Таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг. По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Пентаса 500мг 50 шт таблетки пролонгированного действия
Инструкция по применению Пентаса таблетки пролонгированного действия 500 мг №100 Ferring, A/S (Дания) цена. Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. Сравните цены на Пентаса в аптеках города Москвы и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 880 руб.
Пентаса таблетки с пролонгированным высвобождением 500мг №50
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриенов, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Точное значение каждого механизма действия в реализации фармакологического действия месалазина не установлено. При язвенном колите повышен риск развития колоректального рака. Действие месалазина, наблюдаемое в экспериментальных моделях и при проведении биопсии у пациентов, свидетельствует о том, что месалазин препятствует развитию колоректального рака, ассоциированного с язвенным колитом, путем ингибирования внутриклеточных и внеклеточных сигнальных путей, участвующих в развитии колоректального рака у пациентов с язвенным колитом. Тем не менее, результаты мета-анализов с оценкой данных как по целевой, так и по прочим популяциям пациентов, свидетельствуют о неоднозначности клинических данных, касающихся положительных эффектов месалазина с точки зрения риска развития опухолей, ассоциированных с неспецифическим язвенным колитом. Противопоказания: Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Детский возраст до 6 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Побочные действия: Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы; очень редко — боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия.
Рекомендуемый режим дозирования для взрослых: Язвенный колит: при обострении — 2 шт. Гранулы пролонгированного действия Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой. Детям с массой тела от 40 кг и более рекомендуется прием взрослых доз Пентасы. Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.
Суппозитории ректальные Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку. Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий. Рекомендованное дозирование Пентасы: 1 шт.
Суспензия ректальная Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы.
Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки. Пассаж препарата по неповрежденной тонкой кишке при приеме внутрь осуществляется в течение 3-4 ч. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия. Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит ацетил-месалазин обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Применение у детей Препарат противопоказан детям до 2 лет. Срок годности 3 года.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия в т. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы псевдоэритроматоз , бронхоспазм. Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов. При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов. При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина. Особые указания Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек уровень креатинина в крови.
ПЕНТАСА ТАБЛ. ПРОЛОНГ. 500МГ №100
В отличие от таблеток, выпускаются в дозировке 1000 мг и 2000 мг. Пентаса свечи применяются при язвенном проктите — образование язв в нисходящей части толстой кишки, а также прямой кишке. Согласно инструкции по применению, Пентаса свечи применяются с 18 лет. Пентаса: противопоказания Противопоказания препарата Пентаса зависят от лекарственной формы.
Например, прием таблеток ограничен для пациентов с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, тяжелой почечной и печеночной недостаточностью. Имеются возрастные ограничения. С полным списком противопоказаний можно ознакомиться в инструкции.
Пентаса: совместимость с алкоголем На время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Спиртные напитки снижают эффективность лечения, повышают риск развития побочных действий и увеличивают нагрузку на организм. Пентаса: побочные действия Анемия, а также снижение числа тромбоцитов и других клеток крови Аллергические реакции, в том числе крапивница и эритема Головная боль и головокружение Воспаление сердечной мышцы и оболочки сердца Одышка и кашель Диарея и боль в животе Повышение активности печеночных ферментов Боль в суставах и мышцах Нефрит — воспаление почек Обратимая олигоспермия — пониженное количество сперматозоидов Побочные действия Пентаса или Салофальк: что лучше Салофальк — это аналог Пентасы, содержащий идентичное действующее вещество.
Препарат выпускается в Германии в форме таблеток и гранул для приема внутрь, а также свечей, суспензии и пены для ректального применения. Главное преимущество Салофалька — большое разнообразие лекарственных форм, что помогает воздействовать на болезнь более направлено.
Лекарственная форма Таблетки пролонгированного действия белого с сероватым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета, правильной круглой формы, с фаской, риской и надписью "500 mg" на одной стороне и "Pentasa" - на другой. Применение у детей Препарат противопоказан детям до 2 лет. Фармакодинамика Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК. Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липоксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами.
Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков проявляется в толстой кишке. Оказывает антиоксидантное действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у пациентов с илеитом с большой длительностью заболевания. Лечебное действие месалазина проявляется в результате местного контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника. После приема внутрь таблетка распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением месалазина. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата на протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение первого часа после приема таблетки.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметали любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Способ применения и дозы Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде или соке непосредственно перед приемом. Язвенный колит Острый период: по 2 таблетки 2-4 раза в день.
Поддерживающая терапия: по 1 таблетке 2-3 раза в день. Болезнь Крона Острый период: по 2 - 4 таблетки 4 раза в день.
Интернет-заказы принимаются круглосуточно. Обработка заказов производится согласно графику работы аптеки. При фактическом наличии выбранных товаров в аптеке время сборки заказа составит 1 час. Забронированные товары доступны для самовывоза из аптеки в течение 3 дней. По истечении этого срока заказ отменяется.
Если вы хотите продлить срок бронирования, позвоните в аптеку и сообщите об этом провизору. Срочная доставка ЯндексТакси по Москве ежедневно с 10:00 до 20:00.
Пентаса 500мг таблетки с пролонгированным высвобождением N100
Пентаса: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. Описание. Гранулы с пролонгированным высвобождением для приема внутрь цилиндрические, от светло-серого до светло-коричневого цвета. 993 руб. Пентаса Суппозитории ректальные 28 шт - 2600 руб. Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Pentasa. Лекарственная форма: Таблетки, Таблетки пролонгированного действия.
ПЕНТАСА табл. пролонг. 500мг N50 (ФЕРРИНГ, ШВЕЙЦАРИЯ)
Mесалазин превращается в N-ацетил-месалазин как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени, в основном при помощи NAT-1. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Так как препарат не участвует в выведении из желудочно-кишечного тракта, то период полувыведения основан на полувыведении из плазмы после перорального или внутривенного введения месалазина без оболочки, который составляет около 40 минут, и примерно 70 минут для ацетил-месалазина. Патофизиологические изменения, такие как диарея и повышенная кислотность кишечника, которые наблюдаются в период активного воспалительного заболевания кишечника, лишь незначительно влияют на доставку месалазина в слизистую оболочку кишечника после перорального введения.
Фармакотерапевтическая группа Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Фармакодинамика Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием. Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки.
Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.
Применение при беременности и кормлении грудью При беременности и в период кормления грудью назначают только в тех случаях, когда положительный эффект превосходит риск развития возможных побочных действий. Побочные действия Ощущение дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, головная боль, диарея, кожная сыпь в виде крапивницы или экземы, очень редко боль в мышцах и суставах, временное выпадение волос, нарушения функции печени и почек, перикардит, миокардит, панкреатит, изменения формулы крови лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия. Взаимодействие При одновременном применении Пентаса усиливает гипогликемическое действие производных сульфанилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата и действие антикоагулянтов. При одновременном применении Пентаса ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. При одновременном применении Пентаса увеличивает эффективность урикозурических препаратов. При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина.
Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, по возможности проглатывая целиком для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом , доза подбирается индивидуально.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия в т. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы псевдоэритроматоз , бронхоспазм. Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация. Особые указания Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек уровень креатинина в крови.
При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение. В некоторых случаях аллергической реакции к сульфасалазину возможно развитие непереносимости и к препарату Пентаса риск аллергии к салицилатам. Пациенты, являющиеся медленными ацетиляторами, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.
Описание препарата
- Аптека25.рф — Скидка 27%
- Инструкция
- Цены на Пентаса таблетки в Москве
- Пентаса 500мг 50 шт таблетки пролонгированного действия
- Действующее вещество
Лекарственный препарат Пентаса
Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов постепенно уменьшаясь. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени а также в малой степени энтеробактериями образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер но проникают в грудное молоко. Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью С осторожностью препарат следует назначать пациентам у которых отмечается аллергия на салицилаты так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину а также пациентам с нарушениями функции легких в частности с бронхиальной астмой. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат допускается применять во время беременности когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить. Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Возможно окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Беременность и лактация Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но ограниченный опыт применения препарата при беременности не позволяет оценить возможные побочные действия. Месалазин выделяется с грудным молоком в концентрации ниже, чем в крови женщины, тогда как метаболит ацетил-месалазин обнаруживается в сходной или более высокой концентрации. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение в детском возрасте Препарат противопоказан детям до 2 лет. При нарушениях функции почек Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени. При нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водноэлектролитный баланс. При признаках гипогликемии рекомендуется введение декстрозы. Форма выпуска Таблетки с пролонгированным высвобождением Лекарственная форма Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой "500 mg" на одной стороне и "PENTASA" на другой. Условия хранения.
Имеется информация, дающая основания полагать, что серьезность воспаления толстого кишечника при язвенном колите у пациентов, получавших месалазин, обратно пропорциональна концентрации месалазина в слизистых оболочках. У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Механизм действия месалазина, однако, до сих пор неизвестен хотя допускаются такие механизмы, как активация гамма-формы рецепторов, активированных пролифератором пероксисом рецепторов PPAR-гамма и ингибирования ядерного фактора каппа В NF-kB в слизистой оболочке кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина 4.
Пентаса, таблетки с пролонгированным высвобождением 500мг, 50 шт
Купить ПЕНТАСА в Москве с доставкой в ближайшую аптеку. Цены от 911 руб. Наличие: в 2306 аптеках. Инструкция по применению, аналоги препарата, показания и противопоказания. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Таблетки с пролонгированным высвобождением. Расход Пентасы тоже очень большой, в состоянии обострения прием составлял около 5 граммов, т.е пачка 50 таблеток улетала за 5 дней. Другие варианты упаковок Пентаса таблетки ретард 500 мг, 50 шт.
Пентаса таблетки с пролонгированным высвобождением 500мг №100
Пентаса таблетки с пролонгированным высвобождением 500 мг блистер №50. Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Пентаса гранулы с пролонг высвобождением для приема внутрь 1 г 50 шт. эффективное средство для лечения язвенного колита. Он имеет форму таблеток и поставляется в упаковке, содержащей 50 штук. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области.
ПЕНТАСА 500МГ N50 ТАБЛ ПРОЛОНГ ВЫСВОБ Ферринг Интернешнл Сентер СА
Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на салицилаты, так как возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину, а также пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой.
Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона. Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии. У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.
Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина 4.
Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК. Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом. Показания к применению.
При одновременном применении Пентаса замедляет абсорбцию цианкобаламина. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, по возможности проглатывая целиком для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом , доза подбирается индивидуально. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Лечение: промывание желудка, назначение слабительных средств, симптоматическая терапия.
Особые указания Лечение пациентов с нарушениями функции печени или почек возможно только после оценки степени их выраженности. В течение всего курса лечения и, особенно, в его начале следует регулярно контролировать функцию почек уровень креатинина в крови. При подозрении на развитие перикардита, миокардита и изменениях формулы крови следует прервать лечение.
Действие месалазина, наблюдаемое в экспериментальных моделях и при проведении биопсии у пациентов, свидетельствует о том, что месалазин препятствует развитию колоректального рака, ассоциированного с язвенным колитом, путем ингибирования внутриклеточных и внеклеточных сигнальных путей, участвующих в развитии колоректального рака у пациентов с язвенным колитом.
Тем не менее, результаты мета-анализов с оценкой данных как по целевой, так и по прочим популяциям пациентов, свидетельствуют о неоднозначности клинических данных, касающихся положительных эффектов месалазина с точки зрения риска развития опухолей, ассоциированных с неспецифическим язвенным колитом. Фармакокинетика Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника. При проглатывании таблетки распадаются на микрогранулы, через 1 ч после перорального приема микрогранулы попадают в двенадцатиперстную кишку независимо от приема пищи. Месалазин медленно высвобождается из гранул на протяжении желудочно-кишечного тракта независимо от рН кишечника.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-6 ч после приема препарата. Площадь под фармакокинетической кривой AUC при приеме 4 г месалазина 1 раз в день или 2 г месалазина 2 раза в день сравнима, показатель свидетельствует о непрерывном высвобождении месалазина в течение приема препарата. Постоянная концентрация месалазина достигается через 5 дней приема. Время прохождения препарата по желудочно-кишечному тракту и биодоступность не изменяются при одновременном приеме с пищей, но AUC может увеличиться.
Распределение: месалазин и его метаболит ацетилмесалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию преимущественно ферментом N-ацетилтрансферазой 1 в слизистой оболочке кишечника и в печени, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту N-ацетилмесалазин. Реакция ацетилирования может осуществляться при участии кишечных бактерий. Метаболизм препарата не зависит от ацетилирующей способности организма.
Соотношение между ацетилмесалазином и месалазином в плазме крови после перорального приема варьирует от 3,5 до 1,5 после приема 500 мг месалазина 3 раза в день и 2 г месалазина 3 раза в день, соответственно, что указывает на дозозависимый характер ацетилирования и кумулятивный эффект. Месалазин и его основной метаболит выводятся с мочой и калом. Ацетилмесалазин выводится преимущественно почками. Стадия обострения язвенного колита При диарее и повышении кислотности кишечника в период обострения язвенного колита высвобождение месалазина изменяется незначительно.
Также наблюдалось увеличение выведения месалазина с калом. Показания Язвенный колит легкой или средней степени тяжести; Болезнь Крона. Противопоказания Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; детский возраст до 6 лет. С осторожностью: пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом.
Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность Месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют.
Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития.