Другие известные побочные эффекты статинов включают небольшое увеличение риска развития сахарного диабета, особенно при терапии статинами в высоких дозах. Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Прекращением приема статинов может стать наличие побочных эффектов. Длительное наблюдение за пациентами, получающими максимальную дозу аторвастатина, показало, что частота основных побочных эффектов была сопоставима с группой плацебо.
Содержание
- Аторвастатин : инструкция по применению
- бФПТЧБУФБФЙО
- Снизить уровень холестерина
- АТОРВАСТАТИН - отзывы о препарате от 51 пациента после применения - Все аптеки
- Аторвастатин в современной кардиологической практике
Аторвастатин : инструкция по применению
В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание. Передозировка Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально. Особые указания Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. Нарушение функции печени Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.
У одного пациента развилась желтуха. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 нед, 12 нед после начала приема препарата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например каждые 6 мес. Изменение активности ферментов печени обычно наблюдается в течение первых 3 мес после начала терапии. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня трансаминаз, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов к норме. В том случае, если значения АЛТ или АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу или прекратить лечение. Влияние на мышцы В ряде случаев на фоне лечения аторвастатином у пациентов отмечалась миалгия, не приводившая к осложнениям.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области, частота неизвестна - интерстициальные заболевания легких. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея; нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, припухлость в области суставов; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия, частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия, частота неизвестна - сексуальная дисфункция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, вялость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинкиназы в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, частота неизвестна -повышение концентрации гликолизированного гемоглобина. Передозировка Специфического антидота нет. В случае передозировки должна осуществляйся необходимая симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК в сыворотке крови. Гемодиализ неэффективен. Терапию аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Перед началом терапии Аторвастатином-Тева необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Взаимодействие Действие лекарственных препаратов на эффекты аторвастатина Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, макролидами включая эритромицин , азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой. В некоторых редких случаях данные комбинации могут вызывать рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью. В связи с этим, необходима тщательная оценка соотношения возможного риска и ожидаемой пользы комбинированного лечения см. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 например, циклоспорином, макролидными антибиотиками, например, эритромицином и кларитромицином, нефазодоном, азольными противогрибковыми препаратами, например, итраконазолом, и ингибиторами ВИЧ-протеазы могут возникать лекарственные взаимодействия. При комбинированном применении препаратов могут отмечаться повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови.
Побочные эффекты статинов Статины обладают рядом побочных эффектов, но самые распространённые из них неопасны. Среди них: воспаление горла, головная боль, неприятные, тянущие ощущения в мышцах и озноб. Недавние исследования показывают, что приём статинов ускоряет старение организма, что приводит к потере энергичности и развитию слабости и усталости. Кроме того, к недостаткам этих препаратов можно отнести: Относительно высокая стоимость.
Статины также снижают и выработку мевалоната, являющегося источником многих важных веществ, отвечающих за биологические функции в организме. Слишком низкий уровень холестерина опасен не менее, чем высокий. Чрезмерный приём статинов может привести к развитию онкологических заболеваний, анемии и проблемам с печенью. Мифы о статинах: Диета может заменить статины Недавнее исследование, проведённое профессором питания Университета Торонто Дэвидом Дженкинсом, показало, что при соблюдении специальной диеты, гармонично сочетающей в себе продукты, снижающие уровень холестерина, уровень ЛПНП у испытуемых действительно упал. Нюанс состоит в том, что диету составляли профессиональные врачи индивидуально для каждого участника. При этом, эксперимент длился полгода и его результаты хоть и были сопоставимы с действием статинов, всё же были хуже. На практике, среднестатистический человек вряд ли будет строго соблюдать все требования диеты, чем может только навредить себе. Поэтому, перед тем как садиться на такую диету, в обязательном порядке проконсультируйтесь со специалистом.
Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен. Лекарственное взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах. При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона антипирина , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома CYP3A4 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. При повторном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность.
При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и гипотензивных средств. Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы кофермента CYP3A4, сопровождалось увеличением концентрации Аторвастатина в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость не известна. Хранить в недоступном для детей месте.
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
В 1971 году японский доктор Akira Endo выделил первый ингибитор синтеза холестерина из продуктов жизнедеятельности пенициллиноподобных рибов. Это вещество, названное компактином стало родоначальником современных статинов. В середине 90 гг, статины широко вошли в клиническую практику, были исследованы в многочисленных международных исследованиях. Статины по праву стали "звёздным хитом" кардиологии, как препараты, влияющие на прогноз, а не только на симптомы! Тем не менее, эти хорошо изученные и доказавшие свою эффективность препараты воспринимаются некоторыми пациентами, как вредные и ненужные, их назначение, зачастую, окутано мифами и опасениями. Самый серьезный побочный эффект - рабдомиолиз значительное поражение мышечной ткани вызвал 0,15 фатальных случаев на 1 млн назначений за всю историю применения статинов. Для сравнения - на 1 млн случаев назначений, ацетилсалициловой кислоты, которую многие принимают без назначения врача кардиомагнил, тромбоасс, аспирин-кардио", кардиаск, ацекардол и т. Статины очень вредят печени и даже при малейших проблемах с печенью и желчным пузыре их принимать нельзя На самом деле, точкой фармакологического действия статинов, действительно является печень, где находится фермент, участвующих в синтезе холестерина. Действие этого фермента ослабляется под воздействием статинов, таким образом, синтез холестерина и его фракций уменьшается.
Однако, результаты не следует считать достоверными, так как отсутствуют данные о других препаратах, которые принимали пациенты и которые могли повлиять на результаты исследования. Миф 2 — Токсическое влияние на печень Влияние препаратов на клетки печени в настоящее время изучено не до конца, но существует гипотеза, что статины влияют на липидные компоненты клеток и при этом повышается проницаемость мембраны гепатоцитов. Этот же эффект наблюдается и при приеме других препаратов, снижающих холестерин и липопротеиды. Это связано с хроническими заболеваниями сахарный диабет , избыточной массой тела, возрастом, чрезмерным употреблением алкоголя. Мышечные симптомы встречаются у пожилых людей, лиц с недостаточной массой тела, при наличии уже имеющейся мышечной патологии и повышении показателя креатинфосфокиназы КФК , у спортсменов, у лиц, зависимых от алкоголя или наркотиков, с тяжелыми заболеваниями печени и почек, при таких заболеваниях как СПИД, острые инфекционные заболевания, авитаминоз.
Клиническая картина САМС достаточно неспецифична и представлена мышечной болью и слабостью. Эти симптомы появляются через 1-1,5 месяца от начала приема препаратов. Особенность — поражаются симметричные большие группы мышц. САМС в большинстве случаев проходит самостоятельно после отмены статинов. Миф 4 — Поражение нервной системы Есть предположение, что статины поражают миелиновую оболочку нервных волокон и повышают риск развития болезни Альцгеймера и деменции.
Статины предотвращают инсульты и борются с атеросклерозом, который является основной причиной развития старческой деменции. Что сделать, чтобы снизить вероятность появления побочных эффектов? Чтобы уменьшить побочные эффекты, вызванные статинами, существует несколько приемов. Например, сделать небольшой перерыв в терапии статинами. Иногда трудно сказать, являются ли мышечные боли, например, или другие возникшие проблемы, именно побочными эффектами статинов или просто частью текущей жизни. Перерыв может помочь вам определить, вызваны ли боли статинами, а не чем-то другим. Непривычные и очень активные упражнения во время тренировок и физических нагрузок могут увеличить риск мышечной травмы.
Начав принимать статины, лучше наращивать нагрузки и режим занятий более постепенно. Упражнения сами по себе могут вызывать мышечную боль, поэтому иногда бывает трудно понять, вызвана ли боль статинами или физическими упражнениями у того, кто только что начал программу тренировок. Возможно, хотя и вероятность этого мала, что один конкретный статин может вызвать побочные эффекты, а другой статин — нет. Считается, что симвастатин Zocor может с более часто в качестве побочного эффекта вызывать мышечную боль, чем другие статины, при приеме в высоких дозировках. Снижение дозы препарата может уменьшить некоторые из побочных эффектов, но это также может уменьшить эффективность терапии, смысл которой заключается в снижении уровня холестерина. Заключение Не у всех, кто принимает статины, развиваются побочные эффекты, но у некоторых их риски выше. Факторы риска включают: женский пол, низкую массу тела, возраст 80 лет и старше, наличие серьезных заболеваний почек или печени, злоупотребление алкоголем, наличие некоторых заболеваний гипотиреоз, нервно-мышечные расстройства, включая боковой амиотрофический склероз , прием некоторых лекарственных препаратов и продукты питания, взаимодействующих со статинами.
Грейпфрутовый сок содержит вещество, которое может мешать ферментам, метаболизировать статины. Не нужно полностью исключать грейпфруты из своего рациона, но необходимо соблюдать осторожность. Статины значимо снижают риск инфаркта или инсульта, а риск побочных эффектов статинов очень низок.
Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови уменьшение протромбинового времени. Этот эффект исчезает через 15 дней совместного приема указанных препаратов. Совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и статинов повышает уровень статинов в сыворотке крови, что в редких случаях приводит к развитию миалгии, а в исключительных случаях к рабдомиолизу, острому воспалению и распаду поперечнополосатых мышц, ведущего к миоглобулинурии и острой почечной недостаточности.
Последнее осложнение в трети случаев заканчивается смертью. Доза аторвастатина не должна превышать 40 мг в сутки при совместном приеме с ингибитором протеазы ВИЧ нелфинавиром. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. Употребление грейпфрутового сока во время лечения может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Поэтому во время лечения следует избегать употребления грейпфрутового сока. Особые указания Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей.
Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 циклоспорин, кларитромицин, итраконазол начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически каждые 6 месяцев во время всего периода применения до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные. Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата.
В каких случаях назначаются статины
- К вопросу о безопасности статинов. Факты, комментарии
- АТОРВАСТАТИН: инструкция по применению, для чего назначают, цена, отзывы и аналоги препарата
- Как долго принимать статины. Обоснованы ли ваши опасения
- Аторвастатин: состав
- АТОРВАСТАТИН - отзывы о препарате от 51 пациента после применения - Все аптеки
- Как правильно принимать статины от холестерина
Аторвастатин Реневал 20 мг №30
Побочные действия. Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, астенический синдром, недомогание, головокружение, периферическая нейропатия, амнезия, парестезия. Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Побочные эффекты. Развитие побочных эффектов у Аториса и Аторвастатина тоже схожее из-за одинакового действующего компонента. Частота побочных эффектов тоже была сравнима с плацебо в этом исследовании.
Аторвастатин инструкция по применению
инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Аторвастатин Белмед на сайте Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС). Чтобы уменьшить побочные эффекты, вызванные статинами, существует несколько приемов. В большинстве случаев лекарство переносится хорошо, редко возникают побочные эффекты, связанные с нарушением работы печени. Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Самый безопасный статин для снижения холестерина
Для понижения холестерина, находящегося в низкой плотности достаточно одного курса терапевтического лечения. Читайте также: Таблетки антидепрессанты: действие, классификация, список лучших Применение Аторвастатина устраняет возможный риск формирования ишемического заболевания миокарда, вероятность развития стенокардии нестабильного характера. Препарат понижает возможность возникновения внезапной смертности у пациентов разных возрастов. Благодаря влиянию активного вещества на содержащиеся в крови вещества, выявляется понижение образование фатальных сердечных или сосудистых болезней. После длительного приема лекарства ощущается повышение иммунных сил пациента, что выявляется в уменьшении частоты развития заболеваний, относящихся к кардиоваскулярной категории. После перорального ввода лекарственного средства, таблетка, попадая в органы пищеварения, растворяется и всасывается в слизистую кишечника.
Процесс абсорбции происходит достаточно быстро, что приводит к максимальной концентрации активного вещества в крови в течение ближайших 2-х часов. Низкий уровень обусловлен пресистемным клиренсом главного компонента в слизистой органов пищеварения, а также благодаря эффекту «первичного прохождения через печень». Процесс метаболизма происходит в печени. Выведение вещества осуществляется через 14 часов после поступления лекарства в организм. Показания к применению Аторвастатин показан к применению при гиперхолестеринемии семейного типа Лекарственное вещество Аторвастатин необходимо для терапии комплексного характера для существенного понижения показателя холестерина в плазме пациента, страдающего гиперхолестеринемией семейного типа гомозиготного характера.
Терапия осуществляется в тот момент, когда нефармакологические способы лечения и специальная диета не имеют положительных результатов.
В 1 таблетке содержится: действующее вещество: аторвастатина кальция тригидрат — 10,85; 21,7; 43,4 или 86,8 мг, что эквивалентно содержанию 10; 20; 40 или 80 мг аторвастатина соответственно; вспомогательные компоненты: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный аэросил , магния стеарат, поливиниловый спирт, СтарКап1500 крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный , макрогол полиэтиленгликоль , титана диоксид, тальк; дополнительно для дозировки 10 и 20 мг: лактозы моногидрат сахар молочный ; дополнительно для дозировки 40 и 80 мг: краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин — гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА-редуктазы и синтеза мевалоновой кислоты — промежуточного продукта холестерина и других стеринов.
Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов ТГ и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП. Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Это вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов, благодаря снижению образования ЛПНП на фоне усиления их захвата и катаболизма.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП. Фармакокинетика Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией. После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа.
При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень.
Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов.
Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится.
Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию.
Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии. Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры. Передозировка По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия. Применение при беременности и лактации Аторвастатин не назначается в периоды беременности грудного вскармливания. В период лечения Аторвастатином женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные способы контрацепции. Взаимодействие с другими препаратами При приеме Аторвастатина одновременно с: содержащими магний и алюминий суспензиями — снижается концентрация Аторвастатина в плазме; эритромицином или кларитромицином — повышается концентрация Аторвастатина в плазме; контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон — значительно повышается AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона; лекарственными препаратами, снижающими уровень эндогенных стероидных гормонов — повышается риск снижения уровня эндогенных стероидных гормонов; ингибиторами протеаз — повышается концентрация Аторвастатина в плазме.
Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.
Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови. Приём даже «мягко воздействующих» статинов может иметь негативные последствия, поэтому их категорически запрещено назначать самостоятельно. Поэтому только врач решает при каком уровне холестерина пора начинать пить статины. Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы: нарушение стула запор, понос , вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит; желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота; усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек; покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы; головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение. Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма.
Несколько слов о статинах
- Мышечное бессилие. У статинов нашли новый и опасный побочный эффект
- В чем проблема?
- Вопрос врачу: «Кардиолог прописал статины, а я боюсь их пить — говорят, у них много побочек»
- Можно ли принимать добавки вместо статинов
- Аторвастатин
Список препаратов группы статинов по названиям и немного об их действии
В более тяжелых случаях могут появиться миалгии боли в мышцах и мышечная слабость больным хочется лежать , общее недомогание, темная моча и лихорадка. Миозит чаще возникает при комбинации статинов и фибратов прежде всего с гемфиброзилом. Показано, что прием симвастатина в течение 4 лет сначала снижал только уровень ОХС на треть от исходного , а затем медленно начинался и регресс коронарного атеросклероза, который становился достоверным только через 4 года. Вследствие того, что атеросклероз - результат длительного многолетнего воздействия повышенного уровня липидов на артериальную стенку, необходимо длительное время, чтобы и гипохолестеринемия оказала свое положительное действие. Статины могут применяться для первичной и вторичной профилактики атеросклероза и его грозных осложнений — ИБС и инсульта.
Показания к примененинию препарата Аторвастатин В качестве дополнительного к диетотерапии средства при первичной гиперхолестеринемии гетерозиготной семейной и несемейной , смешанной дислипидемии IIa и IIb типы по Fredrickson , гипертриглицеридемии у пациентов с дислипидемией IV типа по Fredrickson; первичная дисбеталипопротеинемия III тип по Fredrickson при неэффективности диетотерапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия как правило, в дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения — аферез и др. Применение препарата Аторвастатин Лечение проводят на фоне диеты. Дозу устанавливают индивидуально.
Назначают внутрь независимо от приема пищи; начальная доза —10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно с интервалом 4 нед и более. Максимальная суточная доза — 80 мг. Противопоказания к примененинию препарата Аторвастатин Хронический алкоголизм, тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, недавно перенесенные тяжелые травмы и обширные хирургические вмешательства, инфекции, миопатия, рабдомиолиз, выраженные нарушения электролитного баланса, декомпенсированные заболевания эндокринной системы, артериальная гипотензия, неконтролируемая эпилепсия, повышенная чувствительность к аторвастатину. Побочные эффекты препарата Аторвастатин Обычно слабо выраженные и быстро проходят самопроизвольно. Не установлена четкая причинно-следственная связь между приемом аторвастатина и развитием инфекции, гриппоподобного синдрома, боли в спине и груди, головной боли , аллергических реакций, астении, диареи, синусита , фарингита, кожной сыпи, артралгии , ангионевротического отека, анафилаксии. Особые указания по применению препарата Аторвастатин Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы ассоциируется с нарушениями функции печени.
Рекомендуется проводить функциональные печеночные тесты до начала лечения или повышения дозы аторвастатина и спустя 12 нед, а затем периодически — 1 раз в полугодие.
В 2021 году статины отметят полувековой юбилей! В 1971 году японский доктор Akira Endo выделил первый ингибитор синтеза холестерина из продуктов жизнедеятельности пенициллиноподобных рибов. Это вещество, названное компактином стало родоначальником современных статинов.
В середине 90 гг, статины широко вошли в клиническую практику, были исследованы в многочисленных международных исследованиях. Статины по праву стали "звёздным хитом" кардиологии, как препараты, влияющие на прогноз, а не только на симптомы! Тем не менее, эти хорошо изученные и доказавшие свою эффективность препараты воспринимаются некоторыми пациентами, как вредные и ненужные, их назначение, зачастую, окутано мифами и опасениями. Самый серьезный побочный эффект - рабдомиолиз значительное поражение мышечной ткани вызвал 0,15 фатальных случаев на 1 млн назначений за всю историю применения статинов.
Для сравнения - на 1 млн случаев назначений, ацетилсалициловой кислоты, которую многие принимают без назначения врача кардиомагнил, тромбоасс, аспирин-кардио", кардиаск, ацекардол и т. Статины очень вредят печени и даже при малейших проблемах с печенью и желчным пузыре их принимать нельзя На самом деле, точкой фармакологического действия статинов, действительно является печень, где находится фермент, участвующих в синтезе холестерина.
В таких ситуациях врачи рекомендуют прием лекарственных препаратов, препятствующих этому. К их числу относятся статины, фибраты, секвестранты желчных кислот и другие. Наиболее часто применяется первая группа средств. Поэтому в этой статье мы подробно разберем, что такое статины для снижения холестерина и когда их нужно принимать.
Немного физиологии Холестерин — важный компонент клеточных мембран всех живых организмов, предшественник желчных кислот и стероидных гормонов, участник синтеза жирорастворимых витаминов. Синтез холестерина в организме в норме поддерживается примерно на одном уровне все время. А вот с пищей может поступать разное количество. При частом употреблении жирных продуктов жирное мясо, сливочное масло, сливки, яйца и др. И его избыток откладывается на стенках сосудов в виде холестериновых бляшек, провоцируя развитие атеросклероза. Строго говоря, не весь холестерин обладает атерогенными свойствами.
В крови он находится в виде комплексов — липопротеидов, которые бывают различной плотности. Липопротеиды высокой плотности ЛПВП переносят холестерин из периферических тканей в печень для дальнейшей переработки и выведения из организма. Это устойчивые структуры, не склонные к распаду внутри сосудов. Поэтому они не формируют атеросклеротические бляшки и атерогенными свойствами не обладают. Такой холестерин называют хорошим. Липопротеиды низкой плотности ЛПНП не отличаются высокой устойчивостью, они могут распадаться и выделять холестерин в осадок, что и вызывает образование холестериновых бляшек.
Поэтому ЛПНП называют плохим холестерином. При нарушении их баланса развивается атеросклероз. Чтобы замедлить патологический процесс, необходимо с помощью лекарственных средств повысить концентрацию хорошего холестерина в крови, а плохого — уменьшить. Для этого и назначают статины. Механизм действия статинов Статины против холестерина — это группа препаратов, уменьшающих его синтез в печени. Осуществляется это за счет снижения выработки ферментов, необходимых для продукции холестерина, в первую очередь, ГМГ-КоА-редуктазы.
Благодаря этим лекарствам не только снижается количество холестерина в печени, но и увеличивается чувствительность рецепторов к ЛПНП, за счет чего они захватываются и перерабатываются. Обязательно дочитайте до конца эту статью, чтобы узнать все какие статины для снижения холестерина рекомендуют врачи.
Как долго принимать статины
Категория действия на плод по FDA — Х. Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности. В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода. В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание.
Передозировка Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально. Особые указания Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.
Нарушение функции печени Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. У одного пациента развилась желтуха.
Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении препарата не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и препарата в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 ЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 ЗА4.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия препарата с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика препарата в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия препарата и антигипертензивных средств. Одновременное применение препарата с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4, сопровождалось увеличением концентрации препарата в плазме крови.
Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Абсорбция — высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.
In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты. При одновременном применении препарата не влияет на фармакокинетику антипирина феназона , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и препарата в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Больных, получающих дигоксин в сочетании с препаратом, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 ЗА4; в связи с этим представляется мало вероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 ЗА4.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных горомонов следует соблюдать осторожность.
Любые статины нельзя принимать при риске почечной и печёночной недостаточности, миопатии и острой патологии щитовидной железы. Представителями монголоидной расы лекарства переносятся хуже и в большой дозировке не назначаются. Применение у детей и при беременности Детям давать статины не стоит: их эффект на растущий организм изучен недостаточно, и польза может быть погашена осложнениями. Такие таблетки запрещены к приёму до 18 лет и могут назначаться только в случае семейной гиперхолестеринемии. Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты.
Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ. При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя. Особенности приёма Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет. Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами. Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна.
Статины глотают, запивая водой или любым соком кроме свежего грейпфрутового: тот способен вызвать серьёзные осложнения.
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах
При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин-СЗ следует прекратить. По причине развития риска серьезных побочных эффектов, женщины, принимающие аторвастатин, не должны кормить своих детей грудью (смотри раздел «Противопоказания»). Частота основных побочных эффектов в группе аторвастатина была сопоставима с группой плацебо: отмена терапии. Их эффективность и количество побочных эффектов зависит от принадлежности конкретного лекарства к определённому поколению.