Клопидогрел — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. Выпускается под торговыми наименованиями «Плавикс» и др.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи. Клопидогрел: от чего таблетки. Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью.
Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик?
Прием клопидогрела снижал смертность от любых причин, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей смерть, повторный инфаркт миокарда или инсульт. Показано, что у пациентов с фибрилляцией предсердий с повышенным риском сосудистых осложнений терапия непрямыми антикоагулянтами, являющимися антагонистами витамина К АВК , связана с большей клинической пользой по сравнению с применением только АСК или комбинации клопидогрела с АСК в отношении снижения риска развития инсульта. Пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , имеющим, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать АВК например, при имеющемся особом риске развития кровотечения, неспособности пациента, по мнению лечащего врача, адекватно контролировать МНО международное нормализованное отношение или в случае неприятия пациентом лечения АВК , для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, показан прием клопидогрела в комбинации с АСК.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови. Прочие: часто - кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко - лихорадка. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q , в т. Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Противопоказания Острое кровотечение в т. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости. Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека.
Период полувыведения составляет около 8 часов. Показания к применению Предотвращение развития атеротромботических событий в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у больных с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при возможности проведения тромболизиса и медикаментозном лечении; без подъема сегмента ST инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия , включая пациентов, которым провели стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; Профилактика атеротромботических событий у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий.
Инструкция по применению Клопидогрела: способ и дозировка Клопидогрел принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Взрослым и пожилым больным препарат назначают в суточной дозе 75 мг в 1 прием. Терапию необходимо начинать: после инфаркта миокарда — с 1 по 35 день; после ишемического инсульта — в период от 7 дней до 6 месяцев. Режим дозирования определяется показаниями: Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q : терапию начинают с однократной нагрузочной дозы 300 мг, в дальнейшем применяют 75 мг в день одновременно с приемом ацетилсалициловой кислоты 75-325 мг в день. Рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты — до 100 мг в день, поскольку более высокие дозы увеличивают риск развития кровотечений. Максимальный благоприятный эффект развивается через 3 месяца.
Продолжительность лечебного курса — до 1 года; Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST : 75 мг в день с первоначальным приемом нагрузочной дозы однократно одновременно с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без них. У больных с генетически обусловленным уменьшением активности изофермента CYP2C19 эффект Клопидогрела может быть понижен. Для таких пациентов оптимальный режим дозирования не установлен. Пациентам старше 75 лет Клопидогрел назначают без использования нагрузочной дозы.
В качестве меры предосторожности грудное вскармливание следует прекратить во время лечения клопидогрелом.
Так как большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, а также по причине возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания следует принимать, учитывая необходимость терапии клопидогрелом кормящей матери. Репродуктивная функция. В исследованиях на животных не было выявлено влияния клопидогрела на репродуктивную функцию. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может увеличивать интенсивность кровотечений.
Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Данные исследований указывают на то, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются при помощи CYP2C9, могут безопасно применяться совместно с клопидогрелом. Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Однако, одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не вызывало достоверного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно, и оно ведет к повышению Опасности кровотечения.
Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности см. Однако имеются данные о безопасном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты в течение до 1 года. Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако, безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности см.
Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП : в клиническом испытании на здоровых добровольцах совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП, в настоящее время не ясно, существует ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при применении всех таких препаратов. Антиретровирусные препараты.
У ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих усиленную ритонавиром или кобицистатом антиретровирусную терапию APT , было продемонстрировано достоверное снижение плазменной концентрации активного метаболита клопидогреля и снижение подавления агрегации тромбоцитов. Хотя клиническая значимость полученных результатов окончательно не подтверждена, в полученных спонтанных сообщениях описывались ВИЧ-инфицированные пациенты, получающие усиленную APT, у которых наблюдались случаи повторной окклюзии после эндоваскулярной реканализации или перенесенных тромботических явлений при применении нагрузочной дозы клопидогреля. Действие клопидогреля и средний уровень показателей ингибирования тромбоцитов может быть снижен при одновременном применении с ритонавиром. Исходя из вышесказанного, следует избегать одновременного назначения клопидогреля с усиленной APT. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами: поскольку клопидогрел метаболизируется до активного метаболита отчасти с помощью CYP2C19, ожидается, что прием лекарственных средств, подавляющих активность данного фермента, приведет к снижению лекарственных концентраций активного метаболита клопидогрела.
К таким лекарственным средствам, угнетающим активность CYP2C19, относятся омепразол и эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, оксакарбазепин, хлорамфеникол, эфавиренз. Если одновременно с клопидогрелом требуется использование ингибиторов протонной помпы, рекомендуется использование препаратов с наименьшей ингибирующей активностью в отношении CYP2C19, таких как пантопразол или лазопразол. Ожидается, что эзомепразол показывает схожие результаты при взаимодействии с клопидогрелом. Поэтому, в качестве меры предосторожности, следует избегать одновременного применения омепразола и эзомепразола с клопидогрелом. Менее выраженное понижение действия метаболита наблюдается при применении совместно с пантопразолом и лансопразолом.
Допустимо совместное использование клопидогрела и пантопразола. Доказательства того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы Н2 за исключением циметидина, который является ингибитором CYP2C19 или антациды, влияют на антитромбоцитарное действие клопидогрела, отсутствуют. Лекарственные средства — субстраты цитохрома CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показали увеличение экспозиции репаглинида за счет ингибирования CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела. Из-за риска повышенной концентрации в плазме следует с осторожностью применять клопидогрел совместно с лекарственными средствами, прежде всего метаболизирующимися с участием цитохрома CYP2C8 например, репаглинид, паклитаксел.
Другие препараты: не было обнаружено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами , фенобарбиталом, эстрогенами, дигоксином, теофиллином и антацидными средствами. Хранить в недоступном для детей месте.
Клопидогрел
Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в in vitro исследованиях, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, их агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела Сmax после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. Сmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин. При беременности и кормлении Применение препарата Клопидогрел не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.
Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют.
Аторвастатин в дозе 40 мг отчетливо ингибировал антитромбоцитарный эффект КГ. Эффект сопутствующей терапии статинами был дозозависимым и сохранялся до 6—8-го дня наблюдения. По данным Wienbergen и соавт. В это исследование было включено 77 больных со стенокардией напряжения, имеющих показания к ЧКВ.
Все больные получили 600 мг КГ. АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов измеряли до приема КГ, через 2 и 4 часа. Основное сравнение проводили между двумя различными по химической структуре статинами: гидрофильным правастатином, который не метаболизируется цитохромом Р450, и липофильным ловастатином, который является субстратом для CYP3A4, ферментом системы Р450, участвующим в метаболизме наибольшего числа ксенобиотиков. Ни один из тестированных статинов достоверно не изменял подавление агрегации тромбоцитов через 2 и 4 часа после приема 600 мг КГ. Таким образом, было доказано отсутствие влияния статинов на антиагрегантный эффект КГ в нагрузочной дозе 600 мг у больных со стабильной ИБС, готовящихся к ЧКВ [26].
У пациентов, получавших симвастатин или аторвастатин в течение 4 недель до коронарного стентирования, не снижался антитромботический эффект высокой нагрузочной дозы КГ 600 мг. Пациенты были разделены на 2 группы по 90 человек в каждой , получавших и не получавших статины. Применение КГ в нагрузочной дозе 600 мг обеспечивало выраженный антиагрегантный эффект. Статины не вызывали снижения АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов [27]. Таким образом, опасения по поводу неблагоприятного взаимодействия КГ со статинами не подтверждаются.
Заключение В последнее время предпринимаются попытки более рационального применения антитромбоцитарных препаратов. Среди подходов, способных усилить эффективность клопидогреля при ЧКВ, следует, прежде всего, отметить более раннее начало его применения, повышение нагрузочной дозы, более продолжительное использование после ЧКВ. Накоплено множество доказательств целесообразности добавления КГ к стандартной антитромбоцитарной терапии АС. Несмотря на то что КГ метаболизируется системой цитохрома Р450, значимых взаимодействий между КГ и статинами не выявлено. Таким образом, КГ становится одним из основных антиагрегантов, применяемых в кардиологии.
Double-blind study of safety of clopidogrel with end without a loasing dose in combination with aspirin compared with ticlopidine in combination with aspirin after coronary stenting: the clopidogrel aspirin stent internetional cooperative study CLASSICS. Circulation 2000;102:624-29. Lancet 1996;384. Hacke W. Celebrovasc Dis 2002;13 suppl.
Meta-analysis of randomized and registry comparisons of ticlopidine with clopidogrel after stenting. J Am Coll Cardiol 2002;39:9-14. Addition of clopidogrel to aspirin and fibrinolytic therapy for myocardial infarction with ST-segment elevation N Engl J Med 2005;352:1179-89. Дыскин Ю. Management of atherothrombosis with clopidogrel in high-risk patients with recent transient ischaemic attack or ischaemic stroke MATCH : study design and baseline data.
Cerebrovasc Dis 2004;17 2-3 :253-61. Clopidogrel loading regimens: kinetic profile of pharmacodynamic response in healthy subjects. Semin Thromb Hemost 1999;25 suppl. Cadroy Y. Bossavy J-P, Thalamas C, et al.
Early potent antithrombotic effect with combined aspirin and a loading dose of clopidogrel on experimental arterial thrombogenesis in humans. Circulation 2000;101:2823-28. Effects of pretreatment with clopidogrel and aspirin folloed by long-term therapy in patients undergoing percutaneous coronary intervention: the PCI-CURE study. Lancet 2001;358:527-33. Early and sustaineddual oral antyplatelet therapy following percutaneous coronary intervention.
JAMA 2002;288:2411-20. Triple antiplatelet therapy during percutaneous coronary intervention is associated with improved outcomes including one-year survival: results from the TARGET. J Am Coll Cardiol 2003;42: 1188-95. Effect of 300- and 450-mg clopidogrel LDs on membrane soluble P-selectin in patients undergoing coronary stent implantation. Am Heart J 2002;143: 118-23.
Effect of high LD of clopidogrel on platelet function in patients undergoing coronary stent placement. Heart 2000;85:92-93. High clopidogrel loading dose during coronary stenting: effects on drug response and interindividual variability. European Heart Jornal 2004;25:1903-10. Influence of treatment with a 600-mg dose of clopidogrel before percutaneous coronary revascularization.
J Am Coll Cardiol 2004;44:2133-36. Randomized clinical trial of abciximab in diabetic patients undergoing elective percutaneous coronary interventions after treatment with a high loading dose of clopidogrel. Circulation 2004;110: 3627-35. Death following creatine kinase-MB elevation after coronary intervention: identification of an early risk period: importance of creatine kinase-MB level, completeness of revascularization, ventricular function, and probable benefit of statin therapy.
С одной стороны, для того чтобы он превратился в активный метаболит, требуется напряжение системы цитохрома Р450. С другой стороны, такого же напряжения требует трансформация «Омепразола». Чем больше доза ИПП, тем меньше активного метаболита в «Клопидогреле» есть. Показания для применения «Клопидогреля» только увеличиваются. Практически ничего не уменьшается. Это, как минимум, 75 мг раз в сутки у стабильных пациентов.
Нагрузочная доза составляет 300 мг. Некоторые исследования говорят и о 600 мг. Работа цитохрома CYP2C19. Неактивный «Клопидогрель» должен подвергнуться биотрансформации в печени с помощью этой системы и превратиться в 2-оксо-клопидогрель. Он посредством повторного прохождения через эту систему превращается в активное тиольное производное «Клопидогреля». Оказывает свои эффекты, а именно, необратимо связывается с рецепторами к АДФ тромбоцитов. Этот препарат зарекомендовал себя довольно хорошо. Есть масса исследований. Сегодня нам наиболее интересно исследование, в которое вошли более 20-ти тысяч пациентов. Сравнивали эффективность «Аспирина», которая доказана уже временем, и «Клопидогреля» как нового антиагреганта в профилактике инфаркта миокарда, инсульта и сосудистой смерти.
Исследование "Caprie". Согласно этому исследованию оказалось, что «Клопидогрель», как минимум, также эффективен эффективность даже была выше, но она не достигла статистически достоверной разницы. Как максимум, он более безопасен, чем «Аспирин». Желудочно-кишечные кровотечения и язвы желудочно-кишечного тракта в меньшей степени отмечались у тех пациентов, которые принимали «Клопидогрель» 75 мг в сутки. Процент был существенный. Можем ли мы отказаться от антиагрегантов? Нет, не можем. Нарастает число пациентов после аорто-коронарного шунтирования, после стентирования. В то же время риск желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения двойной антитромбоцитарной терапии растет. Двойная антитромбоцитарная терапия год после наличия стента любой локализации.
Как сориентироваться в клинической ситуации. Как понять, что этому пациенту мы профилактически назначили ИПП, а другому пациенту не назначили. Для этого есть определенные шкалы, рекомендации. В высокий риск войдут пациенты со множественными факторами риска если их больше двух и если в анамнезе осложненная язва, особенно недавняя. Низкий риск — нет факторов риска. Ревматологи отмечают, что наличие H. Pylori — независимый и дополнительный фактор риска, который нужно рассматривать отдельно. Давайте проанализируем или составим портрет воображаемого пациента, которому мы бы обязательно профилактически назначили ИПП, причем в довольно высокой дозе. Это чаще женщины хрупкого телосложения, старше 65-ти лет, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь и кровотечения. Анамнез, отягощенный по сердечно-сосудистым заболеваниям ССЗ.
У пациентов старше 75 лет лечение Клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов, и продолжают в течение, по крайней мере, 4-х недель. Эффективность применения комбинированной терапии Клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой при этом показании свыше 4-х недель не изучена. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы препарата, то пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время не следует удваивать дозу. Режим применения более высоких доз 600 мг- нагрузочная доза, затем 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела.
В настоящее время в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов со сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
Клопидогрел*
| Клопидогрел - 10 отзывов, инструкция по применению | Клопидогрел представляет собой про-лекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. |
| Клопидогрел - Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов | Клопидогрел в таблетках Клопидогрел – лекарственный препарат коронародилатирующего действия, специфический ингибитор агрегации тромбоцитов. |
| Клопидогрел-АКОС | Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450. |
| Клопидогрел таблетки: инструкция по применению, аналоги, цена | Дозировка: Дозировка препарата Клопидогрел может различаться в зависимости от цели назначения. |
| Препарат Клопидогрел Канон от производителя | «Канонфарма» | Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат. |
рПЛБЪБОЙС Л РТЙНЕОЕОЙА
- One moment, please...
- Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
- КЛОПИДОГРЕЛ, Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»
- Клопидогрел-АКОС
- Клопидогрел — Википедия
- Инструкция по применению Клопидогрела
Клопидогрел*
Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Клопидогрел назначить по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти. Активация клопидогрела (вверху слева): Первым шагом является окисление, опосредованное (главным образом) CYP2C19, в отличие от активации родственного препарата прасугрела.
Вы точно человек?
Действующее вещество: Клопидогрела гидросульфат - 97,87 мг в пересчете на клопидогрел - 75,0 мг. У пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q, включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ; с подъемом сегмента SТ острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии. У пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с АСК. Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от приема пищи. Пациенты с нормальной активностью изофермента СYР2С19.
Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий. По 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 75 мг один раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда ИМ лечение можно начинать с первых дней до 35 дня ИМ, а у пациентов с ишемическим инсультом ИИ - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ИИ. Острый коронарный синдром без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q. Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки.
Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема препарата до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента SТ. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента SТ острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента SТ.
Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг один раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг в комбинации с АСК и тромболитиками или без тромболитиков. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Эффективность комбинированного применения клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты свыше 4 недель при данном показании не изучалась. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия.
Клопидогрел следует принимать один раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы. Если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СYР2С19.
Низкая активность изофермента СYР2С19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз 600 мг - нагрузочная доза, затем - 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента СYР2С19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрел кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приёме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или, если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. Контроль лабораторных показателей[ править править код ] При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов.
Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. В исследованиях на лабораторных животных не выявлено канцерогенного и генотоксического действия. Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами[ править править код ] Не установлено. Передозировка[ править править код ] При разовом приёме внутрь в дозе 600 мг количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам в 75 мг здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены. Время кровотечения было удлинено в 1.
Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует. Лекарственное взаимодействие[ править править код ] Так как механизм действия клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты различен, а разница цены препаратов очень велика, то для клиницистов заманчивым является применение их комбинации.
При нарушениях снижении функции этого фермента эффект препарата снижается. Некоторые тесты могут прогнозировать эффективность клопидогреля. Взаимодействия препарата Положительные и побочные эффекты клопидогреля усиливаются другими антикоагулянтами ацетилсалициловая кислота, гепарин, абциксимаб, эптифибатид, тирофибан. То же самое относится к анальгетикам: ибупрофен, напроксен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, пироксикам, фенилбутазон, целекоксиб, парекоксиб и эторикоксиб. Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм клопидогреля, могут снижать эффект от антикоагулянта. Эти лекарственные средства включают омез ингибитор желудочной кислоты , флуоксетин, моклобемид антидепрессанты , вориконазол антитромбоцитарно вещество , флуконазол от грибковых инфекций , тиклопидин, ципрофлоксацин и хлорамфеникол антибиотики , циметидин от изжоги и язвы желудка , карбамазепин при эпилепсии. Передозировка препаратом Передозировка клопидогрелем может привести к сильным кровотечениям. Поэтому с врачом следует всегда проконсультироваться, если есть подозрение на передозировку. В настоящее время не существует антидотов против действия клопидогреля. Одним из вариантов лечения является введение тромбоцитов для восстановления свертывания крови. Возрастные ограничения для применения препарата Активное вещество клопидогрель не должно использоваться у детей и подростков, так как не имеет доказанную эффективность у данной возрастной группы. Беременность и лактация во время лечения препаратом Беременным и кормящим женщинам принимать активное вещество клопидогрель только после того, как врач тщательно взвесит преимущества и риски лечения.
Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом , головная боль, парестезия, головокружение; очень редко - нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: нечасто - глазные кровоизлияния конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза ; редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение; очень редко - кровотечение из дыхательных путей кровохарканье, легочное кровотечение , бронхоспазм, интерстициальная пневмония. Со стороны иммунной системы: очень редко - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные кровоподтеки; нечасто - сыпь, зуд, пурпура подкожное кровоизлияние ; очень редко - буллезный дерматит токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови. Прочие: часто - кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко - лихорадка. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
Противопоказания к применению
- Клопидогрель: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал
- Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина? | кардиолог д.м.н. профессор Виталий Зафираки | Дзен
- Фармакологические свойства
- Клопидогрел: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- "Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Клопидогрел Канон
| Клопидогрел – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы | Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи. |
| Клопидогрел-СЗ | КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав. |
| Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению | Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. |
| Клопидогрел: аналоги и заменители препарата, топ самых лучших | Клопидогрел назначить по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. |
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
Клопидогрел может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Клопидогрел назначать по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Таблетки Клопидогрел-СЗ следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. В последнее десятилетие клопидогрел стал одним из наиболее часто используемых врачами–кардиологами Зап. Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда.
Клопидогрел: инструкция по применению
Savi P. The antiaggregating activity of clopidogrel is due to a metabolic activation by the hepatic cytochrome P450—1A. Thromb Haemost. Saw J. J Am Coll Cardiol. Helgason C. Platelet aggregation and recruitment with aspirin—clopidogrel therapy. Cerebrovasc Dis.
Sibbing D. A double—blind, randomized study on prevention and existence of a rebound phenomenon of platelets after cessation of clopidogrel treatment. Сулимов В. Эффективность и безопасность клопидогрела бисульфата в комплексной терапии пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST. Alexander D. Am Heart J. Bowry A.
Meta—analysis of the efficacy and safety of clopidogrel plus aspirin as compared to antiplatelet monotherapy for the prevention of vascular events. Am J Cardiol. Dogan A. Effect of clopidogrel plus aspirin on tissue perfusion and coronary flow in patients with ST—segment elevation myocardial infarction: a new reperfusion strategy. Zeymer U. Effect of clopidogrel on 1—year mortality in hospital survivors of acute ST—segment elevation myocardial infarction in clinical practice. Eur Heart J.
Chen Z. Addition of clopidogrel to aspirin in 45,852 patients with acute myocardial infarction: randomised placebocontrolled trial. Sabatine M. Addition of clopidogrel to aspirin and fibrinolytic therapy for myocardial infarction with STsegment elevation. N Engl J Med. Mehta S. The Clopidogrel in Unstable angina to prevent Recurrent Events CURE trial programme; rationale, design and baseline characteristics including a meta—analysis of the effects of thienopyridines in vascular disease.
Budaj A. Benefit of clopidogrel in patients with acute coronary syndromes without ST—segment elevation in various risk groups. Available at: www. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2006; 8 5 :Приложение 1. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2007; 6 8 :Приложение 1. Palmerini T. Thromb Res.
Epub 2009 Jul 14. Vlaar P. Impact of pretreatment with clopidogrel on initial patency and outcome in patients treated with primary percutaneous coronary intervention for ST—segment elevation myocardial infarction: a systematic review. Effects of pretreatment with clopidogrel and aspirin followed by long—term therapy in patients undergoing percutaneous coronary intervention: the PCI—CURE study. Steinhubl S. Clopidogrel for the Reduction of Events During Observation. Early and sustained dual oral antiplatelet therapy following percutaneous coronary intervention: a randomized controlled trial.
Smith S. King S. Jr,, Hirshfeld J. Jr,, et al. Guidelines for Percutaneous Coronary Interventions. Guidelines on myocardial revascularization.
В клиническом исследовании CURE большинство пациентов с острым коронарным синдромом дополнительно получали лечение гепарином. Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Рекомендованная суточная доза клопидогрела составляет 75 мг однократно, и принимается вместе с АСК с применением или без применения тромболитиков. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Фибрилляция предсердий Клопидогрел следует принимать в суточной дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом необходимо принимать АСК в дозировке 75-100 мг ежедневно см. Фармакогенетика пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 связана с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз 600 мг - нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела см. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 можно рассмотреть вопрос о применении более высоких доз клопидогрела. Точный режим дозирования для данной популяции пациентов в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен. Особые группы пациентов Детский возраст до 18 лет: безопасность и эффективность применения препарата в педиатрических популяциях не установлены. Пациенты старше 75 лет: коррекции дозы не требуется. У добровольцев старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного приема клопидогрел а в течение 10 дней в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов сравнимо с данными у здоровых добровольцев. Пациенты различной этнической принадлежности Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп см. Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические результирующие события. Пол В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. В большом контролируемом исследовании CAPRIE клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений , частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин. Побочные эффекты: Данные, полученные в ходе клинических исследований Безопасность клопидогрела изучена более чем у 44000 пациентов, в том числе более чем у 12000 пациентов, получавших лечение в течение года или более. Реже сообщалось о развитии гематом, гематурии и глазных кровоизлияний главным образом, конъюнктивальных. В основном, источниками больших кровотечений являлись желудочно-кишечный тракт ЖКТ и места пункции артерий. Она была одинаковой в подгруппах пациентов, разделенных по исходным характеристикам и по видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии. У двух из 9599 пациентов, принимавших клопидогрел , наблюдалось полное отсутствие нейтрофилов в периферической крови, которого не наблюдалось ни у одного из 9586 пациентов, принимавших АСК. Несмотря на то, что риск развития миелотоксического действия при приеме клопидогрела является достаточно низким, в случае если у пациента, принимающего клопидогрел , наблюдается повышение температуры или появляются другие признаки инфекции, следует обследовать пациента на предмет возможной нейтропении. При лечении клопидогрелом в одном случае наблюдалось развитие апластической анемии. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, парестезия; редко - вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, абдоминальные боли, диарея; нечасто - тошнота, гастрит, вздутие живота, запор, рвота, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - увеличение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов в периферической крови; лейкопения, снижение числа нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь; перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами такими как тиклопидин , прасугрел см. Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - нарушения вкусового восприятия, агевзия. Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит, снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - бронхоспазм, интерстициальная пневмония, эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - колит в том числе язвенный колит или лимфоцитарный колит , панкреатит, стоматит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит неинфекционный , острая печеночная недостаточность. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия боль в суставах , артрит, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - гломерулонефрит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови. Передозировка: Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Меры по оказанию помощи при передозировке При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий.
Принимая это во второй раз после того, как аллергическая реакция может быть смертельным. Предупреждения для людей с определенными заболеваниями Для людей с активным кровотечением: Не следует принимать клопидогрел , если у вас есть активное кровотечение например, кровотечение мозга или заболевание , которое вызывает кровотечение например, желудок или язвы кишечника. Клопидогрел предотвращает свертывание и увеличивает риск кровотечений. Для людей с аллергией на тиенопиридины: Если вы когда - либо была аллергическая реакция на какой - либо тиенопиридина, не следует принимать клопидогрел. Для людей с недавно перенесенным инсультом: Вы не должны принимать этот препарат с аспирином , если вы недавно был инсульт. Это может увеличить риск серьезного кровотечения. Предупреждения для других групп Для беременных женщин: Исследования , проведенные у беременных женщин , принимающих клопидогрел не показали повышенный риск врожденных дефектов или выкидыша. Исследования клопидогреля у беременных животных также не показали эти риски. Тем не менее, есть потенциальные риски для матери и плода, если сердечный приступ или инсульт происходит во время беременности. Таким образом, преимущество клопидогреля в предотвращении этих событий со здоровьем могут перевесить любой риск препарата на беременность. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Клопидогрел следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск. Для женщин , которые кормления грудью: Не известно , если клопидогрел переходит в грудное молоко. Если это произойдет, это может вызвать серьезные последствия у ребенка , который находится на грудном вскармливании. Вы и ваш врач может решить , если вы будете принимать клопидогрел или кормления грудью. Для детей: Безопасность и эффективность клопидогреля не прописан в детей в возрасте до 18 лет. Возьмите, как указано Клопидогрел таблетки для перорального применения используется для длительного лечения. Он поставляется с серьезными рисками, если не считать, как это предписано. Если вы прекратите принимать препарат или не принимать его вообще: Вы увеличиваете свой риск сердечного приступа или инсульта. Эти условия могут быть смертельными. Если вы должны временно прекратить прием клопидогреля, начать принимать его снова, как только ваш врач говорит вам. Остановка этого препарата может увеличить риск серьезных заболеваний сердца, инсульта или сгусток крови в ногах или легких. Если вы пропустите дозы или не принимать препарат по графике: Ваш препарат не может работать, так и может перестать работать полностью.
Кроме того, клопидогрел имеет низкую растворимость в воде, и его трудно очистить, поскольку он не образует твердую кристаллическую фазу[22]. Для улучшения физико-химических свойств клопидогрела были приготовлены его различные соли, такие как гидросульфат, бесилат, гидрохлорид, резинат и нападизилат. Конкретный состав соли клопидогрела может влиять на степень его абсорбции, распределения и выведения из организма, следовательно, он определяет фармакокинетические свойства препарата и его фармакодинамическую активность. Таким образом, изменение состава соли клопидогрела может потенциально изменить его физико-химические свойства и повлиять на клиническую эффективность и безопасность[23]. Оригинальный клопидогрел представляет собой гидросульфат. Он находится в кристаллической форме и обладает улучшенной растворимостью по сравнению с основанием клопидогрела[24]. На данный момент в Российской Федерации все зарегистрированные дженерики клопидогрела являются клопидогрелом гидросульфатом. Однако в других странах разрабатываются и другие соли, проводятся исследования их фармакотерапевтической эквивалентности оригинальному клопидогрелу гидросульфату. В проспективном двухэтапном многоцентровом открытом клиническом исследовании сравнивались эффективность и безопасность клопидогрела бесилата и клопидогрела гидросульфата оригинальный клопидогрел. Скрининг прошли 1864 пациента, из них 1800 рандомизировали в группу клопидогрела гидросульфата и группу клопидогрела бесилата. В анализ включили 1557 больных. Первичная конечная точка эффективности была составной и включала инфаркт миокарда, инсульт или смерть от сосудистых причин, а за первичную конечную точку безопасности принималась частота кровотечений. Анализ эффективности и безопасности в подгруппах, которые были определены в соответствии с квалификационным диагнозом, также не показал значимые различия[25]. В другом исследовании сравнивалось антитромбоцитарное действие клопидогрела бесилата и клопидогрела гидросульфата у пациентов со стабильной ИБС. После рандомизации была назначена нагрузочная доза препарата 600 мг, а мониторинг антиагрегантного эффекта проводился через 12—14 ч с помощью теста VerifyNow. В ходе исследования не обнаружены различия в антитромбоцитарном ответе между группами[26]. В исследовании M. Пациенты с ИБС после имплантации стентов в случайной последовательности получали тестируемые вещества. Функцию тромбоцитов оценивали с помощью анализатора после начальной нагрузки 600 мг и на 10-й день после каждого периода лечения. В ходе многоцентрового проспективного открытого рандомизированного исследования сравнивали антиагрегантную эффективность и переносимость дженерического препарата клопидогрела Нападизилата соль 2-нафталинсульфоновой кислоты и оригинального клопидогрела. В исследование включались мужчины и женщины в возрасте от 20 до 85 лет, перенесшие чрезкожное коронарное вмешательство с имплантацией стента с лекарственным покрытием в течение более 3 месяцев до начала исследования. Антиагрегантная активность изучена с использованием теста VerifyNow. В ходе исследования не получены статистически значимые различия в антиагрегантной активности оригинального и воспроизведенного клопидогрела, а также в частоте случаев смерти, госпитализации по поводу повторного инфаркта миокарда и серьезных неблагоприятных событий[28]. До рандомизации и через 6 месяцев после лечения у пациентов определяли агрегацию тромбоцитов, фосфорилирование сосудорасширяющего фосфопротеина, экспрессию Р-селектина и конъюгаты тромбоцитов с лейкоцитами. Никакой разницы ни в одном из изученных параметров тромбоцитов в группах не наблюдалось ни до рандомизации, ни после 6 месяцев лечения[29]. Однако стоит обратить внимание, что в ряде случаев данные получены в небольших наблюдательных исследованиях, поэтому к их результатам стоит относиться с осторожностью. Поступила: 08. DOI: 10. Addition of Clopidogrel to Aspirin and fibrinolytic therapy for myocardial infarction with ST-segment elevation. Оригинальные и воспроизведенные лекарственные препараты: современное состояние проблемы. Наука молодых Eruditio juvenium. The original and generic drugs: current state of the problem. Science of the Young Eruditio juvenium. The transitivity of bioequivalence testing: potential for drift. Adjusted indirect comparisons to assess bio-equivalence between generic Clopidogrel products in Serbia. Metabolism and disposition of the thienopyridine antiplatelet drugs Ticlopidine, Clopidogrel, and Prasugrel in humans.
"Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача включая стоматолога о применении препарата, если им предстоят оперативные вмешательства, стоматологические процедуры, а также перед началом приема любого нового препарата. Очень редко после приема клопидогрела включая кратковременное применение наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально угрожающее жизни заболевание, требующее немедленного лечения, в т. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В связи с возможностью возникновения головокружения при приеме клопидогрела следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия — Со стороны системы крови: тромбоцитопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия в том числе апластическая анемия , в единичных случаях отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры синдром Мошковица и пурпуры Геноха-Шенлейна. Кроме того, возможно повышение активности печеночных ферментов и повышение уровня билирубина в крови. Другие: кашель, аритмия, легочная эмболия, повышенная утомляемость, спутанность сознания, головная боль, лихорадка, миалгия, артралгия, гематурия. При развитии побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратится к лечащему врачу. В случае развития кровотечения, в том числе скрытого, следует обратиться к лечащему врачу, так как препарат удлиняет время кровотечения и повышает риск развития осложнений при кровотечении. Если отмечается развитие избыточной кровоточивости, в том числе кровоточивости десен, необходимо провести исследование системы гемостаза, кроме того, при применении препарата клопидогрель рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Передозировка Симптомы: передозировка клопидогрела может привести к увеличению времени кровотечения и последующим осложнениям кровотечения. При наблюдении или подозрении на кровотечение следует рассмотреть вопрос о соответствующей терапии.
Применяется вместе с Ацетилсалициловой кислотой для предупреждения тромботических явлений при остром коронарном синдроме; предупреждение осложнений тромботического и тромбоэмболического характера при фибрилляции предсердий , при наличии хотя бы одного фактора появления сосудистых осложнений, при невозможности применения непрямых антикоагулянтов и низкой вероятности кровотечения. Противопоказания Гиперчувствительность к составляющим препарата, тяжелая печеночная недостаточность , беременность и лактация , острое кровотечение, возраст до 18 лет. Побочные действия Реакции со стороны системы пищеварения: развитие кровотечения желудочно-кишечной локализации, диарея , боли в животе, язва 12-перстной кишки или желудка , рвота, запор , тошнота, диспепсия , забрюшинное кровоизлияние, панкреатит , колит , печеночная недостаточность острого характера, гепатит , стоматит , изменение показателей работы печени. Реакции со стороны системы свертывания: удлинение времени кровотечения, развитие кровотечения.
Оригинальный клопидогрел представляет собой гидросульфат. Он находится в кристаллической форме и обладает улучшенной растворимостью по сравнению с основанием клопидогрела[24]. На данный момент в Российской Федерации все зарегистрированные дженерики клопидогрела являются клопидогрелом гидросульфатом. Однако в других странах разрабатываются и другие соли, проводятся исследования их фармакотерапевтической эквивалентности оригинальному клопидогрелу гидросульфату. В проспективном двухэтапном многоцентровом открытом клиническом исследовании сравнивались эффективность и безопасность клопидогрела бесилата и клопидогрела гидросульфата оригинальный клопидогрел. Скрининг прошли 1864 пациента, из них 1800 рандомизировали в группу клопидогрела гидросульфата и группу клопидогрела бесилата. В анализ включили 1557 больных. Первичная конечная точка эффективности была составной и включала инфаркт миокарда, инсульт или смерть от сосудистых причин, а за первичную конечную точку безопасности принималась частота кровотечений. Анализ эффективности и безопасности в подгруппах, которые были определены в соответствии с квалификационным диагнозом, также не показал значимые различия[25]. В другом исследовании сравнивалось антитромбоцитарное действие клопидогрела бесилата и клопидогрела гидросульфата у пациентов со стабильной ИБС. После рандомизации была назначена нагрузочная доза препарата 600 мг, а мониторинг антиагрегантного эффекта проводился через 12—14 ч с помощью теста VerifyNow. В ходе исследования не обнаружены различия в антитромбоцитарном ответе между группами[26]. В исследовании M. Пациенты с ИБС после имплантации стентов в случайной последовательности получали тестируемые вещества. Функцию тромбоцитов оценивали с помощью анализатора после начальной нагрузки 600 мг и на 10-й день после каждого периода лечения. В ходе многоцентрового проспективного открытого рандомизированного исследования сравнивали антиагрегантную эффективность и переносимость дженерического препарата клопидогрела Нападизилата соль 2-нафталинсульфоновой кислоты и оригинального клопидогрела. В исследование включались мужчины и женщины в возрасте от 20 до 85 лет, перенесшие чрезкожное коронарное вмешательство с имплантацией стента с лекарственным покрытием в течение более 3 месяцев до начала исследования. Антиагрегантная активность изучена с использованием теста VerifyNow. В ходе исследования не получены статистически значимые различия в антиагрегантной активности оригинального и воспроизведенного клопидогрела, а также в частоте случаев смерти, госпитализации по поводу повторного инфаркта миокарда и серьезных неблагоприятных событий[28]. До рандомизации и через 6 месяцев после лечения у пациентов определяли агрегацию тромбоцитов, фосфорилирование сосудорасширяющего фосфопротеина, экспрессию Р-селектина и конъюгаты тромбоцитов с лейкоцитами. Никакой разницы ни в одном из изученных параметров тромбоцитов в группах не наблюдалось ни до рандомизации, ни после 6 месяцев лечения[29]. Однако стоит обратить внимание, что в ряде случаев данные получены в небольших наблюдательных исследованиях, поэтому к их результатам стоит относиться с осторожностью. Поступила: 08. DOI: 10. Addition of Clopidogrel to Aspirin and fibrinolytic therapy for myocardial infarction with ST-segment elevation. Оригинальные и воспроизведенные лекарственные препараты: современное состояние проблемы. Наука молодых Eruditio juvenium. The original and generic drugs: current state of the problem. Science of the Young Eruditio juvenium. The transitivity of bioequivalence testing: potential for drift. Adjusted indirect comparisons to assess bio-equivalence between generic Clopidogrel products in Serbia. Metabolism and disposition of the thienopyridine antiplatelet drugs Ticlopidine, Clopidogrel, and Prasugrel in humans. Роль гликопротеина-P в рациональной фармакотерапии в кардиологии. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. The role of P-glycoprotein in rational pharmacotherapy in cardiology. Rational Pharmacotherapy in Cardiology.
Клопидогрел: состав Препарат выпускают более 20 производителей, как в России, так и за рубежом. Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой. В состав таблеток Клопидогрела входит одноименное действующее вещество в дозировке 75 мг. Состав вспомогательных веществ различается в зависимости от компании-производителя. Клопидогрел: механизм действия Основной эффект препарата — антиагрегантный. Это значит, что активное вещество клопидогрел препятствует «склеиванию» тромбоцитов и предупреждает образование тромбов. Препарат блокирует специфические рецепторы на поверхности тромбоцитов, которые участвуют в процессе агрегации. Клопидогрел: от чего таблетки Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью.