Аналоги: Эплеренон. Инспра таб ппо 25мг №30. Производитель: Pfizer Pharmaceuticals LLС/Pfizer PGM. Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой. МНН: Эплеренон. таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. Последняя цена: 1 085 ₽. Формы выпуска. Аналоги. 822 ₽. В корзину. Российский аналог Эспиро 25 мг – таблетки Эплеренон с аналогичным Эспиро действующим веществом в составе от производителя Фармпроект АО.
ГРЛС Рег. № ЛП-№(002173)-(РГ-RU)
В результате рениновая секреция ингибируется механизмом обратной связи с помощью альдостерона. В ходе клинических исследований не удалось обнаружить значимого влияния активного ингредиента таблеток на сердечный ритм. Через 120 минут после поступления однократной дозы в организм достигается максимальная плазменная концентрация. Прием пищи на всасывание влияния не оказывает.
С эритроцитами — связывания не зафиксировано. Метаболизм и выведение Активных метаболитов в плазме при исследованиях не обнаружено. Выведение с мочой и калом — менее пяти процентов в неизменном виде от используемой дозы.
Информация по особым группам пациентов Не удалось обнаружить различия фармакокинетики активного ингредиента у пожилых пациентов обоих полов.
Прием пищи не влияет на абсорбцию. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 42—90 л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
В дальнейшем периодический контроль уровня калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению уровня калия в крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек.
Отмечено увеличение частоты гиперкалиемии у больных сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией, в связи с этим у таких больных лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Нарушение функции печени.
У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Во время беременности или лактации Нет достаточных данных о применении препарата Эплеренон-Тева в период беременности и лактации. Назначать препарат Эплеренон-Тева беременным женщинам следует с особой осторожностью. Неизвестно, проникает ли эплеренон с грудным молоком после приема внутрь.
Учитывая, что возможные нежелательные эффекты у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании, неизвестны, следует рассмотреть целесообразность прекращения кормления грудью или отмены лекарственного препарата, в зависимости от важности его применения для пациентки. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но при управлении транспортным средством или потенциально опасным механизмом необходимо учитывать возможность появления головокружения во время лечения.
Пациентам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Применение при беременности и кормлении грудью Конкретной информации об использовании этого медикаментозного средства для лечения беременных женщин на сегодняшний день не существует. Лекарство необходимо назначать с особой осторожностью.
При приеме активного вещества внутрь с грудным молоком возможны нежелательное воздействие препарата на новорожденных, которые находятся на грудном вскармливании. В связи с этим целесообразно либо прервать кормление грудью, либо не использовать таблетки для лечения. Выбор должен приниматься в зависимости от важности медикаментозного средства для пациентки.
Побочные эффекты В некоторых случаях могут проявляться побочные эффекты: развитие гиперкалиемии; проявление признаков гипертриглицеридемии, а также гиперхолестеринемии; дегидратация организма;.
Эплеренон Таблетки 50 мг 30 шт
Нужно осторожно применять этот препарат в сочетании с ингибиторами АЛФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, потому что такое лечение приводит к повышению риска развития гиперкалиемии. При комбинированном введении таблеток с альфа1-адреноблокаторами обычно усиливается гипотензивный эффект и может повыситься риск появления ортостатической гипотензии, поэтому нужно следить за артериальным давлением при каждой перемене положения тела. Комбинированное использование с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими подобными лекарствами происходит усиление антигипертензивного действия и возможно интенсивное развитие ортостатической гипотензии. Использование гпюкокортикоидов, а также «Тетракозактида» приводит к значительному ослаблению эффекта антигипертензивного характера. Следует быть крайне осторожным при одновременном использовании этих лекарств. Характер взаимодействия с « Варфарином » на сегодняшний день не определен. При введении «Эплеренона» со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение с «Эритромицином» и «Саквинавиром», «Амиодароном» с «Дилтиаземом», «Верапамилом» и «Флуконазолом» сопровождается серьезным фармакокинетическим взаимодействием.
Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролuмус.
Эти препараты могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. При совместном применении до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень калия в крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Альфа1-адреноблокаторы празозин, альфузозин. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен.
При одновременном применении с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоид, тетракозактид. Одновременное применение с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта задержка натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Метаболизм и выведение Активных метаболитов в плазме при исследованиях не обнаружено. Выведение с мочой и калом — менее пяти процентов в неизменном виде от используемой дозы. Информация по особым группам пациентов Не удалось обнаружить различия фармакокинетики активного ингредиента у пожилых пациентов обоих полов. У пожилых оказался показатель максимальной концентрации более высокий. Возрастание максимальной концентрации по сравнению с контрольной группой — при почечной недостаточности , после гемодиализа — ее снижение. Тенденцию к увеличению максимальной концентрации показали испытуемые с нетяжелой недостаточностью печени; исследования не проводились при тяжелой форме заболевания, поэтому для данных групп информации не предоставлено, использование диуретика не показано. Испытуемые с коронарной недостаточностью : показатели выше, чем у контрольных групп здоровые, подобранные по половой принадлежности, весу и возрасту. Клиренс: обнаружено сходство у всех групп — здоровые добровольцы и люди, у которых диагностирована сердечная недостаточность.
Субстраты CYP3А4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3А4, например мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3А4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано. Слабые и умеренные ингибиторы CYP3А4. При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3А4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя не рекомендуется. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Особые указания Гиперкалиемия. При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым больным с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлортиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.
Эплеренон 25 мг инструкция аналоги
Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный). Цена на Эплеренон 50мг, 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Москве. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: эплеренон 25 мг, 50 мг. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Аналоги: Эплеренон
Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушения функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек см. При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклафен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р. Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано см.
При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг в сутки см. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный не рекомендуется см. Антациды На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается. Особые указания Гиперкалиемия При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия.
В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия в сыворотке крови рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью см. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови.
Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами. Биотрансформация Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Возраст, пол и раса Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз в сутки изучалась у пациентов пожилого возраста старше 65 лет , мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с нарушением функции печени средней степени 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью и здоровых добровольцев.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение этой группе пациентов противопоказано. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью схож с таковыми у здоровых пациентов пожилого возраста. Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, который участвует в регуляции артериального давления АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. В течение 3-14 дней в среднем 7 дней после острого ИМ пациентам назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии.
Со стороны нервной системы: головокружение, синкопе, головная боль, гипестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия, артериальная гипотензия, тромбоз артерий конечностей, ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель. Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, запор, рвота, вздутие живота. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гипергидроз, ангионевротический отек. Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: мышечные спазмы, боль в костно-мышечной системе, боль в спине. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек см. Со стороны печени и желчевыводящих путей: холецистит. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Со стороны психики: бессонница. Со стороны метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия см. Общие нарушения: астения, недомогание. Инфекции и инвазии: инфекция, пиелонефрит, фарингит. Лабораторные исследования: повышение уровня мочевины в крови, повышение уровня креатинина, уменьшение количества рецепторов эпидермального фактора роста, повышение уровня глюкозы в крови. Особые указания: гиперкалиемия. Во время лечения эплереноном в соответствии с его механизмом действия возможно развитие гиперкалиемии. У всех пациентов в начале лечения и во время изменения дозы лекарственного средства следует контролировать уровни калия в сыворотке крови.
В дальнейшем рекомендуется проводить периодический контроль, особенно у пациентов, которые относятся к группе риска возникновения гиперкалиемии таких как лица пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью см. После начала лечения эплереноном не рекомендуется использовать калийсодержащие добавки из-за повышенного риска развития гиперкалиемии. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в плазме крови. В ходе одного исследования продемонстрировано, что дополнительное применение гидрохлоротиазида во время лечения эплереноном компенсировало повышение концентрации калия в плазме крови. Эплеренон не следует применять одновременно в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокатором рецепторов ангиотензина см. Нарушения функций почек. У пациентов с нарушениями функций почек в том числе с диабетической микроальбуминурией следует регулярно контролировать уровень калия. Снижение функции почек сопровождается повышением риска гиперкалиемии.
В группе пациентов с диабетом II типа и микроальбуминурией наблюдали повышенную частоту возникновения гиперкалиемии. Соответственно, лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью. Эплеренон не выводится при помощи гемодиализа. Нарушения функций печени. Такие пациенты требуют контроля уровня электролитов. Применение эплеренона для лечения лиц с тяжелыми нарушениями функций почек не изучали, поэтому эплеренон противопоказан таким пациентам см. Индукторы CYP 3A4. Одновременное применение эплеренона и мощных индукторов CYP 3A4 не рекомендуется см.
Литий, циклоспорин, такролимус не следует назначать во время лечения эплереноном см. В состав лекарственного средства входит лактоза, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимостью галактозы, врожденной недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности и кормления грудью. Адекватных данных относительно применения эплеренона у беременных нет. Сведения, полученные в ходе исследований на животных, не указывают на непосредственное или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие.
Эплеренон Канон
Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета. Эплеренон, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, гладкие с обеих сторон (для дозировок 25 мг и 50 мг). Эплеренон. Форма выпуска. таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Эплеренон-Тева таблетки, покрытые плёночной оболочкой 50мг №30.
Эплеренон*
Состав действующее вещество: eplerenone; 1 таблетка, покрытая оболочкой содержит 25 мг или 50 мг эплеренона; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза; тальк магния стеарат смесь для покрытия Opadry II White OY-L-28900 лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид Е 171 , полиэтиленгликоль. Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства : белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «CG3» для дозировки 25 мг или «CG4» для дозировки 50 мг с одной стороны. Фармакологическая группа Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Фармакологические свойства Фармакологические. Эплеренон имеет относительную селективность в связке с рекомбинантными рецепторами человека к минералокортикоидов по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека в глюкокортикоидов, прогестерона и андрогенов. Эплеренон препятствует связыванию рецепторов с альдостерона - важным гормоном ренин-ангиотензин-, участвующий в регуляции артериального давления и задействована в патофизиологических механизмах развития сердечно-сосудистых заболеваний. Было установлено, что эплеренон приводит к стойкому повышению уровня ренина в плазме крови и уровня альдостерона в сыворотке крови, что совпадает с угнетением отрицательной обратной влияния альдостерона на секрецию ренина.
Повышение активности ренина в плазме и уровней альдостерона в крови, возникает в результате, приводит к подавлению действия эплеренона. Поглощения и распределения. Биодоступность эплеренона неизвестна. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00. Максимальная концентрация в плазме Cmax и площадь под фармакокинетической кривой AUC изменяются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и менее дозопропорцийно при применении доз более 100 мг. Равновесное состояние наступает в течение 2 дней от начала лечения. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Эплеренон не подвержен связывания с эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона преимущественно осуществляется за счет фермента CYP3A4. В плазме крови человека не обнаружено никаких активных метаболитов эплеренона. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Применение особым группам пациентов. Возраст, пол и раса. Раздел «Способ применения и дозы». Почечная недостаточность.
Фармакокинетику эплеренона оценивали у пациентов с различными степенями нарушения функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы и КК обнаружено не было. Эплеренон не удаляется с помощью гемодиализа см. Раздел «Особенности применения». Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг исследовали у пациентов с умеренными поражениями печени класс В по классификации Чайлд-Пью и сравнивали результаты с результатами, полученными у пациентов без нарушения функции печени. Поскольку исследований применения эплеренона для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводили, назначение эплеренона таким пациентам противопоказано см. Сердечная недостаточность.
В группе спиронолактона было отмечено выраженное улучшение клинического состояния больных и снижение числа госпитализаций из-за прогрессирования ХСН. Спиронолактон является неселективным препаратом, блокирует не только МКР, но и выступает в качестве антагониста андрогеновых и кортикостероидных и агониста прогестероновых рецепторов. Поэтому препарат вызывает ряд отрицательных эффектов: гинекомастию, импотенцию, снижение либидо, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения, гирсутизм, гипонатриемию. Это связано со способностью спиронолактона воздействовать не только на МКР, расположенные в эпителии почечных канальцев, эпителии и гладкомышечных клетках сосудов, а также на сердце, но и на андрогенные, кортикостероидные и прогестероновые рецепторы.
Решение данной проблемы реализовалось при появлении на фармацевтическом рынке селективного АМКР эплеренона. Фармакология и фармакокинетика эплеренона Длительный поиск и разработка в 1987 г. De Gasparo и соавт. В 2002 г.
Благодаря его селективности ситуация в корне изменилась: препарат не вызывает побочных эффектов, связанных с половой сферой. Формула эплеренона представлена на рис. Эплеренон является селективным блокатором МКР с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов аффинность к ним стократно меньше, чем у спиронолактона. Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь.
При этом прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Период полувыведения составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация препарата в плазме выявляется через 1,5-2 часа после приема пероральной формы. Метаболизм эплеренона осуществляется с помощью цитохрома Р450 CYP3A4 с трансформацией до неактивных метаболитов.
У пациентов пожилого возраста коррекции стартовой дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный контроль уровня калия. Тяжелые нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению эплеренона. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование ХСН [11, 12]. Еще одним важным преимуществом эплеренона перед спиронолактоном является его нейтральность по отношению к уровню гликированного гемоглобина и кортизола [13].
Однако в клинических исследованиях уделялось внимание антигипертензивным эффектам и не учитывались неблагоприятные клинические моменты. С появлением во врачебной практике селективного эплеренона, который был разрешен вначале для применения больным с АГ, в ряде проведенных исследований была подтверждена эффективность эплеренона по снижению АД в значимой популяции больных с эссенциальной АГ. Результаты этих исследований широко представлены в периодической печати. В 2014 г.
Pelliccia и соавт. Согласно проведенному метаанализу в 5 РКИ эплеренон сравнивали с плацебо. Отмечался дозозависимый эффект. По результатам этих исследований был сделан вывод о сопоставимости антигипертензивного действия эплеренона с другими препаратами эналаприл, лозартан, амлодипин и др.
Кроме того, E. Burgess и соавт. Продолжительность наблюдения составила 14 мес. В исследовании также подтверждалась хорошая переносимость препарата [15].
Тому есть доказательства. При необходимости к терапии АГ добавляли гидрохлортиазид или амлодипин. В результате проведенного исследования получены сопоставимые положительные эффекты на снижение АД и регресс ГЛЖ в монотерапии, а совместное применение указанных препаратов привело к более выраженному регрессу ГЛЖ и снижению экскреции альбумина с мочой. Как уже было отмечено, не только АГ, но и гиперальдостеронемия вносит значимый вклад в развитие поражений органов-мишеней через внеэпителиальные МКР сердца, сосудов, почек.
Нефропротективные свойства эплеренона были получены в другом исследовании с участием 268 больных с АГ и диабетической нефропатией. Исследование продолжалось 12 мес. Можно предположить, что эплеренон, обладая антиальдостероновыми свойствами антифибротическими, антиоксидантными, противовоспалительными и др. Следует отметить, что, несмотря на положительные моменты, связанные с уменьшением альбумин-урии, нет четких доказательств того, что АМКР можно назначать при АГ с хронической болезнью почек ХБП из-за опасности гиперкалиемии.
Чтобы разрешить эту проблему, необходимы крупномасштабные исследования для уточнения клинических исходов и безопасной тактики лечения. Важно, что у разных дженерических препаратов есть различия в инструкции и не все они могут применяться при умеренной почечной недостаточности. Применение эплеренона должно сопровождаться титрацией дозы под контролем креатинина и калия в плазме крови. РАГ часто наблюдается у больных с ожирением, метаболическим синдромом, СД, множественным поражением органов-мишеней, синдромом обструктивного апноэ сна, при вторичных формах АГ.
Тяжелое поражение органов-мишеней выраженная ГЛЖ, особенно ХБП, жесткость и атеросклеротическое поражение крупных артерий способствует развитию резистентности к лечению АГ [19].
Эплеренон является селективным блокатором минералкортикоидных рецепторов с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. В статье представлены данные, в рамках доказательной медицины, о высокой клинической эффективности применения эплеренона у больных артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса с инфарктом миокарда или без него. Обсуждаются возможности назначения эплеренона при умеренно сниженной и сохранной фракции выброса левого желудочка.
Подчеркивается важность антифибротических свойств препарата в органопротекции органов-мишеней сердце, сосуды, почки. Применение эплеренона обеспечивает хорошую переносимость и безопасность, приводит не только к улучшению качества жизни тяжелых больных, но и прогноза. В 1954 г. Вначале альдостерон ассоциировался с развитием синдрома Дж. Кона первичный альдостеронизм , автономной опухолью коры надпочечников, вызывающей артериальную гипертензию АГ и гипокалиемию.
В 1959 г. Cella и C. Kagawa синтезировали первый конкурентный антагонист альдостерона — спиронолактон, сходный с прогестероном, эффекты которого реализовывались через открытые в 1960 г. В дальнейшем в результате многочисленных исследований были получены данные о том, что гиперальдостеронизм при хронической сердечной недостаточности ХСН связан не только с задержкой жидкости и электролитными нарушениями. Было установлено, что альдостерон образуется локально и опосредует свое влияние на сердечно-сосудистую систему через открытые в 1990-е гг.
В эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов и сердца происходит локальный синтез альдостерона, оказывающий прямое действие на сосудистую стенку и кардиомиоцит, индуцирующий фиброзирование и гипертрофию тканей, вызывающий дисфункцию эндотелия, вазоконстрикцию, которые являются предикторами сердечно-сосудистых осложнений ССО [1-3 ]. Благодаря фундаментальным исследованиям были открыты эпителиальные почечные и внеэпителиальные МКР, чувствительные к альдостерону. При взаимодействии с внутриклеточными МКР и транслокации в ядро альдостерон может регулировать транскрипцию для синтеза белков. Через внеэпителиальные негеномные рецепторы проявляются быстрые мембранные эффекты альдостерона, приводящие к нарушению тонуса сосудистой стенки, повышению АД, поражению органов-мишеней сердце, сосуды, почки , что вызывает системную и коронарную вазоконстрикцию, стимуляцию симпатоадреналовой системы. Негативные механизмы альдостерона стимулируют синтез коллагена I и III типов, пролиферацию фибробластов, нарастание свободнорадикального окисления, что способствует воспалительным реакциям, апоптозу, вплоть до развития фиброза и процессов ремоделирования [4-6].
Патогенетические механизмы, вызванные альдостероном, представлены на рис. Блокада МКР приводит к уменьшению гипергидратации, гипокалиемии, повышению уровня проколлагена III типа, развитию реактивного интерстициального фиброза миокарда, вариабельности ритма сердца, увеличению захвата норадреналина миокардом и барорефлекторной чувствительности. Это, в свою очередь, способствует сокращению массы миокарда, объемов ЛВ после перенесенного инфаркта миокарда; улучшению систолической и диастолической функции ЛВ, снижению риска развития аритмий, показателей общей смертности, частоты госпитализаций, риска внезапной сердечной смерти у постинфарктных больных с ХСН. В группе спиронолактона было отмечено выраженное улучшение клинического состояния больных и снижение числа госпитализаций из-за прогрессирования ХСН. Спиронолактон является неселективным препаратом, блокирует не только МКР, но и выступает в качестве антагониста андрогеновых и кортикостероидных и агониста прогестероновых рецепторов.
Поэтому препарат вызывает ряд отрицательных эффектов: гинекомастию, импотенцию, снижение либидо, нарушение менструального цикла, маточные кровотечения, гирсутизм, гипонатриемию. Это связано со способностью спиронолактона воздействовать не только на МКР, расположенные в эпителии почечных канальцев, эпителии и гладкомышечных клетках сосудов, а также на сердце, но и на андрогенные, кортикостероидные и прогестероновые рецепторы. Решение данной проблемы реализовалось при появлении на фармацевтическом рынке селективного АМКР эплеренона. Фармакология и фармакокинетика эплеренона Длительный поиск и разработка в 1987 г. De Gasparo и соавт.
В 2002 г. Благодаря его селективности ситуация в корне изменилась: препарат не вызывает побочных эффектов, связанных с половой сферой. Формула эплеренона представлена на рис. Эплеренон является селективным блокатором МКР с минимальной активностью в отношении андрогенных и прогестероновых рецепторов аффинность к ним стократно меньше, чем у спиронолактона. Препарат хорошо абсорбируется после приема внутрь.
При этом прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Период полувыведения составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация препарата в плазме выявляется через 1,5-2 часа после приема пероральной формы. Метаболизм эплеренона осуществляется с помощью цитохрома Р450 CYP3A4 с трансформацией до неактивных метаболитов. У пациентов пожилого возраста коррекции стартовой дозы не требуется, однако рекомендуется тщательный контроль уровня калия.
Тяжелые нарушения функции почек и печени являются противопоказанием к назначению эплеренона. Антифибротический эффект способствует сохранению сократительной способности и электрической стабильности миокарда, замедляет развитие и прогрессирование ХСН [11, 12]. Еще одним важным преимуществом эплеренона перед спиронолактоном является его нейтральность по отношению к уровню гликированного гемоглобина и кортизола [13]. Однако в клинических исследованиях уделялось внимание антигипертензивным эффектам и не учитывались неблагоприятные клинические моменты. С появлением во врачебной практике селективного эплеренона, который был разрешен вначале для применения больным с АГ, в ряде проведенных исследований была подтверждена эффективность эплеренона по снижению АД в значимой популяции больных с эссенциальной АГ.
Результаты этих исследований широко представлены в периодической печати.
В такое помещение не должно быть доступа детям, животным и прямым солнечным лучам. Аналоги лекарства Медикамент «Эплеренон» имеет немного лекарств, которые схожи с ним по составу или по механизму воздействия на организм.
Зачастую медицинские работники назначают следующие лекарства: «Эспиро»; «Верошпирон»; «Инспра». Доктора отмечают, что принимать самостоятельное решение по поводу изменения назначенного «Эплеренона» на лекарства-аналоги строго запрещено. Обусловлено это тем, что хоть медикаменты и имеют похожее воздействие или состав, у каждого из них есть свои побочные явления и противопоказания.
Самостоятельная замена лекарства может пагубно сказаться на состоянии здоровья и усугубить течение заболеваний. Верный медпрепарат и способ его дозирования определяет исключительно лечащий доктор после проведения требуемой диагностики. Частые вопросы Каков механизм действия эплеренона?
Эплеренон является селективным антагонистом рецепторов минералокортикоидов, блокируя связывание альдостерона с его рецепторами. Это приводит к уменьшению задержания натрия и воды, а также к снижению выведения калия, что способствует уменьшению отеков и снижению артериального давления. Для чего используется эплеренон?
Эплеренон - эффективная помощь сосудам
Эплеренон таблетки 50 мг 30 штук (покрытые оболочкой). Список дешевых аналогов Эплепрес, сравнение цен в аптеках, популярные аналоги лекарства. Сравните Эплеренон непосредственно с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов: эплеренон – активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза. ОПИСАНИЕ: Для таблеток 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Эплеренон: инструкция по применению
Аналоги ЭПЛЕРЕНОН. Исследование биоэквивалентности исследуемых и эталонных таблеток эплеренона, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг у здоровых добровольцев. Форма выпуска, дозировка: таблетки покрытые пленочной оболочкой.