4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Рабепразол и Омепразол: сравнительная характеристика.
Что лучше: Омепразол или Рабепразол-СЗ
Рабепразол. Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. Рабепразол и Омепразол: сравнительная характеристика. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения.
Рабепразол или Омепразол?
Кроме того, Нексиум — один из немногих ИПП, который имеет в инструкции по медицинскому применению показание: «заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП и профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска» [10]. Научное общество гастроэнтерологов России НОГР в своих рекомендациях по профилактике и лечению эзофаго-гастро-энтеро-колопатий, индуцированных НПВП, а также в клинических рекомендациях «Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов» подчеркивает убедительную доказательную базу эзомепразола при совместном приеме с НПВП [21-22]. Еще один вид КЗЗ — H. Известно, что H. Согласно российским клиническим рекомендациям РГА по диагностике и лечению инфекции Helicobacter pylori у взрослых, при проведении эрадикационной терапии предпочтение следует отдавать эзомепразолу и рабепразолу на основании его высокой эффективности по сравнению с омепразолом, лансопразолом и пантопразолом [23].
McNicholl в 2012 г. Xin в 2016 г по итогам 30 систематических обзоров, анализирующих эффективность различных схем эрадикации, также доказал преимущества эзомепразола [25]. Таким образом, оригинальный препарат Нексиум обладает высокой биодоступностью, демонстрирует максимально длительную кислотосупрессию по сравнению с другими ИПП, имеет особую форму таблетки MUPS и убедительную доказательную базу. Нексиум способствует быстрому купированию симптомов и заживлению слизистой оболочки, обеспечивает высокую удовлетворенность терапией со стороны пациентов, также эзомепразол включен в различные клинические рекомендации по лечению КЗЗ [3,21-23].
Несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов [26]. Все вышеперечисленное делает Нексиум препаратом первого выбора для терапии КЗЗ и лидером в назначениях гастроэнтерологов [27]. В апреле 2021 г. Нексиум был признан «золотым стандартом» терапии ИПП и получил соответствующую награду в специальной номинации оргкомитета на XXI Всероссийском открытом конкурсе профессионалов фармацевтической отрасли «Платиновая унция» [28].
Список литературы 1. Кислотозависимые патологии: оптимальные подходы к диагностике и лечению. Интервью с Маевым И. Колесникова И.
Диагностика и лечение кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта: Руководство для врачей. Ивашкин В. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Сарсенбаева А.
Эффективность стандартной тройной эрадикационной терапии первой линии на основе эзомепразола и других ингибиторов протонной помпы у больных с Helicobacter pylori-ассоциированным гастритом. Gastroent Hepatol 2012; 66 2 : 149. Front Gastrointest Res. Basel, Karger, 2013;32:1—17.
Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые H2- рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H2-блокаторам относятся ранитидин и фамотидин. Для справки: H1-блокаторы применяются против аллергии лоратадин, димедрол, цетиризин и др. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др. Действуют быстро, но кратковременно в течение 1 часа , поэтому их приходится принимать часто — через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном.
Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи, так как организм старается вернуть pH уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 — кислая среда, выше 7 — щелочная, ровно 7 — нейтральная к прежним значениям в норме pH в желудке равен 1,5-2. К ингибиторам протонной помпы относятся: омепразол торговые названия — омез, лосек, ультоп ; эзомепразол торговые названия — нексиум, эманера ; лансопразол торговые названия — ланцид, ланзоптол ; пантопразол торговые названия — нольпаза, контролок, санпраз ; рабепразол торговые названия — париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол. Сравнение цен Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол. Цена дженериков аналогов омепразола по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки. Цена оригинального препарата Париет рабепразол по 20 мг 28 таб.
На месяц лечения нужна 1 упаковка. Дженерики аналоги рабепразола стоят значительно дешевле: Онтайм 20 мг 20 таб. Зульбекс 20 мг 28 таб. Хайрабезол 20 мг 15 таб. Отличия омепразола и эзомепразола Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола левовращающий оптический изомер омепразола , который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма омепразола намного сильнее чем S-форма разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка.
Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров. По данным литературы, эзомепразол обладает серьезными преимуществами по сравнению с омепразолом, однако стоит дороже. Эзомепразол принимается в той же дозировке, что и омепразол. Стоимость торговых названий эзомепразола составляет: Нексиум 40 мг 28 таб. Эманера 20 мг 28 таб. Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП Эффектрабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа.
Препарат действует в более широком диапазоне pH 0,8-4,9. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Поступление рабепразола в кровь из кишечника биодоступность не зависит от времени приема пищи. Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств.
После прекращения приема рабепразолаотсутствует синдром «рикошета» отмены , то есть не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно в течение 5-7 дней.
Сукральфат и прием пищи могут изменять абсорбцию ланзопразола.
Фармакокинетика омепразола может быть изменена приемом пищи, но не изменяется жидкими антацидами. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола — независимо от приема пищи. Установлено, что у всех ИПП продолжительность антисекреторного эффекта коррелирует не с концентрацией препарата в плазме крови, а с площадью под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC , отражающей количество препарата, достигшего протонной помпы.
Сравнительными исследованиями было установлено, что после 1-го приема из всех ИПП наибольший показатель AUC был у пантопразола. У эзомепразола она была меньшей, но, постепенно увеличиваясь, к 7-му приему она несколько превосходила показатель AUC пантопразола. Поэтому, — омепразол следует назначать 2 раза в день, — а препараты с наибольшим показателем AUC пантопразол и эзомепразол большинству больных достаточно принимать однократно.
Отмечается, что для некоторого числа пациентов вышесказанное может быть отнесено и к лансопразолу и рабепразолу. Однако следует отметить, то, что клиническое значение данного факта сводится главным образом к кратности приема различных ИПП, а кратность приема препарата в свою очередь связана с проблемой приверженности больного лечению. Но, при этом, все же следует учитывать то, что имеется значительный разброс продолжительности антисекреторного эффекта, как по разным ингибиторам протонного насоса, так и индивидуально от 1 до 12 суток.
Поэтому, определение индивидуальных ритма приема и доз препаратов для каждого пациента индивидуально следует проводить под контролем внутрижелудочнойрН-метрии. Важным отличием различных препаратов ИПП является их pH-селективность. Известно, что избирательное накопление и быстрая активация всех ИПП происходят только в кислой среде.
Скорость их преобразования в активное вещество при повышении pH зависит от значения рКа для азота в структуре пиридина. Установлено, что для пантопразола рКа составляет 3,0 для омепразола, эзомепразола и лансопразола — 4, для рабепразола — 4,9. Это означает, что при pH 1,0-2,0 в просвете секреторных канальцев все ИПП там избирательно накапливаются, быстро превращаются в сульфенамид и действуют одинаково эффективно.
Hoogendoorn оценил удовлетворенность проводимой терапии у пациентов с ГЭРБ при терапии различными ИПП омепразол, пантопразол, рабепразол или лансопразол. В рекомендациях отмечена высокая биодоступность эзомепразола и длительный и предсказуемый контроль секреции соляной кислоты на фоне его приема, что обеспечивает высокую эффективность терапии. Дополнительным преимуществом является форма таблетки MUPS мультипартикулярная система доставки , которая состоит из более чем 1000 микропеллет с эзомепразолом. Таблетка покрыта специальной кислотоустойчивой оболочкой, что препятствует потере действующего вещества в агрессивной кислой среде и создает условия для предсказуемого и быстрого всасывания независимо от приема пищи.
При необходимости Нексиум можно растворять в воде и вводить через назогастральный зонд или принимать в жидком виде [3,10]. Она является одной из частых причин госпитализаций пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями. И это совсем не удивительно, так как НПВП ежедневно во всем мире принимают более 30 млн человек [15]. А при совместном приеме Нексиума и селективных НПВП риск образования язвы желудка или двенадцатиперстной кишки снижается в 17 раз [19].
Кроме того, Нексиум — один из немногих ИПП, который имеет в инструкции по медицинскому применению показание: «заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП и профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска» [10]. Научное общество гастроэнтерологов России НОГР в своих рекомендациях по профилактике и лечению эзофаго-гастро-энтеро-колопатий, индуцированных НПВП, а также в клинических рекомендациях «Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов» подчеркивает убедительную доказательную базу эзомепразола при совместном приеме с НПВП [21-22]. Еще один вид КЗЗ — H. Известно, что H.
Согласно российским клиническим рекомендациям РГА по диагностике и лечению инфекции Helicobacter pylori у взрослых, при проведении эрадикационной терапии предпочтение следует отдавать эзомепразолу и рабепразолу на основании его высокой эффективности по сравнению с омепразолом, лансопразолом и пантопразолом [23]. McNicholl в 2012 г. Xin в 2016 г по итогам 30 систематических обзоров, анализирующих эффективность различных схем эрадикации, также доказал преимущества эзомепразола [25]. Таким образом, оригинальный препарат Нексиум обладает высокой биодоступностью, демонстрирует максимально длительную кислотосупрессию по сравнению с другими ИПП, имеет особую форму таблетки MUPS и убедительную доказательную базу.
Нексиум способствует быстрому купированию симптомов и заживлению слизистой оболочки, обеспечивает высокую удовлетворенность терапией со стороны пациентов, также эзомепразол включен в различные клинические рекомендации по лечению КЗЗ [3,21-23]. Несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов [26]. Все вышеперечисленное делает Нексиум препаратом первого выбора для терапии КЗЗ и лидером в назначениях гастроэнтерологов [27]. В апреле 2021 г.
Нексиум был признан «золотым стандартом» терапии ИПП и получил соответствующую награду в специальной номинации оргкомитета на XXI Всероссийском открытом конкурсе профессионалов фармацевтической отрасли «Платиновая унция» [28]. Список литературы 1. Кислотозависимые патологии: оптимальные подходы к диагностике и лечению. Интервью с Маевым И.
Колесникова И.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. Бум омепразола, позволяет на любой дискомфорт желудка назначать этот препарат, дабы снизить кислотность желудочного сока, и ослабить влияние кислоты на стенки слизистой. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах.
Рабепразол и нольпаза в чем разница
Рабепразол и Омепразол: сравнительная характеристика. Так, ученые из Швеции сравнивали эзомепразол 40 мг с лансопразолом 30 мг, омепразолом 20 мг, пантопразолом 40 мг и рабепразолом 20 мг. Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения.
Омепразол и рабепразол разница
Кляритская И. Пантофликова Д. Подавление кислоты в первый день приема препарата: сравнение четырех ингибиторов протонной помпы. Алимент Фармакол Тер 15 июня 2003 г.
Дичева Д. Трухан Д. Бордин Д.
Как выбрать ингибитор протонной помпы больному ГЭРБ?
При повышении pH трансформация ИПП замедляется: скорость активации пантопразола снижается в 2 раза при pH 3,0 омепразола, эзомепразола и ланзопразола — при pH 4,0 рабепразола — при pH4,9. Пантопразол практически не превращается в активную форму при pH 4,0 омепразол, эзомепразол и ланзопразол — при pH 5,0 когда активация рабепразола еще происходит.
Таким образом, пантопразол является наиболее pH -селективным, а рабепразол — наименее pH -селективным ИПП. В связи с этим интересен тот момент, что одними авторами способность рабепразола активироваться в широком диапазоне pH рассматривается как его преимущество, поскольку с ней связывают быстрый антисекреторный эффект. По мнению других, низкая pH-селективность рабепразола является его недостатком. Это объясняется тем, что химически активные формы ИПП сульфенамиды потенциально способны взаимодействовать не только с SH-группами цистеинов протонной помпы, но и с любыми SH-группами организма.
Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры. В клетках организма есть органеллы с кислой средой лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы , где pH 4,5-5,0, — поэтому они могут быть потенциальными мишенями ИПП в частности, рабепразола. Отсюда был сделан вывод о том, что для избирательного накопления именно в секреторных канальцах париетальной клетки рКа ИПП оптимально должен быть ниже 4,5. Именно отличие pH-селективности ингибиторов протонной помпы обсуждается также и в качестве патогенетического механизма потенциальных побочных эффектов ИПП при длительном их применении.
Так, в частности, на фоне терапии ИПП описано повышение риска внебольничной пневмонии, — однако, следует заметить, такое осложнение наиболее вероятно не при длительном лечении, а лишь в начальный период приема ИПП. Следует, также, обратить внимание и на тот факт, что терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP2С19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются. Исключение составляет рабепразол, метаболизм которого проходит без участия изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, с чем связана, по-видимому, постоянная величина его биодоступности после первого применения, а также его наименьшее взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через систему цитохрома P450 и наименьшая зависимость от полиморфизма гена, кодирующего изоформу 2C19, по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы.
Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств. Клиренс омепразола и эзомепразола значительно ниже, чем у других ИПП, что и обуславливает нарастание биодоступности омепразола и его стереоизомера эзомепразола.
Пасечников и др.
В США рецептурные ингибиторы протонной помпы эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол разрешены для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит. Безрецептурные over-the-counter , с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы омепразол и лансопразол , используются для лечения частой изжоги.
Образуют на поверхности язв и эрозий на слизистой желудка защитную пленку, повышают ее устойчивость к негативному воздействию соляной кислоты и ферментов, активизируют регенерацию пораженных тканей. Ингибируют H2-рецепторы париетальных клеток слизистой желудка.
Подавляют базальную и стимулированную пищей, гормонами и биогенными регуляторами секрецию соляной кислоты. Регуляторы метаболических процессов Даларгин. Ускоряют заживление язв желудка и 12-перстной кишки, снижают выработку соляной кислоты и кислотность желудочного сока. Фамотидин Как выбрать аналог?
Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать
Раствор нужно применять сразу после приготовления. Максимальная суточная доза не должна превышать 120 мг, разовая — 40 мг. Люди с тяжелыми нарушениями гепатобилиарной системы могут принимать не более 20 мг в день. Описаны крайне редкие случаи передозировки. При приеме более 280 мг вещества отмечаются неприятные симптомы со стороны ЖКТ и общая слабость. Для лечения проводится симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Меры предосторожности На фоне приема Эзомепразола сглаживается симптоматика злокачественного процесса. Это говорит о необходимости постоянного наблюдения за состоянием. Важно обращать внимание на тревожные симптомы и сразу же сообщать о них врачу. Консультация врача на фоне приема Эзомепразола нужна в таких случаях, как: непрерывная симптоматическая терапия изжоги и диспепсии более 4 недель; после 55 лет с появлением новых проявлений со стороны ЖКТ; развитие желтухи или другого нарушения со стороны печени. Эзомепразол можно назвать «более серьезным» препаратом.
Его не рекомендуется использовать долгий период с целью профилактики. Те, кто принимает средство более года, должны регулярно сдавать анализы и находиться под наблюдением врача. Частые последствия при длительном приеме лекарства: Гипомагниемия. Тяжелая форма нарушения отмечалась у пациентов, что проходили терапию более 3 месяцев. Наблюдались довольно тяжелые симптомы: судороги, конвульсии, постоянная усталость, аритмия желудочкового типа.
Гипомагниемия обычно проходила после курса приема магния. Общая вероятность повышается при приеме лекарства в больших дозировках более года. В группу риска попадают пожилые люди при наличии и других факторов. Читать еще: Чаванпраш дабур — инструкция по применению, отзывы врачей Кожная красная волчанка. При появлении симптомов редкого заболевания ингибиторы протонного наноса немедленно отменяются.
Зачастую ККВ возникает совместно с артралгией и проявляется на открытых солнцу участках тела. Также следует проявлять осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Это связано с риском возникновения побочных явлений в виде сонливости, обратимого снижения зрения, головокружения. Цена и аналоги Стоимость препаратов, форма выпуска и аналоги: «Эзомепразол» или «Омепразол» — в чем отличие и что лучше Зачастую препараты, относящиеся к одному классу, дают одинаковый эффект, но могут быть в корень различны при взаимодействии с другими лекарствами. Примером тому служат так называемые ингибиторы протонного насоса или, говоря проще, препараты для лечения органов пищеварения при кислотозависимых заболеваниях.
К перечню таких лекарственных средств относят «Эзомепразол» и «Омепразол». Он актуален при таких заболеваниях как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , эрозивный рефлюкс-эзофагит, а также для профилактики рецидивов у людей с предварительно излеченным эзофагитом. К противопоказаниям относят период лактации и гиперчувствительность, в том числе рекомендуется принимать лекарственное средство с осторожностью женщинам во время беременности. Не рекомендуется к применению детям до 18 лет при парентальном принятии препарата, а также детям в возрасте до 12 — при пероральном. Существуют также побочные эффекты, которые в свою очередь делятся на частые и редкие.
К частым относят боль в животе, головную боль, диарея, тошнота, рвота, запоры. К редким — головокружение, зуд, крапивницу, сухость во рту. Случаев передозировки в настоящее время зафиксировано мало, однако из последствий возможны общая слабость и реакция желудочно-кишечного тракта. Препарат блокирует перенос ионов водорода в синтез соляной кислоты в желудке. Своё действие, в частности, оказывает на париентальные клетки.
Внешне лекарственное средство выглядит как белый порошок. Оно является пролекарством, что означает отсутствие лекарственных свойств в нём как таковых без попадания внутрь организма. В составе препарата находится одноимённое вещество и многие вспомогательные компоненты. Эффект наступает довольно быстро, а именно в течение одного часа. Действие препарата продолжается около 23 часов.
Принимая «Омепразол» каждый день в дозировке 20 мг эффект достигается за 3-4 дня. При этом, после прекращения принятия препарата эффект сохраняется ещё на несколько суток. К перечню болезней, лечение которых требует применения препарата, относят: язвенную болезнь желудка, панкреатит, изжогу, гастрит с повышенной кислотностью, гастропатию и др.
Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения.
При этом у Рабепразол-сза рисков при применении меньше, чем у Омепразола. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Рабепразол-сза и Омепразола. Сравнение противопоказаний Омепразола и Рабепразол-сза Исходя из инструкции.
Количество противопоказаний у Омепразола достаточно схоже с Рабепразол-сзом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Омепразола и Рабепразол-сза может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Омепразола и Рабепразол-сза Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Омепразола достаточно схоже со аналогичными значения у Рабепразол-сза.
Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость.
Продолжительность действия лекарственного средства значительно выше, чем у других антисекреторных средств, поэтому их применяют 1 2 раза в день. Для развития полноценного лечебного эффекта требуется 48—96 час. Продолжают прием 2—3 дня по 1 табл. Почти все препараты противопоказаны при гиперчувствительности, нельзя их назначать детям до 18 лет, женщинам беременным и в период лактации. Этот эффект проявляется дозозависимо — чем выше доза, тем сильнее и эффективнее он угнетает ночную и дневную выработку соляной кислоты. Действие развивается в течение часа и продолжается 24 часа. Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. При пептических язвах, осложненных желудочными кровотечениями, препарат уменьшает интенсивность кровотечений и ускоряет рубцевание язв. При его применении уменьшается риск развития осложнений.
Возможно применение препарата очень длительными курсами в течение нескольких лет. Препарат отпускается по рецепту врача, может вступать в реакции лекарственного взаимодействия. Прием противопоказан детям, крайне осторожное применение во время беременности. Домперидон, входящий в состав данного препарата, блокирует D2-рецепторы в триггерной зоне головного мозга, устраняет развитие тошноты и рвоты, оказывая противорвотное действие. Увеличивается продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и 12-перстной кишки, ускоряется опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. При применении препарата уменьшается активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему его применение редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых. Препарат с осторожностью применяют при почечной или печеночной недостаточности, во время беременности. При его применении могут возникать побочные эффекты в виде диспепсических расстройств, аллергических реакций, спазм кишечника, головной боли, гиперпролактинемии.
Лансопразол Lansoprazole — ТН "Ланцид", "Эпикур", "Ланзабел" — выпускается в форме капсул 15 мг, 30 мг; обладает высокой липофильностью, механизм действия и превращение в активную форму такой же, как у всех ИПП. Метаболизируется в печени при "первом прохождении".
Готовый лекарственный препарат на его основе выпустили в продажу в 1988 году. За прошедшие четыре десятилетия в семействе ИПП сменились три поколения и с десяток действующих веществ. Поэтому разновидности ингибиторов протонной помпы принято делить по поколениям и активным веществам.
Три поколения ИПП В семействе блокаторов желудочной кислоты выделяют три поколения лекарственных препаратов: Losec — продукт шведской компании «Хэссле», которая выпустила этот препарат в 1988 году, причем именно с него началась вся группа кислотоконтролирующих лекарств. Prevacid — этот медицинский препарат выпустила японская компания «Takeda Pharmaceutical». Дебют второго поколения состоялся в 1991 году. От первого варианта ИПП он отличался иным действующим веществом. Nexium — это лекарственное средство разработала шведская фармацевтическая корпорация «AstraZeneca», поглотившая «Хэссле».
С момента появления Nexium — его начали продавать в 2001 году, фармацевтическая промышленность приостановила синтез принципиально новых действующих веществ, позволяющих говорить о переходе на новое поколение ИПП. Первая попытка использовать производные бензимидазола для лечения желудочных язв состоялась в середине 70-х годов ХХ века. Сертифицированное лекарство на основе этих производных выпустили в конце 80-х Losec от Хэссле. А уже в 1993 году на международной конференции гастроэнтерологов заговорили о резком сокращении операций, поскольку фармацевтическое блокирование секреции давало тот же результат, что и рассечение блуждающих нервов, контролирующих выработку желудочного сока. Поэтому после Nexium в продажу поступили и другие ИПП, основанные на новых действующих веществах третьего поколения.
Список ИПП по действующим веществам В разрезе поколений рейтинг действующих веществ ингибиторов протонной помпы выглядит следующим образом: Омепразол — основа первого блокатора препарата Losec и золотой стандарт для всего списка ингибиторов протонной помпы. Блокирует базальную и стимулированную секрецию. Сохраняет активность в течение 24 часов с момента приема, поэтому одной капсулы препарата на основе омепразола хватает на сутки. Но его не может принимать ребенок или беременная. Лансопразол торговое название Ланцид — этот ингибитор стал основой второго поколения кислотоконтролирующих лекарственных средств.
Терапевтический эффект наступает через 3-4 дня регулярного приема 30 мг Лансопразола в сутки. Эзомепразол — эта разновидность ингибиторов секреции соляной кислоты положила начало списку третьей группы ИПП.
Рабепрозол - длительность его применения
Оценка шести ингибиторов протонной помпы как ингибиторов различных цитохромов человека P450: внимание к цитохрому P450 2C19. Утилизация метаболизма лекарств. Марелли С. Рабепразол для лечения кислотных расстройств. Эксперт Рев Гастроэнтерол Гепатол.
Безансон М. Кляритская И. Пантофликова Д. Подавление кислоты в первый день приема препарата: сравнение четырех ингибиторов протонной помпы.
Если мы назначаем эту двойную дозировку, мы обязательно должны обосновать необходимость назначения двойной дозировки того или иного лекарственного препарата. Есть еще одна классификация эквивалентных дозировок. В частности, ИПП. Это классификация Всемирной организации здравоохранения. Обратите внимание на то, что здесь так же приведены дозы данных лекарственных препаратов. Подчеркивается, что данная классификация не является основанием для пересмотра стандартов лечения. Не является основанием для сравнения эффективности лекарственных препаратов. Является исключительно справочными данными, которые основаны на проведении сопоставительных исследований в плане фармакокинетических свойств того или иного ИПП. Да, безусловно. Если мы зададимся такой задачей и проведем эксперимент, в котором будет оцениваться антисекреторная активность например, по повышению уровня pH желудочного сока при назначении препаратов ИПП в различных дозах, мы можем в итоге сказать, какая эффективность у какого ИПП по показателю повышения pH, например, до 4-х.
Если, уважаемые коллеги, вы заинтересуетесь этой темой, в правом нижнем углу слайда ссылка. Это очень тщательная работа. В ней содержится информация, каким образом ИПП в различных дозах повышают pH на определенную величину. Нас, прежде всего, интересует повышение pH до 4-х. Повышение pH само по себе — это, безусловно, важный показатель. Он функционален. Мы можем сопоставлять препараты, но нас интересует клиническая эффективность. Сейчас разрешите мне привести данные очень серьезных исследований вы видите — это двойные «слепые» рандомизированные клинические исследования. Я напомню уважаемым слушателям и зрителям, что сопоставляются лекарственные препараты по такому показателю, как относительный риск. В том случае, если этот показатель равен единице, эти лекарственные препараты в двойном «слепом» рандомизированном клиническом исследовании оказываются эквивалентны.
В случае если этот показатель превышает единицу, то первый препарат, который сравнивают, превышает по своей эффективности второй препарат. Давайте посмотрим на данную таблицу. Вы видите, что при сопоставлении «Пантопразола» в дозе 40 мг и «Омепразола» в дозе 20 мг то есть дозировок, которые указаны в инструкции по применению в итоге, по анализу работ, включивших 604 пациента, оказалось, что относительный риск близок к единице. Не получено достоверного отличия в эффективности этих двух ИПП. Сравнение «Лансопразола» и «Омепразола» в стандартных дозировках. При анализе когорты в более чем 1800 человек так же не было получено достоверных отличий в эффективности этих двух ИПП при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в течение 4-х недель. При анализе рандомизированных клинических исследований, включивших более 400 человек, не было показано отличия между «Рабепразолом» и «Омепразолом». При сравнении двух препаратов — «Эзомепразола» и «Омепразола» было продемонстрировано, что «Эзомепразол» несколько превосходит по своей эффективности «Омепразол» в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в течение 4-х недель. Теперь мы рассмотрим с вами результаты рандомизированных клинических исследований, посвященных заживлению язвы в течение 4-х недель. Суммируя данные, которые здесь представлены, можно понять, что и по этому показателю ИПП не демонстрируют статистически достоверной разницы.
Точно так же и в исследовании сравнения «Пантопразола» и «Омепразола» были продемонстрированы примерно такие же результаты, однако несколько более эффективен оказался «Пантопразол».
Изжога может указывать на нарушения в работе желудочно-кишечного тракта. Этот симптом встречается при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ , язве и других заболеваниях. Изжога возникает, когда соляная кислота повреждает стенку пищевода или желудка1. При лечении таких состояний важно снизить выработку соляной кислоты, чтобы помочь слизистой восстановиться. Для этого используют препараты — ингибиторы протонного насоса, например, омепразол2. В нашем обзоре рассмотрим, как он действует, когда применяется и есть ли побочные эффекты. Как действует омепразол Соляная кислота — это химическое соединение, которое входит в состав желудочного сока и помогает переваривать пищу.
Её вырабатывают клетки желудка. В процессе участвует фермент, который называют протонным насосом, или протонной помпой. Протонный насос перекачивает протоны через клетку желудка, что необходимо для образования соляной кислоты3. Выделение, или секреция соляной кислоты бывает двух видов3: Базальная. Когда мы не едим, желудочный сок всё равно вырабатывается в небольших количествах. При запахе, вкусе и виде пищи желудок усиливает выработку желудочного сока, готовясь её переварить. Омепразол блокирует протонный насос, и образование соляной кислоты останавливается на последнем этапе4. Омепразол подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Если прекратить принимать препарат, в состав которого входит омепразол, выработка соляной кислоты постепенно восстанавливается через 3—5 суток4. Показания к применению Соляная кислота может повреждать стенку пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
Терапевтические эквиваленты — это лекарственные препараты, обладающие одинаковым клиническим эффектом и профилем безопасности.
Причем подчеркивается, что этот анализ проводится в условиях, отвечающих инструкции по применению. Дело в том, что клинический эффект может оцениваться по разным показателям. Это влияние на симптоматику, на какие-то функциональные показатели.
Однако нам очень важно понимать, отдавать себе отчет в том, что сравнения различных лекарственных препаратов в частности, одной группы должно проводиться в условиях, обозначенных в инструкции по применению. Это имеет отношение, прежде всего, к дозировкам лекарственных препаратов. Давайте ознакомимся с теми данными, которые публикует Администрация по лекарствам и пищевым продуктам США.
Они свидетельствуют, что каждый из ИПП очень подробно проанализирован. Эти данные свидетельствуют о том, что у такого препарата, как «Пантопразол» имеются терапевтические эквиваленты. В левой части слайда красными буквами подчеркнуто, что у «Пантопразола» имеются эквиваленты.
В России — «Нольпаза» "Nolpaza". Тут также обозначаются дозировки, которые утверждены в применении данного лекарственного препарата. Для «Пантопразола» основная стандартная дозировка — 40 мг.
Все эти случаи чрезвычайно строго прописаны, обозначены в инструкции по применению. Если мы посмотрим на «Омепразол» "Omeprazole" , здесь так же видно, что у него имеются терапевтические эквиваленты. У него имеются терапевтические эквиваленты.
Дозы, в которых применяется этот ИПП, 15 и 30 мг. Причем 30 мг являются стандартной дозировкой основной. У него нет терапевтических эквивалентов, по данным FDA.
Основная дозировка «Рабепразола» — 20 мг. Препарат «Эзомепразол» "Esomeprazole" — «Нексиум» "Nexium". Он применяется в дозе 40 мг и 20 мг.
У него нет пока терапевтических эквивалентов. Давайте обратимся к стандартам лечения эрозивного эзофагита, то есть, больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, и очень внимательно посмотрим на дозы, которые рекомендованы при лечении эрозивного эзофагита. Для «Пантопразола» — 40 мг в день.
Я обращаю внимание, уважаемые коллеги. Если сравнивать «Пантопразол» и «Омепразол», то для «Пантопразола» основная, стандартная, дозировка — 40 мг. Для «Омепразола» доза в 40 мг будет двойной дозой.
Это, безусловно, нужно учитывать. Естественно, каждый из нас имеет полное право назначить ту дозу лекарственного препарата, которая, на наш взгляд, окажет максимальное эффективное воздействие и будет наиболее полезна для нашего пациента. Но мы должны в то же время отдавать себе отчет в том, что когда мы назначаем препарат в двойной дозировке, мы выходим за рамки инструкции по применению.
Одинаковые и разные
Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Препарат «Рабепразол» ("Rabeprazole"): в нашей стране – «Париет», в США – "Aciphex". Различие между Омепразолом и Рабепразолом. Рабепразол и Омепразол — это химические соединения, производные бензимидазола, которые содержат одноимённые с ними действующие вещества.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Применение омепразола, эффект от омепразола и побочки после омепразола. Действующие вещества медпрепаратов тоже отличаются: первый содержит рабепразол, а второй — омепразол. Препараты первого поколения (омепразол, пантопразол, лан-сопразол и рабепразол) обладают приблизительно одинаковой способностью подавлять выработку кислоты в желудке. Цены на Рабепразол отличаются в зависимости от производителя и дозировки – от 150 до 1000 р. за недельный курс приема. Отличия омепразола и эзомепразола. Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так.
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
Из них 21 человек - мужчины, 13 - женщины. Больные обеих контрольных групп имели традиционные рекомендации по изменению образа жизни и привычек подъем изголовья кровати; отказ от пищи, оказывающей расслабляющий эффект на нижний пищеводный сфинктер или обладающей раздражающим действием жиры, шоколад, мята, специи, лук, кофе, алкоголь ; прием пищи не позже, чем за 3-4 часа до сна; отказ от тугой одежды; прекращение курения; снижение веса и т.
Антисекреторный эффект эзомепразола в дозе 20 мг нарастает медленнее в течение первых суток, хотя в первые 6 ч он оказывается большим по сравнению с рабепразолом, вероятнее всего за счет лекарственной формы, достигает максимума к 5 дню и затем медленно уменьшается. Очевидно, что именно это свойство эзомепразола позволило использовать его в качестве терапии по требованию при ГЭРБ в дозе 20 мг в среднем 1 раз в три дня [25]. Тем не менее, для инициального лечения ГЭРБ рекомендуют использовать стандартную дозировку эзомепразола 40 мг, поскольку она обладает еще большей площадью под кривой и, соответственно, еще более быстрым антисекреторным эффектом в первый день приема препарата [26]. Нам удалось показать, что инфицированность HP усиливает антисекреторный эффект как рабепразола, так и эзомепразола.
Оба препарата обеспечивают интенсивное подавление желудочной секреции с 1 дня приема, а максимум их действия наступает к 5 дню. Эзомепразол в дозе 20 мг обеспечивает лучший контроль за секрецией в первые 6 ч 1 дня применения по сравнению с рабепразолом в дозе 20 мг, а также обладает более длительным по сравнению с рабепразолом действием в течение суток после прекращения приема препарата. Andersson T. Pharmacokinetics, metabolism and interactions of acid pump inhibitors. Chang M.
Yasuda S. Adachi K. Bekkers C. Steinijans V. Исаков В.
Ishizaki Т. Abelo A. Nakamura T. Lamba J.
Вещество способствует образованию антител к Helicobacter pylori и повышает антихеликобактерную активность других препаратов.
Противопоказания: 1 триместр беременности, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость. В тему ИПП 3 поколения Эта группа объединяет несколько ингибиторов протонной помпы — пантопразол, рабепразол, декслансопразол и эзомепразол. Рабепразол способен тормозить производство соляной кислоты, усиливать секрецию белка муцина и благодаря этому восстанавливать естественный защитный барьер пищевода и желудка. Пантопразол также снижает активность протонной помпы, при этом он практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Некоторые препараты пантопразола разрешены к применению во время беременности при условии, что польза для матери превышает возможный риск для плода.
Декслансопразол выпускается в виде кишечнорастворимых капсул. Оболочка капсул растворяется постепенно, в зависимости от уровня рН в тонком кишечнике. Как выбрать ингибиторы протонной помпы Ингибиторы протонной помпы должен выбирать врач, обычно этим занимается терапевт или гастроэнтеролог. На выбор будут влиять такие факторы как возраст пациента, вид кислотозависимого заболевания, наличие других сопутствующих заболеваний. Обязательно учитывается, какие еще препараты принимает пациент, поскольку ИПП могут изменять активность некоторых лекарственных средств 3.
На заметку Болит желудок: что предпринять первым делом Популярные вопросы и ответы На популярные вопросы об ингибиторах протонной помпы отвечает Татьяна Ходанович, генеральный директор образовательной платформы для фармацевтов и провизоров. Когда назначают ингибиторы протонной помпы?
Интересно отметить, что в работе, также сравнивавшей эффективность рабепразола и эзомепразола в дозе 20 мг, но у практически здоровых лиц, неинфицированных HP, на 5-й день среднее значение площади под кривой рН-граммы при использовании эзомепразола оказалась больше, чем при использовании рабепразола [22]. В этом же исследовании средние значения медианы рН на 5 сутки составили 4,7 для рабепразола и 4,6 для эзомепразола, что значительно меньше полученных нами значений табл.
Наиболее интересные данные были получены нами при изучении показателей суточной рН-метрии на 7-й день исследования сутки спустя после приема последней дозы препарата. Оказалось, что эзомепразол сутки спустя после последнего приема 20 мг в течение 6 дней продолжает оказывать антисекреторное действие и на 7 день, причем, если судить по значению медианы рН, то она оказывается достоверно больше по сравнению с рабепразолом табл. Очевидно, что столь большая длительность действия препарата связана с особенностями его фармакокинетики: большой площадью под кривой "концентрация-время" и ее увеличением при назначении повторных доз препарата. Если обратить внимание на графики, представляющие динамику медиан рН за весь период исследования рис.
Антисекреторный эффект эзомепразола в дозе 20 мг нарастает медленнее в течение первых суток, хотя в первые 6 ч он оказывается большим по сравнению с рабепразолом, вероятнее всего за счет лекарственной формы, достигает максимума к 5 дню и затем медленно уменьшается. Очевидно, что именно это свойство эзомепразола позволило использовать его в качестве терапии по требованию при ГЭРБ в дозе 20 мг в среднем 1 раз в три дня [25]. Тем не менее, для инициального лечения ГЭРБ рекомендуют использовать стандартную дозировку эзомепразола 40 мг, поскольку она обладает еще большей площадью под кривой и, соответственно, еще более быстрым антисекреторным эффектом в первый день приема препарата [26]. Нам удалось показать, что инфицированность HP усиливает антисекреторный эффект как рабепразола, так и эзомепразола.
Оба препарата обеспечивают интенсивное подавление желудочной секреции с 1 дня приема, а максимум их действия наступает к 5 дню. Эзомепразол в дозе 20 мг обеспечивает лучший контроль за секрецией в первые 6 ч 1 дня применения по сравнению с рабепразолом в дозе 20 мг, а также обладает более длительным по сравнению с рабепразолом действием в течение суток после прекращения приема препарата. Andersson T. Pharmacokinetics, metabolism and interactions of acid pump inhibitors.
Chang M. Yasuda S. Adachi K. Bekkers C.