Онлайн-заказ препарата Эксфорж таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. На странице аналогов препарата Эксфорж представлен список недорогих импортных и отечественных заменителей с похожим или аналогичным принципом воздействия на организм.
ЭКСФОРЖ или АТАКАНД
Эксфорж отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 2091.7 руб. в аптеках и 12 отзывов врачей и пациентов врачей и. Например, если терапевтический эффект у Эксфоржа более выраженный, то при применении Престилола даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта. Ко-Эксфорж (Co-Exforge): 10 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. КОМБИСАРТ Н (114 грн.). Пьет Эксфорж 5-80 около 3 месяцев, стало подниматься давление, пока не сильно, но с тенденцией к повышению.
Рецепты народной медицины
- Эксфорж (Exforge): описание, рецепт, инструкция
- Аналоги ЭКСФОРЖ
- Эксфорж инструкция по применению, цена: Состав, дозировка, РЛС, побочные действия
- Эксфорж - при каком давлении принимать
- Аналоги препарата эксфорж
Ко-Эксфорж - инструкция по применению
После приема внутрь максимально необходимый гипотензивный эффект достигается через 2 часа. Стабильное снижение артериального давления — через 4-6 часов. Сохраняет нужный эффект на протяжении суток после приема. Не вызывает привыкания и синдрома отмены. Фармакокинетика После перорального применения максимальная концентрация в плазме крови амлодипина и валсартана достигается в течение 3 и 6 8 часов соответственно.
Амлодипин После применения амлодипин быстро всасывается из ЖКТ. Предельная концентрация вещества в плазме крови достигается через 6-12 часов. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения при однократном приеме лекарства составляет 35-60 часов, при повторных — около 45 часов.
Валсартан Максимальная концентрация валсартана в плазме крови достигается через 2-3 часа после перорального приема. Выводится из организма в 2 этапа: в первом — в течение 1 часа, во втором — 9 часов. Показания Показан к применению у пациентов с артериальной гипертензией, которым для лечения показана комбинация валсартана и амлодипина.
Таблетки Краткое описание Ко-Эксфорж представляет собой комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят 3 фармакологически активных вещества: антагонист кальция амлодипин, антагонист рецепторов ангиотензина II валсартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид.
Как показали результаты клинических испытаний, снижение артериального давления у пациентов-гипертоников в значительной степени уменьшает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Стойкое снижение давления даже на 10 мм рт. Артериальная гипертензия является совокупным результатом действия множества факторов: какую-то конкретную причину ее развития идентифицировать удается очень редко. Поэтому попытки решить проблему, воздействуя на какой-либо один патогенетический механизм, зачастую обречены на провал.
Более того, медикаментозное воздействие на один из компонентов, регулирующих артериальное давление, приводит к компенсаторной реакции контррегуляторных механизмов, снижающих терапевтический эффект препарата. В этой связи монотерапия в лечении артериальной гипертензии не является оптимальным решением.
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода.
По данным ретроспективного анализа применения ингибиторов АПФ в I триместре беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, применять Эксфорж в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется.
Рекомендуемая суточная доза - 1 таб. Побочное действие Безопасность применения Эксфоржа оценена более, чем у 2600 пациентов. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит, грипп; иногда - кашель, боль в глотке и гортани. Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах; иногда - головокружение, связанное с нарушением функции вестибулярного аппарата. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии; редко - тревожность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко - синкопальное состояние, выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту. Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, эритема; редко - гипергидроз, экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - отечность суставов, боль в спине, артралгии; редко - мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле. Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, полиурия. Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция.
Прочие: часто - пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара. В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков была достоверно ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном 5. Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины крови более 3.
Аллергические реакции: редко - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Эксфоржа, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях. АмлодипинВ тех клинических исследованиях, где амлодипин применяли в качестве монотерапии, отмечались также другие нежелательные явления независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом : наиболее часто - тошнота; реже - алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, лабильность настроения, сухость во рту, миалгия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделения, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема.
В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 у больных с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения сердечной недостаточности в сравнении с плацебо. В редких случаях в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов БМКК или при повышении дозы БМКК, особенно у пациентов страдающих тяжелой формой ИБС, отмечалось повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда. Также на фоне терапии БМКК наблюдались случаи развития аритмии включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий.
Не представляется возможным отличить возникновение данных нежелательных явлений от естественного течения основного заболевания.
Затем корректируется по показателям артериального давления. Пожилым пациентам, лицам с незначительными нарушениями функционирования печени и почек, корректировка дозы не потребуется. Перед началом терапии обязательно ознакомиться с инструкцией по применению, так как есть противопоказания к использованию. В разных регионах России стоимость Эксфоржа варьируется в зависимости от дозы в диапазоне 1680—2100 рублей за упаковку 28 штук.
Аналоги Эксфоржа Аналоги могут отличаться действующими компонентами, противопоказаниями, формой выпуска, ценой.
Что лучше: Эксфорж или Престилол
После приема внутрь препарата Эксфорж® Сmах валсартана и амлодипина достигаются через 3 и 6-8 часов соответственно. На данной странице представлен список всех аналогов Эксфорж по составу и показанию к применению. Средство «эксфорж» – комбинированный, антигипертензивный препарат, благодаря удачному сочетанию компонентов, более выраженно понижают давление. Ко-Эксфорж (Co-Exforge): 10 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Аналоги Эксфорж от 11 руб. Аналоги. Вамлосет таблетки п/о плён. 10мг+160мг 90шт.
Ко-Эксфорж
Во вторых я веду, полноценный образ жизни. Держжу фому. О возасте не говорим. Три препарата и последнии 2 можно корректировать в сторону увеличения. Вам надо повышать свою квалификаци. А половину наших врачей лешить дпломов. Если сутками лежать и ели двигаться без эмоций.
А то ,что куча противопоказаний вплоть до увеличения веса. Лучше не дискуцировать. Я общаюссь по этой теме с НИИ Вишневского кафедра сосуистой хирургии. Имя: Маке Отзыв: Извиняюсь за такой вопрос, совместим ли препарат с алкоголем, согласитесь ведь иногда хочется пропустить пару , тройку рюмок. А так помогал нормально. Врач назначил дополнительно в 18-00 половинку.
Давление пришло в норму. Попила 2 месяца и вновь перешла на 1 разв сутки. Но из-за высокой цены хочу перейти на ларисту. Буду советоваться с врачом.
Поэтому попытки решить проблему, воздействуя на какой-либо один патогенетический механизм, зачастую обречены на провал. Более того, медикаментозное воздействие на один из компонентов, регулирующих артериальное давление, приводит к компенсаторной реакции контррегуляторных механизмов, снижающих терапевтический эффект препарата. В этой связи монотерапия в лечении артериальной гипертензии не является оптимальным решением. Комбинированное же использование двух и более лекарственных средств может обеспечить синергию их гипотензивного эффекта. Комбинированная фармакотерапия в лечении артериальной гипертензии используется уже очень давно.
Фиксированные комбинации несколько действующих веществ, объединенные под оболочной одной таблетки появились еще в начале 60-ых годов прошлого века. В те времена комбинированная терапия использовалась, как правило, уже на поздних этапах лечения. Сегодня в отличие от бытовавших в те времена взглядов, фиксированные комбинации применяются у большинства пациентов с артериальной гипертензией независимо от стадии заболевания. Ко-эксфорж является тройной фармакологической комбинацией, использование которых показано в тех случаях, когда пациент не отозвался должным образом на двухкомпонентное лечение. В 2009 году Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США одобрило первую тройную комбинацию в составе амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида. Уже после первой недели было выявлено значительно более выраженное снижение артериального давления в группе, принимавшей тройную комбинацию. Ко-эксфорж выпускается в форме таблеток. Оптимальное время для приема препарата — утро, сразу после пробуждения. Пациенты, принимающие амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид по отдельности, могут быть безболезненно переведены на терапию ко-эксфоржем при условии использования соответствующих доз это будет сделать не так сложно, так как последний выпускается в трех различных сочетаниях доз входящих в него компонентов.
Максимальный гипотензивный эффект ко-эксфоржа наблюдается спустя 2 после начала лечения или после увеличения принимаемой дозы. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы в данном случае не требуется.
Амлодипин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после продолжительного применения в течение 7-8 дней. Валсартан Всасывание После приема внутрь Сmах валсартана в плазме крови достигается через 2-4 часа.
Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, в связи с чем валсартан можно принимать вне зависимости от времени приема пищи. Распределение Объем распределения Vd валсартана в равновесном состоянии после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения его в тканях. Этот метаболит фармакологически неактивен. У пациентов пожилого возраста системная экспозиция валсартана несколько более выражена, чем у пациентов молодого возраста, что не является клинически значимым. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры амлодипина существенно не изменяются.
Не выявлено корреляции между функцией почек определяемой по величине скорости клубочковой фильтрации СКФ и системной экспозицией валсартана AUC у пациентов с различной степенью нарушения функции почек. Не требуется коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени. В среднем у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней класс А и В по классификации Чайлд-Пью степени биодоступность AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями печени. Показания:Артериальная гипертензия пациентам, которым показана комбинированная терапия.
Противопоказания: - Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, валсартану, а также другим вспомогательным компонентам препарата. Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. В доклинических исследованиях продемонстрирована репродуктивная токсичность при применении высоких доз амлодипина у животных.
Терапевтические дозы амлодипина не сопровождаются отрицательным инотропным действием, в том числе при сочетании с бета-адреноблокаторами. При артериальной гипертензии или стенокардии одновременное применение амлодипина и бета-адреноблокаторов не сопровождается патологическими изменениями параметров электрокардиографии ЭКГ. Эффективность амлодипина доказана при лечении хронической стабильной стенокардии, вазоспастической стенокардии, ангиографически подтвержденного поражения коронарных артерий. Валсартан — специфический и активный антагонист рецепторов ангиотензина II. Предназначенный для приема внутрь он оказывает избирательное действие на рецепторы подтипа AT1. Повышение концентрации свободного ангиотензина II в плазме крови в результате блокады валсартаном AT1-рецепторов может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы и противодействовать эффектам блокады AT1-рецепторов. Выраженной агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов валсартан не обладает.
К рецепторам подтипа AT1 близость валсартана примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , который ангиотензин I превращает в ангиотензин II и способствует разрушению брадикинина. Применение валсартана практически не вызывает развитие сухого кашля.
Инструкция по применению ЭКСФОРЖ
- Таблетки от повышенного давления: список самых эффективных
- Аналоги препарата эксфорж
- Описание препарата
- ЭКСФОРЖ или АТАКАНД 💊 что лучше
- Эксфорж (Exforge) - аналоги - Страна Мам
Аналоги Эксфорж таблетки
Второй компонент — валсартан, который является антагонистом рецепторного аппарата ангиотензина II, избирательно воздействуя на АТ1-рецепторы. Активные компоненты в данной комбинации и дозировках взаимно дополняют эффекты друг друга. Применение препарата Эксфорж эффективнее, чем применение амлодипина и валсартана в качестве монотерапевтических средств. Рекомендуемая суточная доза — 1 таб. Длительность лечения устанавливается индивидуально. Нельзя использовать препарат в таких случаях: Его непереносимости; Беременности, лактации и детям младше восемнадцати лет ; Патологическом сужении почечных сосудов;.
Обсудить Редактировать статью К препаратам, которые представлены сегодня на фармакологическом рынке и достаточно эффективно справляются с проблемой гипертонии, можно смело отнести «Эксфорж».
Отзывы тех, кто принимал это лекарство, подробно будут рассмотрены в нашей статье. Как правило, они все подтверждают эффективность этого лечебного средства. Препарат назначается пациентам с артериальной гипертензией и содержит компоненты, которые устраняют основные симптомы этого заболевания. Многочисленные отзывы об «Эксфорже» подтверждают, что этот препарат прекрасно справляется даже с самыми тяжелыми случаями гипертонии. Пациенты пишут о том, что уже после месяца регулярного приема лекарства давление действительно стабилизируется и, соответственно, общее самочувствие намного улучшается. Чтобы избежать возможной путаницы, стоит сразу отметить, что в зависимости от действующих веществ, входящих в состав препарата, он может продаваться под двумя названиями - «Эксфорж» и «Ко-Эксфорж».
Инструкция по применению и эффект, который достигается при их систематическом употреблении, будут рассмотрены далее в нашей статье. Состав препарата и основной принцип действия «Эксфорж» отзывы, инструкция, цена которого будут рассматриваться далее представляют собой комбинацию из двух основных действующих веществ: Валсартан — вещество, которое является активным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Основным преимуществом этого компонента является то, что валсартан, эффективно понижая уровень артериального давления, не влияет при этом на частоту пульса. Также, в отличие от многих аналогичных веществ, он не провоцирует появление у пациентов сухого кашля. Его основное действие заключается в блокировке медленных кальциевых каналов. Амплодипин способствует расширению сосудистых стенок за счет их расслабления, также он активно способствует усилению почечного кровотока.
После попадания этого компонента в организм наблюдается закономерное понижение уровня артериального давления.
Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, применять Эксфорж в период лактации грудного вскармливания не рекомендуется. Побочные действия Безопасность применения Эксфоржа оценена более, чем у 2600 пациентов. В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности. Со стороны дыхательной системы: часто - назофарингит, грипп; иногда - кашель, боль в глотке и гортани.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, шум в ушах; иногда - головокружение, связанное с нарушением функции вестибулярного аппарата. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии; редко - тревожность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко - синкопальное состояние, выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту. Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, эритема; редко - гипергидроз, экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - отечность суставов, боль в спине, артралгии; редко - мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле. Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, полиурия. Со стороны половой системы: редко - эректильная дисфункция. Прочие: часто - пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара. В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков была достоверно ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном 5.
Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины крови более 3. Аллергические реакции: редко - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Эксфоржа, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях. АмлодипинВ тех клинических исследованиях, где амлодипин применяли в качестве монотерапии, отмечались также другие нежелательные явления независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом : наиболее часто - тошнота; реже - алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, лабильность настроения, сухость во рту, миалгия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделения, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема. В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 у больных с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.
В редких случаях в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов БМКК или при повышении дозы БМКК, особенно у пациентов страдающих тяжелой формой ИБС, отмечалось повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда. Также на фоне терапии БМКК наблюдались случаи развития аритмии включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий. Не представляется возможным отличить возникновение данных нежелательных явлений от естественного течения основного заболевания. ВалсартанВ клинических исследованиях при применении валсартана в качестве монотерапии, были отмечены следующие нежелательные явления независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом : вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница. Нейтропения была выявлена у 1.
В контролируемых клинических исследованиях у 3. Для сравнения - у больных, получавших плацебо, повышение креатинина и азота мочевины наблюдалось в 0. Удвоение содержания сывороточного креатинина было выявлено у 4.
Стойкое снижение давления даже на 10 мм рт. Артериальная гипертензия является совокупным результатом действия множества факторов: какую-то конкретную причину ее развития идентифицировать удается очень редко. Поэтому попытки решить проблему, воздействуя на какой-либо один патогенетический механизм, зачастую обречены на провал. Более того, медикаментозное воздействие на один из компонентов, регулирующих артериальное давление, приводит к компенсаторной реакции контррегуляторных механизмов, снижающих терапевтический эффект препарата. В этой связи монотерапия в лечении артериальной гипертензии не является оптимальным решением. Комбинированное же использование двух и более лекарственных средств может обеспечить синергию их гипотензивного эффекта. Комбинированная фармакотерапия в лечении артериальной гипертензии используется уже очень давно.
Фиксированные комбинации несколько действующих веществ, объединенные под оболочной одной таблетки появились еще в начале 60-ых годов прошлого века. В те времена комбинированная терапия использовалась, как правило, уже на поздних этапах лечения. Сегодня в отличие от бытовавших в те времена взглядов, фиксированные комбинации применяются у большинства пациентов с артериальной гипертензией независимо от стадии заболевания. Ко-эксфорж является тройной фармакологической комбинацией, использование которых показано в тех случаях, когда пациент не отозвался должным образом на двухкомпонентное лечение. В 2009 году Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США одобрило первую тройную комбинацию в составе амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида. Уже после первой недели было выявлено значительно более выраженное снижение артериального давления в группе, принимавшей тройную комбинацию. Ко-эксфорж выпускается в форме таблеток. Оптимальное время для приема препарата — утро, сразу после пробуждения. Пациенты, принимающие амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид по отдельности, могут быть безболезненно переведены на терапию ко-эксфоржем при условии использования соответствующих доз это будет сделать не так сложно, так как последний выпускается в трех различных сочетаниях доз входящих в него компонентов.
Ко-Эксфорж - инструкция по применению
Подробная инструкция по применению Эксфорж Показания и противопоказания к применению дешевые аналоги настоящие отзывы от покупателей. Имя: Нина Ковтунова Отзыв: Пью эксфорж 8 лет давление скачет до 170/110 хочу перейти на аналог Вамлосет. КОМБИСАРТ Н (114 грн.). Препарат эксфорж имеет в составе антагонист кальциевых каналов и ангиотензина. На данной странице представлен список всех аналогов Эксфорж по составу и показанию к применению.
Эксфорж® (5 мг/80 мг)
Эксфорж — отзывы пациентов и врачей, ответы и вопросы, обсуждение препарата. Препарат эксфорж показан для пациентов с гипертонической болезнью или гипертензией различного генеза, для которых монотерапия стала неэффективной. репарат Эксфорж® является комбинацией 2 антигипертензивных препаратов с дополняющим друга механизмом контроля АД: амлодипин, производное дигидропиридина. Поиск в аптеках, цены и аналоги препарата Эксфорж на сайте может ли найденный аналог служить полноценной заменой назначенного Вам или искомого Вами препарата. Эксфорж таблетки 10мг/160мг №28 заказать в Москве, Санкт-Петербурге, Екатеринбурге | «Ваш Доктор».
Эксфорж — инструкция по применению, цена
Концентрация в плазме крови коррелирует с эффектом как у молодых, так и у пожилых пациентов. При АГ у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного плазмотока без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии. Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных и здоровых добровольцев. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент АПФ , также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. У большинства пациентов антигипертензивный эффект после однократного приема валсартана внутрь развивается через 2 часа, максимальный эффект при этом достигается в пределах 4-6 часов. Длительность антигипертензивного эффекта составляет 24 часа. При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 недель и сохраняется на достигнутом уровне на фоне длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функциональные классы II-IV по классификации NYHA приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций. У пациентов с клинически стабильной левожелудочковой недостаточностью или нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда терапия валсартаном приводит к уменьшению сердечно-сосудистой смертности.
Сегодня в отличие от бытовавших в те времена взглядов, фиксированные комбинации применяются у большинства пациентов с артериальной гипертензией независимо от стадии заболевания. Ко-эксфорж является тройной фармакологической комбинацией, использование которых показано в тех случаях, когда пациент не отозвался должным образом на двухкомпонентное лечение.
В 2009 году Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США одобрило первую тройную комбинацию в составе амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида. Уже после первой недели было выявлено значительно более выраженное снижение артериального давления в группе, принимавшей тройную комбинацию. Ко-эксфорж выпускается в форме таблеток. Оптимальное время для приема препарата — утро, сразу после пробуждения. Пациенты, принимающие амлодипин, валсартан и гидрохлоротиазид по отдельности, могут быть безболезненно переведены на терапию ко-эксфоржем при условии использования соответствующих доз это будет сделать не так сложно, так как последний выпускается в трех различных сочетаниях доз входящих в него компонентов. Максимальный гипотензивный эффект ко-эксфоржа наблюдается спустя 2 после начала лечения или после увеличения принимаемой дозы. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы в данном случае не требуется. В ходе медикаментозного курса необходимо контролировать уровень креатинина и калия в крови. Механизм действия амлодипина, валсартана и гидрохлоротиазида Действующие компоненты медпрепарата имеют линейное действие.
Выраженный эффект от приема Ко-Эксфорж наблюдается в течение суток. Амлодипин относится к БКК блокаторам кальциевых каналов. Изначально эти лекарственные средства создавались для лечения стенокардии, но впоследствии был выявлен их терапевтический эффект при АГ и ряде других заболеваний, в частности — неврологических и психических. Амлодипин — БКК третьего поколения, его отличительная черта заключается в том, что он влияет преимущественно на гладкие мышцы сосудов, расслабляя их и, тем самым, снижая давление. БКК последнего поколения являются наиболее действенными, но при этом несколько отличаются между собой по оказываемому эффекту и его длительности.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД. Экспериментальные данные показывают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми рецепторами.
Сокращение кардиомиоцитов и миоцитов стенок сосудов происходит благодаря попаданию в них ионов кальция через кальциевые каналы. После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД в положении больного «лежа» и «стоя». Снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС и активности катехоламинов при длительном применении. Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с терапевтическим ответом, как у молодых, так и у пожилых пациентов. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, увеличению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и выраженности протеинурии. Также как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов, на фоне приема амлодипина у пациентов с нормальной функцией левого желудочка наблюдалось изменение гемодинамических показателей функции сердца в покое и при физической нагрузке: небольшое увеличение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в левом желудочке, на конечно-диастолическое давление и объем левого желудочка. Гемодинамические исследования у интактных животных и здоровых добровольцев показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.
Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла и не влияет на AV-проводимость у интактных животных и здоровых добровольцев. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями электрокардиографических параметров. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов со стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий. В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 у больных с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемической этиологии, при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты развития отека легких, при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения хронической сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Риск инфаркта миокарда или увеличения тяжести течения стенокардии: редко в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов или при увеличении их дозы особенно у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тяжелым обструктивным заболеванием коронарных артерий , возникало увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии или развивался острый инфаркт миокарда. Аритмия включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий также была отмечена при применении блокаторов медленных кальциевых каналов. Эти нежелательные явления было невозможно дифференцировать от естественного течения заболеваний.
Валсартан Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации несвязанного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Эксфорж содержит два антигипертензивные компоненты с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан — к классу антагонистов ангиотензина II. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.
Амлодипин ингибирует трансмембранный проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается по дигидропиридиновых и негидропиридинових местах связи. Сократительные процессы сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы.
Амлодипин состоит в фармгруппе блокаторов кальциевых каналов, валсартан — антагонистов рецепторов ангиотензина II. Показания к применению Эксфоржа Назначается для лечения гипертонической болезни. Пациентам, которым необходима комплексная антигипертензивная терапия, показан Эксфорж.
Производится швейцарской фармацевтической компанией Новартис. Эксфорж принимается единожды в день независимо от приемов пищи, желательно в одинаковое время суток, чтобы концентрация лечебных веществ держалась на одном уровне в крове.