Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия (см. раздел «Побочное действие»). Но даже если побочный эффект редкий, его нужно не пропустить и обезопасить пациентов. Побочное действие. Классификация частоты развития побочных эффектов при приеме аторвастатина (Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто ≥ 1/10. Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие.
Аторвастатин: побочные действия, противопоказания и взаимодействие с другими лекарствами
Два наиболее серьёзных побочных эффекта от приёма этих лекарств – печёночная недостаточность и повреждение скелетных мышц, но они встречаются довольно редко. в течение первых 2 нед. приема липиды снижаются на 80% от максимального эффекта данной дозы. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. Прекращением приема статинов может стать наличие побочных эффектов. Побочные эффекты статинов. Побочные действия. Даже если статины назначил врач, не исключен риск побочных действий.
Аторвастатин-СЗ - инструкция по применению
ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор. Показания, побочные эффекты и последствия применения алкоголя и «Аторвастатина». Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие.
Лечение статинами: мифы и реальность
Развитие ССЗ в значительной степени зависит от модифицируемых факторов риска, однако в клинической практике зачастую не прилагается достаточно усилий для нормализации массы тела, коррекции уровня глюкозы крови, а также уровня холестерина липопротеидов низкой плотности ХС ЛПНП. Гиперлипидемия — один из ведущих факторов риска развития ССЗ. Согласно европейским и российским рекомендациям лекарственными средствами первой линии для лечения гиперлипидемии, продемонстрировавшими свою эффективность в способности снижать сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, являются статины ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент A редуктазы [ГМГ-КоА-редуктазы] [2, 3]. Аторвастатин Липримар — синтетический препарат из группы статинов, утвержденный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США U. Food and Drug Administration в 1996 г. Он является одним из самых эффективных, изученных, назначаемых и продаваемых препаратов данного класса. Аторвастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3-гидрокси-3- метилглютарил-КоА в мевалонат, и тем самым снижает выработку холестерина в печени. Аторвастатин одобрен для лечения взрослых с первичной гиперлипидемией гетерозиготной семейной и несемейной , смешанной дислипидемией, гипертриглицеридемией, первичной дисбеталипопротеинемией, гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, а также у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, в случае невозможности достижения целевых значений ХС ЛПНП на фоне диеты [4].
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией, изолированной гипертриглицеридемией и несемейной гиперхолестеринемией данный представитель класса статинов снижает уровень общего холестерина, ХС ЛПНП, аполипопротеина, холестерина липопротеидов очень низкой плотности и триглицеридов при одновременном повышении уровня холестерина липопротеидов высокой плотности. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеидов промежуточной плотности. Так, аторвастатин используется для первичной профилактики у пациентов без ишемической болезни ИБС , а также у больных с сахарным диабетом СД 2 типа без ИБС, но с несколькими факторами риска развития ССЗ, для снижения риска инфаркта миокарда ИМ , инсульта, стенокардии и оперативного лечения ИБС. Данный препарат показан пациентам с ИБС в качестве вторичной профилактики для предотвращения нефатального ИМ, фатального и нефатального инсульта, процедур реваскуляризации, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и стенокардии [4]. Имеющиеся в настоящее время рекомендации предлагают терапию аторвастатином умеренной интенсивности 10—20 мг или высокой интенсивности 40—80 мг , в зависимости от того, какой риск сердечно-сосудистых осложнений имеется у пациента [2, 3, 9]. Способность высоких доз аторвастатина 80 мг снижать частоту развития ишемических событий по сравнению с эндоваскулярным лечением была показана в исследовании AVERT Atorvastatin Versus Revasculatisation Treatment у 341 пациента со стабильной ИБС. У пациентов, находящихся на терапии аторвастатином в дозе 80 мг в течение 18 мес.
Таким образом, агрессивная терапия статинами может быть столь же эффективна, как и эндоваскулярное лечение, в снижении частоты ишемических событий у пациентов с ИБС [8]. Эффективность оригинального аторвастатина в дозе 80 мг в качестве вторичной профилактики ССЗ оценивалась и у пациентов с острым коронарным синдромом ОКС. На основании данного исследования был сделан вывод, что терапия аторвастатином снижает частоту серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий у пациентов с ОКС, перенесших ЧКВ.
Разберемся по порядку.
Зачем принимать статины? Показатель «нормальности» холестерина может корректироваться, в зависимости от возраста и пола. Так, например, для пациентов пожилого возраста верхние границы нормальных значений холестерина ниже, а для пациентов молодого возраста допустимые верхние границы чуть выше. К сожалению, при определенных условиях показатель уровня холестерина в крови может меняться.
Виной этому не всегда пассивный образ жизни, избыточное потребление жирной пищи, алкоголя или курение. Атеросклероз может передаваться по наследству, быть следствием каких-то сопутствующих заболеваний например, жировой болезни печени и других факторов. Что происходит внутри сосудов при повышенном холестерине: Дисбаланс липидов в крови организма приводит к постепенному отложению холестерина в сосудистой стенке кровеносных сосудов и образованию атеросклеротических бляшек развитию атеросклероза. Со временем рост бляшки приводит к полному перекрытию просвета сосуда и развитию инфаркта, инсульта и даже смерти.
Статины в этом случае блокируют фермент, необходимый для образования нового холестерина из жиров — то есть, блокируют синтез. Также, статины всегда назначаются людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда или у которых диагностирована ишемическая болезнь сердца. Благодаря механизму действия Вазоспонина, его назначение 3-6 месячным курсом в комплексной терапии с препаратами из группы статинов способствует снижению уровня общего холестерина и липопротеинов низкой плотности ЛПНП , а также повышает уровень ЛПВП, то есть нормализует баланс между «вредным» и «полезным» холестерином в крови человека. Важно отметить, что Вазоспонин обладает высоким профилем безопасности, минимальным риском возникновения побочных действий и взаимодействий с другими препаратами.
Кроме того, было доказано, что на фоне приёма средства для снижения холестерина Вазоспонин, опосредованно улучшаются показатели работы печени. В исследовании, опубликованном в Журнале Американского колледжа кардиологов, 200 взрослых с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний случайным образом распределили в одну из 8-ми групп лечения: одна принимала низкие дозы статинов, вторая принимала плацебо, шесть остальных групп принимали различные добавки рыбий жир, корицу, куркуму, чеснок или красный дрожжевой рис. Эти различия незначительны по сравнению с тем, что нужно людям. Статины — это навсегда?
В большинстве случаев врачи рекомендуют принимать статины «бесконечно». Всё дело в «синдроме отмены».
Согласно европейским и российским рекомендациям лекарственными средствами первой линии для лечения гиперлипидемии, продемонстрировавшими свою эффективность в способности снижать сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность, являются статины. Назначение адекватной гиполипидемической терапии способствует замедлению прогрессирования атеросклероза и, как следствие, предотвращению развития ССЗ, инвалидизации пациентов, а также снижению частоты повторных госпитализаций с целью реваскуляризации миокарда, однако во многом успех применения статинов зависит от приверженности пациента лечению.
Один из самых эффективных, изученных, назначаемых и продаваемых препаратов данного класса — аторвастатин. В данной работе представлен обзор клинических исследований эффективности аторвастатина. Рассмотрены аспекты применения аторвастатина у коморбидных пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертонией, хронической болезнью почек, острым нарушением мозгового кровообращения. Авторы также приводят данные исследований безопасности аторвастатина в настоящее время, в которых оригинальный аторвастатин убедительно демонстрирует безопасность и хорошую переносимость в дозах от 10 до 80 мг.
Ключевые слова: статины, гиперлипидемия, сердечно-сосудистые заболевания, сердечно-сосудистый риск. Statins: treatment duration and cardiovascular risk reduction I. Sergienko, Yu. Prus National Medical Research Center of Cardiology, Moscow Hyperlipidemia is one of the leading risk factors of cardiovascular diseases.
According to European and Russian clinical guidelines, statins are the first-line therapies for hyperlipidemia. These agents have demonstrated their efficacy to reduce cardiovascular morbidity and mortality. Adequate lipid-lowering treatment inhibits the progression of atherosclerosis and, therefore, prevents cardiovascular disorders and disability and reduces the rate of re-hospitalizations for myocardial revascularization. However, treatment success largely depends on adherence.
Atorvastatin is one of the most effective, well-studied, most prescribed, and most sold drugs of this class. This paper reviews clinical studies on the efficacy of atorvastatin. The use of atorvastatin in comorbid patients with diabetes, hypertension, chronic kidney disease, and stroke is addressed. The authors also discuss the studies on atorvastatin safety.
Тем не менее, при этом оценивается необходимость его применения и возможность замены другими, не влияющими на печень, средствами. Контроль функциональной активности гепатоцитов в случае печеночной недостаточности приобретает особое значение. Анализы необходимо делать в срок и после правильной подготовки. Поэтому состояние почек на его содержание в крови не влияет. Больным почечной патологией не требуется коррекции лечения: дозировка статина зависит только от уровня «плохого» холестерина. Цена препарата Лекарственные средства данной фармакологической группы выпускают во многих странах, и цена Аторвастатина зависит от производителя. Впрочем, как и от дозировки в миллиграммах, и от количества штук таблеток в упаковке.
Аналогами по цене выступают препараты украинского, российского, индийского и английского производства. Израильские таблетки дороже в 1,5 раза, испанские — в 2 раза, американские и немецкие — в 3—4 раза. Аналоги и заменители Аторвастатина Оригинальный препарат — не единственный в своем роде. На основе главного действующего вещества создана масса дженериков с похожими например, Аторис, Атокор, Атормак или Аторвокс , а иногда — совсем непохожими Торвакард, Тулип, Вазатор , торговыми названиями, отличающихся составом дополнительных компонентов. Некоторые из них дешевле, а некоторые — откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с ведома лечащего врача. Какой статин на основе аторвастатина лучше На аптечной упаковке зачастую рядом с оригинальным названием стоит аббревиатура или еще одно слово, например, Аторвастатин СЗ или Аторвастатин МС.
Эти частички обозначают разных производителей. В данных случаях речь идет о российских фармацевтических компаниях «Северная Звезда» и «Медисорб». По сути — это синонимы, прямые аналоги. Статины с названием «Аторвастатин» содержат одно и то же активное вещество. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Впрочем, как и лекарства на основе аторвастатина с другими торговыми названиями. Об этом свидетельствуют и отзывы специалистов и пациентов: больным подбирали хорошо переносимые препараты на основе аторвастатина, и на результаты липидограммы замена никак не влияла.
А вот полноценно заменить фармакологическую продукцию народными средствами не получалось еще ни у кого. Отличие Аторвастатина от Розувастатина, Симвастатина и Ловастатина Обсуждаемый препарат относится к синтетическим статинам третьего поколения. Ниже его по рангу и старше по времени выхода в терапевтическую практику синтетический Флувастатин, полусинтетические Симвастатин и Правастатин и натуральный Ловастатин. К более современным гиполипидемическим средствам относятся синтетические препараты последнего поколения Питавастатин и Розувастатин.
Таблетки Аторвастатин
В середине 90 гг, статины широко вошли в клиническую практику, были исследованы в многочисленных международных исследованиях. Статины по праву стали "звёздным хитом" кардиологии, как препараты, влияющие на прогноз, а не только на симптомы! Тем не менее, эти хорошо изученные и доказавшие свою эффективность препараты воспринимаются некоторыми пациентами, как вредные и ненужные, их назначение, зачастую, окутано мифами и опасениями. Самый серьезный побочный эффект - рабдомиолиз значительное поражение мышечной ткани вызвал 0,15 фатальных случаев на 1 млн назначений за всю историю применения статинов. Для сравнения - на 1 млн случаев назначений, ацетилсалициловой кислоты, которую многие принимают без назначения врача кардиомагнил, тромбоасс, аспирин-кардио", кардиаск, ацекардол и т. Статины очень вредят печени и даже при малейших проблемах с печенью и желчным пузыре их принимать нельзя На самом деле, точкой фармакологического действия статинов, действительно является печень, где находится фермент, участвующих в синтезе холестерина.
Действие этого фермента ослабляется под воздействием статинов, таким образом, синтез холестерина и его фракций уменьшается. Гепатотоксичность парацетамола в 10-15 раз выше гепатотоксичности любого из статинов, даже в самых высоких дозах. Существуют болезни печени, такие как жировая болезнь печени, жировой гепатоз, в лечении, которых используются именно статины!
Связь была обнаружена только с онкологией прямой кишки. Однако, результаты не следует считать достоверными, так как отсутствуют данные о других препаратах, которые принимали пациенты и которые могли повлиять на результаты исследования.
Миф 2 — Токсическое влияние на печень Влияние препаратов на клетки печени в настоящее время изучено не до конца, но существует гипотеза, что статины влияют на липидные компоненты клеток и при этом повышается проницаемость мембраны гепатоцитов. Этот же эффект наблюдается и при приеме других препаратов, снижающих холестерин и липопротеиды. Это связано с хроническими заболеваниями сахарный диабет , избыточной массой тела, возрастом, чрезмерным употреблением алкоголя. Мышечные симптомы встречаются у пожилых людей, лиц с недостаточной массой тела, при наличии уже имеющейся мышечной патологии и повышении показателя креатинфосфокиназы КФК , у спортсменов, у лиц, зависимых от алкоголя или наркотиков, с тяжелыми заболеваниями печени и почек, при таких заболеваниях как СПИД, острые инфекционные заболевания, авитаминоз. Клиническая картина САМС достаточно неспецифична и представлена мышечной болью и слабостью.
Эти симптомы появляются через 1-1,5 месяца от начала приема препаратов. Особенность — поражаются симметричные большие группы мышц. САМС в большинстве случаев проходит самостоятельно после отмены статинов.
Особые указания: Перед началом терапии препаратом Аторвастатин-СЗ пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Действие на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса, после лечения препаратом Аторвастатин-СЗ отмечали умеренное более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы повышение активности "печеночных" трансаминаз ACT и АЛТ. Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы препарата Аторвастатин-СЗ, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата Аторвастатин-СЗ в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий.
До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-СЗ или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности "печеночных" трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности ACT или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата Аторвастатин-СЗ см. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность "печеночных" трансаминаз плазмы крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин- СЗ см. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или предполагаемой. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина.
Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см.
Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин.
Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Лекарство от атеросклероза: мифы и реальность
Побочные действия статинов. Длительное применение статинов выражается такими побочными явлениями, как аллергические реакции, расстройство желудка, тромбоцитопения. Инструкция по применению препарата Аторвастатин, состав, показания и противопоказания. Помогает,но имеет побочные эффекты. Аторвастатин назначили мне год назад в связи в большим содержанием холестерина в крови.
Список препаратов группы статинов по названиям и немного об их действии
У самых популярных лекарств, которыми многие миллионы сердечников снижают холестерин, обнаружен новый и серьезный побочный эффект. Лекарственная непереносимость, выраженные побочные эффекты. Побочные эффекты статинов. Препарат Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Непереносимость статинов определяется как развитие одного или нескольких побочных эффектов, связанных с терапией статинами.