это лекарство, используемое для замедления прогрессирования болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени.[4][5] Его принимают внутрь.[4]. Мемантин блокирует подтип NMDA-рецепторов глутаматных рецепторов, предотвращая чрезмерную активацию глутаминовых рецепторов, обеспечивая при этом нормальную активность.
Наличие Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт в аптеках Нижнего Новгорода
- Лечение дегенеративной и сосудистой деменции: возможности применения мемантина
- Удалось уточнить влияние лекарственного препарата мемантина на обучение и память
- Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
- Торговое наименование
Мемантин Канон
Лечение биполярного расстройства. Многообещающие результаты были получены в исследованиях людей, страдающих биполярным расстройством. Улучшения были обнаружены как в стабилизации настроения, так и в снижении маниакальных явлений. Уменьшает переедание у людей с расстройствами пищевого поведения. Улучшает память, снижает гиперактивность и раздражительность, связанные с расстройствами аутистического спектра. Выступает в качестве потенциального лечения для людей с опиоидной зависимостью.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков. Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина при данной комбинации может потребоваться коррекция доз. Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов. В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином , декстрометорфаном и фенитоином. Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Способ применения и дозы Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать в том случае, если пациент либо лицо, постоянно ухаживающее за пациентом , готов регулярно контролировать прием лекарственного препарата. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии.
Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта и хорошей переносимости препарата Мемантин Канон. Следует прекратить применение препарата, если положительный терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит терапии. Препарат следует применять внутрь, один раз в день, в одно и то же время, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз. Для снижения риска нежелательных побочных эффектов подбор постоянной дозы осуществляют возрастающим титрованием по5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме: 1-я неделя дни 1-7 : 5 мг каждый день в течение семи дней.
При одновременном применении мемантина с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками их действие может изменяться усилиться или уменьшиться , поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином из-за риска развития психоза. Оба соединения являются антагонистами NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном. При одновременном применении мемантина с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином увеличивается риск повышения концентрации мемантина в плазме крови. При одновременном применении мемантина с гидрохлортиазидом возможно снижение концентрации гидрохлортиазида в плазме крови за счет увеличения его выведения из организма. Возможно повышение международного нормализованного отношения МНО у пациентов, принимающих одновременно пероральные непрямые антикоагулянты варфарин.
Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты. Одновременное применение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу, а также сульфатирование. Побочные действия Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени ; очень редко - судороги; частота неизвестна — психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, гепатит. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка.
Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо. Аллергические реакции: часто - гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна — аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — тромбоцитопеническая пурпура. Лабораторные показатели: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения. Прочие: нечасто — повышенная утомляемость; редко - грибковые инфекции; частота неизвестна — кандидоз. Передозировка Имеются ограниченные данные по передозировке Мемантином, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения.
Фото Мемантин
- Мемантин 10 мг: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы
- Мемантин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток
- Из чего сделан?
- Мемантин таб. п/о плен., 10 мг, 30 шт.
- Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
"Акатинол Мемантин": отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
Инструкция по применению для Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт: показания, способы применения, состав и прочая информация о товаре. Мемантин относится к NMDA-антагонистам – классу синтетических препаратов, выключающих N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор. При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов.
Выбор описания
- Мемантин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток
- «Акатинол Мемантин»: отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
- Мемантин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал
- КМН — Мемантин, инструкция по применению, как принимать, противопоказания, побочные действия
- Инструкция по применению Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт
- Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
Мемантин таб. 20мг №30 при болезни Альцгеймера Рх (Озон)
Мемантин таблетки п.о.п 10мг 30шт. Кумулятивный аддитивный эффект комбинации мемантин-донепезил и его преимущества перед монотерапией при умеренной и тяжелой болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Статья расскажет об отзывах о препарате "Акатинол Мемантин", инструкции по применению и возможных аналогах. хороший препарат для симптоматического лечения когнитивного снижения (деменции), обладающий некоторым нейропротективным эффектом. мг/сут (учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг или 10 мг с риской).Максимальная суточная доза 20 ции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не.
Мемантин (Мемантин)
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже. Побочные действия - Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, психоз, повышенная возбудимость.
Некоторые из них встречаются у каждого десятого пациента и даже чаще именно они и упоминаются в большинстве отзывов об «Акатиноле Мемантине» , другие фиксируются намного реже. Большая часть жалоб сводится к головной боли, сонливости. У некоторых под влиянием приема медикамента развивается одышка, другие жалуются на проблемы с ЖКТ, в частности, беспокоят запоры. Известны случаи, когда пациенты, проходившие терапию с помощью «Акатинола Мемантина», страдали головокружениями. Редкие негативные эффекты о приеме препарата Крайне редко в отзывах об «Акатиноле Мемантине» можно встретить упоминание о галлюцинациях. Такое побочное явление чаще беспокоит людей, страдающих заболеванием Альцгеймера, причем дошедшем до тяжелого уровня.
О некоторых побочных эффектах например, судорогах информация к производителю поступила уже после успешного прохождения медикаментом клинических испытаний. Данные были учтены, опубликованы, но официального подтверждения их пока нет. А если слишком много? С неприятными результатами приема «Акатинола Мемантина» можно столкнуться, если в организм поступило например, по ошибке слишком много активного вещества. Как правило, это проявляется описанными выше побочными явлениями и некоторыми другими, встречающимися очень редко , но форма гораздо более выражена, нежели при приеме нормальной дозы. Чтобы избавиться от негативного результата, придется перетерпеть промывание желудка. Хороший эффект окажет прием активированного угля с учетом веса пациента. Возможно практиковать под контролем лечащего врача симптоматическую терапию, если в этом возникает необходимость.
Можно ли использовать одновременно с другими препаратами? При одновременном использовании с некоторыми препаратами возможно усиление либо ослабление какого-либо эффекта, поэтому очень важно сообщить лечащему врачу обо всех медикаментах, принимаемых пациентом как длительным курсом, так и кратковременно, исходя из симптомов. Врач может оценить, какое взаимное влияние препараты окажут друг на друга, либо подтвердит, что воздействия нет и можно смело использовать все, к чему больной привык, и дополнительно - «Акатинол Мемантин». В инструкции по использованию содержится упоминание об антагонистах допамина, а также препаратах, обладающих антихолинергическими качествами: рассматриваемое средство усиливает их эффективность. Если одновременно использовать медикамент с мемантином в составе и нейролептики, барбитураты, эти средства частично теряют эффективность. Непредсказуемым образом как в сторону усиления, так и ослабления эффективности меняется результативность использования дантролена, баклофена.
Нейропротекторное — замедление биохимических процессов, при гиперинтенсивности разрушающих клетки головного мозга.
Антиспастическое — снижение выраженности или прекращение спазмов мышц противосудорожное действие. Положительное влияние активного вещества Мемантина на мозг оказывается благодаря комплексной работе компонентов состава стабилизация внутренних биохимических процессов и защита клеток. Результаты, которых можно добиться: улучшение внешнего вида, самочувствия и качества жизни. Одно из значимых преимуществ Мемантина, как антагониста НМДА-рецепторов, — снижение агрессивности, нервозности и бреда, в отличие от препаратов других классов. Блокировка кальциевых каналов Ионы кальция необходимы для нормального функционирования клеток. При увеличении их количества обычно вследствие сосудистых нарушений возникает обратный эффект: ускорение внутриклеточного метаболизма, кислородное голодание, запуск и увеличение деструктивных процессов в головном мозге. Антагонисты кальциевых каналов тормозят или временно приостанавливают проникновение кальциевых ионов из внеклеточного пространства внутрь сосудов через их стенки.
Результат: расширение мелких и крупных вен в структуре головного мозга и всего организма, в частности, миокарда. Нормализация мембранного потенциала Электрический мембранный потенциал клеток — стабильный калиево-натриевый обмен поступление в клетку калия, выделение магния. При недостатке энергии в клетках мембранный потенциал дестабилизируется, клетка подвергается чрезмерному, неконтролируемому раздражению. Снижение выделения энергии наблюдается при деменции из-за нарушений внутриклеточного обмена веществ, процессов синтеза необходимых кислот. В результате количество глутамата поднимается выше нормы. Это важный нейромедиатор для работы головного мозга, передает нервные импульсы по принципу цепной реакции, но при увеличении его уровня становится токсичным. Клетки мозга разрушаются и погибают из-за непрекращающегося поступления ионов кальция, постоянного раздражения, накопления жидкости отек иногда вследствие кровоизлияния.
Мемантин улучшает процессы коммуникации клеточных структур, что позволяет ослабить или затормозить течение болезни Альцгеймера, Паркинсона, смешанной деменции. Ускорение процессов передачи нервных импульсов нейротрансмиссии При деменции нервные клетки разрушаются из-за недостатка или переизбытка нейромедиаторов. Акатинол Мемантин оказывает нейропротекторное действие, благодаря чему клетки функционируют правильно. Понять, что препарат приносит результат, можно по улучшению когнитивных функций больной лучше понимает речь, начинает больше осмысленно общаться, сокращаются часы лишнего сна, пожилой человек более активен, готов выполнять несложные физические и умственные задачи на бытовом уровне. Состав Перечень составляющий и их масса в 1 таблетке. Для справки: в 1 мг 1000 мкг. Вещество Масса в мкг Мемантина гидрохлорид Основной компонент состава, по механизму действия схож с магнием.
Блокирует НМДА-рецепторы в пассивном режиме работы мозга, а при возбуждении в процессе освоения информации освобождает каналы. При патологической активности блокировка не снимается, что выгодно отличает мемантина гидрохлорид от магния. Формообразующий наполнитель, обеспечивает прочность таблеток компоненты не плывут и не рассыпаются , имеет минимальную фармакологическую активность 174750 Целлюлоза Органическое соединение клетчатка , представлено в виде пищевых волокон. Используется для создания защитной оболочки таблеток, в качестве связующего. Широко известна как пищевая добавка для похудения 52100 Кремния диоксид коллоидный Вспомогательное вещество, связующее, служит для создания однородной смеси из потенциально несмешиваемых компонентов. Не всасывается, выводится через ЖКТ. Отдельно применяется в качестве энтеросорбента 1250 Стеарат магния стеариновая кислота и магний Стеариновая кислота содержится в большинстве растительных и животных жиров, например, в масле придает глянцевый эффект.
Присутствует в организме человека наряду с олеиновой и пальмитиновой жирными кислотами. В составе Акатинола Мемантина и его аналогов стеарат магния выполняет роль стабилизатора, наполнителя, препятствует образованию комков на этапе производства.
Неизвестно исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно : - воспаление поджелудочной железы панкреатит , воспаление печени гепатит и психотические реакции. Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными мыслями и самоубийством. Об этих событиях сообщалось у пациентов, получавших мемантин.
Сообщение о нежелательных реакциях Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. Как следует хранить препарат Храните препарат в недоступном и невидном для детей месте. Срок годности 3 года.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца, указанного на упаковке. Содержимое упаковки и прочие сведения 1 таблетка содержит: Действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10 мг или 20 мг. Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай белый поливиниловый спирт, титана диоксид Е171 , полиэтиленгликоль 3350, тальк. Внешний вид препарата Мемантин и содержимое упаковки Мемантин, 10 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской для деления с одной стороны.
Мемантин, 20 мг круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлориднои и фольги алюминиевой. По три контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона. Логойск, ул.
Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
Отлично проявил себя препарат Мемантин в комплексной терапии болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозу препарата Мемантин Канон, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Мемантин-Рихтер может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ
В этом случае продолжительность нахождения в организме действующего вещества увеличивается до 9 раз. Показания к применению Препарат Мемантин назначается пациентам с: Деменцией разных степеней тяжести альцгеймеровского, смешанного, сосудистого типов. При сбоях в работе центральной нервной системы: ухудшение памяти, внимания к деталям, быстрая утомляемость, потеря интереса, спутанность сознания. Церебральный и спинальный спастический синдромы из-за перенесенных черепно-мозговых и родовых травм, склероза, инсульта. Паркинсонизмом, болезнью Паркинсона.
Способ применения и дозировка Точные указания по приему лекарства прописаны инструкцией, которая находится в каждой упаковке. Допустимое количество препарата в день до 60 мг, точное предписание дается врачом. При наличии у больного заболеваний почек, необходим контроль их функционирования. Таблетки Мемантин Для лечения пациентов с синдромом деменции первую неделю таблетки принимают по 5 мг в день, вторую — по 10 мг, третью — 15-20 мг и так далее, до 30 мг в сутки при необходимости.
Для больных со спастическим синдромом из-за сбоев центральной нервной системы, рекомендована дозировка 10 мг на первую неделю приема препарата, 20 мг — вторую, 20-30 мг — третью. Максимальная суточная норма 60 мг. Поддерживающая терапия — 10-20 мг за день. Таблетки выпивают во время приема пищи, разделив общее количество лекарства на равные части.
Порошок Дозировка суспензии-порошка с веществом akatinol memantine зависит от болезни, которую лечат, и не отличается от дозировки приема таблеток. Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг. Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг. Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды.
Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных.
Ряд из них закончился откровенно неудачно ввиду того, что значительное ее подавление приводило к нарушениям сознания и нарастанию когнитивных расстройств. По этой причине некоторые лекарственные средства, проявляющие определенные эффекты в экспериментальных условиях, не получили своего распространения в клинической практике. В этой связи значительный интерес у клиницистов вызывает препарат мемантин. Он является неконкурентным антагонистом блокатором потенциалзависимых НМДА-рецепторов. Отличительной особенностью мемантина является тот факт, что данный препарат способен защищать нервные клетки от повреждающего воздействия в условиях избыточного высвобождения глутамата в синаптическое пространство. Вместе с тем, ключевым отличием мемантина от других блокаторов глутаматных рецепторов является отсутствие подавления нейропередачи в нормально работающих синапсах, вследствие чего его использование в рекомендованных дозах не сопровождается теми или иными когнитивными нарушениями. В клинических испытаниях было получено достаточно доказательств эффективности мемантина в лечении деменции у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера. Позитивный эффект препарата заключался в уменьшении выраженности нарушений памяти, улучшении способности к выстраиванию алгоритмов действий, контролю за осуществляемыми операциями, восстановлении способности к обобщению.
При этом более стабильный результат имел место при продолжительной фармакотерапии.
Другие активные вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же почечную катионную транспортную систему, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, приводя к потенциальному риску повышения плазменных концентраций препарата. Имеются отдельные сообщения о повышении международного нормализованного отношения МНО у пациентов, получающих лечение варфарином. Хотя причинная связь не была установлена, рекомендуется контролировать протромбиновое время и МНО у пациентов, принимающих оральные антикоагулянты. В исследованиях фармакокинетики мемантина с участием взрослых здоровых добровольцев молодого возраста при однократном введении препарата не выявлено взаимодействий между мемантином и комбинацией глибенкламид-метформин, а также между мемантином и донепезилом. У молодых здоровых добровольцев в условиях клинического исследования мемантин не влиял на фармакокинетику галантамина. В условиях in vitro мемантин не подавляет активность изоферментов системы цитохрома CYP 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, ЗА, флавинсодержащей монооксигеназы, эпоксидгидролазы или сульфатирования. Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете.
Перед началом приема какого-либо лекарственного средства во время лечения лекарственным средством Мемантин-НАН проконсультируйтесь с лечащим врачом. Меры предосторожности Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии. Следует избегать одновременного применения с такими N-метил-D-аспартат NMDA -антагонистами, как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты в основном связанные с центральной нервной системой могут быть более частыми или более выраженными см. Некоторые факторы, вызывающие увеличение РН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают значительные изменения характера питания, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза при тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus bacteria. Во время большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью III-IV степени по классификации NYHA а также с неконтролируемой артериальной гипертензией исключались из числа участников.
В связи с ограниченными пациентам с указанными заболеваниями необходимо тщательное наблюдение. Вспомогательные вещества Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы. При наличии у Вас одного из перечисленных выше заболеваний или состояний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение при беременности и в период кормления грудью, влияние на фертильность Беременность Отсутствуют достаточные данные о применении мемантина у беременных женщин. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека не известен. Не следует применять мемантин во время беременности, за исключением случаев, когда лечение абсолютно необходимо. Кормление грудью Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, но учитывая его липофильность, такая возможность существует.
Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью.
Таблица 4 Препараты группы препаратов , применяемые для терапии когнитивных нарушений Фармакотерапия деменций основывается на применении двух групп препаратов с доказанной клинической эффективностью: ингибиторов ацетилхолинэстеразы АХЭ и антагонистов NMDA-рецепторов к глутамату. Поскольку дисбаланс холинергической системы и феномен эксайтотоксичности разрушение нервных клеток в результате сверхраздражения характерны для разных деменций, препараты данных групп широко используются в клинической практике как в виде монотерапии, так и в комбинации.
При наличии клинического эффекта и отсутствии противопоказаний лечение проводится пожизненно. Препараты, модулирующие глутаматергическую передачу, считаются перспективными в плане коррекции когнитивных нарушений различной степени тяжести и этиологии, поскольку патологические механизмы с дисрегуляцией глутамата постоянно участвуют в развитии наиболее частых форм деменции — нейродегенеративной, сосудистой и смешанной. Глутамат — один из основных возбуждающих медиаторов головного мозга, особенно широко представленный в коре и гиппокампе областях, непосредственно связанных с когнитивными функциями.
Дисрегуляция с локальным повышением концентрации глутамата производит нейротоксический эффект. Повышенный уровень медиатора приводит к росту постоянной фоновой активации нейронов — так называемого фонового шума рис. Аномальное накопление глутамата в синапсах ведет к постоянной стимуляции NMDA-рецепторов и хронической деполяризации мембраны с избыточным поступлением кальция в клетку, тем самым запускается каскад патологических реакций рис.
Глутаматопосредованная нейропередача в норме А и при патологии при избытке глутамата с защитным действием мемантина Б Рис. Механизмы глутаматопосредованной эксайтотоксичности [8] Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов особенно вредна в условиях энергодефицита в клетке, например при ишемии. Известно, что активирующая активность L-глутамата играет значимую роль в патогенезе БА и ишемического повреждения при инсульте.
Предотвратить нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот возможно с помощью антагонистов NMDA-рецепторов, при этом препарат должен обладать невысокой аффинностью, которая позволит действовать без вмешательства в физиологические эффекты глутамата, необходимые для осуществления процессов памяти и обучения [9]. Мемантин является неконкурентным потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов с низкой и средней аффинностью. Он связывается преимущественно с открытыми кальциевыми каналами рис.
При полной деполяризации мембраны мемантин удаляется из канала, что обеспечивает нормальную синаптическую передачу. Соотношение сигнала и шумового фона при этом восстанавливается [5]. Таким образом, мемантин может препятствовать гибели клетки, т.
Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Часть из этих работ вошла в метаанализ Кокрейна 12 рандомизированных контролируемых исследований, 2006 г. При этом клинический эффект при сосудистой деменции существенно не отличался от такового при плацебо.
В 2015 г. В него вошли 9 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием 2433 пациентов табл. На основании статистически значимых данных было установлено, что мемантин: замедляет прогрессирующее снижение когнитивных возможностей в том числе внимания, узнавания, речи, зрительно-пространственных функций ; снижает степень выраженности деменции; улучшает общее состояние больных; эффективен в отношении поведенческих нарушений уменьшает выраженность и частоту возникновения ажитации, агрессии, психозов ; обладает хорошей переносимостью процент отказа от лечения, количество и выраженность нежелательных явлений при применении мемантина сопоставимы с результатами в группах плацебо.
Эти данные согласуются с результатами множества работ, не вошедших в метаанализ [26—30]. Терапевтический эффект сохраняется длительное время — в долгосрочном исследовании средняя продолжительность лечения составляла 798 дней [22]. С клинической точки зрения выраженность положительного эффекта оказалась не слишком высокой.
Тем не менее, поскольку механизм действия мемантина отличается от такового у ингибиторов АХЭ, ожидается, что он будет эффективен у пациентов со слабым действием ингибиторов АХЭ и расширит терапевтические возможности для пациентов с БА. На основании проведенного анализа [16] сделан вывод о том, что мемантин можно эффективно использовать в качестве монотерапии БА, а также при отсутствии или неадекватном эффекте терапии ингибиторами АХЭ, при непереносимости последних и наличии противопоказаний к их назначению например, при нарушении проводимости сердца или синдроме слабости синусового узла. В настоящее время препарат официально одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США англ.
Наибольший опыт применения мемантина накоплен у пациентов с умеренной и тяжелой БА, однако ряд исследований свидетельствует о его эффективности на ранних стадиях [18, 19, 21], что открывает новые перспективы для применения препарата у пациентов с УКР. Эффективность мемантина в терапии УКР активно изучается, исследования затрудняются гетерогенностью и вариабельностью течения данных расстройств. В ряде открытых клинических испытаний [31, 32] показана способность мемантина улучшать состояние когнитивных функций при УКР.
Необходимы дальнейшие исследования эффективности мемантина и его нейропротективных возможностей у пациентов с УКР. Вопрос о целесообразности назначения мемантина при УКР остается открытым и решается индивидуально для каждого пациента. При высоком риске конверсии УКР в деменцию применение мемантина может быть вполне оправданным [5].
Эффективность мемантина в терапии сосудистых когнитивных нарушений, как отмечено выше, не столь очевидна, как при БА. Исследований применения мемантина по данному показанию значительно меньше. Препарат был протестирован в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с сосудистой деменцией при 28-недельном периоде лечения [33, 34].
В первом исследовании у 321 пациента лечение мемантином привело к лучшим по сравнению с плацебо показателям шкалы ADAS-cog разница в 2,0 балла , но статистически значимых различий по шкале клинического впечатления шкала для оценки клиницистом и опекуном динамики состояния больного, англ. Результаты этих двух клинических исследований были объединены и подтверждены в рамках Кокрейновского метаанализа [14]. Надо отметить, что эффективность ингибиторов АХЭ при терапии сосудистых когнитивных нарушений также недостаточна и значительно ниже, чем при БА, что по сей день вызывает споры о целесообразности применения этих лекарственных средств при чисто сосудистой деменции [35].
Комбинированная терапия мемантином и ингибиторами АХЭ, по некоторым данным, дает максимально выраженный положительный эффект. Нежелательных взаимодействий между препаратами не возникает. Наоборот, в доклинических испытаниях показано, что антагонист NMDA-рецепторов и ингибиторы АХЭ действуют синергично, чем можно объяснить повышение их клинической эффективности, наблюдаемое при совместном применении [36, 37].
Обычно данная комбинация препаратов назначается при недостаточной эффективности монотерапии или снижении клинического эффекта в силу прогрессирования заболевания. При наблюдении с 1983 по 2004 г.