Мы провели клинические исследования Аторвастатин-алси.
Аторвастатин-АЛСИ 10 мг и 20 мг : инструкция по применению
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии.
Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше. Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу аторвастатина необходимо снижать при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП поэтому коррекции дозы препарата не требуется.
Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир кларитромицином и итраконазолом. Передозировка Лечение: специфического антидота нет проводится симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими препаратами Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина фибратов эритромицина противогрибковых средств относящихся к азолам и никотиновой кислоты. При одновременном применении Аторвастатин-АЛСИ не влияет на фармакокинетику антипирина феназона поэтому взаимодействие с другими средствами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина-АЛСИ и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина-АЛСИ в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Аторвастатин-АЛСИ не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4, в связи с этим представляется мало вероятным что Аторвастатин-АЛСИ способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины получающей Аторвастатин-АЛСИ. Одновременное применение с лекарственными средствами снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином кетоконазолом спиронолактоном увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Теперь только диета и Аторвастатин и вновь придется сдавать анализ крови. Диета с пониженным содержанием животных жиров еще никому не вредила, так следует сократить употребление сливочного масла, сыров, яичных желтков, жирного мяса, молочные продукты только с низким процентом жирности. Побольше фруктов и овощей, летом это очень просто, кстати, в растительных маслах холестерина нет, очень полезна рыба, а вот креветками увлекаться не стоит. Но видимо наше общество еще не до конца готово принять людей, которые не едят жирного, я практически каждый день выслушиваю хамство тетенек из столовой, когда прошу наложить мне кашу или картофельное пюре не "вон то уже готовое на раздаче", а новое без масла или без подливы, ну не хотят эти тетеньки помогать людям следить за здоровьем, тыкают еще, мол нынче все на диетах...
Аторвастатин-АЛСИ не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом P450 3А4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин-АЛСИ способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома P450 3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин-АЛСИ.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином , кетоконазолом , спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ и антигипертензивных средств. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином-АЛСИ больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.
Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приёма Аторвастатина-АЛСИ и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печёночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином-АЛСИ. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспарагинаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина-АЛСИ или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина-АЛСИ. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Терапию Аторвастатином-АЛСИ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтверждённой или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина , никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Назначая Аторвастатин-АЛСИ в комбинации с фибратами, эритромицином , иммуносупрессивными средствами, азльными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами В период терапии Аторвастатином-АЛСИ управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие работы, связанные с необходимостью повышенной концентрации внимания, следует с осторожностью, ввиду потенциального развития головокружения. Во время терапии пациентки детородного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции. Если женщина репродуктивного возраста их не применяет, прием таблеток противопоказан. Зафиксированы редкие случаи врожденных аномалий у плода после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов. Проводимые исследования на животных подтвердили их токсическое влияние на репродуктивную систему. Предполагается, что аторвастатин выводится с грудным молоком. Во избежание развития побочных эффектов у детей рекомендуется отменить грудное вскармливание при необходимости приема Аторвастатина-АЛСИ. Применение в детском возрасте Применение Аторвастатина-АЛСИ противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет, так как профиль безопасности и эффективности изучен недостаточно. При нарушениях функции почек Поскольку нарушение функции почек является одним из факторов риска развития рабдомиолиза, лечение Аторвастатином-АЛСИ при его наличии должно проходить под тщательным врачебным контролем. При нарушениях функции почек применение противопоказано: печеночная недостаточность по классификации Чайлда — Пью степени тяжести А и В ; активные болезни печени либо рост активности печеночных ферментов неясной природы более чем в 3 раза в сравнении с ВГН ; использование требует тщательного врачебного наблюдения: патологии печени в анамнезе. Применение в пожилом возрасте Профиль безопасности и эффективности Аторвастатина-АЛСИ у больных пожилого возраста не имеет отличий от такового у общей популяции, поэтому коррекцию режима дозирования у них не проводят. Лекарственное взаимодействие В период одновременного приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с ингибиторами изофермента CYP3A4 к примеру, противогрибковые средства — производные азола, кларитромицин, эритромицин , никотиновой кислоты в липидснижающих дозах более 1000 мг день , фибратами или циклоспорином увеличивается вероятность появления миопатии. Комбинации, применение которых может приводить к росту плазменной концентрации аторвастатина: ингибиторы изофермента CYP3A4 так как вещество метаболизируется при участии этого изофермента : вариабельность воздействия на изофермент CYP3A4 определяет степень влияния и эффекта потенцирования; мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 к примеру, позаконазол, итраконазол, вориконазол, кетоконазол, стирипентол, делавирдин, кларитромицин, телитромицин, циклоспорин, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека, включая дарунавир, индинавир, атазанавир, лопинавир и ритонавир : значительно увеличивают содержание препарата в крови. Если возможно, рекомендуется избегать их сочетанного использования. Так, одновременное использование таблеток по 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мкг на 1 кг массы тела в день увеличивает плазменное содержание первых в 7,7 раз. Отсроченный прием аторвастатина после рифампицина существенно снижает плазменную концентрацию первого. При этом совместный гиполипидемический эффект этих средств превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Комбинации, которые рекомендуется принимать в расчет: эритромицин: возможно повышение риска развития миопатии; фибраты, эзетимиб: на фоне монотерапии этими препаратами отмечается появление нежелательных эффектов со стороны скелетно-мышечной системы, включая рабдомиолиз. При их использовании совместно с аторвастатином вероятность возникновения таких явлений возрастает. Если одновременного назначения избежать невозможно, курс проводят под регулярным контролем состояния больного. Совместно с фибратами таблетки применяют в минимальной эффективной дозе; фузидовая кислота: в постмаркетинговых исследованиях имеются сообщения о появлении рабдомиолиза. Механизм данного взаимодействия не установлен. При необходимости терапии фузидовой кислотой статины должны быть отменены на весь этот период. Их использование может быть восстановлено спустя 7 суток после прекращения приема фузидовой кислоты. Однако, в исключительных случаях, когда важно продолжительное системное лечение ею, к примеру, у пациентов с тяжелыми инфекциями, назначение такой комбинации препаратов должно рассматриваться индивидуально в каждом конкретном случае, а терапия проводиться под строгим медицинским наблюдением. Больных следует проинформировать о необходимости незамедлительно обратиться к врачу при появлении признаков мышечной слабости, боли или чувствительности; колхицин: хотя специальные исследования взаимодействия препаратов не проводились, были зафиксированы случаи появления миопатии. Комбинация может применяться с осторожностью. Не обнаружено клинически значимого взаимодействия между аторвастатином и циметидином, терфенадином, амлодипином, феназоном и другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, эстрогенами и гипотензивными средствами в рамках заместительной гормональной терапии исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились. Взаимодействие с амиодароном или верапамилом неизвестно. Установлено, что амиодарон и верапамил приводят к ингибированию активности изофермента CYP3A4 и их одновременное использование с аторвастатином может увеличивать его экспозицию. В связи с этим рекомендуется снижать максимальную дозу последнего, контролировать состояние больного после начала лечения и при изменении дозы ингибитора. Неизвестно как угнетение функции транспортеров печеночного захвата влияет на концентрацию лекарственного средства в гепатоцитах. Если избежать назначения такого сочетания невозможно, рекомендуется снижение дозы и контроль эффективности проводимого курса. Итраконазол повышает AUC аторвастатина при приеме первого в дозе 200 мг и второго в дозе 20—40 мг.
Аналоги препарата аторвастатин-алси
Аторвастатин алси отзывы пациентов и врачей | Аторвастатин-АЛСИ (Atorvastatin-ALSI). |
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах | Клиника ДАВИНЧИ | Дзен | это препараты на основе аторвастатина и церивастатина; в настоящее время врачи обычно выписывают таблетки с аторвастатином. |
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. Инструкция по применению для Аторвастатин-Алси таблетки 10 мг 30 шт. 'Фото товара АТОРВАСТАТИН-АЛСИ ТАБ 20МГ №30Новая Аптека. pПроизводитель Алси Фарма, РоссияpСостав Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат — 21,70 мг, что соответствует 20 мг аторвастатина; вспомогательные вещества: кальция карбонат — 66,00 мг. Исключением является препарат «Аторвастатин». Его регистрация отменена по решению Минздрава в связи с неподтверждением государственной регистрации по результатам экспертизы отношения ожидаемой пользы к возможному риску применения ЛС.
Аторвастатин-алси
Алси один из самых эффективных статинов. Доводилосьпробовать несколько аналогов, эти таблетки помогли хорошо. Аторвастатин-АЛСИ. таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3), пачки картонные. Инструкция по применению для Аторвастатин-Алси таблетки 10 мг 30 шт.
Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
Максимальная суточная доза - 80 мг. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови. Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии. При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии. При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении циклоспорина, фибратов в т.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии. При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона норэтиндрона незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и норэтиндрона в плазме крови. При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, так как ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Особые указания C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени. До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени.
Но это всё лирика и тему здорового образа жизни можно развивать бесконечно, а если уж такое случилось, что холестерин приходится снижать с помощью таблеток, то никто в этом не виноват, кроме пациента. И даже в этом случае таблетки Аторвастатин показаны в комплексе с диетой, об этом в инструкции написано четко: Именно на это я бы и хотела обратить в первую очередь внимание всех, без диеты таблетки не помогут, это проверено. Теперь только диета и Аторвастатин и вновь придется сдавать анализ крови. Диета с пониженным содержанием животных жиров еще никому не вредила, так следует сократить употребление сливочного масла, сыров, яичных желтков, жирного мяса, молочные продукты только с низким процентом жирности.
Фармакодинамика Гиполипидемический препарат. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.
Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов. Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму.
В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспарагинаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению препарата Аторвастатин-Алси. Лечение аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами класса статинов повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов , эритромицина , никотиновой кислоты или противогрибковых средств , производных азола. Назначая препарат Аторвастатин-Алси в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами , противогрибковыми средствами, производными азола или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении аторвастатина, как и других средств класса статинов, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
Аторвастатин-АЛСИ, табл. п/о пленочной 20 мг №30
Описание активных компонентов препарата Аторвастатин-Алси (Atorvastatin-Alsi). лекарств с аналогичными свойствами. Таблетки Алси-Фарма "Аторвастатин", Алси-Фарма (Лекарственные средства) — Рекомендуем! Прочитайте 7 реальных отзывов и напишите свой. Найдите альтернативу. Обновлено в Феврале 2024. Аторвастатин-АЛСИ таб. п/о плен. Мы провели клинические исследования Аторвастатин-алси.
Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови. Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии. При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии. При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении циклоспорина, фибратов в т. При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии. При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона норэтиндрона незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и норэтиндрона в плазме крови. При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, так как ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3А4.
Способ применения Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина.
Препарат, снижающий уровень холестерина в крови. Помимо этого, аторвастатин улучшает коронарное кровообращение, устраняя аритмию и снижая степень ишемии; способствует стабилизации и даже обратному развитию атеросклеротических бляшек; улучшает состояние сосудов мозга; улучшает кровообращение; вследствие оказываемого эффекта улучшается физическое и психологическое самочувствие пациента.
Фармакологические свойства: Фармакодинамика. Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды ТГ и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани.
Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Абсорбция - высокая.
Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения - 14 час.
Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе в начале исследования. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы статины как класс могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее этот риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому это не может являться причиной для отмены терапии.
Интерстициальные заболевания легких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы статинами , особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания легких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. В случае, если у пациента подозревается интерстициальное заболевание легких, следует отменить терапию аторвастатином. Эндокринная функция При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина НbА1 и концентрации глюкозы в плазме крови натощак. Тем не менее риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статины. У пациентов, злоупотребляющих алкоголем; у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени.
Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска Информация по упаковке По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3, 5 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Синтетическое гиполипидемическое средство. У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-В , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС- ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХС-ЛППП. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией.
Показания к применению: Гиперхолестеринемия. Общие характеристики. Состав: Действующее вещество: 10,85 мг и 21,70 мг аторвастатина кальция тригидрата, что соответствует 10 мг и 20 мг аторвастатина. Вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат сахар молочный , крахмал прежелатинизированный крахмал 1500 , кремния диоксид коллоидный аэросил , магния стеарат, поливиниловый спирт, макрогол полиэтиленгликоль , тальк, титана диоксид.
Препарат, снижающий уровень холестерина в крови. Помимо этого, аторвастатин улучшает коронарное кровообращение, устраняя аритмию и снижая степень ишемии; способствует стабилизации и даже обратному развитию атеросклеротических бляшек; улучшает состояние сосудов мозга; улучшает кровообращение; вследствие оказываемого эффекта улучшается физическое и психологическое самочувствие пациента. Фармакологические свойства: Фармакодинамика. Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды ТГ и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Абсорбция - высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.