1) Описание препарата взята из справочника РЛС, и может не совпадать с инструкцией на упаковки! После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается, прием пищи не влияет на скорость всасывания флуконазола, его биодоступность — 90%. ФЛУКОНАЗОЛ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ОБЗОР ПРЕПАРАТАВидео инструкция о препарате ы основные моменты инструкции по применению. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450.
Флуконазол Канон
Купить Флуконазол, низкие цены в аптеках Тюмени. Инструкция по применению, дозировка, состав, аналоги. Расскажем про Флуконазол, о показаниях к применению, формах выпуска, использование для детей и взрослых. это современное и удобное средство для борьбы с широким спектром грибковых заболеваний.
Флуконазол ШТАДА
Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдооиухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола. Взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного иема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами ециально не изучалось, но оно возможно. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYРЗА4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол продемонстрировал активность в отношении следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata многие штаммы умеренно чувствительны , Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых I нфекций у животных. Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в том мюле вызванных Candida spp. Установлена также активность олуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioidcs immitis включая внутричерепные I нфекции и Histoplasma capsuiatum у животных с нормальным и подавленным 1 ммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов. Механизмы развития резистентности к флуконазолу Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишеныо для флуконазола ланостерил 14-а-деметилазы , уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрсссией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам. Candida krusei следует рассматривать как резистентную к флуконазолу.
Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола, принятого внутрь. Концентрация в плазме крови достигает максимума через 0,5-1,5 часа ТСmax после приема. Концентрация в плазме крови находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Кажущийся объем распределения Vd приближается к общему объему воды в организме. Распределен не Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Флуконазол капс 150мг N4 Вертекс Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки. А также цены, рейтинг магазинов и отзывы покупателей. Низкие цены. Фармакологические свойства Фармакодинамика Флуконазол — триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Флуконазол 150мг 4 шт капсулы Микозы кожи, глубокие эндемические микозы. Противопоказания Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT. Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям. Детский возраст до 3 лет. Способ применения и дозы Внутрь. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 4 капсулы по 5 мг - 400 мг 8 капсул по 50 мг 1 раз в сутки. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2—4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 нед. При отрубевидном лишае — 300 мг 2 капс. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3—6 мес и 6—12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200 мг 4 капс.
Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11—24 мес при кокцидиоидомикозе, 2—17 мес при паракокцидиоидомикозе, 1—16 мес при споротрихозе и 3—17 мес при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта табл. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки. Далее — по 1 капс. Далее — по 1—2 капс. Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae. При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от системы цитохрома Р450.
Терапия флуконазолом в дозе 50 мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Механизмы развития резистентности к флуконазолу Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-? Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата. Сообщалось о случаях самопроизвольного аборта и развития врожденных аномалий у младенцев, чьи матери получали флуконазол в дозе 150 мг однократно или повторно в первом триместре беременности. Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных, матери которых на протяжении большей части или всего первого триместра получали терапию флуконазолом в высокой дозе 400-800 мг в сутки. Были отмечены следующие нарушения развития: брахицефалия, нарушение развития лицевой части черепа, нарушение формирования свода черепа, волчья пасть, искривление бедренных костей, истончение и удлинение ребер, артрогрипоз и врожденные пороки сердца. Флуконазол обнаруживается в грудном молоке в концентрациях близких к плазменным. Период полувыведения препарата из грудного молока приблизительно равен периоду полувыведения из плазмы - 30 часов.
Кормление грудью можно продолжить после приема однократной дозы флуконазола в 150 мг. Не рекомендуется кормить грудью после многократного приема или приема высокой дозы флуконазола. При принятии решения о назначении препарата на фоне грудного вскармливания следует принимать во внимание следующие факторы: пользу грудного вскармливания для здоровья и развития младенца совместно с клиническими показаниями для назначения препарата и возможность развития любых потенциальных побочных эффектов у младенца или влияние сопутствующей патологии матери на здоровье младенца. Фармакологическое действие Фармакодинамика: флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Терапия флуконазолом в дозе 50мг в сутки продолжительностью до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400мг в сутки не оказывает клинически значимого влияния на концентрации эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропного гормона АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев. Механизмы развития резистентности к флуконазолу: резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишенью для флуконазола ланостерил 14-альфа-деметилазы , уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе лекарственных веществ из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR multidrug resistance - множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR генами резистентности грибов Candida к азоловым антимикотикам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам.
Фармакокинетика: фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приеме внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание флуконазола. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе и достигает максимума Cmax через 0,5-1,5 часа после приема флуконазола натощак, а период полувыведения составляет около 30ч. Максимальная концентрация флуконазола в слюне при приеме капсулы достигается через 4 часа. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.
При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов. Побочные действия Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность включая редкие случаи с летальным исходом , повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз АЛТ и АСТ , нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха. Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия. Аллергические реакции: анафилактические реакции включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд. Показания Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации например, легких, кожи , в т. Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т. Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта связанный с ношением зубных протезов , в т. Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза 3 и более эпизодов в год ; кандидозный баланит. Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
Кроме того, нужно отметить, что эта мазь способна усиливать воздействие на организм таких препаратов как альфентанил и амитриптилин. Поэтому использовать ее для комбинированного лечения пациентов, с этими препаратами, необходимо очень осторожно. Как использовать Мазь необходимо наносить равномерным слоем на заранее очищенные, пораженные грибковыми заболеваниями участки кожного покрова. Наносить это средство нужно небольшим тонким слоем. Предпочтительнее его использовать в вечернее время, после посещения ванной комнаты. Инструкция по применению флуконазола для мужчин предусматривает использовать для его нанесения одноразовые ватные спонжи или салфетки. Женщины могут использовать средство перед сном в виде марлевого тампона, который заранее пропитывается гелем. Период использования мази составляет около двух недель. Не рекомендуется использовать данный медикаментозный препарат в комплексе с прочими гелями, спрями или кремами. Оценка статьи:.
Передозировка: Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое: промывание желудка, формированный диурез. Взаимодействие: Однократный или многократный прием флуконазола в дозе 50 мг не влияет на метаболизм феназона Антипирина при их одновременном приеме. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. Одновременное применение астемизола и флуконазола противопоказано. Пимозид: несмотря на то, что не проводилось соответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и пимозида может приводить к угнетению метаболизма пимозида. Хинидин: несмотря на то, что не проводилось со- ответствующих исследований in vitro или in vivo, одновременное применение флуконазола и хини- дина может приводить к угнетению метаболизма хинидина. Одновременное применение эритромицина и флуконазола противопоказано. Амиодарон: совместное применение флуконазола и амиодарона может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин: увеличение эффекта. Амфотерицин В: в исследованиях на мышах в том числе, с иммуносупрессией были отмечены следующие результаты: небольшой аддитивный противогрибковый эффект при системной инфекции, вызванной С. Клиническое значение данных результатов не ясно. Также следует оценить целесообразность коррекции дозы варфарина. Необходимо учитывать риск развития токсичности карбамазепина. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин , исрадипин, амлодипин , верапамил , фелодипин метаболизируются изоферментом CYP3A4.
Таблетка Флуконазол инструкция по применению
Применение при беременности и кормлении грудью:При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными. В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.
Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг и более и терфенадина противопоказано.
Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина следует проводить под тщательным наблюдением врача. Астемизол: одновременное применение флуконазола и астемизола может привести к снижению клиренса астемизола. Повышенные плазменные концентрации астемизола могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Пимозид: одновременное применение флуконазола и пимозида может привести к ингибированию метаболизма пимозида.
Повышенные плазменные концентрации пимозида могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Хинидин: одновременное применение флуконазола и хинидина может привести к ингибированию метаболизма хинидина. При применении хинидина наблюдались случаи удлинения интервала QT и редкие случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия и, как следствие, внезапной сердечной смерти.
Амиодарон: одновременное применение флуконазола с амиодароном может приводить к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона сопровождалось удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола с амиодароном противопоказано. Не рекомендуется одновременное применение флуконазола и следующих лекарственных препаратов Галофантрин: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию галофантрина из-за ингибирующего действия на фермент CYP3A4.
Одновременное применение флуконазола и галофантрина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия и, как следствие, внезапной сердечной смерти. Следует избегать данной комбинации. Пациентам, которые совместно принимают рифампицин, следует увеличить дозу флуконазола. Исследования взаимодействия показали, что пероральный прием флуконазола вместе с едой, циметидином, антацидами или последующим тотальным облучением организма при пересадке костного мозга не приводит к клинически значимому ухудшению абсорбции флуконазола.
При таком влиянии изменения режима приема флуконазола у пациентов, одновременно получающих диуретики, не требуется. Флуконазол также ингибирует изофермент CYP2C19. Поэтому сочетать данные препараты следует осторожно, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Ингибирующее действие флуконазола на ферменты продолжается в течение 4-5 дней после прекращения лечения данным препаратом из-за длительного периода его полувыведения.
Алфентанил: отмечается уменьшение клиренса и объема распределения, увеличение периода полувыведения алфентанила. Возможно, это связано с ингибированием изофермента CYP3A4 флуконазолом. Может потребоваться коррекция дозы алфентанила. Амитриптилин, нортриптилин: флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина.
Концентрацию 5-нортриптилина и или S-амитриптилина можно измерить перед началом сопутствующего лечения и через неделю после него. При необходимости следует производить коррекцию дозы амитриптилина или нортриптилина. Амфотерицин В: одновременное применение флуконазола и амфотерицина B показывает следующие результаты: слабый аддитивный противогрибковый эффект при системных инфекциях, вызванных C. Антикоагулянты: в ходе пострегистрационного применения, у пациентов, принимающих флуконазол в сочетании с варфарином, были зафиксированы кровотечения кровоподтеки, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия и мелена , сопровождавшиеся увеличением протромбинового времени.
Во время сопутствующего лечения флуконазол омиварфарином протромбиновое время увеличивается в 2 раза, возможно, из-за ингибирования метаболизма варфарина посредством изофермента CYP2C9. У пациентов, которые принимают кумариновые или индандионовые антикоагулянты в сочетании с флуконазолом, следует контролировать протромбиновое время. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антикоагулянта.
При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг 8 капс. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При необходимости, у больных с выраженным снижением иммунитета лечение может быть более длительным. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При других локализациях кандидоза за исключением генитального , например при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек и т. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально, она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза — 50—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Для профилактики кандидоза у больных со злокачественными новообразованиями рекомендуемая доза флуконазола составляет 150—400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, режим дозирования зависит от клинического и микологического эффекта. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2—4 нед, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия до 6 нед. При отрубевидном лишае — 300 мг 2 капс. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3—6 мес и 6—12 мес соответственно.
При применении флуконазола по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу. Пациенты, принимающие лечение флуконазолом, которые принимают сопутствующую терапию лекарствами с узким терапевтическим окном метаболизирующихся через CYP2C9 и CYP3A4 должны быть обследованы. Пациентам с заболеваниями печени, сердца перед применением флуконазола рекомендуется проконсультироваться с врачом. Флуконазол должен приниматься с осторожностью пациенты с почечной дисфункцией. Надпочечниковая недостаточность может также наблюдаться, хотя и редко, при применении флуконазола. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Противопоказан совместный прием флуконазола и следующих лекарственных препаратов Цизаприд: были зарегистрированы случаи нежелательных явлений со стороны сердца, в том числе случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии, у пациентов, получавших одновременно флуконазол и цизаприд. Одновременное применение флуконазола по 200 мг один раз в день и цизаприда по 20 мг четыре раза в день приводит к значительному повышению уровней цизаприда в плазме крови и удлинению интервала QT. Одновременное их применение противопоказано. Терфенадин: исследования взаимодействий были проведены по причине возникновения серьезной сердечной аритмии, развившейся по причине удлинения интервала QT у пациентов, получавших азольные противогрибковые препараты вместе с терфенадином. По данным исследования при применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки удлинения интервала QT не наблюдалось. Другое исследование, при котором флуконазол принимался по 400 мг и 800 мг в сутки, показало, что прием флуконазола в дозах 400 мг в сутки и более приводит к значительному повышению плазменных уровней терфенадина. Одновременное применение флуконазола в дозах 400 мг и более и терфенадина противопоказано. Одновременное применение флуконазола в дозах менее 400 мг в сутки и терфенадина следует проводить под тщательным наблюдением врача. Астемизол: одновременное применение флуконазола и астемизола может привести к снижению клиренса астемизола. Повышенные плазменные концентрации астемизола могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Пимозид: одновременное применение флуконазола и пимозида может привести к ингибированию метаболизма пимозида. Повышенные плазменные концентрации пимозида могут привести к удлинению интервала QT и, в редких случаях, к возникновению многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Хинидин: одновременное применение флуконазола и хинидина может привести к ингибированию метаболизма хинидина. При применении хинидина наблюдались случаи удлинения интервала QT и редкие случаи многоформной желудочковой пароксизмальной тахикардии. Эритромицин: одновременное применение флуконазола и эритромицина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия и, как следствие, внезапной сердечной смерти. Амиодарон: одновременное применение флуконазола с амиодароном может приводить к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона сопровождалось удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола с амиодароном противопоказано. Не рекомендуется одновременное применение флуконазола и следующих лекарственных препаратов Галофантрин: флуконазол может увеличивать плазменную концентрацию галофантрина из-за ингибирующего действия на фермент CYP3A4. Одновременное применение флуконазола и галофантрина увеличивает потенциальный риск кардиотоксичности удлиненный интервал QT, многоформная желудочковая пароксизмальная тахикардия и, как следствие, внезапной сердечной смерти. Следует избегать данной комбинации. Пациентам, которые совместно принимают рифампицин, следует увеличить дозу флуконазола. Исследования взаимодействия показали, что пероральный прием флуконазола вместе с едой, циметидином, антацидами или последующим тотальным облучением организма при пересадке костного мозга не приводит к клинически значимому ухудшению абсорбции флуконазола. При таком влиянии изменения режима приема флуконазола у пациентов, одновременно получающих диуретики, не требуется. Флуконазол также ингибирует изофермент CYP2C19. Поэтому сочетать данные препараты следует осторожно, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.
ГРЛС Рег. № ЛП-008448
| Флуконазол Капсулы 150 мг 2 шт ➤ инструкция по применению | Период полувыведения составляет 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. |
| ГРЛС Рег. № ЛП-008448 | Сведения о ФЛУКОНАЗОЛ (ЛП-008448) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. |
Инструкция по применению Флуконазол 150 мг №2
- Флуконазол-Здоровье (150 мг)
- Флуконазол вертекс. Инструкция по применению. Справочник лекарств, медикаментов, БАД
- Русское название
- Флуконазол Капсулы 150 мг 2 шт ➤ инструкция по применению
- Fluconazole :: active substance, pharm group, which drugs include
Флуконазол-OBL
Информация о препарате «Флуконазол вертекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. К счастью, Флуконазол лишен этого опасного побочного эффекта, но их все равно довольно много. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Инструкция по применению препарата Флуконазол Реневал (Fluconazole Renewal), отзывы, цена, где купить, состав, показания и противопоказания, способ применения, побочные. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают в дозе 150 мг однократно. Рассказываем про Флуконазол, который помогает победить грибковые инфекции: схеме приема, побочных эффектах противопоказаниях и аналогах.
ФЛУКОНАЗОЛ, Реплекфарм АО, Македония
Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма.
Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата у беременных нецелесообразно, за исключением тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, когда потенциальная польза от применения флуконазола для матери значительно превышает риск для плода. Поскольку концентрация флуконазола в грудном молоке и в плазме одинакова, применять препарат в период лактации противопоказано. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, изменения вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, редко — нарушение функции печени желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный некроз , в т. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко — судороги. Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения кровотечения, петехии , нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко — мультиформная экссудативная эритема в т. Прочие: редко — нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
В связи с этим рекомендуется тщательно следить за показателями ПВ у больных, получающих препарат в сочетании с кумариновыми антикоагулянтами. Флуконазол увеличивает период полувыведения из плазмы пероральных гипогликемических средств — производных сульфонилмочевины хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид у здоровых людей. Совместное применение Флуконазола и пероральных гипогликемических средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. Одновременное применение Флуконазола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме до клинически значимой степени. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов нужно мониторировать концентрацию фенитоина с коррекцией его дозы с целью поддержания уровня препарата в пределах терапевтического интервала. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу Флуконазола целесообразно увеличить. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина, так как прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы. При одновременном применении флуконазола с терфенадином и цизапридом описаны случаи нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии torsades de points.
Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина, сопровождавшемся повышением сывороточных уровней последнего. При одновременном применении Флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Необходимо тщательно наблюдать больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол. У больных, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается увеличение концентрации зидовудина, которое вызвано снижением превращения последнего в его главный метаболит, поэтому следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина.
Кандидоз слизистых оболочек, генитальный кандидоз. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями. Микозы кожи, глубокие эндемические микозы.
Противопоказания Одновременный прием терфенадина или астемизола и других препаратов, удлиняющих интервал QT. Повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям. Детский возраст до 3 лет.
Во время терапии флуконазолом в редких случаях у пациентов развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной экссудативной эритемы. При применении флуконазола увеличение интервала QT, мерцание или трепетание желудочков отмечались очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Пациентам с потенциально проаритмическими состояниями принимать флуконазол следует с осторожностью.
Пациентам с заболеваниями сердца, печени, почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг для лечения вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения может потребоваться несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней следует обратиться к врачу. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами При приеме флуконазола возможно развитие побочных эффектов головокружение, судороги , поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания. Форма выпуска Капсулы 50 мг и 150 мг. По 7 капсул дозировкой 50 мг или по 1 капсуле дозировкой 150 мг в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной прозрачной или белой и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 7 капсул или по 1 контурной ячейковой упаковке по 1 капсуле вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. При многократном приеме Флуконазола не следует кормить ребенка грудью. Способ применения и дозы Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Пациенты с нарушением функции почек В зависимости от тяжести нарушения функции почек Ваш лечащий врач может изменить назначенную дозу препарата. Применение у детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно Необходимо принимать дозу препарата, назначенную лечащим врачом согласно режиму дозирования для детей или для взрослых. Дети младше 12 лет Максимальная доза для детей составляет 400 мг в сутки. Применять препарат в форме капсул у детей можно тогда, когда ребенок способен безопасно проглотить капсулу. Флуконазол, капсулы не предназначен для приема детям до 6 лет из-за неподходящей фармацевтической формы. Доза препарата определяется из расчёта на массу тела ребёнка в килограммах. Важно принимать препарат Флуконазол, в одно и то же время каждый день. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на его эффект.
Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека. Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны его уровням в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое селективное накопление достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме.
Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между периодом полувыведения и клиренсом креатинина. Показания к применению — криптококкоз, включая криптококковый менингит и другие локализации данной инфекции в т. Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных, находящихся в отделении интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза; — кандидоз слизистых оболочек, в т. Способ применения Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет массой тела более 50 кг при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем продолжают лечение в дозе 200 мг 4 капсулы по 50 мг — 400 мг 8 капсул по 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите курс лечения должен быть не менее 6—8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом, после завершения полного курса первичной терапии, флуконазол назначают в дозе 200 мг 4 капсулы по 50 мг в сутки в течение длительного периода времени. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях в первые сутки доза составляет 400 мг 8 капсул по 50 мг , а затем — по 200 мг 4 капсулы по 50 мг в сутки. При недостаточной клинической эффективности доза препарата может быть увеличена до 400 мг 8 капсул по 50 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. В данной комбинации возможно снижение дозы целекоксиба вдвое. Несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, флуконазол может увеличивать системную экспозицию других НПВП, мегаболизируемых изоферментом CYP2C9 например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак. Может понадобиться коррекция дозы НПВП. При одновременном применении НПВП и флуконазола пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением с целью выявления и контроля нежелательных явлений и проявления токсичности, связанных с НПВП. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального противозачаточного средства.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. В случае необходимости одновременного применения обоих препаратов следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом корректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в плазме крови. Преднизон: имеется сообщение о развитии острой недостаточности коры надпочечников у пациента после трансплантации печени на фоне отмены флуконазола после трехмесячного курса терапии. Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Пациентов, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови предположительно связано с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изоферментаCYP3A4 и Р-гликопротеина.
Препараты сульфонилмочевины. Пациентам с сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Кроме того, необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови и при необходимости коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению плазменной концентрации последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Пациентов, одновременно принимающих внутрь такролнмус и флуконазол, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола пациентам, принимающим теофиллин в высоких дозах, или падиентам с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом.
Алкалоиды барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований,предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию препаратов, содержащих алкалоиды барвинка например, винкристин и винбласгин в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательной реакции со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдооиухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола. Взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного иема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами ециально не изучалось, но оно возможно.
Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении препаратами, которые являются одновременно умеренными ингибиторами изофермента CYРЗА4 и мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Фармакологическое действие и фармакокинетика Флуконазол - триазольное противогрибковое средство, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. Флуконазол продемонстрировал активность в отношении следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata многие штаммы умеренно чувствительны , Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans. При приеме внутрь флуконазол проявляет активность на различных моделях грибковых I нфекций у животных. Флуконазол эффективен при оппортунистических микозах, в том мюле вызванных Candida spp. Установлена также активность олуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioidcs immitis включая внутричерепные I нфекции и Histoplasma capsuiatum у животных с нормальным и подавленным 1 ммунитетом. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов. Механизмы развития резистентности к флуконазолу Резистентность к флуконазолу может развиться в следующих случаях: качественное или количественное изменение фермента, являющегося мишеныо для флуконазола ланостерил 14-а-деметилазы , уменьшение доступа к мишени флуконазола или комбинация этих механизмов.
Увеличение экспрессии гена ERG 11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрсссией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам.
Действующее вещество
- Флуконазол апрель
- Флуконазол таблетки 150 мг: инструкция по применению, применение при молочнице, отзывы
- флуконазол, реплекфарм ао, македония - Таблетка.Томск.ру
- Флуконазол капсулы - Акрихин - инструкция по применению
Флуконазол вертекс
| Флуконазол-Здоровье (150 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Флуконазол) | Флуконазол — распространённый синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. |
| Флуконазол - инструкция по применению, показания, дозы | Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых: рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива. |
| Флуконазол Канон | Фармакокинетика флуконазола сходна при внутреннем введении и приеме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида применения на другой. |
| ФЛУКОНАЗОЛ | ЛП-008448 | ГРЛС 2024 | Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом. |
| Препарат Флуконазол Канон от производителя | «Канонфарма» | Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. |
Флуконазол Канон
Период полувыведения составляет 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов, таких как кокцидиомикоз.
Таблетка Флуконазол инструкция по применению
Если Вы забыли принять дозу препарата, примите ее сразу же, как только об этом вспомните. Если уже практически наступило время приема следующей дозы, не принимайте дозу препарата, которую Вы пропустили. Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам Флуконазол может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. У некоторых пациентов развиваются аллергические реакции. Флуконазол может оказывать неблагоприятное воздействие на печень.
Часто могут возникать не более чем у 1 человека из 10 : - головная боль; - дискомфорт в желудке, диарея, тошнота, рвота; - повышение биохимических показателей, отражающих функцию печени; - сыпь. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о любых нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств - членов Евразийского экономического союза см.
Республика Беларусь Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь Адрес: 220037, г. Минск, Товарищеский пер.
Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.
Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.
Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии. Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов. При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT.
Такролимус: флуконазол при одновременном применении повышает концентрацию такролимуса внутрь в плазме крови в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике с участием изофермента CYP3A4. В связи с этим, возрастает риск нефротоксического действия. Пациентов, принимающих такролимус внутрь, следует тщательно наблюдать. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При применении такролимуса внутривенно значительных изменений в фармакокинетике препарата не наблюдается. Больные, которые получают высокие дозы теофиллина или у которых имеется вероятность развития теофиллиновой интоксикации, должны находиться под наблюдением с целью раннего выявления симптомов передозировки теофиллина. При необходимости терапия должна быть скорректирована соответствующим образом. Алкалоид барвинка: флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка винкристина и винбластина в плазме крови и способствовать к проявлению нейротоксичности. Это может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4, однако, целенаправленные исследования не проводились. Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении флуконазола с полностью трансретиноевой кислотой, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует учитывать возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС. При совместном применении следует ожидать увеличения побочных эффектов зидовудина. В случае одновременного применения этих препаратов, сопровождающегося риском повышенного воздействия невирапина, необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов. Клинически значимого влияния невирапина на флуконазол не отмечалось. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости CFTR , наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора М1 в 1,9 раза. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки. Исследования взаимодействия флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei. В подобных случаях может понадобиться альтернативная противогрибковая терапия. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, не отмечено явной зависимости их от общей суточной дозы, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить. Применение флуконазола, как и других азолов, в редких случаях может привести к развитию анафилактических реакций. Во время терапии флуконазолом в редких случаях у пациентов развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных изменений или многоформной экссудативной эритемы. При применении флуконазола увеличение интервала QT, мерцание или трепетание желудочков отмечались очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Пациентам с потенциально проаритмическими состояниями принимать флуконазол следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями сердца, печени, почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг для лечения вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения может потребоваться несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней следует обратиться к врачу.
Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови. При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться ПВ, в связи с чем возможно развитие кровотечений гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия и мелена ; рекомендуется тщательный мониторинг ПВ, может потребоваться изменение дозы варфарина. При одновременном применении флуконазола и рифабутина повышаются сывороточные концентрации рифабутина. Имеются сообщения о развитии увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 в т. Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. На фоне флуконазола замедляется биотрансформация цизаприда, увеличивается риск сердечно-сосудистых нарушений, в т. В контролируемых исследованиях показано, что применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан см. Флуконазол может увеличивать системное воздействие некоторых БКК нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин , которые метаболизируются с участием CYP3A4. Больных, одновременно получающих флуконазол и нифедипин, рекомендуется тщательно наблюдать в связи с увеличением риска возникновения побочных эффектов. Флуконазол может повышать сывороточную концентрацию перорально принимаемого такролимуса риск нефротоксичности ; при совместном назначении может потребоваться изменение дозировки такролимуса. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами короткого действия у пациентов, принимающих флуконазол, может потребоваться снижение дозы бензодиазепина. Имеется сообщение о развитии у пациента, получавшего преднизон после трансплантации печени, острой недостаточности коры надпочечников через 3 мес после окончания терапии флуконазолом. Предположительно, окончание терапии флуконазолом ингибитор CYP3A4 вызвало повышение активности этого изофермента, что привело к повышению метаболизма преднизона. У пациентов, находящихся на длительной терапии флуконазолом и преднизоном, следует тщательно мониторировать функцию коры надпочечников после окончания терапии флуконазолом. Антациды не влияют на всасывание флуконазола. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях — судороги. Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола 8200 мг внутрь у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.
ФЛУКОНАЗОЛ, Реплекфарм АО, Македония
Флуконазол является препаратом выбора при кандидозной инфекции мочевыводящих путей, эзофагите, перитоните, раневой инфекции, используется в лечении фебрильных нейтропений. Препарат Флуконазол от производителя Pyarm Prokekt я приобрела впервые. Флуконазол ингибирует ферменты системы Р450 в печени, снижая, таким образом, метаболизм терфенадина, цизаприда и астемизола. Флуконазол показан для профилактики следующих заболеваний у взрослых: рецидивов криптококкового менингита у пациентов с высоким риском рецидива.