Глимепирид не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы. «Глимепирид» имеет ряд аналогов с похожим составом и свойствами. полные, групповые, нозологические заменители ГЛИМЕПИРИД в справочнике Видаль Беларусь. Цены в аптеках и аналоги препарата Глимепирид на сайте Глимепирид ~ Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид препарат для снижения сахара при диабете
Это заставляет многих задуматься, действительно ли нужно принимать лекарства от диабета. Здесь следует помнить, что диабет 2 типа — прогрессирующее заболевание. Если на начальном этапе лечения для контроля гликемии может быть достаточно диеты, то через некоторое время необходимо ввести, например, метформин. Этот препарат тоже перестает быть эффективным, тогда врач вводит в терапию препараты с разными механизмами действия. Таким образом, влияя на гликемию с разных сторон, можно более эффективно поддерживать ее в пределах нормы, тем самым откладывая необходимость приема инсулина. Инсулин — это лекарство, используемое не только при диабете 1 типа, но и при диабете 2 типа, хотя чаще всего только после многих лет лечения пероральными препаратами.
Инсулин Очень важно принимать лекарства в соответствии с указаниями врача, который адаптирует их тип и дозу в зависимости от стадии развития диабета. Как узнать, эффективно ли лечение?
Дозы свыше 6 мг в сутки 8 мг эффективны только у небольшого количества пациентов. Прием препарата и режим дозирования Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни пациента. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед плотным завтраком или первым основным приемом пищи.
Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. Не рекомендуется пропускать прием пищи после приема глимепирида во избежание развития гипогликемии. Продолжительность лечения Лечение глимепиридом длительное, под контролем содержания глюкозы в крови. При сохранении дозы метформина или глимепирида на прежнем уровне лечение глимепиридом или метформином начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная пациенту доза глимепирида остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Перевод пациента с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других пероральных гипогликемических препаратов.
Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствий с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Имеется ограниченное количество информации но использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида см. Применение у детей Изучение безопасности и эффективности препарата у детей с сахарным диабетом 2 типа не проводилось.
Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование. Нарушения со стороны органа зрения: во время лечения особенно в его начале могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения от умеренной до тяжелой ; очень редко - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - возможны аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь.
Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия: в отдельных случаях возможно развитие гипонатриемии, фотосенсибилизации.
При правильном приеме лекарства его активный компонент полностью усваивается.
На этот процесс не влияет прием пищи. Действующее вещество достигает максимального уровня концентрации через 2,5 часа после принятия таблеток. В ходе окислительной биотрансформации происходит полный метаболизм Глимепирида. В результате формируются производные карбоксила и циклогексил гидрокси метила. Это происходит в течение 7 суток.
Для полувыведения необходимо около 8 часов.
Данные реакции чаще всего возникают сразу, могут быть тяжелыми и не всегда легко корректируются. Возникновение таких реакций зависит, как и в отношении других гипогликемических видов терапии, от индивидуальных факторов, например, от пищевых привычек и дозировки смотрите «Меры предосторожности». Нарушения со стороны глаз Неизвестно: транзиторные нарушения зрения, особенно в начале лечения, вследствие изменения концентрации глюкозы в крови. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень редкие: тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, дискомфорт в области живота, боль в животе.
Данные недомогания редко влекут за собой прекращение терапии. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Очень редкие: нарушение функции печени например, холестаз и желтуха , гепатит, печеночная недостаточность. Неизвестно: повышение активности ферментов печени. Нарушения со стороны кожных и подкожных тканей Неизвестно: реакции гиперчувствительности кожи, например, зуд, сыпь, крапивница и фоточувствительность. Лабораторные отклонения Очень редкие: снижение концентрации натрия в сыворотке.
Передозировка При передозировке может возникать гипогликемия, сохраняющаяся от 12 до 72 часов. После первоначального излечения возможно ее повторное возникновение. Симптомы могут сохраняться до 24 часов после проглатывания препарата. В целом, рекомендуется наблюдение в стационаре. Возможно возникновение тошноты, рвоты и эпигастральной боли.
Как правило, гипогликемия может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, нарушение зрения, расстройства координации, сонливость, кома и судороги. Лечение, в основном, состоит в снижении абсорбции препарата, для чего пациенту дают активированный уголь абсорбент и сульфат натрия слабительное средство. При приеме большого количества препарата рекомендуется промывание желудка, затем прием активированного угля и сульфата натрия. При тяжелой передозировке необходимо госпитализировать пациента в отделение интенсивной терапии. Дополнительное лечение должно быть симптоматическим.
При устранении гипогликемии вследствие случайного приема большого количества глимепирида особенно у детей младшего возраста, количество введенной глюкозы необходимо тщательно контролировать для предупреждения появления опасной гипергликемии. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Кроме того, рекомендуется определять относительное количество гликозилированного гемоглобина. При стрессовых ситуациях например, несчастный случай, операция, инфекции с повышением температуры и т. Опыт применения глимепирида у пациентов со значительным нарушением функции печени и пациентов, которым проводят диализ, незначительный.
Лечение таких пациентов рекомендуется проводить с помощью инсулина. Прием оральных гипогликемических препаратов ассоциируется с более высокой смертностью в результате нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы по сравнению с лечением только диетой или диетой плюс инсулин. Пациент должен быть проинформирован о потенциальных рисках и преимуществах применения глимепирида и об альтернативном способе лечения. Лечение глимепиридом должно инициироваться и вестись под наблюдением врача. Пациент должен принимать глимепирид в предписанное врачом время обычно в одно и то же время ежедневно и только в предписанных дозах.
Аналоги препарата глимепирид
Препараты взаимозаменяемы, но отличаются дозировками — у Амарила нет таблеток с дозой 6 мг, а также ценой — Амарил в 5-10 раз дороже, чем препараты Глимепирид разных производителей. Глимепирид или Метформин: что лучше? Метформин является основным препаратом для начала лечения большинства пациентов с СД 2 типа. В состав таблеток входит одноименное действующее вещество из другой фармако-терапевтической группы — группы бигуанидов.
Метформин снижает продукцию глюкозы в печени и повышает чувствительность мышечной и жировой ткани к инсулину. Федеральные клинические рекомендации по терапии СД 2 типа называют Метформин приоритетным средством при отсутствии противопоказаний и непереносимости. В таких случаях назначаются другие препараты.
Глимепирид и Метформин могут использоваться в комбинированном лечении, если действия одного из препаратов не хватает для адекватного контроля сахара в крови. В клинических исследованиях было доказано, что комбинация двух средств дает лучший контроль по сравнению с лечением каждым препаратом в отдельности. В любом случае выбор лекарственного средства и дозы может сделать только врач!
Глимепирид или Глибенкламид: что лучше? Глибенкламид по химической структуре близок к Глимепириду. Содержит одноименное действующее вещество и является гипогликемическим средством группы сульфонилмочевины II поколения.
Глимепирид эффективнее Глибенкламида. Препарат в большей степени повышает чувствительность клеток к инсулину и обладает более выраженным инсулиномиметическим эффектом по сравнению с Глибенкламидом. Так, чтобы достичь одинакового снижения уровня глюкозы Глимепирид в более низких дозировках освобождает меньше инсулина.
Глимепирид или Диабетон: что лучше? Это таблетки с модифицированным высвобождением с действующим веществом гликлазид. Глимепирид в сравнении с препаратами II поколения снижает уровень глюкозы быстрее и в более низких дозах.
Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает уровень эндогенного? Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. У пациентов с нарушениями функции почек с низким клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата. Показания к применению Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки. При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином. Противопоказания диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии инфекционные заболевания ; лейкопения; тяжелые нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек в том числе больные, находящиеся на гемодиализе ; повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам риск развития реакций гиперчувствительности ; непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность и лактация; детский возраст до 18 лет. С осторожностью Состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте - кишечная непроходимость, парез желудка и т. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин.
В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью. Способ применения и дозировка Препарат применяется внутрь. Начальную и поддерживающую дозы глимепирида устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля концентрации глюкозы в крови. Начальная доза и подбор дозы В начале лечения назначают 1 мг глимепирида один раз в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта рекомендуется принимать эту дозу в качестве поддерживающей. В случае отсутствия гликемического контроля, суточная доза должна быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 3 мг или 4 мг в сутки. Дозы свыше 4 мг в сутки эффективны только в исключительных случаях.
Максимальная рекомендованная суточная доза - 6 мг. Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Суточная доза назначается в один прием непосредственно перед или во время плотного завтрака, или первого основного приема пищи. Таблетки глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. Не рекомендуется пропускать прием пищи после употребления глимепирида.
В первые недели лечения риск развития гипогликемии повышен, и это требует тщательного наблюдения за пациентом. Факторы, способствующие развитию гипогликемии: - нежелание или неспособность пациента к сотрудничеству с врачом - недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи - несоответствие между физической нагрузкой и приемом углеводов - нарушения диеты - потребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи - нарушение функции почек - нарушения функции печени - передозировка - некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, влияющие на углеводный обмен или контроль гипогликемии при определенной патологии щитовидной железы или недостаточной функции передней доли гипофиза или коры надпочечников - прием глимерида при отсутствии показаний к применению. При наличии у больного таких факторов риска гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимерида. Симптомы гипогликемии могут проявляться в легкой форме или совсем отсутствовать, если гипогликемия развивается постепенно, у пожилых. Гипогликемия почти всегда может полностью купироваться приемом глюкозы или сахара внутрь. Эпизоды гипогликемии могут повторяться. Поэтому пациенты должны оставаться под тщательным наблюдением. Тяжелые случаи гипогликемии требуют неотложных терапевтических мероприятий и, в некоторых случаях, госпитализации. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения у детей и подростков до 18 лет не установлена. Женщину следует перевести на инсулинотерапию, если она беременна, или планирует беременность. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью. Это может влиять на способность к управлению автомобилем и движущимися механизмами. Клиническая картина тяжелой гипогликемии напоминает инсульт. Симптомы почти всегда исчезают, когда уровень глюкозы нормализуется. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая. В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы 4 кусочка сахара. Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. Лечение: при попадании внутрь большой дозы показано промывание желудка с последующим применением активированного угля и натрия сульфата. В тяжёлых случаях передозировки показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Дальнейшее лечение - симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурную ячейковую упаковку вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Хранить в недоступном для детей месте!
Отличие средства «Амарил М» в том, что оно имеет два действующих компонента: глимепирид, метформин. Стоимость этого препарата колеблется в пределах 600—700 рублей за 30 таблеток по 2 мг. Это гораздо дороже, нежели средство «Глимепирид». И не только цена является основанием приобретения более дешёвого препарата, но и побочные эффекты, которые может дать медикамент «Амарил М». Поскольку в этом препарате не одно, а два действующих вещества, то и нежелательных реакций на организм выходит в 2 раза больше. Так, компоненты глимепирид, метформин могут негативным образом сказаться на работе практически всех органов человека. Поэтому стоит лишний раз подумать, прежде чем покупать этот медикамент в аптеке. Неплохой дешёвый заменитель Таблетки «Глимепирид Тева» являются отличным аналогом препарата, которому посвящена статья. У них даже состав очень похож. Основное действующее вещество в таблетках «Глимепирид Тева» тоже глимепирид - по 1, 2 и 3 мг. Вспомогательными компонентами этого средства являются: жёлтый оксид, кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, полисорбат, тальк, магния стеарат, краситель железа, лактозы моногидрат. Пить пилюли «Глимепирид Тева» нужно тоже осторожно. Нельзя резко повышать дозу принятия этого средства. Изначально следует пить по 1 мг препарата единожды в день. Уже впоследствии доктор может увеличить количество приёма этого медикамента до 4—6 мг в сутки. Однако максимальная доза не должна быть больше 8 мг. Цена препарата «Глимепирид Тева» тоже зависит от того, какое количество действующего вещества содержится в пилюле. Так, за 30 таблеток по 2 мг нужно заплатить 80 рублей. Если покупать то же количество пилюль, но по 3 мг, то следует отдать 120 рублей. Это дешевле, чем стоимость лекарства «Глимепирид». Аналог действительно выгодно отличается по цене, поэтому в случае необходимости можно узнать у врача насчёт замены одного средства на другое. Возможно, доктор даст добро, и человек приобретёт более дешёвый препарат. Отзывы больных Медикамент «Глимепирид» отзывы имеет различного характера: и положительные, и отрицательные.
Глимепирид инструкция, цена, аналоги, отзывы
Глимепирид: инструкция по применению медикамента, состав, особенности действия, аналоги и цены в российских аптеках, отзывы потребителей. Глимепирид не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа, диабетического кетоацидоза, диабетической прекомы и комы. Глимепирид нормализует содержание липидов, понижает уровень малонового альдегида в крови, приводя к снижению перекисного окисления липидов. Амарил – самый дешевый аналог Глимепирид, его можно купить в Москве по цене от 38 руб., забронировав в ближайшей аптеке через Ютеку. T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.
Активное вещество 'Глимепирид'
Инструкция по применению препарата Глимепирид, аналоги, цены, формы выпуска и описание заменителей. полные, групповые, нозологические заменители ГЛИМЕПИРИД в справочнике Видаль Беларусь. Цены в аптеках и аналоги препарата Глимепирид на сайте
Вы точно человек?
В ходе дальнейших исследований не наблюдалось никаких клинически значимых взаимодействий глимепирида с H2-антагонистами, рамиприлом или варфарином. Различный состав пищи никак не влияет на абсорбцию глимепирида. Биодоступность, Cмакс. Согласно современным взглядам на действие сульфонилмочевин, благодаря связыванию этих веществ со специфическими рецепторами плазматической мембраны бета-клеток происходит блокировка АТФ-чувствительного калиевого канала. Плазматическая мембрана деполяризуется. Благодаря последующему открытию потенциал-зависимого калиевого канала возрастает концентрация калия внутри клеток, что, в свою очередь, стимулирует секрецию инсулина. До сих пор существовало убеждение, что сродство к связыванию соотносится с высвобождающим инсулин и таким образом понижающим уровень содержания сахара в крови действием in vivo.
Рисунок 2. Брокс D. Brocks из Франкфурта указывает, что такие предположения относительно механизма действия глимепирида несостоятельны. Как показали различные исследования, глимепирид в сравнении с глибенкламидом действует быстрее и продолжительнее и обладает in vivo в 2 — 3 раза более сильной активностью относительно снижения уровня сахара в крови. Несмотря на это, высвобождается меньшее количество инсулина. До какой степени это можно отнести на счет различных молекулярных механизмов действия сульфонилмочевин, Брокс выяснил в своих исследованиях, посвященных связыванию и фотоаффинности.
Результат был таков: глимепирид обладает вдвое-втрое меньшим сродством к связыванию с рецептором сульфонилмочевин, чем глибенкламид, что объясняется в основном в 8 — 9 раз более быстрой его диссоциацией с рецептора. Этим установленным на молекулярном уровне свойством, согласно Броксу, возможно во многом обусловлены различия между воздействием глибенкламида и глимепирида, которые наблюдаются в ходе клинических исследований. Результаты клинических исследований Основной целью при лечении диабета типа II является нормализация обмена углеводов. Доктор Е. Дрегер E. Draeger из Франкфурта сообщает, что по данным клинических исследований в этом случае глимепирид хорошо зарекомендовал себя по сравнению со своими предшественниками.
Уже доклинические исследования показали, что при введении глимепирида в сравнении с сульфонилмочевинами второго поколения уровень сахара в крови снижается быстрее и при более низкой дозировке. Несмотря на это, глимепирид обладает более продолжительным действием. Эти эффекты достигаются при пониженном уровне содержания инсулина в крови. Это представляет большой интерес в отношении заболеваний, развивающихся вследствие диабета. Несмотря на различные дозы, при применении обоих этих веществ достигалась идентичная регуляция обмена веществ. Глимепирид вызывал после завтрака более эффективное снижение уровня содержания сахара в крови.
В ходе одного из исследований, продолжавшегося 14 недель, изучалась проблема определения оптимальной дозы глимепирида. Пациенты получали ежедневно от 1 до 8 мг глимепирида или плацебо. Глимепирид в дозировке по 1, 4 и 8 мг в сравнении с плацебо значительно снижал уровень сахара в крови натощак и уровень гликированного гемоглобина HbA1c.
У пациентов с нарушениями функции почек с низким КК наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида. Форма выпуска Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Дозировка Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена на 1 мг за 1-2 недели до 4-6 мг. Взаимодействие Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином при инъекционном введении в высоких дозах , фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами. Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином адреналином и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами после длительного применения , никотиновой кислотой в высоких дозах , эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы. При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида. На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Побочные действия Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.
Показания Сахарный диабет 2 типа инсулиннезависимый в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки. Противопоказания Сахарный диабет 1 типа инсулинзависимый , кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность в т.
Фармакокинетические особенности действия глимепирида Основанием для выделения глимепирида в 3-е поколение служат особенности его фармакокинетики. Принципиальные отличия глимепирида от других представителей класса ПСМ: низкая аффинность к SUR в 2—3 раза меньшая, чем у глибенкламида и высокие константы ассоциации и диссоциации соответственно в 2. Указанные особенности обусловливают более быстрый и короткий стимулирующий эффект препарата на секрецию инсулина, менее прочное взаимодействие с SUR и, как следствие, гораздо более низкий риск гипогликемий [11]. Преимуществами глимепирида являются и высокая биодоступность, практически не зависящая от приема пищи [22, 23], а также большой период полувыведения, позволяющий принимать полную дозу препарата 1 раз в сутки [24]. Печеночный метаболизм глимепирида исходно предполагал возможность его использования у пациентов со снижением функции почек. Сахароснижающая эффективность глимепирида Эпидемиологические и клинические исследования четко установили связь между повышенным уровнем HbA1c, постпрандиальной и гликемией натощак и риском развития микро- и макрососудистых осложнений СД2.
В то же время, снижение уровня HbA1c у больных СД2 приводит к снижению риска развития микроваскулярных осложнений, нейропатии, инфаркта миокарда, общей смертности [26—28]. Основные клинические исследования по применению глимепирида показали, что препарат, с его уникальной способностью стимулировать первую и вторую фазы секреции инсулина, эффективно снижает как уровень гликемии натощак и постпрандиальной гликемии, так и уровень HbA1c [29]. Эффективность монотерапии глимепиридом у пациентов с СД2 была продемонстрирована в двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании длительностью 22 недели. При этом глимепирид был эффективен в течение 24 часов независимо от частоты приема, однократного 6 мг или двухкратного 2 раза по 3 мг [33]. Влияние на массу тела Результаты метаанализа свидетельствуют об отсутствии увеличения массы тела в результате приема глимепирида в течение года [12, 13]. Более того, в 8-недельном исследовании терапия глимепиридом у пациентов с СД2 сопровождалась уменьшением массы тела на 1—2 кг, при этом снижение веса было более выраженным при наличии ожирения [13]. Однако Umpierrez и соавт. Необходимо отметить, что в различной динамике массы тела у пациентов играют важную роль дополнительное обучение, мотивация, изменение образа жизни.
И стоит признать, что влияние глимепирида на массу тела является минимальным с клинической точки зрения. Влияние глимепирида на инсулинорезистентность Увеличение инсулинемии при введении глимепирида лабораторным животным было наименьшим в сравнении с другими ПСМ [35]. В исследовании на культуре миоцитов, инкубированных с глимепиридом, в отличие от глибенкламида было показано дозозависимое увеличение синтеза гликогена [36]. Поскольку сахароснижающий эффект у различных ПСМ сопоставим [37], эти данные указывают на наличие экстрапанкреатического эффекта глимепирида. Overkamp D. В 12-недельном рандомизированном клиническом исследовании Xu и соавт. Эти данные согласуются с результатами исследования Draeger K. Кроме того, данные Tsunekawa T и соавт.
Влияние глимепирида на процессы атерогенеза Нарушения липидного спектра у больных СД2 характеризуются метаболической триадой: более высокие уровни триглицеридов ТГ на фоне сниженных значений ЛПВП, а также при несущественных количественных отклонениях ЛПНП имеют более плотную консистенцию и меньшие размеры, что делает их более атерогенными [43]. В эксперименте Muller G. Установлено, что глимепирид способствует транслокации фосфодиэстеразы и 5-нуклеотидазы внутрь липидных капель и гидролизу АТФ [44].
Применение в комбинации с метформином В случае отсутствия гликемического контроля у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия глимепиридом. При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение глимепиридом начинается с минимальной дозы, а затем доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением. Применение в комбинации с инсулином В случаях, когда не удается достигнуть гликемического контроля приемом максимальной дозы глимепирида в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной.
При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением его дозы под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид При переводе больного с другого перорального гипогликемического препарата на глимепирид начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата. Любое повышение дозы глимепирида следует проводить поэтапно в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание эффективность, дозу и продолжительность действия используемого гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения например, хлорпропамида может возникнуть необходимость во временном в течение нескольких дней прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии. Перевод больного с инсулина на глимепирид В исключительных случаях, при проведении инсулинотерапии у больных сахарным диабетом типа 2, при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции? Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача.
При этом перевод больного на глимепирид начинают с минимальной дозы в 1 мг. Побочное действие Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование. Со стороны органа зрения: во время лечения особенно в его начале могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности «печеночных ферментов», холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения от умеренной до тяжелой , лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы зуд, кожная сыпь.
Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия: в исключительных случаях возможно развитие головных болей, астении, гипонатриемии, фотосенсибилизации, поздней кожной порфирии. Отдельные побочные действия тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность , могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни пациента. В случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации. Передозировка После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара.
Могут возникать усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, боли в области сердца, аритмия, головная боль, головокружение, резкое повышение аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы, нарушение чувствительности, судороги центрального генеза. Иногда клиническая картина гипогликемии может напоминать инсульт. Возможно развитие комы.
Что лучше: Янувия или Глимепирид
Итак, мы рассмотрели препарат глимепирид, сказали, какая используется инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги тоже были рассмотрены. Амарил – самый дешевый аналог Глимепирид, его можно купить в Москве по цене от 38 руб., забронировав в ближайшей аптеке через Ютеку. При приеме Глимепирида возрастает чувствительность бета-клеток, они активнее реагируют на глюкозу, за счет чего инсулиновый ответ на гипергликемию становится более эффективным. №30 в интернет-аптеке Вита: низкие цены, инструкция по применению Глимепирид Вертекс таблетки 2мг, №30, показания и противопоказания, дозировка, описание, дешевые аналоги. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Глимепирид на сайте 32 препарата с действующим веществом Глимепирид, цены в аптеках.
Справочник лекарственных средств
Средство «Амарил М» Этим препаратом можно лечиться от сахарного диабета 2 типа точно так же, как и лекарством «Глимепирид». Аналог отличается и составом, и ценой. Препарат «Амарил М» реализовывается тоже в виде таблеток, упаковывающихся в блистеры по 10 штук. В картонной коробке может находиться по 1 или 3 блистера. Отличие средства «Амарил М» в том, что оно имеет два действующих компонента: глимепирид, метформин. Стоимость этого препарата колеблется в пределах 600—700 рублей за 30 таблеток по 2 мг. Это гораздо дороже, нежели средство «Глимепирид». И не только цена является основанием приобретения более дешёвого препарата, но и побочные эффекты, которые может дать медикамент «Амарил М». Поскольку в этом препарате не одно, а два действующих вещества, то и нежелательных реакций на организм выходит в 2 раза больше. Так, компоненты глимепирид, метформин могут негативным образом сказаться на работе практически всех органов человека. Поэтому стоит лишний раз подумать, прежде чем покупать этот медикамент в аптеке.
Неплохой дешёвый заменитель Таблетки «Глимепирид Тева» являются отличным аналогом препарата, которому посвящена статья. У них даже состав очень похож. Основное действующее вещество в таблетках «Глимепирид Тева» тоже глимепирид - по 1, 2 и 3 мг. Вспомогательными компонентами этого средства являются: жёлтый оксид, кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, полисорбат, тальк, магния стеарат, краситель железа, лактозы моногидрат. Пить пилюли «Глимепирид Тева» нужно тоже осторожно. Нельзя резко повышать дозу принятия этого средства. Изначально следует пить по 1 мг препарата единожды в день. Уже впоследствии доктор может увеличить количество приёма этого медикамента до 4—6 мг в сутки. Однако максимальная доза не должна быть больше 8 мг. Цена препарата «Глимепирид Тева» тоже зависит от того, какое количество действующего вещества содержится в пилюле.
Так, за 30 таблеток по 2 мг нужно заплатить 80 рублей. Если покупать то же количество пилюль, но по 3 мг, то следует отдать 120 рублей.
В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей.
Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Показания к применению Сахарный диабет 2 типа в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином. Противопоказания - Сахарный диабет 1 типа; - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; - тяжелые нарушения функции печени отсутствие опыта клинического применения ; - тяжелые нарушения функции почек, в т. Способ применения и дозы Таблетки препарата Глимепирид принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Как правило, доза препарата Глимепирид определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля.
Во время лечения препаратом Глимепирид необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль гликированного гемоглобина. Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приеме препарата в частности при пропуске приема очередной дозы или пропуске приема пищи или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно с интервалами в 1—2 нед увеличена. Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1—4 мг глимепирида.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином адреналином и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами после длительного применения , никотиновой кислотой в высоких дозах , эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы. При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида. На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина. Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида. Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен в т. В стрессовых ситуациях при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При устранении гипогликемии вследствие случайного приема большого количества глимепирида особенно у детей младшего возраста, количество введенной глюкозы необходимо тщательно контролировать для предупреждения появления опасной гипергликемии. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови. Кроме того, рекомендуется определять относительное количество гликозилированного гемоглобина. При стрессовых ситуациях например, несчастный случай, операция, инфекции с повышением температуры и т. Опыт применения глимепирида у пациентов со значительным нарушением функции печени и пациентов, которым проводят диализ, незначительный. Лечение таких пациентов рекомендуется проводить с помощью инсулина. Прием оральных гипогликемических препаратов ассоциируется с более высокой смертностью в результате нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы по сравнению с лечением только диетой или диетой плюс инсулин. Пациент должен быть проинформирован о потенциальных рисках и преимуществах применения глимепирида и об альтернативном способе лечения. Лечение глимепиридом должно инициироваться и вестись под наблюдением врача. Пациент должен принимать глимепирид в предписанное врачом время обычно в одно и то же время ежедневно и только в предписанных дозах.
Для достижения цели лечения — оптимального контроля концентрации глюкозы в крови — необходимо, кроме приема глимепирида, соблюдать все рекомендации врача в отношении диеты, регулярных физических упражнений и, если необходимо, в отношении снижения массы тела. В случае принятия пищи во внеурочное время или пропуск приема пищи, лечение Глимепиридом может привести к гипогликемии. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, вялость, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, речевые и визуальные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, потеря сознания вплоть до комы. Начальные проявления почти всегда можно устранить немедленным употреблением углеводов сахар. Искусственные подсластители не оказывают необходимого эффекта. Тяжелая или длительная гипогликемии требуют немедленной госпитализации. Факторы, способствующие развитию гипогликемии: нежелание или чаще у пожилых пациентов неспособность пациента выполнять распоряжения врача, недостаточное питание, нерегулярный прием пищи, периоды поста, изменения в диете, дисбаланс между физической нагрузкой и углеводами, употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенным приемом пищи; нарушение функции почек, тяжелая дисфункция печени, передозировка Глимепирида, одновременное применение некоторых других лекарственных средств см. Лечение больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы производными сульфонилмочевины может привести к гемолитическому кризу. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, следует соблюдать осторожность при его применении у таких больных и рассматривать возможность альтернативного лечения без применения производных сульфонилмочевины. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать данный препарат.
Беременность и кормление грудью Применение в период беременности Глимепирид противопоказан при беременности. Пациенты, которые планируют беременность, должны проконсультироваться с лечащим врачом. Рекомендуется на весь период беременности и кормления грудью перейти на использование инсулина. Применение кормящими женщинами По причине потенциального риска возникновения гипогликемии у младенцев необходимо прекратить прием глимепирида кормящими женщинами. В случае, если диета и физические упражнения не достаточны для адекватного контроля концентрации глюкозы в крови, следует рассмотреть возможность применения инсулина. Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами Рекомендуется воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции. По этой причине другие лекарственные средства следует принимать только по назначению врача. Известно, что на метаболизм влияет одновременное применение индукторов например, рифампицин или ингибиторов например, флуконазол активности фермента CYP 2С9. Опубликованные результаты in vivo исследований взаимодействия указывают, что AUC глимепирида двукратно увеличивается при применении флуконазола, одного из наиболее сильнодействующих ингибиторов CYP2C9.