101 препарат с действующим веществом Лозартан, цены в аптеках. таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой. Да действительно, лозартан обладает самым слабым сродством к рецепторам, и поэтому может считаться наименее эффективным по связи с рецепторами из существующих препаратов. дискомфорта никакого по сравнению с другими общем посоветовали в моем случае лозартан, он вроде как и мк снижает и давление,стал принимать в дозировке 50мг от производителя вертекс и небивалол просто поддерживающую дозу 1.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
| Лозартан 50 мг: инструкция по применению, аналоги, цена | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Упаковка: 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. |
| Лозартан таблетки инструкция по применению, 12,5, 50 мг, как принимать | 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: лозартан калия 50,000 мг. |
Внимание: отзыв препаратов лозартана
100 мг 30 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Лозартан таблетки официальная инструкция (таблетки) Таблетки. Если пропустить прием следующей таблетки Лозартана, возможно резкое повышение давления. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой. Лозартан таблетки покрытые плёночной оболочкой 25мг 30шт. Форма выпуска:табл. п.п.о.
История с опасными сартанами продолжается, очередь за лозартаном и ирбесартаном
таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 25,000 мг, содержит: Действующее вещество: Лозартан калия – 25,000 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 12,500 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) – 27,750 мг, крахмал кукурузный. Форма выпуска/дозировка: Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг Упаковка: По 7 10 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Sanofi отозвала 941 серию лозартана из-за возможных примесей токсичных веществ
| Лозартан — эффективность препарата, описание и состав | 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит: Действующее вещество: лозартан калия 25 мг. |
| Лозартан - 6 отзывов, инструкция по применению | МНН: Лозартан Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Дозировка: 12,5 мг, 50 мг Форма выпуска: №30, №60 Условия отпуска: По рецепту Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. |
| Лозартан, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт. | 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: лозартан калия 50,000 мг. |
Лозартан таблетки инструкция по применению
Лозап и Лозартан: сравнительная характеристика. Многие гипертоники предпочитают принимать препараты, относящиеся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II. Таблетки 25 мг — круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. Лозартан таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2, №10х3. 101 препарат с действующим веществом Лозартан, цены в аптеках.
Лозартан комбинированный
В 2014 году FDA сообщило, что лозартан может быть токсичен для плода и его приём должен быть остановлен при наступлении беременности. Описание: Таблетки 50 мг Круглые таблетки двояковыпуклой формы с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Лозартан, таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг (Озон), 30 шт.
Лозартан Вертекс Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт
Решение компании связано с отзывом 36 партий лозартана калия и еще 68 партий комбинированных таблеток лозартана и гидрохлоротиазида производства индийской фармацевтической компании Torrent Pharmaceuticals за несколько дней до этого. Как сообщается, всего за несколько дней до этого в активном компоненте препарата, производимом лабораторией Hetero Labs Limited, были обнаружены следовые количества потенциального канцерогенного N-метилнитрозомасляной кислоты, относящегося к группе нитрозаминов. Представители Legacy Pharmaceutical утверждают, что на сегодняшний день компания не получала никаких сообщений о побочных эффектах, развившихся у пациентов в связи с приемом нитрозаминов, однако сбор информации о подобных случаях продолжается.
Нижегородская, д. Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом. Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям.
Лозартан подавляет повышение систолического верхнего и диастолического нижнего давления при избыточной выработке ангиотензина II. Препарат не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, которые играют важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы. Лозартан: от чего помогает Препараты с активным веществом лозартаном выпускают многие производители.
Рассмотрим на примере Лозартан Вертекс от чего помогает данное лекарственное вещество. Его назначают для лечения таких заболеваний и состояний, как: артериальная гипертензия хроническая болезнь почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипертонией хроническая сердечная недостаточность ХСН у тех пациентов, которым не помогают ингибиторы АПФ Терапия Лозартаном помогает снизить риск смертности у гипертоников с гипертрофией левого желудочка от сердечной недостаточности, инсульта и инфаркта. Лозартан: дозировка В аптеках можно найти таблетки Лозартан четырех дозировок: 12,5, 25, 50 и 100 мг. Стандартная начальная и поддерживающая доза при артериальной гипертензии 50 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект накопительный и достигает максимума через 3-6 недель. Максимальная суточная доза может быть не более 100 мг.
Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия. При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.
В период терапии нужно регулярно через равные промежутки времени контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, из-за возможного развития головокружения, в особенности у пациентов, принимавших диуретические препараты и перешедших на терапию Лозартаном. Применение при беременности и лактации Запрещено применять Лозартан при беременности и в период лактации. Известно, что применение препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II или III триместрах беременности может вызывать дефекты развития либо смерть развивающегося плода. Вследствие этого при диагностировании беременности применение Лозартана необходимо немедленно прекратить. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Если прием Лозартана в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прервать. Применение в детском возрасте Согласно инструкции, Лозартан запрещено применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек При почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. При нарушениях функции печени При печеночной недостаточности до 9 баллов по шкале Чайлд — Пью препарат следует применять с осторожностью.
Лозартан (Losartan)
Объем распределения лозартана составляет 34 литра. В дополнение к активному метаболиту образуются неактивные метаболиты. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита линейная при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200 мг. После перорального применения концентрации лозартана в плазме крови и его активного метаболита снижаются равномерно с конечным периодом полувыведения приблизительно через 2 ч и 6-9 ч, соответственно. При применении один раз в сутки в дозе 100 мг не наблюдается выраженного накопления в плазме крови лозартана и его активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. Фармакокинетика в отдельных группах пациентов Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией существенно не отличаются от концентраций у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Концентрации лозартана в плазме крови в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией, чем у мужчин. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не отличались. У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были соответственно в 5 и 1,7 раз выше, чем у молодых мужчин. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, показатель площади под кривой «концентрация-время» AUC в 2 раза выше у пациентов, которым проводят гемодиализ. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, которым проводят гемодиализ.
В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II. Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study , в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.
Фармакодинамика и фармакокинетика Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана. У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию , экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.
Метаболизм Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного в 10-40 раз метаболита. Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" AUC приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Фармакодинамика Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом ангиотензин II тип АТ1 рецепторов. Не подавляет кининазу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов ОПСС , концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, артериальное давление АД , давление в "малом" круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ХСН. После однократного приема антигипертензивное действие уменьшается систолическое и диастолическое АД достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Применение при беременности и кормлении грудью Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему РААС , во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами.
В качестве критериев оценки наличия доказанной эффективности мы используем крупнейшие в мире и самые надежные базы данных препаратов и клинических исследований. Любой препарат, включенный в этот список, является жизненно необходимым для лечения различных заболеваний, проверенным многочисленными клиническими исследованиями. Если у препарата нет исследований, но мне он помогает, является ли он доказанно эффективным? По принципам доказательной медицины препарат может считаться доказанно эффективным только при наличии положительных результатов клинических исследований высокого уровня доказательности. Ваш личный опыт или неподтвержденное мнение врача не могут быть критериями доказательности. Я не доверяю результатам вашего анализа. Как я могу их проверить? Система оценки доказательной эффективности MedIQ прозрачна, каждый пользователь может сам проверить какое действующее вещество анализируется и изучить результаты исследований по каждому критерию. Если вы обнаружили ошибку, обязательно сообщите нам.
Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 25мг №30
Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита. Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата Лозартан Артериальная гипертензия. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда. Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ.
Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.
Прочие: частые - гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови; нечастые - отеки, лихорадка, подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна - рабдомиолиз, гипонатриемия, гипогликемия. Состав Действующее вещество: лозартан калия 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция карбонат, карбоксиметилкрахмал натрия. Взаимодействие Усиливает взаимно эффект других гипотензивных ЛС диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков. У пациентов с дегидратацией предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, варфарином. Может назначаться с другими гипотензивными ЛС, инсулином и другими гипогликемическими средствами производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы. Снижает выведение лития, поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА, так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена ингибитора ренина ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек в том числе развитием острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией. Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови.
Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4. Средние максимальные концентрации в плазме крови Сmах лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного в 10-40 раз метаболита. Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" AUC приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской. Действие Фармакодинамика Механизм действия Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан - высокоэффективный при приеме внутрь антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1. Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях в гладко-мышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е-3174 как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент АПФ отвечающий за разрушение брадикинина. Исследование в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции ответа на ангиотензин I ангиотензин II и брадикинин показало что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II не оказывая влияния на эффекты брадикинина что обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибиторы АПФ напротив блокируют реакции ответа на ангиотензина I и повышают выраженность реакций ответа на брадикинин не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Прием лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты в том числе два основных образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у более молодых пациентов с артериальной гипертензией. Пол Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин страдающих артериальной гипертензией.
Сартаны: список препаратов последнего поколения Клиника не занимается продажей препаратов, лекарств и т. Сартаны - лекарственные вещества, действие которых направлено на снижение артериального давления с помощью уменьшения чувствительности рецепторов эндотелия сосудов и сердца к ангиотензину 2. Препараты разработаны недавно, призваны заменить ингибиторы АПФ, имеющие побочные эффекты. Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина БРА препятствует этому действию. Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует. Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице. Влияние на организм Действие Защита сосудов, сердца Снижение нагрузки на миокард, что приводит к устранению гипертрофии желудочков. Уменьшение риска внезапной тахикардии, фибрилляции предсердий Защита головного мозга Улучшение умственной деятельности, концентрации внимания. Устранение головных болей, снижение риска развития инсульта Защита почечной ткани, гломерулярного аппарата Нормализация диуреза, устранение отеков, микроальбуминурии. Уменьшение повреждения клеток, что тормозит почечную недостаточность. Нормализация минерального обмена за счет устранения выделения минералов, белка с мочой Нормализация обмена веществ Устранение скопления холестерина, других липопротеинов в сосудах, препятствуя атеросклерозу. Гипогликемия, стабилизация сахарного диабета, повышение чувствительности тканей к инсулину Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект. Названия препаратов Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан. Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов.
5 лучших и безопасных сартанов
Рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом , препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии. При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных препаратов например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП , может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и в дальнейшем — периодически. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном приводит к риску гипотонии, гиперкалиемии, а также к нарушениям функции почек в том числе к острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией. Необходим тщательный контроль АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, принимающих лозартан и другие препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Совместное применение алискирена и лозартана противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Особые указания У больных с дегидратацией например, у получающих лечение высокими дозами диуретиков в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы. У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
Лекарственные средства, оказывающие действие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Решение компании связано с отзывом 36 партий лозартана калия и еще 68 партий комбинированных таблеток лозартана и гидрохлоротиазида производства индийской фармацевтической компании Torrent Pharmaceuticals за несколько дней до этого. Как сообщается, всего за несколько дней до этого в активном компоненте препарата, производимом лабораторией Hetero Labs Limited, были обнаружены следовые количества потенциального канцерогенного N-метилнитрозомасляной кислоты, относящегося к группе нитрозаминов. Представители Legacy Pharmaceutical утверждают, что на сегодняшний день компания не получала никаких сообщений о побочных эффектах, развившихся у пациентов в связи с приемом нитрозаминов, однако сбор информации о подобных случаях продолжается.
Нарушение функции печени Принимая во внимание данные о фармакокинетике, указывающие на существенное повышение концентраций лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе. Препарат лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ввиду отсутствия опыта применения.
Нарушение функции почек Сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, связанных с угнетением ренин-ангиотензиновой системы особенно у пациентов с зависимостью функции почек от системы ренин-ангиотензин-альдостерон, то есть у пациентов с тяжелыми нарушениями функции сердца или с уже существующими нарушениями функции почек. Как и при применении других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, сообщалось о повышении уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. Эти изменения функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Следует с осторожностью применять лозартан у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки. На протяжении лечения лозартаном следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается ситуаций, когда лозартан применяют при наличии других патологических состояний лихорадка, дегидратация , которые могут влиять на почечную функцию. Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендована.
Трансплантация почки Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки. Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови Лечение пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови например, в результате лечения высокими дозами диуретиков следует проводить с осторожностью и под тщательным наблюдением. Первичный гиперальдостеронизм У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение лозартана не рекомендовано. Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью класс IV по NYHA , а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни аритмией сердца.
Лекарственная форма таблетки, покрытые пленочной оболочкой Описание Таблетки 50 мг. Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской на одной стороне, с фаской. Действие Фармакодинамика Механизм действия Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Лозартан - высокоэффективный при приеме внутрь антагонист рецепторов ангиотензина II типа АТ1.
Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами находящимися во многих тканях в гладко-мышечных тканях сосудов в надпочечниках почках и сердце и выполняет несколько важных биологических функций включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит Е-3174 как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент АПФ отвечающий за разрушение брадикинина. Исследование в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции ответа на ангиотензин I ангиотензин II и брадикинин показало что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II не оказывая влияния на эффекты брадикинина что обусловлено специфическим механизмом действия лозартана. Ингибиторы АПФ напротив блокируют реакции ответа на ангиотензина I и повышают выраженность реакций ответа на брадикинин не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при "первичном прохождении" через печень в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Средние максимальные концентрации Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Прием лозартана с обычной пищей не оказывал клинически значимого влияния на профиль плазменных концентраций лозартана. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты в том числе два основных образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь в дозах до 200 мг. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками.
Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у более молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Лозартан, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Аналоги по форме выпускаЛозартан-тева таблетки 25 мг 30 шт. Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой. Лозартан-Н Таблетки покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг + 50 мг 30 шт. Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Аналоги по форме выпускаЛозартан-тева таблетки 25 мг 30 шт.