Оперативные новости в вашем мобильном: телеграм-канал «ОН-НЬЮС». Общайся и следи за новостями. Москвы СБЕР ЕАПТЕКА с круглосуточной доставкой Заказать доставку или забрать Оземпик в нашей аптеке Инструкция по применению, честные отзывы покупателей.
После Оземпика Вес Возвращается
Анастасия Ег. Решила плотно взяться за свое здоровье, посетила врача, купила по назначению Оземпик, было не важно его стоимость так как здоровье не купишь, стала его коло... Показания к применению Оземпик у меня уже давно, СД 2 типа, плюс повысился холестерин, и соответственно имеется большой лишний вес.
Женщины утверждают, что их здоровью был нанесён существенный вред после того, как они стали принимать эти лекарственные средства. По данным Daily Mail, в суды сейчас поступает множество исков от пострадавших, но производители все обвинения отвергают. Рассказываем, что известно об этой истории. Журналисты Daily Mail узнали, что производитель первых двух препаратов — компания Novo Nordisk — часто сталкивается с судебными исками, выдвинутыми пациентами из США, которые утверждают, что столкнулись с побочными эффектами, о которых их не предупреждали. Большинство из них после приёма указанных препаратов столкнулись с гастропарезом — медицинским названием паралича желудка.
Пострадавшие уверяют, что на упаковке «Оземпика» и «Вегови» не было ни слова о том, что приём этих средств может привести к этому заболеванию. Чуть реже с аналогичными обвинениями сталкивается и компания Eli Lilly, которая производит «Мунджаро». Так, одна из пострадавших 45-летняя Жаклин Бьорклунд, принимавшая «Оземпик» и «Мунджаро», утверждает, что ей поставили диагноз гастропарез, из-за которого у неё была такая сильная рвота, что она даже потеряла несколько зубов. Препараты она принимала по назначению врача. Историю Жаклин в прошлом году также рассказывало издание CNN. В другом случае у женщины после приёма «Оземпика» была диагностирована «опасная для жизни травма кишечника».
Это допустимо, если с российского рынка уходят зарубежные фармацевтические компании или выводят отдельные препараты. Первую партию «Семавика» в 250—300 тысяч упаковок, как следует из сообщения компании, поставят в российские аптеки уже в этом году.
Среди них панкреатит, непроходимость кишечника и упомянутый выше гастропарез. Как отметил один из авторов исследования Мохит Содхи, студент медицинского факультета Университета Британской Колумбии в Ванкувере, «люди должны знать, что их может ждать», если они принимают эти препараты. В компании Novo Nordisk заявили, что считают выдвинутые обвинения «необоснованными». По словам её представителей, в инструкции «Оземпика» среди побочных эффектов указаны возможные тошнота, рвота, диарея, боль в животе и запор. Компания настроена «решительно защищаться от всех претензий». В Eli Lilly отметили, что «безопасность пациентов является приоритетом для компании». Производитель «Мунджаро» также отверг все обвинения. В ведомстве лишь отметили, что его эксперты контролируют оборот лекарств «на протяжении всего их жизненного цикла, включая пострегистрацию». В общей сложности, по данным СМИ, в федеральные суды США было подано более 40 исков, и ещё около 1 000 заявлений рассматривают сейчас адвокаты потерпевших. Скорее всего, эти дела будут сгруппированы и рассмотрены одним судьёй. Кэмерон Стивенсон адвокат одной из пострадавших, Daily Mail Стивенсон также считает, что компании специально добивались одобрения своих препаратов для лечения диабета, чтобы потом продвигать их как средство для снижения веса.
Инъекции для похудения
Что касается реализации «Саксенды», то в 2021 году в России было реализовано 48,3 тыс упаковок датского препарата на сумму 1,021 млрд рублей 13 млн рублей в госсегменте и 1,008 млрд рублей в розницу. В 2022 году было продано уже 150,7 тыс упаковок «Саксенды» на 2,5 млрд рублей 56 млн рублей в госсегменте, 2,4 млрд рублей через аптеки. В январе текущего года «Саксенды» было реализовано на 195,3 млн рублей 10,2 тыс упаковок против 13,5 тыс упаковок в январе 2022 года. Но и тут госсегмент нарастил закупку препарата 135 упаковок против 68 упаковок в январе 2022 года. До начала СВО «Оземпик» можно было купить за 7-10 тыс рублей.
Цена на «Саксенду» начиналась от 18 тыс рублей. Проще говоря, «Оземпик» в аптеках можно уже не искать. А вот «Саксенду» с трудом, но найти еще можно. В первую очередь эти препараты были нацелены на Европу, на США, а не на нашу страну.
Конечно, современные препараты всегда лучше и более эффективны, но непосредственно для профилактики диабета второго типа используются и другие.
Однако эффективность лечением обычной Баетой оказалась выше, чем Баетой Лонг. По состоянию на 2023 год регистрационные удостоверения обоих препаратов в РФ недействительны. Ликсисенатид «Ликсумия», Санофи-Авентис — первый укол является базой для дальнейшего лечения. Второй укол делается на 15 сутки и далее по 1 разу в сутки. Регистрационное удостоверение по состоянию на 2023 год истекло.
Лираглутид «Саксенда» и «Виктоза», Ново Нордиск требуют введения 1 раз в сутки. Препарат доступны для заказа в аптеках РФ. Семаглутид шприц-ручка «Оземпик» и таблетки «Рабелсас», Ново Нордиск. Инъекцию необходимо проводить 1 раз в неделю. Таблетки принимают 1 раз в сутки. Дилаглутид «Трулисити», Эли Лили энд Компани оказался первым препаратом действительно длительного действия — для качественного терапевтического эффекта пациенту требуется всего одна инъекция в неделю.
Препарат можно приобрести в РФ. Албиглутид «Эперзан», ГлаксоСмитКляйн также требует одну инъекцию в неделю и демонстрирует лечебное действие сопоставимое с дилаглутидом. Препарат зарегистрирован в Европе, в РФ регистрации пока не было. Таким образом, в сложившейся ситуации наибольший интерес для пациентов, которые использовали «Оземпик», могут представлять таблетированный препарат Рабелсас то же действующее вещество, но принимать его нужно каждые сутки или инъекции шприц-ручкой Трулисити 1 раз в неделю.
Применение в детском возрасте Пациентам младше 18 лет Оземпик не назначают.
При нарушении функции почек в коррекции дозы нет необходимости, однако больным следует применять Оземпик с осторожностью. При нарушениях функции печени Лечение гипогликемическим средством при нарушении печеночной функции тяжелой степени противопоказано. Больным с печеночной недостаточностью изменять дозу препарата Оземпик не нужно. Применение в пожилом возрасте Коррекция дозы пациентам старше 65 лет не требуется. У лиц старше 75 лет опыт лечения Оземпиком ограничен.
Нельзя смешивать раствор Оземпик с другими препаратами, включая инфузионные растворы, поскольку они могут привести к деградации семаглутида. Не замораживать не держать рядом с морозильной камерой. Срок годности — 3 года. Не подвергать заморозке. Для защиты от попадания света шприц-ручку после использования нужно закрывать колпачком.
Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту. Отзывы об Оземпике Немногочисленные отзывы об Оземпике большей частью положительные. Пациенты отмечают, что во время терапии снижается аппетит, нормализуется уровень сахара в крови и уменьшается веса тела. К достоинствам также относят удобный режим дозирования. В качестве недостатка чаще всего указывают высокую стоимость гипогликемического средства.
Или как-то так, в инструкции написано что надо крутить, но конкретно эти надеваются до щелчка. Кофе чернее ночи тоже лучше не надо, от кофе нервы. Все вышеперечисленное теоретически не влияет на результаты и побочки, но! Поскольку люди я как пример дико мнительные, то - не надо. Использование Читаем инструкцию еще два раза. Снимаем защитную крышку с автошприца. Распаковываем стерильную одноразовую иглу и ставим на шприц - или закручиваем, или защелкиваем.
Снимаем с иглы внешний кожух «для установки». Снимаем с самой иглы «внутренний кожух» для сохранности иглы. Вращаем барабан, пока на нем не появится цифра 0. В инструкции написано, что если капли нет, то игла неисправна и все такое. Не знаю, на первом отработанном шприце капля появлялась почти всегда. Или можно было чуть-чуть прижать не нажимая кнопку, и капля появлялась. На другом сейчас второй шприц идет так не вышло, но чуть нажал — аппарат защелкал и 0.
Довзвел и всадил, но в инструкции сказано - если капли нет, то замените иглу. Стерилизуем место укола, протираем спиртовой салфеткой. Можно нанести спирт тонким слоем заранее. Жестко берем шприц, так чтобы большим пальцем можно было нажать спуск сверху Втыкаем в плечо неудобно , в живот или в бедро это проще всего. Втыкаем как Николас Кейдж втыкал адреналин атропин в кино Скала. Все равно там игла 3-4 мм, никуда не пройдет дальше подкожного жира. Можно и спокойно воткнуть до упора, НЕ нажимая спуск.
Игла тонкая, каких-то ощущений нет. Не то чтобы никаких, но я не знаю, как правильно описать это почти полное отсутствие ощущений. Я так, как в ролике, не делаю, ну мало ли. Просто втыкаю без усилий. Жмем кнопку. Шприц делает щелкщелк, под кожу втекает 0. После укола считаем до 10 в инструкции — медленно до 6 , чтобы все успело уйти, и вытаскиваем громко сказано, ощущений просто нет шприц.
Иногда можно как-то смочь попасть в крохотный кровеносный сосуд, тогда будет — ничего не будет, будет даже не капля крови, а что-то такое, не стоящее упоминания. Синяк, правда, потом может быть под кожей, а может и не быть.
"Герофарм" выпустит аналог средства от диабета без разрешения правообладателя
Обращения к владельцам компании Novo Nordisk результата не дали. После чего российская компания запросила правительство России о возможности получить принудительную лицензию на производство инновационного лекарства. Это допустимо, если с российского рынка уходят зарубежные фармацевтические компании или выводят отдельные препараты.
Российские аналоги поступят в продажу под названием «Семавик», на его выпуск получена принудительная лицензия от правительства России. Компания «Герофарм», как сообщили ТАСС в пресс-службе, будет иметь возможность выпускать это лекарство в течение года. Первая партия препарата поступит в аптеки уже в этом году, Минздрав согласовал с Федеральной антимонопольной службой его стоимость, она составит чуть больше 4 тысяч рублей, при этом цена на оригинальный препарат в России составляла почти 8 тысяч рублей, а купить его можно было только по рецепту.
Кроме того, он имеет ряд серьёзных побочных эффектов, среди которых панкреатит воспаление поджелудочной железы , изменение зрения, гипогликемия низкий уровень сахара в крови , проблемы с почками, аллергические реакции, проблемы с желчным пузырём, опухоли или рак щитовидной железы.
Unsplash Unsplash «Все выглядят так здорово. Последние несколько недель в сети обсуждают новый чудодейственный препарат для диабетиков, который массово стали использовать селебрити, чтобы привести себя в форму. Но безопасно ли лекарство, если использовать его не по назначению? Когда все заговорили об «Оземпике»? Шумиха вокруг препарата для диабетиков началась еще в прошлом году. Сначала пошли слухи, что именно с помощью «Оземпика» Ким Кардашьян сбросила семь килограммов, чтобы надеть платье Мерилин Монро, в котором она появилась на Met Gala. Сама Кардашьян это не комментировала.
В сентябре 2022 года один «влиятельный человек на рынке шоу-бизнеса» рассказал изданию Variety, что к нему постоянно обращаются звезды, бизнесмены и актеры, которые хотят скинуть вес с помощью «Оземпика», но им нужно оценить риски приема. В октябре предприниматель Илон Маск сообщил в своем Twitter, что для похудения принимал «Вегови», аналогичный по действию «Оземпику». Следом генеральный директор сети спортивной одежды Fanatics Майкл Рубин признался в интервью CNBC, что после приема «Оземпика» реже стал ощущать голод. В России последнее время обсуждают слухи о приеме препарата Полиной Гагариной — об этом якобы говорят ее косметологи. Сама певица это отрицает. Ажиотаж вокруг лекарства привел к тому, что люди стали массово скупать его в аптеках. В результате препарата перестало хватать даже тем, для кого он изначально предназначался — диабетикам.
В сравнении с ними похудение на семаглутиде проходит более комфортно и незаметно — но оттого это более коварный процесс. Когда человек привыкает к быстрой и почти ничего не требующей от него потере веса, он редко задумывается о дополнительных мерах для похудения: вроде приема поддерживающих организм нутриентов, использования косметики для улучшения качества кожи или регулярных походов к косметологу. Именно всё это делают звезды, незаметно худеющие на семаглутиде: чтобы снизить вероятность появления дряблости и отсрочить необходимость в лифтинг-операциях для лица и тела.
Новые побочные эффекты от препарата Оземпик
Оземпик: гипогликемическое средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии. Двум российским компаниям разрешили выпускать препарат «Оземпик» без разрешения владельца патента, он поступит в аптеки уже в этом году и будет дешевле. @Лимочка, у подруги было тоже самое, повышение дозы прогресса не вызвало. Для статистики. Взлетевшая популярность препарата «Оземпик» как одного из самых мощных средств от лишнего веса сделала его именем нарицательным и вызвало массу споров в.
Вы точно человек?
| В Росздравнадзоре рассказали, чем заменить дефицитные препарат для диабетиков "Оземпик" | Доступен к заказу. Без предоплат. В наличии. О Препарате Мунжаро. Купить мунжаро тирзепатид. Mounjaro tirzepatide sale. |
| Инъекции для похудения | О том, как работают эти препараты и что грозит их адептам, врач рассказала Общественной службе новостей. |
| В России будет выпускаться аналог «Оземпика» без разрешения владельца патента | Отзывы. 11 отзывов. |
Не снижается вес на Оземпике
Оземпик форма: Раствор для подкожного введения. Полное описание (Оземпик: применение, состав, дозировка, показания, противопоказания, побочные действия. Оземпик инструкция по. Инструкция по применению Оземпик раствор. Информация о противопоказаниях, отзывах, аналогах и цене на препарат в аптеках. Новости кардиологии: журн. передается с уточнением в четвертом абзаце в связи с изменением компанией пресс-релиза.
«Оземпик»: что это за препарат, что он лечит и чем опасен
Именно поэтому фармкомпании начали усиленно работать над созданием препаратов, которые могли бы помочь людям похудеть конечно, в комплексе с изменением образа жизни. Оказалось, что такое средство уже есть — это «Оземпик» Ozempic , препарат для лечения сахарного диабета 2 типа. Сегодня Ozempic массово «раскручивают» в интернете как эффективное средство для похудения. Но давайте разбираться, как работает препарат, насколько он безопасен, какие у него показания, «побочки» и противопоказания. Обычно туда входят дубильные и фенольные компоненты, различные витамины и минералы, эфирные масла и органические кислоты. На фоне ежедневного употребления жиросжигающего чая ваш организм будет в тонусе, вы притупите чувство голода, из организма начнут выводиться токсины.
Механизм действия семаглутида направлен на снижение уровня глюкозы в крови за счет стимулирования секреции инсулина и снижения выработки глюкагона.
Благодаря тому, что в состав семаглутида входит альбумин, увеличивается период полувыведения. Кроме того, молекула стабилизирована от ферментативного распада дипептидилпептидазой-4 DPP4. Зафиксировано снижение массы тела на 3,8; 4,7 и 1,2 кг. Семаглутид оказался более действенным, чем «Баета» Byetta, эксенатид , продвигаемый «АстраЗенека» AstraZeneca агонист GLP-1: препараты сравнили на фоне применения метформина или метформина с сульфонилмочевиной.
Рецепт этого диетического лайфхака прост: полстакана овсяных хлопьев надо смешать со стаканом воды и соком половины лайма или лимона. Некоторые добавляют щепотку корицы. Тиктокеры не скрывают, что напиток получается противным. Однако, по их словам, если пить его каждый день, за два месяца можно сбросить до 18 килограммов.
Минимальный курс, который они советуют, — один напиток вместо завтрака не менее 40 дней. The New York Times решила узнать у специалистов, действительно ли овсяные хлопья с водой и лаймовым соком способны так быстро избавлять людей от лишнего веса. Вот что они ответили. Потребление достаточного количества клетчатки снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и некоторых видов рака, а также положительно влияет на слизистую кишечника и перистальтику в целом. Фото: PXhere. Всемирная организация здравоохранения ВОЗ рекомендует взрослым потреблять минимум 21 — 38 граммов клетчатки в день. Доцента кафедры диетологии в Университете Пенсильвании Коллин Тьюксбери вообще отказывается верить в похудательный эффект рецепта из «ТикТока».
Это побудило многих людей, борющихся с избыточным весом или ожирением, рассмотреть возможность использования ozempic off-label в целях контроля веса. Однако, как только терапевтический эффект оземпика ослабевает - обычно примерно через шесть месяцев после начала лечения, - исчезает и большая часть потерянного веса. Пациентам остается только гадать, куда делись их с таким трудом заработанные килограммы. Что еще хуже, восстановить вес может быть еще сложнее, чем потерять его изначально, из-за изменений в обмене веществ и аппетите, вызванных приемом препарата. Итак, что же можно сделать? Эксперты рекомендуют сочетать оземпическую терапию с изменением образа жизни, таким как регулярные физические упражнения и здоровое питание. К сожалению, одних этих стратегий может быть недостаточно, учитывая глубокое влияние ozempic на сигналы голода и затраты энергии.
«Оземпик»: мощное оружие против диабета 2-го типа
Оземпик отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 15574 руб. в аптеках и 16 отзывов врачей и пациентов врачей и. • Звезды, которые используют аземпик для похудения, могут вызывать осуждение, но важно помнить, что это относительно безопасный препарат. Когда мы писали про инъекционный препарат «Оземпик», предназначенный для лечения диабета 2-го типа, мы даже не подозревали, что он превратится в дефицитный товар, который. Отзывы. 11 отзывов. В России из легальной продажи исчез «Оземпик» — препарат из перечня жизненно важных лекарств, применяемый людьми с сахарным диабетом второго типа. Сейчас купить месячный.
Оземпик - инструкция по применению
Полное прекращение приема семаглутида, скорее всего, приведет к возвращению большей части потерянного веса в течение нескольких месяцев. Опасен ли безрецептурный прием «Оземпика»? Врачи отмечают, что «Оземпик» можно использовать только по назначению при диабете 2 типа и при отсутствии противопоказаний. Среди них, в частности, есть панкреатит, диабет 1 типа, беременность и кормление грудью, заболевания эндокринной системы, проблемы с поджелудочной железой и почками и др.
Также производитель рекомендует воздержаться от употребления семаглутида несовершеннолетним. Среди побочек в карточке препарата перечислены тошнота, диарея, запор, головокружение и выпадение волос. Кроме того, может развиться почечная недостаточность, панкреатит, опухоль щитовидной железы и кишечная непроходимость.
Как прием «Оземпика» влияет на здоровье пациентов без диабета, пока неизвестно за неимением исследований. Но заниматься самолечением и назначать себе лекарство без консультации врача точно не стоит. По словам клинического профессора Мичиганского медицинского университета Эндрю Крафтсона, люди, принимающие «Оземпик» и «Вегови», должны находиться под пристальным наблюдением.
Шмерлинг призывает людей, у которых нет диабета и которые хотят сбросить вес, не покупать «Оземпик». Их стоит обсудить со своим врачом», — говорит специалист. В России тоже принимают «Оземпик»?
После начала спецоперации и введения санкций «Оземпик» вошел в число дефицитных лекарственных препаратов.
Шприц-ручки предназначены исключительно для индивидуального использования. Применять допускается только бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор, не подвергавшийся замораживанию. Вводить его можно с помощью иглы длиной не более 8 мм. К шприц-ручке прилагаются одноразовые инъекционные иглы НовоФайн. После каждого введения иглу необходимо снимать. В целях предотвращения закупорки игл, а также загрязнения, заражения и утечки жидкости, не следует хранить шприц-ручку с присоединенной иглой.
Подробная информация по применению шприц-ручки Оземпик имеется в инструкции производителя. Передозировка При проведении клинических исследований фиксировались случаи введения высоких доз семаглутида — до 4 мг однократно или до 4 мг в неделю. Основным симптомом передозировки была тошнота, осложнений не отмечалось. При подозрении на интоксикацию Оземпиком проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Особые указания Оземпик не является заменителем инсулина. Лечение агонистами ГПП-1Р может вызывать нежелательные явления со стороны ЖКТ, что требуется учитывать пациентам с нарушением почечной функции, поскольку диарея, тошнота и рвота способны спровоцировать дегидратацию и усугубление почечной недостаточности.
При использовании агонистов ГПП-1Р отмечались случаи острого панкреатита, поэтому пациенты должны получить необходимую информацию о характерных признаках данного заболевания. В случае подозрения на панкреатит, лечение Оземпиком прекращают, если диагноз будет подтвержден, возобновлять применение препарата не следует. Лица с панкреатитом в анамнезе должны в период терапии находиться под наблюдением.
Результаты изучения агонистов GLP-1R от нейродегенераций пока скромные, но многообещающие и очень интересные. Вероятно, вылечить нейродегенеративное заболевание раз и навсегда агонисты GLP-1R не смогут, но даже улучшить состояние пациентов с помощью новой симптом-модифицирующей терапии — уже значительный успех. Диабет давно связывают с нейродегенерацией, в том числе поэтому ученые обратили внимание на агонисты GLP-1R. Было замечено, что люди с болезнью Хантингтона чаще страдают от СД-II из-за высокой инсулинорезистентности тканей [35] , а, по крайней мере на клеточных моделях, выживание клеток и чувствительность к инсулину увеличивались после обработки их лираглутидом [36]. Поведенческие исследования на мышах показали значительное улучшение памяти и способности к обучению при моделировании болезни Альцгеймера после введения животным лираглутида [37].
На людях данных меньше, но вот еще один факт в копилку знаний: болезнь Альцгеймера сопровождается снижением транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер то есть в мозг , а введение лираглутида в течение 6 месяцев его увеличивало [38]. Авторы статьи подозревают, что снижение глюкозного транспорта может способствовать массовому разрушению нейронов. Наконец, для болезни Паркинсона был показано, что есть некоторый нейропротективный эффект на дофаминергические нейроны после введения агонистов GLP-1R на токсичных моделях грызунов [39]. Именно из-за разрушения дофаминергических нейронов пациенты с болезнью Паркинсона испытывают двигательные и когнитивные нарушения. Несколько клинических исследований также подтвердили благоприятное воздействие эксенатида для улучшения когнитивной и двигательной функции при болезни Паркинсона даже спустя год после терапии [40—42]. Изучают агонисты GLP-1R и от зависимостей и маний. В 2023 году было опубликовано исследование , в результате которого алкогольная зависимость пациентов снижалась на фоне курса лечения семаглутидом. Механизм работы здесь до конца не выяснен, но в эксперименте на грызунах было показано, что агонисты GLP-1R снижают избыточный выброс «гормона счастья», дофамина, спровоцированный алкоголем [43].
Дофамин играет важную роль в системе вознаграждения, подробнее о которой можно почитать в другой статье «Биомолекулы» [44]. Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований. Многое в этой области еще неизвестно, но ученые и врачи уже подозревают, что агонисты GLP-1R можно будет применять не только для лечения ожирения и СД II типа. Потенциал этих препаратов огромный рис. Для регистрирования нового показания с использованием уже существующей формы препарата достаточно провести новое клиническое исследование. Подробнее обо всех этих аспектах можно прочитать в спецпроектах «Биомолекулы» о доклинических и клинических исследованиях. Рисунок 3. Потенциальные эффекты, которые оказывает GLP-1 на организм.
Схема включает в себя прямые и непрямые эффекты. Первые препараты, такие как лираглутид, необходимо вводить ежедневно, поэтому их называют препаратами короткого действия. Конечно, ежедневная подкожная инъекция влияет на качество жизни пациентов — однако у многих пациентов с СД-II просто нет выбора, и они вынуждены колоть себе инсулин ежедневно. Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции. Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора. Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии. Поэтому основная стратегия создания агонистов GLP-1R — продление действия вещества, увеличение его периода полувыведения [47]. В основном, агонисты GLP-1R похожи по своей структуре на эндогенный пептид рис.
Также часто добавляют длинный гидрофобный хвост с карбоксильной группой на конце — для связывания с альбумином, что существенно продлевает нахождение препарата в крови. Другой способ, как в случае албиглутида, это соединить две копии GLP-1 с модифицированными аминокислотами в месте разрезания DPP-4 с последовательностью человеческого альбумина [47]. Соответственно, албиглутид намного больше «весит», не проходит через гематоэнцефалический барьер и не может влиять на аппетит и чувство сытости, поэтому его влияние на снижение веса было ниже, и в 2018 году фармацевтическая компания решила отозвать препарат по экономическим причинам. А в случае дулаглутида последовательность фрагмента GLP-1 соединили с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G, что замедлило выведение препарата почками [47]. Рисунок 4. Структура агонистов GLP-1R на примере семаглутида. К лизину в 26 положении добавляется жирная углеродная цепочка для связывания с альбумином; одновременно Лиз-34 меняют на аргинин, чтобы хвост не встраивался туда. Всё это снижает выведение препарата почками.
Также заменяется аминокислота в позиции 8 для предотвращения разрезания DPP-4, что увеличивает стабильность семаглутида и способствует его длительному нахождению в организме [48].
Примерно у каждого десятого человека, получающего инъекции «Оземпика», возникает тошнота и понос, а у каждого сотого — быстрая утомляемость, головокружение, рвота, отрыжка, изжога, гастрит, боль и вздутие живота, запор, метеоризм и камни в желчном пузыре. Кроме того, у каждого сотого человека с диабетической ретинопатией усиливаются проблемы с кровоснабжением сетчатки глаза. Есть у семаглутида и другие, более редкие осложнения: примерно у каждого тысячного возникает боль и покраснение в месте укола, металлический привкус во рту и ускоренное сердцебиение. А каждый десятитысячный человек сталкивается с анафилактической реакцией — сильной аллергией на препарат. Чтобы пользы от лечения было больше, чем вреда, применять препарат нужно в строго ограниченных дозах — и только при строгих показаниях. Как применяют семаглутид при сахарном диабете второго типа.
Американские ученые пришли к выводу, что оптимальная доза семаглутида в инъекциях, то есть «Оземпика», не должна превышать 1 мг в неделю.