Русское название: Ивабрадин* Латинское название: Ivabradine*. Фармакологические свойства Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в.
Ивабрадин*
| Лекарство ивабрадин - описание, применение, побочные эффекты | Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. |
| Бравадин 5 мг: инструкция по применению, аналоги, цена | Также при использовании дженериков ивабрадина следует учитывать тот факт, что несоблюдение дозировки может привести к изменению терапевтической эффективности и переносимости и, как следствие, к развитию неблагоприятных реакций на препарат. |
| Что лучше: «Раеном» или «Ивабрадин Канон»? – | В статье рассмотрены механизм действия лекарственного средства ивабрадин, снижающего число сокращений сердечной мышцы, его отличия от других подобных препаратов и значимость в терапии сердечной недостаточности и стабильной стенокардии. |
| Ивабрадин* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо | это лекарство, которое используется для снижения частоты сердечных сокращений и улучшения симптомов стенокардии и сердечной недостаточности. |
| Бравадин® (5 мг) (Ivabradine) | "Ивабрадин" является лекарством, снижающим частоту сердечных сокращений, для симптоматического лечения стабильной стенокардии и симптоматической хронической сердечной недостаточности. |
Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат
Основные побочные эффекты ивабрадина включают усталость, головокружение и изменение зрения, такие как затуманенность или затруднение зрения. В некоторых случаях могут возникнуть нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как брадикардия или артериальная гипотензия. Важно следить за побочными эффектами и по возможности проконсультироваться с врачом. Лекарство ивабрадин Препарат ивабрадин действует, снижая сердечную частоту путем блокирования специфических каналов в сердце. Это приводит к уменьшению потребности сердца в кислороде и снижению симптомов стенокардии, таких как боли в груди и усталость. Ивабрадин является эффективным и безопасным лекарством, однако может вызывать некоторые побочные эффекты, включая головокружение, повышенную усталость и изменения зрения. Важно проконсультироваться с врачом перед началом приема этого препарата, особенно если у вас есть другие медицинские проблемы или вы принимаете другие лекарства. Описание препарата Ивабрадин также используется для лечения тахикардии, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях. Он работает, замедляя сердечный ритм, что помогает улучшить кровоснабжение сердца и снизить риск сердечных приступов и других осложнений. Благодаря этому блокированию, ивабрадин способен замедлять сердечный ритм, вызванный тахикардией ускоренным сердечным ритмом. Прием ивабрадина может снижать симптомы стенокардии, такие как боли в груди, и улучшать общее состояние больных.
Однако стоит отметить, что применение лекарства может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как усталость и головокружение, поэтому перед началом приема необходима консультация врача. Фармакокинетика препарата При применении ивабрадина могут возникать побочные эффекты, включая усталость и сонливость. Поэтому важно проконсультироваться с врачом перед началом приема препарата. Применение ивабрадина Ивабрадин используется для снижения симптомов стенокардии — ощущения дискомфорта или боли в груди, которые возникают при физической нагрузке или стрессе. Препарат помогает расслабить сосуды и уменьшить нагрузку на сердце, что способствует снижению частоты и силы сердечных сокращений. Однако прием ивабрадина может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как усталость, головокружение и нарушение сна. Поэтому перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом и строго соблюдать рекомендации по дозировке и приему препарата. Ивабрадин также может быть назначен для контроля тахикардии, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Препарат помогает нормализовать сердечный ритм и улучшить общее состояние пациента. Показания к применению Применение ивабрадина рекомендуется при следующих показаниях: 1.
Лечение стабильной стенокардии — препарат помогает снизить частоту и тяжесть приступов стенокардии, причиненной ишемией сердца. Это достигается за счет уменьшения сердечного выброса и снижения потребности в кислороде. Сердечно-сосудистая недостаточность — ивабрадин позволяет снизить частоту сердечных сокращений, улучшая кардиоваскулярную функцию и снижая нагрузку на сердце. Это может привести к снижению симптомов, таких как удушье, усталость и отеки. Ивабрадин — это эффективное лекарство, которое помогает облегчить симптомы сердечно-сосудистых заболеваний и повысить качество жизни пациентов. Важно проконсультироваться с врачом перед началом приема препарата, чтобы определить правильную дозировку и оценить потенциальные побочные эффекты. Несовместимость препарата обусловлена его способностью увеличивать эффекты артериальных вазодилататоров и других антигипертензивных средств. Другими ограничениями являются серьезные заболевания печени и почек, сахарный диабет и феномен Рену, гемодинамически значимые стенозы коронарных артерий, выраженные артериальная гипотензия, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови, а также беременность и период грудного вскармливания. При возникновении побочных эффектов, таких как головокружение, нарушение сна, усталость или бронхоспазм, необходимо обратиться к врачу для коррекции лечения. Дозировка Обычно начальная доза ивабрадина составляет 5 мг два раза в день.
Постепенно, при необходимости, дозировка может быть увеличена до 7,5 мг, а затем до 10 мг два раза в день. Однако, максимальная дозировка не должна превышать 15 мг два раза в день. Важно помнить, что при применении ивабрадина могут возникать побочные эффекты, такие как усталость и сонливость. Поэтому, необходимо обратить особое внимание на индивидуальную реакцию пациента на препарат и, при необходимости, скорректировать дозировку под наблюдением врача. Дозировку ивабрадина, как и любого другого лекарственного препарата, следует определять врачом на основе индивидуальных особенностей пациента и с учетом его состояния и тахикардии. Только при правильном использовании препарата и соблюдении рекомендаций врача можно достичь максимальной эффективности лечения и минимизировать возможные побочные эффекты. Передозировка Передозировка ивабрадином может привести к негативным последствиям. При употреблении неправильной дозы лекарства или при его случайном употреблении в большом количестве, могут возникнуть нежелательные побочные эффекты. Симптомы передозировки ивабрадином могут включать в себя сонливость, усталость, головокружение, потерю сознания, а также возможно снижение сердечного ритма до критического уровня. В случае подозрения на передозировку препаратом ивабрадин, необходимо немедленно проконсультироваться с медицинским специалистом.
Только врач может определить необходимые меры лечения, включая промывание желудка, прием активированного угля и симптоматическую терапию. Важно помнить, что самолечение и любые манипуляции с дозировкой лекарства могут привести к серьезным последствиям. Передозировка ивабрадином является серьезным медицинским случаем, и только профессионалы должны полностью контролировать выбор дозы и прием препарата. Побочные эффекты препарата Один из самых распространенных побочных эффектов ивабрадина — это усталость. Многие пациенты, принимающие этот препарат, жалуются на чувство сонливости и утомляемости. Они могут испытывать слабость и низкую энергию в течение дня.
Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови см. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Cmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15—20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин Канон противопоказано во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано. В исследовании на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин Канон см. Способ применения и дозы Препарат Ивабрадин Канон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи см. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титрации дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Начальная доза препарата не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3-4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин Канон в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин Канон следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин Канон составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин Канон. В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата Ивабрадин Канон может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин Канон у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин Канон у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочное действие Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина: изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии; головокружение, возможно, связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения.
Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания к применению Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Препарат противопоказан во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЧСС одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки. Если симптомы стенокардии сохраняются в течение 3-4 недель, начальная дозировка ивабрадина хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд. Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение трех месяцев терапии. Если на фоне терапии ивабрадином ЧСС в покое становится менее 50 уд. После снижения дозы необходимо повторно оценить ЧСС в покое. Если после снижения дозы ивабрадина ЧСС в покое остается менее 50 уд. Хроническая сердечная недостаточность Терапия ивабрадином может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза в сутки. После двух недель терапии суточная доза ивабрадина может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в сутки, если ЧСС в покое стабильно остается более 60 уд. Если после двух недель терапии ЧСС в покое находится в диапазоне от 50 до 60 уд. Если в процессе применения ивабрадина ЧСС в покое становится стабильно менее 50 уд. Если у пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в покое становится стабильно выше 60 уд. Если, несмотря на снижение дозы, ЧСС в покое остается менее 50 уд. Применение в особых группах пациентов Применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости возможно увеличение дозы ивабрадина. Нарушение функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим дозирования ивабрадина. Следует соблюдать осторожность при применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение ивабрадина у таких пациентов не изучалась можно ожидать существенное увеличение концентрации препарата в плазме крови. Побочное действие Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия ивабрадина. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно, связанное с брадикардией; нечасто — обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадения зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем они могли возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.
В настоящее время ивабрадин разрешен к применению по ряду показаний в странах Европейского союза: для лечения стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом, которые переносят лечение бета-блокаторами, или при отсутствии достаточного урежения частоты сердечных сокращений несмотря на прием бета-блокаторов; а также в составе стандартной комбинированной терапии для лечения хронической сердечной недостаточности на фоне систолической дисфункции левого желудочка, если несмотря на прием бета-блокаторов частота сердечных сокращений превышает 75 ударов в минуту, или если бета-блокаторы противопоказаны. В конце июня 2014г. По данным геномных исследований были выявлены ассоциации между генетическими вариантами гена HCN4, который кодирует строение основного ионного канала, который отвечает за возникновение If тока, и фибрилляцией предсердий ФП. В миокарде устьев легочных вен, который является важной структурной основой для начала и поддержания ФП, было продемонстрировано наличие If тока, на который воздействует ивабрадин. Данные соображения указывают на возможность того, что лечение ивабрадином может оказывать влияние на риск развития ФП.
Ивабрадин Канон - инструкция по применению
| Ивабрадин Медисорб, табл. п/о пленочной 5 мг №56 | Таблетки Медисорб "Ивабрадин" мне назначил кардиолог для снижения повышенного пульса. |
| Ответы на вопросы | Каждая таблетка содержит ивабрадина гидробромид – 8,795 мг (эквивалентно ивабрадину 7,5 мг). |
Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата
Таблетки Медисорб "Ивабрадин" мне назначил кардиолог для снижения повышенного пульса. Русское название: Ивабрадин* Латинское название: Ivabradine*. Действующим веществом лекарственного препарата является ивабрадин, который применяют для.
Инструкция от таблеток Listel.Ru
- Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 28 шт
- Лечить неизлечимое. В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире
- Please wait while your request is being verified...
- Сравнение эффективности Раенома и Ивабрадина канона
- Инструкция по применению на Ивабрадин
Бравадин: инструкция по применению
Имеющаяся доказательная база препарата позволяет с уверенностью рекомендовать ивабрадин в лечении широкого спектра пациентов с ИБС и ХСН. Учитывая уникальный механизм действия ивабрадина, существует много потенциальных применений этого препарата. повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; – ЧСС в покое менее 70 уд/мин (до начала лечения); – кардиогенный шок; – острый инфаркт миокарда; – тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм
Ивабрадин Канон
Ивабрадин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику симвастатина, амлодипина, лацидипина, дигоксина, варфарина, ацетилсалициловой кислоты. Может назначаться в комбинации с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, диуретиками, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонного насоса, пероральными гипогликемическими ЛС, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантами. Способ применения и дозы. Внутрь, 2 раза в день утром и вечером , во время еды. В зависимости от терапевтического эффекта через 3—4 нед суточная доза может быть увеличена до 15 мг по 7,5 мг 2 раза в сутки. Если на фоне терапии ЧСС снижается менее 50 уд.
Если при снижении дозы ЧСС не нормализуется и остается менее 50 уд. Симптомы: выраженная брадикардия. Применение при беременности и кормлении грудью. Отсутствуют данные по применению ивабрадина при беременности у человека. В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксические и тератогенные эффекты.
Ивабрадин выделяется с грудным молоком. Меры предосторожности. Не эффективен для лечения или профилактики сердечных аритмий. Эффективность снижается на фоне тахиаритмии в т. Не рекомендуется пациентам с мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с нарушением функции синусного узла.
В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7. Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд. Если ЧСС остается менее 50 уд. У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента. Побочное действие Со стороны органов чувств: очень часто - изменения световосприятия фотопсия ; часто - нечеткость зрения; нечасто - вертиго; неуточненной частоты - диплопия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, AV-блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение АД; нечасто - ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия; очень редко - фибрилляция предсердий, AV-блокада II и III степени, СССУ; неуточненной частоты - выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор, диарея.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль особенно в первый месяц терапии , головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты - обморок, возможно связанный с брадикардией. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. Противопоказания к применению Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Применение у детей Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Ивабрадин не эффективен для лечения или профилактики аритмий.
Его эффективность падает на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. Не рекомендуется применять у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма следует регулярно контролировать ЭКГ.
У пациентов со стенокардией не было выявлено значительных различий по частоте возникновения смерти вследствие сердечно-сосудистой причины или госпитализации вследствие развития нефатального инфаркта миокарда или сердечной недостаточности. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд. Снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность ивабрадина. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 месяца от начала терапии. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.
Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. У пациентов с ЧСС 80 уд. Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой S-энантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте ЖКТ после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать во время еды. Объем распределения Vd в равновесном состоянии — около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3А4 изофермента CYP3A4.
Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют.
Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания к применению Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Препарат противопоказан во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие.
Период грудного вскармливания Применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЧСС одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки. Если симптомы стенокардии сохраняются в течение 3-4 недель, начальная дозировка ивабрадина хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд.
Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки.
Следует с осторожностью применять препарат Ивабрадин Медисорб у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных по применению у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать препарат Ивабрадин Медисорб непосредственно после перенесенного инсульта, т.
Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ивабрадина.
Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует принимать с осторожностью см. Вспомогательные вещества В состав препарата входит лактоза, поэтому препарат Ивабрадин Медисорб не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных ивабрадин следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной артериальной гипотензией.
Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 часа до ее проведения.
Препарат "Ивабрадин": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при одновременном применении с ивабрадином. Учитывая уникальный механизм действия ивабрадина, существует много потенциальных применений этого препарата. Применение препаратов зверобоя в период лечения ивабрадином необходимо ограничить.
Ивабрадин Канон
Еще одним перспективным научным направлением исследований является изучение влияния ивабрадина на жесткость и эластичность сосудистой стенки. Вязко-эластические свойства сосудистой стенки частично регулируются эндотелием. Старение, а также высокая ЧСС могут изменять эластические свойства и увеличивать жесткость артерий, что является независимым фактором риска сердечно-сосудистых осложнений. Снижение ЧСС под действием ивабрадина может уменьшить эти эффекты [21]. Такова научная гипотеза группы исследователей под руководством F. Roca Франция. У пациентов с ДСН симпатическая гиперактивация и последующее увеличение ЧСС являются физиологической реакцией на низкий сердечный выброс. Тем не менее повышенный уровень ЧСС может являться неуместным у этих пациентов, увеличивая потребность миокарда в кислороде и уменьшая диастолическое время наполнения ЛЖ, что, в конечном счете, может привести к ухудшению гемодинамики, желудочковой дисфункции так называемой тахикардиопатии и, как следствие, к дальнейшему клиническому ухудшению. При проведении субанализов крупных клинических испытаний с использованием БАБ установлено, что адекватный контроль ЧСС коррелирует с лучшим исходом у пациентов со стабильной ХСН [2]. Тем не менее использование БАБ у лиц с ДСН ограничено из-за отрицательного инотропного и гипотензивного эффектов этих препаратов.
При стабильной систолической ХСН ивабрадин показал увеличение выживаемости пациентов. По сравнению с БАБ ивабрадин имеет преимущество «чистого» отрицательного хронотропного эффекта, не оказывая никакого влияния на сократительную способность миокарда или периферическое сосудистое сопротивление. Однако подобных исследований для лиц с ДСН нет. Имеется предположение, что управление ЧСС с помощью ивабрадина может улучшить клинические, гемодинамические и нейрогормональные параметры у пациентов с ДСН. Изучение возможности использовать ивабрадин при ДСН явилось целью исследования группы под руководством M. Lofrano Alves Бразилия. Заключение Проведение дальнейших клинических исследований с ивабрадином, учитывающих уникальность механизма действия лекарственного средства, позволит расширить теоретическую базу патофизио-логических изменений при различных сердечно-сосудистых и экстракардиальных заболеваниях. С практической точки зрения, могут быть получены ответы на такие сложные вопросы, как ведение пациентов с ИБС после ЧКВ, митральным стенозом, нормальной и малоизмененной сократительной способностью ЛЖ, а также ДСН. Кроме традиционных сфер влияния лекарственных средств — симптомы и прогноз — возможно получение способа повысить информативность таких высокотехнологичных методов исследования, как КТА.
Имеющаяся доказательная база препарата позволяет с уверенностью рекомендовать ивабрадин в лечении широкого спектра пациентов с ИБС и ХСН. Montalescot G. Ponikowski P. Heart J. Bois P. Bucchi A. Camm A. Diaz A.
Взаимодействие С осторожностью вещество сочетают с тиазидными и петлевыми диуретиками, это может привести к гипокалиемии и сердечной аритмии. Индукторы CYP3A4 барбитураты, фенитоин , препараты зверобоя продырявленного, рифампицин снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарственного средства, могут снизить его AUC. С осторожностью следует сочетать препарат с лекарствами, увеличивающими интервал QT дизопирамидом, соталолом , амиодароном , зипрасидоном, мефлохином , пентамидином, эритромицином , хинидином, бепридилом, ибутилидом, пимозидом, сертиндолом, галофантрином, цизапридом. Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT. При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы. Так как метаболизм данного вещества происходит с участием системы цитохрома CYP3A4, то средство игибирует данный изофермент. Однако средство существенно не влияет на процессы метаболизма прочих слабых, умеренных и сильных ингибиторов цитохрома. В ходе клинических и лабораторных исследований было установлено, что индукторы CYP3A4 снижают плазменную концентрацию Ивабрадина, а ингибиторы данного изофермента повышают ее, что может привести к брадикардии.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны сердца и сосудов. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: кожная сыпь, эритема;Редко: кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.
При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать его в соответствующей лекарственной форме. При симптоматической терапии стабильной стенокардии перед ее началом или при принятии решения о коррекции дозы должно быть выполнено определение ЧСС методом серийного измерения, ЭКГ или 24-часовым амбулаторным наблюдением. Начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. Если на фоне терапии ивабрадином ЧСС в покое снижается до значений менее 50 уд. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС. Если уровень остается менее 50 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности ивабрадином может быть начата только у пациента со стабильным течением заболевания.