Купить аналоги Эксфорж по низким ценам в аптеках Апрель. Эксфорж отличается от Ко-Эксфоржа и Эксфоржа Н составляющими его компонентами.
Эксфорж аналоги
Состав и форма выпуска Препараты выпускаются в виде таблеток. Таблетки Эксфорж имеют такие активные составляющие, как амлодипин и валсартан, а также следующие дополнительные компоненты: тальк, МКЦ, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, кросповидон, железа оксид желтый, макрогол 4000. Клинико-фармакологическая группа: антигипертензивный препарат Показания к применению Препарат эксфорж показан для пациентов с гипертонической болезнью или гипертензией различного генеза, для которых монотерапия стала неэффективной. Фармакологическое действие Эксфорж — антигипертензивный препарат, содержащий комбинацию из двух активных веществ. Амлодипин — представитель блокаторов медленных кальциевых каналов.
За счет влияния на рецепторы ингибирует перемещение кальция внутрь клетки в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры эндотелия.
Может помочь прием активированного угля. При артериальной гипотензии больному необходимо принять положение «лежа» с приподнятыми ногами, кроме того, предусматриваются меры по поддержанию нормальной работы ССС. Для нормализации артериального давления можно назначить вазоконстриктор. Взаимодействие Клинически значимое взаимодействие не отмечается при сочетании амлодипина с тиазидными диуретиками, Нитроглицерином для сублингвального применения, ингибиторами АПФ, Варфарином , Силденафилом , Циметидином, антибиотиками , бета-адреноблокаторами, нитратами, рассчитанными на длительное действие, Дигоксином , Аторвастатином , Маалоксом , НПВС, пероральными гипогликемическими лекарствами. Сочетание амлодипина с Дилтиаземом у пациентов в пожилом возрасте вызывает замедление расщепления амлодипина, что вызывает повышение его содержания в плазме примерно на половину. Совместно с более мощными ингибиторами CYP3A4 системная экспозиция амлодипина увеличивается. Сочетание амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4, наоборот, приводит к уменьшению его концентрации.
Поэтому следует вести контроль его содержания в плазме. Клинически значимое взаимодействие отсутствует при комбинации валсартана с Циметидином, Фуросемидом , Атенололом , Гидрохлоротиазидом, Глибенкламидом , Варфарином , Дигоксином , Индометацином и Амлодипином. Необходимо постоянно контролировать концентрацию калия при одновременном употреблении Эксфоржа совместно с биологически активными добавками, которые содержат калийсберегающие диуретики, калий и калийсодержащие заменители соли, а также с другими средствами, вызывающими повышение уровня калия в крови.
Препарат принимается перорально, после попадания в организм достигает своего максимального значения через 6-12 часов. Связывается с белками, метаболизируется в печени и выводится из организма почками. При постоянном приеме препарата можно достичь лучшего эффекта, так как лекарство обладает накопительными свойствами, и максимальную эффективность приобретает через неделю после начала приема. Свойства Препарат применяется для понижения артериального давления, эффект можно зафиксировать уже через два часа после приема таблетки.
Для улучшения самочувствия потребуется в среднем пять часов, при этом эффект будет сохраняться в течение суток. Производитель гарантирует, что никаких скачков давления или пульса пациент не заметит.
Роман 26. Но лекарства помогли с давлением, нормализовав его. Наталья 01. Настолько спокойно, взвешенно и подробно все рассказали, что я за свою посылку совсем не переживала. Приятно, когда на местах люди с головами на нужном месте. Яна 29.
Аналоги препарата эксфорж
Устойчивое максимальное понижение АД обычно достигается после 14—28 дней применения препарата вне зависимости от дозы и поддерживается длительной терапией. Резкая отмена валсартана не вызывает резкого повышения АД или других нежелательных клинических последствий. Прием препарата при хронической сердечной недостаточности II—IV класса по классификации NYHA Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация приводит к значительному снижению числа госпитализаций среди пациентов. Это чаще наблюдается у больных, которые не получают бета-адреноблокаторы или ингибиторы АПФ. Прием валсартана снижает сердечно-сосудистую смертность среди пациентов со стабильным клиническим течением левожелудочковой недостаточности или с нарушением функции левого желудочка после инфаркта миокарда. Антигипертензивный эффект при приеме Эксфоржа 1 раз в сутки сохраняется в течение 24 часов. У больных, у которых монотерапия амлодипином или валсартаном была неэффективной, препарат позволяет нормализовать и контролировать АД. Терапевтический эффект препарата не зависит от пола больного, возраста, расы и сохраняется в течение 1 года. Внезапная отмена Эксфоржа резким повышением АД не сопровождается. Применение препарата снижает вероятность развития отеков.
В этой связи монотерапия в лечении артериальной гипертензии не является оптимальным решением. Комбинированное же использование двух и более лекарственных средств может обеспечить синергию их гипотензивного эффекта. Комбинированная фармакотерапия в лечении артериальной гипертензии используется уже очень давно. Фиксированные комбинации несколько действующих веществ, объединенные под оболочной одной таблетки появились еще в начале 60-ых годов прошлого века. В те времена комбинированная терапия использовалась, как правило, уже на поздних этапах лечения. Сегодня в отличие от бытовавших в те времена взглядов, фиксированные комбинации применяются у большинства пациентов с артериальной гипертензией независимо от стадии заболевания. Ко-эксфорж является тройной фармакологической комбинацией, использование которых показано в тех случаях, когда пациент не отозвался должным образом на двухкомпонентное лечение.
Пищеварительная система сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций. Нервная система снижение концентрации внимания, головокружение, нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность.
Опорно-двигательный аппарат отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги. Мочеполовой аппарат увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция. Побочные действия Амлодипин в свою очередь может дополнительно вызывать побочные эффекты в виде обострения гастрита, одышки, увеличения содержания калия в крови, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов. Редко возникает общая слабость, повышается потоотделение, настроение становится неустойчивым. У пациентов с заболеваниями сердца наблюдались нарушения ритма и приступы стенокардии, но нет достоверной связи этих событий с приемом амлодипина. К побочным действиям валсартана относят возникновение инфекций верхних дыхательных путей, воспаления околоносовых пазух и полости носа. У многих больных на фоне терапии валсартаном отмечено увеличение креатинина и калия крови. Передозировка В случае передозировки препаратом эксфорж необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. При значительном падении артериального давления следует уложить пациента и приподнять ножной конец, контролируя показатели работы сердца.
Противопоказания Прием эксфоржа противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам и при беременности. Не рекомендуется использование при следующих состояниях: патология печени и желчевыводящих путей; нарушенная почечная функция клиренс креатинина менее 10 мл в минуту ; клапанные пороки в виде стеноза, обструкция выходного тракта левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия; повышенный уровень калия крови, гипонатриемия, дефицит ОЦК. Применение при беременности Эксфорж противопоказан беременным женщинам, так как входящий в состав блокатор ангиотензиновых рецепторов вызывает выкидыш, грубые нарушения развития плода или серьезную почечную патологию. Не рекомендуется использования препарата при планировании детей. Если на фоне приема беременность произошла, препарат следует немедленно отменить. Из-за отсутствия достоверных данных о безопасности эксфоржа у кормящих матерей нет рекомендаций к его использованию. Условия и сроки хранения Использовать в течение двух лет, хранить при комнатной температуре. Аналоги Прямым аналогом препарата эксфорж является вамлосет. В таблетках используются такие же концентрации амлодипина и валсартана.
Вамлосет является препаратом российского производства, его цена за 28 таблеток варьирует от 230 до 340 рублей в зависимости от дозировки. Имеется множество аналогичных комбинированных лекарственных средств, имеющих в составе сочетания гипотензивных веществ: Амзаар: также сочетаются амлодипин и блокатор рецепторов АТ II, в данном препарате — лозартан. Производство России, стоимость около 600 рублей. Экватор: сочетание амлодипина и ингибитора АПФ лизиноприла, помимо гипотензивного действия имеет сосудорасширяющие и антиангинальные свойства. Венгерский препарат, цена от 500 до 700 рублей за 30 таблеток. Энанорм: комбинация эналаприла и нитрендипина, блокатора кальциевых каналов, испанского производства, стоимость — 410 рублей. Гизаар: лозартан и тиазидный диуретик гидрохлортиазид.
Фармакологическое действие Фармакологическое действие - антигипертензивное. Комбинация этих компонентов обладает взаимно дополняющим гипотензивным действием, что приводит к более выраженному снижению АД по сравнению с таковым на фоне монотерапии каждым препаратом.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение ОПСС и снижение АД. После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД в положении больного «лежа» и «стоя». Снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС и уровня катехоламинов при длительном применении. Концентрации препарата в плазме крови коррелируют с клиническим эффектом как у молодых, так и у пожилых пациентов. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока без изменения фильтрационной фракции и уровня протеинурии. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или AV проводимость у интактных животных и человека. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями параметров ЭКГ. Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.
Валсартан Валсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам блокады AT1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. При применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование АПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС. Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства больных после разового приема препарата.
Эксфорж – аналоги дешевле
КОМБИСАРТ Н (114 грн.). Список недорогих аналогов препарата ЭКСФОРЖ таблетки. Аналогами Эксфоржа являются: Ко-Эксфорж, Дифорс 80, Дифорс 160, Дифорс XL, Сардип. Эксфорж отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 2091.7 руб. в аптеках и 12 отзывов врачей и пациентов врачей и.
ЭКСФОРЖ отзывы
Противопоказания Прием эксфоржа противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам и при беременности. Не рекомендуется использование при следующих состояниях: патология печени и желчевыводящих путей; нарушенная почечная функция клиренс креатинина менее 10 мл в минуту ; клапанные пороки в виде стеноза, обструкция выходного тракта левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия; повышенный уровень калия крови, гипонатриемия, дефицит ОЦК. Применение при беременности Эксфорж противопоказан беременным женщинам, так как входящий в состав блокатор ангиотензиновых рецепторов вызывает выкидыш, грубые нарушения развития плода или серьезную почечную патологию. Не рекомендуется использования препарата при планировании детей.
Если на фоне приема беременность произошла, препарат следует немедленно отменить. Из-за отсутствия достоверных данных о безопасности эксфоржа у кормящих матерей нет рекомендаций к его использованию. Условия и сроки хранения Использовать в течение двух лет, хранить при комнатной температуре.
Аналоги Прямым аналогом препарата эксфорж является вамлосет. В таблетках используются такие же концентрации амлодипина и валсартана. Вамлосет является препаратом российского производства, его цена за 28 таблеток варьирует от 230 до 340 рублей в зависимости от дозировки.
Имеется множество аналогичных комбинированных лекарственных средств, имеющих в составе сочетания гипотензивных веществ: Амзаар: также сочетаются амлодипин и блокатор рецепторов АТ II, в данном препарате — лозартан. Производство России, стоимость около 600 рублей. Экватор: сочетание амлодипина и ингибитора АПФ лизиноприла, помимо гипотензивного действия имеет сосудорасширяющие и антиангинальные свойства.
Венгерский препарат, цена от 500 до 700 рублей за 30 таблеток. Энанорм: комбинация эналаприла и нитрендипина, блокатора кальциевых каналов, испанского производства, стоимость — 410 рублей. Гизаар: лозартан и тиазидный диуретик гидрохлортиазид.
Благодаря мочегонному эффекту назначается пациентам с левожелудочковой недостаточностью. Производитель — Нидерланды, цена в среднем 420 рублей за 14 таблеток. Отзывы Многие отмечают длительный положительный эффект, полный контроль над артериальным давлением.
Побочные эффекты больные отмечают редко. Иногда возникает тошнота и легкое головокружение, которое проходит самостоятельно при длительном приеме лекарственного средства. Из минусов препарата — высокая цена, долгосрочное лечение эксфоржем не все пациенты могут себе позволить.
Более подробные отзывы можно прочитать в конце статьи. Блиц — советы: Эксфорж — комбинация антагониста ангиотензина и кальциевых каналов. Эффективно и долгосрочно снижает артериальное давление.
Не имеет выраженных нежелательных последствий. Противопоказан беременным женщинам и во время лактации.
В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 например, рифампицин, циклоспорин и ингибитором белка-переносчика MRP2 например, ритонавир может увеличить системную экспозицию валсартана Сmax и AUC. Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии. Терапию препаратом можно продолжить после стабилизации показателей гемодинамики. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, биологически активных добавок, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови например, гепарин , следует соблюдать осторожность.
Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контролировать содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови. Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме, пациентам данной группы не следует назначать антагонисты рецепторов ангиотензина II, в т. Среди пациентов с ангионевротическим отеком в т. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения. Подобные исходы были описаны при применении валсартана.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью или перенесенным инфарктом миокарда всегда следует оценивать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV ФК по классификации NYHA применение амлодипина сопровождалось увеличением частоты развития отека легких по сравнению с плацебо при отсутствии достоверной разницы частоты ухудшения хронической сердечной недостаточности между двумя группами. Блокаторы кальциевых каналов, в т.
В этой связи монотерапия в лечении артериальной гипертензии не является оптимальным решением.
Комбинированное же использование двух и более лекарственных средств может обеспечить синергию их гипотензивного эффекта. Комбинированная фармакотерапия в лечении артериальной гипертензии используется уже очень давно. Фиксированные комбинации несколько действующих веществ, объединенные под оболочной одной таблетки появились еще в начале 60-ых годов прошлого века. В те времена комбинированная терапия использовалась, как правило, уже на поздних этапах лечения.
Сегодня в отличие от бытовавших в те времена взглядов, фиксированные комбинации применяются у большинства пациентов с артериальной гипертензией независимо от стадии заболевания. Ко-эксфорж является тройной фармакологической комбинацией, использование которых показано в тех случаях, когда пациент не отозвался должным образом на двухкомпонентное лечение.
Необходимо тщательно следить за гипотензией у младенцев, чьи матери принимали БРА в первом триместре. Оказалось, что амлодипин удлиняет и период беременности, и продолжительность родов у крыс при этой дозе. Грудное вскармливание Не известно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Сообщалось, что амлодипин выделяется с грудным молоком. Эффект амлодипина на младенцев не известен. Нет информации относительно применения Эксфоржа при грудном вскармливании, поэтому у кормящих матерей Эксфорж не рекомендуется, и предпочтительно назначение альтернативной терапии препаратами, у которых лучше изучен профиль безопасности при грудном вскармливании.
Женщины и мужчины репродуктивного потенциала Как и другие препараты, напрямую воздействующие на РААС, Эксфорж нельзя применять женщинам, планирующим беременность. Врачи, прописывающие любые препараты, которые действуют на РААС, должны предупреждать женщину, планирующую беременность, о потенциальном риске для будущего ребенка при приеме этих препаратов. Инфертилъностъ Нет информации об эффекте амлодипина или валсартана на фертильность человека. Исследования на крысах не показали каких-либо эффектов амлодипина или валсартана на фертильность. Меры предосторожности Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Рекомендована коррекция этого состояния перед применением Эксфоржа или тщательное медицинское наблюдение в начале терапии. При возникновении гипотензии при применении Эксфоржа пациента следует положить на спину и, если необходимо, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. Лечение продолжать до стабилизации артериального давления.
При одновременном назначении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, лекарственных средств, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повышать уровень калия гепарин и др. Отмена бета-блокаторов. Амлодипин не является бета-блокатором и потому не защищает от опасности внезапной отмены бета-блокаторов, поэтому дозу бета-блокатора необходимо снижать постепенно. Стеноз почечной артерии. Следует с осторожностью применять Эксфорж для лечения гипертензии у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, стенозом единственной почки, поскольку у них может увеличиваться мочевина крови и креатинин сыворотки крови. Трансплантация почки. Опыт безопасного применения Эксфоржа у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует. Нарушение функции печени.
Валсартан выводится, главным образом, в неизмененном состоянии с желчью, тогда как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Особая осторожность необходима при применении Эксфоржа у пациентов с нарушением функции печени или обструктивными нарушениями желчевыводящих путей. Нарушение функции почек. Не требуется коррекции дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина при умеренно выраженной почечной недостаточности. Следует немедленно прекратить прием Эксфоржа пациентам, у которых развивается ангионевротичекий отек, и препарат не должен назначаться снова. Первичный гипералъдостеронизм. Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать антагонист ангиотензина II валсартан, так как их ренин-ангиотензин-альдостероновая система подвергнута влиянию основного заболевания.
В длительном, плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 применение амлодипина у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью ФК III - IV по NYHA неишемического характера ассоциировалось с повышением частоты развития отека легких несмотря на отсутствие достоверной разницы в частоте ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, так как могут повысить риск развития сердечно-сосудистых событий и смертность. Следствием ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы могут стать нарушения почечной функции у восприимчивых людей. Оценка пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать анализ почечной функции. Пациенты с острым инфарктом миокарда. После начала лечения амлодипином или увеличения его дозировки может ухудшиться течение стенокардии или инфаркта миокарда, особенно у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца. Пациенты со стенозом аортального и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Как и при лечении другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со стенозом митрального или аортального клапана, или при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.
Эксфорж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг+160мг, 28 шт
Главный аналог препарата – аптечное фармацевтическое средство Ко-Эксфорж. репарат Эксфорж® является комбинацией 2 антигипертензивных препаратов с дополняющим друга механизмом контроля АД: амлодипин, производное дигидропиридина. Эксфорж отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 2091.7 руб. в аптеках и 12 отзывов врачей и пациентов врачей и. После приема внутрь препарата Эксфорж® Сmах валсартана и амлодипина достигаются через 3 и 6-8 часов соответственно.
"Эксфорж": отзывы, тех кто принимал это лекарство, инструкция по применению и состав
| Эксфорж Аналоги | При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной препаратом Эксфорж®, следует уложить больного с приподнятыми ногами. |
| Эксфорж® (5 мг/80 мг): инструкция по применению, показания. | Препарат Эксфорж показан пациентам с артериальной гипертензией. |
Эксфорж: инструкция по применению
Валсартан, Эпросартан, Телмисартан – препараты из этой же группы, но более продуктивен Лозартан и его аналоги. Аналоги. Вамлосет таблетки п/о плён. 10мг+160мг 90шт. ЭКСФОРЖ имеется в наличии у 66 поставщиков Стоимость ЭКСФОРЖ составляет от 915.72 до 3467.10 руб Вас могут заинтересовать аналоги ЭКСФОРЖ по МНН АМЛОДИПИН. Эксфорж отличается от Ко-Эксфоржа и Эксфоржа Н составляющими его компонентами. Таблетки Эксфорж принадлежат к фармакологической группе комбинированных противогипертонических медикаментов и содержат в составе 2 действующих ингредиента.
Эксфорж: инструкция по применению
Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина или субстанции Р, поэтому при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Доказано, что частота развития сухого кашля при лечении валсартаном значительно ниже, чем при применении ингибиторов АПФ. После приема внутрь валсартана в разовой дозе гипотензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями синдром отмены. Фармакокинетика Фармакокинетика амлодипина и валсартана характеризуется линейностью.
Скорость и степень всасывания эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при приеме каждого из них по отдельности. Амлодипин После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Сmax в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема. Большая часть амлодипина, находящегося в крови 97. Css в плазме крови достигаются через 7-8 дней постоянного приема амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения" через печень.
Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Общий клиренс амлодипина составляет 0. Амлодипин не удаляется при гемодиализе. Валсартан После приема валсартана внутрь Сmax достигается через 2-3 ч. Примерно через 8 ч после приема внутрь плазменные концентрации валсартана в группе пациентов, принимавших препарат с пищей, и в группе, принимавшей препарат натощак, выравниваются. Уменьшение AUC не является клинически значимым, поэтому валсартан можно принимать вне зависимости от приема пищи. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму. Этот метаболит фармакологически неактивен.
В среднем, у пациентов с нарушением функции печени легкой 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью и умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью степени биодоступность по значению AUC валсартана удваивается по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, пола и массы тела. Рекомендуемая суточная доза - 1 таб.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови. Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Со стороны сосудов: частота неизвестна - васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто -кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности "печеночных" ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушения функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость. В клинических исследованиях при применении валсартана у пациентов с артериальной гипертензией, были отмечены следующие НЯ независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом : вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит, бессонница, снижение либидо. Со стороны обмена веществ и питания: очень часто - особенно на фоне высоких доз ГХТЗ гипокалиемия, повышение концентрации липидов в плазме крови, часто - гипонатриемия, гипомагниемия и гиперурикемия, редко - гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета, очень редко -гипохлоремический алкалоз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - крапивница и другие виды кожной сыпи; редко - фотосенсибилизация; очень редко - некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, частота неизвестна - мультиформная эритема. Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота; редко - дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко - панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - внутрипеченочный холестаз или желтуха.
Со стороны сосудов: часто ортостатическая гипотензия может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств. Со стороны сердца: редко - аритмии. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, парестезии, головокружение.
Со стороны психики: редко - нарушения сна, депрессия. Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения особенно в первые несколько недель лечения ; частота неизвестна - острое развитие закрытоугольной глаукомы. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, иногда в сочетании с пурпурой; очень редко - агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения, частота неизвестна - апластическая анемия.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция. Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - респираторный дистресс-синдром, включая некардиогенный отек легких и пневмонит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - острая почечная недостаточность, нарушение функции почек. Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестно - гипертермия, астения. Со стороны мышц, скелета и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечные спазмы.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка: Данные о случаях передозировки препарата в настоящее время отсутствуют. Валсартан При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения.
Амлодипин Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженного и длительного снижения АД вплоть до развития шока с летальным исходом. В случае возникновения выраженного снижения АД, больного следует уложить, приподняв ноги, и принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно- сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови ОЦК и количества выделяемой мочи.
Для поддержания нормального тонуса сосудов при отсутствии противопоказаний возможно применение вазопрессорных препаратов. Если препарат был принят недавно, рвота или промывание желудка могут быть эффективными. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сопровождалось снижением абсорбции амлодипина.
Валсартан и амлодипин с помощью гемодиализа не удаляются, тогда как для выведения ГХТЗ гемодиализ может быть эффективным. Взаимодействие: Общие лекарственные взаимодействия дли валсартана и гидрохлоротиазида Препараты лития При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови.
При применении амлодипина вместе с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, кетоконазол, итраконазол и ритонавир возможно ещё более выраженное увеличение системной экспозиции амлодипина. Необходимо с осторожностью применять амлодипин с ингибиторами изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 Поскольку применение амлодипина вместе с индукторами изофермента CYP3A4 например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин, грейпфрутовый сок, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный , может приводить к выраженному снижению его концентрации в плазме крови, следует соблюдать осторожность при применении амлодипина с индукторами изофермента CYP3A4.
При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, препаратом Маалокс гель алюминия и магния гидроксид, симетикон , циметидином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и гипогликемическими лекарственными средствами для приема внутрь. Валсартан Двойная блокада РЛАС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими препаратами, влияющими на РААС, приводит к повышению частоты возникновения случаев артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушению функции почек. Препараты и вещества, влияющие на содержание калия в сыворотке крови При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, эплереноном, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержание калия в крови например, с гепарином , следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , включая селективные ингибиторы циклооксигсназы-2 ЦОГ-2 Возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного действия валсартана при одновременном применении с НПВП, например, с производными салициловой кислоты, индометацином. Более того у пожилых пациентов с сопутствующей гиповолемией в том числе вследствие приема диуретиков или с нарушенной функцией почек, совместный прием АРА II и НПВП может привести к ухудшению функции почек. У данной группы пациентов рекомендован мониторинг функции почек.
Белки-переносчики Совместное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 рифампин, циклоспорин и с ингибитором белка- переносчика MRP2 ритонавир может проводить к увеличению системной биодоступности валсартана. При монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, ГХТЗ, амлодипином, глибенкламидом. ГХГЗ Другие гипотензивные препараты Тиазидные диуретики усиливают антигипертензивный эффект других гипотензивных препаратов в том числе, гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилатирующих средств, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, АРА II, прямых ингибиторов ренина.
Курареподобные миорелаксанты Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие курареподобных миорелаксантов например, тубокурарина хлорид. Лекарственные препараты, влияющие на содержание калия в крови. Риск развития гипокалиемии повышается при одновременном применении других диуретиков, глюкокортикостероидов, адренокортикотропного гормона, амфотерицина В, карбеноксолона и ацетилсалициловой кислоты в дозе более Зг.
Лекарственные препараты, влияющие па содержание натрия в крови Гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими, просивосудорожными препаратами и т.
Валсартан Валсартан является активным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует выборочно на рецепторы подтипа АТ1, являющиеся ответственными за эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АТ2-рецепторы, что уравновешивает эффект АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста относительно АТ1-рецепторов и имеет намного большее приблизительно в 20000 раз сродство с АТ1-рецепторами, чем с АТ2- рецепторами. Не наблюдается никаких побочных эффектов, обусловленных брадикинином. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Назначение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя при этом на частоту пульса.
У большинства пациентов после назначения внутрь разовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в пределах 4-6 часов. Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 часов после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2—4 недель и удерживается на достигнутом уровне в ходе продолжительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к возобновлению гипертензии или к другим побочным клиническим явлениям. Более значимый эффект достигался у пациентов, которые не получали иАПФ или бета-блокаторы. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда. Антигипертензивный эффект однократной дозы препарата длился приблизительно 24 часа. В двух долгосрочных исследованиях было доказано, что эффект Эксфоржа сохранялся более одного года.
Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению артериального давления. У пациентов, у которых артериальное давление адекватно контролируется амлодипином, при неприемлемых отеках комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль артериального давления при уменьшении отеков. Исследование ONTARGET выполняли с участием пациентов, у которых в анамнезе отмечались сердечно-сосудистые заболевания или заболевания сосудов головного мозга, либо сахарный диабет 2 типа с признаками поражения органов-мишеней. Исследование было прекращено досрочно в связи с повышенным риском нежелательных явлений. Численные показатели частоты сердечно-сосудистой смертности и инсульта были больше в группе алискирена, чем в группе плацебо, также в группе алискирена по сравнению с группой плацебо чаще наблюдались представляющие интерес нежелательные явления и серьезные нежелательные явления гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушение функции почек. Фармакокинетика Амлодипин Всасывание. После приема внутрь терапевтических доз амлодипина пик концентрации его в плазме достигается на протяжении 6-12 часов. Пища существенно не влияет на биодоступность амлодипина.
Амлодипин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Выведение амлодипина из плазмы двухфазное, с полупериодом выведения приблизительно 30 - 50 часов. Равновесные уровни в плазме достигаются после постоянного введения на протяжении 7-8 дней. Валсартан Всасывание. После приема препарата внутрь пик концентрации валсартана в плазме достигается на протяжении 2-4 часов. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи. Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Период полувыведения валсартана - 6 часов.
Скорость и степень всасывания Эксфоржа эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Нарушения функции почек существенным образом не влияют на фармакокинетику амлодипина. Отсутствует реальная корреляция между состоянием функции почек измеряют по клиренсу креатинина и экспозицией определяют по AUC при применении валсартана у пациентов с нарушениями функции почек разной степени. Поэтому пациенты со слабыми и умеренными нарушениями функции почек принимают обычную начальную дозу. У пациентов со слабыми и умеренными хроническими заболеваниями печени экспозиция определенная по значениям AUC валсартана, в среднем, вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев отобраны по возрасту, полу и массе тела. У пациентов с заболеваниями печени при назначении препарата следует соблюдать осторожность. Срок годности 3 года.
Таблетки помещаются в блистеры по 7, 10 или 14 штук, которые в различных комбинациях помещаются в картонную пачку. Активными веществами являются амлодипина бесилат 6,94 или 13,87 мг в таблетке , эквивалентный дозе амлодипина в 5 или 10 мг. Валсартан добавляется в дозировках 80, 160 или 320 мг. Дополнительно в таблетке содержатся кросповидон, магния стеарат, тальк, красители. Амлодипин после всасывания связывается с белками плазмы и поступает в печень, выводится почками. Валсартан соединяется преимущественно с альбуминами, большая его часть остается в неизменном виде и не метаболизируется. Взаимодействие с другими препаратами При применении лекарственного средства эксфорж совместно с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками, а также с гепарином необходимо тщательно контролировать концентрацию иона в крови во избежание гиперкалиемии. Побочные действия Аллергические реакции при правильном использовании эксфоржа наблюдаются очень редко, проявляясь в виде высыпаний или зуда. Наиболее часто встречаются нежелательные реакции со стороны следующих систем органов: Сердечно-сосудистая система увеличение числа сердечных сокращений, чрезмерное понижение давления, обмороки. Дыхательная система симптомы ринита, воспаление слизистой глотки, очень редко — кашель. Пищеварительная система сухость во рту, тошнота, увеличение частоты дефекаций. Нервная система снижение концентрации внимания, головокружение , нарушение зрения, нарушение работы вестибулярного аппарата, тревожность. Опорно-двигательный аппарат отеки в области суставов, боли в мышцах и спине, судороги. Мочеполовой аппарат увеличение частоты и объема мочеиспусканий, эректильная дисфункция. Побочные действия Амлодипин в свою очередь может дополнительно вызывать побочные эффекты в виде обострения гастрита, одышки, увеличения содержания калия в крови, снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов. Редко возникает общая слабость, повышается потоотделение, настроение становится неустойчивым. У пациентов с заболеваниями сердца наблюдались нарушения ритма и приступы стенокардии, но нет достоверной связи этих событий с приемом амлодипина. К побочным действиям валсартана относят возникновение инфекций верхних дыхательных путей, воспаления околоносовых пазух и полости носа.