Показания активных веществ препарата Нимесулид.
Нестероидные противовоспалительные средства системного действия
Нимесулид в таблетках Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия. Таблетки Найз (действующее вещество Нимесулид), принимаю периодически уже давно, почти 14 лет. действующее вещество: nimesulide; 1 таблетка содержит нимесулида, в пересчете на 100% сухое вещество 100 мг. Нимесулид таблетки 100мг 20шт рекомендованы при остеоартрите, послеоперационных болях, лихорадке и дисменорее, растяжениях и ушибах.
Нимесулид — относительно селективное и безопасное НПВС
Действующее вещество: нимесулид (nimesulide). Нимесулид не применяют при наличии следующих противопоказаний: Гиперчувствительность к основному действующему веществу и вспомогательным ингредиентам. активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, лимонная кислота безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, ароматизатор "Апельсин", сахар белый.
Нимесулид в российской клинической практике: старый друг лучше новых двух
Многих пациентов волнует вопрос, того, что препарат оказывает негативные побочные эффекты в работе ЖКТ. Но проблемы с желудком и кишечником, могут возникнуть в двух случаях: Если у пациента есть проблемы с данными системами организма; Большая доза употребления препарата. Если вы болеете сахарным диабетом, тоже обратите внимание на применение препарата, так как в состав препарата входят опасные для диабетика вещества. Есть четкие правила, как правильно применять препарат Нимесулид, и на что стоит обратить внимание во время его применения.
Если вы таксист, или часто сидите за рулем, то вас заинтересует вопрос, как влияет препарат на вождение авто. На самом деле ученые не изучали данный вопрос. Поэтому аккуратно водите авто на протяжении всего курса лечения.
Если вы используете во время лечения гель, то стоит понимать, что наносить его на глаза, или раны — не в коем случае нельзя! После нанесения препарата, в местах поражения, может возникнуть жжение, но оно исчезает спустя пару дней. После того, как вы нанесли гель, не дотрагивайтесь руками до чувствительных участков вашей кожи, а также не трогайте глаза.
При попадании геля в глаз — промойте его большим количеством воды. Таблетки, как правильно применять Препарат нимесулид назначают при проявлении разного рода боли и воспалениях, среди которых есть часто-встречаемые: Серьёзные патологии суставов; Зубные боли, и боли в области головы; При женских болях; Прописывают при болях в горле, если они вызваны патологиями дыхательных путей; При разных болях. Препарат может быть назначен, как внутренне, так и внешнее.
Врач сам назначает пациенту, что лучше приобрести в конкретном недуге. Нимесулид канон в одной таблетке содержит: само действующее вещество нимесулид 100 мг, другие вспомогательные вещества — глюкоза, кукурузный крахмал, тальк и другие возможные вещества. Внешне они представляют собой небольшую таблеточку желтого цвета, поверхность выпуклая.
Такой препарат врачи прописывают, когда у больного четко выражены острые боли хронического плана.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии — не более 15 дней. Препарат в форме геля применяют наружно. Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями. Кратность применения — не более 4 раз в сутки. Гель Нимесулид не следует использовать под повязку.
Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях: Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов; Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения; Появление симптомов, указывающих на повреждение печени например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча ; Повышение уровня печеночных трансаминаз; При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени. У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида.
Эти два энзима действуют одновременно и, будучи в уравновешенном состоянии, активируют все процессы с участием арахидоновой кислоты. Обе ЦОГ расположены таким образом, что их активный связующий центр находится в конце длинного гидрофобного канала, который НПВП заполняют полностью, не позволяя арахидоновой кислоте достичь каталитического участка циклооксигеназы, с последующим ингибированием биосинтеза простаноидов. Эти лекарственные препараты взаимодействуют и с другими рецепторами и активными системами в случае воспаления и возникновения болевого синдрома, включая эндоканнабиноиды, азотную кислоту и моноаминергические и холинергические каналы на уровне ЦНС в местах воспаления и кровеносных сосудах. Это взаимодействие, которое в настоящее время глубоко изучается в целях переоценки, способно объяснить как положительный эффект от действия препарата, так и возникновение побочных эффектов [1]. Многочисленные факты, полученные в результате научных исследований, свидетельствуют о комплексной природе воспаления и процессов, возникающих в сосудистых тканях в ответ на повреждение.
Было обнаружено множество медиаторов, которые инициируют, поддерживают и усиливают воспалительную реакцию. Среди молекул с провоспалительной активностью, участвующих в этих процессах, центральное место занимает список простагландинов главным образом простагландин Е2 ; однако недавние исследования доказали значимость других факторов, среди которых необходимо упомянуть цитокины, радикалы кислорода и нейропептиды. Кроме того, было доказано, что воспаление представляет собой не только периферический феномен, но может затрагивать и центральную нервную систему ЦНС , особенно в том, что касается гипералгезии, которая связана с периферическими воспалительными состояниями. В качестве подтверждения можно привести тот факт, что во время протекания воспалительного процесса уровень некоторых провоспалительных медиаторов повышается не только на периферических участках, но и в ЦНС, где в свою очередь вызывает комплексную серию реакций [2]. Некоторые из этих медиаторов в действительности способны активизировать не только клетки нейронов, но и клетки нейроглии, чья роль в наши дни больше не сводится исключительно к функции «опоры и защиты» для нейронов, традиционно считавшихся «благородными» клетками. На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР [3]. В свою очередь цитокины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в ЦНС, воздействуя на рецепторы глутамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии.
С одной стороны, механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности. НПВП с высокой селективностью ЦОГ—1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно—кишечных расстройств [5,6], тогда как высокая селективность ЦОГ—2 влечет за собой риск тяжелых осложнений сердечно—сосудистых заболеваний [7,8]. В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно—кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют главным образом на ЦОГ—1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а следовательно, воспаление, что в свою очередь уменьшает болевой синдром. Однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно—кишечного тракта ЖКТ , потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении ЖКТ, в конце 1990—х гг.
Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно—сосудистую систему и почки [9]. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ—2. В рамках последующего вторичного метаанализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12 780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо [10]. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих главным образом с ЦОГ—1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени.
Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до 2 дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ—1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно—кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП [11]. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ [12]; низкий уровень кислотности группы сульфонанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки ЖКТ [13]. Нимесулид активно участвует в метаболизме. Так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода — является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы увеличивает эффективность лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах [14].
Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах. В данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов [15]. Доля метил—сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ—2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ—1 [16]. На самом деле нимесулид называют «НПВП с преимущественным воздействием на ЦОГ—2», поскольку он оказывает комплексное, но при этом сбалансированное влияние на обе формы циклооксигеназы, хотя и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ—2. При этом если воздействие на ЦОГ—1 прекращается по истечении 24 ч, то воздействие на ЦОГ—2 продолжается намного дольше [17], и это различие сохраняется также при длительном применении [18]. Этот своеобразный механизм действия, объясняющий низкое число осложнений со стороны ЖКТ и отсутствие выраженной сердечно—сосудистой токсичности по сравнению с коксибом [19], недавно получил всеобщее признание. Препарат стал пользоваться успехом у пациентов, отмечающих высокую скорость воздействия быстрое начало действия препарата , которая позволяет осуществлять мгновенный контроль над болевым синдромом.
Взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста, хорошо переносят нимесулид, фармакологический профиль которого объясняет снижение числа возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Диклофенак и ибупрофен Препараты на основе диклофенака и ибупрофена широко распространены, однако относительно часто вызывают побочные эффекты и требуют внимательного отношения. Диклофенак известен в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, гелей и суппозиториев, а также входит в состав глазных капель. Этот вид обезболивающего могут назначать внутримышечно: при этом уколы можно ставить не больше 2 дней, после чего больного переводят на таблетки или свечи. Дозируют Диклофенак индивидуально; так как для детей дозу подобрать сложно, до 18 лет его не используют. Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты. Ибупрофен действует похожим образом: он влияет на синтез простагландинов как на периферии, так и в центральной нервной системе.
При детских инфекциях и реакциях на прививку его используют как жаропонижающее; при этом важно понимать, что любой НПВС - не антибиотик, и на бактерии не действует. В целом детям лучше подходят суппозитории: их можно использовать малышам, масса тела которых достигла 6 кг. Внутрь Ибупрофен начинают принимать с 6 лет, наружно - с 14. То же действующее вещество содержит Нурофен, который продаётся в виде таблеток и гелей, а также имеет усиленные составы: например, против мигрени. Кеторолак и Кетопрофен Кеторолак - смесь изомеров, один из которых обеспечивает эффект и в чистом виде используется для создания Дексалгина. По силе этот НПВС превосходит большинство представителей группы и сопоставим с морфином; снимает жар и воспаление он умеренно, больше известен как анальгетик. Внутрь Кеторолак принимают не больше 5 дней; возможно назначение лекарства в виде уколов: благодаря сильному действию он способен снизить боль даже при онкологических заболеваниях.
То же вещество содержат Кеторол и Кетанов: первый из них дополнительно выпускается в виде геля, второй - только как таблетки или раствор. Кетопрофен действует центрально и на периферии. В комбинации с другими средствами его используют при воспалениях вен, лимфатических узлов и сосудов. Вещество встречается под разными торговыми названиями. Кетопрофен - недорогие таблетки, гели, суппозитории, уколы. Кетонал - гель, капсулы, суппозитории, раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Таблетки пролонгированного действия назначают раз в день.
Фастум - гель для наружного применения. Кетопрофен иногда выписывают при беременности: абсолютным противопоказанием считается только последний триместр. Дозируют его индивидуально.
Нимесулид инструкция по применению
При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Передозировка Симптомы Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Лечение Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Необходим контроль за состоянием функции почек и печени. Особые указания Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу.
Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер, при кратковременном применении препарата.
Если Вы забыли принять препарат Нимесулид Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки. Если Вы приняли препарата больше, чем следовало Если Вы приняли препарата Нимесулид больше, чем следовало, могут наблюдаться следующие нежелательные явления: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области.
Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Так же сообщается о возникновении анафилактоидных реакций. Лечение Лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота нет.
Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам препарат Нимесулид может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Прекратите применение препарата Нимесулид и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения аллергической реакции, симптомами которой могут выступать следующие симптомы: сильный зуд, обильная кожная сыпь, отек лица, языка или горла гортани , который может вызвать сильное затруднение дыхания или глотания. При появлении следующих нежелательных реакций следует прекратить применение препарата Нимесулид и как можно скорее обратиться к врачу. Нечасто могут возникать не более чем у 1 человека из 100 : - желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы 12-перстной кишки или желудка. Редко могут возникать не более чем у 1 человека из 1000 : - помутнение полей зрения; - учащение сердцебиения, колебания артериального давления, приливы; - повышенная кровоточивость; - гепатит - воспаление печени в т.
Очень редко могут возникать не более чем у 1 человека из 10000 : - нарушение зрения;.
Противопоказания Нимесулид не назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, при бронхиальной астме , непереносимости препаратов группы НПВС, при цереброваскулярных и других кровотечениях, при язвенном колите, воспалительных заболеваниях кишечника, гемофилии, болезни Крона, рецидивирующей форме полипоза околоносовых пазух и носа, при активном кровотечении в желудочно-кишечном тракте, при нарушении свертываемости крови. Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при вынашивании беременности , при гиперкалиемии, детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования. Побочные действия Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов. Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит , эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница , синдром Стивенса-Джонсона.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия , задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм , запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит , боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка. Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения , тромбоцитопения, анемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отёки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия. Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях. Передозировка Апатия, сонливость, тошнота, рвота, может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение Требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём активированного угля 60—100 г на взрослого человека , осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Глюкокортикостероиды Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs например, флуоксетин , увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
+ Действующее вещество: Нимесулид. Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтический з-д. Нимесулид и его аналог Найз имеют одно действующее вещество и равнозначные показания к применению. все формы выпуска Нимесулид, 12 шт. Таблетки Найз (действующее вещество Нимесулид), принимаю периодически уже давно, почти 14 лет. 100 мг. Вспомогательные вещества: сахароза - 1805 мг, макрогола цетостеариловый эфир - 8 мг, лимонная кислота безводная - 30 мг, мальтодекстрин - 15 мг, ароматизатор апельсиновый - 42 мг.
Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы. Прочие: общая слабость, гипотермия.
Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания; Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Лекарственное взаимодействие Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой , толбутамидом. Нимулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид но не варфарин в плазменных белках. Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.
При этом в качестве наполнителей были использованы сахароза, глюкоза, лактоза, мальтодекстрин, МКЦ «Интроцелл», кальций карбонат, кальций фосфат двузамещенный и другие в различных комбинациях, а корригентом вкуса служили сорбити ароматизатор апельсина. В отличие от метода прямого прессования решающим фактором, гарантирующим высокое качество целевого продукта, являются условия проведения процесса увлажнения[1]. Наиболее эффективным технологическим приёмом повышения прессуемости порошкообразных лекарственных веществ является введение в таблетируемый материал вспомогательных веществ, обладающих связывающей и увлажняющей способностью [2].
Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 ЦОГ-2 , тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 ЦОГ-1.
Легко проникает через гистогематические барьеры. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9.
Применение нимесулида противопоказано у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона см. Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты например, варфарин , селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты например, АСК , препарат следует применять с осторожностью см. В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения побочных эффектов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни , а также нарушение функции почек, печени и сердца см.
Кожные реакции Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом см. Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высокий в начале лечения, так как большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение нимесулида следует прекратить. Влияние на почки Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата может приводить к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить. Влияние на фертильность Применение препарата может оказывать негативное влияние на детородную функцию у женщин, в связи с чем препарат не рекомендуется применять у женщин, планирующих беременность.
Следует рассмотреть возможность отмены препарата у женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование по поводу бесплодия см. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно. Столь же тщательная оценка состояния должна осуществляться перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска в отношении развития сердечно-сосудистых заболеваний например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение. В связи с тем, что нимесулид может подавлять функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом см. При этом препарат не может применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний вместо АСК.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Несмотря на это, пациентам, испытывающим после приема препарата ощущение оглушенности, головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами. Форма выпуска Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. Упаковка: По 2,0 г в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного.