Инструкция к лекарству Кардиолип, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях. Инструкция по медицинскому применению Кардиолип.
Кардиолип табл. п/п/о 5 мг №30 АЛСИ Фарма АО (Россия)
Патологические признаки при этом недуге отмечаются уже в детском возрасте — поражаются устья аорты, венечные артерии сердца, развивается впоследствии ишемия сердца. Замедление прогрессирования атеросклеротических изменений. Если болезнь уже выявлена, задача специалистов — не дать ей развиваться дальше. В этом случае и назначают статины. При этом медики предупреждают больного о том, что без правильного питания с проблемой не справиться. Синдром Стивенса. Синдромом Стивенса-Джонсона называют острое заболевание токсико-аллергической природы, основными признаками которого являются высыпания на коже и слизистых. Эпидермальный некролиз является опаснейшим состоянием, потому терапия должна быть незамедлительной и комплексной. Первичная профилактика сосудистых катастроф.
Относительно пациентов врачи могут делать взвешенные прогнозы, определяя риск инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации. Чтобы снизить эти риски, назначаются лекарства, способные приостановить патологические процессы. Таковым является и Кардиолип. Предупреждение, связанное с уменьшением риска развития тромбоэмболии, связанной с хирургическим вмешательством относительно сосудов. Предупреждение тромбоэмболии легочной артерии, а также тромбоза глубоких вен, объясняемых длительной иммобилизацией. Даже если говорить о профилактическом приеме лекарства, это не должно быть самолечение. Очень часто терапия не ограничивается приемом только этого средства, а комбинаторика может вызвать определенные проблемы — далеко не со всеми медикаментами статины сочетаются. Кому Кардиолип противопоказан Если у пациента отмечена высокая чувствительность к розувастину базовому компоненту либо любому иному формульному ингредиенту, его применение исключается.
Помимо строгих противопоказаний, есть ограничения в использования медикамента, которые идут с пометкой «с осторожностью». К таковым патологиям относят почечную недостаточность, гипотериоз, семейный либо же личный анамнез. Поводом для осторожности назначений являются и наследственные мышечные недуги пациента, и зафиксированный анамнез мышечной токсичности при лечении лекарствами этой группы или смежных групп. С осторожностью медики назначают Кардиолип и пациентам, злоупотребляющим горячительными напитками, и людям старше 65 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследование относительно влияния розувастатину на способность руководить автотранспортными средствами или другими механизмами не проводили.
При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможность головокружения в период лечения. Способ применения и дозы. К началу терапии пациента следует перевести на стандартную диету со сниженным содержанием холестерина, которой ему следует придерживаться и при проведении терапии. Дозы необходимо подбирать индивидуально, с учетом цели терапии и ответа на нее, придерживаясь текущих согласованных рекомендаций. Розувастатин можно принимать в любое время на протяжении дня, независимо от употребления еды. Таблетку не следует разжевывать или измельчать.
Таблетку глотают целой, запивая водой. Лечение гиперхолестеринемии. Рекомендованная начальная доза представляет 5 или 10 мг перорально 1 раз в сутки для пациентов, которые не получали лекарственных средств группы статинив раньше, или пациентов, которые получали раньше другие ингибиторы ГМГ- КоA- редуктази. При выборе начальной дозы следует учитывать индивидуальные показатели, такие как уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых нарушений в будущем, а также вероятность развития нежелательных реакций. Корректировка дозы с ее повышением в случае необходимости осуществляется через 4 недели. Через повышение частоты возникновения побочных реакций повышения дозы до 40 мг рекомендуется исключительно при лечении пациентов с гиперхолестеринемиею высокой степени тяжести, при высоком риске возникновения сердечно-сосудистых нарушений в частности у больных с семейной гиперхолестеринемиею , когда прием лекарственного средства в дозе 20 мг на сутки не обеспечивает желательного результата, при условии проведения регулярного врачебного надзора.
Профилактика нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. В процессе исследования влияния лекарственного средства на снижение риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы лекарственное средство применяли в дозе 20 мг на сутки. Пациенты пожилого возраста. При применении лекарственного средства пациентам в возрасте от 70 лет рекомендованная начальная доза должна представлять 5 мг. Дальнейшая корректировка дозы, предопределенная возрастом пациента, не нужна. Пациенты с почечной недостаточностью.
Корректировка дозы при применении лекарственного средства пациентам с нарушениями функции почек низкой или умеренной степени тяжести не нужно. Применение розувастатину пациентам с нарушением функции почек высокой степени тяжести противопоказано в любых дозах. Пациенты с нарушениями функции печенки. У таких пациентов целесообразной является оценка функции почек. Розувастатин противопоказанный пациентам с активными заболеваниями печенки. У пациентов монголоидной расы наблюдалась повышенная системная экспозиция лекарственного средства.
Рекомендованная начальная доза в терапии таких пациентов представляет 5 мг. Генетический полиморфизм. Определенные типы генетического полиморфизма могут приводить к повышению экспозиции розувастатину см. Пациентам с известным наличием таких типов полиморфизма рекомендуется применять меньшую суточную дозу розувастатину. Пациенты со склонностью к развитию миопатии. Рекомендованная начальная доза в терапии пациентов, склонных к миопатии, должна представлять 5 мг.
Доза 40 мг противопоказанная некоторым пациентам из этой группы см. Сопутствующее приложение. При возможности необходимо рассмотреть альтернативное лечение и, если необходимо, временно прекратить лечение розувастатином. В ситуациях, когда одновременного введения этих лекарственных средств вместе с розувастатином избежать невозможно, надо взвешивать все преимущества и риски сопутствующего лечения и тщательным образом подбирать дозу лекарственного средства. Применение лекарственного средства детям должен проводить лишь специалист. Обычная начальная суточная доза для детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемиею представляет 5 мг на сутки.
Лекарственное средство обычно принимают перорально в дозах от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки. Повышать дозу следует в соответствии с индивидуальным ответом ребенка на лечение и переносимости лекарственного средства, придерживаясь рекомендаций относительно лечения детей см. Перед началом терапии розувастатином детям и подросткам следует назначить стандартную гипохолестеринемичну диету, которой пациенты должны придерживаться и в течение лечения. Безопасность и эффективность лекарственного средства в дозах больше 20 мг в этой группе пациентов не исследовалось. Таблетки по 40 мг не применяют детям. Деть в возрасте до 10 лет Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением лекарственного средства у небольшого количества пациентов в возрасте от 8 до 10 лет с гомозиготной семейной гиперхолестеринемиею.
Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе Фармакокинетика Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции пациентов. Возраст и пол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой? Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. Печеночная недостаточность У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза.
Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Побочные действия Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Кардиолип, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Иммунная система: Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек Эндокринная система: Часто: сахарный диабет 2-го типа Со стороны центральной нервной системы: Часто: головная боль, головокружение Со стороны пищеварительного тракта: Часто: запор, тошнота, боли в животе Редко: панкреатит Со стороны кожных покровов: Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница Со стороны опорно-двигательного аппарата: Часто: миалгия Редко: миопатия включая миозит , рабдомиолиз Прочие Часто: астенический синдром Со стороны мочевыводящей системы: У пациентов, получавших розувастатин, может выявляться протеинурия. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным.
В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть приостановлена см. Со стороны печени При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Лабораторные показатели Повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы. Постмаркетинговое применение Сообщалось о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении розувастатина: Со стороны системы кроветворения Неуточненной частоты: тромбоцитопения Со стороны пищеварительного тракта Очень редко: желтуха, гепатит Редко: повышение активности печеночных трансаминаз Неуточненной частоты: диарея Со стороны опорно-двигательного аппарата Очень редко: артралгия Неуточненной частоты: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия Со стороны центральной нервной системы Очень редко: потеря или снижение памяти неуточненной частоты периферическая нейропатия. Со стороны дыхательной системы Неуточненной частоты: кашель, одышка Со стороны мочевыводящей системы Очень редко: гематурия Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки Неуточненной частоты: синдром Стивенса-Джонсона Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: Неуточненной частоты гинекомастия Прочие Неуточненной частоты: периферические отеки При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов см.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит: Действующее вещество: розувастатин кальция — 5,21 мг в пересчете на розувастатин 5,00 мг ; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 49,19 мг, крахмал прежелатинизированный — 24,00 мг, кремния диоксид коллоидный аэросил — 0,80 мг, магния стеарат — 0,80 мг; Оболочка таблетки: опадрай II розовый 3,20 мг поливиниловый спирт — 1,28 мг, титана диоксид — 0,78 мг, макрогол полиэтиленгликоль — 0,65 мг, тальк — 0,47 мг, краситель кармин красный Е120 — 0,02 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит: Действующее вещество: розувастатин кальция — 10,42 мг в пересчете на розувастатин 10,00 мг ; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 98,38 мг, крахмал прежелатинизированный — 48,00 мг, кремния диоксид коллоидный аэросил — 1,60 мг, магния стеарат — 1,60 мг; Оболочка таблетки: опадрай II розовый 6,40 мг поливиниловый спирт — 2,56 мг, титана диоксид — 1,56 мг, макрогол полиэтиленгликоль — 1,30 мг, тальк — 0,94 мг, краситель кармин красный Е120 — 0,04 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит: Действующее вещество: розувастатин кальция — 20,84 мг в пересчете на розувастатин 20,00 мг ; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 196,76 мг, крахмал прежелатинизированный — 96,00 мг, кремния диоксид коллоидный аэросил — 3,20 мг, магния стеарат — 3,20 мг; Оболочка таблетки: опадрай II розовый 12,80 мг поливиниловый спирт — 5,12 мг, титана диоксид — 3,12 мг, макрогол полиэтиленгликоль — 2,60 мг, тальк — 1,88 мг, краситель кармин красный Е120 — 0,08 мг. Описание лекарственной формы Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета. Фармакокинетика Абсорбция и распределение Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови Сmax достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Оставшаяся часть выводится почками. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции пациентов Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой «концентрация-время» и Сmax максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев по сравнению с европеоидами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Сmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности ЛПНП. В результате действия розувастатина наблюдается снижение коэффициента индекса атерогенности, что характеризует улучшение липидного профиля у пациентов с гиперхолестеринемией.
Действие препарата Кардиолип на организм
Нарушения сна, включая бессонницу и кошмары. Расстройства настроения, включая депрессию. Фатальная и нефатальная печеночная недостаточность. Сообщалось о случаях эректильной дисфункции, асоциированных с применением статинов. Очень редкие случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии. При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких лечение статинами следует прекратить. Имеются редкие пострегистрационные сообщения о когнитивных нарушениях например, потеря памяти, забывчивость, амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания , связанных с применением статинов. Данные когнитивные проблемы были отмечены для всех статинов. Эти сообщения, как правило, содержали информацию о несерьезных и обратимых после отмены статинов случаях, с разным периодом времени до появления симптомов от 1 дня до нескольких лет и их разрешения в среднем 3 нед. Увеличение заболеваемости миозитом и миопатией наблюдалось у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с циклоспорином, производными фиброевой кислоты включая гемфиброзил , никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми ЛС и макролидными антибиотиками. Ингибиторы CYP450 Данные in vitro и in vivo свидельствуют об отсутствии клинически значимого взаимодействия розувастатина с CYP450 в качестве субстрата, ингибитора или индуктора.
Следовательно, существует небольшая возможность лекарственного взаимодействия при совместном применении розувастатина и ЛС, метаболизирующихся с участием CYP450. Клиренс розувастатина не зависит от метаболизма с участием CYP3A4 в клинически значимой степени. Ингибиторы протеазы Одновременное применение розувастатина с некоторыми ингибиторами протеаз может повышать его экспозицию AUC до 7 раз см. Необходимо отменить применение розувастатина или изменить дозу в зависимости от степени воздействия на экспозицию розувастатина см. Совместное применение розувастатина и ЛС, которые являются ингибиторами этих транспортеров, может привести к увеличению концентрации розувастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии см. Другие регуляторы липидного обмена Совместное применение фенофибрата и розувастатина в дозе 10 мг не приводило к клинически значимым изменениям концентрации этих ЛС в плазме крови. Нет данных о применении розувастатина с другими фибратами. Основываясь на данных пострегистрационного наблюдения, гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидоснижающие дозы ниацина никотиновой кислоты могут увеличить риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы , вероятно, потому, что они могут вызвать миопатию при назначении отдельно см. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении такой комбинированной терапии. Сопутствующая терапия без клинически значимого взаимодействия Секвестранты желчных кислот.
Розувастатин можно использовать в сочетании с секвестрантами желчных кислот например, колестирамин. Это небольшое увеличение не считается клинически значимым. Совместное применение кетоконазола и розувастатина не привело к изменению концентрации розувастатина в плазме крови. Совместное применение эритромицина привело к небольшому снижению концентрации розувастатина в плазме крови. Это изменение не рассматривалось как клинически значимое. Это увеличение не считается клинически значимым. Одновременный прием комбинации фосампренавир в дозе 700 мг плюс ритонавир в дозе 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней не оказал клинически значимого влияния на AUC розувастатина в дозе 10 мг однократно. Совместное применение дигоксина и розувастатина не приводило к клинически значимому взаимодействию. Совместное применение рифампицина и розувастатина не приводило к изменениям концентрации розувастатина в плазме крови.
Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА редуктазы превышает пользу от применения препарата при беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Способ применения и дозы: Препарат принимают внутрь. Таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды, возможен прием в любое время суток, независимо от приема пищи. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку с дозировкой 10 мг. До начала терапии Кардиолипом пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным уровнем холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией , у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется применение дозы 40 мг у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. Пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты включая гемфиброзил , циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение. Беременность и лактация Противопоказан при беременности и в период лактации. Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Применение в детском возрасте Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет так как эффективность и безопасность не установлены. При нарушениях функции печени Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН.
Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450. Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось; как и при применении других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при одновременном применении розувастатина и фузидовой кислоты; необходимо наблюдение пациентов и при необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина см. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Кардиолип. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Кардиолип должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Кардиолип так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Влияние применения розувастатина на другие препараты Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К например, варфарин , может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения МНО. Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами. Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. Особые указания Почечные эффекты У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина в основном 40 мг , наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Со стороны опорно-двигательного аппарата При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Определение активности креатинфосфокиназы Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы , через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Во время терапии Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт даже, если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении розувастатина или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Кардиолип в дозе 40 мг совместно с фибратами см.
КАРДИОЛИП - инструкция по применению
Инструкция по применению и аннотация к препарату кардиолип. Аналоги, побочные эффекты, показания к применению и противопоказания. Кардиолип при нарушении функции почек: Противопоказан. Кардиолип: инструкция по применению и отзывы. Кардиолип инструкция. Инструкция по применению на Кардиолип. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Кардиолип. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Кардиолип должна составлять 5 мг один раз в сутки.
КАРДИОЛИП табл. п.п.о. 5мг N60 (КСАНТИС ФАРМА, РФ)
Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозоозависимый характер. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Кардиолип. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Кардиолип.
Кардиолип табл. п/п/о 5 мг №30 АЛСИ Фарма АО (Россия)
Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения Т? Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе Фармакокинетика Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Особые популяции пациентов. Возраст и пол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой? Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. Печеночная недостаточность У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение периода полувыведения, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Показания к применению - Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксену тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения физические упражнения, снижение массы тела оказываются недостаточными. Побочные действия Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Кардиолип, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер. Иммунная система: Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек Эндокринная система: Часто: сахарный диабет 2-го типа Со стороны центральной нервной системы: Часто: головная боль, головокружение Со стороны пищеварительного тракта: Часто: запор, тошнота, боли в животе Редко: панкреатит Со стороны кожных покровов: Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница Со стороны опорно-двигательного аппарата: Часто: миалгия; Редко: миопатия включая миозит , рабдомиолиз Прочие Часто: астенический синдром Со стороны мочевыводящей системы: У пациентов, получавших розувастатин, может выявляться протеинурия. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Со стороны опорно-двигательного аппарата: При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия включая миозит , в редких случаях рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.
По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc ЛПНП.
Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. Фармакокинетика После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Розувастатин накапливается в печени. Vd - примерно 134 л. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится с мочой.
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Как и в случае применения других лекарственных средств, ингибиторов ГМГ-КоА-редуктази, в начале терапии или при повышении дозы розувастатину у пациентов, которые одновременно получают лекарственные средства антагонисты витамина К например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты , возможное повышение Международного нормализованного отношения МНВ. Отмена терапии с применением розувастатину или снижения дозы может обеспечить снижение показателя МНВ. В таких случаях рекомендуется надлежащий мониторинг показателей МНВ как в начале лечения розувастатином, так и после прекращения или при последующем изменении его дозирования. Такое повышение концентрации в плазме крови следует учитывать при выборе соответствующей дозы противозачаточного средства для перорального приложения.
Однако подобную комбинацию широко применяли женщинам, включенным к клиническим исследованиям, и эта комбинация хорошо переносилась. Другие лекарственные средства. Исходя из данных специальных исследований, клинически существенного взаимодействия с дигоксином не ожидается. В клинических исследованиях розувастатин сопутствующий применяли с антигипертензивными, антидиабетическими средствами и гормонозамисной терапией. Эти исследования не показали никаких доказательств клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Взаимодействую между розувастатином и другими ингибиторами протеазы не изучали. Фузидова кислота. Риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, может быть повышен при одновременном системном применении фузидовой кислоты из статинами. Механизм этого взаимодействия фармакодинамичний, фармакокинетичний или как фармакодинамичний, так и фармакокинетичний до сих пор неизвестен. Были сообщения о рабдомиолиз включая редкие летальные случаи у пациентов, которые применяли эту комбинацию.
Если системное применение фузидовой кислоты необходимое, лечение розувастатином следует прекратить на период применения фузидовой кислоты см. Исследования взаимодействия проводили лишь у взрослых. Степень взаимодействия у детей неизвестна. Особенности применения Нарушение со стороны почек. Протеинурия канальцевого происхождения, определенная по результатам анализа, наблюдалась при применении розувастатину в высоких дозах, особенно по 40 мг, хотя в большинстве случаев нарушения имели временный и непостоянный характер.
Доказано, что протеинурия не является свидетельством развития острого или прогресса существующего заболевания почек. Частота серьезных случаев нарушений со стороны почек растет при приеме лекарственного средства в дозе 40 мг. При назначении лекарственного средства в дозе 40 мг к программе стандартного мониторинга необходимо обязательно включить проверку почечных функций. Нарушение со стороны скелетных мышц. Очень редко сообщали о случаях рабдомиолизу при комбинированном применении езетимибу и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктази.
Не исключено фармакодинамична взаимодействие. Следовательно, при комбинированном применении лекарственных средств необходима особенная осторожность. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктази, частота случаев рабдомиолизу на фоне приема розувастатину растет при его приложении в дозе 40 мг. Определение уровня креатинкинази КК. Определения уровня КК не следует проводить после значительных физических нагрузок или при наличии других вероятных причин повышения уровня КК, который может усложнять интерпретацию полученных результатов.
К началу терапии. При назначении лекарственного средства таким пациентам следует тщательным образом взвесить соотношение риска, предопределенного терапией, и возможной пользы; рекомендованный постоянный клинический мониторинг. В период терапии. Пациентам необходимо советовать немедленно сообщать врача в случаях появления непонятной боли в мышцах, мышечной слабости или судорог, особенно если такие явления сопровождаются недомоганием или лихорадкой. В таких случаях необходимая проверка уровня КК.
После устранения симптомов и возвращения содержимого КК к пределам нормы можно рассмотреть возможность возобновления терапии розувастатином или альтернативными лекарственными средствами - ингибиторами ГМГ-КоА-редуктази в самой низкой дозе и при условии надлежащего мониторинга состояния пациента. Постоянный мониторинг уровня КК при отсутствии симптомов не нужен. В таком случае могут быть необходимы дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными лекарственными средствами. В клинических исследованиях не было получено доказательств повышенного влияния на скелетную мускулатуру у небольшого количества пациентов, которые принимали розувастатин и сопутствующие лекарственные средства. Однако отмечено повышение частоты случаев миозитов и миопатии среди пациентов, которые получали другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктази вместе с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, лекарственными средствами, которые содержат никотиновую кислоту, азольними противогрибковыми лекарственными средствами, ингибиторами протеазы и макролидними антибиотиками.
Таким образом, одновременное применение розувастатину и гемфиброзилу не рекомендовано. Польза от влияния на дальнейшее снижение уровня липидов при одновременном приеме розувастатину и фибратив или ниацину следует всесторонне взвешивать учитывая потенциальный риск подобного комбинированного приложения. Назначение лекарственного средства в дозе 40 мг при одновременном приеме фибратив противопоказанное. Розувастатин не следует применять одновременно с лекарственными средствами для системного приложения, которые содержат фузидову кислоту, и в течение 7 дней после прекращения применения фузидовой кислоты. Пациентам, для которых системное применение фузидовой кислоты необходимо, следует прекратить прием статинив на этот период.
Способ применения и дозировка Принимают внутрь. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача. Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; возможно - тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии. Со стороны пищеварительной системы:: часто - запор, тошнота, абдоминальная боль; возможны - обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия в т.
Со стороны дыхательной системы: часто - фарингит; возможно - ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация. Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия; возможны - артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности без повреждений ; редко - миопатия, рабдомиолиз одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг. Аллергические реакции: возможны - кожная сыпь, кожный зуд; редко - ангионевротический отек. Со стороны лабораторных показателей: преходящее дозозависимое повышение активности КФК при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена.
Прочие: часто - астенический синдром; возможно - случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан при беременности и в период лактации. Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН.
Действие препарата Кардиолип на организм
Инструкция по применению кардиолип. Дозу препарата Кардиолип следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Инструкция к лекарству Кардиолип, его состав, применение, информация о передозировке и противопоказаниях.
Кардиолип инструкция по применению лекарственного препарата
В инструкции перечислены аналоги Кардиолипа, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности. Применение при нарушениях функции печени. Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН). Кардиолип: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Инструкция по применению, отзывы покупателей, дозировка, дешевые аналоги! Сравните цены на Кардиолип в аптеках города Курска и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 304 руб. Инструкция по применению.