Инструкция по применению препарата Лерканидипин-СЗ, состав, показания и противопоказания. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Кардиолип противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Кардиолип таб ппо 20мг N60
Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности ЛПНП. В результате действия розувастатина наблюдается снижение коэффициента индекса атерогенности, что характеризует улучшение липидного профиля у пациентов с гиперхолестеринемией. Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения розувастатином. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП , однако сама возможность таких сочетаний должна решаться лечащим врачом с учетом возможных рисков см. Особые указания?
Фармакокинетика: Абсорбция и распределение Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови Cmax достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л.
Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.
Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения Т? Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата.
Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе Фармакокинетика Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые популяции пациентов. Возраст и пол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC площади под кривой? Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется.
Печеночная недостаточность У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение периода полувыведения розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью.
Не рекомендуется применение дозы 40 мг у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. Пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Особые популяции При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при применении Розувастатина у данной группы пациентов. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов азиатской расы.
Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов c факторами, указывающими на предрасположенность к развитию миопатии. Побочные действия: Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко — полинейропатия, потеря памяти. Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боли в животе; редко — панкреатит; очень редко — желтуха, гепатит; неуточненной частоты — диарея. Со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты — кашель, одышка. Со стороны опорно-двигательной системы: часто — миалгия; редко — миопатия включая миозит , рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее; очень редко — артралгия. Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет 2-ого типа. Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек; нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница; неуточненной частоты — синдром Стивенса-Джонсона. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов. При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Протеинурия канальцевого происхождения, определенная по результатам анализа, наблюдалась при применении розувастатину в высоких дозах, особенно по 40 мг, хотя в большинстве случаев нарушения имели временный и непостоянный характер. Доказано, что протеинурия не является свидетельством развития острого или прогресса существующего заболевания почек. Частота серьезных случаев нарушений со стороны почек растет при приеме лекарственного средства в дозе 40 мг. При назначении лекарственного средства в дозе 40 мг к программе стандартного мониторинга необходимо обязательно включить проверку почечных функций. Нарушение со стороны скелетных мышц. Очень редко сообщали о случаях рабдомиолизу при комбинированном применении езетимибу и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктази.
Не исключено фармакодинамична взаимодействие. Следовательно, при комбинированном применении лекарственных средств необходима особенная осторожность. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктази, частота случаев рабдомиолизу на фоне приема розувастатину растет при его приложении в дозе 40 мг. Определение уровня креатинкинази КК. Определения уровня КК не следует проводить после значительных физических нагрузок или при наличии других вероятных причин повышения уровня КК, который может усложнять интерпретацию полученных результатов. К началу терапии.
При назначении лекарственного средства таким пациентам следует тщательным образом взвесить соотношение риска, предопределенного терапией, и возможной пользы; рекомендованный постоянный клинический мониторинг. В период терапии. Пациентам необходимо советовать немедленно сообщать врача в случаях появления непонятной боли в мышцах, мышечной слабости или судорог, особенно если такие явления сопровождаются недомоганием или лихорадкой. В таких случаях необходимая проверка уровня КК. После устранения симптомов и возвращения содержимого КК к пределам нормы можно рассмотреть возможность возобновления терапии розувастатином или альтернативными лекарственными средствами - ингибиторами ГМГ-КоА-редуктази в самой низкой дозе и при условии надлежащего мониторинга состояния пациента. Постоянный мониторинг уровня КК при отсутствии симптомов не нужен.
В таком случае могут быть необходимы дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными лекарственными средствами. В клинических исследованиях не было получено доказательств повышенного влияния на скелетную мускулатуру у небольшого количества пациентов, которые принимали розувастатин и сопутствующие лекарственные средства. Однако отмечено повышение частоты случаев миозитов и миопатии среди пациентов, которые получали другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктази вместе с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, лекарственными средствами, которые содержат никотиновую кислоту, азольними противогрибковыми лекарственными средствами, ингибиторами протеазы и макролидними антибиотиками. Таким образом, одновременное применение розувастатину и гемфиброзилу не рекомендовано. Польза от влияния на дальнейшее снижение уровня липидов при одновременном приеме розувастатину и фибратив или ниацину следует всесторонне взвешивать учитывая потенциальный риск подобного комбинированного приложения. Назначение лекарственного средства в дозе 40 мг при одновременном приеме фибратив противопоказанное.
Розувастатин не следует применять одновременно с лекарственными средствами для системного приложения, которые содержат фузидову кислоту, и в течение 7 дней после прекращения применения фузидовой кислоты. Пациентам, для которых системное применение фузидовой кислоты необходимо, следует прекратить прием статинив на этот период. Сообщали о случаях рабдомиолизу включая редкие летальные случаи у пациентов, которые принимали фузидову кислоту в комбинации из статинами. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, если они замечают у себя симптомы слабости мышц или при появлении боли в мышцах. Терапию статином можно возобновить через 7 дни после приема последней дозы фузидовой кислоты. В исключительных случаях, если нужное пролонгировано системное применение фузидовой кислоты, например для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения розувастатину и фузидовой кислоты следует детально рассматривать в каждом конкретном случае под тщательным надзором врача.
Розувастатин не следует применять в терапии пациентов в случае серьезных случаев острого состояния, характерного для миопатии, или состояния, которое провоцирует развитие почечной недостаточности, предопределенной рабдомиолизом например, при сепсисе, артериальной гипотензии, проведении обширного хирургического вмешательства, травмах, нарушениях обмена веществ, эндокринных нарушениях, нарушениях электролитного баланса высокой степени тяжести или при неконтролируемой эпилепсии. Нарушение со стороны печенки. Рекомендовано проводить анализы для определения функции печенки к началу терапии, а также через 3 месяцы после начала терапии. Дальнейший прием розувастатину следует отменить или уменьшить дозу лекарственного средства в случаях, когда уровень сывороточных трансаминаз больше чем в 3 разы превышает верхний предел нормы. Частота сообщений о серьезных нарушениях со стороны печенки проявлениями которых преимущественно являются повышения уровня печеночных трансаминаз в писляреестрацийному периоде является выше на фоне приема лекарственного средства в дозе 40 мг. При наличии у пациента вторичной гиперхолестеринемии в результате гипотиреоза или нефротичного синдрома основное заболевание следует вылечить к началу терапии розувастатином.
В писляреестрацийному периоде изредка сообщали о летальных или нелетальных случаях печеночной недостаточности у пациентов, которые принимали статини, в том числе розувастатин. Если других причин не выявлено, не возобновлять лечения розувастатином. В исследованиях фармакокинетики наблюдался рост системной экспозиции и концентрации розувастатину в плазме крови пациентов монголоидной расы сравнительно с представителями европеоидной расы. Для таких пациентов необходимая коррекция дозирования розувастатину; начальная доза лекарственного средства должна быть 5 мг. Следует учитывать увеличенную системную экспозицию при лечении пациентов монголоидной расы, в которых гиперхолестеринемия не контролируется адекватно дозами до 20 мг. Ингибиторы протеазы.
Повышенная системная экспозиция розувастатину наблюдалась у лиц, которые применяли розувастатин сопутствующий с разными ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром. Следует учитывать как пользу от снижения уровня липидов с помощью розувастатину у пациентов с ВИЧ, которые получают ингибиторы протеазы, так и возможность повышения концентрации розувастатину в плазме крови в начале терапии и при повышении дозы лекарственного средства у пациентов, которые получают ингибиторы протеазы.
В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. При повышении активности более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы ВГН терапия препаратом Кардиолип должна быть временно приостановлена.
Возможно повышение концентрации гликозилированного гемоглобина в плазме крови. Отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы ГГТ. Прочие: часто — астенический синдром, частота неизвестна — периферические отеки. Передозировка При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Симптомы: характерных именно для розувастатина симптомов не наблюдают. Они представляют собой эффекты, усиленные и подобные тем, которые описаны в разделе «Побочное действие». Лечение: специфического лечения при передозировке розувастатина или специфического антидота не существует. Рекомендуется своевременное промывание желудка и симптоматическое лечение, необходим контроль функции печени и активности КФК, а также мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Влияние применения других препаратов на розувастатин Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии см. Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев см таблицу 1. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.
Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин см. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека ВИЧ : несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению AUC розувастатина см. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется см. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови Сmax и AUC розувастатина см.
Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией см. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.
Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов.
Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием цитохрома Р450.
Наличие в аптеках
- Кардиолип инструкция
- Наличие в аптеках
- Кардиолип таблетки 20 мг 30 шт. в Москве
- В связи с изменениями в логистических цепочках срок исполнения заказа может быть увеличен.
Кардиолип - инструкция по применению
Противопоказано применение препарата детям до 18 лет. инструкция по применению. Кардиолип: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Кардиолин инструкция по применению. Дозу препарата Кардиолип следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. По 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Кардиолип таб. п/о 10мг №60
Инструкция по применению, отзывы покупателей, дозировка, дешевые аналоги! Кардиолип имеет подробную инструкцию по применению, где четко указаны все возможные показания к назначению. Дозу препарата Кардиолип следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Инструкция КАРДИОЛИП, его показания, противопоказания, действующее вещество, аналоги.
Разместите свой сайт в Timeweb
- Кардиолин - фотоподборка
- Кардиолип таб ппо 20мг N60
- Кардиолип 10
- Кардиолип — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
- Новая Аптека — заказать лекарства онлайн
Действие препарата Кардиолип на организм
это лекарственное средство, относящееся к нестероидным противовоспалительным препаратам, оказывающим антиагрегационное влияние. Применение при нарушениях функции печени. Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН). Перед применением Кардиолип 10мг таб.п/ №60 рекомендуется изучить инструкцию. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Кардиолип. инструкция по применению. Показания активных веществ препарата Кардиолип.
Кардиолип, табл. п/о пленочной 10 мг №60
Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы КФК наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть приостановлена см. Со стороны печени: При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности "пеленочных" трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно. Лабораторные показатели: При применении препарата Розувастатин тюке наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.
Постмаркетинговое применение Сообщалось о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении препарата Розувастатин: Со стороны системы кроветворения:Неуточненной частоты: тромбоцитопения. Со стороны пищеварительного тракта: Очень редко: желтуха, гепатит: Редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз: Неуточненной частоты: диарея. Со стороны опорно-двигательного аппарата: Очень редко: артралгия: Неуточненной частоты: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны центральной нервной системы: Очень редко: потеря или снижение памяти:Неуточненной частоты - периферическая нейропатия. Со стороны дыхательной системы: Не уточненной частоты: кашель, одышка.
Со стороны мочевыводящей системы: Очень редко: гематурия. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: Неуточненной частоты: синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: Неуточненной частоты: гинекомастия. Прочие: Неуточненной частоты: периферические отеки. При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и "кошмарные" сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина.
Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов см. Передозировка: При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Симптомы: характерных именно для розувастатина симптомов не наблюдают. Они представляют собой эффекты, усиленные и подобные тем, которые описаны в разделе "Побочное действие". Лечение: Специфического лечения при передозировке розувастатином или специфического антидота не существует.
Рекомендуется своевременное промывание желудка и симптоматическое лечение, необходим контроль функции печени и активности КФК, а также мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем: гемодиализ неэффективен. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может coпровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии см. Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев см. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.
Лекарственное взаимодействие Кардиолипа В клинических исследованиях с применением розувастатина не получено доказательств усиления скелетно-мышечных эффектов при его назначении с любой сопутствующей терапией. Увеличение заболеваемости миозитом и миопатией наблюдалось у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы одновременно с циклоспорином, производными фиброевой кислоты включая гемфиброзил , никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми ЛС и макролидными антибиотиками. Ингибиторы CYP450 Данные in vitro и in vivo свидельствуют об отсутствии клинически значимого взаимодействия розувастатина с CYP450 в качестве субстрата, ингибитора или индуктора. Следовательно, существует небольшая возможность лекарственного взаимодействия при совместном применении розувастатина и ЛС, метаболизирующихся с участием CYP450. Клиренс розувастатина не зависит от метаболизма с участием CYP3A4 в клинически значимой степени.
Ингибиторы протеазы Одновременное применение розувастатина с некоторыми ингибиторами протеаз может повышать его экспозицию AUC до 7 раз см. Необходимо отменить применение розувастатина или изменить дозу в зависимости от степени воздействия на экспозицию розувастатина см. Совместное применение розувастатина и ЛС, которые являются ингибиторами этих транспортеров, может привести к увеличению концентрации розувастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии см. Другие регуляторы липидного обмена Совместное применение фенофибрата и розувастатина в дозе 10 мг не приводило к клинически значимым изменениям концентрации этих ЛС в плазме крови. Нет данных о применении розувастатина с другими фибратами. Основываясь на данных пострегистрационного наблюдения, гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидоснижающие дозы ниацина никотиновой кислоты могут увеличить риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, вероятно, потому, что они могут вызвать миопатию при назначении отдельно см. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении такой комбинированной терапии. Сопутствующая терапия без клинически значимого взаимодействия Секвестранты желчных кислот. Розувастатин можно использовать в сочетании с секвестрантами желчных кислот например, колестирамин.
Это небольшое увеличение не считается клинически значимым. Совместное применение кетоконазола и розувастатина не привело к изменению концентрации розувастатина в плазме крови. Совместное применение эритромицина привело к небольшому снижению концентрации розувастатина в плазме крови. Это изменение не рассматривалось как клинически значимое. Это увеличение не считается клинически значимым. Одновременный прием комбинации фосампренавир в дозе 700 мг плюс ритонавир в дозе 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней не оказал клинически значимого влияния на AUC розувастатина в дозе 10 мг однократно. Совместное применение дигоксина и розувастатина не приводило к клинически значимому взаимодействию. Совместное применение рифампицина и розувастатина не приводило к изменениям концентрации розувастатина в плазме крови. Другие ЛС.
Хотя детальных исследований взаимодействия не проводилось, розувастатин применялся более чем у 5300 пациентов в клинических исследованиях. Многие пациенты получали различные ЛС, в т. Лекарственное взаимодействие Кардиолипа Данные о ЛС, включенные в таблицу 5, основаны на сообщениях о случаях взаимодействия, результатах исследований или на возможности взаимодействия с учетом его значимости и серьезности то есть определенные как противопоказанные. Результаты показали, что фармакокинетика циклоспорина не изменялась под влиянием розувастатина. Тем не менее циклоспорин увеличивал системную экспозицию розувастатина в 11 Cmax и 7,1 AUC0—24 раза по сравнению с известными данными у здоровых добровольцев Одновременное применение розувастатина и циклоспорина противопоказано см. У здоровых добровольцев совместный прием розувастатина в дозе 40 мг 10 дней и варфарина в дозе 25 мг однократно приводил к более высокому среднему максимальному МНО и AUCМНО, чем при применении только варфарина. Механизм этого эффекта неизвестен, но, вероятно, это вызвано ФДВ, а не ФКВ с варфарином, так как не наблюдалось существенных различий в фармакокинетике обоих ЛС У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, рекомендуется контролировать МНО в начале лечения или при прекращении терапии розувастатином или проводить коррекцию дозы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко: артралгия; неуточненной частоты: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны центральной нервной системы: очень редко: потеря или снижение памяти; неуточненной частоты - периферическая нейропатия. Со стороны дыхательной системы: неуточненной частоты: кашель, одышка. Со стороны мочевыводящей системы: очень редко: гематурия. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: неуточненной частоты: синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: неуточненной частоты - гинекомастия. Прочие: неуточненной частоты: периферические отеки. При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и "кошмарные" сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов см. Применение при беременности и кормлении грудью Кардиолип противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае диагностирования беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить см. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии см. Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев см таблицу 1. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин см. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека ВИЧ : несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину см. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется см. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина см.
Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. Фармакокинетика После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Розувастатин накапливается в печени. Vd - примерно 134 л. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится с мочой. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Показания Гиперхолестеринемия тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например, физические упражнения, снижение массы тела оказываются недостаточными. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту. Способ применения и дозировка Принимают внутрь. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.