Снижение холестерина Аторвастатином или Симвастатином рекомендуется пациентам пожилого возраста, а также больным с отягощенным диагнозом с целью очищения крови от холестерина и повышения уровня питания тканей систем и органов.
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
Статины по структуре делят на 2 класса. К первому из них относятся правастатин и симвастатин. Розувастатин, аторвастатин, церивастатин и флувастатин относятся ко второму класссу, имеют в своем составе фторфенильную и метилэтильную группы [1]. Ловастатин, симвастатин и правастатин — вещества, первоначально выделенные из Aspergillus terreus, при этом ловастатин — естественный продукт дериват мевинивой кислоты , тогда как симвастатин и правастатин — частично модифицированные. Аторвастатин, флувастатин, церивастатин и розувастатин — полностью синтетические лекарства. Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами, остальные статины представляют собой активно действующие формы. Два сравниваемых статина имеют ряд существенных отличий в фармакокинетике см. Правастатин — самый гидрофильный из статинов и существенно гидрофильнее аторвастатина. Тот факт, что аторвастатин как и большинство остальных статинов метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, свидетельствует о том, что при совместном применении его с другими лекарствами, метаболизируемыми этим цитохромом циклоспорин, эритромицмин и т. Правастатин На сегодняшний день одним из наиболее изученных статинов является правастатин дериват нафтален-гептановой кислоты. В 2003 г.
По этому показателю правастатин превосходит только симвастатин, в исследованиях которого приняли участие более 78 тыс. Среди исследований эффективности правастатина, проведенных у больных ИБС с высоким риском неблагоприятного исхода, наиболее значимым представляется исследование LIPID Long-term Intervention with Pravastatin in Ischemic Disease , в которое были включены 9014 больных в возрасте 31—75 лет [2]. При этом у 5754 пациентов поводом для включения был перенесенный инфаркт миокарда, у 3260 — нестабильная стенокардия. Правастатин в дозе 40 мг применяли в сравнении с плацебо. Средний срок наблюдения составил 6,1 лет. Также в группе правастатина ниже была частота нефатального инфаркта миокарда, инсульта и меньше потребность в реваскуляризации. Действие правастатина регистрировали как у больных, перенесших инфаркт миокарда, так и включенных в исследование в связи с нестабильной стенокардией рис. В исследовании Ishikava К и соавт. Степень уменьшения объема бляшки достоверно коррелировала с изменениями в уровне липопротеидов высокой плотности ЛПВП и не коррелировала с изменениями в уровне липопротеидов низкой плотности ЛПНП или общего ХС. Это полностью синтетический статин — дериватом пиролл-гептановой кислоты.
По сравнению с симвастатином и правастатином данный препарат изучен несколько меньше. Наибольший резонанс вызвали данные, показавшие, что действие аторвастатина может наступать достаточно быстро. В исследовании MIRACL Myocardial Ischaemia Reduction with Aggressive Cholesterol Lowering изучали эффективность аторвастатина, по сравнению с плацебо, у больных, перенесших острый коронарный синдром инфаркт миокарда без зубца Q, крупноочаговый инфаркт миокарда или эпизод нестабильной стенокардии. Больных наблюдали в течение 16 недель. Однако риск смерти, нефатального инфаркта или остановки сердца за время исследования достоверно не уменьшался.
В этом году был представлен мета-анализ всех исследований, где применялись статины в высоких дозах. В первую очередь, «Аторвастатина» в дозе 80 мг у больных перед эндоваскулярными вмешательствами.
Если незадолго до лечения с помощью катетерной техники больной получал «Аторвастатин» в дозе 80 мг, то у него по сравнению со стандартным режимом назначения статинов была существенно реже частота перипроцедурного инфаркта миокарда которая оценивалась по увеличению МВ фракции креатин киназы. Но наиболее важно, что даже абсолютное сужение твердых точек до смертельных исходов и инфаркта миокарда было достоверно реже в группе больных, которые всего-навсего на несколько дней раньше начинают принимать статины в высоких дозах. Это очень важно. Большое количество ангиопластика и стентирования мы выполняем. Назначение за 2-3 дня «Аторвастатина» в дозе 80 мг может улучшать месячный прогноз у этих больных. Мне кажется, это достаточно простая рекомендация. Если говорить более детально о вопросах безопасности, пожалуй, еще ранее на этот вопрос ответило исследование "TNT", где сравнивался «Аторвастатин» в минимальной и максимальной дозировке.
Если не считать увеличения доли высокой частоты, увеличения уровня трансаминаз на максимальном уровне «Аторвастатина», то в основном нет никаких различий по случаю миопатии, по онкологии, если назначаем больному «Аторвастатин» в максимальной дозе. Все, о чем я говорил выше, нашло отражение в Европейских рекомендациях по лечению дислипидемии. Диаграмма есть в открытом доступе. Эти рекомендации переведены и опубликованы в последнем номере журнала «Атеросклероз и дислипидемия». Это для больных категории высокого риска. До сих пор, к сожалению, актуальными остаются результаты программы "Oscar", которая была опубликована еще в 2006-м году. Было включено очень большое количество городов и пациентов.
Одна из основных целей — оценка назначения основных групп кардиологических препаратов. Изначально больные их принимали, но прекращали прием в основном из-за высокой для них стоимости терапии. Как будто бы их состояние не изменяется, никакого улучшения не почувствовали. Несколько позже нашими учеными было проведено исследование «Атлантика», в котором сравнивали разные схемы назначения статинов. Минимальная дозировка «Аторвастатина» 10 мг или титрация воспроизведенного «Аторвастатина» до 80 мг. Или обычная терапия. Важный результат был продемонстрирован.
Тогда как, если мы назначаем «Аторвастатин» в обычной дозе или просто стандартная схема лечения — эффект не тот, который бы нам хотелось.
Статины третьего поколения наиболее эффективно по сравнению со статинами первого поколения снижают уровень холестерина, а так же не дают холестерину образовываться из жировой ткани. Малые дозы аторвастатина почти не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами, что делает процесс лечения достаточно простым. Препараты на основе аторвастатина отличаются по цене. Накопительный эффект достигается через две недели. Аторвастатин - самый продаваемый статин в мире. Имеет оптимальное соотношение между ценой и качеством.
Нежелателен одновременный приём с фузидовой кислотой, что может привести к рабдомиелозу — разрушению мышечной ткани. Препараты IV поколения: розувастатин, питавастатин. По эффективности действия статины четвертого поколения в разы превышают препараты из группы третьего поколения, практически не вызывают побочные эффекты, для эффективности действия необходима малая дозировка. Так же статины четвертого поколения не оказывают влияния на углеводный обмен в организме человека, поэтому их безопасно принимать людям с диабетом второго типа. Препараты четвертого поколения действуют уже через неделю после приёма. Хотя по цене препараты четвертого поколения не дёшевы. Эффективность между препаратами 1 и 4 поколений значительно отличается.
Побочные эффекты у препаратов четвертого поколения минимизированы. Поэтому если выбирать наиболее эффективные статины, то лучше выбирать их из последних двух групп. Чем выше группа поколения, тем более эффективен препарат и тем меньше вреда организму будет нанесено при лечении.
Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях: ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста ; наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств; совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.
Эти противопоказания не являются абсолютными, однако в подобных ситуациях врачи назначают статины только в случаях крайней необходимости и контролируют приём с особой тщательностью. Совместимость с алкоголем Одновременный приём статинов со спиртными напитками включая слабый алкоголь строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение. В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем — из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени. Читайте также:.
Насколько опасны лекарства статины
99 % по сравнению с аторвастатином в виде раствора. Аторвастатин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-000142. Подобно всем лекарственным препаратам, АТОРВАСТАТИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Купить Аторвастатин в интернет-аптеке в Москве по акции, дешевая цена от 72 руб. Инструкция по применению Аторвастатин – товар дня со скидкой.
Аторвастатин Реневал 20 мг №30
Это основной фактор, который замедляет поражение сосудов при атеросклерозе и препятствует развитию его опасных осложнений. Вторым важнейшим эффектом препаратов является повышение стабильности атеросклеротической бляшки. Именно этот механизм отвечает за снижение риска ишемических катастроф, которые возникают за при отрыве бляшки и закупорке ею сосудов сердца, головного мозга или других органов. Виды статинов в клинической практике Со времени выпуска первого препарата прошло 35 лет. За этот период были хорошо изучены позитивные и негативные стороны статинов, предложены более современные и эффективные формулы. Современные лекарства этой группы показывают хорошую переносимость и безопасность у широкого круга пациентов. В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента — розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией.
The effect of pravastatin on coronary events after myocardial infarction in patients with average cholesterol levels. N Engl J Med. Prevention of cardiovascular events and death with pravastatin in patients with coronary heart disease and a broad range of initial cholesterol levels.
Pravastatin therapy and the risk of stroke. Heart Protection Study Collaborative Group. Effects of atorvastatin on early recurrent ischemic events in acute coronary syndromes. European Heart Journal 2011, 32 14 : 1769-1818, doi: 10. Национальные рекомендации по диагностике и коррекции нарушений липидного обмена с целью профилактики и лечения атеросклероза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2007 6 , 3. Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin, and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia the CURVES study. A to Z Investigators.
Следствием применения данного вещества является существенное замедление роста атеросклеротических бляшек. Оказывает «Аторвастатин» и антиоксидантное действие, благодаря которому защищает внутреннюю поверхность сосудов от негативного воздействия свободных радикалов. Кроме того, данное вещество способно положительно влиять на реологические показатели крови, снижая ее вязкость, что способствует существенному улучшению гемодинамики и микроциркуляции в тканях. Показания к применению Данный препарат применяется в составе комплексного лечения для снижения уровня общего холестерина в крови, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Препарат способен существенно повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности. Использование Аторвастатина является целесообразным для улучшения работы сердечно-сосудистой системы, а также для профилактики таких заболеваний как гипертония , сахарный диабет , инфаркт миокарда , ишемическая болезнь сердца, стенокардия и инсульт. Аторвастатин применяется в педиатрии в качестве препарата, снижающего общий уровень холестерина и улучшающего функционирования сердечно-сосудистой системы. Противопоказания Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию; детский возраст до достижения 10 — 12 лет; непереносимость лактозы; перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов; наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек; период вынашивания малыша, его последующей лактации; наличие синдрома галактоземии. Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий — структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению В инструкции по применению указано, что перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Аторвастатин принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб.
Имеется и профилактическое кардиоваскулярное воздействие. После перорального приема лекарство всасывается в структурах ЖКТ через 1. Процессы метаболизма протекают в печеночных структурах. Имеются и неактивные метаболиты. Выведение осуществляется и с каловыми массами, и с мочой. Таблетки «Аторвастатин»: от чего помогает лекарство Согласно инструкции, прилагаемой к каждой пачке с таблетками «Аторвастатин», основными показаниями к применению являются: наличие гомозиготной семейной гиперхолестеринемии; отсутствие выраженного эффекта от проводимой нефармакологической терапии и диетотерапии; выявление гипертриглицеридемии по результатам проведенных анализов крови; комбинированная терапия, наряду с диетотерапией, для пациентов с дилипопротенинемией; лечение гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемии; первичная гиперхолестеринемия. Принимать решение о необходимости приема медикамента должен только специалист, с учетом показаний, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимому лечению.
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Инструкция к «Аторвастатину»: показания к применению таблеток, противопоказания и возможные побочные действия. Наибольший резонанс вызвали данные, показавшие, что действие аторвастатина может наступать достаточно быстро. Подробные характеристики модели Аторвастатин таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей. Аторвастатин Канон таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг упаковка контурная ячейковая №30. Аторвастатин, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 20,0 мг аторвастатина (в виде аторвастатина кальция тригидрата).
Аторвастатин, таблетки
Виды статинов в клинической практике Со времени выпуска первого препарата прошло 35 лет. За этот период были хорошо изучены позитивные и негативные стороны статинов, предложены более современные и эффективные формулы. Современные лекарства этой группы показывают хорошую переносимость и безопасность у широкого круга пациентов. В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента — розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией. Возможные побочные эффекты и частота их возникновения Существует множество мифов о статинах, из-за которых пациенты длительное время отказываются от гиполипидемической терапии, тем самым сокращая продолжительность и качество своей жизни. Далее поговорим об основных осложнениях, которые могут возникать на фоне приема препаратов, и о том насколько оправдано продолжение лечения статинами при каждом из них. Статины и сахарный диабет Одним из основных негативных последствий длительного приема статинов является нарушение обмена глюкозы, которое приводит к развитию сахарного диабета 2 типа.
При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать. Частые вопросы и ответы на них Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов. Аторвастатин или розувастатин — что лучше? В чем разница между этими лекарствами? Розувастатин — более новый препарат, чем аторвастатин. Его назначают в меньших дозировках. Несмотря на это, розувастатин сильнее понижает «плохой» холестерин. С другой стороны, аторвастатин дольше используется и поэтому лучше изучен. Розувастатин имеет важное показание к применению, которого нет у других статинов. Его назначают людям, у которых повышен С-реактивный протеин, даже если у них нормальный холестерин. Повышенный С-реактивный протеин — более серьезный фактор риска инфаркта, чем холестерин. Следите внимательно за этим показателем у себя. Что касается аторвастатина, то не проводились тщательные исследование, как этот препарат влияет на С-реактивный протеин в крови у больных. В те годы, когда С-реактивный протеин «вошел в моду», срок патента на оригинальный препарат Липримар уже закончился. Поэтому не нашлось желающих оплатить дорогостоящие исследования, чтобы расширить официальные показания к применению. Повышенный С-реактивный протеин не входит в показания к назначению аторвастатина. Тем не менее, это средство понижает С-реактивный протеин в крови у больных, так же, как и розувастатин. Если вы уже принимаете аторвастатин, он улучшает результаты ваших анализов крови и не вызывает серьезных побочных эффектов, то нет смысла переходить на розувастатин.
Несмотря на это, о безопасности статинов до сих пор ведутся споры. Насколько же оправданы опасения и какие побочные эффекты действительно могут возникать, разбирался MedAboutMe. Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Влияние статинов на холестерин В организме человека холестерин в основном присутствует в двух видах — ЛПВП липопротеины высокой плотности и ЛПНП липопротеины низкой плотности.
Принимать решение о необходимости приема медикамента должен только специалист, с учетом показаний, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимому лечению. Основные противопоказания и побочные эффекты Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов; наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек; период вынашивания малыша, его последующей лактации; индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию; детский возраст до достижения 10 — 12 лет; непереносимость лактозы; наличие синдрома галактоземии. Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий — структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке. Из нежелательных эффектов от приема препарата «Аторвастатин» в инструкции указаны: интенсивные болевые импульсы в голове; упорные головокружения;.
Как принимать Аторвастатин для снижение холестерина
20 мг 30 шт в интернет-аптеке в Москве, низкие цены и официальная инструкция по применению, честные отзывы покупателей и фармацевтов о Аторвастатин таблетки Аторвастатин назначают в тех случаях, что и Аторис, для одновременного применения с назначенным правильным питанием и другими немедикаментозными методами. Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Аторвастатин таблетки 20 мг 30 шт в Санкт-Петербургe по цене от 140 рублей. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99 % по сравнению с аторвастатитном в виде раствора. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами.
Аторвастатин-ЛФ таблетки п/о 10мг №10х3
Итраконазол Сочетание аторвастатина в дозах от 20 до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Употребление сока грейпфрута в период применения препарата может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови, поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4. В связи с этим пациенты, принимающие аторвастатин, должны избегать употребления грейпфрутового сока более 1,2 л в день. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Однако гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Дигоксин При повторном приёме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.
Пероральные контрацептивы При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона норэтиндрона незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и норэтиндрона в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин В клинических исследованиях у пациентов, регулярно получающих терапию варфарином при одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг в сутки, приводило к небольшому увеличению протромбинового времени приблизительно на 1,7 секунды в течение первых 4 дней терапии. Показатель возвращался к норме в течение 15 дней терапии аторвастатином. Несмотря на то, что только в редких случаях отмечали значительное взаимодействие, затрагивающее антикоагулянтную функцию, следует определить протромбиновое время до начала терапии аторвастатином у пациентов, получающих терапию кумариновыми антикоагулянтами, и достаточно часто в период терапии, чтобы предотвратить значительное изменение протромбинового времени. Как только отмечаются стабильные цифры протромбинового времени, его контроль можно проводить также, как рекомендуют для пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты.
При изменении дозы аторвастатина или прекращении терапии контроль протромбинового времени следует провести по тем же принципам, что были описаны выше. Терапия аторвастатином не была связана с развитием кровотечения или изменениями протромбинового времени у пациентов, которые не получала лечение антикоагулянтами. Колхицин Несмотря на то, что исследования одновременного применения колхицина и аторвастатина не проводились, имеются сообщения о развитии миопатии при применении данной комбинации. При одновременном применении аторвастатина и колхицина следует соблюдать осторожность. Алкоголь При приёме алкоголя во время терапии аторвастатином повышается активность трансаминаз. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота При одновременном применении аторвастатина и фузидовой кислоты были отмечены случаи рабдомиолиза.
Механизм данного взаимодействия неизвестен. Если дальнейшее лечение фузидовой кислотой необходимо, то лечение статинами необходимо прекратить на весь период лечения фузидовой кислотой.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Назначают в дозе 80 мг 4 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В беременность; период лактации; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и в период лактации: Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли Аторвастатин с грудным молоком.
Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Фармакологическое действие Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси—3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды ТГ и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Абсорбция — высокая.
Исключение составляет состояние печеночной недостаточности. Противопоказания и побочные действия Развитие побочных реакций наиболее часто связано с превышением дозировки или появлением индивидуальной непереносимости. Нежелательные действия препарата развиваются со стороны различных органов и систем: Нервной: проявляется повышенной возбудимостью, раздражительностью. Возможно развитие сильной слабости, головокружения или головной боли, мышечных подергиваний, онемения или покалывания в нижних и верхних конечностях, болевых ощущений. Опорно-двигательной: воспалением отдельных мышц, боли или скованности в руках и ногах. Органов желудочно-кишечного тракта: проявляется плохим аппетитом, тошнотой или рвотой, дискомфортом в подложечной области. Вздутие живота, метеоризм, нарушение стула, боль в околопупочной зоне. Другие побочные эффекты: воспаление желчного пузыря, печеночной ткани, закупорка и полное перекрытие протока камнем, что затрудняет отток желчи.
Развитие аллергических реакций на коже, появление зудящей красной или розовой мелкой сыпи. У детей и пожилых людей возможно резкое уменьшение в крови тромбоцитов, что проявляется склонностью к кровотечениям, гематом или синяков на коже. Наиболее опасное осложнение — миопатия острое воспаление мышц с резкой слабостью, гриппоподобным состоянием. Развивается крайне редко. При приеме «Аторвастатина» одновременно с антибиотиком, противогрибковым медикаментом возможно развитие нежелательных реакций. При появлении одного из побочных действий рекомендуется прекратить прием лекарства и немедленно обратиться к врачу. Специфического антидотного средства нет, в случаях передозировки или появления вышеуказанных эффектов показано: промывание желудка; антигистаминные лекарства в случае аллергии; по указаниям — симптоматическая терапия в условиях стационара. Противопоказания к приему: заболевание печени, желчного пузыря в анамнезе, повышение печеночных проб более чем в три раза по данным биохимического анализа крови; непереносимость лактозы; дети возрастом до 10 лет; с осторожностью назначать лицам с алкогольной и наркотической зависимостью, метаболическими и эндокринными заболеваниями, пациентам после хирургического вмешательства; женщинам во время беременности, в периоде грудного вскармливания не рекомендуется принимать лекарство.
Как долго принимать препарат?
Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Следует по возможности избегать одновременного применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол, и ингибиторы протеаза ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. Если одновременный приём этих препаратов необходим, следует рассмотреть возможность начала терапии с минимальной дозы, а также следует оценить возможность снижения максимальной дозы аторвастатина. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол могут вызывать повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента CYP3A4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина.
Поэтому, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Влияние угнетения функции транспортёров печёночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Риск развития таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Индукторы изофермента CYP3A4 Сочетание аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином, или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изоферментаCYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1B1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный приём аторвастатина после приёма рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Однако влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой терапии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск развития таких реакций повышается при сочетании эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Сочетание аторвастатина в дозах от 20 до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению AUC аторвастатина.
Грейпфрутовый сок Употребление сока грейпфрута в период применения препарата может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови, поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4.
АТОРВАСТАТИН-САНТО® (Аторвастатин) 10 мг №30 таблетки
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Аторвастатин-СЗ таблетки п.п.о. 20мг N30. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Побочные реакции, связанные с приемом препарата АТОРВАСТАТИН, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Подробные характеристики модели Аторвастатин таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей.
Как правильно принимать статины от холестерина
Аторвастатин (таблетки 10, 20 или 40 мг, по 30 таблеток) Канонфарма продакшн ЗАО, Россия. Препарат используется для снижения концентрации холестерина. Снижение холестерина Аторвастатином или Симвастатином рекомендуется пациентам пожилого возраста, а также больным с отягощенным диагнозом с целью очищения крови от холестерина и повышения уровня питания тканей систем и органов. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Оно продемонстрировало, что «Аторвастатин» через 18 месяцев у больных с ИБС влияет на уменьшение размеров коронарной атеромы.