В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность.
Цетрин или Цетиризин: что лучше
Фармакокинетика Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно. Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя снижает ее скорость. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. У детей младшего возраста период полувыведения короче. Дети Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов 181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет , получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.
Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Показания - Лечение симптомов круглогодичного персистирующего и сезонного интермиттирующего аллергических ринитов и аллергического конъюктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюктивы; - поллиноз сенная лихорадка ; - другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. С осторожностью - Хроническая почечная недостаточность требуется коррекция режима дозирования ; - пожилой возраст при возрастном снижении клубочковой фильтрации ; - пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; - одновременное применение с алкоголем; - беременным женщинам и в период грудного вскармливания. Беременность и лактация Беременность Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Данные по применению левоцетиризина у беременных женщин практически отсутствуют или ограничены менее 300 исходов беременности. Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности более 1000 исходов беременностей не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность. Период грудного вскармливания Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком.
Фармакодинамика и фармакокинетика Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания. Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов , снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов. Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие.
В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45]. Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48]. Убедительное патогенетическое обоснование его применения было получено на модели гистамин-индуцированной волдырно-гиперемийной пробы [49]. Оценка эффективности левоцетиризина продемонстрировала высокую активность препарата на коже здоровых добровольцев в отношении уменьшения волдыря, эритемы и зуда после его применения. Аналогичный эффект отмечался на модели аллерген-индуцированного волдыря и покраснения [50]. Эффект угнетения эритемы был продолжительным и сохранялся даже через 24 часа [51]. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение общей тяжести симптомокомплекса. Так, интенсивность и продолжительность зуда, количество и размеры высыпаний уменьшились с 7,7 до 3,5 балла [44]. По достижении обеих конечных точек исследования 1-я и 4-я недели левоцетиризин оказался более эффективным, чем дезлоратадин в снижении показателей выраженности зуда, демонстрируя быстрое и продолжительное улучшение симптомов [52]. Кроме того, разница между обеими группами пациентов была статистически значима уже с 1-го дня терапии [53]. Доказательность рекомендаций по использованию левоцетиризина при крапивнице соответствует уровню А [54]. Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58]. В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64]. Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66]. Существует многолетний опыт применения препаратов, блокирующих активность Н1-гистаминовых рецепторов при ОРВИ, в том числе в составе комбинированных безрецептурных лекарственных средств. Считается, что при ОРВИ антигистамины с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки. Такие свойства приписываются хлорфенирамину, входящему в состав патентованных средств Антигриппин; Терафлю, Антифлу; Гексапневмин; Контак 400 и др. Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований. Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов. Антигистаминные препараты первого поколения вызывают больше побочных эффектов в сравнении с плацебо, в частности, они способны вызывать седативный эффект. Комбинация антигистаминных препаратов и деконгестантов не эффективна при использовании у маленьких детей.
Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Лекарственная форма
- Содержание статьи
- В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
- Выбор антигистаминных препаратов для лечения детей | MedAboutMe
- Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывы
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с. Если выяснять, в чем разница между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит отметить, что сонливости при приеме первого средства почти нет. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин.
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре. Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Оба препарата обладают примерно одинаковыми нежелательными реакциями. В некоторых случаях может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, сухость слизистых оболочек и другие побочные эффекты. Однако, в целом, Левоцетиризин считается немного безопаснее и хорошо переносимым препаратом. Итак, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, врач должен учитывать индивидуальные особенности пациента, характер его аллергической реакции и другие факторы. Каждый препарат имеет свои преимущества и может быть эффективен в терапии аллергических состояний. Важно соблюдать рекомендации врача и при необходимости проконсультироваться перед применением данных препаратов. Особенности левоцетиризина Левоцетиризин обладает высокой степенью селективности и не оказывает влияние на другие типы гистаминовых рецепторов и не вызывает антихолинергических или седативных эффектов.
Это позволяет пациентам, принимающим левоцетиризин, сохранять активность и концентрацию внимания, а также не испытывать сонливость. Левоцетиризин обладает продолжительным действием и позволяет принимать препарат однократно в день. Его длительный эффект устраняет необходимость в частых повторных приемах, что облегчает соблюдение режима приема антигистаминных препаратов.
Блокировка гистаминовых рецепторов H1 приводит к снижению проницаемости капилляров, уменьшению отека и снижению секреции слизи. Кроме того, цетиризин оказывает противозудное действие, уменьшая чувствительность кожи к раздражителям. Левоцетиризин является R-изомером цетиризина и также блокирует гистаминовые рецепторы H1. Однако, он обладает большей активностью блокировки рецепторов и большей способностью проникать в ткани. Это позволяет достичь эффекта даже при более низких дозах и уменьшает вероятность побочных эффектов. Оба препарата начинают действовать через 20-30 минут после приема и сохраняют эффективность на протяжении 24 часов. Они метаболизируются в печени и выводятся через почки.
Показания и противопоказания: Аллергический ринит, включая сезонный и круглогодичный; Крапивница и ангионевротический отек; Аллергические заболевания кожи, включая атопический дерматит; Цитомегаловирусная инфекция с иммунным дефицитом, сопровождающаяся реактивацией вируса.
Проявляются побочные реакции следующей симптоматикой: Головной болью, периодическим головокружением, слабостью, сонливостью. Диспепсическими явлениями, метеоризмом, сухостью во рту, болезненностью в животе. Кожной сыпью, зудом. При развитии выраженных побочных эффектов прием Цетрина прекращают, и врач назначает другое антигистаминное средство. Противопоказания Противопоказаний к использованию Цетрина немного, это: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Сироп не разрешен к применению у детей младше двух лет, таблетки для детей младше шести. С осторожностью препарат используют при лечении пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью.
Аналоги препарата Цетрин В аптечной сети можно приобрести как аналоги средства Цетрин, так и лекарства с названиями синонимами. Лекарства-синонимы — это те препараты, которые имеют в своем составе цетиризин, но названия у них разные. Аналоги — это лекарства, относящиеся к группе антигистаминов с разными действующими веществами в составе. Лекарственные препараты при аллергии должен всегда подбирать врач. Но самостоятельно можно заменить Цетрин на препараты-аналоги в том случае, если этого лекарства не окажется в аптеке. Сравнение с аналогами Цетрин или Зиртек? Оба препарата содержат одно основное действующее вещество — цетиризин, поэтому это два препарата близнецы. Однако среди медиков считается, что у Зиртека цетиризин лучше очищен, а значит от него меньше побочных эффектов.
Основным фактором в данном случае, влияющим на выбор того или иного препарата, остается цена. У цетрина она значительно ниже, а значит тут вы сможете сэкономить на лекарстве, так как все знаю, что болезнь одна не ходит. Цетрин или Супрастин? Оба препарата относятся к разным поколениям, Супрастин к первому, а Цетрин ко второму. Поэтому логически можно предположить, что второе поколение лучше первого и это действительно так. Цетрин обладает меньшими поблочными эффектами, чем Супрастин и это его основное преимущество. Однако Супрастин обладает большим противоаллергическим эффектом и действует сильнее. Но в совокупности с побочными действиями все эти эффекты могут сойти на нет.
Поэтому его лучше принимать в больнице под наблюдением врачей, так как побочные явления могут быть непредсказуемыми. Детям до 12 лет, людям за рулем этот препарат вообще противопоказан. Цетрин же лучше принимать дома, что врачи и не запрещают.
Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние Cmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина.
Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается. Особые группы пациентов Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения Cmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании. Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов 181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет , получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг.
Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день. Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой.
Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение
Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Левоцетиризин (К)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий Hi-гистаминовые рецепторы.
В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом
Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29].