чем он так опасен? Какие негативные последствия он вызывает и как их избежать? Отличия Омепразола от Рабепразола, что лучше, когда и при каких заболеваниях применять данные лекарственные средства.
Как действует омепразол
- Что лучше – Париет® или Омез®? | Медицина в Смоленске
- Омез или Омепразол: что лучше, сравнение с другими аналогами
- Лучшие ингибиторы протонной помпы
- Виды препаратов
- Средства, понижающие секрецию соляной кислоты (ч. 2)
- Что лучше – Париет® или Омез®?
Лучшие ингибиторы протонной помпы
Это оригинальный препарат, часто назначаемый врачами. Средняя цена: 213 руб. Страна: Швеция Производитель: AstraZeneca AB Действующее вещество: омепразол Оригинальный «брендовый» препарат омепразола, несмотря на появление таблеток нового поколения, до сих пор остается золотым стандартом антисекреторной терапии. Этим он обязан безопасности и доказанной эффективности.
Российский «Омепразол» является дженериком и значительно уступает оригинальному препарату по терапевтическому эффекту. Это отмечают и врачи, и пациенты. Лосек МАПС — лучшее лекарственное средство на основе омепразола.
Устойчивое улучшение состояния наблюдается после короткого курса применения. При длительной терапии сокращается частота рецидивов. Высокое качество препарата сводит к минимуму выраженность побочных эффектов.
А безопасность позволяет назначать его беременным женщинам для снятия изжоги.
Нами было обнаружено нарастание антисекреторного действия обоих препаратов от 1 к 5 дню приема, однако, лишь в случае эзомепразола различия между 1 и 5 днем оказались достоверными рис. Интересно отметить, что в работе, также сравнивавшей эффективность рабепразола и эзомепразола в дозе 20 мг, но у практически здоровых лиц, неинфицированных HP, на 5-й день среднее значение площади под кривой рН-граммы при использовании эзомепразола оказалась больше, чем при использовании рабепразола [22]. В этом же исследовании средние значения медианы рН на 5 сутки составили 4,7 для рабепразола и 4,6 для эзомепразола, что значительно меньше полученных нами значений табл. Наиболее интересные данные были получены нами при изучении показателей суточной рН-метрии на 7-й день исследования сутки спустя после приема последней дозы препарата.
Оказалось, что эзомепразол сутки спустя после последнего приема 20 мг в течение 6 дней продолжает оказывать антисекреторное действие и на 7 день, причем, если судить по значению медианы рН, то она оказывается достоверно больше по сравнению с рабепразолом табл. Очевидно, что столь большая длительность действия препарата связана с особенностями его фармакокинетики: большой площадью под кривой "концентрация-время" и ее увеличением при назначении повторных доз препарата. Если обратить внимание на графики, представляющие динамику медиан рН за весь период исследования рис. Антисекреторный эффект эзомепразола в дозе 20 мг нарастает медленнее в течение первых суток, хотя в первые 6 ч он оказывается большим по сравнению с рабепразолом, вероятнее всего за счет лекарственной формы, достигает максимума к 5 дню и затем медленно уменьшается. Очевидно, что именно это свойство эзомепразола позволило использовать его в качестве терапии по требованию при ГЭРБ в дозе 20 мг в среднем 1 раз в три дня [25].
Тем не менее, для инициального лечения ГЭРБ рекомендуют использовать стандартную дозировку эзомепразола 40 мг, поскольку она обладает еще большей площадью под кривой и, соответственно, еще более быстрым антисекреторным эффектом в первый день приема препарата [26]. Нам удалось показать, что инфицированность HP усиливает антисекреторный эффект как рабепразола, так и эзомепразола. Оба препарата обеспечивают интенсивное подавление желудочной секреции с 1 дня приема, а максимум их действия наступает к 5 дню. Эзомепразол в дозе 20 мг обеспечивает лучший контроль за секрецией в первые 6 ч 1 дня применения по сравнению с рабепразолом в дозе 20 мг, а также обладает более длительным по сравнению с рабепразолом действием в течение суток после прекращения приема препарата. Andersson T.
Pharmacokinetics, metabolism and interactions of acid pump inhibitors. Chang M. Yasuda S. Adachi K.
Мне 54,рост 165,вес 68. В марте 2012 сделала эндоскопическое обследование желудка,заключение:Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы. Рефлюкс-эзофагит,степень А. Дуоденогастральный рефлюкс.
Эндоскопические признаки дисфункции желчевыводящих путей. Спустя более года почувствовала горечь и неприятный привкус во рту. Изжога прошла,но не надолго,уже к концу лечения она повторилась. У меня вопрос: Не вредно ли столь длительное применение РАБЕК для печени,в интернете я вычитала, что при длительном применение его возникает опасность перелома бедра,запястья,позвоночника. Еще,принимаю его уже 4 дня,но пока никакого эффекта нет,изжога не прекращается никогда. Отвечает Головастов Алексей Валентинович гастроэнтеролог Здравствуйте! Изжога при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обычно быстро купируется приемом антисекреторных препаратов, к которым относится рабепрозол и улсепан пантопрозол.
Основным в патогенезе ГЭРБ, как и при ЯБ, является нарушение баланса между факторами агрессии и защиты слизистой оболочки органа в сторону первых. К факторам агрессии относят: HCl, пепсин, лизолецитин и желчные кислоты.
Среди факторов защиты слизистой оболочки пищевода выделяют: антирефлюксную барьерную функцию гастроэзофагеального соединения и нижнего пищеводного сфинктера; адекватное эзофагеальное очищение клиренс пищевода ; резистентность слизистой оболочки пищевода; адекватную моторную активность желудка и ДПК. Особое значение в патогенезе ГЭРБ, особенно ее тяжелых, осложненных форм, имеет ночной гастроэзофагеальный рефлюкс [6]. Функциональная неязвенная диспепсия ФНД , в частности ее язвенно-подобный вариант синдром эпигастральной боли по Римским критериям III , также является кислотозависимой патологией желудочно-кишечного тракта ЖКТ. В качестве возможных причин и механизмов, способствующих развитию ФНД, рассматривают ряд факторов, среди которых патологический кислотный фактор, возможно, играет решающую роль [8]. Принципы лечения кислотозависимых заболеваний Базовыми лекарственными средствами для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ являются антисекреторные средства, позволяющие уменьшать кислотно-пептическую агрессию желудочного содержимого. Процесс секреции НСl париетальными обкладочными клетками желудка регулируется многими факторами. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки хлорид-ионов Сl-. Таким образом, в секреторных канальцах обкладочной клетки образуется НСl, поступающая далее в просвет главных желез и полость желудка. Париетальная клетка не является обособленной структурой.
Она находится под влиянием вегетативной нервной системы, тесно связана с G-клетками, продуцирующими гастрин, и D-клетками, синтезирующими соматостатин. Стимуляция рецепторов париетальной клетки М3 — ацетилхолином, Н2 — гистамином, G — гастрином с помощью группы вторичных сигнальных молекул активизирует работу протонных помп. Рецепторы для соматостатина, простагландинов, эпидермального фактора роста участвуют в обратном процессе — ингибировании кислотной продукции. Сегодня в арсенале врача имеются эффективные средства медикаментозного контроля желудочного кислотообразования — ингибиторы протонной помпы ИПП , позволяющие поддерживать оптимальный уровень рН желудка в течение суток и обладающие минимумом побочных эффектов. ИПП являются последней генерацией антисекреторных средств, действующих непосредственно на протонную помпу париетальной клетки, необратимо ингибируя ее активность и обеспечивая выраженный антисекреторный эффект независимо от природы кислотостимулирующего фактора. По своей химической структуре ИПП относятся к классу бензимидазолов, отличающихся друг от друга радикалами в пиридиновом и бензимидазольном кольцах. Существует несколько препаратов этой группы: омепразол; лансопразол; пантопразол; рабепразол и эзомепразол. Особенностью всех ИПП является то, что активная форма этих соединений — сульфенамид, являясь катионом, не проходит через клеточные мембраны, остается внутри канальцев и не оказывает побочных эффектов. Оптимальным для всех видов ИПП является уровень рН от 1,0 до 2,0.
ИПП — самые мощные на сегодняшний день блокаторы желудочной секреции. Для того чтобы клетка снова начала продуцировать HCl, необходимо вновь синтезировать протонные помпы, свободные от связи с ингибитором. Продолжительность эффекта блокирования обусловлена скоростью обновления протонных помп. Обычно половина помп обновляется у человека за 30—48 часов. Таким образом, ИПП обеспечивают активное, мощное и длительное подавление кислотной продукции. Длительность действия различных ИПП при использовании равных доз у пациентов с уровнем интрагастральной рН менее 2,0 практически одинакова. Повышение дозы ИПП приводит к увеличению его концентрации и усилению антисекреторного эффекта. Следует отметить несоответствие временных характеристик фармакокинетики и фармакодинамики. Максимальная антисекреторная активность лекарственного вещества отмечается тогда, когда его уже нет в плазме.
ИПП присущ феномен функциональной кумуляции в силу необратимости ингибирования протонной помпы идет накопление эффекта, а не препарата. Поскольку для образования действующей формы ИПП необходима кислая среда, оптимальная эффективность достигается при приеме препаратов за 30 минут до еды, чтобы ко времени максимальной активизации всех помп в париетальных клетках после приема пищи ингибитор уже присутствовал в крови. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени кишечником. Применение современных ИПП редко сопровождается побочными эффектами. Вместе с тем в ответ на прием большинства данных средств при длительном их применении развивается умеренная гипергастринемия с некоторым увеличением количества энтерохромаффиноподобных ECL -клеток, что обусловлено реакцией G-клеток слизистой оболочки желудка и ДПК в ответ на повышение рН в антральном отделе желудка. Однако имеющийся опыт непрерывного применения омепразола в течение 10 и более лет у больных ГЭРБ показал, что никаких значимых изменений слизистой оболочки желудка за этот период времени не развивается. При длительном непрерывном в течение 3,5 лет приеме лансопразола в высоких дозах наблюдалась аналогичная картина. В начале лечения содержание гастрина в сыворотке крови достоверно повышалось, достигая плато ко второму месяцу терапии, а через месяц после завершения курса лечения уровень гастрина возвращался к нормальному значению. Вместе с тем в другом исследовании непрерывный прием лансопразола в течение 5 лет приводил к увеличению плотности аргирофильных клеток в фундальном отделе желудка.
Основным фактором риска авторы сочли H.
Омез или Разо?
| Рабепразол или Омепразол — что лучше? В чем разница? | Небольшие различия в побочных эффектах: В общем, рабепразол и омепразол считаются безопасными препаратами с небольшим количеством побочных эффектов. |
| Омез или Разо? | За прошедшие 20 лет синтезировано и используется, по крайней мере, шесть разновидностей ИПП: омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол и тенатопразол; пять из них известны и применяются в России. |
| Рабепразол или Омепразол: что лучше и в чем разница | чем он так опасен? Какие негативные последствия он вызывает и как их избежать? |
Что лучше Омез или Омепразол?
Небольшие различия в побочных эффектах: В общем, рабепразол и омепразол считаются безопасными препаратами с небольшим количеством побочных эффектов. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Отличия омепразола и эзомепразола. Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так. Омепразол инструкция по применению препарата Показания и противопоказания.
Список ингибиторов протонной помпы по поколениям
- Омез или Рабепразол, что лучше? Мнение эксперта
- Что выбрать
- рабепразол и омепразол в чем разница | Дзен
- «Омепразол»: краткая информация о препарате
Рабепразол и омепразол: в чем разница?
Аналоги, содержащие в качестве активного составляющего рабепразол натрий, как и Рабепразол-С3, имеют тот же профиль фармакологической активности и терапевтического действия, список показаний и противопоказаний. Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги. Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме. Рабепразол (фирменное название «Париет») В дозе 20 мг/сутки при лечении ГЭРБ (неосложненной) быстрее уменьшает выраженность изжоги и диспептических явлений по сравнению с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки на фоне приема антацидов и. Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме. Рабепразол отличается от Омепразола составом, стоимостью, особенностями применения и некоторыми показаниями/противопоказаниями.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Первый шаг вы уже сделали, зарегистрировав доменное имя. Следующими шагами будут заказ хостинга и создание сайта. Второй шаг - заказ хостинга из предлагаемых тарифных планов. Также вы можете заказать у нас установку выделенного сервера.
J Clin Pharm Ther.
Seven-day therapy for Helicobacter pylori in the United States. Asian Pac J Cancer Prev. Food and Drug Administration. Rev Esp Enferm Dig.
Factors affecting Helicobacter pylori eradication using a seven-day triple therapy with a proton pump inhibitor, tinidazole and clarithromycin, in Brazilian patients with peptic ulcer. Factors influencing the eradication of Helicobacter pylori with triple therapy. Clinical impact of genetic variants of drug transporters in different ethnic groups within and across regions. Clin Pharmacol Ther.
Comparison of five-day Helicobacter pylori eradication regimens: rabeprazole-based and omeprazole-based regimens with and without omeprazole pretreatment. Curr Ther Res Clin Exp. Esomeprazole versus omeprazole for the eradication of Helicobacter pylori infection: results of a randomized controlled study. J Clin Gastroenterol.
Eradication therapy with rabeprazole versus omeprazole in the treatment of active duodenal ulcer. Comparison of esomeprazole- and omeprazole-based triple therapy regimens for duodenal ulcer with Helicobacter pylori infection. Choi HS. Double-dose, new-generation proton pump inhibitors do not improve Helicobacter pylori eradication rate.
Rev Gastroenterol Peru. Effects of CYP2C19 gene polymorphism on cure rates for Helicobacter pylori infection by triple therapy with proton pump inhibitor omeprazole or rabeprazole , amoxycillin and clarithromycin in Japan.
Это повышает выживаемость. Похоже, что для профилактики кровотечений из желудка стало модно кормить всех омепразолом: dzen. Похоже, что для профилактики кровотечений из желудка стало модно кормить всех омепразолом:.
Пантопразол также снижает активность протонной помпы, при этом он практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами.
Некоторые препараты пантопразола разрешены к применению во время беременности при условии, что польза для матери превышает возможный риск для плода. Декслансопразол выпускается в виде кишечнорастворимых капсул. Оболочка капсул растворяется постепенно, в зависимости от уровня рН в тонком кишечнике. Как выбрать ингибиторы протонной помпы Ингибиторы протонной помпы должен выбирать врач, обычно этим занимается терапевт или гастроэнтеролог. На выбор будут влиять такие факторы как возраст пациента, вид кислотозависимого заболевания, наличие других сопутствующих заболеваний. Обязательно учитывается, какие еще препараты принимает пациент, поскольку ИПП могут изменять активность некоторых лекарственных средств 3.
На заметку Болит желудок: что предпринять первым делом Популярные вопросы и ответы На популярные вопросы об ингибиторах протонной помпы отвечает Татьяна Ходанович, генеральный директор образовательной платформы для фармацевтов и провизоров. Когда назначают ингибиторы протонной помпы? Чем опасен длительный прием ИПП? Кроме того, на фоне приема ИПП может снизиться плотность костей, а в организме уменьшиться содержание магния, кальция и витамина В12 1. Однако побочные эффекты наблюдаются редко, а еще больше снизить риск помогают профилактические мероприятия 1. Пациентам, которые постоянно принимают ИПП, рекомендуют регулярно проверять уровень витаминов и минералов, а при дефиците принимать витаминно-минеральные комплексы.
Лучшие ингибиторы протонной помпы
Рабепразол: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и. Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? Рабепразол и омепразол имеют сопоставимые показатели эрадикации H. pylori. Чем отличается Рабепразол от Омепразола. Цены на Рабепразол отличаются в зависимости от производителя и дозировки – от 150 до 1000 р. за недельный курс приема.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
Беременность Исследования безопасности применения рабепразола у беременных женщин не проводились, поэтому применение Рабепразола-Здоровье противопоказано при беременности. Неизвестно, выделяется ли натрия рабепразол в материнское молоко. Соответствующие исследования не проводились, поэтому Рабепразол-Здоровье не следует назначать женщинам в период кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней в плазме этих противогрибковых средств.
Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Рабепразолом-Здоровье, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. В клинических испытаниях пациенты одновременно с Рабепразолом-Здоровье принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия Рабепразола-Здоровье с антацидом, которые принимают в виде жидкости. Абсорбция атазанавира зависит от рН, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром. Передозировка Опыт преднамеренной или случайной передозировки Рабепразола ограничен. Максимально установленное влияние не превышало 60 мг дважды в день или 160 мг один раз в день.
В целом влияние минимально, характерное для известных побочных реакций и оборотной без последующих медицинских влияний. Специфический антидот для Рабепразола-Здоровье неизвестен. Натрия рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Условия хранения Дополнительно Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, и поэтому перед началом терапии Рабепразолом-Здоровье необходимо исключить возможность наличия опухолей.
Пациентов с длительным курсом лечения особенно тех, которые лечатся больше одного года следует регулярно обследовать. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается. Пациентов следует предупредить, что таблетки Рабепразол-Здоровье нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми. Отмечались постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови тромбоцитопения и нейтропения. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола.
В клинических исследованиях наблюдались отклонения от нормы печеночных ферментов и также были сообщения в постмаркетинговый период. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной отмены частоты побочных эффектов при приеме Рабепразола-Здоровье по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста. Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентами этой группы. Одновременное применение атазанавира и Рабепразола-Здоровье не рекомендуется см.
Учитывая фармакодинамику натрия рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабепразол-Здоровье не должен негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами. Омепразол и рабепразол относятся к ингибиторам протонной помпы ИПП. Синоним - блокаторы протонного насоса. Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты HCl в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка.
Классификация и характеристика В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке: ингибиторы протонной помпы - являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки; H 2 -блокаторы читается «аш-два» - обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые H 2 - рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H 2 -блокаторам относятся ранитидин и фамотидин.
Для справки: H 1 -блокаторы применяются против аллергии лоратадин, димедрол, цетиризин и др. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др. Действуют быстро, но кратковременно в течение 1 часа , поэтому их приходится принимать часто - через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном. Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи , так как организм старается вернуть pH уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 - кислая среда, выше 7 - щелочная, ровно 7 - нейтральная к прежним значениям в норме pH в желудке равен 1,5-2. К ингибиторам протонной помпы относятся: торговые названия - омез, лосек, ультоп ; торговые названия - нексиум, эманера ; лансопразол торговые названия - ланцид, ланзоптол ; пантопразол торговые названия - нольпаза, контролок, санпраз ; рабепразол торговые названия - париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол.
Сравнение цен Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол. Цена дженериков аналогов по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки. Цена оригинального препарата Париет рабепразол по 20 мг 28 таб. На месяц лечения нужна 1 упаковка.
Зульбекс 20 мг 28 таб. Хайрабезол 20 мг 15 таб. Отличия омепразола и эзомепразола Представляет собой S-стереоизомер левовращающий оптический изомер , который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма намного сильнее чем S-форма разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров.
Связывание… Подробнее Способ применения и дозы Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота… Подробнее Передозировка Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.
Во-первых, лечение всегда назначается с суточного количества активного вещества в 20 или 40мг, но для поддерживающего эффекта дозировку корректируют, снижая до минимально возможной. Это позволяет снизить вероятность развития нежелательных реакций. Кроме того, минимальная дозировка активного вещества позволяет снизить вероятность развития «синдрома рикошета», когда после отмены медикамента вся симптоматика возвращается, ввиду резкого восстановления полноценной выработки соляной кислоты. Еще один плюс Ортанола — возможность вводить его в организм даже при нарушениях акта глотания у пациента внутривенно. Поэтому такое средство может использоваться в стационарных отделениях. Таким образом, Ортанол в ряде ситуаций может оказаться более предпочтительным, чем Омепразол, хоть и стоит такое лекарство несколько дороже. Препарат Рабепразол - средство для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ингибитор «протонного насоса».
Накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Дозозависимо ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. После однократного приема 20 мг рабепразола угнетение желудочной секреции развивается в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа после приема первой дозы. Длительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 часов, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. После приема абсорбция начинается в тонком кишечнике из-за наличия в таблетке кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки и осуществляется быстро и полностью. В диапазоне доз 10-40 мг величина биодоступности и максимальной концентрации рабепразола линейно зависят от дозы. После приема 20 мг рабепразола максимальная концентрация в плазме достигается, в среднем, через 3,5 часа.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 CYP2C19 и CYP3A с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - конъюгатов меркаптуровой и карбоновой кислот. При заболеваниях печени биодоступность рабепразола увеличивается в 2 раза после однократного приема и в 1,5 раза через 7 дней терапии , период полувыведения увеличивается до 12,3 часа. Показания к применению активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки ; активная доброкачественная язва желудка; эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ ; долговременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни поддерживающая терапия ГЭРБ ; симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до очень тяжелой степени симптоматическое лечение ГЭРБ ; синдром Золлингера-Эллисона; в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими схемами для эрадикации Helicobacter pylori H. Способ применения Взрослые и пациенты пожилого возраста. Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг один раз в сутки утром. У большинства пациентов с активной пептической язвой двенадцатиперстной кишки время, необходимое для заживления язвы, составляет до 4 недель.
Следует, однако, отметить, что некоторым пациентам для выздоровления следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 4 недель. У большинства пациентов с активной доброкачественной язвой желудка заживление происходит за 6 недель, но некоторым пациентам, не чувствительным к лечению, для заживления язв следует принимать Рабепразол-Здоровье дополнительно в течение еще 6 недель. Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель. Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни поддерживающая терапия ГЭРБ : для длительного применения можно использовать поддерживающие дозы Рабепразола-Здоровье 10 мг или 20 мг 1 раз в сутки дозозависимо от эффективности лечения. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. Как только симптомы исчезнут, последующий контроль симптомов можно достичь использованием режима «по потребности»: применять 10 мг один раз в сутки по потребности. Синдром Золлингера-Эллисона: дозу подбирают индивидуально.
Начальная доза — 60 мг в сутки. Можно применять разовую дозу до 100 мг в день. При необходимости дозу повышают и назначают препарат в дозе до 120 мг в сутки при одноразовом приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости. Длительность курса лечения и режим дозирования определяют индивидуально. Эрадикация Н. По показаниям, которые требуют приема лишь один раз в сутки, таблетки Рабепразол-Здоровье следует принимать утром до приема пищи.
Хотя первая половина дня или прием еды не продемонстрировали влияния на рабепразол натрия, этот режим применения более благоприятен для лечения. Таблетки нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми. Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не нуждаются в коррекции дозы Рабепразола-Здоровье. Применение при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени детальнее рассмотрено в разделе «Особенности применения». Побочные действия В клинических испытаниях Рабепразол-Здоровье хорошо переносился пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были по большей части незначительными, умеренными и быстро проходили.
Самые частые негативные проявления — головная боль , диарея и тошнота. Побочные реакции, которые наблюдались чаще, приведены ниже по системам органов и частоте. Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований. Однако из этих побочных реакций , которые наблюдались во время клинических исследований, лишь головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту были связаны с применением препарата Рабепразол-Здоровье. Инфекции и инвазии. Часто — инфекции. Кровь и лимфатическая система.
Редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз. Со стороны иммунной системы.
Подводя черту под вышесказанным, нельзя однозначно ответить на вопрос, какой из препаратов лучше.
Исходя из практики применения, можно сказать, что применение «Эзомепразола» при лечении рефлюксной болезни более эффективно. Однако, в случае лечения язвенной болезни, результаты применения обоих препаратов примерно одинаковые. Основным различием является цена препарата, а также если говорить об «Омепразоле» израильского и сербского производства страна производства.
Помимо этого, существенным фактором являются индивидуальные особенности организма пациента. Именно поэтому решение о выборе препарата должно приниматься лечащим врачом с учетом финансовых возможностей пациента. Почитайте еще: Эзомепразол англ.
Химическое соединение : S -5-Метокси-2-[[ 4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил метил]сульфинил]- 3H-бензимидазол. Эзомепразол - международное непатентованное наименование МНН лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса».
Показания к применению эзомепразола Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ : эрозивный рефлюкс-эзофагит лечение , профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом , симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии : эрадикация Helicobacter pylori , язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива язв у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Дозы и порядок приёма эзомепразола Таблетку эзомепразола следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать. Для пациентов, которые имеют проблемы с глотанием, таблетки эзомепразола растворяют в негазированной воде, раствор вводится через назогастральный зонд. Фармакокинетика эзомепразола менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с фармакокинетикой омепразола.
Это свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием эзомепразола. Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект эзомепразола более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола. Сравнительный анализ фармакодинамических параметров пероральных форм эзомепразола 40 мг, пантопразола 40 мг, рабепразола 20 мг, позволил заключить, что принципиально лучшим профилем эффективности обладает именно эзомепразол.
Однако стоимость сопоставимой дозы эзомепразола существенно больше, чем омепразола. В то же время, имеются исследования, показывающие, что лечение ГЭРБ эзомепразолом экономически эффективнее, чем рабепразолом Рудакова А. У эзомепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.
Для цитирования: Шульпекова Ю. ИПП, бесспорно, доказали свою эффективность в лечении кислотозависимых заболеваний и их осложнений и преимущество перед препаратами других классов. Пять основных ИПП в практике врача - это омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол и пантопразол.
ИПП различаются по скорости наступления и продолжительности антисекреторного действия, особенностям метаболизма, форме выпуска в капсулах, таблетках, покрытых энтеросолюбильной оболочкой - МАПС Multiple Unit Pellet System , в виде раствора для внутривенного введения. После приема внутрь ИПП высвобождаются и всасываются в тонкой кишке. В этих условиях происходит протонирование ИПП, и они превращаются в активную форму - сульфенамид.
Это сопровождается подавлением базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Диапазон рН, при котором происходит активация ИПП, обусловлен особенностями их молекулы. Эта особенность позволяет рассматривать пантопразол как препарат, селективный для париетальных клеток желудка, в области которых рН достигает наиболее низких значений.
Избирательность действия предполагает меньшую вероятность нежелательных явлений, особенно при длительном применении. При этом они в разной степени угнетают окислительную активность ферментов CYP. По выраженности угнетения функции CYP2C19 за лансопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол и пантопразол; по силе влияния на CYP3A4 за пантопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол.
CYP2C19 участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов, поэтому большое практическое значение придают влиянию ИПП именно на эту субъединицу цитохрома Р450. Пантопразол обладает наименьшим потенциалом взаимодействия с лекарствами, детоксикация которых протекает с участием CYP2C19. CYP3A4 также играет важную роль в метаболизме лекарств; ее активность существенно варьирует.
Эта субъединица цитохрома Р450 экспрессируется также на апикальной мембране кишечного эпителия, что может существенно влиять на биодоступность лекарств, внося свой вклад в «эффект первого прохождения». Вообще среди вышеперечисленных ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р450, поскольку сразу после I фазы детоксикации с участием CYP2C19 и CYP3A4 он вступает во 2-ю фазу - образование сульфата, протекающую в цитозоле и резко снижающую реактогенность молекулы. В исследованиях с участием здоровых добровольцев и пациентов с различной патологией не выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и антацидами, дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами , R-варфарином, кларитромицином, циклоспорином, такролимусом, натрия левотироксином.
При одновременном приеме пантопразола и кумариновых антикоагулянтов необходим более внимательный контроль МНО. Взаимодействие пантопразола с метотрексатом изучено недостаточно. Они малы по размеру и удобны в употреблении.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме Cmax при приеме внутрь составляет 2-2,5 ч. При регулярном приеме пантопразола значение Cmax сохраняется постоянным. Показа-тель площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC и Cmax также не зависит от приема пищи.
AUC отражает количество препарата, достигшее мишени действия - молекул протонной помпы, и коррелирует с выраженностью антисекреторного эффекта. Существует форма для внутривенного введения пантопразола. При хронической почечной недостаточности в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе не требуется изменения доз препарата.
У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения. Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком Цис 822. Как результат - период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч.
Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет. Эффективность пантопразола при ГЭРБ. Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой , компонентами желчи и пищеварительными ферментами.
Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки в один или два приема. Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом.
Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных. Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания. В работе Scholten и соавт.
На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше. Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом. В обзоре Lehmann FS.
На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью. В работе Sheu B. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов».
Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов». В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки.
Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев.
Modolell I. Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии.
Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных.