действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг).
НЕБИВОЛОЛ-СЗ ТАБ. 5МГ №28 отзывы
Снижая потребность миокарда в кислороде урежение частоты сердечных сокращений ЧСС , снижение преднагрузки и постнагрузки , небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в том числе в патологическом очаге и замедлением атриовентрикулярной проводимости. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза.
Побочное действие Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; Очень редко: обморок, галлюцинации. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение «перемежающейся» хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; Очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; В отдельных случаях: ангионевротический отек. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения. Нарушения со стороны дыхательной системы: Часто: одышка; Нечасто: бронхоспазм, ринит.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: Нечасто: эректильная дисфункция. Прочие нарушения: аллопеция. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная АV блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца, гипогликемия, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин нельзя вводить антиаритмические средства IА класса.
При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы глюкозы , при судорогах — диазепам. Взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие.
Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях — импотенция. Со стороны кожных покровов: иногда — эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза. Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто — диарея , тошнота, запор , иногда — диспептический синдром.
Со стороны дыхательной системы: достаточно часто — одышка , иногда — бронхоспазм. Со стороны органов зрения: в некоторых случаях — нарушения зрения. Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях — кошмары, бессонница , сонливость , снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость , головокружение , головная боль. Инструкция по применению Небиволола Способ и дозировка Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки в первой половине дня.
Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Показания Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести в дополнение к стандартным методам лечения больных пожилого возраста более 70 лет. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом. Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия до начала лечения ЧСС Способ применения и дозы Применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Эссенциальная артериальная гипертензия. Взрослым пациентам рекомендуется принимать 1 таблетку 5 мг небиволола в сутки, по возможности в одно и то же время. Оптимальный гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается только через 4 недели. Небиволол-Тева можно применять в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12,5-25 мг гидрохлоротиазида. При необходимости суточную дозу увеличивают до 5 мг. Однако, поскольку опыт применения препарата у пациентов в возрасте от 75 лет недостаточный, лечение больных этой возрастной категории нужно проводить с повышенной осторожностью и под наблюдением врача. Больные с почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Больные с печеночной недостаточностью опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому применять небиволол противопоказано. Хроническая сердечная недостаточность.
Для лечения таблетку кладут на ровную и твердую поверхность таким образом, чтобы крестообразная насечка оказалась сверху. Затем на таблетку надавливают двумя указательными пальцами с обеих сторон насечки, чтобы она разломилась пополам. Если нужна четвертинка таблетки, то аналогичным образом разламывают половинку. Если дозировка 5 мг в сутки неэффективна, то ее можно увеличить максимум до 10 мг 2 таблетки в день, чтобы добиться стабилизации артериального давления в пределах приемлемых значений. Любую суточную дозировку Небилета следует принимать за один раз, и стараться это делать каждый день в одно и то же время. Если препарат хорошо переносится, но артериальное давление не снизилось до приемлемых показателей, то дозировку увеличивают до 5 мг 1 таблетка в сутки. Следует помнить, что первый выраженный гипотензивный эффект развивается на 2 — 5 день приема Небилета, а стойкое снижение артериального давления происходит только через 2 — 6 недель применения препарата. При артериальной гипертензии препарат можно принимать в сочетании с Гидрохлортиазидом мочегонное средство , который усиливает эффект и, тем самым, давление снижается сильнее по сравнению с приемом только Небилета. Комбинация Небилета с другими препаратами, снижающими артериальное давление, не дает дополнительного эффекта, а потому является неэффективной и нецелесообразной для практического применения. При хронической сердечной недостаточности Небилет назначают только в том случае, если заболевание стабильно, то есть в течение последних шести недель отсутствовали эпизоды острой декомпенсации, по поводу которых человеку приходилось госпитализироваться в профильное отделение больницы. Далее в индивидуально подобранной оптимальной дозировке Небилет принимают в течение длительного времени месяцы или годы. Далее, при необходимости и при условии хорошей переносимости, дозировку Небилета можно увеличивать каждые 1 — 2 недели в два раза, вплоть до максимальной — 10 мг в сутки. Всю суточную дозировку следует принимать за один раз. Если очередное увеличение дозировки плохо переносится или необходимые терапевтические эффекты не достигаются, то ее вновь уменьшают до предыдущего значения, которое и считают оптимальным. Соответственно, в дальнейшем человек должен принимать Небилет по одному разу в день в подобранной оптимальной дозировке в течение неограниченного промежутка времени. В принципе, оптимальной считают минимальную дозировку, при приеме которой достигаются необходимые терапевтические эффекты. В первые 5 дней применения Небилета и в течение 3 — 5 дней после каждого повышения дозировки человек должен на протяжении двух часов после приема таблетки находиться под наблюдением врача в условиях медицинского учреждения. Поэтому подбор дозы Небилета при сердечной недостаточности лучше всего производить в ходе очередной госпитализации в профильное отделение. В течение данных двух часов врач фиксирует величину артериального давления, частоту сердечных сокращений, наличие или отсутствие нарушения проводимости, а также появление симптомов , свидетельствующих об ухудшении течения сердечной недостаточности например, одышка , брадикардия , гипотония , аритмия, кардиогенный шок и т. Если во время наблюдения у человека появляются какие-либо тревожные симптомы, его немедленно госпитализируют в профильное отделение, а Небилет отменяют.
Небиволол-СЗ
Pharmacology ofNebivolol: a review of existing data up to August 1994. December 1994. Van Nueten L. Phamacodynamic effect of Nebivolol. Jrf Clinical Research Report on R67555. January 1955. Experimental evidence of selective antagonistic action ofNebivolol onfit-adrenergic receptors. JClin Med 1998; II: 1-8.
Preclinical Research Report. June 1996. Van De Water A. Pharmacological and hemodynamic profile of Nebivolol, a chemically novel, potent, and selective firadrenergic antagonist. J Cardiovasc Pharm 1988; 11:552-563. Gao Y. Nebivolol induces endotelium-dependent relaxations of canine coronary arteries.
J Cardiovasc Pharmacol 1991; 17:964-969. Vandeplassche G. Cytoprotective effect of Nebivolol. Drug Invest 1991;3:Suppl 1:134-136. Van Peer A. Clinical pharmacokinetics of Nebivolol: a review. Drug Invest 1992;Suppl 1:25-30.
Trenk D. Drug Invest 1991; 3:Suppl 1:177-179. McLay J. Clinical pharmacology of Nebivolol. Drug Invest 1991;Suppl 1:31-32. Gould S. Effect of Nebivolol on lung function in normal subjects: a comparison with atenolol and pripranolol.
December 1989. J ParmacolExp Therapeutics 1995; 274:1067-1071. De Cree J. Comparison of the subacute haemodynamic effect of Nebivolol. March 1989.
Во время нагрузочного тредмил-теста при достижении ЧСС выше 100 в минуту зарегистрирована устойчивая нарастающая горизонтальная депрессия сегмента ST в отведениях II, III, аVF, V4—6 до 2 мм, сопровождавшаяся интенсивными давящими болями в области сердца и индуцированной желудочковой бигеминией. Было принято решение об имплантации стентов в обе стенозированные артерии. Во время амбулаторной суточной регистрации ЭКГ в привычном активном режиме средняя ЧСС составила 58 ударов в минуту, минимальная — 49 в минуту. Зарегистрирована легкая тенденция к замедлению атриовентрикулярной проводимости в ночные часы PQ до 190 мс. Всего на фоне терапии небивололом отмечено 117 одиночных мономорфных желудочковых экстрасистол без эпизодов аллоритмии.
Периодов депрессии сегмента ST не выявлено. Повторный нагрузочный тест на фоне приема небиволола проводили по прежнему протоколу Mod Bruce. Результат теста также был положительным и сопровождался давящими болями в области сердца, однако и депрессия сегмента ST в тех же отведениях, и ангинозный приступ возникли позже и были менее выраженными. В связи с регистрацией ишемической динамики ЭКГ и развитием ангинозного приступа во время нагрузочного теста пациент дал согласие на проведение стентирования. Пациент был выписан из стационара с диагнозом «ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения 2-го функционального класса. Нарушения сердечного ритма: одиночная желудочковая экстрасистолия. Гипертоническая болезнь стадии II, 3-й степени повышения, очень высокого риска. Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии». Наблюдение пациента Б. Во время контрольных суточных регистраций ЭКГ значимых нарушений сердечного ритма не установлено.
При контрольных нагрузочных тестированиях один раз в шесть месяцев ишемической динамики ЭКГ не выявляется, ангинозные боли не рецидивируют. Согласно результатам самостоятельных регулярных измерений и контрольных суточных мониторирований АД, в настоящее время достигнут хороший гипотензивный эффект небиволола. Turnbull F. Yilmaz M. Селюк М. Минушкина Л. Есть ли место бета-адреноблокаторам в лечении больных с АГ и высоким сердечно-сосудистым риском? Lindholm L. Should beta blockers remain first choice in the treatment of primary hypertension? Bangalore S.
Mancia G. De Nigris F. Feng M. Galderisi M. Georgescu A.
Антигипертензивный эффект наблюдается через 2—5 суток от начала фармакотерапии. Стабильное гипотензивное воздействие наступает к концу первого месяца приема препарата. Таблетки «Небиволол»: от чего помогает лекарство Специалистами селективный представитель подгруппы вета1-адреноблокаторов рекомендуется к применению при патологических расстройствах в сердечнососудистой системе, сопровождающихся резкими скачками артериального давления и формированием сердечной недостаточности. Основные показания: хроническое течение сердечной недостаточности; профилактика появления и лечение уже имеющейся ИБС.
Несколько других исследований подтвердили эффективность, безопасность и хорошую переносимость вещества. Препарат сравнивали с плацебо у 909 пациентов с легкой и умеренной гипертензией при монотерапии. Лечение проводилось при нескольких дозах от 1,25 мг до 40 мг небиволола один раз в день в течение 84 дней. Эффективность препарата достоверно подтверждена во всех подгруппах и оказалась зависимой от дозы. Частота побочных эффектов была в обеих группах плацебо и с небивололом эквивалентна. Добавление небиволола к ингибиторам АПФ, антагонистам АТ1-рецепторов АТР и диуретикам приводило к значительному снижению систолического и диастолического кровяного давления по сравнению с плацебо. В сравнительных исследованиях с другими антигипертензивными препаратами небиволол был одинаково эффективен в снижении кровяного давления, как и другие бета-блокаторы атенолол, и бисопролол , ингибиторы АПФ лизиноприл и эналаприл , АТР телмисартан и блокаторы кальциевых каналов нифедипин и амлодипин. Нифедипин Различные гемодинамические профили небиволола против «классических» бета-блокаторов были продемонстрированы в нескольких сравнительных исследованиях. В прямом сравнении с атенололом небиволол уменьшал периферическое сосудистое сопротивление и поддерживал сердечный выброс. Было показано, что у пациентов с гипертонией, принимающих небиволол, улучшаются диастолические эхокардиографические параметры по сравнению с атенололом. На шестом месяце было выявлено статистически значимое снижение смертности. Эффект небиволола не зависит от пола, возраста, фракции выброса, наличия диабета или предыдущего инфаркта миокарда. После специального анализа в подгруппе с низкой фракцией выброса и возрастом менее 72 лет были обнаружены терапевтические преимущества одинаковой степени, как в случае с ранее опубликованными исследованиями метопролола, бисопролола и карведилола. В соответствии с последними рекомендациями бета-блокаторы являются одними из основных пяти классов первой линии препаратов, которые рекомендуется применять у пациентов с ишемической болезнью сердца ИБС , инфарктом миокарда, артериальное гипертонией со стенокардией и тахиаритмией с признаками повышенной симпатической активности.
Список литературы
- Фармакодинамика
- Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
- Небиволол 5 - БФЗ - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- Беталок, конкор или небилет? Сходство и различия
- чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
Высокая эффективность небиволола и улучшение качества жизни пациентов
Средняя стоимость Небиволол СЗ (таблетки 5 мг, 56 штук) в Москве составляет 385 рублей. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов. Отзыв: Таблетки Северная звезда Небиволол-С3 — Мягкий препарат, помогает от тахикардии, аналог препарата Невотенз!
НЕБИВОЛОЛ : инструкция по применению
Gould S. Effect of Nebivolol on lung function in normal subjects: a comparison with atenolol and pripranolol. December 1989. J ParmacolExp Therapeutics 1995; 274:1067-1071. De Cree J. Comparison of the subacute haemodynamic effect of Nebivolol. March 1989. De Cree el al. Non-invasive cardiac haemodynamics of Nebivolol in men. Acta Antwerpiensia 1989;6:2:2-21. Stoleru L.
Administration of Nebivolol after coronary artery bypass in patients with altered left ventricular function. J Cardiovasc Pharmacol 1993;22:253-258. Wisenbaugh T. Blankestijn P. An acute and long-term study in essential hypertension. Drug Invest 1991;3:Suppl 1:152-154. Jverview of therapeutic efficaccy and safety ofNebivolol in the treatment of hypertension. Clin Res Report on R67555. Lacourciere Y. Multicentre clinical evaluation of antihypertensive efficacy and safety of the combination ofNebivolol and hydrochlorothiazide: HANS.
July 1994. Stumpe K. Clinical evaluation of the antihypertensive efficacy and safety of Nebivolol versus amiodipine. May 1995. A double-blind crossover comparison of Nebivolol and lisinopril in the treatment of ambulatory hypertension. Am J Therapeutics 1994; 1:74-80. Antianginal and antiischemic activity ofNebivolol in stable angina of effort. Drug Invest 1991;3:Suppl 1:86-98. Determination of the antiischemic activity ofNebivolol in comparison with atenolol. IntJCardiol 1994;43:279-285.
Ulvenstam G. A single blind dose-ranging study ofNebivolol in patients with angina pectoris. Drug Invest 1991;3:Suppl 1:199-200.
В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Особые указания С осторожностью следует применять Небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней до 2 недель у пациентов с ИБС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии тахикардия, учащенное сердцебиение , вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес у больных сахарным диабетом. Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес у пациентов пожилого возраста. Применение у детей не рекомендуется.
Состав В 1 таблетке содержится: активное вещество небиволол небиволола гидрохлорид 5,00 5,45 мг. Способ применения и дозы Взрослым для приема внутрь - 2.
Средством выбора при этом должен являться БАБ, обладающий сравнительно более выраженной антиангинальной и антиаритмогенной активностью и оказывающий минимальное влияние на степень бронхиальной обструкции, что должно сопровождаться соответствующим улучшением показателей качества жизни. Исследования подобного рода многочисленны, но отличаются кратковременностью проведения не более одного месяца [8], что оставляет открытым вопрос о предпочтительности длительного более 1 месяца применения того или иного кардиоселективного БАБ, в частности бисопролола или небиволола при сочетании ИБС с ХОБЛ. Целью настоящего исследования являлось выявление сравнительной эффективности длительного на протяжении 4 месяцев применения бисопролола и небиволола путем сопоставления показателей частоты аритмических осложнений, качества жизни и данных спирометрии в их исходном и итоговом значениях соответственно. Материал и методы.
Из выборки исключены случаи с наличием артериальной гипертензии, сахарного диабета и бронхиальной астмы. Индивидуальный подбор дозы препаратов производился на протяжении первых 2 недель наблюдения при ежесуточном контроле ЧСС и АД. Перед началом лечения и спустя 4 месяца проводились: суточное холтеровское мониторирование, тест 6-минутной шаговой ходьбы ТШХ , спирометрия с определением объема форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 , а также индекса Тиффно ИТ.
Провизор расскажет о препарате Небиволол: ознакомит с его составом, механизмом действия и другими аспектами применения, а также сравнит с аналогами — лекарствами Бисопролол и Карведилол. Официальная лекарственная форма медикамента — таблетки.
Отпускаются по рецепту. Небиволол: состав Действующее вещество Небиволол — небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Производством препарата занимается ряд фармацевтических компаний. Отсюда возникает разница в торговых наименованиях и составе вспомогательных веществ. Например, Небиволол Канон от российского производителя содержит в составе таблеток растительное масло и микрокристаллическую целлюлозу, в то время как Небиволол-Тева, произведенный в Болгарии, таких компонентов не имеет.
Небиволол выпускается исключительно в виде таблеток, а также входит в состав комбинированного лекарственного средства — Небилонг. Небиволол: механизм действия Препарат Небиволол относится к группе кардиоселективных бета-1-адреноблокаторов.
Небиволол в лечении артериальной гипертензии у больных высокого риска
Эффект не основан как у карведилола, на антагонизме альфа-рецепторов. Препарат представляет собой бета-блокатор третьего поколения, рацемат двух энантиомеров с различной фармакодинамической активностью. D-небиволол проявляет высокое сродство к бета1-адренергическим рецепторам. L-небиволол влияет на метаболизм оксида азота и связывается с бета2- и бета3-рецепторами, а также опосредует сосудорасширяющее действие молекулы. Сочетание этих двух эффектов, достигаемых с помощью действующего вещества, приводит к существенным антигипертензивным эффектам. В результате снижается артериальное давление в покое, во время физических упражнений и у пациентов с гипертонической болезнью. Препарат снижает системное сосудистое сопротивление на уровне артериол, уменьшает сердечный выброс и улучшает систолическую и диастолическую функцию сердца. Его превосходство подтвердилось и в исследованиях на миокарде человека. Было показано, что отрицательный инотропный эффект небиволола ниже, чем у карведилола и метопролола.
По сравнению с атенололом небиволол не воздействует на сердечный выброс и увеличивает переносимость физической нагрузки. В моделях на животных препарат вызывал артериальную дилатацию и последующую стимуляцию дозозависимого высвобождения эндотелиальных оксидов из-за стимуляции бета3-рецепторов. Оксид азота — это наиболее важное сосудорасширяющее вещество, которое также обладает антитромботическим, антипролиферативным и противовоспалительным эффектом Препарат значительно снижает окислительный стресс, индекс резистентности к инсулину и уровень Р-селектина в крови, который играет значительную роль в развитии атеросклероза. Продиабетогенный эффект не был доказан. Препарат не влияет на уровень глюкозы в крови у диабетиков и здоровых пациентов.
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии. При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов HПBП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт». При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Увеличение синтеза NO способствует вазодилатации, а следовательно, создает условия для органопротективных эффектов небиволола и его хорошей переносимости.
Вклад увеличения синтеза NO-эффектов небиволола доказан в нескольких экспериментальных исследованиях. В одном из них на фрагментах лучевой артерии сравнили вазодилатацию, вызываемую лабеталолом, небивололом и пропранололом. Все БАБ вызывали существенную динамику тонуса сосуда.
При этом эфир NG-нитро-L-аргинина блокировал только вазодилатацию, вызванную применением небиволола, что говорит о наличии дополнительного механизма вазодилатации, связанного с системой NO [3]. В эксперименте на культуре клеток показано, что небиволол в отличие от метопролола нормализует процессы клеточной пролиферации и митоза, способствует улучшению функции эндотелия и NO-зависимой вазодилатации [4]. К доказательствам дополнительного механизма действия небиволола на модуляцию высвобождения NO относится исследование эффективности этого БАБ в отношении больных нарушенной вегетативной регуляцией АД.
В небольшой группе таких больных сравнили эффективность применения небиволола и метопролола. В качестве «позитивного» контроля использован силденафил. Снижение АД было зарегистрировано у больных, получавших небиволол и силденафил, что говорит об общем механизме их действия, вызванного активностью NO [5].
К преимуществам небиволола относится и его благоприятный фармакокинетический профиль. Препарат обладает хорошей биодоступностью и быстро всасывается при приеме внутрь. При этом достаточно длительный период полувыведения 12—19 часов обеспечивает возможность однократного приема в сутки и достаточную продолжительность гипотензивного эффекта.
В плацебо-контролируемом исследовании небиволола на больных АГ 1—2-й степеней было показано, что терапия небивололом приводит к снижению систолического и диастолического АД в среднем на 12,3 мм рт. Отмена небоволола не приводит к резкому повышению АД и не вызывает симптомов рикошетной АГ [7]. Небиволол имеет удобный режим применения — один раз в сутки.
Наиболее рационален прием препарата в вечернее время. В рандомизированном небольшом исследовании на группе из 42 больных АГ сравнили два режима приема небиволола — утренний и вечерний. Согласно данным суточного мониторирования АД, при обоих режимах приема препарата одинаково снижались среднесуточные, среднедневные и средненочные значения АД.
При вечернем режиме приема небиволола в большей степени удавалось контролировать утренний подъем АД, были ниже утренние значения систолического АД [8]. Известен ряд исследований, в которых эффективность применения небиволола сравнивалась с таковой других БАБ. При сравнении эффективности метопролола и небиволола в отношении больных АГ 1-й степени выявлено, что АД как в покое, так и при нагрузочном тесте снижалось одинаково.
Скорость подъема АД на фоне нагрузки также существенно не различалась [9]. В группе из 138 больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность терапии небивололом и атенололом. Через 6 недель терапии при необходимости к лечению можно было добавить гидрохлоротиазид.
В конце лечения АД центральное в аорте и периферическое существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10].
В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11]. ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12].
В исследование включались больные АГ, у которых во время 4-недельного периода «отмывки» систолическое АД было не выше 180 мм рт. Через 12 недель лечения было зарегистрировано одинаковое снижение систолического и диастолического АД на 15,7 мм рт. Небиволол может использоваться как препарат для комбинированной терапии.
В нескольких исследованиях он применялся в комбинации с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС. Небиволол вызывал достоверное по сравнению с группой плацебо снижение диастолического АД и более выраженное, но недостоверное снижение систолического АД [14]. В открытом исследовании была оценена эффективность применения свободной комбинации небиволола и вальсартана.
Среднее снижение АД составило 25,5 для систолического и 19 мм рт. Препарат хорошо переносится больными. Частота побочных эффектов терапии невелика.
В мета-анализе данных трех плацебо-контролируемых исследований была проанализирована эффективность и безопасность небиволола в лечении АГ. Среднее снижение систолического АД составило 12,4 мм рт. Переносимость небиволола была лучше, чем других БАБ.
В небольшом рандомизированном исследовании сравнили эффективность в отношении больных АГ двух БАБ — небиволола и атенолола. Хорошая эффективность и переносимость препарата, удобный режим приема помогают в значительной мере решать проблему приверженности больных лечению. На материале 173,2 тыс.
При другом анализе сравнили приверженность приему небиволола и терапии препаратом другой фармакологической группы диуретиком гидрохлоротиазидом больных, которым антигипертензивная терапия назначалась впервые. Небиволол — предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. Стоимость снижения АД на 1 мм рт.
В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол — также не менее 6 месяцев. Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Затраты на лекарственные препараты при этом возросли, однако общие на лечение снизились, причем более существенно [21].
Применение небиволола больными АГ и метаболическими нарушениями Имеются данные о хорошей эффективности и отсутствии неблагоприятных метаболических эффектов небиволола при лечении больных СД, преддиабетом и МС. В открытом постмаркетинговом исследовании изучили эффективность и безопасность применения небиволола больными АГ и СД: 510 больных получали терапию небивололом в течение 4 месяцев.
Сочетание этих двух эффектов, достигаемых с помощью действующего вещества, приводит к существенным антигипертензивным эффектам. В результате снижается артериальное давление в покое, во время физических упражнений и у пациентов с гипертонической болезнью. Препарат снижает системное сосудистое сопротивление на уровне артериол, уменьшает сердечный выброс и улучшает систолическую и диастолическую функцию сердца.
Его превосходство подтвердилось и в исследованиях на миокарде человека. Было показано, что отрицательный инотропный эффект небиволола ниже, чем у карведилола и метопролола. По сравнению с атенололом небиволол не воздействует на сердечный выброс и увеличивает переносимость физической нагрузки. В моделях на животных препарат вызывал артериальную дилатацию и последующую стимуляцию дозозависимого высвобождения эндотелиальных оксидов из-за стимуляции бета3-рецепторов. Оксид азота — это наиболее важное сосудорасширяющее вещество, которое также обладает антитромботическим, антипролиферативным и противовоспалительным эффектом Препарат значительно снижает окислительный стресс, индекс резистентности к инсулину и уровень Р-селектина в крови, который играет значительную роль в развитии атеросклероза.
Продиабетогенный эффект не был доказан. Препарат не влияет на уровень глюкозы в крови у диабетиков и здоровых пациентов. Небиволол незначительно влияет на бронхи и неспособен вызывать астму. Молекулярная масса: 405 435. Всасывание небиволола происходит быстро и не зависит от приема пищи.
Небиволол частично метаболизируется до активных гидроксиметаболитов.
Высокая эффективность небиволола и улучшение качества жизни пациентов
5.45 мг (в пересчете на небиволол - 5 мг). «Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. Небиволол. Nebivolol. Небиволол — кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с дополнительными (вазодилатирующими) свойствами за счёт модулирования высвобождения оксида азота (NO).
Свяжитесь с нами
- Небиволол Канон (5 мг)
- Небиволол vs Небилет: сравнение препаратов
- Аналоги Небиволола и синонимы Небилет, Бенилол, Бисопролол
- В связи с изменениями в логистических цепочках срок исполнения заказа может быть увеличен.
- Небиволол – представитель нового поколения Β-адреноблокаторов
Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Считается, что при лечении b—блокаторами ЧСС в покое не должна превышать 55—60 ударов в минуту. При определении дозы b—блокатора необходимо также учитывать ЧСС при физической нагрузке. В исследовании Маколкина В. При этом фракция выброса левого желудочка не снижалась. Небиволол не оказывал влияния на бронхиальную проходимость. На фоне приема препарата не было отмечено изменений биохимических анализов крови и его влияния на липидный профиль. Сделан вывод, что небиволол является эффективным препаратом для лечения больных со стабильной стенокардией напряжения. В работе Гаврилова Ю. Антиангинальная эффективность препаратов в указанных дозах оказалась одинаковой. ХОБЛ служат относительным противопоказанием; в этих случаях можно с осторожностью использовать высокоселективные b—блокаторы, например, небиволол.
В работе Задионченко В. Неселективные b—блокаторы могут ухудшить кровоток в ногах при перемежающейся хромоте что сопровождается похолоданием конечностей , развившейся вследствие атеросклероза периферических артерий. При этом заболевании также целесообразно назначение селективных b—блокаторов. Сахарный диабет СД 2 типа не является противопоказанием к назначению b—блокаторов, при СД 1 типа эти препараты следует назначать с осторожностью. У больных с вазоспастической стенокардией при приеме b—блокаторов симптомы заболевания могут ухудшаться. При приеме b—блокаторов наблюдаются побочные эффекты: синусовая брадикардия, различные блокады сердца, артериальная гипотония, слабость, ухудшение переносимости физических нагрузок, нарушения сна, кошмарные сновидения [1]. Качество жизни больных, которое лучше всего изучено при лечении больных артериальной гипертонией, не ухудшалось при применении b—блокаторов [26,27], однако этот аспект не изучался у пациентов со стабильной стенокардией [5]. Несмотря на то что b—блокаторы применяются в лечении больных сердечно—сосудистыми заболеваниями на протяжении более сорока лет, в рутинной клинической практике из—за настороженного отношения врачей к b—блокаторам они используются реже, чем необходимо. Особенно это касается группы высокого риска, то есть тех больных, лечение которых может дать максимальный клинический эффект.
Тем не менее до сих пор практические врачи неохотно назначают новые эффективные b—блокаторы в достаточных дозах. Кроме того, при наличии большего выбора современных препаратов этой группы некоторые врачи применяют недостаточно эффективные из них и в низких дозах. Основные характеристики небиволола Небиволол — суперселективный b1—адреноблокатор III поколения. У небиволола отношение 2 к 1 блокирующей активности индекс b1—селективности составляет 293, в то время как у бисопролола — 1:75, атенолола и бетаксолола — 1:35, метопролола — 1:20. Препарат модулирует высвобождение эндогенного вазодилатирующего релаксирующего фактора — оксида азота — в эндотелии сосудов, играющего важную роль в качестве эндогенного регулятора сосудистого тонуса. Повреждение и дисфункция эндотелия при атеросклерозе и ангиопатиях, артериальной гипертензии и ИБС приводят к снижению выработки NO. Результатом снижения синтеза NO является вазоконстрикция и повышение АД, нарушение кровотока и ишемия. Эндотелиальная дисфункция рассматривается как один из важнейших компонентов патогенеза сердечно—сосудистых заболеваний, включая ИБС, гипертонию и сердечную недостаточность, поскольку способствует повышению сосудистого сопротивления, нарушению кровотока и развитию атеросклероза. Особенности метаболизма небиволола определяют его клинические преимущества: возможность приема один раз в сутки, отсутствие необходимости коррекции дозы при патологии печени и почек, у пожилых пациентов, при совместном применении с другими лекарственными препаратами, а также высокая безопасность лечения пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как сахарный диабет, хронические обструктивные болезни легких, патология периферических артерий.
Ишемическая болезнь сердца b—блокаторы являются основными препаратами в лечении стабильной стенокардии. Их антиангинальное действие обусловлено отрицательным инотропным и хронотропным эффектами, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, увеличение продолжительности перфузии миокарда в диастолу в результате снижения ЧСС способствует улучшению доставки кислорода к миокарду. Небиволол является липофильным соединением. Он быстро адсорбируется вне зависимости от приема пищи. При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5—2 ч. Период полувыведения небиволола составляет 10 ч. Препараты, обладающие кардиоселективностью бисопролол, атенолол, метопролол, бетаксолол, небиволол , оказывают преимущественно блокирующее влияние на b1—адренорецепторы, а при длительной терапии немаловажное значение имеет их лучшая переносимость. Антиангинальная и антиишемическая активность небиволола 5 мг эквивалентна 100 мг атенолола, но она превосходит активность 100 мг атенолола по длительности действия.
Небивололу свойственен также дополнительный вазодилатирующий эффект. Благодаря коронародилатирующему действию он оказывает кардиопротективный эффект при ишемии миокарда и антифибрилляторное действие. Ему свойственны антиагрегантный и ангиопротективный эффекты антипролиферативное действие, торможение прогрессирования атеросклероза. Для пожилых пациентов старше 65 лет , больных с почечной недостаточностью начальная доза небиволола составляет 2,5 мг в сутки, а затем при необходимости дозу увеличивают до 5 мг в сутки. Неблагоприятные эффекты b—блокаторов связаны с блокадой b2—рецепторов, расположенных в бронхолегочной системе. Однако у селективных b—блокаторов, в частности у небиволола, эти нежелательные явления отмечаются значительно реже. Основными врачебными ошибками при назначении b—адреноблокаторов больным ИБС являются: использование малых доз препаратов, назначение их реже, чем нужно, и отмена препаратов при возникновении ЧСС в покое менее 60 ударов в мин. Следует также иметь в виду возможность развития синдрома отмены, поэтому b—блокаторы необходимо отменять постепенно. Таким образом, b—блокаторы считаются обязательным компонентом терапии всех форм ИБС, исходя из их эффективности у больных, перенесших инфаркт миокарда.
Препараты этой группы являются средствами первого выбора для лечения больных со стенокардией, особенно у больных, перенесших инфаркт миокарда, так как они приводят к доказанному уменьшению смертности и частоты повторного инфаркта миокарда. Артериальная гипертония При назначении терапии следует руководствоваться современными международными рекомендациями, основанными на принципах доказательной медицины, в которых главным условием лечения артериальной гипертонии ставят достижение целевого уровня АД за исключением больных пожилого возраста с гемодинамически значимыми стенозами магистральных артерий головы и особенно у больных с выраженной цереброваскулярной патологией, где АД следует снижать постепенно, при этом целевые уровни определяются индивидуально в зависимости от состояния гемодинамического резерва головного мозга. Гипотензивное действие небиволола основано на снижении сердечного выброса, уменьшении ЧСС, снижении секреции и концентрации ренина в плазме, угнетении воздействий на сосудодвигательные центры. Небиволол снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. При назначении 5 мг один раз в сутки гипотензивный эффект длится 24 часа, при этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, но препарат не оказывает отрицательного инотропного эффекта на сердце. Снижение АД сопровождается увеличением ударного объема; сердечный выброс и ЧСС в покое не изменяются. Гипотензивный эффект развивается постепенно и становится выраженным через 1—2 недели, стабильное действие в ряде случаев отмечается к 4—й неделе лечения. Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии.
Таблетку следует глотать, запивая достаточным количеством жидкости. Разжевывать препарат не нужно. Лучше, если пациент станет принимать таблетку в первой половине дня или сразу после завтрака. На начальных стадиях гипертонии допускается прием лекарства Небиволол в качестве моно-терапии. При гипертонии 2 и 3 стадии рекомендуется комбинировать препарат Небиволол-СЗ с диуретиками. Наилучшая эффективность достигается при комбинации с гидрохлортиазидом. При сердечной недостаточности практикуется постепенно наращивание дозировки. Терапию начинают минимальными дозировками — по 1,25 и 2,5 мг препарата в сутки. Для этого придется пить либо по четверти, либо по половине таблетки. Такой прием продолжается в течение первых двух недель. Затем дозировку увеличивают до 5 мг и наблюдают за реакцией организма. Прием одной таблетки в сутки продолжается в течение еще нескольких недель. Цель — довести количество препарата до 10 мг в сутки. Две таблетки Небиволола — это рекомендованная и максимально допустимая терапевтическая доза препарата при хронической сердечной недостаточности у пациентов старше 70 лет. Инструкция по применению подробно описывает, как принимать Небиволол. Приведенные в инструкции дозировки могут быть изменены только лечащим врачом, самостоятельно вносить корректировки в схему приема таблеток запрещено. Частые вопросы Какой препарат является основным действующим веществом в Небивололе? Основным действующим веществом в препарате Небиволол является небиволол гидрохлорид. Какие показания к применению у Небиволола? Небиволол применяется для лечения гипертонической болезни, стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме Небиволола? При приеме Небиволола могут возникнуть побочные эффекты, такие как усталость, головокружение, брадикардия, снижение артериального давления и нарушение сна. Только он сможет определить правильную дозировку и режим приема препарата, исходя из ваших индивидуальных особенностей. Это позволит своевременно выявить возможные изменения и корректировать дозировку препарата при необходимости. Резкое прекращение приема препарата может привести к обострению симптомов и негативным последствиям для здоровья.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин нельзя вводить антиаритмические средства IА класса. При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы глюкозы , при судорогах — диазепам. Взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов БМКК верапамил и дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и АV проводимость. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии. При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов HПBП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт». При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Бета-адреноблокаторы, препятствуя развитию физиологических эффектов катехоламинов, вызывают урежение частоты сердечных сокращений, снижение его сократимости, а также снижают артериальное давление АД. Остальные, не столь желательные эффекты бета-адреноблокаторов являются «бесплатным приложением» к вышеперечисленным нужным эффектам. Суживаются сосуды в мышцах, ухудшается проходимость бронхов, в некоторых случаях может возникнуть эректильная дисфункция и депрессия. Но не все так плохо с современными бета-адреноблокаторами! Дело в том, что по тому, как соотносится степень их влияния, с одной стороны, на сердце, а с другой - на остальные органы бронхи, сосуды и т. Однако степень селективности тоже бывает разная. Например, самый селективный - небиволол небилет. На втором месте бисопролол конкор. Существенно отстает от этих двух метопролол беталок ЗОК.
НЕБИВОЛОЛ: инструкция по применению и отзывы
- Беталок, конкор или небилет? Сходство и различия
- Побочные действия небиволола
- Небиволол-СЗ
- Небиволол 5 - БФЗ - инструкция по применению
- Небиволол – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги
Побочные действия небиволола
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне. Небиволол-Тева таблетки 5мг 28штФармацевтический завод Тева Прайвэт Заказать таблетки Небиволол-НАН для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, тел +375(17)268-63-64.
Небиволол-СЗ
Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небилет®) в сутки. Для лечения артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется дозировка Небиволол 2,5–5 мг (½–1 таблетка) 1 раз в сутки. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Небиволол таблетки 5мг. Отзыв: Таблетки Северная звезда Небиволол-С3 — Мягкий препарат, помогает от тахикардии, аналог препарата Невотенз!
Небиволол-Тева, табл. 5 мг №28
Если сравнить цены, то мы узнаем, что "Небиволол-СЗ" 5 мг № 28 стоит =160 рублей, а "Небилет" 5 мг № 28 стоит =870 рублей (это по аптеке Максавит, в других аптеках еще дороже). Цены в аптеках на Небиволол 5 мг, таблетки, 28 шт. Цены в аптеках на Небиволол 5 мг, таблетки, 28 шт.