При сравнении клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений частота клинических исходов, других побочных действий и отклонении от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и женщин.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме. Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта. При одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, применение которых связано с риском развития кровотечения (варфарин, блокаторы IIb/IIIa-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, фибрин-специфические или. Инструкция прилагается к препарату Клопидогрел в ознакомительных целях, в ней содержится вся возможная информация о использовании таблеток, от инструкции по применению до отзывов. Клопидогрел принимают вне зависимости от приёма пищи. Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных).
Список литературы
- Формы выпуска
- Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик?
- Клопидогрел-СЗ | Северная звезда
- Как работает Клопидогрел? - YouTube
Вы точно человек?
Терапия клопидогрелом в комбинации с ацетилсалициловой кислотой проводится для предотвращение атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. При этом наиболее перспективной является комбинированная антиагрегантная терапия с использованием средств, имеющих различные механизмы влияния на тромбоцитарное звено гемостаза, за счет чего можно добиться синергического антитромбоцитарного эффекта. В рамках комбинированной антитромбоцитарной терапии наиболее изучаемым из вариантов является комбинация АСК с клопидогрелем, которую часто называют двойной антитромбоцитарной терапией ДАТ. Фармакологические преимущества ДАТ заключаются в ингибировании сразу двух важнейших физиологических путей индукции агрегации тромбоцитов: тромбоксан-А2-зависимого и аденозиндифосфатзависимого. АСК необратимо ингибирует циклооксигеназу, нарушая синтез циклических эндопероксидов, которые являются субстратом для образования тромбоксана А2 — важнейшего эндогенного индуктора агрегации тромбоцитов. Клопидогрел является селективным антагонистом пуриновых P2Y12-рецепторов тромбоцитов, специфическим лигандом для которых является АДФ — другой значимый индуктор агрегации.
Блокировка пуриновых P2Y12-рецепторов приводит к инактивации стимулирующего воздействия АДФ на тромбоциты, предотвращая тем самым АДФ-зависимый путь инициации агрегации. Описанные выше механизмы антиагрегантного действия АСК и клопидогрела представлены на рисунке ниже Маев И. При рН-импедансометрии пациентов, принимающих антитромбоцитарные препараты отдельно клопидогрел или отдельно АСК, установлено, что у пациентов, принимавших клопидогрел, чаще регистрировалось патологическое количество слабокислых и слабощелочных рефлюксов, а также более длительная экспозиция болюса в пищеводе, чем у пациентов, принимавших АСК Семенищева Е. Клопидогрел и проблемы желудочно-кишечного тракта Лица, принимающие ацетилсалициловую кислоту в меньшей степени подвержены риску возникновения инфаркта миокарда. В настоящее время известно, что препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, способны раздражать слизистую оболочку желудка и приводить к ее повреждению с образованием эрозий и язв, а также к желудочно-кишечным кровотечениям.
Длительная терапия ацетилсалициловой кислотой связана с увеличением риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Для замены ацетилсалициловой кислоты может быть использован клопидогрел — в первой дозе 300 мг в сутки, затем по 75 мг в сутки.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, в т. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечения из операционной раны, васкулит, снижение АД. Со стороны органов дыхания : очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, метеоризм; редко - забрюшинная гематома; очень редко - панкреатит, колит в т. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - пурпура. Аллергические реакции: нечасто - сыпь, кожный зуд; очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эритематозная сыпь, крапивница, анафилактические реакции, сывороточная болезнь. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина крови, удлинение времени кровотечения. Прочие: часто - кровотечения в месте инъекции; очень редко - повышение температуры. Противопоказания к применению активное кровотечение в т. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней степени; хронической почечной недостаточности; патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения в т.
Применение при беременности и кормлении грудью Ввиду отсутствия данных не рекомендуется принимать клопидогрел при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести. Противопоказано применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано эффективность и безопасность применения не установлены.
Со стороны лабораторных показателей: частота неизвестна - отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови. Прочие: частота неизвестна - лихорадка. Читать полностью Противопоказания Повышенная чувствительность к клопидогрелу; острое кровотечение в т. Лечение следует проводить с осторожностью.
Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Следует избегать одновременного применения клопидогрела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C9 омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP2C8 например, репаглинида, паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций. Читать полностью Фармакодинамика Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен метаболизироваться с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 CYP450. Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни приблизительно 7-10 дней , а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Доктор Мясников предупредил об опасном последствии популярного лекарства Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти Фото: Unsplash Врач и телеведущий Александр Мясников рассказал об опасном последствии приема «Клопидогрела» — популярного лекарства из группы антиагрегантов. В эфире программы «О самом главном» на канале «Россия 1» он предупредил, что в редких случаях лечение этим препаратом приводит к смерти. Выпуск передачи доступен на платформе «Смотрим».
Клопидогрел*
Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450. Таблетки клопидогрел это лекарство из группы антиагргантов. Важными преимуществами клопидогрела служат длительный опыт применения в клинической практике и обширная доказательная база, подтверждающая его эффективность и безопасность, благодаря чему данный препарат включен в ведущие международные рекомендации. КЛОПИДОГРЕЛЬ: Показания к применению, Способ применения, Побочные действия, Противопоказания, Беременность, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Передозировка, Условия хранения, Форма выпуска, Состав. Клопидогрел, так же, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а.
Клопидогрел - аналоги и заменители
Curr Med Res Opin. Diener H. Effects of aspirin plus extended—release dipyridamole versus clopidogrel and telmisartan on disability and cognitive function after recurrent stroke in patients with ischaemic stroke in the Prevention Regimen for Effectively Avoiding Second Strokes PRoFESS trial: a double—blind, active and placebo—controlled study. Lancet Neurol. Robless P. Systematic review of antiplatelet therapy for the prevention of myocardial infarction, stroke or vascular death in patients with peripheral vascular disease. Br J Surg. Girolami B. Antithrombotic drugs in the primary medical management of intermittent claudication: a meta—analysis.
Reduction in the need for hospitalization for recurrent ischemic events and bleeding with clopidogrel instead of aspirin. Berger P. Epub 2010 Jun 1 59. Helton T. Incremental effect of clopidogrel on important outcomes in patients with cardiovascular disease: a meta—analysis of randomized trials. Eikelboom J. Combined antiplatelet and anticoagulant therapy: clinical benefits and risks. J Thromb Haemost.
Hermosillo A. Aspirin, clopidogrel, and warfarin: is the combination appropriate and effective or inappropriate and too dangerous? Ann Pharmacother. Snoep J. Clopidogrel nonresponsiveness in patients undergoing percutaneous coronary intervention with stenting: a systematic review and meta—analysis. Ferguson A. Aspirin and clopidogrel response variability: review of the published literature. Tex Heart Inst J.
Gori A. Incidence and clinical impact of dual nonresponsiveness to aspirin and clopidogrel in patients with drug—eluting stents. Platelet reactivity after clopidogrel treatment assessed with point—of—care analysis and early drug—eluting stent thrombosis. Sofi F. Clopidogrel non—responsiveness and risk of cardiovascular morbidity. An updatedmeta—analysis. Epub 2010 Feb 2. Nguyen T.
Resistance to clopidogrel: a review of the evidence. Feher G. The genetics of antiplatelet drug resistance. Clin Genet. Geisler T. CYP2C19 and nongenetic factors predict poor responsiveness to clopidogrel loading dose after coronary stent implantation. The relation of dosing to clopidogrel responsiveness and the incidence of high post—treatment platelet aggregation in patients undergoing coronary stenting. Bonello L.
Tailored clopidogrel loading dose according to platelet reactivity monitoring to prevent acute and subacute stent thrombosis. Gladding P. Trenk D. Antiplatelet response to the 150—mg maintenance dose of clopidogrel in patients with insufficient platelet inhibition after clopidogrel loading for elective coronary stent placement. Angiolillo D. Functional impact of high clopidogrel maintenance dosing in patients undergoing elective percutaneous coronary interventions. Results of a randomized study. Chew D.
Фармакогенетика С помощью изофермента CYP2C19 образуются, как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.
Существуют специальные тесты для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19. По данным перекрестного исследования 40 добровольцев в которое входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов ИАТ , индуцированной АДФ, у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен.
Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях. Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. В исследовании TRITON-TIMI 38 и 3- х когортных исследованиях Collet, Sibbing, Giusti пациенты комбинированной группы с промежуточной или низкой активностью изофермента CYP2C19 имели более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений смерть, инфаркт миокарда и инсульт или тромбоза стента по сравнению с таковыми у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19.
Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. Дети Данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ингибирование АДФиндуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Расовая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, обуславливающих промежуточную и низкую активность этого изофермента, отличается у представителей различных расовых групп.
Имеются ограниченные литературные данные об их распространенности у представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить у них значения генотипирования изофермента CYP2C19 для развития ишемических осложнений. Показания к применению Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом: - без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; - c подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.
Профилактика атеротромбических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : - у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания -Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата; -Тяжелая печеночная недостаточность; -Активное кровотечение в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние ; -Беременность и период лактации; -Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены ; -Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения.
Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes. Ticagrelor versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes. Randomized controlled trials and real-world data: differences and similarities to untangle literature data. Rheumatology Oxford. Randomized Controlled Trials and real life studies.
Approaches and methodologies: a clinical point of view. Pulm Pharmacol Ther. Prasugrel versus clopidogrel for acute coronary syndromes without revascularization. Choosing between ticagrelor and clopidogrel following percutaneous coronary intervention: A systematic review and Meta-Analysis 2007-2017. Medicine Baltimore.
Compared efficacy of clopidogrel and ticagrelor in treating acute coronary syndrome: a meta-analysis.
Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению 0. Интенсивно метаболизируется в печени. Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.
Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций. По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов в возрасте 75 лет и старше , при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия , инфаркт миокарда без зубца Q , в т. Коронарная ангиопластика - насыщающая доза - 300 мг внутрь однократно, поддерживающая доза - 75 мг 1 раз в сутки. Наиболее часто отмечали пурпуру и носовые кровотечения, менее часто — гематомы, гематурию и конъюнктивиальные кровотечения. У 2 из 9 599 пациентов, получавших клопидогрел, отмечен агранулоцитоз.
В 1 случае выявлена апластическая анемия. Наиболее часто отмечали боль в животе, диспепсию, диарею и тошноту, реже — запор, повреждения зубов, рвоту, метеоризм и гастрит. Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение и кровоизлияние в сетчатку, недавно перенесенная травма или оперативное вмешательство, планируемые в ближайшее время хирургические операции, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Содержание
- Клопидогрел - как принимать, дозировка, состав, противопоказания и отзывы
- Форма выпуска и состав
- One moment, please...
- Please wait while your request is being verified...
Вы точно человек?
| "Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы | Лекарственная форма клопидогрела по изобретению содержит высокое количество действующего вещества, изготавливается без применения способа влажной грануляции, а также обеспечивает точность дозирования компонентов и стабильность используемых веществ. |
| Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик? - Журнал Доктор Ру | За 1,5 года клопидогрел снизил риск сердечно-сосудистых осложнений на 12% в сравнении с аспирином. |
| КЛОПИДОГРЕЛ капсулы | При одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, применение которых связано с риском развития кровотечения (варфарин, блокаторы IIb/IIIa-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, фибрин-специфические или. |
Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести и формы заболевания и может затянуться на 12 месяцев. Тромбофлюкс и Бревиблок Тромбофлюкс относится к группе фибринолитиков. Действующий компонент - стрептокиназа. Выпускается в растворе для инъекций. Показан при окклюзии сосудов клетчатки, остром инфаркте миокарда, лёгочной эмболии. Также назначается пациентам с тромбозом артерий и вен, при болях в области сердца. Приём осуществляют внутривенно капельно и при необходимости - интракоронарно. Противопоказано средство при: гиперчувствительности; травмах и операциях; хронических заболеваниях толстой кишки. Бревиблок выпускается в виде раствора для инъекций и содержит эсмолола гидрохлорид. Обладает антиангинальным, антиаритмическим, гипотензивным действием. Показан при артериальной гипертензии, гипертонических кризах различного происхождения, синусовой тахикардии, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии.
Не рекомендуется при беременности и лактации. С осторожностью назначается при бронхоспазме, сахарном диабете, нарушении работы почек.
Наука молодых Eruditio juvenium. The original and generic drugs: current state of the problem. Science of the Young Eruditio juvenium. The transitivity of bioequivalence testing: potential for drift. Adjusted indirect comparisons to assess bio-equivalence between generic Clopidogrel products in Serbia. Metabolism and disposition of the thienopyridine antiplatelet drugs Ticlopidine, Clopidogrel, and Prasugrel in humans. Роль гликопротеина-P в рациональной фармакотерапии в кардиологии. Рациональная фармакотерапия в кардиологии.
The role of P-glycoprotein in rational pharmacotherapy in cardiology. Rational Pharmacotherapy in Cardiology. Метаболизм лекарственных средств. Научные основы персонализированной медицины: руководство для врачей. Drugs metabolism. Science behind personalized medicine: manual for medical professionals. Bioequivalence of two tablet formulations of Clopidogrel in healthy Argentinian volunteers: a single-dose, randomized-sequence, open-label crossover study. Clinical Therapeutics. Clinical outcomes of Plavix and generic Clopidogrel for patients hospitalized with an acute coronary syndrome. Circulation: Cardiovascular Quality and Outcomes.
Point-of-care measurements of platelet inhibition after Clopidogrel loading in patients with acute coronary syndrome: comparison of generic and branded clopidogrel bisulfate. Clustering of acute and subacute stent thrombosis related to the introduction of generic Clopidogrel. Оценка клинической и антиагрегационной эффективности генерического клопидогрела «Эгитромб» в рентгенохирургической практике. Ангиология и сосудистая хирургия. Assessment of clinical and antiaggregation efficacy of generic clopidogrel Egithromb in roentgenosurgical practice. Angiology and Vascular Surgery. A comparison of two brands of clopidogrel in patients with drug-eluting stent implantation. Korean Circ. Влияние на прогноз оригинального и генерического клопидогрела в зависимости от различных полиморфизмов генов. Терапевтический архив.
Effect of original and generic clopidogrel on prognosis in relation to different gene polymorphisms. Therapeutic Archive. Branded versus generic Clopidogrel in cardiovascular diseases: a systematic review. Switching from generic to brand Clopidogrel in male patients after ST-elevated myocardial infarction. Korean J. Comparison of original and generic clopidogrel 600 mg loading dose in the patients who planned undergoing coronary angiography. Serebruany V. Heart J.
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется в первую очередь изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4, и в меньшей степени - 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость повышение концентрации в плазме в зависимости от дозы в пределах доз от 50 до 150 мг клопидогрела. Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема. У больных циррозом печени прием в течение 10 дней суточной дозы 75 мл клопидогрела был безопасен и хорошо переносился. Максимальная концентрация клопидогрела как при однократной дозе, так и в состоянии равновесия была во много раз выше у больных циррозом, чем у здоровых лиц. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным аденозиндифосфатом. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита.
Способ применения Для взрослых: Внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Взрослые и пожилые люди суточная доза - 75 мг внутрь один раз в сутки. Острый коронарный синдром: - острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q : лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг, поскольку более высокие дозы АСК сопряжены с повышенным риском кровотечения. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Польза от комбинации клопидогрела с АСК по истечении четырех недель в данном случае не изучалась. Мерцательная аритмия: 75 мг клопидогрела один раз в сутки. В случае пропуска приема дозы: - менее чем 12 часов после обычного времени приема: необходимо принять дозу незамедлительно, следующую дозу следует принять в запланированное время; - более 12 часов после обычного времени приема: следует принять следующую дозу в запланированное время, не удваивая ее. Для детей: Безопасность и эффективность применения клопидогрела в педиатрической популяции не установлены. Показания Препарат применяется в качестве профилактического средства у пациентов, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в частности для профилактики атеротромбоза у пациентов перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также пациентов имеющих заболевания периферических артерий. Препарат также применяют в комплексе с ацетилсалициловой кислотой для терапии острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST в частности пациенты с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q. Клопидогрель применяют в комплексном лечении пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST, в случае, когда пациенту показана тромболитическая терапия. Противопоказания - печеночная недостаточность тяжелой степени; - активное кровотечение в т. С осторожностью: следует назначать препарат при печеночной недостаточности средней степени; хронической почечной недостаточности; патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения в т. Особые указания В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов ; регулярно исследовать функциональную активность печени.
КЛОПИДОГРЕЛ
По химической структуре и механизму действия клопидогрел близок к тиклопидину, однако в отличие от последнего значительно реже вызывает кожно-аллергические реакции, побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта и крови. тромбо - асс или кардиомагнил. Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добро-вольцев.
Фармакологические свойства
- Клопидогрел: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- 5 из лучших разбавителей крови Природной
- Форма выпуска и состав
- "Клопидогрель": инструкция по применению, аналоги и отзывы