Левоцетиризин – активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1-рецепторам, чем, цетиризин.
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
| Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? | Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. |
| Антигистаминные препараты: мифы реальность | Цетиризин (Cetirizine): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска. |
| Цетиризин и левоцетиризин отличия | Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов. |
Цетиризин от аллергии
В итоге, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит учитывать индивидуальные особенности пациента и его предпочтения. Если сонливость является проблемой, то более предпочтительным будет Левоцетиризин. В остальных случаях, оба препарата обладают высокой эффективностью и могут быть эффективны в снятии симптомов аллергии. Разница между Левоцетиризином и Цетиризином Левоцетиризин является активным метаболитом цетиризина. Это означает, что после усвоения цетиризина в организме он превращается в левоцетиризин. То есть, цетиризин можно рассматривать как «предшественника» левоцетиризина.
Химическая формула левоцетиризина отличается от цетиризина — она обладает левой стереоизомерностью отсюда и название. Однако, и цетиризин, и левоцетиризин обладают противоаллергическими свойствами. Основные различия между этими препаратами заключаются в их фармакокинетике и фармакодинамике. Левоцетиризин имеет высокую селективность к гистаминовым H1-рецепторам, а также более длительное действие и более высокую биодоступность по сравнению с цетиризином.
К тому же у него есть детская дозировка таб. Диазолин начинает действовать быстрее, чем Фенкарол и тоже не оказывает выраженного седативного и снотворного эффекта. В дозировке 50 мг показан детям с 3 лет. Фенистил в каплях разрешен с 1-месячного возраста. Они менее липофильны, чем препараты 1 поколения, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, намного реже вызывают сонливость. В клинических рекомендациях Минздрава по лечению аллергического ринита говорится, что чаще других вызывает сонливость цетиризин.
Препараты 2 поколения НЕ блокируют другие типы рецепторов. Принимаются 1 раз в сутки. Не вызывают тахифилаксии их эффективность при повторных приемах не снижается , могут применяться длительно. В инструкции ко многим препаратам 2 поколения вы можете увидеть такую строчку: «не вызывают удлинения интервала QT на ЭКГ». Удлинение этого интервала говорит о том, что желудочкам сердца требуется больше времени для сокращения и расслабления, чем обычно. Это может приводить к серьезной аритмии и внезапной остановке сердца. Кардиотоксичностью отличались некоторые препараты 2 поколения терфенадин, астемизол , которые ушли с фарм. Кардиотоксический эффект связывают с тем, что антигистаминные препараты 2 поколения способны блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, в результате снижается выведение ионов калия из клеток миокарда, и расслабление желудочков замедляется. Не вызывает удлинения интервала QT. Детям — с 2 лет.
Есть в форме сиропа и таблеток. Дезлоратадин помимо противоаллергического, оказывает противовоспалительное действие, хорошо снимает заложенность носа, не усиливает действие алкоголя, редко вызывает сонливость.
Это позволяет Левоцетиризину быть более эффективным в борьбе с аллергическими реакциями, а также обеспечивает более продолжительный эффект после однократного приема препарата. Однако, Цетиризин также обладает хорошей эффективностью и часто назначается в лечении аллергических состояний. Он считается менее селективным, чем Левоцетиризин, и поэтому его эффект может быть немного слабее при однократном приеме. Однако, при длительном применении эффективность Цетиризина оказывается сопоставимой с Левоцетиризином. Оба препарата обладают примерно одинаковыми нежелательными реакциями. В некоторых случаях может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, сухость слизистых оболочек и другие побочные эффекты.
Однако, в целом, Левоцетиризин считается немного безопаснее и хорошо переносимым препаратом. Итак, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, врач должен учитывать индивидуальные особенности пациента, характер его аллергической реакции и другие факторы. Каждый препарат имеет свои преимущества и может быть эффективен в терапии аллергических состояний. Важно соблюдать рекомендации врача и при необходимости проконсультироваться перед применением данных препаратов.
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. Взаимодействие так же описано в результатах оценки медикамента.
Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11].
Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18].
Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22].
С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27].
Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии.
Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином.
Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15].
Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом.
Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. О противовоспалительной активности Ксизала можно судить по его способности достоверно p Н. Астафьева, доктор медицинских наук, профессор И.
Гамова, кандидат медицинских наук, доцент Е. Удовиченко, кандидат медицинских наук И. Перфилова СГМУ им. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 53. Состав оболочки: опадрай II белый — 3.
Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует гистаминовые H1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия. Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела. Прочее: перекрестная реактивность. Если любые, указанные в инструкции, побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Сонливость у взрослых ; возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Лечение Необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или лекарственных препаратов, оказывающих подавляющее влияние на центральную нервную систему ЦНС , может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности. Особые указания Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции. В период лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.
При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности.
Периодический конъюнктивит контакт глаз с аллергенами. Контактный дерматит реакция кожи на раздражители.
Отек Квинке ангионевротический гигантский отек лица. Полезно знать: препараты нового поколения не сопровождаются такими неприятными последствиями, как вялость, сонливость, головная боль, утомляемость, сухость во рту, бессонница, тошнота, учащенное сердцебиение и головокружение. Антигистаминные препараты третьего поколения Эффект от действия данных препаратов длится около двух суток и даже после длительного приема в смене одного лекарства на другое нет необходимости. Какие препараты третьего поколения наиболее рекомендуемы? Назначается при всех видах аллергических реакций. Не имеет противопоказаний, уменьшает симптомы, устраняет зуд и отеки. Действие препарата начинается сразу после приема и продолжается на протяжении суток.
Стоимость одной упаковки из двадцати таблеток одна штука — 10мг около 350-400 рублей. Не вызывает привыкание. Рекомендуется при отеке Квинке, крапивнице, сезонном рините и сенной лихорадке. Не нарушает нервную систему и работу сердца, из организма выводится полностью. Но если есть проблемы с почками, необходима консультация врача. Цена упаковки из десяти таблеток по 120мг — 500-600 рублей, из десяти штук по 180мг — 700-800 рублей. Аналог препарата Зиртек, только побочные эффекты проявляются чаще: это головные боли, сухость во рту и сонливость.
В остальном лекарство идентичное: принимается раз в сутки. Стоимость одной упаковки из двадцати таблеток одна штука — 10мг — 150-250 рублей. Действенный и недорогой препарат. Он эффективен при конъюнктивите, контактном дерматите, поллинозе и крапивнице. Предупреждает возникновение отеков, устраняет зуд и жжение. Препарат противопоказан при беременности и проблемах с почками. Стоимость упаковки из десяти таблеток одна штука — 10 мг — 150-250 рублей.
Антигистаминные препараты четвертого поколения Эта категория разработана сравнительно недавно и считается наиболее эффективной среди лекарственных препаратов против аллергии. Как и у третьего поколения, данная категория практически без побочных эффектов, но срок действия препаратов четвертого поколения дольше. Данное лекарство разработано специально для людей, страдающих от поллиноза аллергией пыльцу. Сезонный ринит мучает многих, отравляя жизнь и ухудшая самочувствие. Этот препарат блокирует раздражители, предупреждает появление отека и снижает выделения мокрот из носа. И при своих достоинствах лекарство недорогое.
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие. Цетрин (цетиризин), Аллервэй (левоцетиризин) демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии: наряду с эффективностью в отношении купирования гистаминопосредованных эффектов, они показывают высокую безопасность и комплаенс. Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие.
Разбор антигистаминных препаратов
| Цетиризин и левоцетиризин отличия | Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? |
| "Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы | В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. |
| Домен припаркован в Timeweb | Цетрин (цетиризин), Аллервэй (левоцетиризин) демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии: наряду с эффективностью в отношении купирования гистаминопосредованных эффектов, они показывают высокую безопасность и комплаенс. |
| КМН — Левоцетиризин, инструкция по применению, как принимать, противопоказания, побочные действия | Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. |
Цетиризин от аллергии
Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения. Цетиризин таблетки или капли, антигистаминное действие, от какой аллергии помогает, как принимать взрослым и детям, чем заменить. Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина.
Левоцетиризин: инструкция по применению
Поэтому, левоцетиризин имеет одинаковую фармакологическую активность, но более высокую эффективность по сравнению с цетиризином. Левоцетиризин работает путем связывания с гистаминовыми Н1-рецепторами, блокируя их активность и предотвращая симптомы аллергической реакции. Он также обладает противозудным действием и уменьшает проницаемость сосудов, что помогает снизить воспаление. Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы. Они используются для лечения аллергического ринита, крапивницы, атопического дерматита и других аллергических реакций.
Малышам же вместо таблетированной формы назначают соответствующие капли, но иных препаратов. В силу того, что средство выводят из организма почки, дозирование для больных с соответствующими проблемами, а также в почтенном возрасте, корректируют, согласно КК-величины. При нарушениях лишь функции печени прием противоаллергического средства остается стандартным. При терапии ринита сезонного типа с признаками 3-4 дня в неделю и общей продолжительностью состояния около месяца, ее предпринимают, согласно долготе неприятных симптомов. Если же аллергический ринит преследует круглый год с таким же числом суток в неделю, то лечится положено на протяжении всего времени влияния аллергенов. Существует медицинский опыт использования лекарства в стандартном объеме непрерывно и в течение полугода. Препарат предполагается к применению строго в дозах, обозначенных в инструкции. При пропуске приема, двойная доза впоследствии не приветствуется; планируется обычное время для последующего приема. Если же все же передозировка имела место: взрослая — с проявлениями сонливости, детская — со смесью усталости и беспокойства, то рекомендуется сразу же сделать промывание желудка или стимулировать появление рвоты. В этом случае нет смысла в использовании гемодиализа, соответствующий антидот отсутствует, а что реально поможет — симптоматическая и поддерживающая терапия. А если терапевтическое воздействие не увенчалось должным успехом или возникли новые неприятные признаки, то следует немедленно нанести визит опытному врачу. Препараты для лечения аллергии Есть ли ограничения при беременности, лактации?
Аллергофтал: описание и применение Аллергофтал эффективен в лечении таких аллергических реакций, как насморк, зуд, высыпания на коже, слезотечение и покраснение глаз. Препарат хорошо справляется с такими симптомами, как чихание, заложенность носа, зуд в носу и горле, а также краснота и опухание кожи. Аллергофтал можно применять в качестве монотерапии или в комбинированном лечении. Он хорошо сочетается с другими антигистаминными препаратами, такими как лоратадин, цетиризин, фенистил, аллервей, димедрол, супрастин, зодак и фексофенадин. Для достижения максимального эффекта рекомендуется принимать Аллергофтал в точно определенной дозе, согласно инструкции. Обычно препарат принимают один раз в сутки, предпочтительно вечером, чтобы снизить риск возникновения сонливости. Перед началом приема Аллергофтал необходимо проконсультироваться с врачом и убедиться, что препарат не вызовет побочных эффектов или не будет взаимодействовать с другими лекарственными средствами, которые Вы принимаете. Если у Вас возникли аллергические реакции или сильные симптомы аллергии, необходимо обратиться к врачу. Самолечение может быть опасным и привести к нежелательным последствиям. Тавегил: описание и применение Тавегил содержит активное вещество цлемастин, которое блокирует гистаминовые рецепторы и предотвращает развитие аллергических симптомов. Этот препарат обладает выраженным противоаллергическим действием и хорошо справляется с такими неприятными симптомами аллергии, как зуд, крапивница и отек Квинке. Тавегил подавляет выделение гистамина, который является основным медиатором аллергических реакций. Это помогает снизить интенсивность и длительность симптомов аллергии. Кроме того, препарат имеет слабое седативное действие, благодаря чему он может применяться для облегчения умеренных и тяжелых форм аллергических реакций. Применение и рекомендации по использованию: Тавегил принимается внутрь, преимущественно в виде таблеток или сиропа. Дозировка и продолжительность приема должны назначаться врачом, исходя из конкретной ситуации и индивидуальных особенностей пациента. Препарат активно используется в следующих случаях: Аллергический насморк; Аллергический конъюнктивит воспаление слизистой оболочки глаз ; Аллергическая реакция на укусы насекомых; Аллергический дерматит; Отек Квинке. Противопоказания и побочные эффекты: При использовании Тавегила возможны некоторые побочные эффекты, включая сонливость, сухость во рту и изменения в работе ЖКТ. Многие побочные эффекты связаны с его седативным действием.
Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. Левоцетиризин — это энантиомер Цетиризина. Интересно то, что оба препарата состоят из одинакового набора молекул, но Левоцетиризин содержит только одну активную молекулу, в то время как Цетиризин содержит их две. Скорость действия и продолжительность. Еще одно отличие между Левоцетиризином и Цетиризином связано с их скоростью действия и продолжительностью. Левоцетиризин считается более быстродействующим и его действие начинается уже через 20 минут после приема. Также его действие длится дольше от 24 часов до 48 часов по сравнению с Цетиризином, чье действие длится от 8 до 24 часов. Назначение и дозы.
Разбор антигистаминных препаратов
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с. У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре.
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
Это позволяет пациентам, принимающим левоцетиризин, сохранять активность и концентрацию внимания, а также не испытывать сонливость. Левоцетиризин обладает продолжительным действием и позволяет принимать препарат однократно в день. Его длительный эффект устраняет необходимость в частых повторных приемах, что облегчает соблюдение режима приема антигистаминных препаратов. Особенности цетиризина Особенности цетиризина: Длительное действие. Эффект цетиризина продолжается до 24 часов, что позволяет принимать его один раз в день. Быстрое начало действия. Цетиризин начинает работать уже через 20-60 минут после приема. Минимальное седативное действие. В отличие от других антигистаминных препаратов, цетиризин почти не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, поэтому его можно принимать перед работой или вождением автомобиля. Без риска развития зависимости.
В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата. Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2].
С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия.
Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6].
Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Принципы взаимодействия агонистов и обратных агонистов с гистаминовыми рецепторами адаптировано: Leurs R. Clin Exp Allergy. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис.
Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста.
Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11].
Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18].
Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22].
С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27].
Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии.
Взаимодействует с Цетиризин Исследования по левоцетиризин по взаимодействию включая исследования с ферментами CYP3A4 не проводились. Исследования по цетиризином соединение рацемата показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.
Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.
Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику.