"Нимесулид" является дженериком "Найза", т. е. препаратом с тем же действующим веществом и его количеством. Препарат Нимесулид содержит 100 мг действующего вещества нимесулид. 100,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 118,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 28,0 мг, повидон К-25 - 16,0 мг, магния стеарат - 3,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 52,2 мг. Каждая таблетка содержит: Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг. В состав препарата входит единственное вещество (действующее) нимесулид, относится к классу сульфонамидов к группе НВПС, оказывает противовоспалительное действие на организм, а также снимает болевые позывы и снимает жар.
От чего помогают таблетки «Нимесулид». Инструкция по применению
Часто продается именно в форме таблеток, которые идут по 10,20,30 штук в упаковке. Таблетки пьют два раза за день по одной. Дозу превышать категорически нельзя. Гель же используется для наружного применения. Нимесулид похож на своего собрата — он используется при лечении воспалительных заболеваний, для понижения температуры. Однако это лекарство используется при более широком круге заболеваний, в число которых входят: Ревматоидный, псориатический, а также другие виды артрита. Воспаление связок, сухожилий, мягких тканей, а также другие виды воспалений. Зубная, головная боль, боль при ушибах. Лекарство не вызывает привыкания, однако ни в коем случае нельзя превышать дозу, которая прописана. Это может повлечь за собой множество опасных побочных эффектов.
Также как Нимесил, его следует с осторожностью принимать пожилым людям и не совмещать его с приемом алкоголя. Схожести и различия Главная схожесть этих лекарств в том, что они по сути являются одним и тем же препаратом, так как Нимесулид является действующим веществом в обоих случаях.
Жаропонижающее действие нимесулида реализуется опять же благодаря ингибированию ЦОГ—2 и уменьшению синтеза простагландина Е2, играющего ключевую роль при лихорадке. Лихорадка — защитная реакция на инфекцию, воспаление, злокачественную опухоль. При лихорадке в центре терморегуляции гипоталамуса активируется ЦОГ—2 и повышается продукция простагландина Е2. Стоит отметить, что НПВС, и нимесулид в том числе, нормализуют температуру тела при лихорадке, но не снижают нормальную температуру гипотермию вызывают, например, седативные антипсихотические средства. В настоящее время зарегистрировано 65 торговых наименований ЛП, содержащих нимесулид. Среди лекарственных форм преобладают твердые лекарственные формы для приема внутрь: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки шипучие, гранулы и суспензии, но имеются и лекарственные формы для наружного применения — гель и спрей. Назначается внутрь и наружно в качестве симптоматической терапии.
Курс терапии не должен превышать 15 суток. Гель, содержащий нимесулид, способствует снижению или исчезновению боли в месте нанесения боль в суставах, их скованность и припухлость. Он хорошо проникает в очаг воспаления, особенно при ацидозе в микроокружении воспаленной ткани и повышенной проницаемости капилляров. Комплексы ЛВ с альбуминами проходят через расширенные щели между эндотелиальными клетками. При артрите в синовиальной жидкости возрастает содержание альбуминов, что увеличивает фиксацию. Нимесулид подвергается метаболизму в печени. При окислении образуется активный метаболит — гидроксинимесулид, который выводятся с мочой и желчью. Возраст и состояния почек существенно не влияют на фармакокинетику нимесулида.
Имеются данные о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств блокирующих синтез простагландинов. Считается что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения. Период грудного вскармливания При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести состояния. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке 100 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 200 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний желудочнокишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Рекомендуемая продолжительность курса лечения 5 дней. Максимальная продолжительность лечения 15 дней. Пациенты пожилого возраста При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести клиренс креатинина 3060 млмин коррекции дозы не требуется пациентам с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина менее 30 млмин нимесулид противопоказан. Пациенты с печеночной недостаточностью Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Возможно развитие желудочнокишечного кровотечения а также повышение артериального давления развитие острой почечной недостаточности угнетение дыхания. Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента. Специфического антидота нет. В случае если симптомы передозировки возникли в течение 4х часов после приема препарата необходимо вызвать рвоту принять активированный уголь 60100 г для взрослого человека и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны изза высокой связи препарата с белками. Необходим контроль функции почек и печени. Взаимодействие с другими препаратами Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивноязвенного поражения желудочнокишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина SSPIs например флуоксетин увеличивают риск возникновения желудочнокишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов таких как варфарин или препаратов обладающих антитромбоцитарным действием таких как ацетилсалициловая кислота. Изза повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции.
Это происходит за счет ингибирования циклооксигеназы, что позволяет подавить воспаление и сопутствующие ему болевые ощущения в очаге поражения. Кроме этого лекарство препятствует процессам появления свободных радикалов, не оказывая воздействия на фагоцитоз и гемостаз. Медикамент противодействует высвобождению миелопероксидазы, что также способствует противовоспалительному действию. Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток.
Pharmacological Group
- Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
- Разбор препарата Нимесил
- Нестероидные противовоспалительные средства системного действия | Аргументы и Факты
- Нимесулид 100мг таблетки N20 цена от 62 руб. купить в интернет-аптеке Твоя Аптека
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
Главная схожесть этих лекарств в том, что они по сути являются одним и тем же препаратом, так как Нимесулид является действующим веществом в обоих случаях. Одна таблетка Нимесулид канон содержит: непосредственно действующее вещество нимесулид в количестве 100 мг, кукурузный крахмал, глюкозу, тальк и иные возможные примеси. Месулид — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Mesulid АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая. Средства для лечения боли с действующим веществом нимесулид. Действующее вещество: нимесулид – 2,00 г. Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают.
Что выбрать Найз, Нимесулид и Дексалгин?
Нимесулид останавливает синтез простагландинов (активные вещества, которые повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли) в очаге воспаления. Основным действующим веществом Нимесулида является нимесулид. В качестве вспомогательных веществ выступают. Нимесулид 50 или 100 мг, вспомогательные вещества.
Фармакологические свойства
- Форма выпуска и состав
- Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
- Вы точно человек?
- Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
Нимесулид: 25 лет спустя
Нимесулид представляет собой вещество, относящееся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которое обладает прекрасными эффектами. Нимесулид 50 или 100 мг, вспомогательные вещества. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании НИМЕСУЛИД, произведено Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО (Республика Беларусь). Нимесулид как раз является представителем преимущественно селективных НПВС, т.е. действует главным образом на ЦОГ–2. За эти годы нимесулид прошел всестороннюю проверку в ходе многочисленных клинических испытаний и доказал свою эффективность и хорошую переносимость.
Нимесулид, таблетки 100мг, 20шт
Во время применения Нимесулида нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, обслуживании движущихся механизмов и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с вероятностью развития побочных действий в виде головокружения и сонливости. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту. Отзывы о Нимесулиде В основном отзывы о Нимесулиде являются благоприятными. Препарат эффективно устраняет болевой синдром, борется с воспалительными процессами и снижает температуру. Он начинает действовать быстро, причем его действие длится достаточно долго. Негативные отзывы о Нимесулиде встречаются крайне редко и обычно содержат упоминания о побочных реакциях. Нимесулид: цены в интернет-аптеках.
Научно—исследовательская работа в области изучения воспалительных процессов и их механизмов продолжилась, и в 1990 г. Эти два энзима действуют одновременно и, будучи в уравновешенном состоянии, активируют все процессы с участием арахидоновой кислоты. Обе ЦОГ расположены таким образом, что их активный связующий центр находится в конце длинного гидрофобного канала, который НПВП заполняют полностью, не позволяя арахидоновой кислоте достичь каталитического участка циклооксигеназы, с последующим ингибированием биосинтеза простаноидов. Эти лекарственные препараты взаимодействуют и с другими рецепторами и активными системами в случае воспаления и возникновения болевого синдрома, включая эндоканнабиноиды, азотную кислоту и моноаминергические и холинергические каналы на уровне ЦНС в местах воспаления и кровеносных сосудах.
Это взаимодействие, которое в настоящее время глубоко изучается в целях переоценки, способно объяснить как положительный эффект от действия препарата, так и возникновение побочных эффектов [1]. Многочисленные факты, полученные в результате научных исследований, свидетельствуют о комплексной природе воспаления и процессов, возникающих в сосудистых тканях в ответ на повреждение. Было обнаружено множество медиаторов, которые инициируют, поддерживают и усиливают воспалительную реакцию. Среди молекул с провоспалительной активностью, участвующих в этих процессах, центральное место занимает список простагландинов главным образом простагландин Е2 ; однако недавние исследования доказали значимость других факторов, среди которых необходимо упомянуть цитокины, радикалы кислорода и нейропептиды.
Кроме того, было доказано, что воспаление представляет собой не только периферический феномен, но может затрагивать и центральную нервную систему ЦНС , особенно в том, что касается гипералгезии, которая связана с периферическими воспалительными состояниями. В качестве подтверждения можно привести тот факт, что во время протекания воспалительного процесса уровень некоторых провоспалительных медиаторов повышается не только на периферических участках, но и в ЦНС, где в свою очередь вызывает комплексную серию реакций [2]. Некоторые из этих медиаторов в действительности способны активизировать не только клетки нейронов, но и клетки нейроглии, чья роль в наши дни больше не сводится исключительно к функции «опоры и защиты» для нейронов, традиционно считавшихся «благородными» клетками. На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР [3].
В свою очередь цитокины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в ЦНС, воздействуя на рецепторы глутамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии. С одной стороны, механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности. НПВП с высокой селективностью ЦОГ—1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно—кишечных расстройств [5,6], тогда как высокая селективность ЦОГ—2 влечет за собой риск тяжелых осложнений сердечно—сосудистых заболеваний [7,8].
В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно—кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют главным образом на ЦОГ—1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а следовательно, воспаление, что в свою очередь уменьшает болевой синдром. Однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно—кишечного тракта ЖКТ , потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении ЖКТ, в конце 1990—х гг.
Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно—сосудистую систему и почки [9]. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ—2.
В рамках последующего вторичного метаанализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12 780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо [10]. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих главным образом с ЦОГ—1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до 2 дней в случае использования раствора в ампулах.
В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ—1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно—кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП [11]. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ [12]; низкий уровень кислотности группы сульфонанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки ЖКТ [13]. Нимесулид активно участвует в метаболизме.
Так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода — является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы увеличивает эффективность лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах [14]. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах. В данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов [15].
Доля метил—сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ—2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ—1 [16]. На самом деле нимесулид называют «НПВП с преимущественным воздействием на ЦОГ—2», поскольку он оказывает комплексное, но при этом сбалансированное влияние на обе формы циклооксигеназы, хотя и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ—2. При этом если воздействие на ЦОГ—1 прекращается по истечении 24 ч, то воздействие на ЦОГ—2 продолжается намного дольше [17], и это различие сохраняется также при длительном применении [18]. Этот своеобразный механизм действия, объясняющий низкое число осложнений со стороны ЖКТ и отсутствие выраженной сердечно—сосудистой токсичности по сравнению с коксибом [19], недавно получил всеобщее признание.
Препарат стал пользоваться успехом у пациентов, отмечающих высокую скорость воздействия быстрое начало действия препарата , которая позволяет осуществлять мгновенный контроль над болевым синдромом.
Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа.
Фармакологическое действие[ править править код ] Нестероидный противовоспалительный препарат НПВП из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 — фермента , участвующего в синтезе простагландинов , медиаторов отёка , воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Таблетки не рекомендуется применять для лечения детей, не достигших 12-летнего возраста - лучше использовать сиропы и суспензии, а также порошки для их приготовления. Гель в качестве наружного местного средства может применяться как у детей, так и у взрослых. Рассмотрим правила применения различных форм нимесулида по отдельности. Таблетки Нимесулид Таблетки могут быть обычными или диспергируемыми Найз , то есть растворимыми в воде. Обычные таблетки Нимесулид содержат 100 мг активного вещества, а диспергируемые — 50 мг. Взрослые люди принимают по 100 мг 1 обычная таблетка, или 2 диспергируемых 2 раза в день. При неэффективности такой дозировки можно увеличить количество принимаемого препарата до максимально допустимых 400 мг 4 обычные таблетки и 8 диспергируемых в сутки.
Таблетки лучше всего принимать перед едой. Однако они могут вызвать ощущение дискомфорта в желудке после принятия препарата перед едой. Тогда необходимо принимать таблетки после, или во время еды. А вот диспергируемые таблетки растворимые необходимо всегда принимать в конце или после еды. Перед приемом диспергируемая таблетка растворяется в 5 мл соответствует 1 чайной ложке чистой питьевой воды. Детям до 12 лет не рекомендуется давать нимесулид в форме таблеток. В форме диспергируемых таблеток лекарство можно применять у детей, начиная с 3-летнего возраста. В этом случае дозировка рассчитывается по массе тела — 3 — 5 мг на 1 кг веса, разделить на 2 — 3 раза в сутки. Если вес ребенка превышает 40 кг, то дозировки нимесулида приравнены к нормам взрослых. Именно поэтому для детей старше 12 лет препарат применяют во взрослых дозировках.
Длительность курса лечения таблетками Нимесулид составляет максимум 15 суток. Можно принимать таблетки меньший промежуток времени, если симптомы боли и воспаления проходят быстро. Таблетки растворимые диспергируемые нимесулида — это Найз, Нимулид, Нимика, Пролид. Порошок Нимесулид Порошок разводят в чистой питьевой воде , получая суспензию, и принимают внутрь. Для этого содержимое пакетика 100 мг Нимесулида растворяют в 80 — 100 мл воды полстакана , и выпивают после приема пищи. Взрослые и подростки старше 12 лет принимают порошок Нимесулид в дозировке 100 мг 1 пакетик , 2 раза в день.