Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. Целекоксиб (200 мг 2 раза в сутки) уменьшал боль в суставах течение 24-недельного периода лечения так же, как препарат пролонгированного высвобождения диклофенак (75 мг два раза в день). Целекоксиб-Вертекс капс 200мг №10 (Целекоксиб).
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт
Фармакотерапевтическая группа нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС, метаболизирующимися с участием этого изофермента.
НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Флуконазол ингибитор CYP2C9 повышает плазменную концентрацию целекоксиба флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба , поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе. Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата. Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС повышен риск возникновения кровотечений.
Способ применения и дозы. Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Симптомы острой передозировки НПВС: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.
Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Международное непатентованное название: Целекоксиб Celecoxib. Форма выпуска: Капсулы. Описание: капсулы твердые желатиновые, номер 0.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит.
Желудочно-кишечные нарушения: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени см. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность см. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Передозировка Симптомы Клинический опыт передозировки ограничен.
Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови.
В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты При одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола I раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом.
Целекоксиб-Тева
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 в т. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии.
Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Испытуемые принимали таблетки в количестве 1200 мг за один раз. Опасных реакций при этом не наблюдалось. Однако нужно помнить, что каждый организм индивидуально может отреагировать на большую дозу. Поэтому в случае приема Целекоксиба в большом количестве нужно сразу обратиться в больницу и провести соответствующие симптоматические процедуры. Использование лекарства для беременных Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод. Поэтому лечение может быть опасным для будущего малыша. Особенно нужно воздержаться от приема на третьем триместре беременности.
В крайних случаях врач может назначить Целекоксиб, если женщине это жизненно необходимо. Не рекомендуется использовать таблетки в момент грудного вскармливания.
Аркоксиа и Эторикоксиб — прямые аналоги, максимально схожие по терапевтическим показателям. По этой причине вывод, сделанный при описании Аркоксиа, подходит и для данного препарата: подбором лекарства для снятия боли и воспаления занимается врач. Целекоксиб или Нимесулид: что лучше Нимесулид — это противовоспалительное средство с одноименным действующим веществом. В отличие от Целебрекса, Нимесулид: Производится в виде таблеток для приема внутрь, шипучих таблеток, гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, а также в форме наружного обезболивающего средства — геля; Проявляет действие через 30 минут после приема и сохраняет на протяжении 6 часов; Показан для устранения боли и воспаления у детей с 12 лет; Не применяется при тяжелых нарушениях свертываемости крови, повышенном уровне сахара в крови, алкоголизме и наркотической зависимости; Чаще вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Преимущества Нимесулида — наличие наружной лекарственной формы. Однако, пероральная форма безопаснее у Целекоксиба. Окончательное решение о назначении препарата остается за врачом. Краткое содержание Целекоксиб — лекарство с одноименным действующих веществом, а также международное непатентованное наименование МНН двух лекарств: Целебрекса и Дилаксы.
Целекоксиб — капсулы с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Общие: нечасто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, отек лица, боль в грудной клетке. Передозировка Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Взаимодействие с другими препаратами Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Индукторы изофермента CYP 2С9: Одновременное применение индукторов CYP 2С9, таких как рифампицин, хлорфенамина, прометацина, колестирамина, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. Варфарин и другие антикоагулянты например, препараты кумарина, сульфонамиды : при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 целекоксиб следует применять в наименьшей рекомендованной дозе см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление.
У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии.
Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя.
Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто - «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто - заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвле-ние пищевода; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; редко - алопеция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергиче-ских заболеваний гиперчувствительность , гриппоподобный синдром, случайные трав-мы, отек лица. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия анафилактиче-ские реакции. Нарушения психики: редко - галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холе-статический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствитель-ности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсиче-ский эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и си-стемными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерали-зованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недоста-точность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротиче-ский синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермен-та CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарствен-ного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изо-ферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , сле-дует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изо-фермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекок-сиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение це-лекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометор-фана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно.
Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изо-фермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изо-фермента CYP2D6.
Таким образом, прием НПВП снижал риск этого заболевания более чем в 2 раза [51]. Мы можем также привести данные собственного небольшого исследования, показавшего, что среди пациентов с ревматическими заболеваниями, длительно более 1 года принимающих НПВП, злокачественные опухоли верхних отделов ЖКТ встречаются существенно реже, чем у больных, не получавших НПВП. В то же время в контрольной группе среди 654 больных, соответствующих по возрасту, но не принимавших НПВП и не имевших ревматологического диагноза, прошедших ЭГДС в одной из поликлиник г. Проведенный американскими авторами анализ медицинской литературы [Rostom A. Опираясь на теоретические данные и результаты эпидемиологических исследований, вполне естественно было опробовать НПВП как средство для профилактики развития злокачественных новообразований в реальной клинической практике. Однако использование с этой целью традиционных неселективных НПВП невозможно. Ведь помимо положительного влияния на развитие онкологических заболеваний, эпидемиологические исследования четко демонстрируют существенные ограничения, связанные с назначением этих препаратов на длительный срок, которые определяются риском развития опасных лекарственных осложнений со стороны ЖКТ. Так, Lipworth L. Число смертей от желудочно—кишечных кровотечений среди этих лиц оказалось в 3 раза выше, чем в популяции!
Поэтому очевидным выбором препаратов для профилактики злокачественных новообразований, являются селективные ЦОГ—2 ингибиторы коксибы , и наиболее интересен из них целекоксиб, обладающий наиболее высоким уровнем гастроинтестинальной безопасности. Важно отметить, что для целекоксиба, помимо хорошо доказанного ЦОГ—2 зависимого механизма антипролиферативного действия, in vitro показан также и ЦОГ—2—независимый механизм подавления роста опухолевых клеток, связанный с блокадой клеточного цикла и подавлением синтеза ДНК. Первый опыт клинического использования целекоксиба для профилактики развития опухолей толстой кишки был связан с лечением семейного полипоза. Это тяжелое наследственное аутосомно—доминантное заболевание проявляется быстрым развитием множества аденоматозных полипов толстой кишки и является облигатно предраковым — аденокарцинома неизбежно развивается у всех пациентов с этой патологий, не получающих адекватного лечения. Таким образом, использование высоких доз целекоксиба было в 5 раз, а в низких дозах более чем в 2 раза эффективнее, чем плацебо. Эти данные позволили рекомендовать целекоксиб в качестве эффективного компонента для комплексной химиотерапии семейного аденоматозного полипоза. На сегодняшний день целекоксиб может рассматриваться, как удачная альтернатива применению существенно более токсичного НПВП — сулиндака, давно используемого для лечения этого заболевания [56]. Однако наибольший интерес представляет использование целекоксиба для профилактики рецидивов спорадической аденомы толстого кишечника. Основным доказательством эффективности этого препарата стали сенсационные данные двух масштабных международных исследований — PreSAP и APC рис. Контрольное эндоскопическое исследование колоноскопия с прицельной биопсией проводилось через 1 и 3 года после начала программы.
Блестящие результаты этих исследований были несколько омрачены повышением риска кардиоваскулярных осложнений. Это серьезная проблема. В частности, вероятной причиной повышения числа данных осложнений могло явиться не протромботическое влияние этого препарата, а существенное повышение физической активности у пожилых больных существенное число из которых страдает остеоартрозом , связанное с мощным анальгетическим эффектом целекоксиба. Кроме того, все иные препараты, используемые для химиотерапии новообразований, существенно более токсичны, чем НПВП. Помимо профилактики, важной областью применения НПВП в онкологии может стать их использование как компонента химиотерапии после радикального лечения опухоли, для предотвращения ее рецидива или метастазирования. Так, Pruthi R. Эффективность терапии оценивалась по динамике биохимического маркера роста рака предстательной железы — простат—специфического антигена ПСА. Исследуемую группу составили 12 больных с раком предстательной железы, перенесших простатэктомию или радиотерапию, у которых после лечения отмечалось существенное повышение уровня ПСА, свидетельствующее о развитии рецидива. На фоне приема целекоксиба в течение 12 месяцев у 8 больных отмечалось или снижение уровня ПСА, или стабилизация его уровня, что свидетельствовало о подавлении роста опухолевой ткани [59]. Другая область приложения НПВП — лечение тяжелых неоперабельных пациентов.
И здесь идет речь не о вполне естественном назначении этих препаратов онкологическим больным в качестве анальгетика. Одним из наиболее тягостных проявлений неконтролируемого опухолевого роста является раковая кахексия. Развитие этого страдания определяется не только снижением аппетита, но прежде всего системной воспалительной реакцией и выбросом пирогенных медиаторов воспаления, таких как провоспалительные простагландины ЦОГ—2—зависимый процесс! Lundholm K. Любопытно, что на фоне длительного приема индометацина у онкологических больных отмечалось значимое снижение частоты сердечных сокращений, хотя систолическое давление у них достоверно повысилось [60]. Проспективное изучение эффективности целекоксиба у больных с раковой интоксикацией было проведено Lai V. По сравнению с исходным уровнем в конце периода наблюдения исследователи отмечали у больных четкое повышение индекса массы тела и уровня качества жизни [61]. Главный вывод Итак, на сегодняшний день целекоксиб представляется чрезвычайно интересным и перспективным препаратом с многоплановым механизмом терапевтического влияния и возможной точкой приложения в самых различных областях современной медицины.
Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны или планируете беременность, Вам необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом, перед тем как начать прием этого лекарственного препарата. Вам следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения других потенциально опасных видов работ при развитии данных явлений. Применение препарата Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом. Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу препарата. Ниже приведена общая информация по режиму дозирования. Остеоартрит Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае недостаточного облегчения симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может быть эффективным. Ревматоидный артрит Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг в 2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 1-2 раза в сутки.
Средний период полувыведения составляет 11 часов. При регулярном приеме равновесная концентрация устанавливается в течение пяти дней. Препарат почти полностью деградирует в печени через CYP2C9. Три метаболита, обнаруженные до сих пор в плазме, не ингибируют ни одну из двух изоформ ЦОГ. При умеренно и сильно нарушенной функции печени концентрация в плазме возрастает почти вдвое. По словам производителя, целекоксиб был исследован в нескольких клинических испытаниях относительно его эффективности при остеоартрите или полиартрите. В этих исследованиях более 6000 человек получали препарат, половина из них — дольше шести месяцев. Как правило, люди с заболеваниями желудочно-кишечного тракта ЖКТ , почек и печени, нарушениями свертывания крови были исключены из исследований. До сих пор результаты не были опубликованы подробно. Показания и противопоказания В клинических испытаниях пациентам с историей долговременного ревматоидного артрита назначался целекоксиб, плацебо или другой противоревматический препарат. В дополнение к этим лекарствам, основная терапия полиартрита метотрексатом или кортикостероидами продолжалась без изменений. В двойном слепом исследовании 1149 пациентов лечились целекоксибом 100, 200 или 400 мг два раза в день , напроксеном 500 мг два раза в день или плацебо в течение 12 недель. Во всех группах воспаление и боль в суставах уменьшилось. Пациенты, которых лечили целекоксибом или напроксеном, показали лучший результат.
Целекоксиб капсулы 200 мг №10
Описание лекарственного препарата ЦЕЛЕКОКСИБ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Препарат с дозой 100 мг, это желатиновые твёрдые капсулы белого оттенка, а при дозировке 200 мг ‒ жёлтого цвета. Таблетки «Целекоксиб» Скачать инструкцию таблеток «Целекоксиб» 267 кб. Инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200мг 30шт. Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с Купить Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Подробная инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт.
Аналоги товара
- Целекоксиб-Тева
- Целкокс: инструкция по применению
- Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
- Торговое наименование
- Целекоксиб*
- Форма выпуска
Целекоксиб-Виал капс 200мг №10
Эторикоксиб и целекоксиб препараты из одной группы, безопасных для желудка, но они немного отличаются по селективности, вот целекоксиб самый селективный. У пациентов, принимавших препарат компании Pfizer «Целебрекс» (целекоксиб), частота развития серьёзных желудочно-кишечных осложнений, осложнений со стороны почек и дестабилизации артериального давления оказалась значительно ниже. Целекоксиб содержит сульфонамидный фрагмент и может вызывать аллергические реакции у аллергиков на другие препараты, содержащие сульфонамид. Препарат с дозой 100 мг, это желатиновые твёрдые капсулы белого оттенка, а при дозировке 200 мг ‒ жёлтого цвета. Целекоксиб относится к классу лекарств, известных как НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты).
Целекоксиб : инструкция по применению
Читать полностью Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почекЦелекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия.
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками.
В настоящее время одним из наиболее наглядных показателей терапевтического потенциала лекарственного средства является прекращение приема вследствие его неэффективности. Материалы и методы. В исследование включено 40 пациентов с АС модифицированные Нью-Йоркские критерии, 1984 г. В случайном порядке они разделены на 2 равные группы с разным режимом дозирования целекоксиба при равной суммарной месячной дозе 12 г. Пациенты, принимавшие целекоксиб постоянно и с применением деэскалационной схемы, были сопоставимы по возрасту, полу, активности АС.
У больных с высокой активностью АС при применении целекоксиба в постоянном режиме отмечено постепенное снижение клинической и лабораторной активности. При деэскалационном режиме назначения целекоксиба наблюдается постоянное уменьшение лабораторной активности, в то время как боль в спине снижается при применении 600 мг целекоксиба, а после уменьшения дозы до 200 мг в сутки усиливается без ухудшения лабораторных показателей. Безопасность сравниваемых режимов при краткосрочном применении сопоставима.
Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами например, с препаратами кумарина возможно увеличение протромбинового времени. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в т.
Обычно данные эффекты обратимы. Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП не содержащих ацетилсалициловую кислоту. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Контроль составили больные, получавшие плацебо. Эта концепция подтверждается данными эпидемиологических исследований, таких как Cache County Study, показавших снижение риска развития болезни Альцгеймера у больных, длительно принимающих НПВП [36]. Исходя из этого применение селективных ЦОГ—2 ингибиторов при этих заболеваниях представлялось весьма перспективным [37,38]. К сожалению, результаты клинических исследований обернулись серьезным разочарованием. Исследуемую группу составляли 2158 добровольцев в возрасте 70 лет и старше, имевших семейный анамнез по этому заболеванию, у которых на момент рандомизации не отмечалось явных клинических признаков нарушения когнитивных функций. К сожалению, результаты исследования не показали эффективности исследуемых препаратов — более того, частота развития деменции оказалась несколько меньше у больных, получавших плацебо ОР 1,99; 0,8—4,97 для целекоксиба и 2,35; 0,95—5,77 для напроксена, различие статистически незначимо. В то же время сами исследователи указывают, что не слишком удачный дизайн исследования мог оказать существенное влияние на его результаты. Так, из—за недостатков в формировании критериев включения среди исследуемых лиц оказалось 7 больных с клинически выраженной формой болезни Альцгеймера и 46 больных с умеренно выраженными когнитивными нарушениями, что было выявлено в первые 6 месяцев от начала работы [39]. Однако почти одновременно с публикацией данных ADAPT медицинской общественности были представлены данные европейского исследования [Soininen H.
Безуспешным оказалось применение целекоксиба и у больных с БАС. Оценка результатов исследования не показала значимого различия между основной и контрольной группами по таким показателям, как замедление снижение мышечной силы, уменьшения спастического напряжения мышц и повышение физической активности больных. В то же время между двумя группами не было различий и по частоте побочных эффектов [41]. Несмотря на эти неудачи, целекоксиб продолжает рассматриваться как перспективное средство для лечения неврологической патологии, связанной с развитием хронического нейронального воспаления. В частности, получены интересные лабораторные данные, касающиеся благоприятного влияния этого препарата при аутоиммунном неврите [42]. Однако, вероятно, наибольший интерес представляет такая область приложения противовоспалительного действия целекоксиба, как профилактика и лечения диабетической полинейропатии. Так, в работе Kellogg A. Эти данные убедительно доказывают, что развитие диабетической полинейропатии относится к числу ЦОГ—2—зависимых патологических процессов, и поэтому терапевтическое использование целекоксиба у больных с этой патологией представляется вполне целесообразным и требующим дальнейшего изучения в ходе соответствующих клинических исследований. Целекоксиб в онкологии: несомненный успех В настоящее время не вызывает сомнения теоретическое обоснование применения ЦОГ—2 ингибиторов для профилактики развития и прогрессирования онкологических заболеваний.
Опухолевые клетки активно экспрессируют ЦОГ—2, а синтезируемые благодаря этому ферменту ПГ играют важнейшую роль на всех этапах онкогенеза. Именно местная воспалительная реакция, сопровождающаяся гиперпродукцией ПГ, во многом ответственна за торможение клеточного апаптоза, усиление выработки факторов роста и локальное подавление активности иммунокомпетентных клеток — процессы, с которыми связаны первые этапы развития опухолевой ткани, от ранних диспластических изменений и до формирования рака in situ. С гиперэкспрессией ЦОГ—2 связан активный синтез клетками новообразования тромбоксана А2, играющего важную роль в процессе метастазирования и фиксации опухолевых тромбов в здоровых тканях [4,44—47]. Первые данные о снижении риска развития злокачественных опухолей у больных, длительно принимающих НПВП, были получены в ходе эпидемиологических и масштабных когортных наблюдательных исследований [48,49]. Примером такого исследования является Health Professional Follow—up study. Среди 47 тыс. Прием НПВП тормозит не только развитие рака толстой кишки. В 2002 г. Исследуемую группу составили мужчины от 40 до 79 лет, имевшие высокий риск развития этого заболевания семейный анамнез по раку предстательной железы, страдающие доброкачественной гиперплазией простаты, хроническим простатитом, хроническими инфекционными заболеваниями мочевыводящих путей и др.
Таким образом, прием НПВП снижал риск этого заболевания более чем в 2 раза [51]. Мы можем также привести данные собственного небольшого исследования, показавшего, что среди пациентов с ревматическими заболеваниями, длительно более 1 года принимающих НПВП, злокачественные опухоли верхних отделов ЖКТ встречаются существенно реже, чем у больных, не получавших НПВП. В то же время в контрольной группе среди 654 больных, соответствующих по возрасту, но не принимавших НПВП и не имевших ревматологического диагноза, прошедших ЭГДС в одной из поликлиник г. Проведенный американскими авторами анализ медицинской литературы [Rostom A. Опираясь на теоретические данные и результаты эпидемиологических исследований, вполне естественно было опробовать НПВП как средство для профилактики развития злокачественных новообразований в реальной клинической практике. Однако использование с этой целью традиционных неселективных НПВП невозможно. Ведь помимо положительного влияния на развитие онкологических заболеваний, эпидемиологические исследования четко демонстрируют существенные ограничения, связанные с назначением этих препаратов на длительный срок, которые определяются риском развития опасных лекарственных осложнений со стороны ЖКТ. Так, Lipworth L. Число смертей от желудочно—кишечных кровотечений среди этих лиц оказалось в 3 раза выше, чем в популяции!
Поэтому очевидным выбором препаратов для профилактики злокачественных новообразований, являются селективные ЦОГ—2 ингибиторы коксибы , и наиболее интересен из них целекоксиб, обладающий наиболее высоким уровнем гастроинтестинальной безопасности.
Целкокс (200 мг)
Препарат Целекоксиб "Фармпроект" действует не сразу, а примерно через час, а то и больше после приема. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм или повышение диастолического давления на 10. Препарат Целекоксиб-Виал следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Результаты исследования PRECISION обосновывают использование целекоксиба в терапевтической дозе 200–400 мг/сут у кардиологических больных заболеваниями опорнодвигательного аппарата, демонстрируя высокую кардиобезопасность этого препарата.
гЕМЕЛПЛУЙВ
8 Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Целекоксиб относится к классу лекарств, известных как НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты). Залез на аптека, и увидел, что появился препарат целекоксиб. Целекоксиб (Celecoxib): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Целекоксиб – это препарат (капсулы), относится к группе противовоспалительные и противоревматические препараты.