Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Торговое наименование: Фреймитус. Лекарственная форма выпуска (полная): таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фреймитус.
Фреймитус Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 28 шт
Фармакодинамические эффекты Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 представляет собой фермент, обнаруженный в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудистой и висцеральной гладкой мускулатуре, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Среди всех фосфодиэстераз, наиболее выраженное влияние тадалафил оказывает на ФДЭ-5. Избирательность тадалафила в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет особое значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, регулирующим сократительную способность миокарда. Кроме того, влияние тадалафила на ФДЭ-5 приблизительно в 700 раз выше, чем на ФДЭ-6 фермент, который находится в сетчатке и отвечает за фототрансдукцию. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Для оценки потенциального влияния тадалафила на сперматогенез было проведено три исследования с участием мужчин с применением препарата в дозе 10 мг одно 6-месячное исследование и 20 мг одно 6-месячное и одно 9-месячное исследование в ежедневном режиме. В двух из этих исследований наблюдалось снижение количества и концентрации сперматозоидов, клиническая значимость которого маловероятна. Эти эффекты не сопровождались изменением других параметров, таких как подвижность, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона ФСГ. Эректильная дисфункция Для оценки периода ответа при применении тадалафила по требованию, было проведено три клинических исследования. Пациенты принимали препарат в домашних условиях.
Тадалафил продемонстрировал статистически значимое улучшение эректильной функции, способность к совершению полового акта до 36 часов после его приема, а также способность пациентов достичь и поддерживать эрекцию для совершения полового акта уже через 16 минут после применения тадалафила в сравнении с плацебо. В 12-недельном исследовании с участием пациентов с эректильной дисфункцией, развившейся на фоне повреждения спинного мозга, тадалафил в дозе 10 или 20 мг нестрогая доза, по требованию значительно улучшал эректильную функцию по сравнению с плацебо. Для оценки ежедневного приема тадалафила в дозах 2,5, 5 и 10 мг было проведено 3 клинических исследования, продемонстрировавших эффективность тадалафила по сравнению с плацебо. В исследования были включены пациенты разного возраста в диапазоне от 21 до 82 лет и этнических групп с эректильной дисфункцией различной степени тяжести легкая, умеренная, тяжелая и этиологии. В одном из данных исследований участвовали пациенты, у которых эректильная дисфункция развилась на фоне сахарного диабета.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы Тадалафил оценивали в 4 клинических исследованиях продолжительностью 12 недель, в которых принимали участие пациенты с симптомами ДГПЖ. Во всех 4-х исследованиях через 1 неделю после начала приема тадалафила в дозе 5 мг наблюдалось улучшение общего результата оценки по международной шкале симптомов при заболеваниях предстательной железы. Кроме того, в рамках данных исследований было оценено улучшение эректильной дисфункции, а также уменьшение симптомов ДГПЖ у пациентов с обоими этими состояниями на фоне приема тадалафила. Сохранение эффекта оценивали в дополнительной части одного из исследований, проводимой по открытой схеме, которая показала, что улучшение общего результата оценки по международной шкале симптомов при заболеваниях предстательной железы, наблюдаемое через 12 недель после начала лечения, сохранялось до 1 дополнительного года при лечении тадалафилом в дозе 5 мг. Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается.
Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь.
В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.
Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы. Показания Эректильная дисфункция, симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг , эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин.
Важно учитывать, что риск возникновения сонливости чаще всего повышен на начальном этапе применения Фреймитуса и при совместном употреблении таблеток с алкоголем. Применение при беременности и лактации Фреймитус не предназначен для использования у женщин. Применение в детском возрасте Фреймитус противопоказан пациентам до 18 лет.
При нарушениях функции почек Больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При нарушениях функции печени При легкой и средней степени печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Применение в пожилом возрасте Пожилым людям коррекция дозы не требуется. Лекарственное взаимодействие Не рекомендуется применять Фреймитус одновременно с другими средствами, используемыми для лечения ЭД, поскольку безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучались.
Влияние тадалафила на другие препараты: нитраты: значительно усиливается их гипотензивное действие; комбинация тадалафила с нитратами противопоказана; доксазозин: отмечается выраженное усиление его антигипертензивного действия. В некоторых случаях на фоне снижения АД возникали сопутствующие симптомы, вплоть до обморока; одновременное применение доксазозина с тадалафилом противопоказано; селективные альфа-адреноблокаторы например, алфузозин, тамсулозин : значимое снижение АД у здоровых добровольцев в клинических исследованиях не наблюдалось, однако такую комбинацию следует применять с осторожностью, начиная прием альфа-адреноблокатора с минимальной дозы и постепенно ее повышая; риоцигуат стимулятор гуанилатциклазы : значительно усиливается его гипотензивный эффект; комбинация с тадалафилом противопоказана; гипотензивные средства, такие как тиазидные диуретики, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы: возможно усиление их действия. У пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией отмечалось более выраженное снижение АД. В большинстве случаев соответствующие симптомы отсутствовали.
Известны отдельные случаи возникновения ортостатической гипотензии и постурального головокружения. При более низких дозах алкоголя тадалафил вообще не влиял на АД, а частота возникновения головокружения сопоставима с таковой при приеме алкоголя отдельно. Не отмечено его клинически значимого взаимодействия со следующими лекарственными средствами: теофиллин, варфарин, ацетилсалициловая кислота. Взаимодействие Фреймитуса и препаратов для лечения сахарного диабета не изучалось.
Ожидается, что другие индукторы CYP3A4 например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин также снижают его плазменные концентрации. Несмотря на отсутствие исследований по специфическому взаимодействию, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы например, саквинавир , грейпфрутовый сок, ингибиторы изофермента CYP3A4 итраконазол, кларитромицин, эритромицин , повышают плазменную концентрацию тадалафила, что чревато развитием нежелательных реакций, поэтому такие комбинации должны применяться с осторожностью. Срок годности — 3 года. Отпускается по рецепту.
Отзывы о Фреймитусе Непосредственно о Фреймитусе отзывов нет, однако встречается много сообщений о лекарственных средствах, содержащих аналогичное активное вещество. Пациенты отмечают их эффективность при эректильной дисфункции. Более того, почти все мужчины указывают, что для улучшения эрекции даже при эпизодическом приеме бывает достаточно дозы 5 мг. Стоимость препаратов оценивают как доступную.
Цена на Фреймитус в аптеках Средние цены на Фреймитус в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляют: Фреймитус 5 мг: по 14 шт. Фреймитус: цены в интернет-аптеках.
Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы.
Показания к применению - Эректильная дисфункция, - симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг , - эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, редко - ангионевротический отек3.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - головокружение, редко - инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке, редко - нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3, окклюзия сосудов сетчатки3. Нарушения со стороны сердца1: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма3, нестабильная стенокардия3.
Нарушения со стороны сосудов: часто - приливы крови, нечасто - снижение артериального давления АД у пациентов, принимающих гипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, нечасто - боль в животе.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, гипергидроз повышенная потливость , редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия, редко - длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке1, редко - отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.
Взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций.
Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин.
Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением.
Купить в Братске
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия, редко - длительная эрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке1, редко - отек лица3, внезапная сердечная смерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов. Взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоии и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано.
Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением.
В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД. Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы медленных кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II.
Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК. Биодоступность этинилэстрадиола и тербуталина при приеме внутрь вместе с тадалафилом повышается, однако клиническое значение такого взаимодействия не определено.
Тадалафил не влияет на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влияет на концентрацию тадалафила. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. Изучение взаимодействий между тадалафилом и препаратами для лечения сахарного диабета не проводилось.
Способ применения и дозы Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости.
Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта, а также коммерческое использование материалов.
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.
Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадапафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладкой мускулатуры и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при лечении эректильной дисфункции в отсутствии сексуального возбуждения. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ В гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудов, которые их кровоснабжают, ингибирование ФДЭ-5 оказывает аналогичное влияние на концентрацию цГМФ, как и в пещеристом теле полового члена.
В результате, гладкая мускулатура сосудов расслабляется, что приводит к увеличению перфузии крови и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Ингибирование афферентной активности нервов мочевого пузыря и расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. Фармакодинамические эффекты Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 представляет собой фермент, обнаруженный в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудистой и висцеральной гладкой мускулатуре, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Среди всех фосфодиэстераз, наиболее выраженное влияние тадалафил оказывает на ФДЭ-5. Избирательность тадалафила в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет особое значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, регулирующим сократительную способность миокарда.
Кроме того, влияние тадалафила на ФДЭ-5 приблизительно в 700 раз выше, чем на ФДЭ-6 фермент, который находится в сетчатке и отвечает за фототрансдукцию. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Для оценки потенциального влияния тадалафила на сперматогенез было проведено три исследования с участием мужчин с применением препарата в дозе 10 мг одно 6-месячное исследование и 20 мг одно 6-месячное и одно 9-месячное исследование в ежедневном режиме. В двух из этих исследований наблюдалось снижение количества и концентрации сперматозоидов, клиническая значимость которого маловероятна. Эти эффекты не сопровождались изменением других параметров, таких как подвижность, морфология и уровень фолликулостимулирующего гормона ФСГ. Эректильная дисфункция Для оценки периода ответа при применении тадалафила по требованию, было проведено три клинических исследования.
Пациенты принимали препарат в домашних условиях. Тадалафил продемонстрировал статистически значимое улучшение эректильной функции, способность к совершению полового акта до 36 часов после его приема, а также способность пациентов достичь и поддерживать эрекцию для совершения полового акта уже через 16 минут после применения тадалафила в сравнении с плацебо. В 12-недельном исследовании с участием пациентов с эректильной дисфункцией, развившейся на фоне повреждения спинного мозга, тадалафил в дозе 10 или 20 мг нестрогая доза, по требованию значительно улучшал эректильную функцию по сравнению с плацебо. Для оценки ежедневного приема тадалафила в дозах 2,5, 5 и 10 мг было проведено 3 клинических исследования, продемонстрировавших эффективность тадалафила по сравнению с плацебо. В исследования были включены пациенты разного возраста в диапазоне от 21 до 82 лет и этнических групп с эректильной дисфункцией различной степени тяжести легкая, умеренная, тяжелая и этиологии. В одном из данных исследований участвовали пациенты, у которых эректильная дисфункция развилась на фоне сахарного диабета.
Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено. Фармакокинетика После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.
Фреймитус Аптека
Читайте инструкцию по применению препарата Фреймитус Таблетки 20 мг 2 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг. По 28 таблетке в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. Противопоказания: Препарат Фреймитус противопоказан при индивидуальной непереносимости Тадалафила или любого из вспомогательных веществ.
Фреймитус, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 шт.
Забронированные товары доступны для самовывоза из аптеки в течение 3 дней. По истечении этого срока заказ отменяется. Если вы хотите продлить срок бронирования, позвоните в аптеку и сообщите об этом провизору. Срочная доставка ЯндексТакси по Москве ежедневно с 10:00 до 20:00. Стоимость - рассчитывается индивидуально.
Доставка СберПосылкой по всей России. Срок доставки - от 1 рабочего дня.
С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила насперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном изисследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологиюсперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований быловыявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнениюс плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано сболее высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнениитадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния насреднюю концентрацию половых гормонов тестостерона,лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистическизначимое улучшение эректильной функции и возможности проведенияполноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта вотсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходеклинических исследований.
Было отмечено улучшение эрекции упациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержаниеэрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит кповышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле половогочлена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевогопузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередьувеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие,уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкоймускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибированиеафферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительноусиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшениесимптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила посравнению с плацебо. Показания к применению Эректильная дисфункция; симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов сДГПЖ для дозировки 5 мг ; эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со сторонымочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу,входящему в состав препарата; прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский возраст до 18 лет; наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов сзаболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда втечение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновениеприступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечнаянедостаточность II-IV классов по классификации NYHA,неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия АД потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемическойнейропатии зрительного нерва вне зависимости от связи с приемомингибиторов ФДЭ-5 ; одновременный прием доксазозина, других лекарственных средствдля лечения эректильной дисфункции, стимуляторов гуанилатциклазы риоцигуат ; применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью КК дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция. Беременность и лактация Препарат не предназначен для применения у женщин. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль;нечасто — головокружение; редко — инсульт1 в т. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткостьзрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко -нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудовсклеры, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия3,окклюзия сосудов сетчатки3.
Нарушения со стороны сердца1: нечасто — ощущение сердцебиения,тахикардия; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушенияритма3, нестабильная стенокардия3. Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови; нечасто -снижение артериального давления АД у пациентов, принимающихгипотензивные средства , повышение АД. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовоекровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто -диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — боль вживоте. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь,гипергидроз повышенная потливость ; редко — крапивница, синдромСтивенса-Джонсона3, эксфолиативный дерматит3. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:часто — боль в спине, боль в конечностях, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто -гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто- кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко — длительнаяэрекция, приапизм3. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — больв грудной клетке1; редко — отек лица3, внезапная сердечнаясмерть1,3. Однако невозможно точно определить, связаны ли этиявления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, ссексуальным возбуждением или с комбинацией этих или другихфакторов.
Взаимодействие с лекарственными средствами Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другимивидами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применениеподобных комбинаций не рекомендуется.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко - длительная эрекция, приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке; редко - отек лица, внезапная сердечная смерть. Способ приготовления или применения: Для приема внутрь.
Применение препарата при ЭД. Для пациентов с частой сексуальной активностью более 2 раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка в сутки в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - кровотечение из полового члена, гемоспермия; редко - длительная эрекция, приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке; редко - отек лица, внезапная сердечная смерть.
Способ приготовления или применения: Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД. Для пациентов с частой сексуальной активностью более 2 раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка в сутки в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности.
ФРЕЙМИТУС - инструкция по применению
Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна. Сколько стоит препарат ФРЕЙМИТУС в аптеках «Максавит»? Цены на ФРЕЙМИТУС в Нижнем Новгороде начинаются от 270 рублей. Инструкция по применению и аннотация к препарату фреймитус. Аналоги, побочные эффекты, показания к применению и противопоказания. Купить Тадалафил-СЗ таблетки ппо 5мг №28. ФРЕЙМИТУС можно купить по оптовой цене от 21.99 до 843.31 руб. у поставщиков: Надежда-Фарм Краснодар, Русская Тройка. Купить Фреймитус 20 мг 4 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена.
Фреймитус 5мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Необходимо предупредить пациентов, что в случае внезапной потери зрения следует прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Эффективность препарата у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нервосберегающую простатэктомию, неизвестна. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть осведомлены о возможном развитии сонливости при приеме препарата, особенно в начале терапии или в сочетании с приемом алкоголя.
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится. Лекарственное взаимодействие Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние других препаратов на тадалафил Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, и ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин, кларитромицин и итраконазол, а также грейпфрутовый сок, повышают плазменные концентрации тадалафила и должны применяться с осторожностью из-за повышения риска развития нежелательных реакций. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 таких как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также снижает плазменные концентрации тадалафила. Влияние тадалафила на другие препараты Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов.
Поэтому применение тадалафила на фоне приема нитратов противопоказано. Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением АД, включая обморок, в течение 12 ч. В ограниченном количестве исследований не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими селективные альфа-адреноблокаторы тамсулозин. Несмотря на это, такие комбинации следует применять с осторожностью, начинать с минимальной дозы альфа-адреноблокатора с постепенным ее повышением. В доклинических и клинических исследованиях было показано значительное усиление гипотензивного эффекта при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 и риоцигуата стимулятор гуанилатциклазы , поэтому прием такой комбинации препаратов противопоказан. Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных средств, направленное на снижение АД.
Изучались препараты следующих групп гипотензивных препаратов: блокаторы «медленных» кальциевых каналов амлодипин , ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента эналаприл , бета-адреноблокаторы метопролол , тиазидные диуретики бендофлуазид , блокаторы рецепторов ангиотензина II. Дополнительно у пациентов с плохо контролируемой артериальной гипертензией, принимавших несколько гипотензивных средств, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с развитием гипотензивных симптомов. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина субстрат CYP1A2 , не влияет на AUC S-варфарина или R-варфарина субстраты CYP2C9 и не изменяет протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином. Тадалафил 10 мг, 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой АСК.
Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью реже двух раз в неделю рекомендованная частота приема: 20 мг 1 таблетка или 4 таблетки в дозе 5 мг непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от приема пищи и времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени КК Противопоказания Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата; прием препаратов, содержащих любые органические нитраты; детский возраст до 18 лет; наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемая аритмия, артериальная гипотензия АД Фармакологическое действие Фармакодинамика: тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа ФДЭ-5 циклического гуанозинмонофосфата цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадатафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта.
Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1. Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено. Фармакокинетика После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. У здоровых лиц менее 0.
Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы. Показания Эректильная дисфункция, симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг , эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин. Способ применения и дозы Для приема внутрь. Применение препарата при ЭД Для пациентов с частой сексуальной активностью более двух раз в неделю рекомендованная частота приема: ежедневно, 5 мг 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Доза должна периодически контролироваться и пересматриваться, при необходимости. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Фреймитус - инструкция по применению
Противопоказания: Препарат Фреймитус противопоказан при индивидуальной непереносимости Тадалафила или любого из вспомогательных веществ. Несвоевременное лечение приапизма ведёт к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Помогают ли таблетки фреймитус при лечении аденомы простаты?
Фреймитус инструкция по применению лекарственного препарата
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12. Информация исключительно для работников здравоохранения. Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?
Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой концентрация-время AUC увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил.
Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Тадалафил практически не выводится при гемодиализе. Пациенты с печеночной недостаточностью Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью классы А и В по классификации Чайлд-Пью сравнима с таковой у здоровых добровольцев. Это различие не требует подбора дозы. Показания к применению - Эректильная дисфункция, - симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг , - эректильная дисфункция у пациентов с симптомами со стороны мочевыводящих путей у пациентов с ДГПЖ для дозировки 5 мг. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат не предназначен для применения у женщин. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, редко - ангионевротический отек3.
Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Фреймитус в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Фреймитус у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Фреймитус не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции.
Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Фреймитус не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается.
Средняя максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается пропорционально дозе.
Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови не изменяется при нарушенной функции почек. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид.
Этот метаболит по крайней мере в 13000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 является ферментом, представленным в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудов и внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы.
Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лежа среднее максимальное снижение составляет 1,6 и 0,8 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. С целью оценки влияния ежедневного приема тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо.
Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, при сравнении тадалафила с плацебо не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона. Эректильная дисфункция ЭД В проведенных исследованиях тадалафил показал статистически значимое улучшение эректильной функции и возможности проведения полноценного полового акта. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Эффективность и безопасность тадалафила изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с ЭД всех степеней тяжести при приеме 5 мг тадалафила 1 раз в сутки в течение 36 ч после приема, а также поддержание эрекции в течение 16 мин после приема по сравнению с плацебо. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы ДГПЖ У пациентов с ДГПЖ тадалафил, ингибируя ФДЭ-5, приводит к повышению концентрации цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Это в свою очередь увеличивает перфузию крови в этих органах и, как следствие, уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ.
Расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря и ингибирование афферентной иннервации мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. В ходе клинических исследований было показано уменьшение симптомов ДГПЖ в течение 1 недели после приема 5 мг тадалафила по сравнению с плацебо. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в среднем через 2 ч после приема внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи, поэтому препарат можно применять вне зависимости от приема пищи. Время приема утром или вечером не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой концентрация-время AUC увеличивается пропорционально дозе.
Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение Средний объем распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма.