Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Лекарство «Цетиризин». Форма выпуска и состав
- Левоцетиризин инструкция по применению, цена: Состав, побочные эффекты, дозировка, от чего помогает
- Препарат «Цетиризин»: отзывы
- Цетиризин и левоцетиризин отличия
- Левоцетиризин: инструкция по применению
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина. Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1)./li>. Не хуже дорогих аналогов.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки. Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен. Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки. Новички Антигистаминные препараты 2-го поколения цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам.
Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие. Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки. Nota Bene!
Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные. Представители Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения.
Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев. Применение у детей 6-12 мес. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин.
Обладает быстротой действия. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени. Лоратадин — метаболизируемый препарат.
У пациентов пожилого возраста при возрастном снижении клубочковой фильтрации. У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. У пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. При одновременном употреблении с алкоголем см.
Беременность и период грудного вскармливания. Беременность и лактация: Беременность Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены менее 300 исходов беременностей. Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности более 1000 исходов беременностей не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При беременности назначение левоцетиризина может быть рассмотрено в случае необходимости. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом. Период грудного вскармливания Цетиризин , рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком.
Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
То есть, цетиризин можно рассматривать как «предшественника» левоцетиризина. Химическая формула левоцетиризина отличается от цетиризина — она обладает левой стереоизомерностью отсюда и название. Однако, и цетиризин, и левоцетиризин обладают противоаллергическими свойствами. Основные различия между этими препаратами заключаются в их фармакокинетике и фармакодинамике.
Левоцетиризин имеет высокую селективность к гистаминовым H1-рецепторам, а также более длительное действие и более высокую биодоступность по сравнению с цетиризином. Однако, несмотря на эти различия, цетиризин и левоцетиризин обладают схожей клинической эффективностью в лечении аллергических реакций. Они оба эффективны против зуда, отеков, красноты кожи и других симптомов аллергии. При выборе между этими препаратами, можно руководствоваться индивидуальными предпочтениями пациента, включая удобство приема, стоимость и доступность на рынке. В любом случае, перед применением любого препарата необходимо проконсультироваться с врачом, так как только он сможет рекомендовать подходящую дозировку и режим приема на основе индивидуальных особенностей пациента. Оцените статью.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. экстренные случаи. Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Супрастин или Левоцетиризин: что лучше? Супрастин — антигистаминное средство первого поколения, действующим веществом которого является хлоропирамин. Препарат не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и воздействует на центральную нервную систему. Поэтому Супрастин вызывает сонливость, снижает скорость реакций и в целом оказывает больше побочных действий. Кроме этого, препарат усиливает действия спиртных напитков и во время лечения Супрастином прием алкоголя запрещен. Супрастин действует на протяжении 3-6 часов, и таблетки надо принимать 3-4 раза в день. Однократный прием Левоцетиризина однозначно выигрывает в удобстве лечения. Но у Супрастина тоже есть преимущества: он выпускается как в таблетках, так и в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки показаны для взрослых и детей с 3 лет, а раствор для инъекций используют для экстренной терапии с 1 месяца жизни. Список показаний у Супрастина шире и включает атопический дерматит, пищевую и лекарственную аллергию, аллергию при укусах насекомых. Левоцетиризин или Лоратадин: что лучше?
В состав препаратов Лоратадин входит одноименное активное вещество, которое также относится к антигистаминным средствам второго поколения без выраженного седативного эффекта. Препараты имеют разные химические формулы, но схожее терапевтическое действие и показания к применению. По силе антигистаминного действия Левоцетиризин превосходит Лоратадин. Лоратадин выпускают в виде таблеток и сиропа, разрешенных детям с 3-х и 2-х лет соответственно. Принимается, как и Левоцетиризин, один раз в сутки. Лоратадин часто назначают, когда требуется длительное лечение до 12 месяцев. Лоратадин оказывает действие после того, как метаболизируется в печени, в отличие от готового активного метаболита Левоцетиризина. Поэтому при нарушении функции печени и почек доза лоратадина должна снижаться.
Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Vd составляет 0. Проникает в грудное молоко. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала в его метаболизме система цитохрома задействована минимально взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Около 85. Фармакокинетика в особых клинических случаях Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности КК 80 «Левоцетиризин»: инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы Сколько стоит медикамент «Левоцетиризин»? Цена этого лекарства будет представлена в конце статьи. Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает. Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток.
Первичный метаболизм в печени не происходит. Таким образом, левоцетиризин является конечным метаболитом и не взаимодействует с цитохромом печени Р450 даже при высоких концентрациях препарата, поэтому вероятность взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами очень низкая [1]. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Проникает в грудное молоко.
Таблетки Краткое описание Цетиризин - антигистаминное противоаллергическое лекарственное средство. Биологически активное вещество гистамин играет ключевую роль в возникновении и дальнейшем развитии тех или иных аллергических проявлений. Свои эффекты на организм он реализует посредством взаимодействия с целевыми рецепторами, которые подразделяются на три группы: Н1, Н2, Н3-рецепторы. Аллергическая реакция детерминируется взаимодействием с Н1-гистаминовыми рецепторами. Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию гистамина с его «родными» рецепторами», называют антигистаминными препаратами на медицинском слэнге - антигистаминами , которые, в свою очередь, подразделяют на несколько поколений. Лекарственные средства первого поколения вступают во взаимодействие с вышеозначенными рецепторами обратимо временно , вследствие чего их необходимо использовать в более высоких дозах и с большей периодичностью. К их особенностям относится выраженный седативный эффект, усиления воздействие этанолсодержащих продуктов, снижение тонуса мышц. Они обладают широким спектром нежелательных побочных реакций, что сужает диапазон их использования. Представители второго поколения антигистаминов практически лишены снотворного и холинолитического эффекта. Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом. Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц. Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов. Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается.
Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно. С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности противорвотное, противотревожное действие и др. Что касается аллергических ринитов сезонных и круглогодичных применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов.
Представители Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения.
Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения. Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача.
Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки. Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен.
Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки. Новички Антигистаминные препараты 2-го поколения цетиризин, левоцетиризин, лоратадин, дезлоратадин, рупатадин не дают седативного эффекта у большинства пациентов, высокоспецифичное длительное связывание H1-гистаминовых рецепторов и отсутствие сродства к другим рецепторам. Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно.
Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Не вызывают тахифилаксии их эффективность при повторных приемах не снижается , могут применяться длительно. В инструкции ко многим препаратам 2 поколения вы можете увидеть такую строчку: «не вызывают удлинения интервала QT на ЭКГ».
Удлинение этого интервала говорит о том, что желудочкам сердца требуется больше времени для сокращения и расслабления, чем обычно. Это может приводить к серьезной аритмии и внезапной остановке сердца. Кардиотоксичностью отличались некоторые препараты 2 поколения терфенадин, астемизол , которые ушли с фарм.
Кардиотоксический эффект связывают с тем, что антигистаминные препараты 2 поколения способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, в результате снижается выведение ионов калия из клеток миокарда, и расслабление желудочков замедляется. Не вызывает удлинения интервала QT. Детям — с 2 лет.
Есть в форме сиропа и таблеток. Дезлоратадин помимо противоаллергического, оказывает противовоспалительное действие, хорошо снимает заложенность носа, не усиливает действие алкоголя, редко вызывает сонливость. Сироп — с 6 мес.
Таблетки — с 12 лет. Кестин — самый "долгоиграющий" препарат. Его действие длится 48 часов.
После 5-дневного приема антигистаминная активность сохраняется на протяжении 72 часов. Есть в двух дозировках: 10 мг и 20 мг. Начинают с 10 мг, при недостаточной эффективности дозировку увеличивают до 20 мг.
Есть также форма диспергируемых таблеток — для тех, кому сложно глотать обычные таблетки.
Отличия левоцетиризина и цетиризина по характеру самых частых побочных эффектов утомляемость, головная боль, головокружение и сухость во рту невелики, но у ЛЦ меньше потенциал кардиотоксических эффектов. Левоцетиризин обладает дополнительными противовоспалительными свойствами, что дает преимущество в устранении насморка и заложенности носа. Поскольку гистамин считается не основной причиной заложенности носа, а следствием действия других медиаторов тучных клеток, положительный эффект левоцетиризина действует на этот важный симптом аллергического ринита. Седативный потенциал антигистаминных препаратов первого и нового поколения левоцетиризин и дезлоратадин сильно отличается. Левоцетиризин, как представитель III поколения, имеет самый низкий коэффициент седативного эффекта, за ним следуют фексофенадин и дезлоратадин соответственно.
Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1]. Оба антигистаминных препарата значительно подавляли вызванные аллергеном реакции, однако левоцетиризин был более сильным по своему действию, а также имел более быстрое начало действия.
Его длительный эффект устраняет необходимость в частых повторных приемах, что облегчает соблюдение режима приема антигистаминных препаратов. Особенности цетиризина Особенности цетиризина: Длительное действие. Эффект цетиризина продолжается до 24 часов, что позволяет принимать его один раз в день. Быстрое начало действия. Цетиризин начинает работать уже через 20-60 минут после приема. Минимальное седативное действие. В отличие от других антигистаминных препаратов, цетиризин почти не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, поэтому его можно принимать перед работой или вождением автомобиля. Без риска развития зависимости.
Цетиризин не вызывает привыкания, поэтому его можно использовать в течение длительного времени без опасности для здоровья. Цетиризин доступен в аптеках без рецепта и имеет различные формы выпуска: таблетки, капсулы, сироп, раствор.
Please wait while your request is being verified...
Также вы узнаете о том, как следует использовать упомянутый препарат, что о нем говорят врачи и пациенты, в какой форме он поступает в продажу и какими свойствами обладает. Препарат «Левоцетиризин Тева» выпускается в виде таблеток. Их действующим веществом является левоцетиризина дигидрохлорид. Также в состав лекарственного средства входят второстепенные компоненты в виде моногидрата лактозы, микрокристаллической целлюлозы, стеарата магния и коллоидного диоксида кремния. Приобрести этот медикамент можно в картонных коробках, в которые помещены алюминиевые блистеры по 7, 14 или 10 таблеток. Что представляют собой таблетки «Левоцетиризин»?
Инструкция по применению гласит, что их активное вещество является левовращающим изомером цетиризина, который выступает в роли высокоселективного и мощного антагониста периферических Н1-рецепторов. Рассматриваемый препарат способен воздействовать на гистаминозависимую фазу аллергических проявлений, снижать миграцию эозинофилов, уменьшать проницаемость сосудов и высвобождение воспалительных медиаторов. Данный медикамент не только предотвращает развитие, но и ослабляет протекание аллергических реакций. Он имеет противозудные и антиэкссудативные свойства, а также оказывает минимальное антихолинергическое и антисеротониновое воздействие. В рекомендованных терапевтических дозировках этот препарат практически не вызывает сонливости и вялости.
Какими кинетическими показателями обладают таблетки «Левоцетиризин»? Данный медикамент имеет линейную фармакокинетику. При приеме внутрь он быстро всасывается вне зависимости от приема пищи. Метаболизм препарата протекает в печени, а выводится он посредством почек в полном объеме. Таблетки «Левоцетиризин» назначают для симптоматической терапии при следующих заболеваниях: поллиноз или так называемая сенная лихорадка ; ринит и конъюнктивит аллергического происхождения, сопровождающиеся зудом, слезотечением, ринореей, чиханием и гиперемией конъюнктивы; ангионевротический отек; крапивница, в том числе идиопатическая, протекающая в хронической форме; аллергические дерматозы, которые характеризуются зудом и высыпаниями.
О каких противопоказаниях следует знать, прежде чем использовать таблетки «Левоцетиризин»? Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации. Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой.
Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг. Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю. Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода.
Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня. Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство.
Терапия таких состояний сводится к симптоматическому лечению с промыванием желудка и приемом сорбентов. У чувствительных людей совместный прием препарата со средствами, которые подавляют ЦНС, в том числе с этанолом, может потенцировать их угнетающее воздействие. Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях.
Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»? Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. В подавляющем большинстве отзывы о препарате «Левоцетиризин-Тева» носят положительный характер. Многие пациенты, которые регулярно страдают от различных аллергических реакций, очень часто используют именно этот медикамент. Они утверждают, что «Левоцетиризин» представляет собой эффективное средство не только для продолжительной терапии, но и для первой помощи при сезонных или круглогодичных аллергиях.
Этот препарат позволяет поддерживать здоровье на должном уровне, устраняя все неприятные симптомы аллергического характера. Среди отрицательных отзывов можно встретить такие, в которых говорится, что рассматриваемый медикамент вызывает сонливость, утомляемость и раздражительность. Врачи утверждают, что при приеме правильных доз лекарственного средства перечисленные реакции возникают крайне редко. Этот вопрос задают многие пациенты, которые регулярно страдают от аллергических реакций. Специалисты сообщают, что оба представленных медикамента эффективно справляются с поставленной задачей.
Но, как показывает практика, таблетки «Левоцетиризин» охватывают и устраняют большее количество симптомов аллергического характера. Левоцетиризин — это препарат, который был выведен совсем недавно, то есть нового поколения против аллергии. Левоцетиризин — вещество которое есть энантиомер цетиризина, его относят к антагонистам медиатора гистамина. Он действует за счет блокады окончаний гистаминовых Н1-рецепторов. Данное вещество влияет на развитие аллергической реакции, а именно на гистаминозависимую фазу, он делает меньшой миграционную способность эозинофилов, также делает менее проницаемыми стенки сосудов, понижает освобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает формирование аллергической реакции, а также смягчает ее течение.
Все антигистаминные ЛС делятся на два поколения. Препараты на основе активных метаболитов и стереоизомеров не относятся к третьему поколению. По решению, закрепленному на Консенсусе по антигистаминным препаратам , пока еще не созданный антигистаминный препарат третьего поколения должен будет коренным образом отличаться от существующих соединений. Основной принцип работы препаратов — блокирование всем известных H1-гистаминовых рецепторов. Старички Антигистаминные препараты 1-го поколения дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, диметинден, мебгидролин, прометазин называют еще седативными по самому главному и частому побочному эффекту. Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество.
Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие. Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно.
С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности противорвотное, противотревожное действие и др. Что касается аллергических ринитов сезонных и круглогодичных применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов. Представители Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения. Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения. Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца.
Сравнительная фармакокинетика и фармакодинамика 2-го поколения Н1-блокаторов. Метаболиты препаратов 2-го поколения характеризуются достаточно большой скоростью достижения максимальной плазменной концентрации Tmax — 1—3 часа и быстрым началом действия. Так, в тестах с гистамининдуцированными кожными пузырями дезлоратадин, левоцетиризин и фексофенадин через 4 часа ингибировали их образование. FDA Food and Drug Administration констатирует время начала эффекта АГП с момента развития статистически значимых изменений конечной точки аллергического заболевания. Так, для дезлоратадина начало действия отмечено через 1,25—3,0 часа, для левоцетиризина и фексофенадина — через 0,75—1,00 час [16]. Кроме того, препараты отличаются большой продолжительностью эффекта с возможностью однократного приема в сутки. Важным дифференциальным фактором, различающим АГП между собой, является выраженность седативного побочного эффекта. АГП 1-го поколения свойственно развитие выраженного седативного эффекта: сонливости в течение дня, нарушения работоспособности и дневной активности; даже при приеме на ночь в дневные часы сохраняется остаточное седативное действие, снижаются внимание и активность. В отличие от препаратов 1-го поколения Н1-блокаторы 2-го поколения имеют плохую проницаемость через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , почти не вызывают седацию и другие побочные эффекты со стороны ЦНС. Исследования последних лет показали, что концентрация лекарственных препаратов в ЦНС зависит от таких факторов, как липофильность, способность к ионизации и участие механизма эфлюкса через транспортер Р-gp.
Отсутствие или минимально выраженное седативное побочное действие препаратов 2-го поколения связано с эффективным эфлюксом через ГЭБ. Поэтому 1-е поколение Н1-блокаторов называют седативными препаратами, 2-е поколение — неседативными. Так, в сравнительном перекрестном исследовании у 44 здоровых добровольцев дезлоратадин не вызывал изменений в тесте бодрствования и тесте засыпания по сравнению с дифенгидрамином. При этом риск развития случаев седации был в 5 раз выше в течение первого месяца приема левоцетиризина по сравнению с дезлоратадином [19]. Таблица 3. Седативные эффекты Н1-блокаторов 2-го поколения. В исследованиях у здоровых добровольцев дезлоратадин не влиял на когнитивные и психомоторные функции, на время пробуждения в отличие от дифенгидрамина. У 248 больных АР дезлоратадин в дозе 5 мг не вызывал достоверных изменений в тестах на оценку когнитивных функций по сравнению с дифенгидрамином в дозе 50 мг 20. Таким образом, дезлоратадин и фексофенадин относят к неседативным АГП, левоцетиризин — к слабоседативным [13]. Препараты Н1-блокаторов 2-го поколения с учетом их высокой селективности действия, благоприятной фармакокинетики и отсутствия или минимального седативного эффекта рекомендуется использовать в качестве препаратов выбора в лечении симптомов АР и хронической крапивницы.
Эффективность дезлоратадина в лечении сезонного АР изучалась в трех крупных плацебо-контролируемых клинических исследованиях около 1000 больных [14]. В двух клинических исследованиях изучали эффективность дезлоратадина у пациентов с сезонным АР и сопутствующими симптомами астмы [14]. Дезлоратадин Лордестин является препаратом выбора для лечения круглогодичного аллергического ринита АР; FDA рекомендованы лишь дезлоратадин и цетиризин. В последних клинических исследованиях показано, что новое поколение Н1-блокаторов эффективно не только в контроле симптомов АР ринореи, чихания, зуда , но и в облегчении заложенности носа, что связывают с наличием у препаратов противовоспалительных эффектов. Более ранние исследования не позволили доказать эффективность АГП, включая 2-е поколение, в улучшении лечения заложенности носа ввиду недостатков методологии этих исследований [22]. В недавнем мета-анализе, объединившем 13 клинических исследований и 3108 пациентов с АР, проводилась оценка эффективности применения дезлоратадина по динамике общих симптомов заболевания и назальной аэродинамики в течение 2—4-недельного применения. АГП являются средством первого выбора для лечения хронической идиопатической крапивницы ХИК , которая представляет собой медицинскую проблему, по степени снижения качества жизни пациентов сопоставимую с ишемической болезнью сердца. Пациенты жалуются на снижение энергии, нарушения сна, эмоциональный дистресс, ограничение социальной активности [25]. Отмечено достоверное уменьшение размеров и числа пузырей на фоне терапии дезлоратадином при длительном применении. В исследовании по оценке качества жизни у пациентов с ХИК на фоне приема дезлоратадина в течение 7 дней отмечено уменьшение баллов по шкале опросника Dermatology Life Quality Index с 13,4 до 9,1 [28].
Анализ безопасности дезлоратадина по базе данных исследований около 6000 больных показывает частоту возникновения нежелательных реакций, сравнимую с уровнем плацебо табл. Представляют интерес результаты изучения эффективности и переносимости новых АГП в постмаркетинговых наблюдательных исследованиях реальной клинической практики, охватывающих большую популяцию пациентов с разными аллергическим заболеваниями. Эффективность и переносимость дезлоратадина в реальной клинической практике лечения аллергических заболеваний изучалась в четырех крупных наблюдательных исследованиях 2001—2002 гг. Общее число пациентов в возрасте старше 12 лет в данном мета-анализе составило 77 880. Основными заболеваниями были АР с характерными симптомами со стороны носа, сопутствующими глазными симптомами и ХИК. Симптомы аллергических заболеваний оценивались дважды: исходно и в конце лечения табл. В результате лечения дезлоратадином отмечен значимый по выраженности клинический эффект, у подавляющего числа пациентов наблюдалось купирование симптомов.
Она может при непереносимости определенного аллергена выражаться спазмом бронхов и гортани, затруднением дыхания, отечностью слизистых оболочек дыхательных путей, одышкой и удушьем. Таким образом, Цетрин предотвращает переход кожной симптоматики при аллергии на органы дыхания, то есть лекарство при его своевременном использовании является профилактическим средством против бронхиальной астмы и аллергического насморка. Дозировка лекарства всегда определяется с учетом возраста ребенка. Сироп и таблетки в суточной дозировке желательно разделить на два раза, так лекарство лучше переносится. Для лечения маленьких детей лучше использовать сироп, он вкусно пахнет, приятен на вкус и быстрее усваивается. При пропуске дозы не нужно повышать ее в два раза на следующий прием. Используют ли Цетрин при беременности? При беременности и весь период кормления грудью ребенка Цетрин не используется, то есть этот препарат противопоказан. Связано это с проникновением основного действующего вещества сквозь плаценту, что может негативно отразиться на закладке и формировании спинного и головного мозга. При лактации Цетрин в больших количествах поступает и в молоко, поэтому вместе с ним лекарство будет получать и малыш. Длительность использования Цетрина Длительность лечения Цетрином определяется целой группой факторов. Самыми главными из них считаются — выраженность признаков аллергии и характер течения реакции непереносимости. Для снятия остро развивающейся аллергической реакции препарат используется максимум две недели. Если симптомы заболевания купируются быстрее, то прием лекарства прекращают. При использовании Цетрина как средства для профилактики аллергии курс его применения может достигать полутора месяцев. Аллергологи рекомендуют использовать этот препарат как профилактическое средство на протяжении всего периода присутствия аллергена в окружающем пространстве, обычно это касается сезонных поллинозов. Цетрин дополняет и базовую терапию лечения бронхиальной астмы. В этом случае лекарство назначается не более чем на три недели, затем идет перерыв в одну неделю и схему лечения повторяют. Дети до 7 лет со склонностью к аллергическим дерматитам могут применять Цетрин по две недели до четырех раз за год. Цетрин и его побочные эффекты Как таблетки, так и жидкая форма препарата, могут вызвать ряд практически идентичных побочных эффектов, в основном они затрагивают ЦНС. Проявляются побочные реакции следующей симптоматикой: Головной болью, периодическим головокружением, слабостью, сонливостью. Диспепсическими явлениями, метеоризмом, сухостью во рту, болезненностью в животе. Кожной сыпью, зудом. При развитии выраженных побочных эффектов прием Цетрина прекращают, и врач назначает другое антигистаминное средство. Противопоказания Противопоказаний к использованию Цетрина немного, это: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Сироп не разрешен к применению у детей младше двух лет, таблетки для детей младше шести.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Общий клиренс составляет 0. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками 85. Выведение через кишечник составляет 12. Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны.
При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек.
Сравнительные исследования Влияние разных антигистаминовых препаратов изучалось на различных моделях и в клинической практике.
Сравнительное исследование ингибирующей активности левоцетиризина и дезлоратадина на волдырь и гиперемию проводилось на 18 здоровых добровольцах в течение 24 ч. Подавление волдыря через 4 часа у левоцетиризина было в три раза эффективнее, чем у дезлоратадина. Через 24 ч ингибирующая активность левоцетиризина оставалась в 2 раза выше, чем у дезлоратадина.
Что касается продолжительности лечебного эффекта, левоцетиризин также оказался заслуживающим внимания. Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению длительности сохранения эффекта лечения левоцетиризином по сравнению с другими антигистаминными препаратами [77]. Согласно результатам данного исследования, в месте подкожного введения гистамина при 5-дневном курсе лечения противогистаминная активность лоратадина и дезлоратидина устранялась спустя 24 ч, фексофенадина — спустя двое суток, цетиризина и левоцетиризина — лишь через 3—4 дня.
Двойное слепое, рандомизированное, перекрестное сравнение эффективности однократной дозы левоцетиризина, эбастина, фексофенадина, лоратадина, мизоластина и плацебо в подавлении отека и эритемы, вызванных гистамином в течение 24 часов у здоровых мужчин [78], показало, что воздействие левоцетиризина отличалось наибольшей силой и постоянством. Далее располагались эбастин, фексофенадин и мизоластин, которые оказывали практически идентичный эффект на подавление отеков. Эффективность лоратадина была самой низкой.
Левоцетиризин, фексофенадин и мизоластин подавляли эритему и отеки через 1 час после назначения, и их действие достигало максимального уровня через 4 часа. Эбастин и лоратадин могут отличаться от группы плацебо только через 4 часа. У взрослых больных с сезонными аллергическими ринитами по сравнению с дезлоратадином 5 мг, левоцетиризин более значимо облегчал симптомы по отношению к плацебо.
Терапевтический эффект оставался значительным через 24 ч после первоначальной дозы. Отмечено более быстрое начало действия по сравнению с дезлоратадином 1 ч vs 3 ч [80]. В другом сравнительном исследовании при сезонном аллергическом рините пациенты, не ответившие на терапию другими АГП, отметили значительное улучшение в уменьшении суммарной шкалы симптомов, отражающей тяжесть болезни T4 SS , на левоцетиризине 5 мг.
Большее количество пациентов отдали предпочтение левоцетиризину 5 мг [81]. Левоцетиризин 5 мг обеспечивал более длительное облегчение симптомов до 28 ч по сравнению с фексофенадином 120 мг, и достоверно больше пациентов были удовлетворены лечением левоцетиризином 5 мг по сравнению с фексофенадином 120 мг через 24—28 ч после приема препаратов [77]. С появлением антилейкотриеновых препаратов в стандартах терапии аллергических ринитов представляют интерес сравнительные исследования с монтелукастом.
Установлено, что левоцетиризин 5 мг значительно облегчал симптомы по сравнению с их базальным уровнем и значительно превосходил монтелукаст через 24 ч [82, 83]. В сравнительном исследовании [84] по хронической крапивнице левоцетиризин превосходил дезлоратадин по таким показателям, как тяжесть, длительность зуда, общая клиническая эффективность, удовлетворенность пациентов лечением, время начала первых улучшений симптомов. Данные о безопасности подтверждают профили безопасности обоих препаратов [85, 86, 87, 88].
Беременность и период лактации Недавно были опубликованы данные исследования, которое проводилось в США в течение 6 лет, целью которого было определить связь между применением АГП в I триместре беременности и врожденными дефектами развития [92]. Было рассмотрено 300 случаев врожденных дефектов, в которых матери принимали в общей сложности 54 различных АГП за месяц до беременности и в течение всего I триместра. Беременные принимали Тавегил, дифенгидрамин, гидроксизин, фексофенадин, лоратадин и цетиризин.
В результате не было выявлено взаимосвязи между врожденными дефектами и приемом АГП на ранних сроках беременности. Также не были подтверждены данные о приеме лоратадина и гипоспадией, которые публиковались ранее. В список В при беременности и грудном вскармливании из препаратов 2-го поколения включены цетиризин, лоратадин [93].
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Опубликованы данные о безопасном применении цетиризина у беременных, получавших цетиризин в I триместре беременности. У наблюдавшихся 917 женщин тератогенности не было выявлено.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения левоцетиризина во время беременности не проводилось, поэтому препарат следует назначать при беременности с осторожностью. Таким образом, представленные данные свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности левоцетиризина. Он может использоваться в клинической практике у пациентов разных возрастных групп для лечения распространенных аллергических заболеваний, является перспективным лекарственным средством, расширяющим возможности врача и пациента при выборе оптимальной терапии.
Исследования по безопасности Несмотря на эффективность пероральных антигистаминных препаратов первого поколения, их применение не рекомендуется, если доступны препараты второго поколения, учитывая седативные и антихолинергические свойства первых. Более того, установлена низкая эффективность антигистаминных средств первого поколения по анализу эффективности затрат, стоимость лечения увеличивается из-за вызываемой ими седации [15]. Gandon и Allain [73] оценивали влияние Ксизала в дозе 5 мг как при однократном, так и при многократном применении на психометрические и когнитивные функции в сравнении с плацебо с помощью теста на критическую частоту слияния мельканий.
Кроме того, в качестве вторичных целей оценивали влияние на результаты набора тестов, включая время реакции выбора, неустойчивость тела, а также на запоминание. Помимо того, определяли субъективное восприятие изменений настроения и внимательность. В результате проведенного исследования установлено, что левоцетиризин не обладает каким-либо отрицательным воздействием на когнитивные и психометрические функции в сравнении с плацебо.
В двойных слепых рандомизированных исследованиях с участием более 250 детей в каждой группе лечения и плацебо при тщательном контроле за биохимическим показателями крови, поведенческим и психомоторным развитием детей не было различий препаратов по сравнению с плацебо. Во всех группах сравнения не обнаружено влияния на рост и развитие детей. Между группами, получавшими Ксизал и Зиртек, получены сходные результаты [91].
Литература Гущин И. Abramovits W. Chen C.
Klimek L. Strolin M. De Esch et al.
Gillard M.
Я когда рассказываю об этом своим коллегам, которые работают в других странах, то они просто ухахатываются. Коррупция, однако.... То же самое и по поводу показаний к применению Аллерона у детей старше 2 лет. Да, действительно, доказательная база препарата Ксизал на которую ссылаются представители компании Актавис, так как собственной не имеют , демонстрирует его высокую эффективность и безопасность у детей уже старше 2-х лет, однако оригинальный препарат левоцетиризина - Ксизал, пока имеет показания в Украине - "для взрослых и детей старше 6 лет". Хотя мы работаем в этом направлении....
Как генерической компании Актавис продвигающей препарат другой генерической компании Emcure Pharm. Ltd удалось обойти ведущего в мире производителя оригинальных антигистаминных препаратов - компанию UCB?
Супрастин Хлоропирамин Прежде чем применять Лсаллергин или любой другой антигистаминный препарат, следует проконсультироваться с врачом, чтобы выяснить противопоказания и определить оптимальную дозировку.
Аллергофтал: описание и применение Аллергофтал эффективен в лечении таких аллергических реакций, как насморк, зуд, высыпания на коже, слезотечение и покраснение глаз. Препарат хорошо справляется с такими симптомами, как чихание, заложенность носа, зуд в носу и горле, а также краснота и опухание кожи. Аллергофтал можно применять в качестве монотерапии или в комбинированном лечении.
Он хорошо сочетается с другими антигистаминными препаратами, такими как лоратадин, цетиризин, фенистил, аллервей, димедрол, супрастин, зодак и фексофенадин. Для достижения максимального эффекта рекомендуется принимать Аллергофтал в точно определенной дозе, согласно инструкции. Обычно препарат принимают один раз в сутки, предпочтительно вечером, чтобы снизить риск возникновения сонливости.
Перед началом приема Аллергофтал необходимо проконсультироваться с врачом и убедиться, что препарат не вызовет побочных эффектов или не будет взаимодействовать с другими лекарственными средствами, которые Вы принимаете. Если у Вас возникли аллергические реакции или сильные симптомы аллергии, необходимо обратиться к врачу. Самолечение может быть опасным и привести к нежелательным последствиям.
Тавегил: описание и применение Тавегил содержит активное вещество цлемастин, которое блокирует гистаминовые рецепторы и предотвращает развитие аллергических симптомов. Этот препарат обладает выраженным противоаллергическим действием и хорошо справляется с такими неприятными симптомами аллергии, как зуд, крапивница и отек Квинке. Тавегил подавляет выделение гистамина, который является основным медиатором аллергических реакций.
Это помогает снизить интенсивность и длительность симптомов аллергии. Кроме того, препарат имеет слабое седативное действие, благодаря чему он может применяться для облегчения умеренных и тяжелых форм аллергических реакций. Применение и рекомендации по использованию: Тавегил принимается внутрь, преимущественно в виде таблеток или сиропа.
Дозировка и продолжительность приема должны назначаться врачом, исходя из конкретной ситуации и индивидуальных особенностей пациента. Препарат активно используется в следующих случаях: Аллергический насморк; Аллергический конъюнктивит воспаление слизистой оболочки глаз ; Аллергическая реакция на укусы насекомых; Аллергический дерматит; Отек Квинке. Противопоказания и побочные эффекты: При использовании Тавегила возможны некоторые побочные эффекты, включая сонливость, сухость во рту и изменения в работе ЖКТ.
Please wait while your request is being verified...
Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. Не хуже дорогих аналогов. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное.