Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. Если выяснять, в чем разница между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит отметить, что сонливости при приеме первого средства почти нет. Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Немчанинова, д. Ненашева, д. Олисова, д. Рахманова Первого Московского государственного медицинского университета им. Сеченова, директор клиники кожных и венерических болезней им. Рахманова Москва ; Е. Павлинова, д. Притуло, д. Георгиевского Крымского федерального университета им. Вернадского, главный внештатный специалист по дерматовенерологии и косметологии Министерства здравоохранения Крыма Симферополь ; М. Репецкая, д.
Вагнера Пермь ; А. Самцов, д. Кирова, вице-президент Российского общества дерматовенерологов и косметологов Санкт-Петербург ; О. Сидоренко, д. Снарская, д. Сеченова Москва ; Е. Соколовский, д. Павлова Санкт-Петербург ; О. Тамразова, д. Татаурщикова, д.
Феденко, д. Федотова, к. Шартанова, д. Юсупова, д. Holgate S. Левина Ю. Клинико-фармакологические особенности применения цетиризина в терапии аллергических болезней у детей. Педиатрическая фармакология. Татаурщикова Н. Рациональное применение антигистаминных препаратов в клинической практике.
Учебно-методическое пособие. Nettis E. Caffarelli C. Management of chronic urticaria in children: a clinical guideline. Ansotegui I. Insights into urticaria in pediatric and adult populations and its management with fexofenadine hydrochloride. Allergy Asthma Clin. Church M. Ashenager M. Grgela T.
Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines. Zuberbier T. Клинические рекомендации. Российское общество аллергологов и клинических иммунологов, Российское общество дерматовенерологов и косметологов, Союз педиатров России, 2019. Атопический дерматит. Российское общество дерматовенерологов и косметологов, Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов, Союз педиатров России, 2020. Antihistamines in the treatment of chronic urticaria. Филатова Т. Цетиризин Парлазин в лечении атопического дерматита у детей. Вопросы современной педиатрии.
Ningombam A. Addition of oral fexofenadine to topical therapy leads to a significantly greater reduction in the serum interleukin-31 levels in mild to moderate paediatric atopic dermatitis. Gillard M. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity. Гущин И. Полифункциональные противоаллергические возможности антагониста Н1-рецепторов — левоцетиризина. Российский аллергологический журнал. Corsico A. Антигистаминные препараты. Guevara-Gutierrez E.
Safety and efficacy of cetirizine versus cetirizine plus ranitidine in chronic urticaria: Double-blind randomized placebo-controlled study. Handa S. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria. Fadel R. Cetirizine inhibits bradykinin-induced cutaneous wheal and flare in atopic and healthy subjects. Дата обращения 30.
Как мы уже знаем Цетрин относится к противоаллергическим препаратам второго поколения, а Кларитин уже к третьему. Кларитин имеет меньше побочных эффектов, а значит он безопасней. Антиаллергическое действие у него тоже сильнее, поэтому врачами он рекомендуется чаще. Но Цетрин значительно дешевле Кларитина, поэтому многие аллергики принимают решение именно в его пользу. Разные названия, одинаковое вещество Действующим веществом обоих средств является цетиризина гидрохлорид. Его содержание в одной таблетке составляет 0,01 г 10 мг. По основному действующему компоненту препараты являются аналогами. Это соединение является конкурентным антагонистом гистамина и связывается с Н1-гистаминовыми рецепторами. Цетиризин проявляет противозудный и антиэкссудативный эффект, воздействует на начальный этап аллергической цепочки, блокирует выброс медиаторов воспалительной реакции на дальнейшей стадии, понижает активность нейтрофилов, а также эозинофилов и базофилов. Под его влиянием проницаемость стенок сосудов уменьшается, предупреждается отек ткани, проходит мышечный спазм. Цетиризин устраняет кожные проявления на поступление гистамина и на воздействие холода. Начало действия препарата происходит спустя два часа после применения, наибольшая эффективность достигается через четыре часа и длится более суток, после прекращения приема действие продолжается до трех дней. Курсовое применение средств, содержащих цетиризин, не приводит к развитию привыкания к антигистаминному действию. При использовании препарата в лечебных дозировках седативный эффект почти не развивается. Цетрин и Цетиризин — в чем разница? Несмотря на то, что активное вещество в препаратах Цетрин и Цетиризин одно и то же, они отличаются по качественному и количественному содержанию вспомогательных компонентов, степени очистки исходной субстанции, технологии производства, что может в конечном итоге сказаться на частоте развития различных побочных эффектов. Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель. Таблетки под названием Цетиризин, как правило, выпускаются в России, хотя в данное время на фармацевтический рынок активно выходят препараты производства Германии компания «Гексал АГ» , Израиля компания «Тева Фармацевтические Предприятия Лтд» и Польши. Данные лекарственные средства выпускаются в виде круглых двояковыпуклых, покрытых оболочкой таблеток, имеющих белую или почти белую окраску. Поперечный разрез представлен белым ядром. В картонные коробки помещается по одному, 2 или 3 блистера, содержащих по 10 таблеток. Цетрин и Цетиризин доступны и в форме сиропа. Так как эти средства являются аналогичными по действию, то каждый потребитель сам для себя решает, Цетиризин или Цетрин — что лучше. Выбор может основываться на стоимости: Цетиризин отечественного производства стоит приблизительно в 2 раза дешевле, чем Цетрин или импортный Цетиризин. Также некоторые покупатели свой выбор основывают на личных симпатиях относительно того или иного производителя. Цетрин цетиризин противопоказаны при индивидуальной непереносимости их компонентов; вовремя беременности, лактации; средней и тяжелой почечной недостаточности; в возрасте до 6 лет для таблеток и с осторожностью в пожилом.
Рекомендации по применению Взрослые и подростки от 12 лет и старше Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель. Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет. В связи с чем, назначение левоцетиризина новорожденным и детям до 2 лет не рекомендуется. Дети в возрасте от 2 до 6 лет Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2. Дети в возрасте от 6 до 12 лет Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель. Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью см. Пациенты с почечной недостаточностью Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано.
Принимается, как и Левоцетиризин, один раз в сутки. Лоратадин часто назначают, когда требуется длительное лечение до 12 месяцев. Лоратадин оказывает действие после того, как метаболизируется в печени, в отличие от готового активного метаболита Левоцетиризина. Поэтому при нарушении функции печени и почек доза лоратадина должна снижаться. Левоцетиризин или Дезлоратадин? Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина и относится к антигистаминным средствам второго поколения, которые считаются самыми безопасными и эффективными. Дезлоратадин или Левоцетиризин — что лучше? Приведем отличия этих препаратов: Дезлоратадин в сиропе и растворе для приема внутрь назначается детям от 6 месяцев, капли Левоцетиризин — с 2 лет; таблетки Левоцетиризина показаны детям с 6 лет, а Дезлоратадина — с 12 лет; у Дезлоратадина показания — риниты и крапивницы, в показания к применению Левоцетиризина еще входят аллергические дерматозы; Левоцетиризин может назначаться врачом при необходимости во время беременности, Дезлоратадин — нет. Левоцетиризин лучше подавляет воспаление, чем Дезлоратадин. Оба препарата имеют доказанную эффективность. Продаются в аптеках без рецепта. Для детей с 6 месяцев до 2 лет подойдет только Дезлоратадин. Для выбора препарата взрослому пациенту лучше проконсультироваться с врачом или провизором. Краткое содержание В состав входит одноименное действующее вещество — мощный антагонист гистамина с избирательным действием на Н1-гистаминовые рецепторы. Препарат помогает предупредить развитие аллергической реакции, а если она произошла, то облегчает ее протекание: оказывает противоотечное и противозудное действие, уменьшает высвобождение гистамина. Часто возникают такие побочные реакции: головная боль; сонливость; сухость во рту; утомляемость. Показания к применению у препаратов идентичны Левоцетиризину. Левоцетиризин — его стереоизомер, который можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин обладает кардиотоксичностью и не рекомендуется пациентам с удлиненным интервалом QT и гипокалиемией, а также детям до 6 лет и беременным женщинам.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Третье преимущество левоцетиризина заключается в его продолжительном действии. Он обладает длительным периодом полураспада, что позволяет принимать его всего один раз в сутки. Таким образом, левоцетиризин обеспечивает непрерывную защиту от аллергической реакции на протяжении всего дня. Четвертое преимущество левоцетиризина заключается в его отсутствии седативного эффекта. В отличие от некоторых других антигистаминных препаратов, левоцетиризин не вызывает сонливости и не влияет на работоспособность и концентрацию внимания. Пациенты могут безопасно принимать его в течение дня, не боясь потерять активность и испытывать утомляемость.
Пятое преимущество левоцетиризина заключается в его удобной форме выпуска. Препарат доступен в виде таблеток и сиропа, что позволяет выбрать наиболее удобный и предпочтительный способ применения в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Важно отметить, что левоцетиризин является лекарственным препаратом и его использование требует консультации с врачом.
Сравнение противопоказаний Левоцетиризина и Цетиризина Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Левоцетиризина достаточно схоже с Цетиризином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Левоцетиризина и Цетиризина может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Левоцетиризина и Цетиризина Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Левоцетиризина достаточно схоже со аналогичными значения у Цетиризина. Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Левоцетиризина значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Цетиризина. Сравнение побочек Левоцетиризина и Цетиризина Побочки или нежелательные явления — это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
Важно соблюдать рекомендации врача и при необходимости проконсультироваться перед применением данных препаратов. Особенности левоцетиризина Левоцетиризин обладает высокой степенью селективности и не оказывает влияние на другие типы гистаминовых рецепторов и не вызывает антихолинергических или седативных эффектов. Это позволяет пациентам, принимающим левоцетиризин, сохранять активность и концентрацию внимания, а также не испытывать сонливость. Левоцетиризин обладает продолжительным действием и позволяет принимать препарат однократно в день. Его длительный эффект устраняет необходимость в частых повторных приемах, что облегчает соблюдение режима приема антигистаминных препаратов. Особенности цетиризина Особенности цетиризина: Длительное действие. Эффект цетиризина продолжается до 24 часов, что позволяет принимать его один раз в день. Быстрое начало действия. Цетиризин начинает работать уже через 20-60 минут после приема. Минимальное седативное действие.
Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45]. Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48].
Цетиризин от аллергии
| Чем левоцетиризин отличается от цетиризина | Цетиризин и левоцетиризин в чем разница Разработка стратегий терапевтических. |
| Антигистаминные препараты детям: особенности выбора | Если выяснять, в чем разница между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит отметить, что сонливости при приеме первого средства почти нет. |
Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам
| Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению | Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. |
| Чем левоцетиризин отличается от цетиризина | Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником. |
| Домен припаркован в Timeweb | У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя. |
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина. Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой.
"Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
В частности, левоцетиризин дигидрохлорид обладает меньшим седативным действием по сравнению со старыми антигистаминными препаратами. Принимается внутрь. Цетиризина гидрохлорид против левоцетиризина дигидрохлорида в табличной форме Рисунок 02: Химическая структура соединения левоцетиризина дигидрохлорида Наиболее распространенные побочные эффекты этого препарата включают сонливость, сухость во рту, кашель, рвоту и диарею. Однако серьезные последствия встречаются редко. Более того, его можно безопасно использовать во время беременности, но его влияние на кормление грудью неясно. Метаболизм этого лекарства происходит в печени, а период полувыведения составляет около 6-10 часов. Выведение происходит почками и фекалиями. В чем разница между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина?
Левоцетиризин дигидрохлорид, с другой стороны, представляет собой антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Ключевое различие между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина заключается в том, что гидрохлорид цетиризина полезен при лечении симптомов сенной лихорадки и других аллергий верхних дыхательных путей путем временного облегчения симптомов, тогда как дигидрохлорид левоцетиризина важен для лечения симптомов аллергии, связанных с поллинозом.
Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени.
Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Принципы взаимодействия агонистов и обратных агонистов с гистаминовыми рецепторами адаптировано: Leurs R. Clin Exp Allergy. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис.
Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др.
Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24].
Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса.
Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32].
Insights into urticaria in pediatric and adult populations and its management with fexofenadine hydrochloride. Allergy Asthma Clin.
Church M. Ashenager M. Grgela T. Inhibition of cytokine-induced expression of T-cell cytokines by antihistamines.
Zuberbier T. Клинические рекомендации. Российское общество аллергологов и клинических иммунологов, Российское общество дерматовенерологов и косметологов, Союз педиатров России, 2019. Атопический дерматит.
Российское общество дерматовенерологов и косметологов, Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов, Союз педиатров России, 2020. Antihistamines in the treatment of chronic urticaria. Филатова Т. Цетиризин Парлазин в лечении атопического дерматита у детей.
Вопросы современной педиатрии. Ningombam A. Addition of oral fexofenadine to topical therapy leads to a significantly greater reduction in the serum interleukin-31 levels in mild to moderate paediatric atopic dermatitis. Gillard M.
H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity. Гущин И. Полифункциональные противоаллергические возможности антагониста Н1-рецепторов — левоцетиризина. Российский аллергологический журнал.
Corsico A. Антигистаминные препараты. Guevara-Gutierrez E. Safety and efficacy of cetirizine versus cetirizine plus ranitidine in chronic urticaria: Double-blind randomized placebo-controlled study.
Handa S. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria. Fadel R. Cetirizine inhibits bradykinin-induced cutaneous wheal and flare in atopic and healthy subjects.
Дата обращения 30. In vivo effects of cetirizine on cutaneous reactivity and eosinophil migration induced by platelet-activating factor PAF-acether in man. Allergy Clin. Purohit A.
Twenty-four hours of activity of cetirizine and fexofenadine in the skin. Allergy Asthma Immunol. Comparative activity of cetirizine and desloratadine on histamine-induced wheal-and-flare responses during 24 hours. Allergy Asthma.
Sanchez J. Prediction of the efficacy of antihistamines in chronic spontaneous Urticaria based on initial suppression of the histamine-induced wheal. Круглова Л. Вопросы длительного применения антигистаминных препаратов.
Grant J. A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects. Church D. Pharmacology of antihistamines.
World Allergy Organ. Kawauchi H. Antihistamines for allergic rhinitis treatment from the viewpoint of nonsedative properties. Potter P.
Comparison of the efficacy of levocetirizine 5 mg and desloratadine 5 mg in chronic idiopathic urticaria patients. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Аллервэй. Карева Е. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога.
Медицинское обозрение. Ненашева Н. Сезонный аллергический ринит и его контроль антигистаминными препаратами в условиях амбулаторной практики. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Аллервэй Экспресс, ЛП-006153.
Bachert C. Levocetirizine improves quality of life and reduces costs in long-term management of persistent allergic rhinitis. Simons F. Safety of levocetirizine treatment in young atopic children: an 18-month study.
Allergy Immunol. Diepgen T. Long-term treatment with cetirizine of infants with atopic dermatitis: a multi-country, double-blind, randomized, placebo-controlled trial the ETAC trial over 18 months. Hussein Z.
Retrospective population pharmacokinetics of levocetirizine in atopic children receiving cetirizine: the ETAC study.
Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис.
A, B, C. Даже при отсутствии гистамина рецептор проявляет базальную активность «конститутивная рецепторная активность» — рис. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные.
Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18].
Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26].
Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32].
Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19].
Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
| Домен припаркован в Timeweb | Избирательность левоцетиризина в отношении Н1–гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре. |
| Сравнить Цетиризин и Ксизал – что лучше | К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. |
| Цетиризин - 13 отзывов, инструкция по применению | Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. |
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени. Доклиническая токсикология Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна. Левоцетиризин не проявлял мутагенности в тесте Эймса и кластогенности в тесте на лимфоцитах человека, тесте на лимфоме у мышей и in vivo в микроядерном тесте у мышей. Клинические исследования Круглогодичный аллергический ринит Взрослые и подростки от 12 лет и старше Эффективность левоцетиризина оценивали в четырех рандомизированных плацебо-контролируемых двойных слепых клинических испытаниях у взрослых и подростков 12 лет и старше с симптомами круглогодичного аллергического ринита. Четыре клинических испытания включают два испытания с диапазоном доз продолжительностью 4 нед и два испытания эффективности одно 6-недельное и одно 6-месячное у пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом.
Эти испытания включали в общей сложности 1729 пациентов 752 мужского пола и 977 женского пола , из которых 227 были подростками от 12 до 17 лет. Эффективность оценивали с использованием общей шкалы симптомов из записи пациентом 4 симптомов чихание, ринорея, зуд в носу и зуд в глазах в трех исследованиях и 5 симптомов чихание, ринорея, зуд в носу, зуд в глазах и заложенность носа в одном исследовании. Первичной конечной точкой было значение общего балла симптомов по шкале, усредненного за первую неделю и за 4 недели в испытаниях круглогодичного аллергического ринита. Два испытания с диапазоном доз были проведены для оценки эффективности левоцетиризина в дозах 2,5; 5 и 10 мг 1 раз в сутки вечером. Эти испытания длились 4 нед и включали пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом. В этих испытаниях каждая из трех доз левоцетиризина продемонстрировала большее снижение ретроспективной общей оценки симптомов, чем плацебо, и разница была статистически значимой для всех трех доз в двух исследованиях. Результаты одного из этих испытаний показаны в таблице 1.
На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а так же уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Фармакокинетика: Фармакокинетика левоцетиризина изменяется линейно. Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. Равновесная плазменная концентрация Css достигается через 2 суток. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Дети Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Пожилые пациенты Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста.
Цетиризин является широко используемым лекарством. Цетиризина гидрохлорид и левоцетиризин дигидрохлорид являются двумя основными типами препаратов цетиризина. Цетиризина гидрохлорид - это антигистаминный препарат второго поколения, который продается под названием Зиртек. Левоцетиризина дигидрохлорид - это антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Что такое цетиризин гидрохлорид? Цетиризина гидрохлорид - это антигистаминный препарат второго поколения, продаваемый под названием Зиртек, который полезен при лечении аллергического ринита, дерматита и крапивницы. Это лекарство принимают перорально. Как правило, эффекты, как правило, начинаются в течение часа и могут длиться около суток. Эффекты цетиризина гидрохлорида аналогичны эффектам других антигистаминных препаратов, включая дифенгидрамин. Цетиризина гидрохлорид и левоцетиризин дигидрохлорид - сравнение бок о бок Рисунок 01: Химическая структура гидрохлорида цетиризина Наиболее распространенные побочные эффекты цетиризина гидрохлорида включают сонливость, сухость во рту, головную боль и боль в животе.
К какому врачу обратиться При появлении симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или аллергологу. Дополнительно проконсультировать пациента могут профильные специалисты — ЛОР-врач, офтальмолог, дерматолог. При атопическом рините важно посетить пульмонолога и пройти обследование для исключения бронхиальной астмы, в частности, исследовать функцию внешнего дыхания. Поможет и совет диетолога по правильному питанию с исключением высокоаллергенных продуктов, поскольку нередко возникает перекрестная аллергия, например, на пыльцу злаков и мучные изделия. Показания к применению антигистаминных препаратов Антигистаминные препараты нового поколения от аллергии практически не имеют побочных эффектов. В отличие от лекарств первого и второго поколения они не обладают седативным действием. При каких симптомах рекомендуется прибегнуть к помощи таблеток нового поколения? Сезонный ринит воспаление носоглотки, насморк и чихание. Крапивная лихорадка сильный зуд с волдырями и жжением. Периодический конъюнктивит контакт глаз с аллергенами. Контактный дерматит реакция кожи на раздражители. Отек Квинке ангионевротический гигантский отек лица. Полезно знать: препараты нового поколения не сопровождаются такими неприятными последствиями, как вялость, сонливость, головная боль, утомляемость, сухость во рту, бессонница, тошнота, учащенное сердцебиение и головокружение. Антигистаминные препараты третьего поколения Эффект от действия данных препаратов длится около двух суток и даже после длительного приема в смене одного лекарства на другое нет необходимости. Какие препараты третьего поколения наиболее рекомендуемы? Назначается при всех видах аллергических реакций. Не имеет противопоказаний, уменьшает симптомы, устраняет зуд и отеки. Действие препарата начинается сразу после приема и продолжается на протяжении суток. Стоимость одной упаковки из двадцати таблеток одна штука — 10мг около 350-400 рублей. Не вызывает привыкание. Рекомендуется при отеке Квинке, крапивнице, сезонном рините и сенной лихорадке. Не нарушает нервную систему и работу сердца, из организма выводится полностью. Но если есть проблемы с почками, необходима консультация врача. Цена упаковки из десяти таблеток по 120мг — 500-600 рублей, из десяти штук по 180мг — 700-800 рублей. Аналог препарата Зиртек, только побочные эффекты проявляются чаще: это головные боли, сухость во рту и сонливость. В остальном лекарство идентичное: принимается раз в сутки. Стоимость одной упаковки из двадцати таблеток одна штука — 10мг — 150-250 рублей. Действенный и недорогой препарат. Он эффективен при конъюнктивите, контактном дерматите, поллинозе и крапивнице.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с. Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Показания для применения цетиризина и левоцетиризина практически одинаковы. Они используются для лечения аллергического ринита, крапивницы, атопического дерматита и других аллергических реакций. Цетиризин Дозировка: обычно 5-10 мг один раз в день Дозировка: обычно 5 мг один раз в день Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Может вызывать сонливость Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами В целом, левоцетиризин является более совершенным и преимущественным вариантом по сравнению с цетиризином благодаря его высшей активности. Однако, выбор между двумя препаратами может быть основан на индивидуальных особенностях пациента и рекомендациях врача. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций.
Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи. Гиперчувствительность к Цетиризину практически не встречается. Препарат успешно используется как в рамках монотерапии, так и в комплексном лечении заболеваний аллергического характера. Он хорошо сочетается с антибактериальными и антимикотическими лекарственными средствами. Допускается его использование в педиатрической практике у детей старше 6 лет. Пожилые пациенты принимают препарат на общих основаниях: снижения дозы не требуется при условии нормального функционирования почек. У пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, требуется снижение дозы. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг.
Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37]. Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41]. Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45]. Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48]. Убедительное патогенетическое обоснование его применения было получено на модели гистамин-индуцированной волдырно-гиперемийной пробы [49]. Оценка эффективности левоцетиризина продемонстрировала высокую активность препарата на коже здоровых добровольцев в отношении уменьшения волдыря, эритемы и зуда после его применения. Аналогичный эффект отмечался на модели аллерген-индуцированного волдыря и покраснения [50]. Эффект угнетения эритемы был продолжительным и сохранялся даже через 24 часа [51]. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение общей тяжести симптомокомплекса. Так, интенсивность и продолжительность зуда, количество и размеры высыпаний уменьшились с 7,7 до 3,5 балла [44]. По достижении обеих конечных точек исследования 1-я и 4-я недели левоцетиризин оказался более эффективным, чем дезлоратадин в снижении показателей выраженности зуда, демонстрируя быстрое и продолжительное улучшение симптомов [52]. Кроме того, разница между обеими группами пациентов была статистически значима уже с 1-го дня терапии [53]. Доказательность рекомендаций по использованию левоцетиризина при крапивнице соответствует уровню А [54]. Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58]. В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64]. Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66]. Существует многолетний опыт применения препаратов, блокирующих активность Н1-гистаминовых рецепторов при ОРВИ, в том числе в составе комбинированных безрецептурных лекарственных средств. Считается, что при ОРВИ антигистамины с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки. Такие свойства приписываются хлорфенирамину, входящему в состав патентованных средств Антигриппин; Терафлю, Антифлу; Гексапневмин; Контак 400 и др. Однако отсутствуют четкие данные их эффективности при конкретных нозологических формах риновирусная, аденовирусная, респираторно-синцитиальная, коронавирусная и прочие инфекции. Кроме того, отсутствуют надежные данные сравнения результативности применения без учета побочных эффектов препаратов разных поколений. В свете этого вполне очевидна необходимость анализа имеющихся сведений, также как и проведения целенаправленных исследований. Результаты кокрановского метаанализа по применению антигистаминов при простудных заболеваниях, опубликованного в 2005 году [67], позволили придти к заключению о том, что монотерапия антигистаминными препаратами как у детей, так и у взрослых не влияет на продолжительность симптомов простуды заложенность носа, ринорею, чихание или улучшение самочувствия пациентов.
Левоцетиризин
Из лекарственных средств второго поколения левоцетиризин и цетиризин, по всей видимости, обладают наиболее мощным и быстрым противоаллергическим действием. Основным отличием и преимуществом препаратов II поколения является незначительное влияние на центральную нервную систему. Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие. левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения.