Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента CYP2C19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел (МНН Clopidogrel[1]) — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. Клопидогрел — лекарственный препарат, снижающий склонность тромбоцитов к агрегации. Выпускается под торговыми наименованиями «Плавикс» и др.
Клопидогрел Канон
| Клопидогрел-СЗ | Клопидогрел принимают вне зависимости от приёма пищи. |
| Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина? | Показано, что клопидогрел в комбинации с АСК снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей инсульт, инфаркт миокарда, системную тромбоэмболию вне ЦНС или сердечно-сосудистую смерть, преимущественно за счет снижения частоты развития инсульта. |
| Клопидогрель | Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. |
Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
Возможные побочные действия препаратов, используемых в тромболитической терапии: обострение язвенной болезни, появление острых язв и эрозий микрогеморрагий желудочно-кишечного тракта, в том числе и осложненных кровотечениями, развитие боли, тошноты , рвоты , аллергических реакций Васильев Ю. Предполагалось, что проблема предотвращения желудочно-кишечных кровотечений у больных, которым необходима терапия антиагрегантами, решена благодаря появлению клопидогрела, эффективность которого в отношении профилактики коронарного тромбоза оказалась сравнима с длительной терапией ацетилсалициловой кислотой. Рекомендации по назначению 75 мг в сутки клопидогреля тем пациентам, кто не может принимать низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, были включены в национальные стандарты США. Эти рекомендации и сегодня все еще действуют, несмотря на то что в новейшем исследовании было показано, что при высоком риске желудочно-кишечных кровотечений длительная терапия низкими дозами ацетилсалициловой кислотой плюс 20 мг эзомепразола в сутки значимо реже сопровождается кровотечением, чем длительная терапия клопидогрелом Верткин А. Порядок приема клопидогрела и дозировка Клопидогрел принимают внутрь один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Разовая доза — 75 мг. Применение клопидогрела при беременности и кормлении грудью Клопидогрел не рекомендуется во время беременности из-за отсутствия клинических данных по применению беременными женщинами, хотя исследования на животных не выявили ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Категория действия на плод по FDA — B.
На время терапии клопидрогрелом следует прекратить грудное вскармливание, так как в исследованиях на животных было показано, что клопидогрел попадает в грудное молоко. Информация о проникновении клопидогрела в грудное молоко человека неизвестно. Опасен ли одновременный прием клопидогрела и ингибиторов протонной помпы? Данные противоречивы Недавно было обнаружено лекарственное взаимодействие ингибиторов протонной помпы и клопидогреля. Наиболее эффективным способом профилактики тромбообразования в середечно-сосудистой системе является совместный прием клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты.
Препарат уменьшает соединение тромбоцитов, которое вызывается любыми антагонистами, подавляя их активацию освобожденным АДФ. Молекулы препарата соединяются с тромбоцитными АДФ-рецепторами, после чего тромбоциты навсегда теряют чувствительность к стимуляции АДФ.
Эффект ингибирования агрегации тромбоцитов происходит по прошествии двух часов после употребления первой дозы. Степень подавления агрегации нарастает в течение 4-7 дней и достигает своего пика к концу этого срока. При этом ежедневный прием должен составлять 50-100 мг в день. Если присутствует атеросклеротическое поражение сосудов, то прием препарата препятствует прогрессу заболевания. После приема препарат в короткий промежуток времени всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизм препарата происходит в печени. В плазме крови максимальные значения достигаются через час после приема средства.
Период полувыведения — восемь часов, выводится почками и через кишечник.
Expiration date 3 года. Не использовать после истечения срока годности. Contraindications of the components Противопоказания сlopidogrel. Повышенная чувствительность к клопидогрелу. Противопоказания Neomycin. Гиперчувствительность в тч к другим аминогликозидам. Side effects of the components Побочные эффекты сlopidogrel. Обзор побочных реакций.
Профиль безопасности клопидогрела оценивали в клинических исследованиях с участием более чем 44000 пациентов. Наиболее тяжелыми побочными реакциями. Со стороны ЖКТ. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка, гастрит. Со стороны кожи. Кожные высыпания, буллезная сыпь. Результаты клинических исследований. Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. Информация о побочных реакциях.
За редким исключением общая переносимость клопидогрела не зависела от возраста, пола и расы. Кровотечения и нарушение свертываемости крови: зарегистрирован один случай развития пурпуры Шенляйна-Геноха острые висцеральные симптомы: рвота. Выздоровление произошло без осложнений в течение 1 мес. У двух из 9599 пациентов, получавших клопидогрел, и ни у одного из 9586 пациентов, получавших ацетилсалициловую кислоту, количество нейтрофилов не было равно нулю. Хотя риск миелотоксичности при применении клопидогрела представляется довольно низким. Один случай развития апластической анемии произошел при лечении клопидогрелом. В целом частота желудочно-кишечных осложнений например. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Общая частота нарушений со стороны печени и желчевыводящих путей была аналогичной у пациентов.
Наиболее частыми реакциями были повышение уровня печеночных ферментов и билирубинемия. Частота заболеваний кожи и подкожных тканей у пациентов. Один случай тяжелой буллезной сыпи был зарегистрирован у пациента, принимавшего клопидогрел. Данные по клинически значимым побочным действиям, наблюдавшимся в исследовании сAPRIE, приведены в таблице 10. Пациенты с известной непереносимостью ацетилсалициловой кислоты были исключены из этого исследования. Таблица 10.
Аналоги его, типа "Серцевита" и подобных ему, в этом случае должны применяться в рамках системной терапии, но никак не единственной. Эффективен препарат при варикозе и предварикозном состоянии, отеках и болях. Он снижает риск приступов стенокардии, но для большего эффекта нужно подключать дополнительные препараты для комплексного лечения. Кроме того, используется «Римекор» при всех нарушениях и заболеваниях сердечно-сосудистой системы «Милдронат» больше применяется как дополнительное средство при системном лечении ишемии, атеросклероза, тромбоза центральной вены сетчатки, стенокардии.
Эффективен он для больных дисгормональной кардиомиопатией, при нарушениях мозгового кровообращения — хронических либо острых. Он помогает укрепить защитные свойства организма, поэтому его могут назначить в постоперационный период. Преимущества и недостатки Существует несколько форм выпуска препарата «Клопидогрель»: таблетки и блистеры в баночках либо флаконах. Цена его будет низка относительно многих других своих аналогов. Препарат выводится из организма на половину в течение достаточно длительного периода времени. Но его биодоступность ниже, чем у многих конкурентов. А также лечебный эффект наступает долго — в срок от недели до трех месяцев. Взаимодействие с другими препаратами Не рекомендуется применять «Клопидогрель» вместе с варфарином, так как это может спровоцировать сильное кровотечение. Уже было рассказано о комплексной терапии «Клопидрогелем» вкупе с ацетилсалициловой кислотой, хотя применяться она должна с большой осторожностью, и когда необходимость этого не вызывает у кардиолога сомнений. В любом случае, если вам назначили «Клопидогрель», показания к применению должны быть достаточно вескими.
И тем более внимательно нужно отнестись к проведению системной терапии, когда для усиления эффекта или снижения возможных побочных действий назначают дополнительные препараты. Антикоагулянт «Гепарин» вполне подходит для совместного приема, причем дозировку не нужно снижать, увеличивать или как-либо еще корректировать. При этом фармакологическое действие «Клопидогреля» также не страдает. С любыми другими тромболитиками следует принимать средство осторожно или не принимать вовсе, так как высок риск возникновения кровотечений. Нестероидные противовоспалительные препараты при совместном приеме способны провоцировать кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Противопоказания При выявлении каких-либо аллергических реакций на действующее вещество или иных проявлений индивидуальной непереносимости применять «Клопидогрель» нельзя. Отказаться от него следует и при каких-либо сильных кровотечениях. Следовательно, он будет разжижать кровь, в результате не исключен летальный исход. Больным с тяжелыми заболеваниями печени он также противопоказан. Во время клинических испытаний не исключили пагубность воздействия «Клопидогреля» на эмбрион, поэтому не рекомендуется принимать его во время беременности и лактации.
Побочные действия Как и любое синтетическое лекарство, «Клопидогрель» может пагубно сказаться на функционировании органов пищеварения, возможны боли в желудке или печени. Не исключены рвота и понос, тромбоцитопения, любые нарушения стула. Возможны аллергические реакции от сыпи в виде крапивницы и до отека Квинке.
Клопидогрел Канон
Клопидогрел принимают вне зависимости от приёма пищи. Клопидогрел может влиять на действие других лекарств, усиливая или ослабляя их эффект. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов). За 1,5 года клопидогрел снизил риск сердечно-сосудистых осложнений на 12% в сравнении с аспирином. Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев.
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
В результате меньшей экспозиции активного метаболита наблюдается менее выраженное подавление активности тромбоцитов или более выраженная остаточная активность тромбоцитов. Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена. Лица пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.
Лица детского возраста Данные отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного, в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг у больных с тяжёлым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.
Этническая принадлежность Распространённость аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются очень небольшие литературные данные среди представителей монголоидной расы, что не позволяет оценить значение генотипирования изофермента CYP2C19 на клинический исход событий. Показания Предотвращение атеротромботических осложнений: у взрослых пациентов с инфарктом миокарда с давностью от нескольких дней до 35 дней , с ишемическим инсультом с давностью от 7 дней до 6 месяцев , с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом без подъёма сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q , включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве в комбинации с ацетилсалициловой кислотой ; у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом с подъёмом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией , которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания Гиперчувствительность к какому либо компоненту препарата; тяжёлая печёночная недостаточность; острое кровотечение например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии ; беременность, период лактации; возраст до 18 лет безопасность применения не установлена. Беременность и лактация В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод.
Однако, ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности, не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты, не превышает 100 мг.
Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают приём препарата до 12 месяцев, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к 3 месяцу лечения Острый коронарный синдром с подъёмом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъёмом сегмента ST Клопидогрел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приёмом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом следует начинать без приёма нагрузочной дозы.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Клопидогрел назначают 1 раз в сутки в дозе 75 мг.
Пропуск приёма очередной дозы Если прошло менее 12 ч после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем в следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 ч после пропуска приёма очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в том числе при умеренной печёночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения.
Противопоказано применение при печёночной недостаточности тяжёлой степени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек в том числе при почечной недостаточности умеренной степени.
Фармакологический эффект Антиагрегантное средство.
Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронародилатирующее действие. Уменьшает агрегацию тромбоцитов вызванную другими агонистами предотвращая их активацию освобожденным АДФ не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней.
Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные кардиоваскулярные или периферические поражения. Фармакокинетика Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается.
Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо- клопидогрела являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела - тиольного производного клопидогрела.
Активный тиольный метаболит клопидогрела который был выделен в in vitro исследованиях быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов блокируя таким образом их агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела Сmах после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. Сmах достигается в течение приблизительно 30-60 мин.
Фармакогенетика С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.
Существуют специальные тесты для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19. По данным перекрестного исследования 40 добровольцев в которое входили лица с очень высокой высокой промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19 каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов ИАТ индуцированной АДФ у добровольцев с очень высокой высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен.
Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов получавших клопидогрел в проспективных рандомизированных контролируемых исследованиях. Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась.
Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. Дети Данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах. Расовая принадлежность Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19 обуславливающих промежуточную и низкую активность этого изофермента отличается у представителей различных расовых групп.
Имеются ограниченные литературные данные об их распространенности у представителей монголоидной расы что не позволяет оценить у них значения генотипирования изофермента CYP2C19 для развития ишемических осложнений. Показания Профилактика атеротромботических событий у пациентов с инфарктом миокарда ишемическим инсультом или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Предотвращение атеротромботических событий в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с острым коронарным синдромом: без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q включая пациентов которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве, с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.
Профилактика атеротромбических и тромбоэмболических осложнений включая инсульт при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии : у взрослых пациентов с Фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечений в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.
Клопидогрел: состав Препарат выпускают более 20 производителей, как в России, так и за рубежом. Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой. В состав таблеток Клопидогрела входит одноименное действующее вещество в дозировке 75 мг. Состав вспомогательных веществ различается в зависимости от компании-производителя.
Клопидогрел: механизм действия Основной эффект препарата — антиагрегантный. Это значит, что активное вещество клопидогрел препятствует «склеиванию» тромбоцитов и предупреждает образование тромбов. Препарат блокирует специфические рецепторы на поверхности тромбоцитов, которые участвуют в процессе агрегации. Клопидогрел: от чего таблетки Клопидогрел — лекарство с высокой антитромботической активностью.
При этом наиболее перспективной является комбинированная антиагрегантная терапия с использованием средств, имеющих различные механизмы влияния на тромбоцитарное звено гемостаза, за счет чего можно добиться синергического антитромбоцитарного эффекта. В рамках комбинированной антитромбоцитарной терапии наиболее изучаемым из вариантов является комбинация АСК с клопидогрелем, которую часто называют двойной антитромбоцитарной терапией ДАТ. Фармакологические преимущества ДАТ заключаются в ингибировании сразу двух важнейших физиологических путей индукции агрегации тромбоцитов: тромбоксан-А2-зависимого и аденозиндифосфатзависимого. АСК необратимо ингибирует циклооксигеназу, нарушая синтез циклических эндопероксидов, которые являются субстратом для образования тромбоксана А2 — важнейшего эндогенного индуктора агрегации тромбоцитов. Клопидогрел является селективным антагонистом пуриновых P2Y12-рецепторов тромбоцитов, специфическим лигандом для которых является АДФ — другой значимый индуктор агрегации. Блокировка пуриновых P2Y12-рецепторов приводит к инактивации стимулирующего воздействия АДФ на тромбоциты, предотвращая тем самым АДФ-зависимый путь инициации агрегации. Описанные выше механизмы антиагрегантного действия АСК и клопидогрела представлены на рисунке ниже Маев И. При рН-импедансометрии пациентов, принимающих антитромбоцитарные препараты отдельно клопидогрел или отдельно АСК, установлено, что у пациентов, принимавших клопидогрел, чаще регистрировалось патологическое количество слабокислых и слабощелочных рефлюксов, а также более длительная экспозиция болюса в пищеводе, чем у пациентов, принимавших АСК Семенищева Е. Клопидогрел и проблемы желудочно-кишечного тракта Лица, принимающие ацетилсалициловую кислоту в меньшей степени подвержены риску возникновения инфаркта миокарда. В настоящее время известно, что препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, способны раздражать слизистую оболочку желудка и приводить к ее повреждению с образованием эрозий и язв, а также к желудочно-кишечным кровотечениям. Длительная терапия ацетилсалициловой кислотой связана с увеличением риска возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Для замены ацетилсалициловой кислоты может быть использован клопидогрел — в первой дозе 300 мг в сутки, затем по 75 мг в сутки. Клопидогрел обладает антиагрегантным действием, селективно и необратимо связывает аденозиндифосфат с рецепторами тромбоцитов, блокирует их активацию, уменьшая количество функционирующих АДФ-рецепторов без повреждения , препятствуя сорбции фибриногена и ингибируя агрегацию тромбоцитов.
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
CLOPIDOGREL КЛОПИДОГРЕЛ. Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов, клопидогрел должен. Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.
Инструкция
- лМПРЙДПЗТЕМ — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ
- лМПРЙДПЗТЕМ
- Отзывы врачей о клопидогреле
- Клопидогрел - аналоги и заменители
- Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
Клопидогрел-СЗ
Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C19. ацетилсалициловую кислоту. Инструкция прилагается к препарату Клопидогрел в ознакомительных целях, в ней содержится вся возможная информация о использовании таблеток, от инструкции по применению до отзывов. ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств. Клопидогрел назначить по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
При наблюдении или подозрении на кровотечение следует рассмотреть вопрос о соответствующей терапии. Лечение: антидот клопидогрела не обнаружен. Переливание тромбоцитов может быть использовано, когда требуется быстрая отмена фармакологических эффектов клопидогрела. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении варфарина с клопидогрелом может увеличиться интенсивность кровотечений, поэтому применение данной комбинации не рекомендуется.
Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность.
Хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой до одного года. По данным клинического испытания, проведенного с участием здоровых лиц, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. При одновременном применении с гепарином не было отмечено изменений антиагрегантного эффекта клопидогрела.
Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Безопасность совместного применения клопидогрела, фибринспецифических или фибриннеспецфических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако, в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП. Поэтому назначение НПВП, в т.
Клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи системы CYP2C19, поэтому применение препаратов ингибирующих эту систему например, омепразол не рекомендуется. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Режим применения более высоких доз 600 мг- нагрузочная доза, затем 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела. В настоящее время в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов со сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Для лиц пожилого возраста коррекции дозы клопидогрела не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени Опыт применения клопидогрела у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен. После ежедневного в течение 10 дней применения клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым нарушением функции печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было сопоставимо в обеих группах. Этническая принадлежность Распространенность аллелей генов изоферментов CYP2C19 , отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита различается у представителей различных этнических групп. Имеются ограниченные данные лишь для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические исходы см. Пациенты женского и мужского пола В небольшом исследовании, сравнивающем фармакодинамические свойства клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было.
В контролируемом клиническом исследовании CAPRIE клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений , частота клинических исходов, побочных эффектов и отклонений клиниколабораторных показателей от нормы была одинаковой у мужчин и женщин. В пределах каждого системно-органного класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Со стороны органов кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, в т. Со стороны иммунной системы:неизвестная частота - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, перекрестные аллергические и гематологические реакции с другими тиенопиридинами такими, как тиклопидин, прасугрел Со стороны свертывающей системы крови: часто - гематома, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, синяки, кровотечение на месте пункции; иногда - внутричерепное кровотечение, кровоизлияние в глаз конъюнктивальное, окулярное, ретинальное , удлинение времени кровотечения; редко - ретроперитонеальное кровотечение; очень редко - тяжелое кровотечение из операционной раны, кровотечение из органов дыхания кровохарканье, легочное кровотечение , гемартроз. Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние, в т. Со стороны психики: очень редко - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто - глазные кровоизлияния конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза. Со стороны органа слуха: редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелое кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье; эозинофильная пневмония. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние с летальным исходом, панкреатит, колит в т. Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит неинфекционный , острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонения от нормы показателей функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулопатия в т. Лабораторные показатели: нечасто - удлинение времени кровотечения, уменьшение количества нейтрофилов, тромбоцитов в периферической крови, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина в плазме крови. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - кровотечения из места пункции сосудов, очень редко - повышение температуры тела. Передозировка: Симптомы: передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и последующими геморрагическими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение: при обнаружении кровотечения должно быть проведено соответствующее лечение. Антидот клопидогрела не установлен.
Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Взаимодействие: Одновременный прием клопидогрела ипероральных антикоагулянтов может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем, применение данной комбинации не рекомендуется. Клопидогрел в дозе 75 мг в сутки не влияет на фармакокинетику варфарина и не изменяет значения Международного нормализованного отношения МНО у пациентов, длительно принимающих варфарин. Тем не менее одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить риск кровотечений вследствие независимого влияния этих препаратов на гемостаз. Ацетилсалициловая кислота АСК не влияет на вызванное клопидогрелом подавление агрегации тромбоцитов, индуцированное АДФ, но клопидогрел потенцирует действие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее одновременный прием 500 мг АСК 2 раза в сутки не оказывал существенного влияния на увеличение времени кровотечения, вызываемое приемом клопидогрела.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности. Особые указания В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ , число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов , регулярно исследовать функциональную активность печени. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение; В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства. После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения.
Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально смертельное, состояние, требующее немедленного лечения в том числе с применением плазмафереза. Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых менее 7 дней ишемических инсультах. Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью. Описание Антиагрегантное средство. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. Фармакодинамика Клопидогрел - специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов.
Они не повредят ваши лекарства. Вам может понадобиться, чтобы показать сотрудникам аэропорта ярлык аптеки для приема лекарств. Всегда носите с собой оригинальным рецептом меченного контейнера с вами. Не помещайте этот препарат в бардачке вашего автомобиля или оставить его в машине. Будьте уверены, чтобы избежать делать это, когда погода очень жарко или очень холодно. Самоуправление Ваш врач будет учить вас и членов вашей семьи симптомы сердечного приступа , инсульта или сгусток крови в ногах или легких. Если у вас есть симптомы этих проблем, вы должны пойти в отделение неотложной помощи или звоните 911 сразу.
Клинические наблюдения Перед началом лечения клопидогрелем, ваш врач может сделать генетический тест, чтобы проверить вашу CYP2C19 генотип. Этот генетический тест поможет врачу определить, следует ли принимать клопидогрел. Некоторые генотипы замедлится, как клопидогрель сломалась. Если у вас есть такой генотип, этот препарат не может работать для вас. Для того, чтобы убедиться, что ваше лекарство работает и является безопасным для вас, ваш врач будет проверять следующее: Полный анализ крови СВС признаки кровотечения Скрытые расходы Если вы проходите лечение острого коронарного синдрома , возможно , придется принимать клопидогрели с аспирином. Ваш врач может сказать вам больше. Доступность Большинство аптек запасти общий вид клопидогреля.
Тем не менее, не каждый аптечные запасы Плавикс, форма имя-бренд. Если ваш врач прописывает Плавикс, при заполнении вашего рецепта, обязательно позвоните заранее, чтобы убедиться, что ваша аптека несет ее. Существуют ли какие-либо альтернативы? Есть другие препараты для лечения вашего заболевания. Некоторые из них могут быть лучше всего подходит для вас, чем другие. Поговорите со своим врачом о других вариантах наркотиков, которые могут работать на вас. Отказ от ответственности: Healthline прилагает все усилия , чтобы убедиться, что вся информация является фактически правильной, всеобъемлющей и уточненным.
Однако, эта статья не должна использоваться в качестве замены знаний и опыта лицензированного специалиста здравоохранения. Вы должны всегда консультироваться с врачом или другим профессиональным здравоохранения , прежде чем принимать какие - либо лекарства.