Инструкция по применению Целекоксиб-Виал капсулы 200мг 30шт. Препарат Целекоксиб‑Виал, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. Ищете, где купить Целекоксиб-Виал 200Мг 30 Шт Капсулы В интернет-аптеках поблизости Целекоксиб-Виал 200Мг 30 Шт Капсулы продается по средней цене 550.66 рублей. Грипмакс Нос таблетки N30 Грипмакс Нос таблетки N30. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области.
Целекоксиб-виал 200мг 30 шт капсулы
| Целекоксиб-виал 200мг 30 шт капсулы | Инструкция по применению для Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт: показания, способы применения, состав и прочая информация о товаре. |
| Целекоксиб: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы - | Целекоксиб выпускается только в виде пероральных капсул, которые принимают внутрь. |
| Целекоксиб-Виал капс. 200мг №10 | Купить Целекоксиб-виал 200 мг 10 шт. капсулы цена. |
Инструкция по применению Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт
Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отк и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу- 1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 ТхВ2 и выведение почками 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью ХПН , транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне прима неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Фармакокинетика Всасывание При приме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин.
Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания к применению - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки, нечасто - ухудшение течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления АД , аритмия, ощущение приливов, ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - хроническая сердечная недостаточность, ишемический инсульт и инфаркт миокарда, очень редко - васкулит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит , нечасто - рвота, редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, желудочно-кишечное кровотечение, очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница, нечасто - беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость, редко - спутанность сознания психоз , галлюцинация, очень редко - кровоизлияние в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусового ощущения, потеря обоняния. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевых путей, редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия, очень редко - интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто - фарингит, ринит, очень редко - тромбоэмболия легочной артерии. Со стороны кожных покровов: часто - кожный зуд, кожная сыпь, нечасто крапивница, экхимозы, редко - алопеция, фотосенсибилизация, очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны крови: нечасто - анемия, тромбоцитопения.
При необходимости применения целекоксиба у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек следует наблюдать за их состоянием на предмет признаков ухудшения функции почек. Сообщалось о повышении концентрации калия в сыворотке крови, включая развитие гиперкалиемии, при применении НПВС даже у пациентов без нарушения функции почек. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты были связаны с состоянием гипоренинемии и гипоальдостеронизма. Анафилактические реакции Применение целекоксиба было связано с анафилактическими реакциями у пациентов с подтвержденной гиперчувствительностью к целекоксибу и без нее, а также с аспириновой бронхиальной астмой.
Целекоксиб является сульфаниламидом, и как НПВС, так и сульфаниламиды могут вызывать аллергические реакции, включая анафилактические и опасные для жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у некоторых восприимчивых людей. При возникновении любой анафилактической реакции необходимо обратиться за экстренной медицинской помощью. Поскольку сообщалось о перекрестной реактивности между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС у таких пациентов, целекоксиб противопоказан пациентам с этой формой чувствительности к ацетилсалициловой кислоте. При применении целекоксиба у пациентов с ранее диагностированной астмой без известной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте необходимо следить за их состоянием на предмет изменения признаков и симптомов астмы. Серьезные кожные реакции Применение целекоксиба может сопровождаться серьезными кожными реакциями, включая мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Эти осложнения могут произойти без предупреждения и привести к летальному исходу. Необходимо информировать пациентов о признаках и симптомах серьезных кожных реакций и прекратить применение целекоксиба при первом появлении кожной сыпи или любых других признаков гиперчувствительности.
Целекоксиб противопоказан пациентам с предшествующими серьезными кожными реакциями на НПВС. Преждевременное закрытие артериального протока у плода Целекоксиб может вызвать преждевременное закрытие артериального протока. Это может быть вызвано скрытой или явной потерей крови, задержкой жидкости или не полностью описанным влиянием на эритропоэз. Если у пациента, получающего целекоксиб, есть какие-либо признаки или симптомы развития анемии, необходимо контролировать уровень Hb или гематокрита. Пациентам, получающим длительное лечение целекоксибом, следует проверить уровень Hb или гематокрита, если у них наблюдаются какие-либо признаки или симптомы анемии или кровопотери. НПВC, включая целекоксиб, могут увеличить риск развития кровотечений. Коморбидные состояния, такие как нарушения свертывания крови или одновременное применение варфарина, других антикоагулянтов, антитромбоцитарных средств например, ацетилсалициловая кислота , СИОЗС и СИОЗСН, могут увеличить этот риск.
Рекомендуется контролировать состояние таких пациентов на предмет признаков кровотечения. Маскировка воспаления и лихорадки Фармакологическая активность целекоксиба в отношении уменьшения воспаления и, возможно, лихорадки может снизить ценность диагностических признаков при выявлении инфекций. Лабораторный мониторинг Поскольку серьезные желудочно-кишечные кровотечения, повреждение печени и почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, следует осуществлять периодическое наблюдение за состоянием пациентов, получающих длительное лечение НПВС, с помощью общего и биохимического анализов крови. В контролируемых клинических исследованиях повышенный уровень мочевины крови чаще наблюдался у пациентов, получавших целекоксиб, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Это отклонение от нормы также наблюдалась у пациентов, получавших других НПВС в этих исследованиях. Клиническое значение этой аномалии не установлено. ДВС-синдром Из-за риска ДВС крови при применении целекоксиба у педиатрических пациентов с системным началом ювенильного ревматоидного артрита, рекомендуется контролировать их состояние на предмет признаков и симптомов нарушения свертывания крови или кровотечения и информировать их или их опекунов о необходимости немедленно сообщать о симптомах.
Особые группы пациентов Дети. Целекоксиб одобрен для облегчения признаков и симптомов ювенильного ревматоидного артрита у пациентов 2 лет и старше. Безопасность и эффективность его применения у детей изучались не более 6 мес. Долгосрочная сердечно-сосудистая токсичность у детей, подвергшихся воздействию целекоксиба, не оценивалась, и неизвестно, могут ли долгосрочные риски быть аналогичны наблюдаемым у взрослых, подвергшихся воздействию целекоксиба или других селективных и неселективных ингибиторов ЦОГ-2. Применение целекоксиба у пациентов от 2 до 17 лет с олигоартикулярным, полиартикулярным течением ювенильного хронического артрита или с системным началом ювенильного хронического артрита было изучено в 12-недельном двойном слепом исследовании фармакокинетики, безопасности и эффективности с активным контролем с 12-недельным расширенным открытым исследованием. Целекоксиб не изучался у детей до 2 лет, с массой тела менее 10 кг и с активными системными проявлениями. Пациенты с системным началом ювенильного хронического артрита без активных системных признаков , по-видимому, подвержены риску развития аномальных лабораторных тестов на свертываемость крови.
У некоторых пациентов с системным началом ювенильного хронического артрита применение как целекоксиба, так и напроксена было связано с умеренным увеличением АЧТВ, но не ПВ. При применении целекоксиба у пациентов с системным началом ювенильного хронического артрита следует наблюдать за состоянием пациентов на предмет признаков и симптомов аномального свертывания крови или кровотечения из-за высокого риска ДВС. Пациенты с системным началом ювенильного хронического артрита должны находиться под наблюдением на предмет развития аномальных тестов на свертываемость крови. Альтернативные методы лечения ювенильного хронического артрита следует рассматривать у педиатрических пациентов, которые относятся к медленным метаболизаторам CYP2C9. Целекоксиб не изучался у пациентов с ювенильным хроническим артритом в возрасте до 2 лет, массой массой тела менее 10 кг или при применении в течение более 24 нед. Пожилой возраст. Если ожидаемая польза для пожилого пациента перевешивает эти потенциальные риски, лечение необходимо начинать с нижнего предела диапазона дозирования и наблюдать за состоянием пациента на предмет развития побочных эффектов.
Из общего числа пациентов, получавших целекоксиб в ходе предварительных клинических испытаний, более 3300 были в возрасте 65—74 года и примерно 1300 пациентов старше 75 лет.
Целекоксиб содержит 200 мг целекоксиба в одной таблетке, в то время как целекоксиб виал имеет различные концентрации, в зависимости от объема виала. Целекоксиб используется для облегчения боли и воспаления, связанных с различными заболеваниями, включая артрит, остеоартрит и ревматоидный артрит. Он также может использоваться для снижения риска развития язвенных осложнений ЖКТ у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты. Целекоксиб виал, благодаря своей форме раствора для инъекций, позволяет быстро доставить активное вещество в организм. Он может использоваться для облегчения интенсивной боли, требующей немедленного действия. Такая форма препарата может быть особенно эффективной в случаях, когда пациент не может принимать лекарство перорально или когда оральное введение не адекватно усваивается организмом. Нельзя забывать, что перед началом приема или назначения какого-либо медицинского препарата, включая целекоксиб и целекоксиб виал, необходимо проконсультироваться с врачом. Он сможет определить наиболее подходящую форму препарата и назначить соответствующую дозировку.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Особые указания: Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб , его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб , у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб , наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб , могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.
Целекоксиб-Виал (Целекоксиб)
Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН), транзиторно снижает выведение натрия. Аптеки Санкт-Петербурга, где можно купить ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ (Целекоксиб), капсулы 100мг 10шт., сравнить цены и сделать предварительный заказ. ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПСУЛЫ 200МГ №30 от производителя ПРОТЕКХ БИОСИСТЕМС ПВТ. ЛТД. Цена, описание, инструкция. Сервис заказа лекарств группа аптек "Фарм Дисконт", "Ваш Доктор". Одна капсула содержит: действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид.
ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПС. 100МГ №10
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуете л. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется.
В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Применение препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью противопоказанно. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказанно. Одновременное применение с флуконазолом: пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.
Целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний.
Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя.
Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек.
Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек.
Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Состав Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30 , кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Противопоказания Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация грудное вскармливание ; повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.
Аналоги Целекоксиб.
Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с лёгкой степенью печёночной недостаточности класс A по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печёночной недостаточностью средней тяжести класс B по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжёлой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба , поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.
Болевой синдром боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли. Лечение первичной дисменореи. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в том числе в анамнезе. Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, в том числе внутричерепное кровоизлияние или подозрение на него. Гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови. Воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения.
Клинически подтверждённая ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Беременность и период грудного вскармливания см. Тяжёлая печёночная недостаточность класс C по классификации Чайлд-Пью нет опыта применения. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы , глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет нет опыта применения. С осторожностью Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, печёночная порфирия, одновременное применение с дигоксином , антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота , клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приёма внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам , флуоксетин , пароксетин , сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отёки, нарушение функции печени средней степени тяжести см. Беременность и лактация Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребёнка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь, не разжёвывая, запивая водой, независимо от приёма пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приёма целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приёме — 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма.
Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приёмом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приёмом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуете л.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Особые указания С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности - только в исключительных случаях. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт инструкция по применению
Целью настоящего исследования является сравнительное изучение фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов, содержащих целекоксиб – капсул, 200 мг, Целекоксиб-Виал, производства «Протекх Биосистемс Пвт. состав и инструкция по применению, форма выпуска капсулы. Препарат Целекоксиб‑Виал, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПСУЛЫ 200МГ №30 от производителя ПРОТЕКХ БИОСИСТЕМС ПВТ. ЛТД. Цена, описание, инструкция. Сервис заказа лекарств группа аптек "Фарм Дисконт", "Ваш Доктор".
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
- целекоксиб-виал капсулы 200мг №30
- Домен припаркован в Timeweb
- Инструкция по медицинскому применению Целекоксиб-Виал
- Целекоксиб-Виал
Целекоксиб-виал 200мг 30 шт капсулы
сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Инструкция по применению Целекоксиб-Виал капсулы 100мг N10. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ в детском возрасте: Противопоказан. ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ при нарушениях функции печени: С осторожностью.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт.
Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.
Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб , наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб , могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости.
Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока. Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек. Риск нефротоксичности высокий у пациентов с исходным нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, одновременно принимающих диуретики, ИАПФ, АРА II, и у пациентов пожилого возраста. Нефротоксический эффект, как правило, обратим при отмене терапии НПВП. Пациентам с нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью. Необходимо тщательно контролировать функцию почек. Так же следует соблюдать осторожность пациентам с дегидратацией.
В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени, печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь и пр. Анафилактические реакции При приеме Целекоксиба были зарегистрированы редкие случаи анафилактических реакций и ангионевротического отека. Препарат Целекоксиб , обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными.
Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. При внезапном прекращении приема ГКС развивается синдром "отмены". Влияние на органы кроветворения У пациентов на фоне приема препарата иногда наблюдается анемия. При наличии симптомов анемии или кровопотери следует контролировать показатели гемоглобина и гематокрита. Препарат в указанных дозировках, как правило, не оказывает влияния на количество тромбоцитов, показатели протромбинового времени и активированного частичного тромбопластинового времени, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов. Бронхиальная астма в анамнезе Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой, провоцируемой приемом НПВП, может вызвать тяжелый бронхоспазм, который может быть фатальным. Существует перекрестная реактивность в виде бронхоспазма между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП. Таким пациентам не следует применять препарат Целекоксиб. Пациенты пожилого возраста Нет существенных различий в эффективности препарата у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми добровольцами.
По данным постмаркетингового применения у пациентов пожилого возраста чаще, чем у молодых пациентов отмечались случаи спонтанных сообщений о нежелательных явлениях со стороны органов пищеварения с летальным исходом и развитии острой почечной недостаточности. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9 Пациентам с известным медленным метаболизмом субстратов изофермента CYP2C9 на основе генотипа или в анамнезе или с подозрением на такое состояние следует применять препарат с осторожностью.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отёков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приёма неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Фармакокинетика Всасывание При приёме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmах в плазме примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования.
При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания - Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. С осторожностью Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная порфирия, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см. Беременность и лактация Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя.
При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах.
Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуете л.
Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется.
Сmах, и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применений равновесные концентрации в плазме достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Сmах, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них, при прочих равных условиях, достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы.
Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания - Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Противопоказания - Гиперчувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе , наличие инфекции Helicobacter pylori, печеночная порфирия, одновременное применение с дигоксином, антикоагулянтами например, варфарин , антиагрегантами например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел , глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например, преднизолон , диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин , ингибиторами изофермента CYP2C9, задержка жидкости и отеки, нарушение функции печени средней степени тяжести см. Беременность и лактация: Опыт применения Целекоксиба при беременности недостаточный. Потенциальный риск применения препарата при беременности не установлен, однако исключить его нельзя. При применении НПВП, включая целекоксиб, вследствие ингибирования синтеза Pg, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При планировании беременности или проведении обследования по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене целекоксиба. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза Pg, при применении во время беременности, особенно в III триместре беременности, может вызывать слабость родовой деятельности и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза Pg на ранних сроках беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о выведении целекоксиба с грудным молоком. Учитывая потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка и необходимость применения целекоксиба для матери, следует оценить целесообразность грудного вскармливания.
Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует применять максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день.
Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуете л. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью , лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.