Международное название: Пантопразол Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой Фармакологическое действие: Ингибитор протонового насоса (H+/K+-АТФ-азы).
Pantoprazol Aristo
Не требуется коррекции дозы при применении у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью. В связи с отсутствием данных о применении пантопразола в составе комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, применять препарат не следует. Противопоказания Повышенная чувствительность к пантопразолу и к любому другому компоненту препарата, а также к замещенным бензимидазолам; диспепсия невротического генеза; одновременное применение ингибиторов ВИЧ-протеазы, таких как атазанавир и нелфинавир. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты.
При лечении пантопразолом, как и при применении других ингибиторов протонного насоса и блокаторов Нг-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами ацетилхолин, гистамин, гастрин. Также повышается содержания хромогранина A CgA в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышав чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.
Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном pH, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от системы изоферментов цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и многими другими лекарственными препаратами. Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация Смах в плазме крови после приема внутрь достигается уже после первой дозы в 40 мг.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после приема внутрь, так и при внутривенном введении. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC , на максимальную концентрацию в сыворотке крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном применении с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Объем распределения составляет 0. Пантопразол метаболизируется главным образом в печени.
Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью изофермента CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью изофермента CYP3A4. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
При развитии острого интерстициального нефрита применение пантопразола необходимо прекратить см.
Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile Данные обсервационных исследований позволяют предположить, что терапия ингибитором протонного насоса, таким как пантопразол, может быть связана с повышенным риском развития диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Этот диагноз следует рассматривать в случае непроходящей диареи см. Пациентам следует назначать наиболее низкую дозу и короткую продолжительность терапии, соответствующие их состоянию. Переломы костей Данные обсервационных исследований показывают, что применение ингибиторов протонного насоса может повышать риск переломов бедра, запястья или позвоночника, связанных с остеопорозом.
Риск перелома был повышен у пациентов, получавших высокие дозы, определяемые как многократные ежедневные, и длительное лечение год или дольше. Кожные формы красной волчанки и СКВ Отмечались случаи развития кожной красной волчанки и СКВ у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол. Эти случаи возникали как новое заболевание, так и как обострение существующего аутоиммунного заболевания. Большинство случаев красной волчанки, ассоциированной с применением ингибиторов протонного насоса, были кожной формой.
Наиболее распространенной была подострая форма кожной красной волчанки, и заболевание возникало в течение от нескольких недель до нескольких лет после непрерывной лекарственной терапии у пациентов, начиная от младенцев до пожилых людей. Как правило, гистологические данные показывали отсутствие вовлечения органов. СКВ отмечалась реже, чем кожная форма, у пациентов, получающих ингибитор протонного насоса. СКВ, ассоциированная с применением ингибитора протонного насоса, обычно наблюдается в более легкой форме, чем СКВ, вызванная немедикаментозным воздействием.
Начало СКВ обычно происходило в течение от нескольких дней до нескольких лет после начала лечения, в основном у взрослых пациентов от молодого до пожилого возраста. У большинства пациентов появлялась сыпь, однако отмечались также случаи развития артралгии и цитопении. Необходимо избегать применения ингибиторов протонного насоса дольше, чем указано по медицинским показаниям. Если у пациентов, получающих пантопразол, отмечаются признаки или симптомы, соответствующие кожной форме или СКВ, прием ЛС следует прекратить и обратиться к соответствующему специалисту для оценки.
У большинства пациентов улучшение наблюдается через 4—12 нед после отмены только ингибитора протонного насоса. Серологические тесты например, тест на антинуклеарные антитела могут быть положительными, и улучшение их результатов может занять больше времени, чем разрешение клинических проявлений.
У большинства пациентов гипомагниемия купировалась введением магния на фоне отмены ингибиторов протонного насоса. Для пациентов, которым предполагается проведение длительного лечения или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарствами, которые могут вызывать гипомагниемию например, диуретиками , медицинские работники должны рассмотреть необходимость измерения уровня магния в крови до начала лечения и периодически в период его проведения. Переломы костей Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени более одного года могут умеренно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых или при наличии других признанных факторов риска. Определенная часть этого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с современными клиническими руководствами и потреблять достаточное количество витамина D и кальция. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса. Искажение лабораторных показателей Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей.
Чтобы избежать интерференции, лечение препаратом пантопразол должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA см. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса. Применение во время беременности и в период лактации Опыт применения пантопразола у беременных женщин очень ограничен. В исследованиях репродуктивности на животных наблюдались признаки небольшой фетотоксичности. Доклинические исследования не выявили признаков снижения фертильности или каких-либо тератогенных эффектов. Потенциальный риск применения препарата у человека остается неизвестным. Данное лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности. Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами В связи с риском развития побочных реакций во время лечения препаратом, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от pH желудка Пантопразол может снизить всасывание активных веществ, био доступность которых зависит от уровня pH в желудке например, соли железа, кетоконазол. Ингибиторы протеазы ВИЧ Было продемонстрировано, что одновременное применение атазанавира 300 мг или ритонавира 100 мг с омепразолом 40 мг раз в день или атазанавира 400 мг с лансопразолом 60 мг однократная доза здоровыми добровольцами привело к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от уровня pH.
Клиренс омепразола и эзомепразола значительно ниже, чем у других ИПП, что и обуславливает нарастание биодоступности омепразола и его стереоизомера эзомепразола. Такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы», «ночной кислотный прорыв» и т. Говоря о лечении ингибиторами протонной помпы следует, конечно же, отметить и проблему безопасности их применения. Эта проблема имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Побочные эффекты от применения ингибиторов протонной помпы можно условно разделить на две группы: побочные эффекты, наблюдающиеся при коротких курсах терапии, и возникающие при длительном приеме данных препаратов. Профиль безопасности ингибиторов протонной помпы при коротких до 3 месяцев курсах терапии очень высок. Чаще всего при коротких курсах терапии встречаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, утомляемость, головокружение, и со стороны желудочнокишечного тракта диарея или запоры.
В редких случаях отмечаются аллергические реакции кожная сыпь, явления бронхоспазма. При внутривенном введении омепразола описаны случаи возникновения нарушений зрения и слуха. Было установлено, что при длительном особенно в течение нескольких лет непрерывном применении блокаторов протонной помпы, — таких, как омепразол, лансопразол и пантопразол, — происходит гиперплазия энтерохромафинных клеток слизистой оболочки желудка или прогрессирование явлений атрофического гастрита. Эти изменения бывают обычно выраженными при длительном применении высоких доз ИПП не менее 40 мг омепразола, 80 мг пантопразола, 60 мг лансопразола. При длительном применении больших доз также было отмечено снижение уровня всасывания витамина B12. Справедливости ради, следует заметить, что на практике необходимость длительного поддерживающего приема таких высоких доз ингибиторов протонной помпы имеется обычно лишь у больных с синдромом Золлингера-Эллисона и у пациентов с тяжелым течением эрозивно-язвенного эзофагита. По заключению Комитета по лекарственным препаратам в гастроэнтерологииFDA Food and Drag Administration, США , «…нет достоверного увеличения риска развития атрофического гастрита, кишечной метаплазии или аденокарциномы желудка при длительном применении ИПП». Поэтому, можно смело утверждать, что, в общем-то, эти препараты имеют хороший профиль безопасности. Важной проблемой безопасности лечения является возможность изменения эффектов лекарственных средств при совместном приеме с ИПП.
Пантопразол
Спонтанные пострегистрационные сообщения о передозировке обычно находятся в пределах известного профиля безопасности пантопразола. Симптомами острой токсичности были гипоактивность, атаксия, сгорбленная спина, вывих конечностей, положение лежа на боку, обособленность, отсутствие ушного рефлекса и тремор. Лечение: пантопразол не выводится гемодиализом. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Да Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи. Меры предосторожности Наличие злокачественного новообразования желудка У взрослых симптоматический ответ на терапию пантопразолом не исключает наличия злокачественного новообразования желудка. Для взрослых пациентов, у которых наблюдается субоптимальный ответ или ранний симптоматический рецидив после завершения лечения ингибитором протонного насоса, следует рассмотреть возможность дополнительного наблюдения и диагностического тестирования. У пожилых пациентов также следует рассмотреть возможность проведения эндоскопии.
Острый интерстициальный нефрит Острый интерстициальный нефрит наблюдался у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол. Острый интерстициальный нефрит может возникнуть в любой момент во время терапии ингибитором протонного насоса и, как правило, связан с реакцией идиопатической гиперчувствительности. При развитии острого интерстициального нефрита применение пантопразола необходимо прекратить см. Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile Данные обсервационных исследований позволяют предположить, что терапия ингибитором протонного насоса, таким как пантопразол, может быть связана с повышенным риском развития диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Этот диагноз следует рассматривать в случае непроходящей диареи см. Пациентам следует назначать наиболее низкую дозу и короткую продолжительность терапии, соответствующие их состоянию. Переломы костей Данные обсервационных исследований показывают, что применение ингибиторов протонного насоса может повышать риск переломов бедра, запястья или позвоночника, связанных с остеопорозом.
Риск перелома был повышен у пациентов, получавших высокие дозы, определяемые как многократные ежедневные, и длительное лечение год или дольше. Кожные формы красной волчанки и СКВ Отмечались случаи развития кожной красной волчанки и СКВ у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол. Эти случаи возникали как новое заболевание, так и как обострение существующего аутоиммунного заболевания. Большинство случаев красной волчанки, ассоциированной с применением ингибиторов протонного насоса, были кожной формой.
Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Пантопразол-Акрихин имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Пантопразол-Акрихин и многими другими препаратами. Фармакокинетика Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация в плазме крови Сmax при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой концентрация-время AUC , на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приёме с пищей может варьироваться время начала действия препарата. Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием ингибированием секреции кислоты.
Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек включая пациентов, находящихся на гемодиализе снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита 2-3 ч , его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит. У пациентов с циррозом печени классов А и В по классификации Чайлд-Пью время периода полувыведения увеличивается до 3-6 ч, значения AUC возрастают в 3-5 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев при применении пантопразола в дозировке 20 мг. Небольшое повышение показателя AUC и Сmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым. Показания Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности таких, как изжога, кислая отрыжка у взрослых.
Противопоказания повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам диспепсия невротического генеза прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности рН желудочного сока возраст до 18 лет беременность, период грудного вскармливания.
Эта ситуация существенно увеличивает потенциал для их различных взаимодействий, которые являются распространенной причиной неудачного лечения и побочных реакций препарата. В результате одновременного применения ИПП и ряда лекарственных средств отмечено повышение концентрации препаратов в плазме крови и снижение их выведения, в результате чего могут развиваться симптомы токсического действия медикаментозных средств, с которым взаимодействует ИПП.
В то же время одновременное применение ИПП и лекарственных средств может снизить абсорбцию препарата, с которым взаимодействует ИПП, с другой стороны, в ряде случаев совместный прием может привести к повышению концентрации ИПП и возникновению побочных эффектов или передозировки ИПП [12]. Значительное количество его метаболизируется в печени. Однако по сравнению с другими ИПП аффинитет пантопразола к метаболизирующей системе цитохрома Р450 очень низкий [13].
У последующих генераций ИПП эта зависимость также сохраняется, но выражена меньше, так, например, у рабепразола имеется неферментативный путь. Соответственно, способность пантопразола взаимодействовать с другими одновременно введенными препаратами очень мала из-за его низкого аффинитета к метаболизирующему изоферменту цитохрома Р450 [13], что выгодно отличает данный ИПП от других препаратов этой группы табл. Так, лекарственные взаимодействия с пантопразолом не были выявлены в ходе более 50 исследований [15].
При удвоении дозы ИПП, имеющих нелинейную фармакокинетику, их концентрация в сыворотке крови непредсказуема. Это может привести к неадекватному контролю секреции кислоты или оказать влияние на безопасность использования препарата. Применение пантопразола, обладающего линейной фармакокинетикой, дает возможность оптимального лечения, которое соответствует тяжести заболевания и общему состоянию больного.
Препарат не требует коррекции дозы у пожилых лиц, при печеночной и почечной недостаточности, в отличие от омепразола и эзомепразола не аккумулируется в организме после приема повторных доз. Пантопразол имеет лекарственную форму для парентерального введения [1—3]. Вероятно, именно эти свойства пантопразола и определили большую клиническую эффективность и безопасность данного ИПП в ряде исследований, проведенных с позиций доказательной медицины.
Крайне интересными представляются результаты недавних исследований, посвященных эффективности использования пантопразола для коррекции внепищеводных проявлений ГЭРБ. В проспективном открытом многонациональном, многоцентровом исследовании, включившем 1888 пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью ГЭРБ , выявлялись признаки синдрома раздраженного кишечника. На фоне лечения пантопразолом в дозе 40 мг в сутки в течение 8 недель отмечено выраженное и достоверное уменьшение степени проявлений не только ГЭРБ, но и синдрома раздраженного кишечника [18].
Синдром ночного апноэ является грозным внепищеводным проявлением ГЭРБ, являясь в ряде случаев причиной фатальных и нефатальных кардиальных событий. Описаны результаты проспективного исследования, включившего 199 пациентов с ночным нарушением сна на фоне ГЭРБ. Клинические исследования, выполненные с высоким уровнем доказательства, в том числе в нескольких метаанализах, показали, что эрадикационная терапия инфекции Helicobacter pylori препятствует повторному возникновению H.
Ни одна из имеющихся схем антихеликобактерной терапии не приводит к 100-процентной эрадикации, большинство из них дают побочные эффекты. Консенсусом «Маастрихт-4» было подтверждено уменьшение эффективности тройной схемы эрадикационной терапии за последние 13 лет с 1995 по 2008 гг. Актуальной задачей на сегодняшний день представляется поиск более действенных режимов терапии инфекции H.
На нашей кафедре проведено исследование, в которое были включены 105 пациентов с ЯБ двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H. В 1-й группе 35 пациентам были назначены пантопразол, амоксициллин, кларитромицин в стандартных дозировках в течение 7 дней. Во 2-й группе 70 пациентам были назначены омепразол, амоксициллин, кларитромицин в стандартных дозировках в течение 7 дней.
В настоящее время большой интерес представляет последовательная терапия. Недавно проведено проспективное, контролируемое исследование, включившее 409 пациентов с инфекцией H. Первая группа получала 10-дневную последовательную терапию, включавшую прием пантопразола в дозе 40 мг в сутки и амоксициллина в дозе 1000 мг дважды в сутки в течение 5 дней с последующим приемом пантопразола, кларитромицина 500 мг и метронидазола дважды в сутки в течение последующих 5 дней.
Во второй группе использовалась тройная терапия первой линии, включавшая пантопразол в дозе 40 мг в сутки, амоксициллин 1000 мг и кларитромицин 500 мг дважды в сутки в течение 14 дней. Отмечено существенное преобладание успешной эрадикационной терапии при использовании последовательной схемы. Обращает на себя внимание, что применение пантопразола в стандартной тройной схеме также позволило превысить минимально допустимый уровень эффективности антихеликобактерной терапии при анализе per protocol.
Известно, что смертность, ассоциированная с осложнениями стресс-язв, высока, что требует проведения экстренных мероприятий для их профилактики и купирования. Причем сочетание выраженного и длительного антисекреторного действия с низким уровнем взаимодействия с другими лекарственными средствами, отсутствие кумулятивного эффекта, наличие лекарственной формы для парентерального введения позволяют использовать препарат в комплексе средств профилактики стресс-язв и кровотечений из них, способствуют их рубцеванию, улучшая выживаемость пациентов [2, 3, 22].
Если избежать комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса не представляется возможным, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение например, контроль вирусной нагрузки. Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки. Может потребоваться коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.
Кумариновые антикоагулянты фенпрокумон или варфарин Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международное нормализованное отношение МНО. Однако сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших другие ингибиторы протонного насоса и варфарин или фенпрокумон одновременно. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к кровотечению и даже к смерти. У пациентов, получающих пантопразол и варфарин или фенпрокумон, может потребоваться мониторинг на предмет повышения МНО и протром-бинового времени. Метотрексат Сообщалось, что совместное применение высокой дозы метотрексата например, 300 мг и ингибиторов протонного насоса повышает уровни метотрексата у некоторых пациентов.
Таким образом, в условиях применения высоких доз метотрексата, например, при раке и псориазе, может быть рассмотрена временная отмена пантопразола. Другие исследования взаимодействия Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Исследования взаимодействия с лекарствами, метаболизм которых протекает указанными путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, оральный контрацептив, содержащий левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, которые подвергаются метаболизму посредством этой же ферментной системы. Результаты ряда исследований взаимодействия указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 таких как кофеин, теофиллин , CYP2C9 таких как пироксикам, диклофенак, напроксен , CYP2D6 таких как метопролол , CYP2E1 таких как этанол и не изменяет р-гликопротеин-зависимую абсорбцию дигоксина.
Взаимодействия с совместно назначаемыми антацидами отсутствуют. Исследования взаимодействия были проведены также с назначаемыми совместно с пантопразолом антибиотиками кларитромицин, метронидазол, амоксициллин. Никаких клинически значимых взаимодействий не было обнаружено. Может потребоваться снижение дозы у пациентов, которые длительное время получают высокие дозы пантопразола, или у тех, у кого имеется печеночная недостаточность. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой Hypericum perforatum , могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонного насоса, подвергающихся метаболизму посредством этих ферментных систем.
Специальные предупреждения Применение в педиатрии Не рекомендуется назначение в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности у детей младше 12 лет. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Пантопразол во время беременности. Лактация Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека.
Риск для грудного ребенка не может быть исключен. Фертильность Исследования на животных не выявили доказательств нарушения фертильности после применения пантопразола. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пантопразол не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортным средством или к работе с механизмами. Рекомендации по применению Краткосрочное лечение симптомов рефлюкса Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг лекарственного средства Пантопразол 1 таблетка в сутки. Для купирования симптомов может быть необходимо принимать лекарственное средство в течение 2-3 дней.
Пантопразол-Акрихин Таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт
| Нольпаза - 30 отзывов, инструкция по применению | «Фармакодинамическое сравнение омепразола и пантопразола в отношении реактивности тромбоцитов у пациентов с острыми коронарными синдромами, получающих двойную антитромбоцитарную терапию новыми ингибиторами P2Y12». |
| Пантопразол | Пантопразол 20 мг 14 шт. блистер таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой Характеристики: Действующие вещества Пантопразол Форма выпуска Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 20 мг. |
| НОЛЬПАЗА 20 мг | Нольпаза | Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40 мг. |
| Инструкция по применению | Таблетки Пантопразол выпускают двух видов. |
| Пантап 40 мг №28 табл (пантопразол) | Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 40 мг. |
Какие ингибиторы протонной помпы безопаснее при длительном приёме?
Таблетки Пантопразол выпускают двух видов. Эта группа объединяет несколько ингибиторов протонной помпы — пантопразол, рабепразол, декслансопразол и эзомепразол. таблетки, порошок или лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.
Препараты, содержащие Пантопразол
Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч. Угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены. Важной особенностью препарата является отсутствие побочных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Режим дозирования: Внутрь : по 20 мг 1 раз в сутки, утром.
Курс лечения при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: 4-6 нед, при необходимости - до 12 недель; при рефлюкс-эзофагите: 4-8 нед. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая. Переносимость 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в сравнительных исследованиях была такой же, как у фамотидина 20 мг дважды в день, ранитидина 150 мг 4 раза в сутки или омепразола 20 мг однократно в сутки. При передозировке препарата могут встречаться: тошнота, диарея, запор, абдоминальные боли, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость во рту, судороги икроножных мышц, артралгия, лихорадка. Редко - анорексия, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышенная потливость.
Взаимодействие: Замедляет элиминацию некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления диазепам, фенитоин, непря мые антикоагулянты.
Максимальная концентрация Сmaх в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы 20 мг или 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата. Одновременное применение пантопразола с пищей не влияет на площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC и Сmах. Метаболизм Метаболизируется в печени.
Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Почечная недостаточность: При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек включая пациентов, находящихся на гемодиализе снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, экскреция препарата происходит достаточно быстро и кумуляции не происходит. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз для дозировки 20 мг и в 5-7 раз для дозировки 40 мг. Сmах увеличивается в 1,3 раза для дозировки 20 мг и в 1,5 раза для дозировки 40 мг по сравнению со здоровыми пациентами.
Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторная активность После перорального приема препарата Паитопразол Канон антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно- кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка например, итраконазол , кетоконазол. Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Пантопразол в следующих случаях: пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды дигоксин , блокаторы медленных кальциевых каналов нифедипин , бета-адреноблокаторы метопролол ; Пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики амоксициллин. Одновременно, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени. Также отмечено также отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах например, 300 мг с ингибиторами протонного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола. Также ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин , могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью. Ингибиторы протеазы ВИЧ. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды например, атазанавир из-за существенного снижения их биодоступности.
В случае если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль например, определение вирусной нагрузки. Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день.
Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов. Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами. Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка например, атазанавир , из-за существенного снижения их биодоступности. Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случае - в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию например, диуретики , необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска.
Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция. При лечении ингибиторами протонного насоса редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки ПККВ. При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Пантопразол. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса. При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Пантопразол следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA.
Пантопразол
| Пантопразол, табл. кишечнораств. п/о 20 мг №14 | Пантопразол Канон таб. |
| Пантап 40 мг №28 табл (пантопразол) купить в г. Уральске, сеть аптек "Талап" | Лекарства и БАДы, Пищеварительный тракт и обмен веществ, Средства применяемые при нарушении кислотности, КОНТРОЛОК (пантопразол) таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20мг №14. |
| Пантопразол таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 20мг №28 | Хочу представить Вашему вниманию таблетки Канонфарма "Пантопразол Канон". |
Пантопразол-ЛФ таблетки п/о кишечнорастворимой 20мг №10х3
Пантопразол таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой 20мг №56 теперь в вашей корзине покупок. почти белого цвета. Пантопразол 20 мг, 56 шт, таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой. Пантопразол таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 40мг 28шт 382 рублей Лекарства, медицинские изделия и материалы, средства по уходу и многое другое.
Пантопразол инструкция по применению
| Пантопразол, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 28 шт | Пантопразол 20 мг 14 шт. блистер таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой Характеристики: Действующие вещества Пантопразол Форма выпуска Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 20 мг. |
| Какие ингибиторы протонной помпы безопаснее при длительном приёме?: gastroscan — LiveJournal | Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Пантопразол по 40 мг). |
Пантопразол-Акрихин, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой Hypericum perforatum , могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем. Ингибиторы протеаз ВИЧ Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка например, атазанавир , из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль например, определение вирусной нагрузки. Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ. Особые указания: Перед началом терапии препаратом Пантопразол следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи: - непреднамеренная потеря массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях применение препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику; - ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка; - непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более; - заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность; - другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья. Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом. Пациентам не следует рассчитывать на мгновенное устранение симптомов недомогания. Облегчение симптомов возможно после приблизительно одного дня приема пантопразола, также необходимо учитывать, что для полного устранения изжоги может понадобиться приблизительно 7 дней. При применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp.
При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки ПККВ. При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врачу следует оценить необходимость прекращения терапии препаратом Пантопразол. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса. При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Пантопразол следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.
Препарат предназначен для кратковременного применения до 4 недель. При длительном применении препарата могут возникнуть дополнительные риски, и необходимо обратиться к врачу для назначения препарата с последующим регулярным медицинским наблюдением. Следующие дополнительные риски считаются значительными при продолжительном приеме пантопразола. Влияние на абсорбцию витамина В12 Пантопразол, как все ингибиторы протонного насоса, может снизить абсорбцию витамина В12 цианокобаламин в результате гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами в организме или факторами риска снижения абсорбции витамина В12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов. Влияние на переломы костей Ингибиторы протонного насоса, особенно в больших дозах и при продолжительной терапии более 1 года , могут незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска.
Это увеличение частично может быть обусловлено другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями, и у них должно быть соответствующее поступление витамина D и кальция в организм. Гипомагниемия У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса ИПН , в том числе пантопразол, в течение как минимум трех месяцев, и, в большинстве случаев, в течение года наблюдалась тяжелая гипомагниемия. При этом возможно развитие серьезных проявлений гипомагниемии. У большинства пациентов с подобными нарушениями гипомагниемия была скорректирована после заместительной терапии магнием и прекращения применения ИПН. У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ИПН совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию например, диуретики , следует провести исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом терапии ИПН и периодически осуществлять его контроль во время лечения.
Влияние на способность управлять трансп. Упаковка: По 10, 14, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 56 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 2 недели, а язвенной болезни желудка — 4-8 недель. Курс терапии — 7-14 дней. Курс лечения — 4-8 недель.
Курс терапии составляет 4-8 недель.
Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими препаратами Одновременное применение пантопразола может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка например, соли железа, кетоконазол, атазанавир. Известно, что абсорбция ритонавира так же зависит от pH.
Поэтому применять пантопразол совместно с ритонавиром следует с осторожностью, из-за возможного снижения биодоступности ритонавира. Пантопразол, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия: - пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды дигоксин , блокаторы "медленных" кальциевых каналов нифедипин , бета-адреноблокаторы метопролол ; - пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антибиотики амоксициллин, кларитромицин ; - пациентам, принимающим пероральные контрацептивы; - пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам ; - пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия; - пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; - пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; - пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус. Отсутствуют данные одновременного взаимодействия пантопразола с антацидными средствами. При одновременном применении с варфарином может повышаться международное нормализованное отношение МНО , необходим контроль данного показателя.
Это объясняется тем, что химически активные формы ИПП сульфенамиды потенциально способны взаимодействовать не только с SH-группами цистеинов протонной помпы, но и с любыми SH-группами организма. Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры. В клетках организма есть органеллы с кислой средой лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы , где pH 4,5-5,0, — поэтому они могут быть потенциальными мишенями ИПП в частности, рабепразола. Отсюда был сделан вывод о том, что для избирательного накопления именно в секреторных канальцах париетальной клетки рКа ИПП оптимально должен быть ниже 4,5. Именно отличие pH-селективности ингибиторов протонной помпы обсуждается также и в качестве патогенетического механизма потенциальных побочных эффектов ИПП при длительном их применении. Так, в частности, на фоне терапии ИПП описано повышение риска внебольничной пневмонии, — однако, следует заметить, такое осложнение наиболее вероятно не при длительном лечении, а лишь в начальный период приема ИПП. Следует, также, обратить внимание и на тот факт, что терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP2С19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются. Исключение составляет рабепразол, метаболизм которого проходит без участия изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, с чем связана, по-видимому, постоянная величина его биодоступности после первого применения, а также его наименьшее взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через систему цитохрома P450 и наименьшая зависимость от полиморфизма гена, кодирующего изоформу 2C19, по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств.
Клиренс омепразола и эзомепразола значительно ниже, чем у других ИПП, что и обуславливает нарастание биодоступности омепразола и его стереоизомера эзомепразола. Такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы», «ночной кислотный прорыв» и т. Говоря о лечении ингибиторами протонной помпы следует, конечно же, отметить и проблему безопасности их применения. Эта проблема имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Побочные эффекты от применения ингибиторов протонной помпы можно условно разделить на две группы: побочные эффекты, наблюдающиеся при коротких курсах терапии, и возникающие при длительном приеме данных препаратов. Профиль безопасности ингибиторов протонной помпы при коротких до 3 месяцев курсах терапии очень высок.
Инструкция по медицинскому применению Пантопразол Канон
- Пантопразол таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 20мг №28
- Пантопразол Канон
- Сравнительная фармакология: омепразол vs пантопразол
- Пантопразол (40 мг, Лекфарм)
- Описание и состав
- Please wait while your request is being verified...
Пантопразол, табл. кишечнораств. п/о 20 мг №14
Все районы Железнодорожный Кировский Ленинский Октябрьский Свердловский Советский Центральный. Результаты поиска «Пантопразол». Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг. По 10, 14 или 28 таблеток в полиэтиленовый флакон с самоклеющейся этикеткой.
Пантопразол, 20 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 28 шт.
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Таблетки Пантопразол выпускают двух видов. ПАНТОПРАЗОЛ ПАНТАЗ таблетки кишечнорастворимые покрытые оболочкой 40мг N30 Медлей Фармасьютикалз ИНДИЯ: купить в Белгороде по цене 339 руб. с доставкой на дом на сайте онлайн-аптеки (партнер Таблеточка) Инструкция по применению, отзывы. эффективное и безопасным средством лечения кислотозависимых заболеваний. Наличие Пантопразол, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 28 шт в аптеках Владимира.
Пантопразол : инструкция по применению
Наличие Пантопразол, таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 28 шт в аптеках Владимира. Пантопразол таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 40 мг в банках №14 и №28 в упаковке №1. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой бледно-желтого цвета, продолговатые. почти белого цвета. Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.