купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области.
Метопролол Белмед : инструкция по применению
Метопролол при остром инфаркте миокарда назначают в зависимости от ЧСС и показателей кровяного давления (по 50-100 мг дважды в день), продолжительность приема – не менее 3 месяцев. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Метопролол (Metoprolol): 7 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Начала принимать препарат Метопролол по 1 таблетке в дозировке 50 мг. Внешне таблетки Метопролол белые, выпуклые с двух сторон, имеют риску для деления и гравировку «М» на обратной стороне. Цена за 30 таблеток сильно варьирует в зависимости от производителя и дозировки (25, 50,100 мг) и может составлять от 30 до 350 рублей.
Метопролол Реневал 50 мг №60
Амиодарон Одновременное применение амиодарона и метопролола повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание длительный период полувыведения амиодарона 50 дней , следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Эпинефрин адреналин Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших одновременно неселективные бета-адреноблокаторы включая пропранолол и пиндолол и эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина одновременно с местными анестетиками при их случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что это риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин норэфедрин Фенилпропаноламин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол , в основном, препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать развитие парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших фенилпропаноламин. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Гипотензивные лекарственные средства При одновременном приеме с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиваться резкое снижение АД.
Особая осторожность необходима при сочетании метопролола с празозином. Клонидин Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома "отмены". Сердечные гликозиды Сердечные гликозиды при совместном применении с бета- адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Данное взаимодействие документировано для индометацина.
Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться с сулиндаком. Отсутствие взаимодействия было отмечено в исследованиях с диклофенаком. Ингибиторы CYP2D6 Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, средства, ингибирующие изофермент CYP2D6 хинидин , тербинафин , пароксетин , флуоксетин , сертралин , целекоксиб , пропафенон и дифенгидрамин , могут влиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина такими как пароксетин , флуоксетин и сертралин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза.
Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Рифампицин Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его плазменную концентрацию. Прочие лекарственные взаимодействия На фоне применения метопролола может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих метопролол. Метопролол снижает клиренс ксантинов кроме дифиллина особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Снижает клиренс лидокаина, повышает его концентрацию в плазме крови. Метопролол усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении метопролола с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается. При совместном применении метопролола с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему. Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения при совместном применении метопролола с алкалоидами спорыньи.
На фоне применения бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. Особые указания: Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, противопоказано вводить внутривенно БМКК типа верапамила и дилтиазема см. Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. Необходимо применять минимально эффективную дозу метопролола. В случае применения у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ при необходимости следует назначить терапию бета2-адреномиметиком в качестве сопутствующей терапии или увеличить дозу ранее назначенного бета2-адреномиметика.
Этот эффект сохранялся независимо от возраста, наличия предшествующих инфарктов и приема бета-адреноблокаторов в анамнезе. Через три месяца всем пациентам рекомендован дальнейший прием препарата, при этом разница в смертности между группой плацебо и контрольной сохранялась. На фоне метопролола зарегистрировано меньше эпизодов фибрилляции желудочков, чем в группе плацебо шесть против 17-ти пациентов. В группе метопролола реже использовали лидокаин, фуросемид и анальгетики [13]. Известно, что при инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов фибрилляции желудочков. Снижение показателя смертности можно наблюдать как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом [4]. Отсроченный позитивный эффект может быть связан не только со специфическими свойствами бета-адреноблокаторов.
Предполагается существенная роль таких факторов, как ограничение повреждающего действия гиперактивации симпатической нервной системы, блокада выброса свободных жирных кислот из жировой ткани, вызываемого катехоламинами, ослабление оксидативного стресса, уменьшение инсулинорезистентности [14]. Эффективность длительного приема бета-адреноблокаторов после перенесенного инфаркта миокарда показана в большом числе исследований [15]. Однако эти исследования, как правило, были проведены до внедрения современных методов реперфузии и лекарственной терапии. Тем не менее, при отсутствии противопоказаний бета-адреноблокаторы считаются рекомендованными всем пациентам, перенесшим инфаркт миокарда. Наиболее эффективны они у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка [15]. Помимо АГ, вносящей доминирующий вклад в статистику смерти от ИБС, существует еще один стратегический компонент гемодинамики — частота сердечных сокращений ЧСС , на которую также влияют бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция, исключая подгруппу дигидропиридинов. С учетом противопоказания к недигидропиридиновым антагинистам кальция верапамил, дилтиазем при хронической сердечной недостаточности ХСН и значительного объема положительной доказательной базы, подтверждающей эффекты подавления симпатической активации, доминирующей альтернативой при сочетании АГ, тахиформ нарушения ритма и ХСН становятся бета-адреноблокаторы. Факт взаимосвязи высокой ЧСС со смертностью и другими сердечно-сосудистыми исходами доказан в ряде обсервационных и эпидемиологических исследований [16-20].
Результаты Фрамингемского исследования показали увеличение как общей, так и сердечно-сосудистой смертности пациентов с артериальной гипертензией независимо от пола и возраста при увеличении ЧСС. Известно, что на каждые 40 ударов в минуту отношение шансов смерти от осложнений сердечно-сосудистых заболеваний составляло 1,68 и 1,70, а смерти от любой причины — 2,14 и 2,18 соответственно для мужчин и женщин [21]. Частота сердечных сокращений — параметр-мишень при стенокардии напряжения. Целевая ЧСС в соответствии с результатами ряда исследований составила 55-60 ударов в минуту [22,23]. Cordero A и соавторы [24] провели наблюдательное, многоцентровое исследование, в котором приняло участие почти триста тысяч пациентов с ИБС. В ряде аналогичных исследований проведена попытка выяснить, достигают ли пациенты хронотропной терапевтической цели в реальной клинической практике. Сходные данные получены в исследовании, спланированном с целью выяснения адекватности назначения бета-адреноблокаторов в амбулаторных условиях у пациентов со стенокардией [26]. Интересно отметить, что значения ЧСС у мужчин были ниже, чем у женщин.
Проведен множественный регрессионный анализ, который включал использование бета-блокаторов в качестве независимой переменной.
Антигипертензивный эффект развивается быстро систолическое давление АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и продолжается в течении 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации.
Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии , уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной АВ проводимости преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АВ-узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Особая осторожность необходима при сочетании с празозином; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами амиодароном , резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома "отмены". Индукторы микросомальных ферментов печени рифампицин, барбитураты приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Снижает клиренс ксантинов кроме дипрофиллина , особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Средства, снижающие запасы катехоламинов например, резерпин , могут усилить действие бета- адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
При необходимости для больных сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Возможно усиление выраженности аллергических реакций на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек 1 раз в 4-5 мес. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза например, тахикардию.
Применение бета-блокаторов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний: фокус на метопролол
Одновременное внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза производные углеводородов повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены задержка натрия , индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства нейролептики , седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом алкоголем ; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии тахикардия, потливость, повышение АД.
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД особая осторожность необходима при сочетании с празозином ; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами амиодароном , резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома отмены. Индукторы микросомальных ферментов печени рифампицин, барбитураты приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины повышают концентрацию метопролола в плазме. Снижает клиренс ксантина кроме дифиллина , особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Гипертиреоз По 150-200 мг в сутки в 3-4 приёма. Применение у особых групп пациентов Применение у пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. Применение у пациентов с печёночной недостаточностью Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов пожилого возраста Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки, так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены. При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.
Частота развития побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения. Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто — кожная сыпь в виде крапивницы , кожный зуд, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Нарушения со стороны эндокринной системы Редко — гипергликемия у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом , гипогликемия у пациентов, получающих инсулин , гипотиреоидное состояние. Нарушения со стороны органа зрения Редко — снижение зрения, снижение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко — шум в ушах, снижение слуха. Нарушения со стороны сосудов Редко — проявление ангиоспазма усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно ; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжёлыми нарушениями периферического кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности у предрасположенных пациентов , одышка; редко — ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко — нарушение функции печени тёмная моча, желтушность склер или кожи, холестаз , повышение активности «печёночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто — высыпания на коже обострение псориаза , псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Лабораторные и инструментальные данные Редко — тромбоцитопения необычные кровотечения и кровоизлияния , агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия. Передозировка Токсичность Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом.
У 5-летнего ребёнка, принявшего 100 г метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 и 2,5 г метопролола взрослыми вызывал умеренную и тяжёлую интоксикацию, соответственно. Сопутствующий приём этанола, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приёма препарата. Лечение: Назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.
В случае выраженного снижения АД показано внутривенное введение бета1-адреномиметика например, добутамина с интервалом 2—5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как норэпинефрин норадреналин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина адреналина. Возможна временная имплантация электрокардиостимулятора. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Для купирования бронхоспазма следует применять бета2-адреномиметик. При судорогах — медленное внутривенное введение диазепама. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку бета-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с бета-адреноблокатором. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.
В этом исследовании приняли участие 60 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет с нормальным уровнем креатинина в сыворотке и ранее леченной или вновь диагностированной АГ, у которых после плацебо-контролируемой вводной фазы показатели диастолического АД ДАД в покое составляли от 95 до 120 мм рт. Из исследования были исключены пациенты с противопоказаниями к приему бета-блокаторов, с печеночной и почечной недостаточностью, с инфарктом миокарда в течение последних трех месяцев в анамнезе или инсультами в течение последних 12 мес. Пациенты получали в течение 8 нед. Другие антигипертензивные препараты были исключены до начала фазы плацебо.
После 4 нед. Через 8 нед. Достоверных различий влияния 2 бета-блокаторов на частоту сердечных сокращений ЧСС в покое не отмечено. Достоверно более высокая антигипертензивная эффективность и достоверно более выраженный пульсурежающий эффект был выявлен в группе метопролола ЗОК и при нагрузке.
Бета-блокаторы относятся к основным средствам для лечения хронической сердечной недостаточности ХСН , т. В рекомендациях по диагностике и лечению ХСН упомянуты 3 бета-блокатора, в т. В этом исследовании приняли участие 3 991 больной, из которых 1 926 пациентов госпитализированы по поводу инфаркта миокарда ИМ. Большинство больных получали сопутствующую терапию диуретиками, ингибиторами АПФ и дигоксином.
Период наблюдения составил 1 год. ИБС по-прежнему является ведущей причиной смертности в мире и в РФ: из 100 умерших от сердечно-сосудистых заболеваний 62 умирают из-за ИБС и ее осложнений [7]. Какой из этого следует вывод? Современная концепция снижения сердечно-сосудистой смертности должна быть нацелена на исследование главных патогенетических механизмов развития АГ и ИБС и комплексное воздействие на наиболее важные из них.
Так, в российских рекомендациях по диагностике и лечению АГ 4 пересмотр, 2010 г.
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением. Возможно усиление выраженности аллергических реакций на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина.
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек 1 раз в 4-5 мес. Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол ретард-Акрихин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики, при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы. При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол ретард-Акрихин необходим выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием , отмена препарата не рекомендуется. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Метопролол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. При резкой отмене клонидина может резко повышаться АД, при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. В случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов например, резерпин могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» усиление приступов стенокардии, повышение АД. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией, ХСН, после перенесенного инфаркта миокарда.
Отмену препарата Метопролол ретард-Акрихин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Метопролол-Акрихин таблетки 50мг №60
Начала принимать препарат Метопролол по 1 таблетке в дозировке 50 мг. Подробнее в инструкции Фармакологические свойства Метопролол Реневал 50 мг №60. 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости - 200 мг/ сут. Метопролол (Metoprolol) – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.
Метопролол инструкция по применению
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов. Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение. Читать полностью Фармакодинамика Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата цАМФ из аденозинтри- фосфорной кислоты АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие урежает частоту сердечных сокращений ЧСС , угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч после приема внутрь увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2- адренорецепторов , которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Форма выпуска: Таблетки. Таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности. Таблетки 50 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности.
Это связано с более активным расщеплением метопролола печенью, который медленно высвобождается из лекарственной формы. Метопролола сукцинат активно преобразуется в ходе обмена веществ с образованием 4-х метаболитов, не обладающих заметной фармакологической активностью. Флуктуация колебание минимальной и максимальной концентрации препарата в крови при однократном приеме метопролола сукцината в различных дозах стабильно низкая, т. Последнее связывают с устранением при приеме метопролола сукцината периодов как очень высоких, превосходящих терапевтические, концентраций, которые ассоциированы с утратой препаратом селективности, так и периодов низких концентраций, которые могут сопровождаться развитием «синдрома отмены» или даже «синдрома рикошета» [3, 4].
Побочные эффекты Общеизвестно, что значительную часть нежелательных эффектов и противопоказаний к применению ББ например, бронхоспазм, сужение периферических сосудов, повышение атерогенности плазмы крови, гиперкалиемия, гиперурикемия, расстройства центральной нервной системы и др. Особенностью кардиоселективных ББ по сравнению с неселективными пропранолол является большее сродство к бета1-адренорецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам, поэтому использование в небольших и средних дозах высокоселективных ББ значительно уменьшает риск развития указанных нежелательных эффектов [4]. В качестве наиболее часто встречающихся побочных эффектов метопролола выделяют усталость, утомляемость, головную боль, нарушение сна, головокружение, диспептические явления, похолодание конечностей. Однако большая часть побочных эффектов, вызываемых метопролола сукцинатом, кратковременны, протекают они в легкой форме и наблюдаются на ранних стадиях лечения. Эффективность и безопасность метопролола Безопасность и эффективность метопролола сукцината при лечении больных АГ, стабильной стенокардией, различными нарушениями ритма сердца и ХСН, при вторичной профилактике ИМ, а также его ослабляющее влияние на прогрессирование атеросклеротического процесса доказаны в крупных многоцентровых исследованиях [2, 3, 5, 6]. Сравнительных исследований гипотензивного эффекта различных форм метопролола немного. Материал и методы В основную группу сравнительного рандомизированного клинического исследования вошли пациенты, получавшие препарат Эгилок С, в контрольную группу — пациенты, получавшие препарат Беталок ЗОК.
Длительность исследования составила 90 дней. Критерии включения в исследование 2. Способность пациента выполнять предписания врача-исследователяи, соблюдать предусмотренные протоколом процедуры. Подписанное пациентом информированное согласие. Критерии невключения в исследование 1.
Людям, которые пользуются контактными линзами, нужно учитывать, что Метопролол может сокращать выработку слезного секрета. Взаимодействие с другими веществами При лечении Метопрололом и одновременном использовании других лекарственных средств, следует помнить, что его действие может усилиться или ослабится, даже возникнет обратный эффект. Вещества, вызывающие аллергию, усиливаются в действии и могут вызвать аллергическую реакцию. Противозачаточные средства, принимаемые внутрь, антациды — усиливают концентрацию Метопролола в крови, а Рифампицин — снижает. Сердечные средства на основе наперстянки в сочетании с Метопрололом снижают атриовентикулярную проводимость.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензийный эффект. Возможность появления гипотензии и брадикардии могут вызвать обезболивающие и антиаритмические средства. Иные препараты от давления могут вызвать гипотонию.
нЕФПРТПМПМ
| Метопролол: от чего, инструкция по применению, для чего, отзывы | МЕТОПРОЛОЛ 30 таблетки 50мг Пранафарм 78 руб. |
| Метопролол таблетки 50 мг | Метопролол Реневал таб.100мг №60. |
| Please wait while your request is being verified... | Биодоступность составляет 50%, причем системная биодоступность лекарственной формы метопролола с контролируемым высвобождением активного вещества примерно на 20–30% ниже, чем у стандартной лекарственной формы. |
| Метопролол (Metoprololum): описание, рецепт, инструкция | Метопролол Ретард-Акрихин таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт. |
| Метопролол в фармакотерапии ишемической болезни сердца и сопутствующей патологии | Метопролол таблетки 50мг 50шт 76 рублей Лекарства, медицинские изделия и материалы, средства по уходу и многое другое. Расширенный ассортимент с доставкой в аптеку на следующий день. |
Метопролол МВ капсулы пролонг. 50мг упаковка №30
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата цАМФ из аденозинтрифосфата АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие урежает частоту сердечных сокращений ЧСС , угнетает проводимость, возбудимость и снижает сократимость миокарда. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч после приема внутрь — увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов , которое через 1—3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро систолическое давление АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и продолжается в течении 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата.
Антигипертензивный эффект развивается быстро систолическое давление АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и продолжается в течении 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема препарата. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии , уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной АВ проводимости преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через АВ-узел и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
По 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 75, 80, 90, 100 или 150 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку пачку. Условия отпуска из аптек.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками в т. При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации. При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии. При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови. Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии. Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения. При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола. При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Метопролол
Описание активных компонентов препарата Метопролол (Metoprolol). Действующее вещество: метопролола тартрат 25,0 мг или 50,0 мг. Метопролол производят в виде раствора для внутривенных инъекций (ампулы по 5 мл, в каждой – по 5 мг действующего вещества), а также в форме таблеток с различной дозировкой (100, 50, 25 мг активного компонента). Таблетки 25 мг, 50 мг и 100 мг. Инструкция по применению и дозировка.
Метопролол — таблетки от повышенного давления
50мг №50 заказать в Москве от Озон ООО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. Товар в наличии. Активное вещество: 1 таблетка содержит: метопролола тартрат – 50,0 мг. таблетки 50мг ×30 пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой • по рецепту. Заменителей препарата Метопролол-Ратиофарм в аптеках весьма много, Вам подойдет любой качественный препарат, содержащий только Метопролол в качестве действующего вещества и с дозировкой 100 мг метопролола в одной таблетке или капсуле.
Применение бета-блокаторов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний: фокус на метопролол
В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина адреналина. Возможна временная имплантация электрокардиостимулятора. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма следует применять бета2-адреномиметик.
При судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку бета-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с бета-адреноблокатором. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы. Дилтиазем Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла.
При комбинации метопролола и дилтиазема отмечались случаи выраженной брадикардии. Противопоказано внутривенное введение дилтиазема пациентам, получающим бета-адреноблокаторы. Пропафенон При применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты характерные для метопролола.
Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, одновременное применение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Ингибиторы моноаминоксидазы МАО Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета- адреноблокаторы глазные капли , симптоматические средства, ганглиоблокаторы или ингибиторы МАО должны находиться под тщательным наблюдением.
Производные барбитуровой кислоты Барбитураты исследование проводилось с пентобарбиталом усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Также следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6.
Амиодарон Одновременное применение амиодарона и метопролола повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание длительный период полувыведения амиодарона 50 дней , следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Эпинефрин адреналин Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших одновременно неселективные бета-адреноблокаторы включая пропранолол и пиндолол и эпинефрин.
Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина одновременно с местными анестетиками при их случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что это риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин норэфедрин Фенилпропаноламин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол, в основном, препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать развитие парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших фенилпропаноламин.
Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Гипотензивные лекарственные средства При одновременном приеме с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиваться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании метопролола с празозином.
Клонидин Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном применении с бета-адреноблокаторами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома "отмены".
Артериальная гипертензия Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема утром и вечером. Максимальная суточная доза - 200 мг. При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, ксерофтальмия, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая брадикардия, сердцебиение, снижение АД, ортостатическая гипотензия головокружение, иногда потеря сознания , похолодание нижних конечностей; нечасто - сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; редко - снижение сократимости миокарда, аритмии, проявление ангиоспазма усиление нарушения периферического кровообращения , нарушение проводимости миокарда, кардиалгия; очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, в отдельных случаях - нарушение функции печени темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз , нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь, дистрофические изменения кожи; редко - обратимая алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза, зуд, эритема, крапивница, гипергидроз. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм; редко - вазомоторный ринит, диспноэ. Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия у больных сахарным диабетом 2 типа , гипогликемия сахарный диабет 1 типа , гипотиреоз. Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: редко - тромбоцитопения необычные кровотечения и кровоизлияния , агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - гипербилирубинемия. Влияние на плод: очень редко - внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Максимальная суточная доза — 200 мг. Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени: 100—200 мг в сутки в два приема утром и вечером. Вторичная профилактика инфаркта миокарда: 200 мг в сутки в два приема утром и вечером. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в сутки в два приема утром и вечером.
За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке сердца и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии , уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного AV проведения преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает частоту сердечных сокращений ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма.
Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки и на углеводный обмен. Растворимость в жирах умеренная.
Время достижения максимальной концентрации метопролола - 1,5-2 ч. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер.
Проникает в грудное молоко концентрация выше, чем в плазме крови. Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.
Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе. Биодоступность увеличивается при печеночной недостаточности, при этом сокращается его общий клиренс.
Показания к применению Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами ; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда вторичная профилактика — комплексная терапия , профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия ; гипертиреоз комплексная терапия ; профилактика приступов мигрени. Противопоказания Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст. Способ применения и дозы Внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам но не разжевывать и запивать жидкостью.
При артериальной гипертензии в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами начальная доза - 50-100 мг 1-2 раза в сутки утром и вечером , при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг. Максимальная суточная доза - 200 мг. При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией - по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером.
Профилактика приступов стенокардии, при нарушениях ритма сердца - 100-200 мг 1-2 раза в сутки утром и вечером. При гипертиреозе - по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером. Профилактика приступов мигрени - 100-200 мг 1-2 раза в сутки утром и вечером.
Передозировка Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , выраженное снижение артериального давления, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, судороги, гипогликемия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 ч после приема препарата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин.
При гипогликемии - введение 1-10 мг раствора декстрозы, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора.