Порядка сотни новых соединений может оказывать сопротивление устойчивым к уже существующим антибиотикам бактериям.
В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного?
Инновационный отечественный препарат против устойчивости бактерий к антибиотикам успешно прошел исследования. В перспективе мы намерены использовать эти свойства нашего соединения для разработки новых антибиотиков", говорит профессор физической химии Анна Шиповская. Эксперты подтвердили, что найти замену вильпрафену можно, у лекарства нет преимуществ перед другими макролидными антибиотиками, включая азитромицин и кларитромицин. крупнейший информационный. Фармацевтический гигант GSK (бывший GlaxoSmithKlein) предложил настолько удачный новый антибиотик, что его клинические исследования были остановлены.
Последние новости
- Ученые разработали антибиотик, преодолевающий бактериальную резистентность - Hi-Tech
- Из некультивируемой бактерии получен новый антибиотик
- Популярное
- новые антибиотики в лечении пневмоний, вызванных грам-отрицательными резистентными бактериями
Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков
| Минздрав РФ исключил антибиотики из стандарта лечения ОРВИ | Российские учёные создали препарат, спасающий людей от инфекций мочевыводящих путей, даже когда бессильны самые мощные существующие антибиотики. |
| Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России // Новости НТВ | Евросоюз одобрил новый антибиотик от пневмонии и инфекции мочевыводящих путей, предназначенный для борьбы с «супербактериями», устойчивыми к существующим лекарствам. |
| Впервые за десятки лет обнаружены новые антибиотики: Наука: Наука и техника: | У синтетического антибиотика выявлено серьёзное побочное действие. |
Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения
Результаты исследований опубликованы в научном журнале Science Translation Medicine. Ингибирование фермента LpxC приводит к разрыву внешней части мембраны и гибели бактериальной клетки. Помимо основного действия, LPC-233 показал «чрезвычайно низкий уровень спонтанных мутаций резистентности» у бактерий, подвергшихся действию препарата.
Этот материал подготовила для вас редакция фонда. Мы существуем благодаря вашей помощи. Вы можете помочь нам прямо сейчас.
Мы уже видим случаи бактериальных инфекций, практически устойчивых ко всем доступным препаратам, и их число будет неизбежно увеличиваться. Сегодня ежегодное количество смертей, связанных с инфекциями, устойчивыми к лекарствам, может составлять до 5 миллионов. В течение следующих 30 лет супербактерии могут убить больше людей, чем рак.
Быстрый рост многочисленных инфекций, устойчивых к лекарствам, во всем мире вызывает беспокойство. У нас заканчивается время для вывода на рынок новых антибиотиков и борьбы с этой срочной угрозой общественному здравоохранению. Без немедленных действий мы рискуем вернуться в эпоху до открытия антибиотиков, когда обычные инфекции становились смертельными. Однако на горизонте есть лучи надежды.
Российские ученые создали антибиотик, активный против стойких больничных инфекций 05. Антибиотик протестировали сначала на "эталонных" штаммах бактерий, а затем убедились, что он работает также против особо стойких патогенов, накапливающихся в больницах. Антибиотикорезистентность - одна из серьезных проблем современной медицины.
Появляются новые штаммы бактерий, устойчивые ко всем или почти ко всем видам известных антибиотиков. Поэтому ученые во всем мире ищут новые возможности и новые средства справляться с бактериальными инфекциями.
Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»
Обнаружили, что соединения, проявляющие антибиотическую активность, были обогащены предполагаемыми структурными классами, вытекающими из полученных обоснований. В итоге, из этих структурных классов соединений один является селективным в отношении MRSA и ванкомицин-резистентных энтерококков, избегает значительной резистентности и снижает титры бактерий в мышиных моделях кожной и системной инфекции бедра, вызванной MRSA. Теперь более детально рассмотрим особенности исследования! Модели антибиотической активности Был проверен исходный набор из 39 312 соединений, содержащий большинство известных антибиотиков, природных продуктов и структурно разнообразных молекул с молекулярными массами от 40 до 4200 Da, на ингибирующую рост активность против чувствительного к метициллину штамма S. На графике отображается молекулярно-массовое распределение отобранных соединений. Частота показана в логарифмической шкале. Непосредственно данные по ингибированию роста S. Данные получены в двух биологических репликах. Активные соединения — те, для которых средний относительный рост составляет менее 0,2.
Далее исследователи использовали Chemprop. Chemprop - это метод машинного обучения, специально разработанный для задач химинформатики, в особенности для предсказания биологической активности новых соединений, поиска лекарственных препаратов, ранжирования молекул по их свойствам, генерации новых молекул и других задач, связанных с химической разработкой и оптимизацией. Исследователи обучили ансамбли графовых нейронных сетей осуществлять бинарные классификационные прогнозы о том, будет ли новое соединение подавлять рост бактерий, на основе его химической структуры. Каждая графовая нейронная сеть работает путем формирования шагов свертки, которые зависят от атомов и связей каждой входной химической структуры, которая рассматривается как математический граф с вершинами атомы и ребрами связи. После последовательных шагов свертки, объединяющих информацию от соседних атомов и связей, каждая модель генерирует окончательный балл предсказания между 0 и 1, представляющий собой оценку вероятности того, что молекула активна. Для получения дополнительных данных, которые могут улучшить работу модели, каждой был предоставлен список молекулярных характеристик, рассчитанных с помощью RDKit для каждого входа. RDKit позволяет выполнять различные операции над молекулами, включая генерацию, представление и редактирование молекулярных структур, расчет физико-химических свойств, числовых характеристик, описывающих молекулу в химической системе, визуализацию молекулярных структур, анализ и поиск структурных фрагментов, разработку моделей и тд. Для повышения надежности прогноза оценки нескольких моделей в ансамбле усреднялись.
Каждая модель обучалась и проверялась, а затем тестировалась на одних и тех же фрагментах обучающего набора данных. Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных. Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов. Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров. При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit. В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека.
Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных. Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие. Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов. Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека. Как и выше, эти данные были использованы для обучения бинарных классификационных моделей, предсказывающих вероятность того, является ли новое соединение цитотоксичным для клеток HepG2, HSkMCs или IMR-90, на основе химической структуры соединения. Для ансамблей из 10 моделей Chemprop, обученных и проверенных, а затем протестированных на тех же данных, значения AUPRC для моделей составили 0,176, 0,168 и 0,335, соответственно.
Это свидетельствует о положительной, но менее предсказуемой эффективности, чем у моделей для антибиотической активности, что может быть обусловлено более строгими критериями для объявления соединений нецитотоксичными. Фильтрация и визуализация химического пространства После удовлетворения эффективностью наших моделей, исследователи переобучили ансамбли из 20 моделей Chemprop на всех обучающих наборах данных, в результате чего были получены четыре ансамбля, предсказывающие активность антибиотиков, цитотоксичность HepG2, цитотоксичность HSkMCs и цитотоксичность IMR-90.
Созданы антибиотики принципиально нового действия 12 февраля 2020 Созданы антибиотики принципиально нового действия 12 февраля 2020 Читайте также Как правильно пить таблетки «Антибактериальное» вещество в зубной пасте может увеличивать жизнестойкость бактерий Инновационный препарат для лечения ожирения Разбор препаратов Флебодиа и Детралекс Открыта новая группа антибиотиков с уникальным механизмом атакующего действия на бактерии, что делает эти препараты очень перспективными, прежде всего, в контексте преодоления глобального кризиса лекарственной резистентности бактериальных патогенов. Недавно полученные корбомицин и комплестатин обладают ранее неизвестным эффектом уничтожения бактерий, который достигается блокированием функций клеточной оболочки болезнетворного микроорганизма. Открытие сделано при изучении семейства антибиотиков под названием гликопептиды, — это вещества, которые вырабатываются некоторыми почвенными бактериями. Исследовательская группа продемонстрировала на модели мышей, что новейшие антибактериальные препараты способны останавливать инфекции, вызываемые лекарственно-резистентными штаммами золотистого стафилококка, — патогена, известного своей способностью становиться причиной многих тяжелых заболеваний. Результаты исследования опубликованы 12 февраля 2020 года в «Nature».
Ведущий автор, PhD в области биохимии и биомедицинских наук, сотрудник Университета МакМастера Гамильтон, Канада Бет Калп поясняет: «Любая бактерия окружена клеточной оболочкой, которая придает ей форму и является источником силы.
Однако на горизонте есть лучи надежды. Ученые работают над новыми вакцинами против распространенных инфекций, устойчивых к лекарствам, таких как гонорея или вызывающая диарею Shigella. Существующие некоммерческие программы, такие как CARB-X, показали успехи в мотивировании фармацевтических компаний разрабатывать новые антибиотики. А законодатели в США надеются скоро принять Закон Пастера, предназначенный для дополнительного ускорения разработки.
Однако все это лишь минимальные активности, которых недостаточно для предотвращения бактериального апокалипсиса в долгосрочной перспективе. Больше статей на Shazoo.
Информация не должна быть использована для замены непосредственной консультации с врачом и для принятия решения о применении продукции самостоятельно. На основании вышесказанного, пожалуйста, подтвердите, что Вы являетесь действующим медицинским или фармацевтическим работником, либо иным работником системы здравоохранения.
Читать дальше.
Ученые «Сириуса» создают антибиотики нового поколения
По данным аналитической компании RNC Pharma, в 2023 году крупнейшими поставщиками лекарств на российский рынок стали индийские фармкомпании. За 12 месяцев из этой страны в Россию было импортировано 293,9 миллиона упаковок препаратов. Индийские лекарства сместили на второе место поставки из Германии, упавшие на 19,2 процента, до 238,7 миллиона упаковок. В лидеры также вошли Франция 149,3 миллиона упаковок , Венгрия 112,5 миллиона и Белоруссия 109,8 миллиона. Премьер-министр России Михаил Мишустин признавал, что в 2023 году цены на жизненно важные лекарства в России выросли в пределах 4,4 процента. Кроме того, в стране резко подорожали фармацевтические субстанции, из которых изготавливают лекарства. По словам гендиректора компании DSM Group Сергея Шуляка, производить медикаменты стало дороже на 26 процентов в годовом выражении. За 2023 год ассортимент лекарств дешевле 100 рублей в России снизился почти на четверть 24 процента.
По ее словам, к грамицидину С практически отсутствует резистентность, он производится на территории России и продается в аптеках. При этом сейчас в мире набирает темпы устойчивость бактерий к антибиотикам, поэтому ученые сосредоточены на разработке новых антигенов.
Садыкова отметила, что в НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Г. Гаузе активно ведутся разработки и исследования новых противогрибковых и антибактериальных антибиотиков: астолидов, гауземицина, амикумацина. Сотрудники института также разработали комплекс новых антимикробных пептидных антибиотиков — эмерицеллипсинов. НИИ по изысканию новых антибиотиков им.
Это открытие потенциально может привести к созданию новых методов лечения других грамотрицательных патогенов, которые также нацелены на транспортную систему LPS. Например, P. Гуггер и Пол Дж. Хергенротер отмечают, что прошло более 50 лет с тех пор, как Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США одобрило новый антибиотик для использования против опасных грамотрицательных бактерий. Клинические испытания зосуралпина уже идут полным ходом. Путь от лабораторных экспериментов до клинического применения нового препарата может быть очень долгим, но все же есть надежда, что это открытие может стать поворотным пунктом в борьбе с одной из самых серьезных проблем, стоящих сегодня перед человечеством.
Оба исследования опубликованы в журнале Nature,.
Сиропы — прописывают, как правило, грудничкам и маленьким детям, поскольку содержат в составе ароматические добавки, нейтрализующие неприятный вкус. Дозировка — строго индивидуальна, рассчитывается врачом-педиатром. Инъекционные растворы — практически моментально всасываются, однако достаточно болезненны. Концентрация в крови достигает максимума за короткое время. Мази, капли, свечи — местно действующие лекарства оказывают своё воздействие только в конкретной области применения, не влияя на организм в целом Топ-10 эффективных антибиотиков широкого спектра действия Все они обладают мощным антибактериальным действием и помогают избавиться от большинства распространенных инфекций. Более того, их можно применять как в терапевтических целях, так и в качестве профилактики.
Левомицетин Входит в группу амфениколов, эффективно воздействует на микроорганизмы, резистентные к стрептомицину и представителям пенициллинового ряда. Назначают для борьбы не только с бактериями, но и с отдельными видами вирусов. Например, с венерической лимфогранулематомой, трахомой и т. Принимается внутрь пациентами, которым диагностировали пневмонию, дизентерию, коклюш и пр. Наружно левомицетин применяют при ожогах, гнойных воспалениях, конъюнктивите. Также этим средством успешно лечат кератит — в этом случае его принимают в капельной форме. Цена: от 100 р.
Категорично запрещен при беременности, лактации, болезнях крови, псориазе, прогрессирующей экземе. Кроме того, левомицетин нельзя сочетать с приемом лекарств, содержащих сульфален или стрептоцид. В ином случае возникает высокий риск наступления инсулинового шока. Далацин фосфат Это средство назначают в случаях, когда узконаправленные антибиотики малоэффективны. С его помощью успешно лечат болезни, вызванные стрептококковыми, стафилококковыми и пневмококковыми инфекциями. Также это бронхиты, скарлатина, отиты, абсцесс легкого, фарингиты, синуситы и пр. Применяться он может и при вагинальных патологиях, перитоните, сильных угревых высыпаниях.
При беременности далацин нельзя принимать, однако он разрешен детям с одного месяца. Под противопоказания также попали: миастения, тяжелые патологии почек, печени. Кроме того, средство не сочетается с одновременным приемом глюконата кальция, витаминных комплексов группы B, магния. Цена: от 700 р. Азитромицин Считается самым эффективным, поскольку имеет сразу два действия.
В России создали универсальный антибиотик нового типа действия: как работает препарат
Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии. Ученые разработали новый «меняющий форму» антибиотик для борьбы с лекарственно-устойчивыми бактериями, но его еще не испытали на людях. В перспективе мы намерены использовать эти свойства нашего соединения для разработки новых антибиотиков", говорит профессор физической химии Анна Шиповская. Новый российский антибиотик «Фтортиазинон», который разрабатывается в Центре Гамалеи, будет зарегистрирован в конце декабря или в январе. Убрав антибиотики, минздрав внес в стандарт дополнительные препараты. В частности, там появилось противовирусное средство с недоказанной эффективностью.
ТОП 10 антибиотиков широкого спектра действия нового поколения
Наши слушатели Все права защищены. Предназначено для лиц старше 16 лет. Адрес: 123298, Москва, ул. Территория распространения — Российская Федерация и зарубежные страны.
Зосурабалпин именно это и делает. Как подробно описано во второй опубликованной работе, он не дает ЛПС достичь внешней мембраны, нарушая транспортные механизмы, которые перемещают ЛПС в нужное место в бактериальной клетке. Без способности транспортировать ЛПС бактерии погибают". Это означает, что новый препарат может обойти защиту, которую CRAB выработал к другим лекарствам, но ученые предупреждают, что необходимы дополнительные исследования, чтобы выяснить, смогут ли коварные микробы однажды выработать устойчивость и к зосуральпину. Это открытие потенциально может привести к созданию новых методов лечения других грамотрицательных патогенов, которые также нацелены на транспортную систему LPS. Например, P.
Гуггер и Пол Дж.
Лекарства связываются с рибосомами бактерий и нарушают этот процесс, что приводит к гибели микроорганизмов. Однако со временем бактерии развили механизмы защиты, добавляя метильную группу к своим рибосомам.
Эта группа физически блокирует место, где лекарство связывается с рибосомой, из-за чего лечение оказывается неэффективным. Теперь же исследователи обнаружили, что блокировка — это не единственное средство защиты. Метильная группа также изменяет форму рибосомы, что еще сильнее нарушает активность антибиотика.
Для обхода этой защиты были разработаны новые антибиотики, включая крезомицин, который связывается с рибосомами, игнорируя наличие метильных групп.
И никакого отношения к лечению самой новой коронавирусной инфекции он, конечно, не имеет. Но он при получении положительных результатов исследований, собственно говоря, может быть использован для лечения бактериальных осложнений, которые иногда возникают у пациентов с новой коронавирусной инфекцией». Как объяснили представители Минздрава, применять его можно как вместе с антибиотиками, так и отдельно. Препарат блокирует движение патогенных микроорганизмов и подавляет выделение токсинов.
В любом случае говорить о широком внедрении явно рано, стоит подождать официальных заключений, уверен руководитель научной экспертизы венчурного фармацевтического фонда «Ланс-Био — Венчурс» Илья Ясный. Эксперт добавил, что данных о препарате в открытом доступе пока мало. Есть и другие факторы, которые не позволяют ученым торопиться: Илья Ясный руководитель научной экспертизы венчурного фармацевтического фонда «Ланс-Био — Венчурс» «Насчет того, что он против всех бактерий, — нет, это не так. Даже Гинцбург говорит, что не все возбудители обследованы на сегодняшний день. И это исследование только in vitro, то есть в пробирках.
Клиническое исследование закончено только одно.
ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков
Это изменение основано на понимании, что антибиотики эффективны против бактериальных, но не вирусных инфекций, к которым относится ОРВИ. В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент. В первый день форума состоялась сессия «Антибиотики и безопасность: как сохранить эффективность антибактериальных препаратов». Оказалось, что новые антибиотики способны воздействовать на широкий спектр патогенных грамотрицательных и грамположительных бактерий. Новейшее лекарство не имеет аналогов и может стать заменой антибиотикам.
В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного?
| О пользе ковыряния в носу: немцы нашли новый вид антибиотика | У синтетического антибиотика выявлено серьёзное побочное действие. |
| Химики нашли кандидата в антибиотики нового поколения | Опытный фармацевт расскажет все об антибиотиках нового поколения, способах их применения, совместимости и лечения болезней на разных стадиях. |
| Химики нашли кандидата в антибиотики нового поколения | Новые антибиотики подавляют синтез белков в клетках бактерий, блокируя сайт связывания пептидил-тРНК на бактериальной рибосоме. |
| Новый российский антибиотик фтортиазинон зарегистрируют в декабре - АБН 24 | Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. |
Японский антибиотик вильпрафен перестанут производить в России
крупнейший информационный. Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам. Это отличается от большинства других антибиотиков и может открыть новые направления для будущего лечения и разработки лекарств. Молчащие гены являются "золотоносной жилой" в поиске новых антибиотиков для замедления продолжающегося кризиса резистентности. Рассказываем, в чем особенности нового штамма «пирола», обнаруживают ли его существующие тесты и как защититься от нового варианта. В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент.
КАК РАБОТАЕТ НОВЫЙ АНТИБИОТИК?
- ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков
- Впервые за десятки лет обнаружены новые антибиотики: Наука: Наука и техника:
- Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц»
- Он такой один
Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»
Ведущий автор, PhD в области биохимии и биомедицинских наук, сотрудник Университета МакМастера Гамильтон, Канада Бет Калп поясняет: «Любая бактерия окружена клеточной оболочкой, которая придает ей форму и является источником силы. Антибиотики, подобные пенициллину, препятствуют нормальному развитию оболочки, но открытые нами препараты действуют прямо противоположным образом, — они не дают оболочке разрушаться, что критически блокирует деление клетки. Это похоже на тюремное заключение бактерии в собственной мембране — она не сможет размножаться или расти». Изучая генетику уже известных микробов, вырабатывающих гликопептиды, ученые прежде всего обращали внимание на те гены, к которым не наблюдались эффекты резистентности, имея в виду перспективу использования таких веществ в качестве альтернативных антибиотиков. То, что мишенью и объектом действия выступает клеточная оболочка, группе удалось подтвердить с использованием визуализирующих технологий в сотрудничестве с коллективом Ива Бруна из Монреальского университета.
В заключение Бет Калп говорит: «Данный подход может быть распространен на разработку других антибактериальных препаратов.
Об этом во вторник, 24 октября, заявила начальник отдела микробиологии НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Г. Гаузе, доктор биологических наук Вера Садыкова. Его получают синтетическим путем. Микроорганизмы практически не развивают устойчивость к этому антибиотику. Его применяют как местное антибактериальное средство.
По ее словам, к грамицидину С практически отсутствует резистентность, он производится на территории России и продается в аптеках.
Полковая, дом 3 строение 1, помещение I, этаж 2, комната 21.
Связываясь с рибосомой, антибиотики воздействуют на ее способность «читать» — и при синтезе новых белков возникают ошибки. Этот процесс вызывает гибель бактериальной клетки. Это позволит использовать новые препараты против бактерий, которые выработали устойчивость к распространенным антибиотикам. Тестирование показало, что одилорабдины эффективны против нескольких патогенных бактерий. Среди них — кишечная палочка, золотистый стафилококк и возбудитель пневмонии и инфекций мочеполовой системы Klebsiella pneumoniae.
Ранее исследователи выяснили , как началось распространение гена устойчивости к антибиотикам «последнего резерва».
В России работают над программой по созданию новых антибиотиков
Новый антибиотик — продукт многолетнего партнерства группы Юрия Поликанова, адъюнкт-профессора биологических наук UIC, с Гарвардским университетом. «В этом методе используется концепция возвращения восприятия у бактерий, чтобы можно было не разрабатывать новые, а снова использовать уже доступные антибиотики. При этом, подчеркнул ученый, новые субстанции содержат в два раза меньше антибиотиков. В России остался один действенный антибиотик грамицидин С, а их производство в целом находится в состоянии упадка. Это новый антибиотик, сделанный методом молекулярного моделирования для решения проблемы антибиотикорезистентности, работа над ним началась еще до пандемии.