В одной таблетке препарата содержится 5 мг небиволола. Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небилет®) в сутки. Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небилет®) в сутки. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
Небилет Таблетки 5 мг 14шт ➤ инструкция по применению
Небиволол и Небилет часто применяются на протяжении длительного времени, и их эффективность и безопасность при этом играют pешающую роль. Важно учитывать, что долгосрочное примeнение Небиволола и Небилета требует постоянного медицинского контроля и регyлярных консультаций с кардиологом.
Бета-адреномиметики могут вести к неограниченной альфа-адренергической активности симпатомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами риск развития артериальной гипертензии, тяжёлой брадикардии и остановки сердца. Фармакокинетические взаимодействия При одновременном применении небиволола с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин , концентрация небиволола в плазме крови увеличивается и метаболизм небиволола замедляется, что может приводить к развитию выраженной брадикардии и HP. При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность. При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается без влияния на терапевтический эффект. Одновременное применение небиволола и ранитидина не влияет на фармакокинетические параметры небиволола. Небиволол принимают во время еды, а антацидное средство — между приёмами пищи, таким образом, препараты можно применять одновременно.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако не влияют на терапевтический эффект. Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Особые указания Прекращение терапии или «синдром отмены» Не следует резко прерывать лечение небивололом без крайней необходимости. Следует соблюдать особую осторожность при необходимости прекращения терапии у пациентов с ИБС, так как отмечалось утяжеление приступов стенокардии, развитие инфаркта миокарда и возникновение желудочковых аритмий у пациентов с ИБС при внезапном прекращении приема бета-адреноблокаторов. Если прекращение лечения необходимо, то дозу небиволола следует снижать постепенно в течение 1-2 недель. В случае значительного утяжеления стенокардии или развития острого коронарного синдрома следует временно возобновить прием небиволола. Следует с осторожностью применять небиволол у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени, нарушениями проводимости сердца, синкопальными состояниями в анамнезе.
Одновременное применение небиволола с лекарственными препаратами, способными удлинять интервал PQ на ЭКГ, возможно только в том случае, если ожидаемая польза для пациента перевешивает возможный риск развития или утяжеления нарушений проводимости сердца. Вазоспастическая стенокардия стенокардия Принцметала Неселективные бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность ангинозных приступов у пациентов с вазоспастической стенокардией стенокардией Принцметала , вследствие опосредованной альфа-рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии. Кардиоселективные бета1-адреноблокаторы при вазоспастической стенокардии следует применять с осторожностью. Брадикардия Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. При урежении ЧСС в покое менее 50-55 уд. Заболевания периферических сосудов Осторожность необходима при применении небиволола у пациентов с заболеваниями периферических сосудов в том числе с синдромом Рейно , поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности. Декомпенсированная ХСН Бета-адреноблокаторы не должны применяться при декомпенсированной ХСН до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется.
И вот здесь как раз и приходят на помощь бета-адреноблокаторы: конкор, беталок ЗОК, небилет, дилатренд и другие. Я здесь привел названия эталонных оригинальных препаратов, а есть еще масса дженериков копий весьма разного качества.
Бета-адреноблокаторы, препятствуя развитию физиологических эффектов катехоламинов, вызывают урежение частоты сердечных сокращений, снижение его сократимости, а также снижают артериальное давление АД. Остальные, не столь желательные эффекты бета-адреноблокаторов являются «бесплатным приложением» к вышеперечисленным нужным эффектам. Суживаются сосуды в мышцах, ухудшается проходимость бронхов, в некоторых случаях может возникнуть эректильная дисфункция и депрессия. Но не все так плохо с современными бета-адреноблокаторами! Дело в том, что по тому, как соотносится степень их влияния, с одной стороны, на сердце, а с другой - на остальные органы бронхи, сосуды и т. Однако степень селективности тоже бывает разная. Например, самый селективный - небиволол небилет.
Препарат модулирует высвобождение эндогенного вазодилатирующего релаксирующего фактора — оксида азота — в эндотелии сосудов, играющего важную роль в качестве эндогенного регулятора сосудистого тонуса. Повреждение и дисфункция эндотелия при атеросклерозе и ангиопатиях, артериальной гипертензии и ИБС приводят к снижению выработки NO. Результатом снижения синтеза NO является вазоконстрикция и повышение АД, нарушение кровотока и ишемия. Эндотелиальная дисфункция рассматривается как один из важнейших компонентов патогенеза сердечно—сосудистых заболеваний, включая ИБС, гипертонию и сердечную недостаточность, поскольку способствует повышению сосудистого сопротивления, нарушению кровотока и развитию атеросклероза. Особенности метаболизма небиволола определяют его клинические преимущества: возможность приема один раз в сутки, отсутствие необходимости коррекции дозы при патологии печени и почек, у пожилых пациентов, при совместном применении с другими лекарственными препаратами, а также высокая безопасность лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как сахарный диабет, хронические обструктивные болезни легких, патология периферических артерий. Ишемическая болезнь сердца b—блокаторы являются основными препаратами в лечении стабильной стенокардии. Их антиангинальное действие обусловлено отрицательным инотропным и хронотропным эффектами, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, увеличение продолжительности перфузии миокарда в диастолу в результате снижения ЧСС способствует улучшению доставки кислорода к миокарду. Небиволол является липофильным соединением. Он быстро адсорбируется вне зависимости от приема пищи. При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5—2 ч. Период полувыведения небиволола составляет 10 ч. Препараты, обладающие кардиоселективностью бисопролол, атенолол, метопролол, бетаксолол, небиволол , оказывают преимущественно блокирующее влияние на b1—адренорецепторы, а при длительной терапии немаловажное значение имеет их лучшая переносимость. Антиангинальная и антиишемическая активность небиволола 5 мг эквивалентна 100 мг атенолола, но она превосходит активность 100 мг атенолола по длительности действия. Небивололу свойственен также дополнительный вазодилатирующий эффект. Благодаря коронародилатирующему действию он оказывает кардиопротективный эффект при ишемии миокарда и антифибрилляторное действие. Ему свойственны антиагрегантный и ангиопротективный эффекты антипролиферативное действие, торможение прогрессирования атеросклероза. Для пожилых пациентов старше 65 лет , больных с почечной недостаточностью начальная доза небиволола составляет 2,5 мг в сутки, а затем при необходимости дозу увеличивают до 5 мг в сутки. Неблагоприятные эффекты b—блокаторов связаны с блокадой b2—рецепторов, расположенных в бронхолегочной системе. Однако у селективных b—блокаторов, в частности у небиволола, эти нежелательные явления отмечаются значительно реже. Основными врачебными ошибками при назначении b—адреноблокаторов больным ИБС являются: использование малых доз препаратов, назначение их реже, чем нужно, и отмена препаратов при возникновении ЧСС в покое менее 60 ударов в мин. Следует также иметь в виду возможность развития синдрома отмены, поэтому b—блокаторы необходимо отменять постепенно. Таким образом, b—блокаторы считаются обязательным компонентом терапии всех форм ИБС, исходя из их эффективности у больных, перенесших инфаркт миокарда. Препараты этой группы являются средствами первого выбора для лечения больных со стенокардией, особенно у больных, перенесших инфаркт миокарда, так как они приводят к доказанному уменьшению смертности и частоты повторного инфаркта миокарда. Артериальная гипертония При назначении терапии следует руководствоваться современными международными рекомендациями, основанными на принципах доказательной медицины, в которых главным условием лечения артериальной гипертонии ставят достижение целевого уровня АД за исключением больных пожилого возраста с гемодинамически значимыми стенозами магистральных артерий головы и особенно у больных с выраженной цереброваскулярной патологией, где АД следует снижать постепенно, при этом целевые уровни определяются индивидуально в зависимости от состояния гемодинамического резерва головного мозга. Гипотензивное действие небиволола основано на снижении сердечного выброса, уменьшении ЧСС, снижении секреции и концентрации ренина в плазме, угнетении воздействий на сосудодвигательные центры. Небиволол снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. При назначении 5 мг один раз в сутки гипотензивный эффект длится 24 часа, при этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, но препарат не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сердце. Снижение АД сопровождается увеличением ударного объема; сердечный выброс и ЧСС в покое не изменяются. Гипотензивный эффект развивается постепенно и становится выраженным через 1—2 недели, стабильное действие в ряде случаев отмечается к 4—й неделе лечения. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг 2 таблетки в один прием. Следует отметить, что применение препаратов пролонгированного действия не только обеспечивает стабильность гипотензивного эффекта, что является важным показателем эффективности и безопасности, но и значительно повышает приверженность пациента к назначенной терапии. Поскольку медикаментозное лечение должно проводиться регулярно и длительно, лекарственные препараты, назначающиеся с этой целью, должны быть удобными в применении и хорошо переноситься больными. Появление высокоселективного bблокатора небиволола значительно расширило границы применения bблокаторов за счет его благоприятных метаболических и сосудистых эффектов. При равной антигипертензивной активности и метаболической нейтральности небиволола и метопролола лишь небиволол приводит к улучшению эндотелиальной функции [30]. Поэтому у больных артериальной гипертонией и с факторами риска, вызывающими дисфункцию эндотелия курение, дислипидемия, метаболические нарушения и СД , предпочтительнее использовать небиволол. В настоящее время назначение b—блокаторов является обязательным при лечении больных ХСН любой этиологии. Дополнительным аргументом в пользу более широкого применения b—блокаторов при ХСН является их аддитивный эффект по отношению к ингибиторам АПФ. Ослабление нейрогуморальной стимуляции сердца при лечении небивололом не ухудшает сократимости миокарда и даже способствует улучшению гемодинамики у больных ХСН. У больных с сердечной недостаточностью, в частности с дилатационной кардиомиопатией ишемического и неишемического происхождения, небиволол улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику, повышает фракцию выброса, снижает пост— и преднагрузку. Начинать лечение ХСН b—блокаторами необходимо при клинической стабильности состояния хотя бы в течение 2 недель, принимая минимальные из возможных доз с постепенным их наращиванием в течение 2—4 недель [31,32]. В исследовании Евдокимовой А. Больные 1—й группы 26 чел. Было показано, что включение небиволола в комплексную терапию повышает эффективность лечения больных ИБС с ХСН, улучшая клиническое состояние, качество жизни, увеличивая толерантность к физической нагрузке. Лечение уменьшает количество и продолжительность эпизодов безболевой ишемии миокарда, замедляет процессы ремоделирования миокарда левого желудочка, положительно влияет на липидный спектр, тромбоцитарный гемостаз и реологические свойства крови. В работе Логачевой И. В крупном многоцентровом исследовании SENIORS [37] с применением небиволола продемонстрировано благоприятное его влияние на прогноз больных ХСН при условии сохранной фракции выброса левого желудочка. В исследовании участвовали пожилые пациенты в возрасте старше 70 лет средний возраст — 76 лет. Эффективность небиволола в этой группе не уступала эффекту других изучавшихся b—адреноблокаторов метопролола сукцината замедленного выведения, бисопролола, карведилола. В рекомендациях Европейского общества кардиологов по диагностике и лечению ХСН 2005 и в Российских рекомендациях небиволол включен в список препаратов для лечения ХСН у пациентов старше 70 bлет с целью снижения заболеваемости числа повторных госпитализаций из—за обострения ХСН. Другие показания к назначению небиволола Небиволол обладает выраженными антиаритмическими свойствами и повышает порог фибрилляции желудочков. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца в том числе в патологическом очаге и замедлением А—В—проводимости. Небиволол эффективен и безопасен при диабете [38,39]; препарат не влияет на метаболизм углеводов, уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом, его прием не требует коррекции дозы пероральных антидиабетических препаратов.
Небиволол инструкция по применению
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса амиодарон может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии учащенное сердцебиение, тахикардия. Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола. Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВС не установлено.
Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов. При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин , метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов. Рифампицин усиливает метаболизм небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта. Особые указания Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены" , лечение по возможности следует прекращать постепенно.
Максимальная суточная доза — 10 мг. Меры предосторожности вещества Небиволол Прекращать терапию следует постепенно в течение 1—2 нед. Урежение ЧСС до 55 уд. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы — тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и другие аллергены. Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии включая хирургическую стоматологию или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды — между приемами пищи. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
При однократном и многократном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, равно как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах альфа-адренергический антагонизм небиволола не наблюдается. Равно как при краткосрочном, так и при длительном лечении небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение минутного объема сердца в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы, по сравнению с таковой при применении других блокаторов бета1-адренорецепторов, еще недостаточно изучено. У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин ACh , опосредованную оксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Снижение риска произошло после 6 месяцев терапии и сохранялось в течение всего периода лечения в среднем 18 месяцев. Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка исследуемой популяции. Преимущество терапии по отношению к риску общей смертности статистически было не выше по сравнению с плацебо абсолютное снижение: 2. В исследованиях in vitro и in vivo на животных доказано, что небиволол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. В исследованиях in vitro и in vivo на животных доказано, что небиволол, применяемый в фармакологических дозах, не оказывает мембраностабилизирующего действия. В исследованиях с участием здоровых добровольцев небиволол не оказывал значимого влияния на максимальную толерантность к физическим нагрузкам или выносливость. Показания к применению Лечение эссенциальной гипертензии. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и умеренной степени, в качестве вспомогательного лечения при стандартной терапии у пациентов пожилого возраста 70 лет и старше. Способ применения и дозы Артериальная гипертензия Взрослые Доза составляет одну таблетку 5 мг в сутки, которую лучше принимать в одно и то же время каждого дня. Гипотензивный эффект проявляется через 1—2 недели лечения. В редких случаях оптимальный эффект препарата развивается только через 4 недели приема.
На фоне лечения небивололом уменьшение ИММЛЖ зарегистрировано уже к 3-му месяцу терапии, а к 12-му месяцу эта динамика оказалась наиболее выраженной. Таким образом, небиволол несколько более эффективный по сравнению с карведилолом и ирбесартаном [33]. В рамках этого протокола была доказана эффективность небиволола у больных старше 70 лет с сердечной недостаточностью. Кардиопротективные свойства небиволола, по-видимому, обусловливают эффективность этого препарата в лечении сердечной недостаточности с сохраненной фракцией выброса, которая часто осложняет течение АГ. Особый интерес представляют сосудистые эффекты небиволола. Применение небиволола больными АГ способствует улучшению параметров аортальной регидности. Прием небиволола в дозе 5 мг приводит к достоверному снижению среднего и пульсового давления в аорте, давления и индекса аугментации [36]. В рандомизированном исследовании небольшой группы из 50 пациентов с предгипертонией показано, что терапия небивололом в дозе 5 мг существенно улучшает параметры центральной гемодинамики по сравнению с плацебо. Отмечено достоверное снижение центрального давления в аорте — систолического, диастолического и среднего. Кроме того, на фоне терапии небивололом возрастала экскреция нитратов и нитритов с мочой [37]. В группе из 85 больных с впервые выявленной и ранее не леченной АГ сравнили эффективность применения небиволола и ольмесартана. Оценивали динамику АД, состояние функции эндотелия по степени прироста вазодилатации плечевой артерии и уровень нескольких маркеров повреждения эндотелия ингибитора активатора плазминогена, NO, С-реактивного белка. В конце лечения снижение АД было достоверным и существенно не различалось в группах небиволола и ольмесартана. Функция эндотелия улучшилась, существенно снизился уровень маркеров повреждения эндотелия. Различий в эффективности препаратов также не было выявлено [38]. В сравнительном рандомизированном исследовании было показано, что комбинации ирбесартана и диуретика и небиволола и диуретика при 8-недельной терапии одинаково снижают АД на плечевой артерии. Не было также достоверных различий в динамике центрального давления, скорости пульсовой волны, индексе аугментации и функции эндотелия [39]. Они имеют двойной механизм действия: периферическая вазодилатация и высокая кардиоселективность. Удобный режим применения препарата один раз в сутки , высокая безопасность, хорошая переносимость и доступная стоимость лечения помогают решать проблему приверженности больных терапии при длительном применении. Все это создает предпосылки для высокой эффективности препарата. Наиболее интересны свойства небиволола влиять на функцию эндотелия, усиливать синтез NO, что создает условия для органопротекции. Применение этого БАБ возможно также больными АГ высокого риска — с сопутствующими сахарным диабетом и метаболическим синдромом. Список литературы Izzo R. Hypertensive target organ damage predicts incident diabetes mellitus. Mancia G. Blood Press. Korkmaz O. Labetalol, nebivolol, and propranolol relax human radial artery used as coronary bypass graft. Perros F. Nebivolol for improving endothelial dysfunction, pulmonary vascular remodeling, and right heart function in pulmonary hypertension. Okamoto L. Nebivolol, but not metoprolol, lowers blood pressure in nitric oxide-sensitive human hypertension. Lewin A. Nebivolol monotherapy for patients with systolic stage II hypertension: results of a randomized, placebo-controlled trial. Nebivolol withdrawal results in blood pressure returning toward pretreatment levels, but without rebound symptoms: phase IV randomized trial. Acelajado M. Both morning and evening dosing of nebivolol reduces trough mean blood pressure surge in hypertensive patients. Yazici H. Effects of metoprolol and nebivolol on exercise blood pressure in patients with mild hypertension. Redon J. Effects of nebivolol and atenolol on central aortic pressure in hypertensive patients: a multicenter, randomized, double-blind study. Badar V. Comparison of nebivolol and atenolol on blood pressure, blood sugar, and lipid profile in patients of essential hypertension. Indian J. Sayin M. Aortic elastic properties: effects of carvedilol versus nebivolol. Czuriga I. Cardiovasc Drugs Ther. Weiss R. Placebo effect and efficacy of nebivolol in patients with hypertension not controlled with lisinopril or losartan: a phase IV, randomized, placebo-controlled trial. Neutel J. Long-term safety of nebivolol and valsartan combination therapy in patients with hypertension: an open-label, single-arm, multicenter study. Efficacy and tolerability of nebivolol in stage I-II hypertension: a pooled analysis of data from three randomized, placebo-controlled monotherapy trials. Bhosale V.
Высокая эффективность небиволола и улучшение качества жизни пациентов
Показаниями к применению bблокаторов являются: наличие стенокардии напряжения, стенокардия при сопутствующей артериальной гипертонии АГ , сопутствующая сердечная недостаточность, немая безболевая ишемия миокарда, ишемия миокарда при сопутствующих нарушениях ритма [1,5,6]. При отсутствии прямых противопоказаний b—блокаторы назначают всем больным ИБС, особенно после инфаркта миокарда. Основной целью терапии является улучшение отдаленного прогноза больного ИБС, что является одной из основных задач вторичной профилактики [7—9]. При лечении больных ИБС со стенокардией предпочтение следует отдавать селективным b—блокаторам, не имеющим собственной симпатомиметической активности, обладающим значительным периодом полувыведения. Такие препараты имеют все положительные свойства b—блокаторов; при их назначении снижается риск побочных эффектов по сравнению с неселективными b—блокаторами; их можно принимать 2 или 1 раз в сутки табл. Врач может реально оценить лишь собственно антиангинальное действие препаратов. Для этого следует рекомендовать больным вести дневник и регистрировать в нем количество приступов стенокардии, перечень и дозы принимаемых лекарств, а также общий уровень своей физической активности. По динамике этих показателей можно судить об эффективности назначенного лечения. Степень блокады b—адренорецепторов можно оценить с помощью пробы с дозированной физической нагрузкой.
Антиангинальную терапию считают эффективной, если удается полностью устранить стенокардию или перевести больного в I ФК из более высокого класса при сохранении хорошего качества жизни. Для более объективной оценки эффективности терапии используют пробы с дозированной физической нагрузкой. Результаты пробы до лечения сравнивают с полученными на фоне лечения. При этом протокол проб и критерии их прекращения должны быть одинаковыми. Лечение можно считать эффективным, если на его фоне переносимость физической нагрузки увеличилась не менее чем на 1 ступень стандартного протокола Bruce. Свойством кардиоселективности способности избирательно блокировать b1—адренорецепторы миокарда обладают: бисопролол, метопролол, атенолол, бетаксолол, небиволол и др. Таким образом, небиволол лишен неблагоприятного вазопрессорного действия на периферические сосуды, характерного для многих bблокаторов. Механизм действия препарата сложный и до конца не выяснен.
Кроме того, установлены дезагрегационное действие небиволола и уменьшение системного оксидантного действия при его приеме. Неослабевающий интерес к препарату сопровождается увеличением числа публикаций, обзоров, клинических исследований, посвященных механизму действия, клинической эффективности небиволола при различных сердечно—сосудистых заболеваниях [18—21]. Механизм действия небиволола на эндотелий сосудов, вероятно, связан с повышением уровня внутриклеточного кальция и потенцированием синтеза NO через нерецепторные механизмы. Имеются также данные о наличии у небиволола антиоксидантных свойств, способствующих стабилизации NO. Преимуществами небиволола являются: большая продолжительность действия, позволяющая использовать его один раз в сутки, хорошая переносимость препарата, низкий риск возникновения побочных действий. При применении всех b—блокаторов лечение надо назначать в дозах, дающих явный эффект b1—блокады. Критерием блокады b1—адренорецепторов служит отчетливое урежение ЧСС в покое. Считается, что при лечении b—блокаторами ЧСС в покое не должна превышать 55—60 ударов в минуту.
При определении дозы b—блокатора необходимо также учитывать ЧСС при физической нагрузке. В исследовании Маколкина В. При этом фракция выброса левого желудочка не снижалась. Небиволол не оказывал влияния на бронхиальную проходимость. На фоне приема препарата не было отмечено изменений биохимических анализов крови и его влияния на липидный профиль. Сделан вывод, что небиволол является эффективным препаратом для лечения больных со стабильной стенокардией напряжения. В работе Гаврилова Ю. Антиангинальная эффективность препаратов в указанных дозах оказалась одинаковой.
ХОБЛ служат относительным противопоказанием; в этих случаях можно с осторожностью использовать высокоселективные b—блокаторы, например, небиволол. В работе Задионченко В. Неселективные b—блокаторы могут ухудшить кровоток в ногах при перемежающейся хромоте что сопровождается похолоданием конечностей , развившейся вследствие атеросклероза периферических артерий. При этом заболевании также целесообразно назначение селективных b—блокаторов. Сахарный диабет СД 2 типа не является противопоказанием к назначению b—блокаторов, при СД 1 типа эти препараты следует назначать с осторожностью. У больных с вазоспастической стенокардией при приеме b—блокаторов симптомы заболевания могут ухудшаться. При приеме b—блокаторов наблюдаются побочные эффекты: синусовая брадикардия, различные блокады сердца, артериальная гипотония, слабость, ухудшение переносимости физических нагрузок, нарушения сна, кошмарные сновидения [1]. Качество жизни больных, которое лучше всего изучено при лечении больных артериальной гипертонией, не ухудшалось при применении b—блокаторов [26,27], однако этот аспект не изучался у пациентов со стабильной стенокардией [5].
Несмотря на то что b—блокаторы применяются в лечении больных сердечно—сосудистыми заболеваниями на протяжении более сорока лет, в рутинной клинической практике из—за настороженного отношения врачей к b—блокаторам они используются реже, чем необходимо. Особенно это касается группы высокого риска, то есть тех больных, лечение которых может дать максимальный клинический эффект. Тем не менее до сих пор практические врачи неохотно назначают новые эффективные b—блокаторы в достаточных дозах. Кроме того, при наличии большего выбора современных препаратов этой группы некоторые врачи применяют недостаточно эффективные из них и в низких дозах. Основные характеристики небиволола Небиволол — суперселективный b1—адреноблокатор III поколения. У небиволола отношение 2 к 1 блокирующей активности индекс b1—селективности составляет 293, в то время как у бисопролола — 1:75, атенолола и бетаксолола — 1:35, метопролола — 1:20. Препарат модулирует высвобождение эндогенного вазодилатирующего релаксирующего фактора — оксида азота — в эндотелии сосудов, играющего важную роль в качестве эндогенного регулятора сосудистого тонуса. Повреждение и дисфункция эндотелия при атеросклерозе и ангиопатиях, артериальной гипертензии и ИБС приводят к снижению выработки NO.
Результатом снижения синтеза NO является вазоконстрикция и повышение АД, нарушение кровотока и ишемия. Эндотелиальная дисфункция рассматривается как один из важнейших компонентов патогенеза сердечно—сосудистых заболеваний, включая ИБС, гипертонию и сердечную недостаточность, поскольку способствует повышению сосудистого сопротивления, нарушению кровотока и развитию атеросклероза. Особенности метаболизма небиволола определяют его клинические преимущества: возможность приема один раз в сутки, отсутствие необходимости коррекции дозы при патологии печени и почек, у пожилых пациентов, при совместном применении с другими лекарственными препаратами, а также высокая безопасность лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как сахарный диабет, хронические обструктивные болезни легких, патология периферических артерий. Ишемическая болезнь сердца b—блокаторы являются основными препаратами в лечении стабильной стенокардии. Их антиангинальное действие обусловлено отрицательным инотропным и хронотропным эффектами, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.
Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином.
В экстремальных случаях — при резистентной к терапии брадикардии — можно применить искусственный водитель ритма. Совместное применение не рекомендуется: Антиаритмические средства I группы хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон : Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект. Антигипертензивные средства центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин : Совместное применение с антигипертензивными средствами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация. Совместное применение требует особой осторожности Антиаритмические средства III группы амиодарон : Может потенцироваться влияние на атриовентрикулярную проводимость. Если пациент принимает небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога. Инсулин и пероральные противодиабетические средства: Хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, все же при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии сердцебиение, тахикардия. Баклофен антиспастическое миорелаксирующее средство , амифостин вспомогательное средство при лечении противоопухолевыми препаратами : При одновременном применении с антигипертензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу антигипертензивных средств необходимо соответствующим образом скорректировать. При совместном применении необходимо учитывать: Гликозиды группы наперстянки: При совместном приеме может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако по результатам клинических исследований небиволола не получено доказательств этого взаимодействия.
Небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Антагонисты кальция типа дигидропиридина такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин : Совместный прием может повышать риск гипотензии. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС : Влияния на антигипертензивное действие небиволола не оказывают. Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления чрезмерной брадикардии и других побочных реакций. При одновременном назначении циметидина повышалась концентрация небиволола в плазме крови, но без изменения при этом клинического эффекта. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало. При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе. При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались концентрации обоих действующих веществ в плазме без изменения клинической эффективности.
Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Перед началом приема какого-либо лекарственного средства во время лечения лекарственным средством Небиволол-НАН проконсультируйтесь с лечащим врачом. Осторожность нужна при применении определенных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. При необходимости рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями, чтобы предотвратить обострение стенокардии. Комбинацию небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с антигипертензивными средствами центрального действия не рекомендуют в принципе см. Обмен веществ и эндокринная система Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Несмотря на это, в случае пациентов с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии тахикардия, сердцебиение.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость, отеки. Хроническая сердечная недостаточность Данные о побочных реакциях при хронической сердечной недостаточности получены из результатов клинических исследований с плацебо-контролем. В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, следует обратиться к врачу.
Противопоказания — повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ; — печеночная недостаточность или нарушения функции печени; — острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом. Передозировка При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи! Данных, касающихся передозировки небиволола, не имеется. Лечение: В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови.
Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. В экстремальных случаях — при резистентной к терапии брадикардии — можно применить искусственный водитель ритма.
Совместное применение не рекомендуется: Антиаритмические средства I группы хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон : Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект. Антигипертензивные средства центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин : Совместное применение с антигипертензивными средствами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация. Совместное применение требует особой осторожности Антиаритмические средства III группы амиодарон : Может потенцироваться влияние на атриовентрикулярную проводимость. Если пациент принимает небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога. Инсулин и пероральные противодиабетические средства: Хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, все же при совместном приеме он может маскировать определенные симптомы гипогликемии сердцебиение, тахикардия.
Баклофен антиспастическое миорелаксирующее средство , амифостин вспомогательное средство при лечении противоопухолевыми препаратами : При одновременном применении с антигипертензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу антигипертензивных средств необходимо соответствующим образом скорректировать. При совместном применении необходимо учитывать: Гликозиды группы наперстянки: При совместном приеме может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако по результатам клинических исследований небиволола не получено доказательств этого взаимодействия. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Антагонисты кальция типа дигидропиридина такие, как амлодипин, фелодипин, лакидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин : Совместный прием может повышать риск гипотензии.
У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС : Влияния на антигипертензивное действие небиволола не оказывают. Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то совместный прием препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления чрезмерной брадикардии и других побочных реакций. При одновременном назначении циметидина повышалась концентрация небиволола в плазме крови, но без изменения при этом клинического эффекта. Одновременное назначение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало.
При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство — между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе. При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались концентрации обоих действующих веществ в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал.
Афанасьева Е. A comparison of [3H] CGP 12. Cleophas T. Влияние бета-адреноблокаторов БАБ на прогноз у больных стабильной стенокардией напряжения без предшествовавшего острого инфаркта миокарда ОИМ изучено недостаточно полно. Тем не менее больным стенокардией без ОИМ при отсутствии противопоказаний БАБ рекомендованы в качестве начальной терапии для предотвращения инфаркта, смерти и разрешения симптоматики класс показаний I, уровень В [7]. Средством выбора при этом должен являться БАБ, обладающий сравнительно более выраженной антиангинальной и антиаритмогенной активностью и оказывающий минимальное влияние на степень бронхиальной обструкции, что должно сопровождаться соответствующим улучшением показателей качества жизни.
Исследования подобного рода многочисленны, но отличаются кратковременностью проведения не более одного месяца [8], что оставляет открытым вопрос о предпочтительности длительного более 1 месяца применения того или иного кардиоселективного БАБ, в частности бисопролола или небиволола при сочетании ИБС с ХОБЛ.
Сравнение Небиволола и Небилета: Обзор
Таблетку 5 мг или 10 мг можно разделить на две или четыре равные части по крестообразной риске. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. «Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.
Ознакомьтесь с инструкцией по применению аналогов:
- Купить в интернет-аптеках в Краснодаре
- Аналоги Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт
- Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт
- Небиволол-СЗ таблетки 5мг №56
- Небивал таблетки
- Ключевые слова
Небиволол инструкция по применению
"Небиволол" 5 мг, название производителя "Северная звезда", препарат не очень хорошего качества. Наличие Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт в аптеках Нижнего Новгорода. Взрослым пациентам применять 1 таблетку лекарственного средства Небивал (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. 5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола - 5 мг. Закажите Небиволол СЗ таблетки 5мг №28 онлайн на сайте НЕОФАРМ по цене от 201 рублей.
Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт
Тем не менее рекомендуется соблюдать временной режим: принимать препарат в одно и то же время суток. Небиволол: противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; Тяжелые нарушения функции почек, печени, сердца и периферического кровообращения; Снижение частоты сердечных сокращений ниже 60 ударов в минуту; Снижение систолического артериального давления ниже 90 мм рт. Бронхиальная астма и спазм бронхов в истории болезни; Кардиогенный шок — резкое снижение эффективности работы сердца; Нестабильное состояние при сердечной недостаточности; Синдром слабости синусового узла; Нарушение в проводящей системе сердца; Феохромоцитома — гормонально-активная опухоль; Метаболический ацидоз — изменение кислотно-щелочного равновесия крови; Миастения — нервно-мышечное заболевание; Одновременный прием с некоторыми лекарственными средствами; Возраст до 18 лет. Небиволол: передозировка В официальной инструкции к Небивололу указано, что случаи передозировки препарата неизвестны.
Симптомы, которые возможны при приеме доз препарата больше рекомендованных: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. В случае передозировки необходимо обратиться за неотложной медицинской помощью. В качестве первой помощи следует сделать промывание желудка, принять сорбенты и слабительные средства.
Небиволол: побочные действия Нежелательные реакции организма на прием Небиволола, как правило, универсальны. Однако, могут появляться побочные действия Небиволол для мужчин в виде эректильной дисфункции.
В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью. Опыт применения лекарственного средства таким пациентам ограничен, поэтому его применение противопоказано. Пациенты пожилого возраста старше 65 лет. Для этой группы пациентов рекомендуемая доза составляет 2,5 мг в сутки, а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Таким пациентам следует назначать препарат в случае, если наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Пациенты, применяющие другие сердечно-сосудистые средства диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов ангиотензина II , должны иметь уже подобранную дозу этих лекарственных средств в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечение лекарственным средством Небивал. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности. Появление побочных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высокими рекомендованными дозами. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады.
Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то кратность применения следует поэтапно уменьшить до 2 раз в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за ограниченного опыт применения. Дети Исследований по применению лекарственного средства детям и подросткам не проводили, поэтому для этой возрастной группы лекарственное средство не рекомендуется. Передозировка Симптомы. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может быть необходимой.
Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови.
Экскретируется почками и кишечником. Проникает через ГЭБ , секретируется в грудное молоко.
Бисопролол представляет собой «чистый» высокоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, в то время как небиволол сочетает в себе не только наиболее селективные среди всех представителей этого класса бета1-блокирующие, но и NO-моделирующие свойства. Именно с наличием у небиволола способности активировать NO-синтетазу и, таким образом, приводить к повышению синтеза оксида азота эндотелиальными клетками как сосудов, так и эндокарда, связывают в настоящее время его выраженное положительное влияние на функцию эндотелия и снижение интенсивности оксидативного стресса [16, 17]. А наибольшая селективность в отношении бета-1-рецепторов позволяет наиболее эффективно использовать этот препарат у больных с высоким риском развития побочных эффектов бета-адренергической блокады, таких как развитие бронхоспазма, метаболического синдрома, дислипидемии и т.
Пациенты были рандомизированы в группу терапии бисопрололом или плацебо. Первичной конечной точкой явилась общая смертность, вторичные конечные точки включали в себя госпитализацию по любому поводу, смертность по сердечно-сосудистым причинам и комбинацию сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по сердечно-сосудистым причинам. Исследование было приостановлено досрочно в связи с достижением достоверных положительных результатов в группе бисопролола. В другое плацебо-контролируемое многоцентровое исследование SENIORS с небивололом была включена особая группа пациентов — 2111 больных ХСН старше 70 лет при средней длительности наблюдения в 21 месяц [20]. Исследование критиковали в связи с отсутствием достоверного снижения смертности. Полученные результаты позволили экспертам Европейского и Российского обществ кардиологов включить небиволол в стандарты лечения ХСН, в том числе и у особой группы больных пожилого возраста. Нами в рамках представленного исследования впервые была проведена попытка прямого клинического сравнения небиволола и бисопролола.
И было показано, что оба препарата имеют сопоставимую эффективность в отношении улучшения клинического состояния, качества жизни, повышения толерантности к нагрузкам, функционального состояния миокарда левого желудочка и динамики уровня NT-proBNP у больных ХСН за исключением влияния на маркеры баланса коллагена I типа. Результаты настоящего исследования не показали значимого влияния терапии «чистого» бета-адреноблокатора бисопролола на содержание маркеров обмена коллагена I типа. Тем не менее, дизайн исследования не позволил полностью определить роль бета-адренергической блокады в регуляции синтеза коллагена, так как препараты назначались не на «чистом» от бета-адреноблокаторов фоне, а вместо длительно более 6 месяцев принимаемых различных препаратов этого класса в рамках стандартной терапии ХСН. С другой стороны, полученное нами в ходе исследования значимое снижение уровня маркера синтеза коллагена CICP на фоне терапии небивололом, а также динамика соотношения CICP к CITP четко указывают на, как минимум, преимущество этого препарата, определяемое, по всей видимости, прежде всего его способностью увеличивать высвобождение NO, который, как было экспериментально показано, является достаточно мощным ингибитором синтеза коллагена [21—23]. Этот факт нашел подтверждение и in vivo, демонстрируя, что небиволол, в отличие от метопролола, способен улучшать не только эндотелий-зависимую вазодилатацию, дисфункцию левого желудочка и выживание мышей в постинфарктном периоде, но и оказывает более выраженный эффект на гипертрофию кардиомиоцитов и интерстициальный фиброз по данным гистоморфометрического анализа [24]. В этой связи небиволол представляется уникальным препаратом по отношению к влиянию на синтез коллагена, так как сочетает в себе бета-блокирующие и NO-модулирующие свойства. Этот факт, вероятно, будет иметь особое значение, прежде всего у больных ХСН с сохранной систолической функцией левого желудочка, сопровождающейся гипертрофией миокарда и выраженной диастолической дисфункцией левого желудочка.
Таким образом, выявленное в настоящее время различие между небивололом и бисопрололом способности подавлять синтез коллагена может стать основой для усовершенствования рекомендаций по лечению больных ХСН с учетом состояния процессов обмена коллагена в миокарде и антифибротических свойств бета-адреноблокаторов, используемых в лечении таких больных. Заключение Результаты проведенного исследования показали целесообразность незамедлительного перевода больных ХСН в условиях амбулаторной практики с терапии нерекомендованными к применению бета-адреноблокаторами на небиволол или бисопролол. При этом, несмотря на продемонстрированную сопоставимую эффективность обоих препаратов в отношении клинико-функционального, гемодинамического и нейрогуморального статуса больных ХСН, учитывая выявленный антифибротический эффект, назначение небиволола является более предпочтительным у пациентов ХСН в условиях повышенного фиброобразования в миокарде. ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure 2012. De Groote P. Is the gap between guidelines and clinical practice in heart failure treatment being filled? Shah S.
Смирнова Е. Анализ пульс урежающей терапии хронической сердечной недостаточности. Nodari S. Beta-blocker treatment of patients with diastolic heart failure and arterial hypertension. A prospective, randomized, comparison of the long-term effects of atenolol vs. Poole-Wilson P.
Сравнение Небиволола и Небилета: Обзор
Непереносимость препарата возникла у 1.6% пациентов, получающих небиволол, по сравнению с 0.8% пациентов, получающих плацебо. Отменяйте небиволол, добавьте прием магнеВ6 по 2 табл 3 раза в день, хотя бы в течение месяца. Средняя стоимость Небиволол СЗ (таблетки 5 мг, 56 штук) в Москве составляет 385 рублей. 5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола - 5 мг. Таблетку 5 мг или 10 мг можно разделить на две или четыре равные части по крестообразной риске.
Небивал таблетки
Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотен- зинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом. Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета- адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
Пациенты пожилого возраста: Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отеки; нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения ритма сердца, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм в т. Прочие: Нечасто: нарушения зрения, импотенция, реакции фоточувствительности, гипергидроз; Редко: сухость слизистой оболочки глаз. Передозировка: Симптомы: Выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз. Лечение: Промывание желудка, прием активированного угля.
В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессо- ров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5 - 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде Н-Ш ст. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бетаг-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии - ли- докаин нельзя вводить антиаритмические средства IA класса. При судорогах - внутривенное введение диазепама.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы глюкозы. Взаимодействие: Фармакодинамическое взаимодействие При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами "медленных" кальциевых каналов БМКК верапамил и дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации.
В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии.
Прочие нарушения: аллопеция. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная AV блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина , добутамина или вазодилататоров. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин нельзя вводить антиаритмические средства IA класса. При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы глюкозы , при судорогах — диазепам. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжёлая артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия клонидин , гуанфацин , моксонидин , метилдопа , рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счёт снижения симпатического тонуса снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации.
В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола , возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко - ангионевротический отек. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов верапамилом и дилтиаземом усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином. При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола. При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола. При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови. При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется,что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. Передозировка Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола. Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола SRRR-небиволола и L-небиволола RSSS- небиволола , сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета - адренорецепторов; - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы РААС прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде урежение частоты сердечных сокращений ЧСС , снижение преднагрузки и постнагрузки , небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в т. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Распределение Клиренс в плазме крови у большинства пациентов с "быстрым" метаболизмом достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Метаболизм Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения гидроксимета- болитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий. Показания - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии.
Беременность и лактация Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета- адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Небиволол выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способы применения и дозы Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг 2 таблетки по 5 мг в один прием. Максимальная суточная доза - 10 мг 2 таблетки по 5 мг. Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.