Anti-inflammatory properties of desloratadine. Clin Exp Allergy 2004; 34:1342—48. Mol Pharmacol 2001;60:1133—42. Liu H, Farley JM. Effects of first and second generation antihistamines on muscarinic induced mucus gland cell ion transport. BMC Pharmacology 2005;5:8. Anticholinergic effects of desloratadine, the major metabolite of loratadine, in rabbit and guinea-pig iris smooth muscle. Eur J Pharmacol 1999;374:249—54. Selecting the optimal oral antihistamine for patients with allergic rhinitis.
Разница между Левоцетиризином и Цетиризином Левоцетиризин является активным метаболитом цетиризина. Это означает, что после усвоения цетиризина в организме он превращается в левоцетиризин. То есть, цетиризин можно рассматривать как «предшественника» левоцетиризина. Химическая формула левоцетиризина отличается от цетиризина — она обладает левой стереоизомерностью отсюда и название. Однако, и цетиризин, и левоцетиризин обладают противоаллергическими свойствами. Основные различия между этими препаратами заключаются в их фармакокинетике и фармакодинамике. Левоцетиризин имеет высокую селективность к гистаминовым H1-рецепторам, а также более длительное действие и более высокую биодоступность по сравнению с цетиризином. Однако, несмотря на эти различия, цетиризин и левоцетиризин обладают схожей клинической эффективностью в лечении аллергических реакций. Они оба эффективны против зуда, отеков, красноты кожи и других симптомов аллергии. При выборе между этими препаратами, можно руководствоваться индивидуальными предпочтениями пациента, включая удобство приема, стоимость и доступность на рынке.
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
Ходовым препаратом на основе цетиризина гидрохлорида является «Цетрин». Выпускается он в форме таблеток и сиропа. Стоимость 20 капсул составляет 200 рублей, что дает повод назвать лекарство дорогим. Данное средство не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью. Таблетки предназначены для взрослых и детей от 6 лет. Сироп может применяться с двух. Любой вид препарата «Цетрин» запрещен во время беременности и грудного вскармливания. Потребители задаются вопросом: «Цетиризин» или «Цетрин» - что лучше? Ответить на него достаточно сложно, так как медикаменты практически одинаковые.
Важным отличием антигистаминных лекарств является применение в педиатрии. В остальном медикаменты идентичны. Не меньшим спросом пользуются лекарства «Зиртек» и «Зодак». У таковых и препарата «Цетиризин» инструкция по применению совпадает. Данные средства имеют схожие показания и противопоказания. Стоимость таблеток «Зодак» составляет 160 руб. Отличительной особенностью «Зодака» является то, что таблетки выпускаются в меньшей дозировке 5 мг. Применять капли можно с 6 месяцев.
Препарат «Зиртек» в жидком виде используется для детей с года. Препарат «Цетиризин» противопоказания имеет не столь объемные, нежели антигистаминные средства первого поколения. Такие медикаменты нельзя принимать при глаукоме, аденоме предстательной железы, некоторых патологиях мочевого пузыря , заболеваниях нижних дыхательных путей. К наиболее популярным средствам относятся: «Супрастин», «Тавегил», «Димедрол», «Диазолин». В отличие от таблеток «Цетиризин», показания к применению этих медикаментов - экстренные случаи. Многие из них выпускаются в виде раствора для инъекций. Объединяет препарат «Цетиризин», аналоги первого поколения то, что эти средства имеют антигистаминное действие. Отличается стоимость препаратов.
Многие указаные антигистаминные заменители обходятся дешевле. Недостатками таких медикаментов можно назвать: необходимость применения несколько раз в день обычно рекомендуется трехкратный прием ; принужденный отказ от выполнения важной работы и управления автотранспортом; выраженный седативный эффект; невозможность длительного использования. Для ответа на этот вопрос необходимо провести сравнительный анализ медикаментов. Стоимость препарата составляет от 30 до 100 рублей и зависит от производителя. Антигистаминное средство относится ко второму поколению. Препарат действует по аналогии с таблетками «Цетиризин». Однако есть у этих средств отличия. Какой препарат приобрести для лечения аллергии: «Лоратадин» или «Цетиризин»?
Что лучше для маленького ребенка? Детям до 2 лет не назначается никакой из представленных препаратов. После 2 лет предпочтение можно отдать любому. С аллергической реакцией на укусы насекомых справляется лучше «Лоратадин». Если изучить внимательно лист-вкладыш таблеток «Цетиризин», инструкция вовсе не включает данное показание. Если лечение необходимо будущей маме , то предпочтение отдается таблеткам «Лоратадин». Важно принимать препарат по назначению врача. Недопустимо комбинировать «Цетиризин» с алкоголем.
Если вы употребили спиртное и внезапно возникла необходимость в противоаллергическом средстве, то лучше использовать «Лоратадин». Вы уже знаете, как описывает препарат «Цетиризин» инструкция. Популярные аналоги данного препарата также стали вам известны. Так какое же лекарство выбрать, чтобы не ошибиться? Для достижения положительного результата при лечении аллергической реакции следует обратиться к специалисту. Доктор подберет для вас подходящий препарат после обследования. В зависимости от жалоб эффективность разных средств будет меняться: При необходимости экстренной терапии, сильном отеке или шоке используются средства первого поколения. Их нельзя применять длительно, поэтому терапия таких патологий, как поллиноз или ринорея, данными средствами не обоснована.
Они обладают угнетающим действием на центральную нервную систему, вызывая сонливость, ухудшение памяти и снижение когнитивных возможностей человека. Кроме того, антигистаминные препараты первого поколения не обладают высокой избирательностью в отношении гистаминовых рецепторов. Именно с этим связано большое количество побочных эффектов при их использовании: может возникнуть сухость слизистых, проблемы с мочеиспусканием и работой кишечника, ухудшение зрения. Препараты первого поколения действуют недолго, так как быстро выводятся из организма, из-за чего их приходится принимать 2-3 раза в день. Однако их длительный прием также не всегда возможен — он приводит к развитию тахифилаксии, снижению эффективности терапевтического действия лекарства. Несмотря на указанные несовершенства, группа «седативных» антигистаминных препаратов все еще остается актуальной. Мы обладаем большим опытом в их применении, также эти препараты хорошо знакомы нашим пациентам, и они часто самостоятельно начинают их принимать в случае развития аллергической реакции. Кроме того, цена на такие лекарства невысока.
Отмечу также, что эти препараты выпускаются и в инъекционных формах, что в редких случаях может быть необходимым, а наличие того самого седативного эффекта иногда оказывается даже желательным». Антигистаминные препараты первого поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах первого поколения относятся, в частности, мебгидролин, хлоропирамин и дифенгидрамин. Суприламин, производство «Валефарм»; 3. Неседативные блокаторы гистаминовых рецепторов обладают высокой специфичностью и сродством избирательностью к Н1 рецепторам, а потому эффект от них оказывается более длительным: он может продолжаться до 24 часов. Кроме того, при приеме таких лекарств в терапевтических дозах седативный эффект не развивается. Однако ряд авторов и исследований все же сообщают о возможности развития седативного эффекта, который появляется в том случае, если увеличивать дозу антигистаминных препаратов 2 поколения. Появление новых молекул антигистаминных препаратов с отсутствием угнетающих ЦНС воздействий привело к тому, что некоторые специалисты начали выделять антигистаминные препараты 3 поколения, при превышении терапевтической дозы которых седативный эффект не развивается». Антигистаминные препараты второго поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин.
Диметинден, производство «Тульская фармацетическая фабрика»; 3. Цетиризин-Вертекс, производство «ВЕРТЕКС» Антигистаминные препараты третьего поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах третьего поколения относятся, в частности, дезлоратадин, фексофенадин. Гифаст, производство «Оболенское»; 2.
Описание лекарственного вещества Действующее вещество цетиризин - аналог других антигистаминных средств - оказывает противоаллергический эффект. Лекарство выпускается в форме таблеток, суспензии и капель. Жидкий препарат чаще предназначен для применения в педиатрии, но может использоваться и взрослыми пациентами. Действующее вещество цетиризина гидрохлорид после приема за час достигает свей максимальной концентрации в организме. Его действие длительное. В течение 10 часов принятая доза уменьшается только вдвое, что свидетельствует о долгом терапевтическом эффекте.
Препараты, в состав которых входит такой компонент, как цетиризин аналоги , оказывают противозудное действие, снимают отек, устраняют гиперемию и сыпь. Их использование целесообразно при аллергическом рините, конъюнктивите, поллинозе, крапивнице, дерматите и дерматозе. Препарат «Цетиризин»: отзывы Препарат «Цетиризин» в виде таблеток стоит порядка 70 рублей. Капли обходятся дороже - 250 рублей. Выпускается лекарство с данным торговым названием российскими, вьетнамскими, швейцарскими и другими зарубежными фирмами. Отечественное средство является самым дешевым из всех. Отзывы препараты имеют хорошие. Несомненным плюсом становится отсутствие седативного эффекта, который дают многие другие антигистаминные лекарства. Принимая «Цетиризин», можно не отказываться от привычного образа жизни: выполнять важную работу и водить автомобиль.
Пациенты также остаются довольны удобным применением. Употреблять таблетки нужно всего один раз в день. Данный факт радует занятых людей, так как многие из них обычно забывают принять очередную порцию лекарства. Таблетки «Цетиризин», состав которых представлен веществом цетиризина гидрохлорид 10 мг , недопустимо давать детям до 6 лет. Капли подходят ребятишкам с года. Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации. Популярный «Цетрин» Ходовым препаратом на основе цетиризина гидрохлорида является «Цетрин». Выпускается он в форме таблеток и сиропа. Стоимость 20 капсул составляет 200 рублей, что дает повод назвать лекарство дорогим.
Левоцетиризин обладает продолжительным действием и позволяет принимать препарат однократно в день. Его длительный эффект устраняет необходимость в частых повторных приемах, что облегчает соблюдение режима приема антигистаминных препаратов. Особенности цетиризина Особенности цетиризина: Длительное действие. Эффект цетиризина продолжается до 24 часов, что позволяет принимать его один раз в день. Быстрое начало действия. Цетиризин начинает работать уже через 20-60 минут после приема.
Минимальное седативное действие. В отличие от других антигистаминных препаратов, цетиризин почти не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, поэтому его можно принимать перед работой или вождением автомобиля. Без риска развития зависимости. Цетиризин не вызывает привыкания, поэтому его можно использовать в течение длительного времени без опасности для здоровья.
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Из лекарственных средств второго поколения левоцетиризин и цетиризин, по всей видимости, обладают наиболее мощным и быстрым противоаллергическим действием. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. В отличие от других антигистаминных средств, Цетиризин при метаболизме не накапливается в печени, то есть действует мягче и сочетается с разными препаратами.
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
| Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение | Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид. |
| Цетрин или Цетиризин: что лучше | Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? |
| В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом | Образование 2024 | Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. |
| Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения | Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. |
| Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? | Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. |
Левоцетиризин: инструкция по применению
Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Не хуже дорогих аналогов. Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин.
Обзор антигистаминных препаратов – полный список лекарств от аллергии
Клиническая значимость этих данных неизвестна. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Клиническая значимость гистаминового теста на кожные волдыри неизвестна. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно. Фармакокинетика Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние Cmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема.
Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается. Особые группы пациентов Педиатрические пациенты.
Исследования по цетиризином соединение рацемата показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось.
Самые дорогие — таблетки и капли Супрастинекс. Аллервэй выпускают в форме диспергируемых таблеток Экспресс , которые моментально растворяются на языке и не требуют запивания водой. Это позволяет принимать лекарство в любом месте и подходит людям с нарушением глотания или другими неврологическими проблемами. Это выделяет Аллервэй среди Супрастинекса и Левоцетиризина.
В остальном препараты взаимозаменяемы. Цетиризин, Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин: что лучше? Цетиризин, Зиртек, Цетрин — антигистаминные средства с действующим веществом цетиризин. Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Формула левоцетиризина представляет собой зеркальное отображение стереоизомер химической структуры.
За счет этого левоцетиризин обладает несколько лучшими характеристиками: быстрее действует, лучше усваивается, имеет более высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Это позволило уменьшить в два раза дозировку в Левоцетиризине — 5 мг вместо 10 мг по сравнению с Зиртеком, Цетрином и Цетиризином. Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин — что эффективнее? Цетиризин считается золотым стандартом среди антигистаминных препаратов, это первый высокоселективный блокатор Н1-рецепторов, прошедший самое большое количество клинических исследований. Цетиризин включен в российский Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения левоцетиризин — нет.
Обладает подтвержденной безопасностью и эффективностью. Так, капли с цетиризином разрешены для применения даже детям с 6 месяцев под наблюдением врача. Левоцетиризин можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин или Левоцетиризин: что лучше? Эбастин — препарат и действующее вещество таких противоаллергических средств, как Кестин и Эспа-Бастин, которые выпускаются в форме таблеток для приема внутрь, диспергируемых таблеток в полости рта и сиропа для детей старше 6 лет.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками 85.
Выведение через кишечник составляет 12. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны.
При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин. Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. Цетрин (цетиризин), Аллервэй (левоцетиризин) демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии: наряду с эффективностью в отношении купирования гистаминопосредованных эффектов, они показывают высокую безопасность и комплаенс.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
Сегодня вспоминаем группу антигистаминных средств, особенности поколений и отдельных препаратов. Но как выяснилось, особой разницы в характеристиках препаратов 2 и 3 поколения нет. Поэтому там, «наверху», решили, что нечего морочить людям голову тремя поколениями, и в клинических рекомендациях Минздрава РФ по лечению аллергических заболеваний сейчас упоминаются ДВА поколения блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Их особенности: Легко растворяются в жирах, поэтому хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , поэтому кроме противоаллергического оказывают седативный и снотворный эффекты. Это хорошо, когда, к примеру, по причине зуда нарушен сон, но плохо, когда человек, приняв таблетку, не может нормально работать из-за сонливости и заторможенности. Что такое гематоэнцефалический барьер? Это слой клеток, выстилающих внутреннюю поверхность капилляров, окружающих мозг.
В мозге эндотелиальные клетки, составляющие стенку капилляров, дополнительно «армированы» специальными соединениями, чтобы защитить ткани мозга от проникновения в них циркулирующих в крови микроорганизмов, токсинов, различных веществ, которые потенциально вредны для нервных клеток. Препараты 1 поколения действуют кратковременно, поэтому их нужно принимать 2-4 раза в день. Несовместимы с алкоголем. Усиливают его угнетающее действие на ЦНС. Снижают скорость реакции. Тем, кто часто находится за рулем, принимать их нельзя.
Вызывают тахифилаксию снижение эффекта препарата при повторном применении. В связи с этим через 1-2 недели препарат нужно менять на другое антигистаминное средство. Не избирательны и могут блокировать другие рецепторы: альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы. Поэтому у них так много побочных и противопоказаний. В частности, на фоне их приема могут быть сухость во рту и носоглотке, тахикардия, расширение зрачка и затуманивание зрения, запор, задержка мочи.
Исследования по цетиризином соединение рацемата показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось.
Взрослые и дети старше б лет Суточная доза составляет 5 мг 1таблетка однократно.
Продолжительность приема препарата При лечении сезонного интермиттирующего аллергического ринита наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного персистирующего аллергического ринита наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме. Пострегистрационные исследования Частота побочных эффектов неизвестна не может быть оценена по имеющимся данным. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны метаболизма и питания: повышение аппетита. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея. Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны почек и мочевыделителъной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны кожи и мягких тканей: стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.
Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом. Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц. Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов. Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения. Он наделен высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не подвергается метаболическим трансформациям в организме, а при применении в рекомендованных дозах не обладает кардиотоксичностью. Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи. Гиперчувствительность к Цетиризину практически не встречается.
Препарат успешно используется как в рамках монотерапии, так и в комплексном лечении заболеваний аллергического характера. Он хорошо сочетается с антибактериальными и антимикотическими лекарственными средствами. Допускается его использование в педиатрической практике у детей старше 6 лет. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: снижения дозы не требуется при условии нормального функционирования почек. У пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, требуется снижение дозы.