КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав.
Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями. Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел (МНН Clopidogrel[1]) — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. Инструкция прилагается к препарату Клопидогрел в ознакомительных целях, в ней содержится вся возможная информация о использовании таблеток, от инструкции по применению до отзывов.
Клопидогрел-СЗ
С осторожностью назначают клопидогрел больным с тяжёлыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрел кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача и стоматолога о приёме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или, если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. Контроль лабораторных показателей[ править править код ] При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости кровоточивость десен, меноррагии, гематурия показано исследование системы гемостаза время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов. Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. В исследованиях на лабораторных животных не выявлено канцерогенного и генотоксического действия. Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами[ править править код ] Не установлено. Передозировка[ править править код ] При разовом приёме внутрь в дозе 600 мг количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам в 75 мг здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены. Время кровотечения было удлинено в 1. Лечение: переливание тромбоцитарной массы.
Специфического антидота не существует.
В состав таблеток Клопидогрела входит одноименное действующее вещество в дозировке 75 мг. Состав вспомогательных веществ различается в зависимости от компании-производителя. Клопидогрел: механизм действия Основной эффект препарата — антиагрегантный.
Это значит, что активное вещество клопидогрел препятствует «склеиванию» тромбоцитов и предупреждает образование тромбов. Препарат блокирует специфические рецепторы на поверхности тромбоцитов, которые участвуют в процессе агрегации. Клопидогрел: от чего таблетки Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью. Препарат защищает от тромбов сосуды сердца и мозга, а также сосуды, расположенные на периферии.
Назначают его: для профилактики инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с атеросклерозом сосудов после перенесенного инсульта и инфаркта при остром коронарном синдроме ОКС в комплексной терапии с ацетилсалициловой кислотой Клопидогрел: РЛС Дозировка лекарства зависит от диагноза и тяжести состояния пациента.
Фертильность В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность. Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35 день инфаркта миокарда а у пациентов с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без зубца Q Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 мг - 325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца лечения. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без тромболитиков. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Препарат назначают в дозе 75 мг один раз в сутки. В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки. Пропуск приема очередной дозы - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата а затем следующие дозы принимать в обычное время, - если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы то следует принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Взрослые и пациенты пожилого возраста с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Применение препарата в более высоких дозах нагрузочная доза 600 мг затем 150 мг один раз в сутки у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 приводит к усилению антиагрегантного действия клопидогрела. Однако в клинических исследованиях по изучению клинических исходов не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела у пациентов со сниженным метаболизмом вследствие генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения не выявлено.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациент с пониженным метаболизмом имеет два нефункциональных аллели, как указано выше. Сейчас существуют тесты, которые позволяют определить генотип CYP2C19. Особые категории пациентов. Фармакокинетика активного метаболита клопидогреля не исследовались в нижеприведенных особых категорий пациентов. Почечная недостаточность. Клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. Печеночная недостаточность. Существуют данные, что после регулярного приема 75 мг клопидогреля в сутки в течение 10 дней пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было таким же, как и у здоровых добровольцев. Среднее увеличение времени кровотечения также было одинаковым в обеих группах.
Расовая принадлежность. Раздел «Фармакогенетика». Существуют некоторые данные о пациентов монголоидной расы, которые позволяют оценить клиническое значение генотипирования этого CYP с точки зрения клинических результатов. При применении человеку терапевтических доз клопидогреля никакого влияния на ферменты, участвующие в печеночном метаболизме, не наблюдалось. Препарат не оказывает канцерогенного действия, генотоксического действия, не влияет на репродуктивную функцию, а также не оказывает тератогенного действия. Показания Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых перенесших инфаркт миокарда начало лечения - через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения , ишемический инсульт начало лечения - через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения или у которых диагностировано заболевание периферических артерий поражение артерий и атеротромбозом сосудов нижних конечностей ; с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрескожной коронарной ангиопластики - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой АСК с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия. Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при фибрилляции предсердий. Клопидогрел в комбинации с АСК показан взрослым пациентам с фибрилляцией предсердий, которые имеют по меньшей мере один фактор риска возникновения сосудистых событий, в которых существуют противопоказания к лечению антагонистами витамина К АВК и которые имеют низкий риск возникновения кровотечений, для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, в том числе инсульта. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. Тяжелая печеночная недостаточность.
Острое кровотечение например язва или внутричерепное кровоизлияние. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение препарата с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения см. Раздел «Особенности применения». Хотя применение клопидогреля в дозе 75 мг в сутки не изменяет фармакокинетический профиль S-варфарина или международное нормализованное отношение МЧС у пациентов, которые в течение длительного времени получают лечение варфарином, одновременное применение клопидогреля и варфарина увеличивает риск кровотечения из-за существования независимого влияния на гемостаз. Ацетилсалициловая кислота АСК. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибиторной действия клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки в течение одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогреля. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности см. Сообщалось, что по данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, клопидогрел не нуждался корректировки дозы гепарина и не изменял действие гепарина на коагуляцию.
Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Поскольку возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и гепарином с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Тромболитических средства. Существуют данные, что безопасность одновременного применения клопидогреля, фибриноспецифичних или фибринонеспецифичних тромболитических агентов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота развития клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при одновременном применении тромболитических препаратов и гепарина с АСК. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. Известно, что в ходе клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев одновременное применение клопидогреля и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП до сих пор не выяснено, возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений при применении со всеми НПВП. Одновременное применение других препаратов. Поскольку клопидогрел превращается в свой активный метаболит частично под действием CYP2C19, то применение препаратов, снижающих активность этого фермента, скорее всего, приведет к снижению концентрации активного метаболита клопидогреля в плазме.
Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено. Поэтому в качестве меры пресечения следует избегать одновременного применения сильных и умеренных ингибиторов CYP2C19.
Клопидогрел
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача включая стоматолога о применении препарата, если им предстоят оперативные вмешательства, стоматологические процедуры, а также перед началом приема любого нового препарата. Очень редко после приема клопидогрела включая кратковременное применение наблюдалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально угрожающее жизни заболевание, требующее немедленного лечения, в т. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому таким пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В связи с возможностью возникновения головокружения при приеме клопидогрела следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и геморрагическим осложнениям. Лечение: при обнаружении кровотечения следует начать соответствующую терапию. Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении варфарина с клопидогрелом может увеличиться интенсивность кровотечений, поэтому применение данной комбинации не рекомендуется. Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов.
Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность.
Однако в реальности даже в странах Европы оптимальную терапию получают менее половины нуждающихся в ней пациентов [76]. Существенным фактором, влияющим на доступность лечения, является его высокая стоимость. Одним из способов решения этой проблемы является производство генерических лекарственных средств. В последние годы генерические препараты клопидогрела были созданы и апробированы во многих странах [77—80]. Недавно на отечественном фармацевтическом рынке появился препарат Листаб 75 производства компании Сотекс.
Биоэквивалентность Листаба 75 оригинальному клопидогрелу была доказана в двух небольших 24 и 40 пациентов соответственно рандомизированных одноцентровых перекрестных клинических испытаниях, проведенных в Румынии [82] и Македонии [83]. В ходе второго исследования были также доказаны высокая эффективность, хорошая переносимость и безопасность Листаба 75 у больных в остром периоде ИМ. Таким образом, можно надеяться, что появление на российском фармацевтическом рынке доступного по цене препарата европейского качества с доказанной эффективностью и безопасностью сделает возможным проведение адекватной антитромбоцитарной терапии у всех больных, которые в ней нуждаются. Weber A. Recovery of platelet function after discontinuation of clopidogrel treatment in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. Savi P.
The antiaggregating activity of clopidogrel is due to a metabolic activation by the hepatic cytochrome P450—1A. Thromb Haemost. Saw J. J Am Coll Cardiol. Helgason C. Platelet aggregation and recruitment with aspirin—clopidogrel therapy. Cerebrovasc Dis.
Sibbing D. A double—blind, randomized study on prevention and existence of a rebound phenomenon of platelets after cessation of clopidogrel treatment. Сулимов В. Эффективность и безопасность клопидогрела бисульфата в комплексной терапии пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST. Alexander D. Am Heart J. Bowry A.
Meta—analysis of the efficacy and safety of clopidogrel plus aspirin as compared to antiplatelet monotherapy for the prevention of vascular events. Am J Cardiol. Dogan A. Effect of clopidogrel plus aspirin on tissue perfusion and coronary flow in patients with ST—segment elevation myocardial infarction: a new reperfusion strategy. Zeymer U. Effect of clopidogrel on 1—year mortality in hospital survivors of acute ST—segment elevation myocardial infarction in clinical practice. Eur Heart J.
Chen Z. Addition of clopidogrel to aspirin in 45,852 patients with acute myocardial infarction: randomised placebocontrolled trial. Sabatine M. Addition of clopidogrel to aspirin and fibrinolytic therapy for myocardial infarction with STsegment elevation. N Engl J Med. Mehta S. The Clopidogrel in Unstable angina to prevent Recurrent Events CURE trial programme; rationale, design and baseline characteristics including a meta—analysis of the effects of thienopyridines in vascular disease.
Budaj A. Benefit of clopidogrel in patients with acute coronary syndromes without ST—segment elevation in various risk groups. Available at: www. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2006; 8 5 :Приложение 1. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2007; 6 8 :Приложение 1. Palmerini T. Thromb Res.
Epub 2009 Jul 14. Vlaar P.
Как пить Клопидогрель в таблетках? Для взрослых назначается по 1 т. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 т. Курс лечения и доза препарата определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести течения болезни и в среднем составляет 1-2 месяца.
Длительность приема точно не известна. Прием препарата продолжается до нормализации состояния больного по усмотрению лечащего доктора. Курс лечения в течение острых стадий инфаркта: дозировка Клопидогреля — 75 мг в сутки, включая начальную нагрузочную дозировку 300 мг в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими лекарствами. Пациентам после 75-летнего возраста важно исключить применение нагрузочных дозировок препарата. Продолжительность схемы приема — не меньше одного месяца. В случае пропусков приема препарата следует выполнить следующее: Если до приема следующей таблетки осталось более 12 часов — выпить таблетку немедленно.
Инструкция КЛОПИДОГРЕЛ капсулы
- Формы выпуска
- Клопидогрел: аналоги и заменители препарата, топ самых лучших
- Клопидогрел: аналоги и заменители препарата, топ самых лучших
- Benefits of clopidogrel in clinical practice: current data
- Клопидогрел - аналоги и заменители
- Список литературы
Pharmacological Group
- Фармакологические группы:
- Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- Список литературы
- От чего помогает Клопидогрель
- Please wait while your request is being verified...
- лМПРЙДПЗТЕМ
Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик?
КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав. Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. Инструкция по применению препарата Клопидогрел (Clopidogrel), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие, аналоги.
Клопидогрель
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактоидные реакции в том числе ангионевротический отёк, крапивница , макулопапулёзная или эритематозная сыпь, сывороточная болезнь, буллёзный дерматит токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезии; редко — вертиго; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации, изменение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — васкулит, снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто — язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запоры, метеоризм; очень редко — панкреатит, колит в том числе язвенный или лимфоцитарный , стоматит, острая печёночная недостаточность, гепатит неинфекционный. Со стороны кожных покровов: очень редко — экзема и плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия, артрит, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — гематурия; очень редко — гломерунефрит. Лабораторные показатели: нечасто — удлинение времени кровотечения; очень редко — повышение активности печёночных трансаминаз, увеличение концентрации сывороточного креатинина. Прочие: очень редко — лихорадка. Передозировка При однократном приёме внутрь дозы 1050 мг клопидогрела 14 таблеток по 75 мг не было отмечено никаких нежелательных явлений и необходимости в применении специальных терапевтических мер.
При однократном приёме внутрь дозы 600 мг клопидогрела 8 таблеток по 75 мг здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены. При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот не известен. Взаимодействие Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как данная комбинация может усилить кровотечение. Несмотря на то, что приём 75 мг клопидогрела в сутки не изменял фармакокинетику S-варфарина и МНО у больных, длительно принимавших терапию варфарином , одновременное применение клопидогрела и варфарина повышает риск кровотечения из-за эффектов, которые оказывают на гемостаз оба препарата.
Ацетилсалициловая кислота : АСК не изменяет обусловленное клопидогрелом угнетение агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, однако клопидогрел усиливает эффект АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведёт к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью. Тем не менее, клопидогрел и АСК назначались совместно вплоть до одного года. Гепарин : клопидогрел не требовал изменения дозы гепарина или не влиял на эффект гепарина, оказываемый на свёртывание крови.
Одновременное применение гепарина не влияло на угнетение агрегации тромбоцитов, вызванной клопидогрелом. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое ведёт к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов должно осуществляться с осторожностью. Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК.
Однако вследствие отсутствия достаточных клинических исследований по взаимодействиям с другими НПВП, в настоящее время не ясно, характерен ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений для всех НПВП.
Одновременное с клопидогрелом применение лекарственных препаратов применение которых ассоциируется с риском развития кровотечения следует проводить с осторожностью. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела. Тем не менее одновременный с клопидогрелом прием АСК по 500 мг 2 раза в день в течение одних суток не вызывал существенного увеличения времени кровотечения вызываемого приемом клопидогрела. Так как между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие которое приводит к повышению риска кровотечения поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность.
Тем не менее в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК 75-325 мг один раз в сутки до одного года. С гепарином По данным клинического исследования проведенного с участием здоровых лиц при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие которое может увеличивать риск развития кровотечений поэтому одновременное применение клопидогрела и гепарина требует осторожности. С тромболитиками Безопасность совместного применения клопидогрела фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда.
Частота клинически значимых кровотечений была аналогична таковой которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. С нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП В клиническом исследовании проведенном с участием здоровых добровольцев совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП в настоящее время не известно имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. С другой одновременно проводимой терапией С сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C9 Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19 применение лекарственных средств ингибирующих этот изофермент может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено.
В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9. Сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C9 являются омепразол эзомепразол флувоксамин флуоксетин моклобемид вориконазол флуконазол тиклопидин ципрофлоксацин циметидин карбамазепин окскарбазепин хлорамфеникол. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом ингибиторов протонной помпы являющихся сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 например омепразола эзомепразола см. Если ингибиторы протонной помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом следует принимать ингибитор протонной помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 такой как пантопразол и лантопразол. С лекарственными средствами являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Было показано что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев.
Исследования in vitro показали что увеличение системной экспозиции репаглинида является следствием ингибирования изофермента CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных препаратов преимущественно выводящихся из организма путем метаболизма с помощью изофермента CYP2C8 например репаглинида паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций. В связи с риском развития кровотечения и нежелательных эффектов со стороны крови см. Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения см. Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями предрасполагающими к развитию кровотечений особенно желудочно-кишечных и внутриглазных. Препараты которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта такие как АСК НПВП у пациентов принимающих клопидогрел следует применять с осторожностью. Пациенты должны быть предупреждены о том что при приеме клопидогрела одного или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени а также о том что в случае возникновения у них необычного по локализации или продолжительности кровотечения им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу включая стоматолога о приеме клопидогрела. Очень редко после применения клопидогрела иногда даже непродолжительного отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией сопровождающимися неврологическими расстройствами нарушением функции почек и лихорадкой.
ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием требующим немедленного лечения включая плазмаферез. Было показано что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такая комбинированная терапия должна проводиться с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения.
Длительность приема точно не известна. Прием препарата продолжается до нормализации состояния больного по усмотрению лечащего доктора. Курс лечения в течение острых стадий инфаркта: дозировка Клопидогреля — 75 мг в сутки, включая начальную нагрузочную дозировку 300 мг в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими лекарствами. Пациентам после 75-летнего возраста важно исключить применение нагрузочных дозировок препарата. Продолжительность схемы приема — не меньше одного месяца.
В случае пропусков приема препарата следует выполнить следующее: Если до приема следующей таблетки осталось более 12 часов — выпить таблетку немедленно.
Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста. Лица детского возраста Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного, в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжёлым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.
Этническая принадлежность Распространённость аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинический исход событий. Показания Предотвращение атеротромботических осложнений: у взрослых пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней , с ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 месяцев , с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом без подъёма сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ; у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом с подъёмом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания Гиперчувствительность к какому либо компоненту препарата; тяжёлая печёночная недостаточность; острое кровотечение например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии ; беременность, период лактации; возраст до 18 лет безопасность применения не установлена.
Беременность и лактация В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод. Однако, ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности, не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты, не превышает 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена.
Данные клинических исследований поддерживают приём препарата до 12 месяцев, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к 3 месяцу лечения Острый коронарный синдром с подъёмом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST Клопидогрел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приёмом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом следует начинать без приёма нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел назначают 1 раз в сутки в дозе 75 мг.
Пропуск приёма очередной дозы Если прошло менее 12 ч после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем в следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска приёма очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в том числе при умеренной печёночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. Противопоказано применение при печёночной недостаточности тяжёлой степени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек в том числе при почечной недостаточности умеренной степени.
Применение у пожилых пациентов У пациентов старше 75 лет лечение препаратом Клопидогрел следует начинать без приёма нагрузочной дозы. Применение у детей Противопоказано: детский возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. Побочные эффекты При приёме терапевтических доз, препарат, как правило, хорошо переносится.
Международный классификатор болезней (МКБ-10):
- Вы точно человек?
- Инструкция КЛОПИДОГРЕЛ капсулы
- Please wait while your request is being verified...
- Инструкция от таблеток Listel.Ru
- Клопидогрел - инструкция по применению, показания, дозы
- Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик?
лМПРЙДПЗТЕМ
| Клопидогрель – инструкция по применению, механизм действия и показания | Клопидогрел: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. |
| Клопидогрел - аналоги и заменители | Клопидогрел (МНН Clopidogrel[1]) — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. |
Вы точно человек?
Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов). Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи. О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам.
Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
Не храните этот препарат в сырых или влажных помещениях, таких как ванные комнаты. Путешествовать При путешествии с лечением: Всегда носите с собой лекарство с вами. Держите его в ручной клади. Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах аэропорта. Они не повредят ваши лекарства. Вам может понадобиться, чтобы показать сотрудникам аэропорта ярлык аптеки для приема лекарств. Всегда носите с собой оригинальным рецептом меченного контейнера с вами. Не помещайте этот препарат в бардачке вашего автомобиля или оставить его в машине.
Будьте уверены, чтобы избежать делать это, когда погода очень жарко или очень холодно. Самоуправление Ваш врач будет учить вас и членов вашей семьи симптомы сердечного приступа , инсульта или сгусток крови в ногах или легких. Если у вас есть симптомы этих проблем, вы должны пойти в отделение неотложной помощи или звоните 911 сразу. Клинические наблюдения Перед началом лечения клопидогрелем, ваш врач может сделать генетический тест, чтобы проверить вашу CYP2C19 генотип. Этот генетический тест поможет врачу определить, следует ли принимать клопидогрел. Некоторые генотипы замедлится, как клопидогрель сломалась. Если у вас есть такой генотип, этот препарат не может работать для вас.
Для того, чтобы убедиться, что ваше лекарство работает и является безопасным для вас, ваш врач будет проверять следующее: Полный анализ крови СВС признаки кровотечения Скрытые расходы Если вы проходите лечение острого коронарного синдрома , возможно , придется принимать клопидогрели с аспирином. Ваш врач может сказать вам больше. Доступность Большинство аптек запасти общий вид клопидогреля. Тем не менее, не каждый аптечные запасы Плавикс, форма имя-бренд. Если ваш врач прописывает Плавикс, при заполнении вашего рецепта, обязательно позвоните заранее, чтобы убедиться, что ваша аптека несет ее. Существуют ли какие-либо альтернативы? Есть другие препараты для лечения вашего заболевания.
Некоторые из них могут быть лучше всего подходит для вас, чем другие.
Показано, что у пациентов с фибрилляцией предсердий с повышенным риском сосудистых осложнений терапия непрямыми антикоагулянтами, являющимися антагонистами витамина К АВК , связана с большей клинической пользой по сравнению с применением только АСК или комбинации клопидогрела с АСК в отношении снижения риска развития инсульта. Пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , имеющим, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, которые не могут принимать АВК например, при имеющемся особом риске развития кровотечения, неспособности пациента, по мнению лечащего врача, адекватно контролировать МНО международное нормализованное отношение или в случае неприятия пациентом лечения АВК , для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, показан прием клопидогрела в комбинации с АСК. Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта см.
Cuisset T. Benefit of a 600—mg loading dose of clopidogrel on platelet reactivity and clinical outcomes in patients with non—ST—segment elevation acute coronary syndrome undergoing coronary stenting. Dangas G. Role of clopidogrel loading dose in patients with ST—segment elevation myocardial infarction undergoing primary angioplasty: results from the HORIZONS—AMI harmonizing outcomes with revascularization and stents in acute myocardial infarction trial. Lotrionte M.
Meta—analysis appraising high clopidogrel loading in patients undergoing percutaneous coronary intervention. Patti G. Randomized trial of high loading dose of clopidogrel for reduction of periprocedural myocardial infarction in patients undergoing coronary intervention: results from the ARMYDA—2 Antiplatelet therapy for Reduction of MYocardial Damage during Angioplasty study. Efficacy and safety of clopidogrel 600 mg administered pre—hospitally to improve primary percutaneous coronary intervention in patients with acute myocardial infarction CIPAMI : study rationale and design. A double—blind, randomized study on platelet aggregation in patients treated with a daily dose of 150 or 75 mg of clopidogrel for 30 days. Aleil B. Tavassoli N. High maintenance dosage of clopidogrel is associated with a reduced risk of stent thrombosis in clopidogrel—resistant patients. Am J Cardiovasc Drugs.
Bernardi V. Banerjee S. Park S. Duration of dual antiplatelet therapy after implantation of drug—eluting stents. Engl J Med. Epub 2010 Mar 15. Schulz S. Stent thrombosis after drug—eluting stent implantation: incidence, timing, and relation to discontinuation of clopidogrel therapy over a 4—year period. Epub 2009 Jul 11.
Roy P. Temporal relation between Clopidogrel cessation and stent thrombosis after drug—eluting stent implantation. Epub 2009 Jan 24. Harker L. Clopidogrel versus aspirin in patients at risk of ischaemic events. Drug Saf. Bhatt D. Wang T. Sudlow C.
Thienopyridine derivatives versus aspirin for preventing stroke and other serious vascular events in high vascular risk patients. Cochrane Database Syst Rev. Hankey G. Antiplatelet therapy for the prevention of recurrent stroke and other serious vascular events: a review of the clinical trial data and guidelines. Curr Med Res Opin. Diener H. Effects of aspirin plus extended—release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes PRoFESS trial: a double—blind, active and placebo—controlled study. Lancet Neurol. Robless P.
Systematic review of antiplatelet therapy for the prevention of myocardial infarction, stroke or vascular death in patients with peripheral vascular disease. Br J Surg. Girolami B. Antithrombotic drugs in the primary medical management of intermittent claudication: a meta—analysis. Reduction in the need for hospitalization for recurrent ischemic events and bleeding with clopidogrel instead of aspirin. Berger P. Epub 2010 Jun 1 59. Helton T.
Следует отказаться от одновременного применения сильных или умеренных ингибиторов CYP2C19. CYP2C8 субстраты Требуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих одновременно с клопидогрелом лекарственные средства — субстраты изофермента CYP2C8.
Аллергическая перекрестная реактивность Следует проверять наличие у пациента в анамнезе гиперчувствительности к другим тиенопиридинам например, тиклопидин, прасугрел , поскольку известны случаи развития аллергической перекрестной реактивности с тиенопиридинами. Пациенты с гиперчувствительностью к другим тиенопиридинам в анамнезе должны тщательно наблюдаться во время лечения на признаки гиперчувствительнрсти к клопидогрелу. Тиенопиридины могут привести к развитию аллергических реакций различной степени тяжести, таких как сыпь, отек Квинке, или к гематологическим перекрестным реакциям, таким как тромбоцитопения и нейтропения. Нарушения функции почек Терапевтический опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушенной функцией почек ограничен. Препарат следует применять таким пациентам с осторожностью. Нарушения функции печени Клопидогрел следует применять с осторожностью больным с умеренными нарушениями функции печени, у которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Беременность. Ввиду отсутствия адекватных клинических данных по безопасности, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности. Грудное вскармливание. Неизвестно, проникает ли клопидогрел в грудное молоко человека.
Исследования на животных доказали, что препарат проникает в грудное молоко. В качестве меры предосторожности грудное вскармливание следует прекратить во время лечения клопидогрелом. Так как большинство лекарственных средств выделяются с грудным молоком, а также по причине возможности развития серьезных побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, решение об отмене препарата или прекращении грудного вскармливания следует принимать, учитывая необходимость терапии клопидогрелом кормящей матери. Репродуктивная функция. В исследованиях на животных не было выявлено влияния клопидогрела на репродуктивную функцию. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами Клопидогрел не влияет или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пероральные антикоагулянты: одновременное применение клопидогрела с пероральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может увеличивать интенсивность кровотечений. Влияние клопидогрела на метаболизм некоторых лекарственных средств, например, фенитоин и толбутамид и тех НПВП, метаболизм которых происходит с помощью фермента Р450 2С9, маловероятно. Данные исследований указывают на то, что фенитоин и толбутамид, которые метаболизируются при помощи CYP2C9, могут безопасно применяться совместно с клопидогрелом. Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.
Однако, одновременное применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты два раза в сутки не вызывало достоверного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом и АСК возможно, и оно ведет к повышению Опасности кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности см. Однако имеются данные о безопасном применении клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты в течение до 1 года. Гепарин: по данным клинического испытания, проведенного на здоровых лицах, клопидогрел не изменяет ни потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако, безопасность такой комбинации еще не установлена и одновременное применение этих препаратов требует осторожности см. Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП : в клиническом испытании на здоровых добровольцах совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало количество скрытых желудочно-кишечных кровотечений.
Однако, из-за отсутствия исследований по взаимодействию препарата с другими НПВП, в настоящее время не ясно, существует ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при применении всех таких препаратов. Антиретровирусные препараты. У ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих усиленную ритонавиром или кобицистатом антиретровирусную терапию APT , было продемонстрировано достоверное снижение плазменной концентрации активного метаболита клопидогреля и снижение подавления агрегации тромбоцитов. Хотя клиническая значимость полученных результатов окончательно не подтверждена, в полученных спонтанных сообщениях описывались ВИЧ-инфицированные пациенты, получающие усиленную APT, у которых наблюдались случаи повторной окклюзии после эндоваскулярной реканализации или перенесенных тромботических явлений при применении нагрузочной дозы клопидогреля. Действие клопидогреля и средний уровень показателей ингибирования тромбоцитов может быть снижен при одновременном применении с ритонавиром. Исходя из вышесказанного, следует избегать одновременного назначения клопидогреля с усиленной APT.
лМПРЙДПЗТЕМ
Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании КЛОПИДОГРЕЛЬ-РАТИОФАРМ, произведено ratiopharm, GmbH (Германия). В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с АСК у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы. Инструкция прилагается к препарату Клопидогрел в ознакомительных целях, в ней содержится вся возможная информация о использовании таблеток, от инструкции по применению до отзывов.