130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг). ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций. Основным компонентом раствора для перорального применения является цитиколин 100,0 мг/мл в виде цитиколина натрия.
ЦИТИКОЛИН-САНТО® ампулы: инструкция по применению
Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы цитиколина.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 1-2 раза в день.
Воздействуют на механизмы апоптоза и препятствуют гибели клеток. Уменьшают объем поражения тканей головного мозга в остром периоде инсульта. Снижают продолжительность комы при черепно-мозговой травме. Уменьшают неврологические проявления при различном поражении головного мозга. Укорачивают продолжительность восстановительного периода. Препараты обладают хорошей биодоступностью — большая часть действующего вещества попадает в пораженные ткани и оказывает свое действие. Когда назначаются?
Цераксон и Рекогнан показаны при таких состояниях: комплексная терапия в остром периоде ишемического инсульта; восстановление после ишемического и геморрагического инсульта; черепно-мозговая травма: в остром периоде и при реабилитации; сосудистые заболевания головного мозга. Длительность лечения — не менее 3 недель. Во многих медицинских источниках указывается, что для получения результата нужно принимать препарат не менее 6 недель. Дозировку определяет врач исходя из тяжести состояния пациента. Есть ли эффект? В ученой среде не смолкают споры об эффективности ноотропов в лечении заболеваний головного мозга. Эксперты нашего журнала проанализировали научные статьи и выяснили — мнения врачей расходятся. Представляем вашему вниманию самые известные работы.
Международное рандомизированное плацебо-контролируемое исследование ICTUS показало, что цитиколин не эффективен в лечении острого ишемического инсульта средней и тяжелой степени. В тестировании участвовали 2298 пациентов из Германии, Португалии и Испании — и это довольно большая выборка.
Показания к применению Применяется у взрослых в возрасте от 18 лет: острый период нарушения мозгового кровообращения, в том числе при ишемическом инсульте, в составе комплексной терапии; восстановительный период после ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма: острый и восстановительный период; нарушения процессов мышления когнитивные нарушения и расстройства поведения при заболеваниях, характеризующихся гибелью нейронов дегенеративного характера , а также при сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Противопоказания: если у вас аллергия на цитиколин или любые другие компоненты препарата перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша ; если у вас высокий тонус нервной системы, ответственной за покой и накопление энергии парасимпатической части нервной системы выраженная ваготония , проявляющаяся такими признаками, как снижение артериального давления, редкий пульс, нарушение ритма дыхания, головокружение, склонность к обморокам и т. Особые указания и меры предосторожности Перед применением проконсультируйтесь с лечащим врачом. Если возникло подозрение на продолжающееся внутричерепное кровотечение, нельзя превышать дозу препарата 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту. Дети и подростки Цитиколин противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Другие препараты Сообщите лечащему врачу о том, что вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты. В частности, сообщите врачу, если вы применяете какой-либо из перечисленных ниже препаратов: Леводопа: Цитиколин усиливает эффекты леводопы препарат, применяемый при лечении болезни Паркинсона.
Меклофеноксат: Цитиколин не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат препарат, применяемый при лечении различных заболеваний головного мозга. Управление транспортными средствами и работа с механизмами: В период лечения Цитиколином соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих особого внимания и быстрых реакций управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т. Если вы находитесь на диете с ограничением поступления натрия, то перед применением данного препарата, обратитесь к лечащему врачу. Применение и дозировка Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза: Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3—5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные через рот, путем проглатывания формы препаратов цитиколина.
Лекарственное средство назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с грудным молоком отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин в отдельных случаях может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы. Рекомендации по применению Рекомендуемая доза составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки. Доза зависит от тяжести симптомов заболевания. Метод и путь введения Лекарственное средство может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы или внутривенно капельно скорость введения 40—60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения лекарственного средства в одно и то же место.
Цитиколин - Биохимик - инструкция по применению
К сожалению, наиболее успешный способ восстановления кровотока путем тромболизиса имеет ограниченные показания и связан с временными рамками развития локальной ишемии мозга. Другое направление патогенетического лечения инсульта — назначение нейропротекторов, позволяющее предотвратить ишемию на клеточном и молекулярном уровнях. Применение нейропротекторов направлено на прерывание основных этапов ишемического каскада, что приводит к повышению выживаемости сохранившихся клеток в зоне пенумбры. Раннее назначение нейропротекторов позволяет уменьшить размеры очага инфаркта мозга и защитить мозговую ткань от реперфузионного повреждения [2]. Ранее применение нейропротекторов — важное направление патогенетической терапии инсульта — позволяет уменьшить размеры очага инфаркта мозга и защитить мозговую ткань от реперфузионного повреждения Нейропротекторы необходимо назначать спустя 3—6 ч после развития инсульта и продолжать лечение не менее 7 дней [6]. При ишемии мозга установлено снижение содержания фосфолипидов вследствие ослабления их биосинтеза и усиления деградации фосфатидилхолина за счет активации фосфолипазы А2 [8, 9]. В настоящее время усиленный катаболизм фосфолипидов рассматривается как один из ведущих нейрохимических механизмов при цереброваскулярной патологии [13, 30]. К сожалению, пока ни одно из лекарственных средств не влияет непосредственно на этот процесс.
Еще одной актуальной проблемой в неврологии остается лечение когнитивных нарушений как умеренных, так и достигших степени деменции болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция и др. Ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций принято считать снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами. При физиологическом старении мозга также снижается и уровень фосфолипидов, что приводит к ухудшению функции мембран нервных клеток. Память и реализация высших психических функций напрямую зависят от нейрональной передачи импульсов, которая ухудшается при повреждении мембран. Снижение интенсивности синтеза и высвобождения ацетилхолина и связывания этого фермента с холинергическими рецепторами считается ведущим механизмом возрастных нарушений когнитивных функций Использование предшественника ацетилхолина холина в серии экспериментов на животных выявило его стимулирующее влияние на поведенческие реакции, процессы обучения и запоминания [27]. Распространенным заболеванием нервной системы является травматическое повреждение головного мозга, приводящее к гибели клеток вследствие отека, нарушения целостности ГЭБ, ишемии и сотрясения. Выделяют три основных патологических процесса при травме головного мозга: 1.
Разрушение фосфолипидов в клеточной мембране, приводящее к снижению содержания фосфатидилхолина. Выделение из поврежденных мембран свободных жирных кислот, что вызывает отек из-за накопления метаболитов арахидоновой кислоты. Снижение выделения ацетилхолина, вызывающее ослабление холинергической передачи мозга. Таким образом, основными патогенетическими звеньями ведущих по частоте возникновения, летальности и инвалидизации неврологических заболеваний являются нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса. В связи с этим, применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы поражения, является наиболее перспективным для достижения положительного эффекта от лечения. Наиболее перспективно применение препаратов, обладающих непосредственным или опосредованным влиянием на ведущие механизмы развития наиболее распространенных, тяжелых и инвалидизирующих заболеваний нервной системы: нарушение синтеза фосфолипидов клеточных мембран, развитие окислительного стресса с накоплением свободных радикалов, избыточная активация NMDA-рецепторов с последующим патологическим каскадом реакций и нарушением нейромедиаторного баланса Цитиколин является сложной органической молекулой, представляющей собой промежуточное звено биосинтеза фосфолипидов клеточной мембраны. Эндогенный синтез цитиколина — это ограниченный по скорости этап синтеза фосфатидилхолина основного мембранного липида из холина.
Экзогенный холин экономит системные запасы холина и тормозит распад мембранных фосфолипидов. Фармакологическое действие цитиколина не ограничивается рамками фосфолипидного обмена. На основании многочисленных экспериментальных исследований было установлено, что нейропротективный эффект цитиколина обусловлен поддержанием уровня кардиолипина ключевой компонент внутреннего слоя мембраны митохондрий и сфингомиелина; поддержанием содержания арахидоновой кислоты в фосфатидилхолине и фосфатидилэтаноламине; частичным восстановлением уровня фосфатидилхолина; стимуляцией синтеза глутатиона и активности глутатионредуктазы; торможением пероксидного окисления липидов. Терапия цитиколином значительно снижала высокую активность, возникающую при ишемии мозга, фосфолипазы А2 как в мембранных, так и митохондриальных фракциях. Доклинические исследования продемонстрировали, что цитиколин подавляет экспрессию белков, участвующих в развитии апоптоза после ишемии. Цитиколин также служит источником холина, участвующего в синтезе нейромедиатора ацетилхолина, стимулирующего активность тирозингидроксилазы и секрецию дофамина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особенности применения В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы. В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту. В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту. Это лекарственное средство содержит 1,96 ммоль или 45 мг натрия на дозу 1000 мг цитиколина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету. Применение в период беременности или кормления грудью Достаточные данные о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. В период беременности и кормления грудью препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Способ применения Тиколин и дозы Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Лекарственное средство назначать для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат можно вводить медленно инъекционно в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы или капельно скорость: 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
Показания к применению Острый период ишемического инсульта инфаркта мозга в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта; черепно-мозговая травма ЧМТ : острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; - пациенты с выраженной ваготонией преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; - дети до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных. Способ применения и дозы Препарат назначают внутривенно или внутримышечно. Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы или капельного внутривенного вливания 40-60 капель в минуту. Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать инъекций препарата в одно и тоже место. Рекомендуемый режим дозирования. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч.
Цераксон и Цитиколин — взаимозаменяемые аналоги. Пациент может сам заменять один на другой, исходя из своих предпочтений и схемы лечения. Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги». Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте , Telegram , OK Краткое содержание Цитиколин является предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида мембран клеток, включая нейроны. Цитиколин восстанавливает поврежденные мембраны клеток головного мозга, препятствует образованию свободных радикалов и предотвращает гибель клеток. Препарат эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений при повреждении клеток мозга и нарушении мозгового кровотока. Чаще побочные эффекты проявляются со стороны пищеварения и нервной системы. Задайте вопрос эксперту по теме статьи Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже — наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов. Выпускающий редактор.
Цитиколин: 7 полезных свойств, дозировка и противопоказания
100 мл раствора для приема внутрь содержат - цитиколина мононатриевая соль 10,45 г (эквивалентно 10,00 г цитиколина). 130,63 мг (в пересчете на цитиколин - 125,0 мг). Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Цитиколин. В России цитиколин представлен препаратом Цераксон, в нескольких лекарственных формах: раствор для перорального применения – 30 мл (100 мг цитиколина в 1 мл), раствор для инъекций ампулы по 1000 мг и ампулы по 500мг (1 ампула 4 мл). Цераксон Производитель: Феррер Интернасьональ, Испания Форма выпуска: раствор для приема внутрь, раствор для инъекций.
Цитиколин (Citicoline)
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторы. Благодаря стабилизирующим действия на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства, поэтому уменьшает отек мозга. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы. Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предотвращая гибели клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает продолжительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах, наблюдаемых при ишемии мозга. Цитиколин хорошо всасывается при пероральном применении, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови.
При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковые. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После вскрытия ампулы раствор следует использовать немедленно. Передозировка В связи с низкой токсичностью препарата случаи передозировки не описаны. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Показания острый период ишемического инсульта в составе комплексной терапии ; восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма, острый в составе комплексной терапии и восстановительный период; когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания выраженная ваготония преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы ; детский и подростковый возраст до 18 лет в связи с отсутствием достаточных клинических данных ; редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы для раствора для приема внутрь ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Клинических данных по применению цитиколина при беременности не достаточно. Хотя в экспериментальных исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, при беременности препарат назначают только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
По предварительным данным, добавки цитиколина помогают улучшить внимание и умственную энергию, что может быть полезно при лечении синдрома дефицита внимания и гиперактивности [3] [4]. Также было обнаружено влияние на уровень АКТГ и других гормонов передней доли гипофиза это может быть полезным для некоторых людей, но не исключены нежелательные последствия при заболеваниях, связанных с гиперсекрецией АКТГ и кортизола [5] [6]. Также показан при органическом повреждении головного мозга так как он воздействует на нейропептиды. В последнее время цитиколин стал рассматриваться, как долгосрочная полезная добавка к пищевому рациону для восстановления и поддержания когнитивной функции у пациентов с впервые перенесенным инсультом, а также — для профилактики осложнений у больных с открытоугольной глаукомой [9] , [10].
В результате повышается их проницаемость для ионов, белков и веществ, которые плавают в межклеточном пространстве. Нарушается клеточный гомеостаз, клетка набухает.
Повреждаются компоненты клетки, ее рецепторы, ферменты, система энергообеспечения и пр. Рвутся ее контакты с соседними клетками. Образуется огромное количество свободных радикалов. К повреждению мембран нервных клеток могут привести черепно-мозговая травма, гипоксия, интоксикация и пр. Цераксон Испания — оригинальный препарат цитиколина. Что делает цитиколин: Способствует регенерации поврежденных клеточных мембран, так как является предшественником холина, который необходим для образования фосфолипидов — основных структурных компонентов клеточных мембран.
Подавляет синтез фосфолипазы А2. Этот фермент расщепляет фосфолипиды клеточных мембран поврежденных клеток, ускоряя их гибель и выведение, но в результате ее действия высвобождаются жирные кислоты, которые подвергаются окислению с образованием свободных радикалов.
Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
ЦИТИКОЛИН РОМФАРМ раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. 4 мл раствор содержит: активное вещество: цитиколин натрия (эквивалентно 1000 мг цитиколина) вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7–7,1; вода для инъекций — до 4 мл. 130,63 мг, эквивалентно цитиколину - 125,00 мг; Вспомогательные вещества: 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты - до pH 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Аналоги Цитиколин, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125мг/мл, ампулы 4мл, 5 шт
- Описание препарата
- Цитиколин раствор инструкция по применению
- ЦИТИКОЛИН-САНТО® ампулы: инструкция по применению
- Цитоколин ( цераксон)
Цитиколин – ЭСКОМ
На примере Цераксона® (цитиколина) подробно рассматривается проблема сосуществования на лекарственном рынке воспроизведенных (генерических) и оригинальных лекарственных средств. Лекарственная форма выпуска (полная): раствор для инъекций. Цитиколин-Белмед раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл или 1000 мг/4 мл в ампулах 4 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2. Основным компонентом раствора для перорального применения является цитиколин 100,0 мг/мл в виде цитиколина натрия.
Цитиколин (1000 мг/4 мл)
Цитиколин способствует восстановлению поврежденных клеточных мембран, замедляет действие ферментов, ускоряющих распад фосфолипидов фосфолипаз , защищает клетки от повреждения активными формами кислорода оказывает антиоксидантное действие , а также предотвращает гибель клеток. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга и улучшает передачу импульсов. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. Цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств расстройств мышления при хронических состояниях, характеризующихся пониженным содержанием кислорода в мозговой ткани гипоксии головного мозга. Препарат повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии потери памяти.
Цитиколин также эффективен в лечении заболеваний органов нервной системы чувствительных и двигательных неврологических нарушений , вызванных постепенной и неизменной гибелью нервных клеток дегенеративные изменения и сосудистыми изменениями. Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу. Показания к применению Применяется у взрослых в возрасте от 18 лет: острый период нарушения мозгового кровообращения, в том числе при ишемическом инсульте, в составе комплексной терапии; восстановительный период после ишемического и геморрагического инсультов; черепно-мозговая травма: острый и восстановительный период; нарушения процессов мышления когнитивные нарушения и расстройства поведения при заболеваниях, характеризующихся гибелью нейронов дегенеративного характера , а также при сосудистых заболеваниях головного мозга. Противопоказания Противопоказания: если у вас аллергия на цитиколин или любые другие компоненты препарата перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша ; если у вас высокий тонус нервной системы, ответственной за покой и накопление энергии парасимпатической части нервной системы выраженная ваготония , проявляющаяся такими признаками, как снижение артериального давления, редкий пульс, нарушение ритма дыхания, головокружение, склонность к обморокам и т.
Особые указания и меры предосторожности Перед применением проконсультируйтесь с лечащим врачом. Если возникло подозрение на продолжающееся внутричерепное кровотечение, нельзя превышать дозу препарата 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту. Дети и подростки Цитиколин противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Другие препараты Сообщите лечащему врачу о том, что вы применяете, недавно применяли или можете начать применять какие-либо другие препараты.
В частности, сообщите врачу, если вы применяете какой-либо из перечисленных ниже препаратов: Леводопа: Цитиколин усиливает эффекты леводопы препарат, применяемый при лечении болезни Паркинсона.
Рекомендуемый режим дозирования. Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения если не нарушена функция глотания возможен переход на пероральные формы цитиколина. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 1-2 раза в день. Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Пожилые пациенты. При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Внутривенный путь введения — предпочтительнее, чем внутримышечный.
При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. После вскрытия ампулы раствор должен быть использован немедленно.
Если Вы забыли применить Цитиколин: Не применяйте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Примените препарат в положенное время следующего приема. При наличии вопросов по применению обратитесь к лечащему врачу.
При беременности и кормлении грудью Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность: Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. В период беременности лекарственный препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Не применяйте в период беременности. Грудное вскармливание: При назначении цитиколина в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют. Не применяйте в период грудного вскармливания.
Побочные действия Подобно всем лекарственным препаратам, Цитиколин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
В этом случае оно осуществляется с участием пациентов, страдающих соответствующим заболеванием. Цель КИ I фазы — установить переносимость, фармакокинетические абсорбция, распределение, метаболизм, экскреция и фармакодинамические параметры препарата, а также дать предварительную оценку его безопасности. Оценив фармакокинетику и фармакодинамику, а также предварительную безопасность препарата в ходе КИ фазы I, компания, разрабатывающая оригинальное ЛС, инициирует исследования фазы II на популяции пациентов в 100—500 человек. КИ фазы II обычно проводится на популяции пациентов, отобранной по жестким критериям. Важная цель этого исследования — получить доказательства эффективности нового препарата, подобрать его оптимальные дозы и схему приема для КИ фазы III.
Дозы препарата, которые получают пациенты в исследованиях фазы II, обычно ниже, чем самые высокие дозы, которые вводились участникам в ходе фазы I. КИ фазы III — это рандомизированное контролируемое мультицентровое исследование с участием популяции пациентов, насчитывающей 300—3000 или более человек в зависимости от заболевания. Оно спланировано таким образом, чтобы подтвердить безопасность и эффективность препарата по определенному показанию в определенной популяции пациентов. Подтвердив эффективность и безопасность препарата в ходе исследований фазы III, компания формирует т. Совокупность этой очень объемной информации представляется в уполномоченный орган здравоохранения, осуществляющий регистрацию. Исследования фазы IV проводятся после регистрации оригинального препарата.
В рамках фазы IV осуществляют КИ, необходимые для оптимизации его применения. Важная задача фазы IV — сбор дополнительной информации о безопасности препарата на достаточно большой популяции больных в течение длительного времени. В числе целей КИ фазы IV может быть оценка таких параметров, как сроки лечения, взаимодействие с другими ЛС или продуктами питания, сравнительный анализ стандартных курсов лечения, анализ применения препарата больными различных возрастных групп, экономические показатели лечения и отдаленные результаты терапии. В наблюдательных неинтервенционных КИ после регистрации собирают информацию о том, как препарат применяется врачами в их повседневной клинической практике, что дает возможность судить о его эффективности и безопасности в условиях «реальной жизни». Если в ходе КИ IV фазы или пострегистрационных наблюдательных исследований обнаружатся редкие, но опасные нежелательные явления, препарат может быть отозван с рынка или его применение может быть ограничено. Считается, что в среднем на все этапы разработки оригинального ЛС затрачивается до 12—15 лет, а расходы могут существенно превышать 1 млрд долл.
Не случайно в последнее десятилетие происходит концентрация фармацевтической промышленности, объединение крупнейших фармацевтических компаний, которое позволяет им осилить колоссальные расходы на поисковые исследования и внедрение новых лекарств. Компания — разработчица оригинального ЛС получает на него патент. Срок действия последнего обеспечивает компании право на эксклюзивное производство и распространение продажу препарата в первые годы после его регистрации. Это должно компенсировать расходы на разработку лекарства, а также дать возможность компании получить прибыль. Таким образом, несомненное преимущество оригинальных препаратов состоит в том, что они являются новыми высококачественными современными ЛС, исследованными на тысячах пациентов с соблюдением всех требований GCP, эффективность и безопасность этих препаратов фактически доказаны как на этапах КИ до регистрации, так и в больших КИ после регистрации. Относительным недостатком оригинальных ЛС является то обстоятельство, что они могут иметь достаточно высокую стоимость.
Однако следует учитывать, что, согласно фармакоэкономическим исследованиям, итоговая стоимость лечения при применении нового дорогостоящего высококачественного оригинального ЛС нередко может быть меньшей, чем при использовании альтернативных лекарств. Это достигается за счет уменьшения времени пребывания больного в стационаре, улучшения показателей его трудоспособности, снижения числа нежелательных явлений, госпитализаций, в т. Как появляются в арсенале врачей генерические препараты? Эти ЛС проходят совершенно иной путь от этапа синтеза до момента регистрации и начала широкого клинического использования. После окончания срока действия патента на оригинальное лекарство оно становится «международным достоянием», то есть действующее начало препарата и содержащие его лекарственные формы могут быть на законных основаниях воспроизведены другими фармацевтическими компаниями генериковыми. Главный вопрос, являющийся предметом острых дискуссий: насколько оригинальные и генерические препараты взаимозаменяемы?
Абсолютно понятно, что генерические ЛС не проходят той многоступенчатой процедуры изучения эффективности и безопасности для животных и людей, которая была описана выше. Что же предложено взамен? В различных странах мира, в т. Существует понятие «фармацевтическая эквивалентность». Фармацевтические эквиваленты фармацевтически эквивалентные лекарственные препараты — ЛС, которые содержат идентичные фармацевтические субстанции в тех же дозах концентрациях , лекарственных формах и химической модификации например, идентичные соли или эфиры , соответствуют установленным стандартам идентичности, силы, качества и чистоты. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по внешнему виду, насечкам на таблетках, упаковке, составу вспомогательных веществ включая красители, ароматизаторы и консерванты , сроку годности и т.
Фармацевтическая эквивалентность не гарантирует фармакокинетической биоэквивалентности, поэтому и не заменяет оценку биоэквивалентности — главное исследование, лежащее в основе регистрации лекарства, имеющего параметр системной биодоступности. В ФЗ «Об обращении лекарственных средств» определено, что «исследование биоэквивалентности лекарственного препарата — вид КИ лекарственного препарата, проведение которого осуществляется для определения скорости всасывания и выведения фармацевтической субстанции, количества фармацевтической субстанции, достигающего системного кровотока, результаты которого позволяют сделать вывод о биоэквивалентности воспроизведенного лекарственного препарата в определенных лекарственной форме и дозировке, соответствующих оригинальному лекарственному препарату». Принято считать, что биоэквивалентные ЛС — терапевтически эквивалентные и, следовательно, взаимозаменяемые. Оценка биоэквивалентности генерика оригинальному препарату базируется на фармакокинетическом исследовании. Результаты исследования позволяют производить сравнение биодоступности оригинального и воспроизведенного лекарственных препаратов, то есть сравнение показателей, характеризующих скорость и степень, с которой активная фармацевтическая субстанция всасывается из препарата и поступает в системный кровоток, что предполагает попадание в место действия [4]. Фармакокинетическое исследование биоэквивалентности проводят в два этапа с использованием дизайна перекрестного рандомизированного исследования двух препаратов на ограниченном числе здоровых добровольцев от 18 до 50 человек.
Испытуемым вводят разовые дозы генерического и оригинального ЛС и измеряют уровень лекарственного вещества в плазме крови в заданные интервалы времени. При этом на первом этапе исследования половина испытуемых добровольцев в случайном порядке получают оригинальный препарат, вторая половина — генерический. На втором этапе исследования используют противоположный порядок приема ЛС. Для каждого показателя рассчитывается отношение соответствующих значений генерического и оригинального препаратов. По результатам исследования биоэквивалентности составляются подробный отчет и прочая документация согласно существующим требованиям.