Цераксон Производитель: Феррер Интернасьональ, Испания Форма выпуска: раствор для приема внутрь, раствор для инъекций. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Цитиколин р-р
Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. Препарат Цераксон Международное название Цераксона – Цитиколин. Стоимость аналога препарата, Цераксона, раствора для в/в и в/м введения (1000 мг/4 мл) может составлять 1000–1100 руб. за упаковку, содержащую 4 ампулы.
Владелец регистрационного удостоверения:
- Цитиколин: инструкция по применению, отзывы пациентов, цена - Подавлен
- » ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций
- Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
- ЦИТИКОЛИН раствор — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
- Цитиколин (Citicoline)
- Цитиколин - ЭСКОМ раствор купить оптом у производителя НПК Эском
Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл.
Исследования показывают, что препарат повышает плотность дофаминовых и ацетилхолиновых рецепторов [1] , и предполагается, что он способен предотвращать ухудшение памяти в результате отрицательных условий внешней среды [2]. По предварительным данным, добавки цитиколина помогают улучшить внимание и умственную энергию, что может быть полезно при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности [3] [4]. Также было обнаружено влияние на уровень АКТГ и других гормонов передней доли гипофиза это может быть полезным для некоторых людей, но не исключены нежелательные последствия при заболеваниях, связанных с гиперсекрецией АКТГ и кортизола [5] [6]. Также показан при органическом повреждении головного мозга так как он воздействует на нейропептиды.
Относительным недостатком оригинальных ЛС является то обстоятельство, что они могут иметь достаточно высокую стоимость. Однако следует учитывать, что, согласно фармакоэкономическим исследованиям, итоговая стоимость лечения при применении нового дорогостоящего высококачественного оригинального ЛС нередко может быть меньшей, чем при использовании альтернативных лекарств. Это достигается за счет уменьшения времени пребывания больного в стационаре, улучшения показателей его трудоспособности, снижения числа нежелательных явлений, госпитализаций, в т.
Как появляются в арсенале врачей генерические препараты? Эти ЛС проходят совершенно иной путь от этапа синтеза до момента регистрации и начала широкого клинического использования. После окончания срока действия патента на оригинальное лекарство оно становится «международным достоянием», то есть действующее начало препарата и содержащие его лекарственные формы могут быть на законных основаниях воспроизведены другими фармацевтическими компаниями генериковыми. Главный вопрос, являющийся предметом острых дискуссий: насколько оригинальные и генерические препараты взаимозаменяемы? Абсолютно понятно, что генерические ЛС не проходят той многоступенчатой процедуры изучения эффективности и безопасности для животных и людей, которая была описана выше. Что же предложено взамен?
В различных странах мира, в т. Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность». Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т. Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности. В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату».
Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые. Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4]. Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек. Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический.
На втором этапе исследования используют противоположный порядок приема ЛС. Для каждого показателя рассчитывается отношение соответствующих значений генерического и оригинального препаратов. По результатам исследования биоэквивалентности составляются подробный отчет и прочая документация согласно существующим требованиям. Эти документы ложатся в основу регистрационного досье препарата. Далее процесс регистрации воспроизведенного ЛС происходит в рамках процедур, предусмотренных законом Российской Федерации «Об обращении лекарственных средств». Главным и единственным преимуществом воспроизведенных ЛС перед оригинальными является меньшая стоимость.
Невысокая цена воспроизведенного препарата объясняется тем, что его создание и регистрация не требуют таких колоссальных затрат, как при создании оригинального ЛС. Однако следует еще раз подчеркнуть, что эти препараты не проходят процедуры исследования фактической эффективности на пациентах, а подвергаются только сравнительному фармакокинетическому тестированию с оригинальными ЛС. Наиболее достоверным критерием сравнительной оценки эффективности генерических и оригинальных ЛС остается оценка терапевтической эквивалентности. Исследование терапевтической эквивалентности — это вид КИ, проведение которого осуществляется для выявления одинаковых свойств лекарственных препаратов определенной лекарственной формы, а также наличия одинаковых показателей безопасности и эффективности ЛС, одинаковых клинических эффектов при их применении. В Российской Федерации для генерических препаратов это исследование необязательно и практически никогда не проводится. В то же время в США генерические препараты, прошедшие исследования терапевтической эквивалентности, заносятся в т.
Соответственно, генерические препараты делятся на категорию «А» прошедшие исследования терапевтической эквивалентности и категорию «В» не прошедшие этих исследований. Препараты категории «А» предпочтительнее для применения. В исследовании терапевтической эквивалентности принимают участие 70—150 пациентов. Желательно, чтобы исследование проводилось в двух-трех клинических центрах. Важны нозологическая однородность исследуемой группы пациентов, адекватность метода оценки терапевтической эффективности и статистики. Число пациентов, включаемых в исследование, определяется его дизайном, потенциальным разбросом значений показателей, которые отражают в ходе исследования эффекты сравниваемых ЛС.
Тестируется гипотеза «не хуже» non-inferiority. В качестве основного критерия включения пациентов в исследование терапевтической эквивалентности используется показание к назначению, регламентированное в инструкции по медицинскому применению оригинального препарата, то есть того показания, по которому будут сравниваться оригинальное и генерическое ЛС. Как биоэквивалентные, так и терапевтически эквивалентные лекарства могут иметь различия по форме таблеток, наличию насечек, упаковке, вспомогательным веществам включая красители, ароматизаторы и консерванты , дате окончания срока годности, условиям хранения и стабильности при неблагоприятных условиях хранения. Следует учитывать, что в случае замены принимаемого пациентом оригинального препарата на генерический с вышеуказанными отличиями возможна дезориентация пациентов из-за иной формы или цвета таблеток, неспособности отмерить необходимую дозу при использовании части таблетки, если отсутствуют насечки. Возможно вкусовое неприятие определенных препаратов из-за наполнителя, развитие аллергической реакции на краситель или консервант. Если такие различия важны для лечения определенного пациента, лечащему врачу следует предпочесть отпуск лекарства с определенным торговым наименованием в порядке медицинской необходимости.
Это может быть сделано по решению врачебной комиссии медицинской организации.
Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий. Совсем недавно индийскими учеными предложен новый достаточно простой и не очень дорогой метод определения холина как метаболита цитиколина для исследований биоэквивалентности, но пока широкого применения на практике этот метод не получил [26, 27]. Терапевтическая эквивалентность — равная клиническая эффективность и безопасность лекарственных препаратов, содержащих одно и то же ДВ — устанавливается при проведении прямых сравнительных клинических исследований. В США и ЕС по результатам таких исследований генерикам, показавшим терапевтическую эквивалентность с оригиналом, присваивается код «А». Генерики, которые по разным причинам в данный момент нельзя считать терапевтически эквивалентными оригинальным препаратам, имеют код «В» [28] Генерики с кодом «А» признаются взаимозаменяемыми препаратами. Информацию о терапевтической эквивалентности вносят в специальный справочник — Orange book. В Украине подобный справочник пока отсутствует, что делает адекватный выбор препаратов для взаимозамены достаточно проблематичным. В ближайшие годы рынок генерических препаратов будет развиваться, поскольку более доступные ге-нерики дают возможность приобретать эффективные лекарственные препараты широким слоям населения с ограниченными экономическими возможностями.
Задача врача — в каждом конкретном случае выбрать для пациента оптимальную схему терапии с клинических и экономических позиций , принимая во внимание тот факт, что использование оригинальных препаратов позволит быть уверенным в таких результатах терапии, которые были получены в клинических исследованиях высокого уровня. Список литературы 1. Путилина М. Хроническая ишемия мозга этиология, патогенез, лечение. Secades J. Клюшников С. Saver J. McGlade, A. Locatelli, J.
Hardy еt al. Alvarez-Sabin, G. Ortega, C. Jacas et al. Воробьев, Л. Безмельницына, Л. Сорокина И. Gimenez, J. Raich, J.
Diederich, K. Frauenknecht, K. Minnerup et al. Державна Фармакопея Украгни. Байдак, Н. Терешук, Д. Цветков и др. Gupta, M. Hammarlund-Udenaes, P.
Chatelain et al.
Медикамент вводится при помощи шприца, который необходимо перед использованием тщательно простерилизовать. В обострённых случаях Цераксон рекомендуется начать принимать в первый же день. Возможно внутривенное введение препарата, с помощью капельницы одна капля раствора в минуту. Следует придерживаться следующей схемы дозирования: на протяжении двух недель по одному грамму в сутки внутривенно, далее препарат вводится внутримышечно по одному грамму два раза в сутки. Как правило, далее рекомендуют переходить на пероральный приём. Курс лечения длится около трёх месяцев.
В редких случаях доза приёма в сутки — два грамма. Особые указания предостережения Препарат без назначения врача применять не рекомендуется, в противном случае возможны ухудшения на фоне общего состояния. Побочные действияВ некоторых случаях была замечена стимуляция парасимпатической системы. ПередозировкаСлучаев передозировки не зафиксировано. Форма выпускаПрепарат выпускается в виде раствора по 500 мг под номером 3, 5, 10. Каждая ампула по 4мл. Раствор 1000 мл под номерами 3,5.
В ампулах по 4 мл. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Метаболизм При приеме внутрь препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.
Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт.
На примере Цераксона® (цитиколина) подробно рассматривается проблема сосуществования на лекарственном рынке воспроизведенных (генерических) и оригинальных лекарственных средств. Препарат удачно заменяет инъекционный раствор, поскольку рекомендованная дозировка цитиколина – 1000 мг, то есть столько же, сколько и в составе «Цераксона». Цераксон производится в форме раствора для инъекций и раствора для приема внутрь. На примере Цераксона® (цитиколина) подробно рассматривается проблема сосуществования на лекарственном рынке воспроизведенных (генерических) и оригинальных лекарственных средств.
ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций
Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. Цитиколин уменьшает стимуляцию фосфолипазой. Это может снизить уровень гидроксильных радикалов, образующихся после ишемии, и предотвратить катаболизацию кардиолипина под действием фосфолипазы А2. Он также может восстанавливать уровни кардиолипина во внутренней мембране митохондрий.
Взаимосвязи нейронов Цитиколин усиливает связь между нейронами , увеличивая доступность нейротрансмиттеров, включая ацетилхолин, норэпинефрин и дофамин. Транспорт глутамата Цитиколин снижает повышенные концентрации глутамата и повышает сниженные концентрации АТФ, вызванные ишемией. Цитиколин также увеличивает поглощение глутамата за счет увеличения экспрессии EAAT2, переносчика глутамата, in vitro в астроцитах.
Уровни в плазме достигают максимума через час после перорального приема, и большая часть цитиколина выделяется в виде CO2 при дыхании, и снова через 24 часа после приема внутрь, где оставшийся цитиколин выводится с мочой. Побочные эффекты Цитиколин имеет очень низкий профиль токсичности для животных и людей.
Противопоказания: Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Беременность и лактация: Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы: Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы препарата цитиколина. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день.
Медикамент вводится при помощи шприца, который необходимо перед использованием тщательно простерилизовать. В обострённых случаях Цераксон рекомендуется начать принимать в первый же день. Возможно внутривенное введение препарата, с помощью капельницы одна капля раствора в минуту. Следует придерживаться следующей схемы дозирования: на протяжении двух недель по одному грамму в сутки внутривенно, далее препарат вводится внутримышечно по одному грамму два раза в сутки. Как правило, далее рекомендуют переходить на пероральный приём. Курс лечения длится около трёх месяцев. В редких случаях доза приёма в сутки — два грамма. Особые указания предостережения Препарат без назначения врача применять не рекомендуется, в противном случае возможны ухудшения на фоне общего состояния.
Побочные действияВ некоторых случаях была замечена стимуляция парасимпатической системы. ПередозировкаСлучаев передозировки не зафиксировано. Форма выпускаПрепарат выпускается в виде раствора по 500 мг под номером 3, 5, 10. Каждая ампула по 4мл. Раствор 1000 мл под номерами 3,5. В ампулах по 4 мл. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого цитиколин способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен при лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Метаболизм При приеме внутрь препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.
Метаболизм При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения, концентрация холина в плазме крови существенно повышаются. Распределение Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее.
7 полезных свойств цитиколина, дозировка и противопоказания
- ЦИТИКОЛИН-БЕЛМЕД, раствор для инъекций, 4мл - Продукция - РУП Белмедпрепараты
- Возможности применения цитиколина при заболеваниях нервной системы
- Когда назначают медикамент
- The assessment of the efficacy of citicoline in the early and recovery stages of stroke
Цитокон раствор для инъекций 250мг мл
Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы цитиколина. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 1-2 раза в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты. При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Это промежуточное соединение в образовании фосфатидилхолина из холина. Исследования показывают, что препарат повышает плотность дофаминовых и ацетилхолиновых рецепторов [1] , и предполагается, что он способен предотвращать ухудшение памяти в результате отрицательных условий внешней среды [2]. По предварительным данным, добавки цитиколина помогают улучшить внимание и умственную энергию, что может быть полезно при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности [3] [4]. Также было обнаружено влияние на уровень АКТГ и других гормонов передней доли гипофиза это может быть полезным для некоторых людей, но не исключены нежелательные последствия при заболеваниях, связанных с гиперсекрецией АКТГ и кортизола [5] [6].
Пациенты с нарушением функции почек: Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется. Особые указания и меры предосторожности при применении При внутривенном применении введение лекарственного средства должно осуществляться медленно от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы. В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно скорость введения 30 капель в минуту. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение лекарственного средства должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены. Цитиколин совместим с физиологическим раствором и раствором глюкозы. Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина L-ДОФА.
Однако, в отличие от тромболитической терапии, лечение цитиколином не сопровождается тяжелыми геморрагическими осложнениями и, по-видимому, имеет значительно более широкое терапевтическое окно до 24 ч. Если результаты дальнейших исследований подтвердят эффективность цитиколина при ишемическом и геморрагическом инсульте, будет иметь значение и другое его преимущество перед альтеплазой — возможность применения на догоспитальном этапе, когда наиболее высока вероятность пользы от нейропротекторов. Раннее введение цитиколина может оказаться особенно эффективным в тех случаях, когда в последующем планируется проведение тромболитической терапии альтеплазой ввиду синергических эффектов этих средств. Таким образом, цитиколин обладает высокой безопасностью применения при ишемическом и геморрагическом инсульте.
Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — озноб, чувство жара, отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности «печеночных» ферментов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Фармакологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно - мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких как, ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживания. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток. На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы ЧМТ снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением.
Фармакокинетика: Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении. Метаболизм При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается. Распределение Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее. Показания: - Острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии. Противопоказания: Не следует назначать больным с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных не рекомендуется применять у детей до 18 лет. Беременность и лактация: Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат цитиколин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае Очень редко Психические расстройства: галлюцинации Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия. Со стороны дыхательной системы: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок. Общие реакции: озноб, изменения в месте введения. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость Форма выпуска и упаковка По 4 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой или кольцом излома.
Цитиколин р-р
Цитиколин (Citicoline). Препарат Цераксон Международное название Цераксона – Цитиколин. цитиколин (citicoline). Действующее вещество: цитиколин натрия — 261,250 мг (в пересчёте на цитиколин — 250,000 мг); вспомогательные вещества: натрия гидроксид раствор 1 М или кислота хлористоводородная раствор 1 М — до pH 6,5–7,5, вода для инъекций до 1,0 мл. цераксон раствор для инъекций 500 мг/4 мл 5 амп фото. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы.
Цитиколин-Вереткс р-р д/приема внутрь фл.
Эти молекулы создают в нашем теле клеточные мембраны и защитные нервные оболочки. Цитиколин — это более сложная молекула, чем обычный холин или даже альфа-ГФХ , которая, тем не менее, идентична тому, что наш мозг вырабатывает естественным образом. Во избежание путаницы ученые решили называть используемую в качестве лекарственного средства молекулу «цитиколином», а вырабатываемую организмом «ЦДФ-холином». Холин повышает уровень ацетилхолина и других нейромедиаторов, обеспечивающих бесперебойную и эффективную работу нервной системы. И это не все: наш организм преобразует цитиколин в ряд других полезных соединений. По этой причине цитиколин обладает большим количеством полезных свойств и лучшим профилем побочного действия, чем холин. Полезные свойства цитиколина Улучшает когнитивные функции Многие используют цитиколин для того, чтобы укрепить ум и улучшить память, а также для профилактики снижения когнитивных функций.
Давайте взглянем, что говорит наука о его ноотропном эффекте… В двух клинических исследованиях на 135 здоровых взрослых цитиколин 250-500 мг привел к улучшению концентрации и ясности ума. Напитки с кофеином и ЦДФ-холином 250 мг привели к улучшению когнитивных функций и сокращению времени реакции у 60 добровольцев. У 24 здоровых взрослых более высокие дозировки цитиколина 500 или 1000 мг улучшили различные когнитивные маркеры - скорость обработки информации, кратковременную и вербальную память, способность к целенаправленной деятельности — однако это произошло только у людей со сниженной когнитивной функцией. Связанное с возрастом снижение познавательной способности С возрастом познавательная способность снижается из-за понижения тока крови к мозгу и других причин.
В испытании использовались ингибиторы ацетилхолинэстеразы, предотвращающие расщепление ацетилхолина. Многие натуральные ноотропные вещества обладают схожим механизмом действия, и цитиколин может с ними взаимодействовать. У крыс с болезнью Альцгеймера цитиколин защищал нервы от мутаций белка и снижения кровотока. В результате у крыс наблюдалось менее выраженное нарушение когнитивных функций, а также улучшалась память. Болезнь Паркинсона Происходящее при болезни Паркинсона разрушение дофаминовых нейронов вызывает ригидность мышц, тремор и прочие симптомы. У крыс с болезнью Паркинсона цитиколин облегчал ригидность мышц, повышая уровень дофамина в головном мозге. Кроме того, он повышал эффективность стандартного лечения. Помогает при психических расстройствах и наркотической зависимости Депрессия В исследовании 50 пациентов прием цитиколина в дополнение к антидепрессанту циталопрам способствовал облегчению симптомов и восстановлению. У крыс ЦДФ-холин повышал уровень норадреналина, дофамина и серотонина в мозговых центрах, отвечающих за память, эмоции и движения. Поддержание оптимального уровня этих нейромедиаторов позволяет сдерживать депрессию и прочие психические расстройства. Помогает при восстановлении после инсульта Сокращение снабжения кровью определенного участка мозга может уничтожить нейроны и привести к масштабным повреждениям мозга.
Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести заболевания. При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу препарата Цитиколин 1000 мг в сутки. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту. Пожилые пациенты При назначении препарата Цитиколин пожилым пациентам корректировка доз не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения и должен быть использован немедленно после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Прочие: чувство жара, отёки, одышка. Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы. Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изменение активности печёночных ферментов. Если любые из указанных и инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Передозировка С учётом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Прочие: чувство жара, отёки, одышка. Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы. Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изменение активности печёночных ферментов. Если любые из указанных и инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Передозировка С учётом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особые указания Препарат Цитиколин вводится струйно медленно 3—5 минут в зависимости от дозы. При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40—60 капель в минуту. При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно не более 30 капель в минуту , в разведённых дозах по 100—200 мг, повторяя их 2—3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы одномоментно 500 мг и выше. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации и высокой скорости психомоторных реакций, таких как, управление транспортными средствами и другими механизмами. По 4 мл в ампулы нейтрального стекла 1 гидролитического класса с точкой или кольцом разлома. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной плёнки.