валсартан и гидрохлоротиазид. Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета.
Что такое сартаны и какой препарат от давления лучше выбрать.
- Различия между Валикозелем и Лопарзаном
- Валсартан или лозартан что лучше? - Мнение фармацевта, сравнение лекарств
- Forget your password?
- Лозартан: инстуркция по применению, цена, аналоги и отзывы -
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Лозартан. Негетероциклические средства. Основное наименование этой группы — Валсартан. Без Лозартана давление у нее было 150/90, так что разница совсем небольшая. Главное отличие между валсартаном и лозартаном заключается в том, что они принадлежат к разным классам химических соединений. Их довольно много, лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, ирбесартан, азилсартан, эпросартан, может еще. В отличие от большинства перечисленных сартанов, кандесартан имеет 4 сайта связывания с ангиотензиновыми рецепторами (лозартан – 2, вальсартан – 3), что обеспечивает препарату устойчивость и разнообразие клинического воздействия.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew. Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. 102 предложения - низкие цены, быстрая доставка от 1-2 часов, возможность оплаты в рассрочку для части товаров, кешбэк Яндекс Плюс - Яндекс Маркет. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия.
В чем разница между Лористой и Лозартаном?
В 2014г. Результат обструктивный бронхит. В больнице мне прописали беродуал при моей мерцательной аритмии. После вдоха беродуала попал в реанимацию.
Делайте вывод.
При однократном приеме кандесартана снижение артериального давления АД через 24 часа сравнимо со снижением АД на пике действия. Следовательно, препарат контролирует АД в течение более чем 24 часов. Длительность гипотензивного действия кандесартана подтверждают результаты исследования остаточного эффекта на фоне 48-часового пропуска приема препарата. Показано, что перерыв в приеме кандесартана, по данным суточного мониторирования, не сопровождается значимым повышением АД [7]. Такая продолжительность действия обусловлена прочностью связывания кандесартана с рецептором к ангиотензину II 1-го типа AT1-рецептор и его медленной диссоциацией из образовавшейся связи с ними. Даже избыточное количество ангиотензина II не может вытеснить кандесартан из связи с AT1-рецепторами [8].
Такой тип связи с рецептором получил название необратимой блокады AT1-рецепторов. Медленная диссоциация кандесарт- ана из связи с рецепторами способствует его накоплению в среде и повторному связыванию с АТ1-рецепторами. Сродство кандесартана к AT1-рецепторам примерно в 80 раз выше, чем у лозартана, и в десять раз выше, чем у его активного метаболита ЕХР-3174 рис. Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек. Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6].
У тех, кто находится на гемодиализе, фармакокинетические параметры кандесартана аналогичны таковым у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Таким образом, при тяжелых нарушениях функции почек дозу кандесартана необходимо корректировать [6]. Гипотензивная эффективность кандесартана Последние годы особое внимание уделяется плейотропным эффектам гипотензивных препаратов. Тем не менее не следует забывать, что именно снижение АД — первичная задача лечения гипертонии. В метаанализе D. Ettehad и соавт. Сказанное означает, что «мощность» гипотензивного препарата должна обязательно учитываться при его назначении.
В 2011 г. Еще больший интерес представляют исследования сравнительной «мощности» кандесартана и других БРА. В ряде небольшихиРКИ сравнивали гипотензивную эффективность телмисартана — одного из самых мощных сартанов и кандесартана. Эти исследования, в которых в общей сложности участвовало 302 пациента, вошли в метаанализ, опубликованный в 2019 г. Гипотензивный эффект указанных препаратов оказался сопоставимым [16]. В многоцентровое РКИ, посвященное сравнению гипотензивно го эффекта трехмесячной терапии валсартаном 80 мг, телмисартаном 40 мг и кандесартаном 8 мг, было включено 308 больных артериальной гипертензией АГ и сахарным диабетом СД 2-го типа. Показано, что гипотензивная эффективность кандесартана превосходит таковую лозартана, валсартана и ирбесартана [18], а также эпросартана и телмисартана [19].
Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. Дополнительно к этому лечению больные получали кандесартан либо плацебо. Они также были рандомизирова ны на группы кандесартана и плацебо. Первичной конечной точкой программы была общая смерт ность, а для каждой из ее ветвей — сердечно-сосудистая смерть или госпитализация вследствие декомпенсации ХСН. Продолжительность наблюдения составила в среднем 37,7 месяца. Авторы исследования пришли к выводу, что применение кандесартана высоко эффективно при сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка. При добавлении кандесартана к терапии ИАПФ у больных такой же категории могут иметь место дополнительные плюсы, хотя в этом случае возрастает риск побочных эффектов.
В группе пациентов с сохраненной функцией левого желудочка эффективность кандесартана ниже. К сожалению, прямых сравнительных РКИ не проводилось. Однако в 2011 г. Целью регистра была сравнительная оценка эффективности двух БРА — лозартана и кандесартана. Конечной точкой служила общая смертность через год и пять лет. Исследование проводилось в период 2000—2009 гг. Таким образом, по данным регистра, применение кандесартана ассоциируется с более низким риском смерти от всех причин по сравнению с лозартаном [26].
Нейропротективные свойства кандесартана Одним из нерешенных вопросов на стыке неврологии и кардиологии остается необходимость и безопасность снижения АД в ранний период инсульта. В исследовании участвовало 500 пациентов.
Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям.
Далее в статье пойдет речь о том, какие препараты чаще всего назначают от высокого давления, об их эффективности, возможных побочных эффектах, а также о схемах комбинированного приема. Вы ознакомитесь с описанием самых действенных и популярных препаратов — Лозартана, Лизиноприла, Рениприла ГТ, Каптоприла, Арифон-ретарда и Верошпирона. Перечень самых эффективных препаратов от повышенного давления Непатентованное международное название препарата.
По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения. Ренин—ангиотензин—альдостероновая система РААС играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно—солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин—II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ. На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек. Основания для их назначения при АГ значительно расширены рис. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов.
Этой цели служит мета—анализ Nixon R.
Лекарства от высокого давления для пожилых
Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета. блокаторы рецепторов ангиотензина II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. При подагре предпочтение отдается настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами: лозартаном, валсартаном, кандесартаном, ирбесартаном, телмисартаном, олмесартаном, эпросартаном, азилсартаном. Валсартан, наряду с другими сартанами (ирбесартан, телмисартан, кандесартан, олмесартан) и в отличие от лозартана и эпросартана, является неконкурентным антагонистом АТ1-рецепторов с высокой аффинностью к АТ1-рецепторам (табл. 1). Тем самым валсартан подавляет. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II.
Телмисартан и Валсартан
Валсартан и лозартан в чем разница. Телмисартан и лозартан обладают антиагрегантной активностью, в отличие от валсартана, кандесартана и метаболита лозартана. Валсартан или Лозартан – что лучше. Лозартан Производитель: АО Вертекс, Россия. Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан. Небифениловые производные тетразола: телмисартан, олмесартан. Лозартан и валсартан: в чем разница? NeoNew.
Замена препаратов от давления
В таких случаях требуется подбор адекватной замены, что и становится главной задачей врача-кардиолога. Общая информация о таблетках Валсартан Валсартан — это препарат из группы антагонистов ангиотензиновых рецепторов, который снижает давление благодаря уменьшению сосудистого тонуса. Он используется в основном в кардиологии и назначается при первичной и вторичной артериальной гипертонии, при хронической функциональной недостаточности сердца, а также в постинфарктном периоде для уменьшения пост- и преднагрузки на миокард. Данное лекарственное средство нельзя назначать при аллергии на его компоненты, в период беременности и лактации.
Аналоги и заменители Современный фармацевтический рынок может предоставить огромное множество медикаментов, которые могут стать достойной заменой Валсартану. Можно подобрать лекарство из той же группы. Можно выбрать медикаменты с абсолютно другими механизмами действия.
Тактика в этом случае в основном определяется теми причинами, по которым пациенту пришлось отказаться от основного лекарства. Также при подборе аналогов может учитываться стоимость лекарственных средств, так как для многих пациентов это является немаловажным аспектом из-за того, что противогипертонические медикаменты должны приниматься на постоянной основе. Нужно помнить, что если пациенту не подошел лекарственный препарат, аналоги и заменители для новой схемы лечения обязательно должны подбираться совместно с лечащим врачом.
Самостоятельная замена может быть опасна для здоровья. Вальсакор или Валсартан: что лучше Вальсакор имеет в своём составе такое же действующее вещество. Этот факт определяет то, что показания и противопоказания для обоих медикаментов практически идентичны.
Валсартан и лозартан выпускаются в комбинации с мочегонным средством гидрохлоротиазидом, например такие препараты как Лозап Плюс или Ко-Диован дополнительно содержат данный диуретик. Подобные комбинации хороши не только двойным действием в снижении артериального давления, но и препятствуют повышению калия в крови и его накоплению в организме. По этой причине не рекомендуется сочетать лозартан или валсартан с калий-сберегающими диуретиками Верошпирон, спиронолактон. Сравнение эффективности и что лучше?
В двух масштабных клинических исследованиях проводили сравнение безопасности и эффективности лозартана и валсартана в лечении гипертонии на протяжении 8 и 12 недель. В эквивалентных дозах: 80 мг валсартан и 50 мг лозартан через 4 недели показали сходную эффективность, но к концу восьмой недели валсартан давал пятипроцентное превосходство. Наиболее часто встречающимся побочными эффектами были головная боль одинаковое соотношение у обоих препаратов и головокружение В. Второе исследование 2 , проведенное двумя годами позже, насчитывало около 500 человек старше 21 года.
На двенадцатой неделе лечения показатели эффективности были примерно схожи, здесь валсартан показал лишь двухпроцентное преимущество по сравнению с оппонентом. Таким образом, в средне- и долгосрочной перспективе оба сартана мало отличаются в эффективности, с небольшим превосходством в пользу валсартана.
Несмотря на разницу наименования, оба компонента являются блокаторами рецепторов ангиотензина и выполняют одинаковую работу. И Валсартан, и Лозартан выпускаются в России и не имеют существенной разницы в цене. Они также беспрепятственно доступны практически во всех аптеках. Преимущества Валсартана: Более выраженное и быстрое действие; Обширный список показаний; Доказанная эффективность в отношении профилактики сердечно-сосудистой смертности.
Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций. Степень специфического сродства — аффиннитет лат. Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты. Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность. В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля. ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию. Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей. Лозартан , табл. Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа. По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета—блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах. К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП. Ирбесартан , табл. ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в "малом" круге кровообращения. Обладает высокой липофильностью и более длительным дозозависимым действием. Гипотензивное действие развивается в течение 1—2 недель и достигает максимума эффективности через 4—6 недель после начала терапии. Противопоказан в период беременности и лактации. Валсартан , табл. Сродство валсартана АТ1—рецепторам в тысячи раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Телмисартан и Валсартан
Ученые сравнивали влияние телмисартана и рамиприла — золотого стандарта в профилактике осложнений у пациентов группы высокого риска, а также их комбинацию. Телмисартан 80 мг не уступал рамиприлу 10 мг в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Эффект не зависел от степени снижения АД. Телмисартан показал лучший профиль переносимости, что отразилось на длительности приема препарата. В реальной клинической практике это означает лучшую приверженность терапии, а следовательно, более высокую эффективность и лучший прогноз для пациентов, получающих этот препарат. Ситуации, в которых телмисартан — препарат выбора Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии. Тот факт, что включение телмисартана в схему терапии таких больных значительно улучшает контроль АД, сомнений не вызывает. Особый интерес в этом аспекте представляет отечественное исследование с использованием дженерического телмисартана компании «Др.
Использование дженериков приблизило исследование к реальной амбулаторной практике. Дополнительно при необходимости больные принимали индапамид. В контрольной группе пациенты продолжали прием ранее назначенного БРА или ИАПФ в комбинации с амлодипином 10 мг и индапамидом 2,5 мг, то есть в тех же дозах, что и в основной группе. Это расценивалось как преодоление резистентности к терапии, хотя целевой уровень АД был достигнут не у всех пациентов. Важнейшим результатом исследования, по мнению ученых, стало повышение уровня адипонектина в сыворотке крови и снижение концентрации высокочувствительного С-реактивного белка вчСРБ и интерлейкина 6 — маркеров воспаления, ассоциируемых с прогрессированием эндотелиальной дисфункции и повышением риска ССО. Противовоспалительный эффект телмисартана подтвержден и в более ранних работах, как экспериментальных [28], так и клинических [29]. В частности, прием телмисартана способствовал стабилизации атеросклеротических бляшек в коронарных артериях [29] за счет увеличения фиброзного и уменьшения липидного объема, по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования.
При заборе крови из коронарного синуса отмечалось уменьшение провоспалительных цитокинов MMP3, фактор некроза опухоли альфа, вчСРБ, MMP9 , что указывало на уменьшение локального воспалительного ответа. Последние через систему растворимых рецепторов sRAGE soluble form of RAGE способствуют интенсификации процессов внеклеточного накопления коллагена, ремоделирования внеклеточного матрикса, фиброзирования клубочков нефрона, что в конечном итоге является интегральной причиной снижения глобальной почечной функции [30]. Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31—34]. Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации СКФ не выявлено. Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом.
Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31]. Bakris и соавт. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД рис. Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35]. В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий ФП у больных АГ.
В метаанализ 2014 г. Телмисартан эффективнее, чем рамиприл [37], амлодипин [38] и даже карведилол [39], снижал частоту рецидивирования ФП при сопоставимом гипотензивном эффекте. В исследовании H. Du и соавт. Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта.
Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии — ее доступность. Воспроизведенные препараты дженерики характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Mancia G. Williams B. Kario К. Morning surge in blood pressure as a predictor of silent and clinical cerebrovascular disease in elderly hypertensives.
Smith D. Nalbantgil I. Yusuf S. Остроумова О.
Вывод относительно расы основан на объединенных данных и должен рассматриваться с осторожностью, потому что антигипертензивные ЛС, влияющие на РААС такие как ингибиторы АПФ и АРА II , как правило, менее эффективны при низком уровне активности ренина плазмы часто у чернокожих , чем при высокой активности ренина плазмы часто у белокожих. В объединенных рандомизированных контролируемых испытаниях валсартана, в которых участвовали в общей сложности 140 чернокожих и 830 белокожих пациентов, валсартан и ингибитор АПФ в качестве контроля были, по крайней мере, столь же эффективны у чернокожих, как и у белокожих. Объяснение этого отличия от предыдущих результатов неясно. Резкая отмена валсартана не была ассоциирована с быстрым повышением АД. При применении валсартана и диуретиков тиазидного ряда отмечается аддитивный гипотензивный эффект. В 7 исследований монотерапии валсартаном было включено более 2000 пациентов, рандомизированных для получения различных доз валсартана, и около 800 пациентов, рандомизированных в группу плацебо. У пациентов с неадекватным контролем АД при дозе 80 мг 1 раз в сутки дозу титровали до 160 мг 1 раз в сутки или 80 мг 2 раза в сутки, что привело к сопоставимому ответу в обеих группах. В контролируемых исследованиях антигипертензивный эффект валсартана в дозе 80 мг 1 раз в сутки был аналогичен эффекту эналаприла в дозе 20 мг 1 раз в сутки или лизиноприла в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Нет испытаний валсартана, демонстрирующих снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с гипертензией, но по крайней мере один фармакологически подобный препарат продемонстрировал такие преимущества. В контролируемых исследованиях практически не наблюдалось изменений ЧСС у пациентов, получавших валсартан. Гипертензия у педиатрических пациентов Антигипертензивные эффекты валсартана оценивали в двух рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей, а также эссенциальная гипертензия с ожирением или без него были наиболее частыми первопричинами гипертензии у детей, включенных в это исследование. По истечении 2 нед валсартан дозозависимо снижал как сАД, так и дАД. Пациенты были повторно рандомизированы для продолжения приема той же дозы валсартана или были переведены на прием плацебо. У пациентов, получавших низкую дозу валсартана, минимальное сАД было таким же, как у пациентов, получавших плацебо. В целом дозозависимый антигипертензивный эффект валсартана был стойким во всех демографических подгруппах. В клиническом исследовании с участием 90 педиатрических пациентов с гипертензией в возрасте от 1 до 5 лет с аналогичным дизайном исследования были получены некоторые доказательства эффективности, но результаты безопасности, для которых нельзя было исключить связь с лечением, не позволяют дать рекомендации по применению в этой возрастной группе см. Пациенты были рандомизированы в группы плацебо или валсартана с титрованием дозы от 40 мг 2 раза в день до максимальной переносимой дозы или 160 мг 2 раза в день и наблюдались в среднем около 2 лет. В конце исследования у пациентов в группе, получавшей валсартан, сАД было на 4 мм рт.
Сартаны занимают лидирующую позицию среди всех классов антигипертензивных препаратов, а наиболее часто назначаемым блокатором рецепторов ангиотензина БРА во всем мире является именно валсартан [12]. Для всех БРА характерна высокая степень сродства к ангиотензиновым рецепторам, превышающий таковую ангиотензина II в тысячи раз, но по этому показателю лидирует высокоселективный валсартан [13]. Одним из таких генерических препаратов валсартана является вальсакор, недавно зарегистрированный в России и выпускаемый в широком спектре дозировок 40, 80 и 160 мг. Валсартан — один из самых изученных БРА.
По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства: конкурентные - блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса Эпросартан, Лозартан ; неконкурентные - не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно Телмисартан, Валсартан, Кандесартан. По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам Эналаприл. Деление по поколениям Выделяют 2 поколения, каждое из которых включает список лекарственных препаратов. Их деление основано на качестве блокировки рецепторов. Данные описаны в таблице. Поколение Влияние на рецепторы, дополнительные эффекты 1 Лозартан, Валсартан, Кандесартан, Ирбесартан Блокируют ангиотензин 1. Снижают АД, количество липопротеинов и холестерина в сосудах, защищают от почечной и сердечной ткани 2 Телмисартан Подавляют все рецепторы АТ, активаторы пероксисом. Устраняют атеросклероз, снижают липопротеины и глюкозу. Стимулируют поджелудочную железу. Снимают воспалительную реакцию Группы 1, 2 поколений схожи по регулировке АД. Их разница незначительна, не выявляется с помощью инструментальных обследований. Если у пациента нет сахарного диабета или атеросклероза, предпочтительнее лекарство 1 поколения. Часто в аптеке невозможно встретить основное наименование препарата. Однако существуют торговые названия, соответствующие по химическому составу, механизму действия. Если у пациента появились побочные эффекты на один из назначенных препаратов, самостоятельно заменить его другим веществом запрещено. Возникают осложнения. Это ухудшает самочувствие, приводит к чрезмерному снижению АД. Области применения Основное показание к применению - стабильная артериальная гипертензия. Средство регулирует и другие отклонения внутренних органов. Поэтому оно дополнительно рекомендуется пациентам, страдающим следующими состояниями и заболеваниями: сердечная недостаточность, гипертрофия левого желудочка, замещение миокарда соединительной тканью после пережитого инфаркта, фибрилляция предсердий; протеинурия, почечная недостаточность, нефрит; метаболический синдром; атеросклероз. Достоинство БРА в возможности комбинированного применения с другими гипотензивными средствами. Эффективность показало сочетание с Амлодипином. Если использовать только 1 вид лекарственного вещества, успешность терапии снижается. При сочетании 2 и более средств самочувствие пациента стабильно, происходят улучшения в сердце, почках, сосудах, головном мозге. Результат терапии возникает не сразу, образуется при продолжительном курсе употребления назначаемого средства. Если наблюдается сахарный диабет, атеросклероз и другие заболевания, но давление в норме, сартаны назначать запрещено. Произойдет системная гипотензия, внезапный обморок. Единственное средство из группы сартанов, разрешенное при пережитом инфаркте миокарда - Валсартан. Его назначают через 3 дня после инфаркта, но при отсутствии риска внезапного падения АД. Достоинства и побочные эффекты Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны: малое количество противопоказаний; рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма; побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы; возможность приема пожилым людям; отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ; уменьшение смертности, улучшение уровня жизни; снижение риска развития инфаркта, инсульта; отсутствие развития злокачественных новообразований в легочной ткани. Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления.
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
К сожалению, прямых сравнительных РКИ не проводилось. Однако в 2011 г. Целью регистра была сравнительная оценка эффективности двух БРА — лозартана и кандесартана. Конечной точкой служила общая смертность через год и пять лет. Исследование проводилось в период 2000—2009 гг. Таким образом, по данным регистра, применение кандесартана ассоциируется с более низким риском смерти от всех причин по сравнению с лозартаном [26]. Нейропротективные свойства кандесартана Одним из нерешенных вопросов на стыке неврологии и кардиологии остается необходимость и безопасность снижения АД в ранний период инсульта. В исследовании участвовало 500 пациентов. Лечение начинали с 4 мг кандесартана ежедневно или плацебо в первый день. Далее дозу кандесартана или плацебо увеличивали до 8 или 16 мг, если уровень САД превышал 160 мм рт. Не выявлено значимой разницы ни в сопутствующей терапии, ни в количестве побочных эффектов.
Таким образом, кандесартан не только безопасен для лечения пациентов в периоде острого инсульта, но и способен улучшить прогноз заболевания. Исследователи пришли к выводу, что кандесартан является эффективным и безопасным терапевтическим вариантом при условии, что противопоказания к ранней гипотензивной терапии отсутствуют [27]. За этот период достигнуто достоверное снижение АД на фоне приема препарата по сравнению с группой плацебо. Однако преимущества в плане улучшения прогноза не зафиксировано, в частности при геморрагическом инсульте. Впрочем, и данных о вреде такого лечения не получено. Дискутабельным остается и вопрос о риске развития деменции при снижении АД у пожилых пациентов. В исследовании к ним добавляли либо кандесартан, либо плацебо. Средний срок наблюдения составил 3,7 года. Уровень АД сопоставимо снижался в обеих группах. Когнитивная функция на фоне нормализации АД одинаково хорошо улучшилась в обеих группах [29].
В последние годы появились экспериментальные данные о нейропротективном действии кандесартана, реализующемся за счет его противовоспалительного эффекта [30—32]. В настоящее время обсуждается гипотеза о гиперактивации АТ1-рецептора как важной детерминанте системного воспаления и патологических реакциях на стресс [30—32]. Согласно экспериментальным данным, AT1-рецепторы мозга участвуют в физиологическом контроле воспаления, цереброваскулярной функции и стресса. Нефропротективные свойства кандесартана Нефропротективный эффект кандесартана изучали в ряде РКИ. Полученные результаты продемонстрировали его способность снижать протеинурию и тормозить падение фильтрационной функции почек [33, 34]. Исследователи отметили дозозависимость антипротеинурического эффекта препарата [33]. В исследовании CALM с участием 199 больных АГ и СД 2-го типа кандесартан 16 мг не уступал лизиноприлу 20 мг ни по гипотензивному эффекту, ни по способности снижать микроальбуминурию [34]. Интерес также представляют небольшие исследования терапии кандесартаном у больных хронической почечной недостаточностью ХПН различной степени тяжести. Исследования, касающиеся данной проблемы, пока крайне редки и проводятся в малочисленной когорте пациентов. Конечными точками служили удвоение уровня креатинина в сыворотке крови, перевод на гемодиализ или смерть.
Значимого различия между группой кандесартана и контроля по конечным точкам не зарегистрировано, однако в основной группе кандесартан достоверно снизилась протеинурия. Эти результаты позволяют надеяться, что кандесартан способен оказывать протективное влияние на функцию почек даже при далеко зашедшей стадии ХПН. Интерес представляет исследование с участием 128 пациентов обоего пола средний возраст — 56 лет с АГ, находившихся на гемодиализе в связи с терминальной стадией ХПН [36]. Больные были рандомизированы на группы кандесартана 16 мг и лозартана 50 мг. Длительность лечения составила восемь недель. Оба препарата продемонстрировали эффективность и безопасность, но гипотензивное действие кандесартана было сильнее. Исследователи сделали вывод, что антагонисты рецептора ангиотензина II могут быть замечательным терапевтическим вариантом у пациентов с ХПН при гемодиализе и АГ. Новые точки приложения кандесартана Способность кандесартана уменьшать гипертрофию левого желудочка ГЛЖ при АГ была неоднократно доказана [37]. Имеется опыт применения препарата при необструктивной гипертро фической кардиомиопатии — заболевании, медикаментозное лечение которого считается чисто симптоматическим и не влияющим на прогноз и степень ГЛЖ. Тем не менее препарат показал эффективность в регрессе ГЛЖ.
Эффективность кандесартана оказалась максимальной у носителей отдельных генетических детерминант гипертрофической кардиомиопатии — мутаций генов SS-миозина и сердечного миозинсвязывающего протеина C [38]. Достаточно неожиданная с позиции кардиолога точка прожения кандесартана — мигрень.
Что лучше? Антигипертензивный эффект наступает при лечении и «Валсартаном», и «Лозартаном». Какая существует разница между препаратами? В первую очередь следует отметить, что «Валсартан» в сравнении с «Лозартаном» не содержит водорастворимых веществ и не нуждается в биотрансформации при первоначальном прохождении через печень.
При наличии в организме снижающих АД препаратов возможно слишком сильное понижение давления, опасное замедление сердцебиения. Двойной удар по ЖКТ и органам. Печень, почки и желудочно кишечный тракт негативно реагируют как на алкоголь, так и на большинство медицинских препаратов. Злоупотребление спиртным нагружает почки и печень, увеличивает вероятность развития побочных эффектов и патологических процессов. Симптомы несовместимости. Симптомы могут резко проявиться после употребления даже небольшого количества спиртного: тошнота, головокружение, внезапная слабость, похолодание конечностей, потеря координации и ориентации в пространстве. Во избежание негативных последствий не совмещайте спиртное с лекарствами, максимально разнося прием таблеток и алкоголь во времени. Желательно проконсультироваться с врачом относительно возможности употребления спиртного по состоянию здоровья. Следует помнить, что другие принимаемые препараты могут быть несовместимы со спиртным, а также могут изменять действие других лекарств. Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально. Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1—2 месяцев после начала курса. Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ «Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид». Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект. У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов. Телмисартан Популярным препаратом, входящим в группу блокаторы ангиотензиновых рецепторов, является Телмисартан. Показаниями к применению этого антагониста являются профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и лечение эссенциальной гипертензии, он снижает гипертрофию кардиоцитов, уменьшает уровень триглицеридов. Таблетки принимаются внутрь вне зависимости от приема пищи, у пожилых пациентов и при печеночной недостаточности коррекция дозы лекарства не проводится. Рекомендуемой дозировкой является 40 мг в сутки, иногда она может снижаться до 20 мг почечная недостаточность или повышаться до 80 если систолическое давление упорно не падает. Телмисартан хорошо сочетается с тиазидными диуретиками. Курс лечения длится примерно 4-8 недель. В начале терапии должен проводиться контроль артериального давления. После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4—6 часов. Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности при традиционной медикаментозной терапии. Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи. Активное вещество — лозартан калия. Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг. Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку картонную пачку. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10—40 раз активнее самого лозартана калия. Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса. Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче. Лозартан и алкоголь: взаимодействие антигипертензивного средства и спиртного Заболевания сердца и кровеносных сосудов являются самыми распространенными проблемами со здоровьем у современного человека. Наиболее часто возникающие причины смерти от болезней сердечно-сосудистой системы — инфаркт миокарда и такая патология как ишемическая болезнь сердца. Лишь от инфаркта в мире гибнет ежегодно более 15 миллионов человек. Самая распространенная патология из неинфекционных заболеваний — это гипертония повышенное артериальное давление. По статистике, собранной Всемирной Организацией Здравоохранения, в мире насчитывается более миллиарда человек, страдающих от гипертонической болезни. Девять миллионов жителей планеты ежегодно погибает от проблем со здоровьем, вызванных гипертонией. Фармацевтические компании выпускают большое количество лекарственных средств для борьбы с гипертонией и сердечными патологиями, и одно из таких средств — Лозартан. Поскольку этот медикамент может назначаться на длительный срок лечения, у пациентов возникает вопрос: допускается ли совмещать Лозартан и алкоголь? Характеристика лекарственного средства Лозартан Перед тем, как рассматривать совместимость Лозартана и алкоголя, необходимо изучить описание этого препарата.
Эффективнейшие препараты от давления «Валсартан» и «Лозартан» чаще всего попадают под сравнение, поскольку оказывают идентичное фармакологическое действие. Оба медикамента призваны снижать повышенные показатели АД и стабилизировать их на оптимальном уровне. Понять, какой из них эффективнее, поможет инструкция, представляющая подробную информацию о препарате, но окончательное решение при выборе между «Валсартаном» и «Лозартаном» должно остаться за профильным медиком — кардиологом. Основные отличия Состав и действие Valsartan представляет собой антигипертензивное средство, которое блокирует рецепторы ангиотензина 2 и стабилизирует кровяное давление. Главным компонентом в его составе выступает — валсартан, благодаря которому достигается гипотензивный эффект, уменьшается в размерах увеличенная сердечная мышца и снижается отечность у больных с хроническим декомпенсированным нарушением функции сердца. Медикамент не изменяет в крови уровень липидного спирта, конечного продукта обмена пуринов и глюкозы. Закончив лечение «Валсартаном» , синдрома отмены не возникает, поэтому нет надобности постепенно сокращать дозировки. Что касается таблеток Losartan, они также блокируют АТ1-рецепторы и оказывают выраженное антигипертензивное действие.
Чем отличаются Сартаны
Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Why do I need to Avoid dangerous prescriptions for your patients. Check the contraindications. Evaluate the safety of therapy in the treatment of children. See the compatibility of drugs with alcohol enter it as a drug. Point the doctor to the found interaction - you may need to adjust the therapy.
Применение данных сартанов у пациентов с аутоиммунными заболеваниями вызывает улучшение течения основного заболевания. Эффективность и безопасность сартанов хорошо изучена в многочисленных рандомизированных клинических исследованиях. На рисунке 3 представлены крупные исследования сартанов [2], в которых принимало участие суммарно более 161 000 пациентов. Антигипертензивные эффекты сартанов Сартаны по своей способности снижать АД не уступают другим классам антигипертензивных лекарственных средств и являются препаратами первого ряда наряду с иАПФ в лечении АГ. В большинстве рандомизированных контролируемых крупных исследований было выявлено, что они не только не уступают, но часто превосходят другие препараты сравнения. В этом исследовании телмисартан не уступал рамиприлу — «золотому стандарту» у пациентов высокого риска — в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности, при этом эффект не зависел от степени снижения АД [9]. Во всех этих исследованиях сартаны продемонстрировали лучшую переносимость, безопасность и комплаентность пациентов. Был выполнен целый ряд исследований для сравнения антигипертензивного эффекта представителей этой группы между собой. В крупном мета-анализе R. Nixon и соавт. Был показан дозозависимый эффект препаратов этой группы и наиболее выраженное снижение АД на фоне применения кандесартана. Более детальный сравнительный анализ эффективности сартанов выполнен в Кохрейновском мета-анализе В. Негап и соавт. Анализ показал дозозависимый гипотензивный эффект сартанов. Наиболее выраженное снижение АД было при применении кандесартана. Но в этом анализе не участвовал азилсартан, который продемонстрировал большую эффективность в японском исследовании [13]. В исследованиях in vitro показано, что кандесартан отличается наиболее высокой силой связи с рецептором, условно принятой за 1, и самой большой длительностью связи с рецептором. Эти данные согласуются с исследованием in vitro, в котором по аффинности к АТR1 кандесартан превосходил все другие сартаны, что может объяснять длительную, почти необратимую, блокаду рецептора [14]. В отличие от большинства сартанов кандесартан имеет 4 сайта связывания сангиотензиновыми рецепторами лозартан—2, вальсартан—3 , что обеспечивает препарату устойчивость связи с рецептором почти на 100 часов, превосходя по этому показателю олмесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан [15]. По выраженности антигипертензивного эффекта сартаны, наверное, можно расположить следующим образом: азилсартан, кандесартан, телмисартан, ирбесартан, валсартан, лозартан, эпросартан.
Через пол года давление начало подниматься до 200. После приема рамиприла держится 150 около 8 часов. Увеличили дозу до 5 утром рамиприла, вечером амлодепин 5-эфект тот же. Поменяли амлодепин на норваск. Дикий шум в голове и давление 185 в 4 утра. Может надо поменять лекарства?
Сравнительная эффективность оригинального и генерического валсартана при артериальной гипертензии
Я вычитал про аналогичный препарат Валсартан! «Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов. Валсартан и лозартан в чем разница.