Сравнительная оценка эффективности примене-ния омепразола и рабепразола-СЗ проводилась по оценке основных параметров клинических признаков (изжога, регургитация, болевой синдром, дисфагия) и данных эндоскопического исследования слизистой оболочки. У Рабепразола – Рабепразол натрия, а у Омепразола – Омепразол. Омепразол рабепразол отличия. Сравнение омепразола и рабепразола. Омепразол и рабепразол разница. Сравнительная характеристика ИПП. Сравнение препаратов ингибиторов протонной помпы. Большинство лекарственных средств с омепразолом в качестве действующего вещества представляют собой рацемическую смесь (R-) и (S-) изомеров омепразола (в этом основное отличие эзомепразола, который представляет собой S-изомер).
Рабепразол инструкция по применению
Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной.
Что лучше Омез или Омепразол?
Они относятся к 3 разным поколениям и отличаются друг от друга продолжительностью действия, биодоступностью, способностью избирательно подавлять активность протонной помпы. Любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш материал является обзорным и не служит руководством к действию. Список ингибиторов протонной помпы по поколениям ИПП 1 поколения Самый известный представитель этой группы — омепразол — до сих пор представлен на рынке.
Он показан при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ , рефлюкс-эзофагита и других заболеваний. Средство помогает снижать кислотность желудочного сока и подавлять активность бактерии Helicobacter pylori, а при совместном приеме с антибиотиками способствует наступлению ремиссии у пациентов с язвенной болезнью желудка. Противопоказания к применению: беременность, лактация, индивидуальная непереносимость, тяжелые заболевания печени.
ИПП 2 поколения К этой группе относится лансопразол. Он проникает в клетки желудка, накапливается в них и помогает снижать избыточную выработку соляной кислоты. Препараты на основе лансопразола не влияют на моторику желудочно-кишечного тракта, оказывают защитное действие на слизистую оболочку желудка и помогают ускорять заживление язв в желудке и 12-перстной кишке.
Вещество способствует образованию антител к Helicobacter pylori и повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Противопоказания: 1 триместр беременности, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость. В тему ИПП 3 поколения Эта группа объединяет несколько ингибиторов протонной помпы — пантопразол, рабепразол, декслансопразол и эзомепразол.
Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки в один или два приема. Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом. Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных. Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания.
В работе Scholten и соавт. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше. Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом. В обзоре Lehmann FS. На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью.
В работе Sheu B. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов». В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки.
Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I. Пантопразол нашел применение и в анестезиологии.
В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии. Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных. Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст. Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений.
В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения. Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки.
Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол. В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом. Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста.
Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом. Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП. Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность.
Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально. Пантопразол безопасен при длительном применении. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг.
В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции. У пациентов, инфицированных H. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть.
Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов. Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП. Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска. ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения.
Основанием для тревоги послужили, в частности, результаты когортного ретроспективного исследования, в котором проанализировано течение болезни у 16 690 пациентов, перенесших стентирование коронарных артерий и получавших терапию клопидогрелом 9862 больных или клопидогрелом в сочетании с ИПП 6828 больных с высокой приверженностью к лечению. В качестве первичной конечной точки оценивалась частота «больших сердечно-сосудистых событий» инсульт, транзиторная ишемическая атака с госпитализацией, острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии за 12 месяцев после стентирования. Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р450, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам. Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела. В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов ВНОК у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19.
На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе 2011 года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора. Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно. Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы предпочтительно не омепразолом при наличии желудочно-кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно-кишечного кровотечения. Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай-контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта. В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП.
Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события. Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо-контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно исследование 1 ; затем с интервалом в 12 ч исследование 2. Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая исследование 3 и взаимодействие с пантопразолом в дозе 80 мг исследование 4. Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой AUC для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов.
Панто-празол не оказывал влияния на фармакодинамику и эффект клопидогрела. Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном. Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел. Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки.
Было показано, что пантопразол в высокой дозе не оказывает влияния на фармакодинамические эффекты клопидогрела, независимо от режима приема. Высокая селективность рН-опосредованной активации пантопразола предполагает меньшее системное действие препарата.
Поиск по сайту Что делать, если у меня похожий, но другой вопрос?
Если вы не нашли нужной информации среди ответов на этот вопрос, или же ваша проблема немного отличается от представленной, попробуйте задать дополнительный вопрос врачу на этой же странице, если он будет по теме основного вопроса. Вы также можете задать новый вопрос, и через некоторое время наши врачи на него ответят. Это бесплатно.
По данному показателю оба препарата в дозе 20 мг первый день оказывали одинаковое антисекреторное действие табл. Достоверных различий в медианах рН между рабепразолом 20 мг и эзомепразолом 20 мг за первые 4 и 6 ч найдено не было. Какое объяснение обнаруженному нами феномену может быть дано, если при подсчете показателя за первые сутки в целом различий не наблюдалось? Очевидно, что причина обнаруженного феномена скрывается в пределах первых часов после приема препаратов. Существенным различием между ними является лекарственная форма: у рабепразола это таблетки, покрытые плотной кислотоустойчивой оболочкой, а эзомепразол выпускается в виде прессованной таблетки, содержащей более 1000 микропеллет форма МАПС , которая явлется эффективным и быстрым способом доставки действующего начала лекарственного препарата в организм.
В пользу этого свидетельствуют данные исследования также с перекрестным дизайном, показавшего, что 30-минутная внутривенная инфузия 20 мг эзомепразола по своему антисекреторному действию и профилю подавления секреции не отличается от приема внутрь таблетки, содержащей 20 мг эзомепразола [23]. Нами было обнаружено нарастание антисекреторного действия обоих препаратов от 1 к 5 дню приема, однако, лишь в случае эзомепразола различия между 1 и 5 днем оказались достоверными рис. Интересно отметить, что в работе, также сравнивавшей эффективность рабепразола и эзомепразола в дозе 20 мг, но у практически здоровых лиц, неинфицированных HP, на 5-й день среднее значение площади под кривой рН-граммы при использовании эзомепразола оказалась больше, чем при использовании рабепразола [22]. В этом же исследовании средние значения медианы рН на 5 сутки составили 4,7 для рабепразола и 4,6 для эзомепразола, что значительно меньше полученных нами значений табл. Наиболее интересные данные были получены нами при изучении показателей суточной рН-метрии на 7-й день исследования сутки спустя после приема последней дозы препарата.
Оказалось, что эзомепразол сутки спустя после последнего приема 20 мг в течение 6 дней продолжает оказывать антисекреторное действие и на 7 день, причем, если судить по значению медианы рН, то она оказывается достоверно больше по сравнению с рабепразолом табл. Очевидно, что столь большая длительность действия препарата связана с особенностями его фармакокинетики: большой площадью под кривой "концентрация-время" и ее увеличением при назначении повторных доз препарата. Если обратить внимание на графики, представляющие динамику медиан рН за весь период исследования рис. Антисекреторный эффект эзомепразола в дозе 20 мг нарастает медленнее в течение первых суток, хотя в первые 6 ч он оказывается большим по сравнению с рабепразолом, вероятнее всего за счет лекарственной формы, достигает максимума к 5 дню и затем медленно уменьшается. Очевидно, что именно это свойство эзомепразола позволило использовать его в качестве терапии по требованию при ГЭРБ в дозе 20 мг в среднем 1 раз в три дня [25].
Тем не менее, для инициального лечения ГЭРБ рекомендуют использовать стандартную дозировку эзомепразола 40 мг, поскольку она обладает еще большей площадью под кривой и, соответственно, еще более быстрым антисекреторным эффектом в первый день приема препарата [26]. Нам удалось показать, что инфицированность HP усиливает антисекреторный эффект как рабепразола, так и эзомепразола. Оба препарата обеспечивают интенсивное подавление желудочной секреции с 1 дня приема, а максимум их действия наступает к 5 дню.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Оценка применения омепразола и рабепразола в схеме лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Воронина С. Материалы и методы: Были взяты две группы пациентов по 17 человек каждая в возрасте от 23 до 79 лет.
При этом у Рабепразол-сза она выше, чем у Омепразола. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Рабепразол-сза, также как и у Омепразола мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе — это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Рабепразол-сза рисков при применении меньше, чем у Омепразола. Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Рабепразол-сза и Омепразола. Сравнение противопоказаний Омепразола и Рабепразол-сза Исходя из инструкции.
Количество противопоказаний у Омепразола достаточно схоже с Рабепразол-сзом и составляет малое количество.
Демонстрация сил: два кандидата и враг «в лицо» Препарат Ренни был открыт в 1930-х годах и, по словам своего изобретателя Джона Ренни, должен был попасть в каждую аптечку. Сейчас его производит компания Bayer, а продается он в 48 странах мира.
На сайте препарата можно узнать, что по данным американской компании IMS Health , занимающейся анализом фармацевтического рынка, в 2008-2014 годах он был одним из самых популярных средств своего типа. Омепразол впервые появился на рынке в Австрии в 1989 году под названием Лосек. Потом препарат переименовали в Прилосек, чтобы его не путали с диуретиком мочегонным средством Лазиксом.
Впрочем, второе название было легко спутать с Прозаком. Но все эти устрашающие наименования только сбивают покупателя с толку: ему нужно лишь знать, поможет ли препарат и, если да, для какого случая он подходит. Достоверные сведения об этом из просмотра рекламных роликов добыть достаточно трудно.
Ответить на эти вопросы поможет Indicator. Антациды и альгинаты: тушим пожар мелом и водорослями Родословная обоих препаратов богата на «родственников», а история — на события. Ренни в качестве действующего вещества содержит смесь карбонатов кальция по сути, обычного мела и магния и ведет свое происхождение из клана антацидов.
Группа антацидов от греческого «анти» и латинского «ацидис» — противокислотный обширна и содержит несколько типов препаратов. У самых истоков стоит обычная пищевая сода гидрокарбонат натрия , которую применяли в начале XX века, но из-за побочных эффектов со временем такую практику прекратили. Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator.
В результате химической реакции соль «меняется» с соляной кислотой кислотным остатком. HCl превращается в намного менее едкую угольную кислоту H2CO3 , а соль — в хлорид кальция CaCl2 , тоже безобидный для пищевода. Однако для настоящей реакции нейтрализации нужна щелочь, принимать которую внутрь — занятие не из приятных.
Кроме того, угольная кислота очень неустойчива и практически сразу распадается на углекислый газ и воду. Некоторые антациды содержат соли алюминия, отсутствием которых «хвастается» Ренни, на сайте которого указано, что такие препараты вызывают ряд дополнительных побочных эффектов. Поскольку этот механизм очень прост, он пользуется большой популярностью: существует огромное количество антацидов.
Часть из них также использует соли алюминия, другая — добавки альгинатов.
Нечасто — бронхит, синусит. Со стороны пищеварительного тракта. Часто — диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм. Нечасто — диспепсия, сухость во рту, отрыжка. Редко — гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса. Расстройства печени и желчевыводящих путей. Редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия в одиночных случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом. Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто — сыпь, эритема буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения.
Редко — зуд, потливость, буллезные реакции. Со стороны костно-мышечной системы. Нечасто — миалгия, судороги ног, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящей системы. Нечасто — инфекции мочевыводящих путей. Редко — интерстициальный нефрит. Со стороны репродуктивной системы. Неизвестно — гинекомастия. Общие расстройства и применения. Часто — астения, гриппоподобный синдром.
Нечасто — боль в груди, озноб, жар. Нечасто — увеличение уровня печеночных ферментов. Редко — увеличение массы тела. Противопоказания Противопоказаниями к применению препарата Рабепразол являются: наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцатиперстной кишке, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, другим компонентам препарата, замещенным бензимидазолов. Беременность Исследования безопасности применения рабепразола у беременных женщин не проводились, поэтому применение Рабепразола-Здоровье противопоказано при беременности. Неизвестно, выделяется ли натрия рабепразол в материнское молоко. Соответствующие исследования не проводились, поэтому Рабепразол-Здоровье не следует назначать женщинам в период кормления грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Натрия рабепразол вызывает сильное и длительное снижение продуцирования желудочной кислоты. Таким образом, натрия рабепразол в принципе может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Одновременное применение рабепразола натрия и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровней в плазме этих противогрибковых средств.
Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с Рабепразолом-Здоровье, следует находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. В клинических испытаниях пациенты одновременно с Рабепразолом-Здоровье принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия Рабепразола-Здоровье с антацидом, которые принимают в виде жидкости. Абсорбция атазанавира зависит от рН, поэтому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять в комбинации с атазанавиром. Передозировка Опыт преднамеренной или случайной передозировки Рабепразола ограничен. Максимально установленное влияние не превышало 60 мг дважды в день или 160 мг один раз в день. В целом влияние минимально, характерное для известных побочных реакций и оборотной без последующих медицинских влияний. Специфический антидот для Рабепразола-Здоровье неизвестен. Натрия рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Условия хранения Дополнительно Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка, и поэтому перед началом терапии Рабепразолом-Здоровье необходимо исключить возможность наличия опухолей.
Пациентов с длительным курсом лечения особенно тех, которые лечатся больше одного года следует регулярно обследовать. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается. Пациентов следует предупредить, что таблетки Рабепразол-Здоровье нельзя разжевывать или мельчить, а нужно глотать целыми. Отмечались постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови тромбоцитопения и нейтропения. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения применения рабепразола. В клинических исследованиях наблюдались отклонения от нормы печеночных ферментов и также были сообщения в постмаркетинговый период. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложнены и исчезали после прекращения применения рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной отмены частоты побочных эффектов при приеме Рабепразола-Здоровье по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста. Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентами этой группы. Одновременное применение атазанавира и Рабепразола-Здоровье не рекомендуется см.
Учитывая фармакодинамику натрия рабепразола и свойственный ему профиль побочных эффектов, можно считать, что Рабепразол-Здоровье не должен негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем, в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с другими механизмами.
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения
Дозы, в которых применяется этот ИПП, 15 и 30 мг. Причем 30 мг являются стандартной дозировкой основной. У него нет терапевтических эквивалентов, по данным FDA. Основная дозировка «Рабепразола» — 20 мг. Препарат «Эзомепразол» "Esomeprazole" — «Нексиум» "Nexium".
Он применяется в дозе 40 мг и 20 мг. У него нет пока терапевтических эквивалентов. Давайте обратимся к стандартам лечения эрозивного эзофагита, то есть, больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, и очень внимательно посмотрим на дозы, которые рекомендованы при лечении эрозивного эзофагита. Для «Пантопразола» — 40 мг в день.
Я обращаю внимание, уважаемые коллеги. Если сравнивать «Пантопразол» и «Омепразол», то для «Пантопразола» основная, стандартная, дозировка — 40 мг. Для «Омепразола» доза в 40 мг будет двойной дозой. Это, безусловно, нужно учитывать.
Естественно, каждый из нас имеет полное право назначить ту дозу лекарственного препарата, которая, на наш взгляд, окажет максимальное эффективное воздействие и будет наиболее полезна для нашего пациента. Но мы должны в то же время отдавать себе отчет в том, что когда мы назначаем препарат в двойной дозировке, мы выходим за рамки инструкции по применению. Если мы назначаем эту двойную дозировку, мы обязательно должны обосновать необходимость назначения двойной дозировки того или иного лекарственного препарата. Есть еще одна классификация эквивалентных дозировок.
В частности, ИПП. Это классификация Всемирной организации здравоохранения. Обратите внимание на то, что здесь так же приведены дозы данных лекарственных препаратов. Подчеркивается, что данная классификация не является основанием для пересмотра стандартов лечения.
Не является основанием для сравнения эффективности лекарственных препаратов. Является исключительно справочными данными, которые основаны на проведении сопоставительных исследований в плане фармакокинетических свойств того или иного ИПП. Да, безусловно. Если мы зададимся такой задачей и проведем эксперимент, в котором будет оцениваться антисекреторная активность например, по повышению уровня pH желудочного сока при назначении препаратов ИПП в различных дозах, мы можем в итоге сказать, какая эффективность у какого ИПП по показателю повышения pH, например, до 4-х.
Если, уважаемые коллеги, вы заинтересуетесь этой темой, в правом нижнем углу слайда ссылка. Это очень тщательная работа. В ней содержится информация, каким образом ИПП в различных дозах повышают pH на определенную величину. Нас, прежде всего, интересует повышение pH до 4-х.
Повышение pH само по себе — это, безусловно, важный показатель. Он функционален.
Это говорит о необходимости постоянного наблюдения за состоянием. Важно обращать внимание на тревожные симптомы и сразу же сообщать о них врачу. Консультация врача на фоне приема Эзомепразола нужна в таких случаях, как: непрерывная симптоматическая терапия изжоги и диспепсии более 4 недель; после 55 лет с появлением новых проявлений со стороны ЖКТ; развитие желтухи или другого нарушения со стороны печени. Эзомепразол можно назвать «более серьезным» препаратом. Его не рекомендуется использовать долгий период с целью профилактики.
Те, кто принимает средство более года, должны регулярно сдавать анализы и находиться под наблюдением врача. Частые последствия при длительном приеме лекарства: Гипомагниемия. Тяжелая форма нарушения отмечалась у пациентов, что проходили терапию более 3 месяцев. Наблюдались довольно тяжелые симптомы: судороги, конвульсии, постоянная усталость, аритмия желудочкового типа. Гипомагниемия обычно проходила после курса приема магния. Общая вероятность повышается при приеме лекарства в больших дозировках более года. В группу риска попадают пожилые люди при наличии и других факторов.
Читать еще: Чаванпраш дабур — инструкция по применению, отзывы врачей Кожная красная волчанка. При появлении симптомов редкого заболевания ингибиторы протонного наноса немедленно отменяются. Зачастую ККВ возникает совместно с артралгией и проявляется на открытых солнцу участках тела. Также следует проявлять осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами. Это связано с риском возникновения побочных явлений в виде сонливости, обратимого снижения зрения, головокружения. Цена и аналоги Стоимость препаратов, форма выпуска и аналоги: «Эзомепразол» или «Омепразол» — в чем отличие и что лучше Зачастую препараты, относящиеся к одному классу, дают одинаковый эффект, но могут быть в корень различны при взаимодействии с другими лекарствами. Примером тому служат так называемые ингибиторы протонного насоса или, говоря проще, препараты для лечения органов пищеварения при кислотозависимых заболеваниях.
К перечню таких лекарственных средств относят «Эзомепразол» и «Омепразол». Он актуален при таких заболеваниях как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , эрозивный рефлюкс-эзофагит, а также для профилактики рецидивов у людей с предварительно излеченным эзофагитом. К противопоказаниям относят период лактации и гиперчувствительность, в том числе рекомендуется принимать лекарственное средство с осторожностью женщинам во время беременности. Не рекомендуется к применению детям до 18 лет при парентальном принятии препарата, а также детям в возрасте до 12 — при пероральном. Существуют также побочные эффекты, которые в свою очередь делятся на частые и редкие. К частым относят боль в животе, головную боль, диарея, тошнота, рвота, запоры. К редким — головокружение, зуд, крапивницу, сухость во рту.
Случаев передозировки в настоящее время зафиксировано мало, однако из последствий возможны общая слабость и реакция желудочно-кишечного тракта. Препарат блокирует перенос ионов водорода в синтез соляной кислоты в желудке. Своё действие, в частности, оказывает на париентальные клетки. Внешне лекарственное средство выглядит как белый порошок. Оно является пролекарством, что означает отсутствие лекарственных свойств в нём как таковых без попадания внутрь организма. В составе препарата находится одноимённое вещество и многие вспомогательные компоненты. Эффект наступает довольно быстро, а именно в течение одного часа.
Действие препарата продолжается около 23 часов. Принимая «Омепразол» каждый день в дозировке 20 мг эффект достигается за 3-4 дня. При этом, после прекращения принятия препарата эффект сохраняется ещё на несколько суток. К перечню болезней, лечение которых требует применения препарата, относят: язвенную болезнь желудка, панкреатит, изжогу, гастрит с повышенной кислотностью, гастропатию и др. Основным противопоказанием при применении данного препарата является непереносимость самого вещества. Более того, препарат противопоказан женщинам в период беременности и лактации. Научно доказан и обоснован вред, наносящийся организму женщины и плода данным препаратом.
Таким образом, применение Омепразола допускается исключительно в частных случаях, когда при заболевании отсутствует какая-либо альтернатива этому лекарственному средству. Кроме всего вышеперечисленного, не рекомендовано принимать Омепразол при онкологических заболеваниях желудка или двенадцатиперстной кишки, а также подозрении на них. Список противопоказаний довольно велик, что и обосновывает выдачу препарата в аптеках только по рецепту при назначении врача. В случае длительного приёма препарата два и более месяца наблюдаются некоторые побочные эффекты: головная боль, головокружение, диарея, тошнота, боль в животе и др.
Эти препараты используются для снижения уровня кислоты в желудке и лечения различных желудочно-кишечных заболеваний, таких как язва желудка, рефлюкс-эзофагит и золотуха.
Путем блокирования этой ферментативной активности, омепразол и рабепразол значительно снижают выделение кислоты в желудке, что приводит к снижению кислотности в желудочной среде. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Омепразол, с другой стороны, имеет более короткое действие, и его пиковая концентрация в крови достигается медленнее. Оба препарата обычно хорошо переносимы пациентами, однако могут вызывать некоторые побочные эффекты, включая головную боль, диарею и тошноту.
Более серьезные побочные эффекты, такие как аллергические реакции и нарушение функции печени, редко наблюдаются. При выборе между рабепразолом и омепразолом, врач учитывает особые потребности пациента и характер заболевания. Оба препарата являются эффективными ингибиторами протонной помпы и широко используются в клинической практике. Эффективность рабепразола и омепразола Главным механизмом действия этих препаратов является подавление выделения желудочной кислоты. Они связываются с протонной помпой в париетальных клетках желудка, блокируя ее активность и тем самым снижая продукцию кислоты.
Ингибиторы протонной помпы подавляют активность этого фермента. В результате снижается производство соляной кислоты и уменьшается ее раздражающее действие на ЖКТ 2. ИПП выпускаются в виде таблеток, капсул и порошка для приготовления инъекционного раствора. Инъекционный способ введения используют редко, когда пациент не может принимать таблетки. В настоящее время в России зарегистрированы 6 ингибиторов протонной помпы — омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, декспансопразол.
Они относятся к 3 разным поколениям и отличаются друг от друга продолжительностью действия, биодоступностью, способностью избирательно подавлять активность протонной помпы. Любые лекарственные препараты обладают побочными эффектами и противопоказаниями. Наш материал является обзорным и не служит руководством к действию. Список ингибиторов протонной помпы по поколениям ИПП 1 поколения Самый известный представитель этой группы — омепразол — до сих пор представлен на рынке. Он показан при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ , рефлюкс-эзофагита и других заболеваний.
Средство помогает снижать кислотность желудочного сока и подавлять активность бактерии Helicobacter pylori, а при совместном приеме с антибиотиками способствует наступлению ремиссии у пациентов с язвенной болезнью желудка. Противопоказания к применению: беременность, лактация, индивидуальная непереносимость, тяжелые заболевания печени. ИПП 2 поколения К этой группе относится лансопразол.
Рабепразол или Омепразол?
| Что лучше – Париет® или Омез®? | Медицина в Смоленске | За прошедшие 20 лет синтезировано и используется, по крайней мере, шесть разновидностей ИПП: омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол и тенатопразол; пять из них известны и применяются в России. |
| Рабепразол – 9 полных аналогов по составу: дешевле не всегда хуже | Рабепразол или Омепразол — разница в эффективности и стоимости, что лучше? |
| Рабепразол какой лучше - Вопрос гастроэнтерологу - 03 Онлайн | Различие между Омепразолом и Рабепразолом. |
Комсомольская правда (kp.ru) 6 лучших ингибиторов протонной помпы
Главное отличие между омепразолом и разо заключается во времени начала действия. Омепразол инструкция по применению препарата Показания и противопоказания. P.S прием ИПП (омепразол, рабепразол, пантопразол и т.д лишь уменьшают выработку соляной кислоты, а не блокируют ее полностью).
Лучшие ингибиторы протонной помпы
Сравнительная эффективность антисекреторного действия рабепразола и эзомепразола у людей с быстрым метаболизмом ингибиторов протонной помпы. При сравнительном исследовании антисекреторной активности рабепразола и омепразола (в одинаковой дозе 20 мг), применявшихся у 24 здоровых добровольцев в течение 8 дней, было обнаружено, что в первый день лечения. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Поэтому ланзопразол и омепразол принимают за 30 мин до еды, а пантопразол и рабепразола – независимо от приема пищи.
Пантопразол: достойный среди сильнейших. Рабепразол или эзомепразол что лучше
| Рабепразол – 9 полных аналогов по составу: дешевле не всегда хуже | Рабепразол. Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. |
| Рабепразол или Омепразол? | Омепразол – это лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и помогающее при лечении язвы и изжоги. |
Средства, понижающие секрецию соляной кислоты (ч. 2)
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза - 20-80 мг; частота… Подробнее Передозировка Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль. При необходимости применения… Подробнее Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
В прочем как и обратимость последствий от использования Рабепразол-сза и Омепразола. Сравнение противопоказаний Омепразола и Рабепразол-сза Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Омепразола достаточно схоже с Рабепразол-сзом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Омепразола и Рабепразол-сза может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Омепразола и Рабепразол-сза Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Омепразола достаточно схоже со аналогичными значения у Рабепразол-сза. Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени.
Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Омепразола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Рабепразол-сза.
Теперь мы переходим к понятию — терапевтическая эквивалентность.
Терапевтические эквиваленты — это лекарственные препараты, обладающие одинаковым клиническим эффектом и профилем безопасности. Причем подчеркивается, что этот анализ проводится в условиях, отвечающих инструкции по применению. Дело в том, что клинический эффект может оцениваться по разным показателям.
Это влияние на симптоматику, на какие-то функциональные показатели. Однако нам очень важно понимать, отдавать себе отчет в том, что сравнения различных лекарственных препаратов в частности, одной группы должно проводиться в условиях, обозначенных в инструкции по применению. Это имеет отношение, прежде всего, к дозировкам лекарственных препаратов.
Давайте ознакомимся с теми данными, которые публикует Администрация по лекарствам и пищевым продуктам США. Они свидетельствуют, что каждый из ИПП очень подробно проанализирован. Эти данные свидетельствуют о том, что у такого препарата, как «Пантопразол» имеются терапевтические эквиваленты.
В левой части слайда красными буквами подчеркнуто, что у «Пантопразола» имеются эквиваленты. В России — «Нольпаза» "Nolpaza". Тут также обозначаются дозировки, которые утверждены в применении данного лекарственного препарата.
Для «Пантопразола» основная стандартная дозировка — 40 мг. Все эти случаи чрезвычайно строго прописаны, обозначены в инструкции по применению. Если мы посмотрим на «Омепразол» "Omeprazole" , здесь так же видно, что у него имеются терапевтические эквиваленты.
У него имеются терапевтические эквиваленты. Дозы, в которых применяется этот ИПП, 15 и 30 мг. Причем 30 мг являются стандартной дозировкой основной.
У него нет терапевтических эквивалентов, по данным FDA. Основная дозировка «Рабепразола» — 20 мг. Препарат «Эзомепразол» "Esomeprazole" — «Нексиум» "Nexium".
Он применяется в дозе 40 мг и 20 мг. У него нет пока терапевтических эквивалентов. Давайте обратимся к стандартам лечения эрозивного эзофагита, то есть, больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, и очень внимательно посмотрим на дозы, которые рекомендованы при лечении эрозивного эзофагита.
Для «Пантопразола» — 40 мг в день. Я обращаю внимание, уважаемые коллеги. Если сравнивать «Пантопразол» и «Омепразол», то для «Пантопразола» основная, стандартная, дозировка — 40 мг.
Для «Омепразола» доза в 40 мг будет двойной дозой. Это, безусловно, нужно учитывать. Естественно, каждый из нас имеет полное право назначить ту дозу лекарственного препарата, которая, на наш взгляд, окажет максимальное эффективное воздействие и будет наиболее полезна для нашего пациента.
Применяют препараты за 20—30 мин. Продолжительность действия лекарственного средства значительно выше, чем у других антисекреторных средств, поэтому их применяют 1 2 раза в день. Для развития полноценного лечебного эффекта требуется 48—96 час. Продолжают прием 2—3 дня по 1 табл. Почти все препараты противопоказаны при гиперчувствительности, нельзя их назначать детям до 18 лет, женщинам беременным и в период лактации. Этот эффект проявляется дозозависимо — чем выше доза, тем сильнее и эффективнее он угнетает ночную и дневную выработку соляной кислоты. Действие развивается в течение часа и продолжается 24 часа.
Омепразол, помимо антисекреторного эффекта, обладает цитопротекторной и антихеликобактерной активностью. При пептических язвах, осложненных желудочными кровотечениями, препарат уменьшает интенсивность кровотечений и ускоряет рубцевание язв. При его применении уменьшается риск развития осложнений. Возможно применение препарата очень длительными курсами в течение нескольких лет. Препарат отпускается по рецепту врача, может вступать в реакции лекарственного взаимодействия. Прием противопоказан детям, крайне осторожное применение во время беременности. Домперидон, входящий в состав данного препарата, блокирует D2-рецепторы в триггерной зоне головного мозга, устраняет развитие тошноты и рвоты, оказывая противорвотное действие.
Увеличивается продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и 12-перстной кишки, ускоряется опорожнение желудка в случае замедления этого процесса, повышается тонус нижнего пищеводного сфинктера. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. При применении препарата уменьшается активность агрессивных факторов желудочного сока и заброс желудочного содержимого в пищевод. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему его применение редко сопровождается развитием экстрапирамидных побочных эффектов, особенно у взрослых. Препарат с осторожностью применяют при почечной или печеночной недостаточности, во время беременности. При его применении могут возникать побочные эффекты в виде диспепсических расстройств, аллергических реакций, спазм кишечника, головной боли, гиперпролактинемии. Лансопразол Lansoprazole — ТН "Ланцид", "Эпикур", "Ланзабел" — выпускается в форме капсул 15 мг, 30 мг; обладает высокой липофильностью, механизм действия и превращение в активную форму такой же, как у всех ИПП.
Омез или Разо?
Чем выгодно отличается Омепразол от Рабепразола. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. Применение омепразола, эффект от омепразола и побочки после омепразола.
Что лучше Омез или Омепразол?
Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом. Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных. Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания.
В работе Scholten и соавт. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше. Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом.
В обзоре Lehmann FS. На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью. В работе Sheu B.
Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов».
В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе 20 мг в сутки или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки. Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне.
Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. Modolell I. Пантопразол нашел применение и в анестезиологии.
В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии. Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным накоплено недостаточно доказательных данных. Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст.
Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений. В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных.
Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения. Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы. Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии.
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол. В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом.
Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста.
Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом. Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП.
Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori на лечебную эффективность. Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели.
Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально. Пантопразол безопасен при длительном применении. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами.
При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H.
В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции. У пациентов, инфицированных H. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть.
Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов. Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП. Пантопразол и клопидогрел.
В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска. ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения. Основанием для тревоги послужили, в частности, результаты когортного ретроспективного исследования, в котором проанализировано течение болезни у 16 690 пациентов, перенесших стентирование коронарных артерий и получавших терапию клопидогрелом 9862 больных или клопидогрелом в сочетании с ИПП 6828 больных с высокой приверженностью к лечению.
В качестве первичной конечной точки оценивалась частота «больших сердечно-сосудистых событий» инсульт, транзиторная ишемическая атака с госпитализацией, острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии за 12 месяцев после стентирования. Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р450, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам. Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела.
В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов ВНОК у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19. На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе 2011 года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора. Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно.
Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы предпочтительно не омепразолом при наличии желудочно-кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно-кишечного кровотечения. Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай-контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта. В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП.
Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события. Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо-контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно исследование 1 ; затем с интервалом в 12 ч исследование 2.
Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая исследование 3 и взаимодействие с пантопразолом в дозе 80 мг исследование 4. Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой AUC для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов. Панто-празол не оказывал влияния на фармакодинамику и эффект клопидогрела.
Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном. Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел.
Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки. Было показано, что пантопразол в высокой дозе не оказывает влияния на фармакодинамические эффекты клопидогрела, независимо от режима приема. Высокая селективность рН-опосредованной активации пантопразола предполагает меньшее системное действие препарата.
Этот вопрос требует проведения специальных сравнительных исследований.
В тему ИПП 3 поколения Эта группа объединяет несколько ингибиторов протонной помпы — пантопразол, рабепразол, декслансопразол и эзомепразол. Рабепразол способен тормозить производство соляной кислоты, усиливать секрецию белка муцина и благодаря этому восстанавливать естественный защитный барьер пищевода и желудка. Пантопразол также снижает активность протонной помпы, при этом он практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами. Некоторые препараты пантопразола разрешены к применению во время беременности при условии, что польза для матери превышает возможный риск для плода.
Декслансопразол выпускается в виде кишечнорастворимых капсул. Оболочка капсул растворяется постепенно, в зависимости от уровня рН в тонком кишечнике. Как выбрать ингибиторы протонной помпы Ингибиторы протонной помпы должен выбирать врач, обычно этим занимается терапевт или гастроэнтеролог. На выбор будут влиять такие факторы как возраст пациента, вид кислотозависимого заболевания, наличие других сопутствующих заболеваний. Обязательно учитывается, какие еще препараты принимает пациент, поскольку ИПП могут изменять активность некоторых лекарственных средств 3.
На заметку Болит желудок: что предпринять первым делом Популярные вопросы и ответы На популярные вопросы об ингибиторах протонной помпы отвечает Татьяна Ходанович, генеральный директор образовательной платформы для фармацевтов и провизоров. Когда назначают ингибиторы протонной помпы? Чем опасен длительный прием ИПП? Кроме того, на фоне приема ИПП может снизиться плотность костей, а в организме уменьшиться содержание магния, кальция и витамина В12 1.
Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови. ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка. По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца. Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных. И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт. Различий в уровне заживления не выявлено. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т. Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www. Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством. Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл. Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450. Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы. Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны. Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе. Таким образом, сегодня на основании уточненных данных о лекарственных взаимодействиях можно говорить о преимуществе пантопразола перед омепразолом лишь при их совместном применении с клопидогрелем или циталопрамом. Нежелательные лекарственные реакции На основании опубликованных данных по безопасности ингибиторов протонной помпы был проведен анализ по видам и распространенности нежелательных лекарственных реакций НЛР. Для омепразола и пантопразола названы как одинаковые НЛР головокружение, головная боль, астения, кожная сыпь, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, кашель, перелом шейки бедренной кости, рабдомиолиз , так и встречающиеся только у одного из препаратов хотя связь с применением только одного из сравниваемых ИПП не доказана. Заключение Омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции. Пантопразол — ингибитор протонной помпы, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари-Миллеру эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола. Из двух ингибиторов протонной помпы пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелем или циталопрамом. Литература Kromer W. Kusano M. Roche V. Shin J. Bell N. Katashima M. Leonard M. Burget D. Is there an optimal degree of acid suppression for healing of duodenal ulcers? Holloway R. Johansson K. Laine L.
Обязательно учитывается, какие еще препараты принимает пациент, поскольку ИПП могут изменять активность некоторых лекарственных средств 3. На заметку Болит желудок: что предпринять первым делом Популярные вопросы и ответы На популярные вопросы об ингибиторах протонной помпы отвечает Татьяна Ходанович, генеральный директор образовательной платформы для фармацевтов и провизоров. Когда назначают ингибиторы протонной помпы? Чем опасен длительный прием ИПП? Кроме того, на фоне приема ИПП может снизиться плотность костей, а в организме уменьшиться содержание магния, кальция и витамина В12 1. Однако побочные эффекты наблюдаются редко, а еще больше снизить риск помогают профилактические мероприятия 1. Пациентам, которые постоянно принимают ИПП, рекомендуют регулярно проверять уровень витаминов и минералов, а при дефиците принимать витаминно-минеральные комплексы. Кроме того, во время лечения нужно проходить эндоскопические обследования ЖКТ, микробиологические исследования содержимого тонкой кишки и дыхательные тесты 1. Источники: Русский медицинский журнал. Ахмедов, В. Ноздряков «Современный взгляд на безопасность длительной терапии ингибиторами протонной помпы. Обзор литературы». Справочник лекарственных средств.
Омез или Разо?
Различие между Омепразолом и Рабепразолом. В отличие от омепразола и ланзопразола, пантопразол значительно меньше взаимодействует с системой цитохрома Р-450. Рабепразол (фирменное название «Париет») В дозе 20 мг/сутки при лечении ГЭРБ (неосложненной) быстрее уменьшает выраженность изжоги и диспептических явлений по сравнению с омепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки на фоне приема антацидов и. Отличия омепразола и эзомепразола. Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так. Эзомепразол и Омепразол. Изучаем состав, результаты клинических исследований, противопоказания, правила применения, побочные эффекты, дозировку и механизм действия препаратов - Эзомепразол и Омепразол.