«Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа.
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
В исследовании мутагенности не выявлено каких-либо эффектов, связанных с валсартаном, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом. Эти анализы включали тесты на бактериальную мутагенность с Salmonella Ames и E. Применение валсартана у пациентов с эссенциальной гипертензией приводит к значительному снижению сАД и дАД в положении сидя, лежа и стоя, обычно с незначительными ортостатическими реакциями или без них. У большинства пациентов после приема однократной пероральной дозы начало антигипертензивного действия наблюдается примерно в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема, но наблюдается снижение по сравнению с максимальным эффектом при более низких дозах 40 мг , предположительно отражающее утрату ингибирования действия ангиотензина II. Однако при более высоких дозах 160 мг разница в максимальном и минимальном эффекте незначительна. При повторных приемах снижение АД при любой дозе в основном наблюдается в течение 2 нед, а максимальное снижение обычно достигается через 4 нед. В долгосрочных исследованиях без контроля плацебо эффект валсартана поддерживался до 2 лет. Антигипертензивный эффект не зависит от возраста, пола или расы. Вывод относительно расы основан на объединенных данных и должен рассматриваться с осторожностью, потому что антигипертензивные ЛС, влияющие на РААС такие как ингибиторы АПФ и АРА II , как правило, менее эффективны при низком уровне активности ренина плазмы часто у чернокожих , чем при высокой активности ренина плазмы часто у белокожих.
В объединенных рандомизированных контролируемых испытаниях валсартана, в которых участвовали в общей сложности 140 чернокожих и 830 белокожих пациентов, валсартан и ингибитор АПФ в качестве контроля были, по крайней мере, столь же эффективны у чернокожих, как и у белокожих. Объяснение этого отличия от предыдущих результатов неясно. Резкая отмена валсартана не была ассоциирована с быстрым повышением АД. При применении валсартана и диуретиков тиазидного ряда отмечается аддитивный гипотензивный эффект. В 7 исследований монотерапии валсартаном было включено более 2000 пациентов, рандомизированных для получения различных доз валсартана, и около 800 пациентов, рандомизированных в группу плацебо. У пациентов с неадекватным контролем АД при дозе 80 мг 1 раз в сутки дозу титровали до 160 мг 1 раз в сутки или 80 мг 2 раза в сутки, что привело к сопоставимому ответу в обеих группах. В контролируемых исследованиях антигипертензивный эффект валсартана в дозе 80 мг 1 раз в сутки был аналогичен эффекту эналаприла в дозе 20 мг 1 раз в сутки или лизиноприла в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Нет испытаний валсартана, демонстрирующих снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с гипертензией, но по крайней мере один фармакологически подобный препарат продемонстрировал такие преимущества. В контролируемых исследованиях практически не наблюдалось изменений ЧСС у пациентов, получавших валсартан.
Имя: Сергей Пальцев Отзыв: ни хрена валс не помогает Имя: Валентина Пекунькина Отзыв: Принимаю Валз уже 3 года, до этого полгода вместе с терапевтом подбирали разные препараты, ничего не помогало, а Валз держит давление стабильным в течение суток. Принимаю по 40мг вечером. Препаратом довольна. Имя: Лембит Мойст Отзыв: Действенный препарат, но стоит обратить внимание, что его действие развивается не сразу, а через месяц-полтора и только через этот промежуток времени можно говорить о его эффективности или неэффективности у пациента. Имя: Галина Буйко Отзыв: Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года.
Посмотреть цены на пепарат Имя: ирина степанова Отзыв: выдали в аптеке бесплатно по льготному рецепту, пока боюсь принимать. Пенсионера надо быть особенно осторожными. В 2014г. Результат обструктивный бронхит.
В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии.
Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе. При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана. Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана оцененная по значениям AUC вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев с учетом возраста, пола и массы тела. Как правило, у пациентов с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Следует проявлять осторожность у пациентов с заболеванием печени. В исследовании мутагенности не выявлено каких-либо эффектов, связанных с валсартаном, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом. Эти анализы включали тесты на бактериальную мутагенность с Salmonella Ames и E.
Применение валсартана у пациентов с эссенциальной гипертензией приводит к значительному снижению сАД и дАД в положении сидя, лежа и стоя, обычно с незначительными ортостатическими реакциями или без них. У большинства пациентов после приема однократной пероральной дозы начало антигипертензивного действия наблюдается примерно в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема, но наблюдается снижение по сравнению с максимальным эффектом при более низких дозах 40 мг , предположительно отражающее утрату ингибирования действия ангиотензина II. Однако при более высоких дозах 160 мг разница в максимальном и минимальном эффекте незначительна. При повторных приемах снижение АД при любой дозе в основном наблюдается в течение 2 нед, а максимальное снижение обычно достигается через 4 нед. В долгосрочных исследованиях без контроля плацебо эффект валсартана поддерживался до 2 лет. Антигипертензивный эффект не зависит от возраста, пола или расы. Вывод относительно расы основан на объединенных данных и должен рассматриваться с осторожностью, потому что антигипертензивные ЛС, влияющие на РААС такие как ингибиторы АПФ и АРА II , как правило, менее эффективны при низком уровне активности ренина плазмы часто у чернокожих , чем при высокой активности ренина плазмы часто у белокожих. В объединенных рандомизированных контролируемых испытаниях валсартана, в которых участвовали в общей сложности 140 чернокожих и 830 белокожих пациентов, валсартан и ингибитор АПФ в качестве контроля были, по крайней мере, столь же эффективны у чернокожих, как и у белокожих. Объяснение этого отличия от предыдущих результатов неясно.
Валсартан или лозартан что лучше?
| Валсартан или Лозартан? | Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана. |
| Замена препаратов от давления | Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия. |
| Вопрос насчет лозартана | 2 ответов, 9 комментариев. | Консультация-форум «Кардиология, Кардиолог» | Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. |
| Лекарства от повышенного давления для пожилых: лучшие препараты | При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6]. |
Выбор описания
- Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
- Лозартан : инструкция по применению
- ТЕЛМИСАРТАН В ПРАКТИКЕ ВРАЧА – НОВЫЕ ДОСТИЖЕНИЯ КАРДИОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКИ
- Лозартан: инстуркция по применению, цена, аналоги и отзывы -
- Лозартан и валсартан сравнение
- Лекарства от высокого давления для пожилых
Валсартан или Лозартан?
Однако валсартан, в отличие от плацебо, достоверно снижал риск развития комбинированной конечной точки (на 13,2 %, р = 0,009) [17]. В группе валсартана риск госпитализаций в связи с сердечной недостаточностью уменьшался на 27,5 % (р < 0,001). В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
The use of information about interactions is only possible as an introduction. This information should not be used to adjust therapy without consulting a specialist. The article is written: artificial intelligence Kiberis Sources: official instructions for medicines and their active substances, as well as inter-group interactions described in medical studies and textbooks. Total analyzed: 169,972,605 possible combinations of drugs and their components were found 412,508 interacting combinations. Medicine section: Standard evidence-based medicine The date of the last update of the interaction database: 2024-04-11 Category - medicine Rate Evaluate drug interaction testing Add a.
Что касается таблеток Losartan, они также блокируют АТ1-рецепторы и оказывают выраженное антигипертензивное действие. Лекарство основано на активном компоненте — лозартане, который призван снижать сопротивление сосудов току крови и завышенные показатели кровяного давления. Плюс ко всему, «Лозартан» делает меньше концентрацию в плазме адреналина и норадреналина и оказывает мочегонный эффект. Фармацевтический препарат практически не влияет на ЧСС и обладает пролонгированным действием. Назначения Оба препарата показаны к приему людям с гипертонией. Поскольку сравниваемые медсредства не отличаются действием, то разница в показаниях также будет отсутствовать.
Losartan и Valsartan назначаются при гипертонической болезни, ХСН и острой форме инфаркта миокарда. Помимо этого, рассматриваемые лекарства актуально применять с целью профилактики развития инсульта при гипертоническом кризе.
Пока неизвестно, имеет ли это различие клиническое значение. Валсартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций ССС.
Блокада рецепторов ангиотензина II подавляет отрицательную регуляторную обратную связь ангиотензина II на секрецию ренина, но повышенная в результате активность ренина плазмы и уровни циркулирующего ангиотензина II не препятствуют эффекту валсартана на АД. Фармакодинамика Валсартан подавляет прессорный эффект инфузий ангиотензина II. Устранение отрицательной обратной связи ангиотензина II вызывает 2—3-кратное повышение уровня ренина в плазме и, как следствие, повышение концентрации ангиотензина II в плазме у пациентов с гипертензией. После приема валсартана наблюдалось минимальное снижение уровня альдостерона в плазме и очень небольшое влияние на уровень калия в сыворотке.
В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией со стабильной почечной недостаточностью и пациентов с реноваскулярной гипертензией валсартан не оказывал клинически значимого влияния на СКФ, фракцию фильтрации, клиренс креатинина или почечный плазмоток. В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией валсартан не оказывал заметного влияния на уровни общего Хс, триглицеридов натощак, глюкозы в сыворотке натощак или мочевой кислоты. Фармакокинетика Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2—4 ч после приема. Биодоступность в виде суспензии в 1,6 раза больше, чем в виде таблеток.
Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона доз. Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения. Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях.
Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты. Гериатрические пациенты. Корректировка дозы не требуется.
Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин.
Нужно помнить, что если пациенту не подошел лекарственный препарат, аналоги и заменители для новой схемы лечения обязательно должны подбираться совместно с лечащим врачом. Самостоятельная замена может быть опасна для здоровья. Вальсакор или Валсартан: что лучше Вальсакор имеет в своём составе такое же действующее вещество. Этот факт определяет то, что показания и противопоказания для обоих медикаментов практически идентичны. Стойкий ангиотензивный эффект от Вальсакора развивается уже через полмесяца после начала курса лечения. Вальсакор можно назвать хорошим заменителем Валсартана зарубежного производства. Несмотря на то, что медикамент является импортным, стоимость его более чем доступная.
Лоза п или Валсартан: что выбрать Главным действующим веществом лекарственного средства Лозап является химическое соединение лозартан калия, которое так же реализует свои антигипертонические эффекты благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину. Оба медикамента способствуют снижению артериального давления по причине уменьшения общего периферического сопротивления из-за диффузной вазодилатации. Лозап выпускается в виде таблеток и имеет три стандартные дозировки 12. Такой разброс концентраций действующего вещества позволяет легко подобрать пациенту самые удобные суточные и разовые дозы средства. Лозап противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам данного лекарственного средства. Также не назначается при печеночной недостаточности и в период вынашивания ребенка и кормления грудью.
Лозартан валсартан
| Compatibility «Valsartan» and «Losartan» | [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. |
| Замена препаратов от давления | «Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. |
| Лозартан и валсартан. Можно ли принимать вместе? @dr.olgastoiko | Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета. |
| Лозартан: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. |
| ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН - что лучше, в чем разница, отзывы 2024 | Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. |
ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН — что лучше
Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч. Фармакокинетика После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л. При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Взаимодействие При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана. При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.
Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
В 2014г.
Результат обструктивный бронхит. В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию.
Делайте вывод.
Лозартан - - - Оригинальный препарат: Козаар 50, 100 мг.
В долгосрочных исследованиях без контроля плацебо эффект валсартана поддерживался до 2 лет. Антигипертензивный эффект не зависит от возраста, пола или расы. Вывод относительно расы основан на объединенных данных и должен рассматриваться с осторожностью, потому что антигипертензивные ЛС, влияющие на РААС такие как ингибиторы АПФ и АРА II , как правило, менее эффективны при низком уровне активности ренина плазмы часто у чернокожих , чем при высокой активности ренина плазмы часто у белокожих. В объединенных рандомизированных контролируемых испытаниях валсартана, в которых участвовали в общей сложности 140 чернокожих и 830 белокожих пациентов, валсартан и ингибитор АПФ в качестве контроля были, по крайней мере, столь же эффективны у чернокожих, как и у белокожих. Объяснение этого отличия от предыдущих результатов неясно.
Резкая отмена валсартана не была ассоциирована с быстрым повышением АД. При применении валсартана и диуретиков тиазидного ряда отмечается аддитивный гипотензивный эффект. В 7 исследований монотерапии валсартаном было включено более 2000 пациентов, рандомизированных для получения различных доз валсартана, и около 800 пациентов, рандомизированных в группу плацебо. У пациентов с неадекватным контролем АД при дозе 80 мг 1 раз в сутки дозу титровали до 160 мг 1 раз в сутки или 80 мг 2 раза в сутки, что привело к сопоставимому ответу в обеих группах. В контролируемых исследованиях антигипертензивный эффект валсартана в дозе 80 мг 1 раз в сутки был аналогичен эффекту эналаприла в дозе 20 мг 1 раз в сутки или лизиноприла в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Нет испытаний валсартана, демонстрирующих снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с гипертензией, но по крайней мере один фармакологически подобный препарат продемонстрировал такие преимущества. В контролируемых исследованиях практически не наблюдалось изменений ЧСС у пациентов, получавших валсартан. Гипертензия у педиатрических пациентов Антигипертензивные эффекты валсартана оценивали в двух рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей, а также эссенциальная гипертензия с ожирением или без него были наиболее частыми первопричинами гипертензии у детей, включенных в это исследование. По истечении 2 нед валсартан дозозависимо снижал как сАД, так и дАД. Пациенты были повторно рандомизированы для продолжения приема той же дозы валсартана или были переведены на прием плацебо. У пациентов, получавших низкую дозу валсартана, минимальное сАД было таким же, как у пациентов, получавших плацебо. В целом дозозависимый антигипертензивный эффект валсартана был стойким во всех демографических подгруппах. В клиническом исследовании с участием 90 педиатрических пациентов с гипертензией в возрасте от 1 до 5 лет с аналогичным дизайном исследования были получены некоторые доказательства эффективности, но результаты безопасности, для которых нельзя было исключить связь с лечением, не позволяют дать рекомендации по применению в этой возрастной группе см.
Замена препаратов от давления
| Сартаны сравнение: лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан | [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. |
| Лозартан и валсартан сравнение | При приеме лозартана и ГХТЗ в комбинации повышение уровня мочевой кислоты в плазме крови, вызванное ГХТЗ, нивелируется [6]. |
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: одна группа - различный эффект препаратов
Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты. Гериатрические пациенты. Корректировка дозы не требуется. Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин. Сердечная недостаточность. Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз от 40 до 160 мг 2 раза в день. Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Почечная недостаточность.
Нет очевидной корреляции между функцией почек измеренной по клиренсу креатинина и экспозицией валсартана измеренной по AUC у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести. Валсартан не выводится из плазмы при гемодиализе. При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана. Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана оцененная по значениям AUC вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев с учетом возраста, пола и массы тела. Как правило, у пациентов с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Следует проявлять осторожность у пациентов с заболеванием печени.
Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным. Противопоказания Часто телмисаратан искользуют с статинами для понижения «плохого холестерина». К этой парочке нежелательно добавлять доксисциклин или пентоксифилин потому что снизится полезное воздействие на сердечно-сосудистую систему. В целом, телмисортан — хорошо изученное вещество с минимальным количеством побочек иногда может болеть голова и ощущение упадка сил. С чем сочетается Любые сочетания с другими лекарствами имеет смысл обсудить со своим доктором. Если его сочетать вместе с Телмисартаном, то можно получить почечную недостаточность это касается всех ингибиторов АПФ. Читайте также: Телмисортан и Метформин, два вещества, которые часто используются людьми, улучшающими свое здоровье. Проблема только в том, что они конфликтуют друг с другом антираковый эффект Метформина пропадет. Однако можно сочетать при других задачах повышенное давление снять или чувствительность к инсулину повысить. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, а также калийсодержащих пищевых добавок, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Повышает концентрацию лития и дигоксина в крови. Взаимодействия из торговых названий Телзап Дигоксин.
The article presents the research results proving the high hypotensive efficacy of candesartan, the efficacy of its use in heart failure, nephro - and neuroprotective effects. A comparative assessment of the effectiveness of ARBs is carried out. The experience of using the drug in hypertrophic cardiomyopathy, migraine, as well as new promising directions is described. Key words: candesartan, arterial hypertension, heart failure Correspondence address: Maria Dmitrievna Smirnova, naliya1 yandex. По крайней мере такой тезис выдвигает Европейское общество кардиологов European Society of Cardiology в последних рекомендациях и Европейское общество по артериальной гипертензии European Society of Hypertension [1]. Один из аспектов инертности — смешивание так называемых класс-эффектов с индивидуальными эффектами конкретных препаратов. Нагляд но иллюстрирует данную проблему утверждение «все сартаны одинаковы». Разумеется, это не так. Действительно, все блокаторы рецепторов ангиотензина II БРА сартаны характеризуются общими свойствами механизм действия, возможность однократного приема в сутки, хорошая переносимость и минимальные побочные эффекты. Поскольку повышение активности ренинангиотензин-альдостероновой системы РААС является одним из основных патогенетических механизмов, лежащих в основе ССЗ на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, препараты, блокирующие ее, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ и БРА, признаны важнейшим компонентом терапии ССЗ. Эффективность и безопасность сартанов как гипотензивных препаратов подтверждены результатами ряда крупных метаанализов. Согласно данным большого метаанализа M. Law и соавт. Klingbeil и соавт. Безусловно, речь идет о класс-эффектах. Однако, например, для терапии хронической сердечной недостаточности ХСН рекомендованы только лозартан, валсартан и кандесартан. При подагре предпочтение отдается лозартану. Несмотря на общие характеристики препаратов данного класса, между ними имеются и клинико- фармакологические различия, что определяет их эффективность и выбор терапии в конкретном случае. Цель настоящего обзора — ознакомить практических врачей, кардиологов и терапевтов, с доказательной базой одного из наиболее изученных БРА кандесартана. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики По химической структуре кандесартана цилексетил, как и первый из сартанов лозартан, представляет собой бифениловое производное тетразола. Однако его ли- пофильность превышает таковую лозартана. Кандесартана цилексетил легче проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду РААС [5]. Кандесартана цилексетил относится к пролекарствам. При всасывании из желудочно-кишечного тракта он гидролизуется до активного вещества кандесартана. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата, то есть его можно принимать до, после и во время еды. Максимальная концентрация кандесартана цилексетила в плазме Cmax достигается через три-четыре часа. Препарат проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический. О длительности гипотензивного действия судят по отношению остаточной активности через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [5]. При однократном приеме кандесартана снижение артериального давления АД через 24 часа сравнимо со снижением АД на пике действия. Следовательно, препарат контролирует АД в течение более чем 24 часов. Длительность гипотензивного действия кандесартана подтверждают результаты исследования остаточного эффекта на фоне 48-часового пропуска приема препарата. Показано, что перерыв в приеме кандесартана, по данным суточного мониторирования, не сопровождается значимым повышением АД [7]. Такая продолжительность действия обусловлена прочностью связывания кандесартана с рецептором к ангиотензину II 1-го типа AT1-рецептор и его медленной диссоциацией из образовавшейся связи с ними. Даже избыточное количество ангиотензина II не может вытеснить кандесартан из связи с AT1-рецепторами [8]. Такой тип связи с рецептором получил название необратимой блокады AT1-рецепторов. Медленная диссоциация кандесарт- ана из связи с рецепторами способствует его накоплению в среде и повторному связыванию с АТ1-рецепторами. Сродство кандесартана к AT1-рецепторам примерно в 80 раз выше, чем у лозартана, и в десять раз выше, чем у его активного метаболита ЕХР-3174 рис. Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6]. У тех, кто находится на гемодиализе, фармакокинетические параметры кандесартана аналогичны таковым у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Таким образом, при тяжелых нарушениях функции почек дозу кандесартана необходимо корректировать [6].
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками. Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Строка навигации
- Лозартан и валсартан сравнение
- Лозартан : инструкция по применению
- Что такое сартаны?
- ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН - что лучше, в чем разница, отзывы 2024
- Топ-5 самых безопасных сартанов - Кардиология и кардиохирургия - Статьи - Поиск Лекарств
В чем разница между Лористой и Лозартаном?
Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана. Валсартан: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Валсартан. Медикамент действует на ангиотензин, блокируя его активность.
Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
Валсартан – пользующийся большой популярностью российский дженерик швейцарского препарата Диован. Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.
Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
В то же время ингибитор АПФ блокирует ответные реакции на ангиотензин I и усиливает эффекты брадикинина, не влияя на ответ на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между Лозартаном и ингибиторами АПФ. Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан.