Новости новые антибиотики

Авторы исследования отмечают, что разработка в перспективе позволит создать новые антибиотики и антибактериальные покрытия. Минздрав России утвердил новый стандарт лечения взрослых при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ). Что известно о новом антибиотике? Созданному на основе нового соединения веществу дали название «иррезистин» (Irresistin-16). И, наконец, в третью категорию попали антибиотики резерва, которые рассматриваются как крайний вариант антибиотикотерапии.

Трепещи, инфекция! Ученые создали принципиально новый антибиотик

Новый антибиотик получают из грибка Emericellopsis alkalina. Авторы исследования отмечают, что разработка в перспективе позволит создать новые антибиотики и антибактериальные покрытия. от 7 до 14 дней.

Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»

Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»	В эпоху стремительно распространяющейся антибиотикорезистентности ученые всеми силами пытаются найти новые антибиотики, чтобы расширить арсенал антиин.
Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц»	На сайте вы найдете много полезной информации по антибиотикам и антимикробной терапии.
Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц»	Новый антибиотик получают из грибка Emericellopsis alkalina.
ТОП 10 антибиотиков широкого спектра действия нового поколения – ЭЛ Клиника	Новый российский антибиотик фтортиазинон, вероятно, подавляет у бактерий так называемую систему секреции третьего типа.

Химики нашли кандидата в антибиотики нового поколения

Работа по поиску эффективного ингибитора фермента LpxC велась в Университете Дьюка более 20 лет — за это время учёные «перебрали» более 200 соединений. Однако именно LPC-233 показал максимальные результаты. Напомним, что ранее Министерство здравоохранения РФ рекомендовало производителям доработать инструкции всех препаратов с цефуроксимом.

Каждая модель обучалась и проверялась, а затем тестировалась на одних и тех же фрагментах обучающего набора данных. Для ансамбля из десяти моделей, примененных к закрытым тестовым данным, площадь под кривой AUPRC составила 0,364, что свидетельствует о хорошей производительности при учете дисбаланса активных соединений в обучающих данных. Кривая AUPRC Area Under the Precision-Recall Curve - это графическое представление и метрика для оценки качества моделей классификации или ранжирования, особенно в задачах с несбалансированными классами или большим количеством ложноположительных результатов. Precision измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех классифицированных положительных примеров. Recall измеряет долю верно классифицированных положительных примеров относительно всех действительно положительных примеров.

При этом, наблюдалось снижение производительности, измеряемой по AUPRC для тестового набора у альтернативных моделей, включая ансамбль из десяти моделей Chemprop без использования RDKit. В целом, эти результаты показывают, что модели Chemprop с молекулярными характеристиками, вычисленными с помощью RDKit, дают многообещающие прогнозы активности антибиотиков и могут превзойти более простые и поверхностные модели глубокого обучения. Модели цитотоксичности человеческих клеток Чтобы лучше определить соединения, селективные против изучаемых бактерий, были разработаны ортогональные модели, предсказывающие цитотоксичность в клетках человека. Ортогональные модели являются специальным видом моделей, используемых в математике, статистике и анализе данных. Они характеризуются свойством ортогональности, что означает независимость и неперекрываемость компонентов модели. В контексте многомерного пространства, ортогональные модели связаны с ортогональными базисами, где каждая компонента измерение модели независима от остальных, и изменение одной компоненты не влияет на другие. Это обеспечивает более простой анализ данных и интерпретацию результатов.

Был проведен контрскрининг обучающего набора из 39,312 соединений на цитотоксичность в клетках карциномы печени человека HepG2 , клетках скелетных мышц человека HSkMCs и клетках фибробластов легких человека IMR-90. Жизнеспособность клеток измеряли после 2-3 дней обработки каждым соединением в концентрации 10 мкМ, которая соответствует и широко используется в культурах клеток человека. Как и выше, эти данные были использованы для обучения бинарных классификационных моделей, предсказывающих вероятность того, является ли новое соединение цитотоксичным для клеток HepG2, HSkMCs или IMR-90, на основе химической структуры соединения. Для ансамблей из 10 моделей Chemprop, обученных и проверенных, а затем протестированных на тех же данных, значения AUPRC для моделей составили 0,176, 0,168 и 0,335, соответственно. Это свидетельствует о положительной, но менее предсказуемой эффективности, чем у моделей для антибиотической активности, что может быть обусловлено более строгими критериями для объявления соединений нецитотоксичными. Фильтрация и визуализация химического пространства После удовлетворения эффективностью наших моделей, исследователи переобучили ансамбли из 20 моделей Chemprop на всех обучающих наборах данных, в результате чего были получены четыре ансамбля, предсказывающие активность антибиотиков, цитотоксичность HepG2, цитотоксичность HSkMCs и цитотоксичность IMR-90. Ансамбли были применены для прогнозирования антибиотической активности и цитотоксичности 12 076 365 соединений, включая 11 277 225 соединений из базы данных Mcule purchasable, в которой большинство соединений можно легко приобрести, не прибегая к собственному химическому синтезу, а также 799 140 соединений из базы данных Broad Institute.

PAINS Pan-Assay Interference Compounds и Brenk substructures — это наборы подструктур, которые могут вызывать нежелательные эффекты или ложноположительные результаты в биологических экспериментах. PAINS является набором химических структурных фрагментов, которые часто обнаруживаются в молекулах, проявляющих побочную активность. Brenk substructures представляют собой схожий набор подструктур, разработанный для выявления химических групп, которые часто связаны с нежелательными свойствами молекул, такими как токсичность, незаурядность или проблемы с разработкой лекарств. Наконец, оставшиеся соединения фильтруются на предмет структурной новизны, определяемой коэффициентом сходства Танимото — менее 0,5 по отношению к любому активному соединению в обучающем наборе данных. Коэффициент Танимото является метрикой, используемой для оценки сходства между двумя множествами или наборами данных преимущественно для молекул и генов. Коэффициент Танимото вычисляется как отношение числа общих элементов между двумя наборами к общему числу элементов в обоих наборах. Он может принимать значения в диапазоне от 0 до 1, где 0 означает полное отсутствие сходства, а 1 обозначает полное совпадение.

Он позволяет отображать сложные многомерные данные на двух- или трехмерную плоскость, сохраняя при этом важные отношения и структуру в данных. Алгоритм t-SNE основывается на концепции близости объектов: близкие объекты в исходном пространстве имеют более высокие шансы быть близкими и после проекции на низкоразмерное пространство. Диаграмма с использованием алгоритма t-SNE t-distributed neighbor embedding показывает соединения с высокими и низкими оценками прогноза антибиотиков, а также соединения из обучающего набора данных при разных пороговых значениях оценки прогноза. Данная диаграмма позволяет визуализировать химическую схожесть или различие представленных соединений. Активные соединения из обучающего набора данных красные точки в основном разделяют соединения с высокими оценками прогнозов зеленые, черные и фиолетовые точки от соединений с низкими оценками прогнозов коричневые точки Особое замечание: как указано в t-SNE, несколько найденных веществ структурно отличаются от активных соединений в обучающем наборе, что указывает на то, что разработанные модели обобщаются на невидимые химические пространства. Обоснование прогнозов классов антибиотиков Так как графовые нейронные сети делают прогнозы на основе информации, содержащейся в атомах и связях каждой молекулы, исследователи предположили, что соединения с высокими оценками прогноза антибиотической активности содержат подструктуры «обоснования» , которые в значительной степени определяют их оценки. Выявление таких обоснований обеспечило бы гарантии объяснимости модели для интересующих нас результатов.

Оценка прогноза антибиотической активности для любого найденного вещества могла бы быть прямо отнесена к его обоснованию, так, что обоснование или же рационал , рассматриваемое самостоятельно как молекулярный вход в Chemprop, сразу бы обладало высокой оценкой прогноза антибиотической активности. Возможность классификации таких обоснований сделала бы прогнозы Chemprop более понятными для людей и позволила бы последующий анализ подструктур с помощью машинного обучения.

Мази, капли, свечи — местно действующие лекарства оказывают своё воздействие только в конкретной области применения, не влияя на организм в целом Топ-10 эффективных антибиотиков широкого спектра действия Все они обладают мощным антибактериальным действием и помогают избавиться от большинства распространенных инфекций. Более того, их можно применять как в терапевтических целях, так и в качестве профилактики. Левомицетин Входит в группу амфениколов, эффективно воздействует на микроорганизмы, резистентные к стрептомицину и представителям пенициллинового ряда. Назначают для борьбы не только с бактериями, но и с отдельными видами вирусов. Например, с венерической лимфогранулематомой, трахомой и т. Принимается внутрь пациентами, которым диагностировали пневмонию, дизентерию, коклюш и пр. Наружно левомицетин применяют при ожогах, гнойных воспалениях, конъюнктивите. Также этим средством успешно лечат кератит — в этом случае его принимают в капельной форме.

Цена: от 100 р. Категорично запрещен при беременности, лактации, болезнях крови, псориазе, прогрессирующей экземе. Кроме того, левомицетин нельзя сочетать с приемом лекарств, содержащих сульфален или стрептоцид. В ином случае возникает высокий риск наступления инсулинового шока. Далацин фосфат Это средство назначают в случаях, когда узконаправленные антибиотики малоэффективны. С его помощью успешно лечат болезни, вызванные стрептококковыми, стафилококковыми и пневмококковыми инфекциями. Также это бронхиты, скарлатина, отиты, абсцесс легкого, фарингиты, синуситы и пр. Применяться он может и при вагинальных патологиях, перитоните, сильных угревых высыпаниях. При беременности далацин нельзя принимать, однако он разрешен детям с одного месяца. Под противопоказания также попали: миастения, тяжелые патологии почек, печени.

Кроме того, средство не сочетается с одновременным приемом глюконата кальция, витаминных комплексов группы B, магния. Цена: от 700 р. Азитромицин Считается самым эффективным, поскольку имеет сразу два действия. Убивает стафилококки, стрептококки, хламидии. Также эффективен в лечение микоплазмы и уреаплазмы. Быстро всасывается, легко проходит сквозь мембранные клетки. После пяти дней регулярного применения достигается стойкий терапевтический эффект.

Впрочем лишь у 10-15 процентов женщин с ретроградной менструацией развивается эндометриоз, что говорит о существовании других причин заболевания. Хотя значительную долю бактерий во влагалище составляют лактобациллы, исследования показали присутствие Fusobacterium nucleatum, которые могут быть связаны с бактериальным вагинозом. Fusobacterium являются обычными представителями микробиоты полости рта и желудочно-кишечного тракта. Представители этого рода будучи условно-патогенными микроорганизмами играют важную роль в развитии пародонтита и развитии опухолей через индукцию провоспалительных цитокинов. Поэтому Ютака Кондо Yutaka Kondo с коллегами из Нагойского университета проверили, насколько эти бактерии могут быть ответственны за развитие эндометриоза. Сначала ученые выяснили, что у пациенток с эндометриозом яичников повышена экспрессия гена TAGLN, ответственного за белок трансгелин. Это белок активированных миофибробластов, в которые дифференцируются стромальные фибробласты эндометрия во время заживления ран. Эти фибробласты участвуют в развитии очагов эндометриоза. Трансгелин функционирует как актиновый сшивающий белок семейства кальпонинов и считается маркером миофибробластов. У пациенток с эндометриозом яичников в очагах ученые нашли больше мРНК и самого белка, чем в маточном эндометрии здоровых пациенток. Истощение TAGLN в клеточной линии очагов эндометриоза путем трансфекции малой интерферирующей РНК значительно снижало пролиферацию клеток, нарушало их миграционную способность и прикрепление к эпителию брюшины.

Минздрав зарегистрировал антибиотик с новым механизмом действия

Минздрав исключил антибиотики из нового стандарта лечения ОРВИ в России. Антибиотик от искусственного разума оказался эффективным против самых лекарственноустойчиых бактерий. Минздрав России утвердил новый стандарт лечения взрослых при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ).

FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей

Отвечая на вопрос о проблеме резистентности устойчивости к широко используемым сегодня антибиотикам, Красников рассказал, что РАН формирует свои предложения, чтобы решить эту проблему. Действительно, буквально в перспективе мы столкнемся с тем, что не будет антибиотиков, которые нас будут защищать», — поделился Геннадий Красников. Лекарственная устойчивость является серьезной проблемой в медицине. Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий.

Исследователи проанализировали антимикробную активность 80 штаммов бактерии Xenorhabdus nematophila и выделили несколько наиболее эффективных антибактериальных соединений одного типа. Одилорабдины, как и многие распространенные антибиотики, воздействуют на рибосомы в клетках бактерий — сложные молекулярные комплексы, играющие ключевую роль в трансляции синтезе белков. Рибосома распознает информацию, записанную в матричной РНК, и обеспечивает взаимодействие необходимых элементов. Связываясь с рибосомой, антибиотики воздействуют на ее способность «читать» — и при синтезе новых белков возникают ошибки. Этот процесс вызывает гибель бактериальной клетки. Это позволит использовать новые препараты против бактерий, которые выработали устойчивость к распространенным антибиотикам.

Этот графический поиск выводит обоснование, объясняющее пороговое значение не менее 0,1 предсказательной оценки соединения, если оно сходится; в противном случае, если обоснование не найдено, то интересующий нас случай нельзя объяснить таким образом. Как и ожидалось, многие рационалы совпали с известными фрагментами структурных классов. Однако также обнаружили обоснования, которые не были связаны ни с одним известным классом антибиотиков. Поэтому цель заключалась в лучшей фильтрации структурно новых интересных соединений и исследовании их соответствующих обоснований. Новые фильтрованные подструктуры Основываясь на выявлении известных классов антибиотиков в результате проведенных анализов, и способности графовых обоснований то же, что и рационалы предсказывать подструктуры, диагностирующие высокие показатели антибиотической активности, исследователи попытались выявить структурно новые классы антибиотиков, предсказанные обученными моделями. Чтобы рассмотреть химические структуры с благоприятными свойствами для медицинской химии, исследователи удалили все найденные подструктуры, содержащие PAINS и Brenk-предупреждения, которые относятся к подструктурам, которые могут проявлять неспецифичную реакцию, мутагенность или иметь неблагоприятную фармакокинетику. Это уменьшило количество предсказанных вариантов с 3 646 до 2 209. Далее исследователи сосредоточились на поиске соединений, не похожих на те, что были в обучающем наборе. В результате был получен окончательный набор из 1 261 совпадения, из которых 162 были из базы данных Mcule и 1 099 - из базы данных Broad Institute. Теперь все исследования будут сосредоточены вокруг этих 186 совпадений. Для того чтобы использовать эти рационалы для ясного прогнозирования структурных классов, предположили, что изучение химических основ, общих для рассматриваемых обоснований, позволит выделить наиболее значимые прогнозы структурных классов. Это особенно полезно для уменьшения объема выборки, поскольку типичные рационалы содержат большое количество атомов более 17 и отличаются друг от друга незначительными модификациями. Были вычислены химические основы с хотя бы 12 атомами, которые сохранялись во всех обоснованиях. Следует отметить, что три из пяти основ содержат хлор, что свидетельствует о том, что модели рассматривают присутствие атома хлора в этих химических контекстах как важный фактор, влияющий на антибиотическую активность. Здесь 16 соединений с необходимыми обоснованиями были связаны с пятью каркасами G1-G5. Поскольку количество совпадений, оставшихся после фильтрации и анализа, было достаточно большим, исследователи напрямую проверили предсказания модели, получив девять совпадений, связанных с обоснованиями в группах G1-G5. Для сравнения также получили 45 совпадений из отфильтрованных 1 261 с вычисленными обоснованиями, не связанными с G1-G5, 187 совпадений из отфильтрованных 1 261 без вычисленных обоснований и 30 структурно несхожих соединений с низкими менее 0,1 баллами предсказания. В результате такого подхода был получен набор из 283 соединений, которые экспериментально проверили. Эти значения указывают на то, что усилия по испытанию соединений могут быть так же продуктивными, как испытание случайных находок, когда они сосредоточены на структурных классах, предсказанных моделями глубокого обучения. Кроме того, в соответствии с низким уровнем ложного опускания для модели, ни одно из 30 закупленных соединений с низкими оценками предсказания не ингибировало рост S. В итоге, из четырех найденных активных соединений, проявляющих активность против S. Стоит отметить, что G2 ассоциирована с двумя подтвержденными активными находками, что указывает на то, что эта группа рационалов может представлять активный структурный класс. Однако исследователи не фильтровали находки на основе этих или других физико-химических свойств, при этом отмечается, что подтвержденные находки были меньше и менее полярны, чем типичные антибиотики для грамположительных бактерий. Проведение дополнительных экспериментов по ингибированию роста показало, что соединения 1 и 2, а также почти все другие структурно новые подтвержденные находки также обладали активностью против MRSA USA300, сравнимым с его метициллиночувствительными аналогами. При контрсортировке их на цитотоксичность по отношению к клеткам HepG2, HSkMCs и IMR-90 мы обнаружили, что 20 из 21 структурно новых подтвержденных находок были нецитотоксичны при концентрации 10 мкМ. В качестве окончательного эмпирического фильтра исследователи измерили МИК минимальную ингибирующую концентрацию S. Механизм действия и резистентность Для дальнейшего изучения отобранных соединений ученые дополнительно исследовали механизмы действия этих соединений с помощью эволюции устойчивых мутантов. Последовательно пассировали S. Кроме того, исследователи высевали S. Для дальнейшего изучения фенотипических эффектов наблюдаемых свойств или характеристик соединений 1 и 2 исследователи объединили микроскопические наблюдения с измерениями клеточной физиологии. Сначала провели визуализацию одноклеточных; здесь исследователи сосредоточились на B. Одноклеточная визуализация показала, что клетки, обработанные соединением 1 или 2 лизировались клетки разрушились, их мембраны разорвались или проникли вещества, приводящие к гибели клеток , что согласуется с бактерицидной активностью этих соединений и свидетельствует о механизме действия, направленном на клеточную оболочку. Следует отметить, что оба соединения были активны в отношении ванкомицинрезистентных энтерококков VRE , представляющих серьезную угрозу устойчивости к антимикробным препаратам. Более того, эксперименты по уничтожению бактерий по времени показали, что оба соединения были эффективны против персистирующих длительно существующих в организме хозяина B. Эти результаты свидетельствуют о том, что соединения 1 и 2 способны преодолевать общие детерминанты устойчивости и толерантности к антибиотикам у грамположительных бактерий.

На основе полученных веществ ученые надеются наладить выпуск лекарств. Совместно с Институтом биоорганической химии им. Шемякина и Ю. Пирогова запланирована программа доклинических испытаний "морских антибиотиков". Эти исследования займут ориентировочно три года.

Популярное

• Новые антибиотики группы A стрептограминов получают конструированием из блоков
• Появился меняющий форму антибиотик для борьбы со смертельными супербактериями
• Что еще почитать
• Лечиться будет нечем? В России остался только один действенный антибиотик
• Регистрация
• Прорыв в лечении: российские ученые создали суперантибиотик — 04.03.2023 — В России на РЕН ТВ

Учёные из США синтезировали новый антибиотик против «супербактерий»

Возможные негативные последствия: головная боль, кишечное расстройство, развитие молочницы. Категорично запрещен цефиксим беременным и кормящим, а также тем, у кого присутствует повышенная чувствительность к любому из компонентов. Цена: от 520 р. Флемоксин солютаб Главное активное вещество — амоксициллин, который работает на уничтожение как грамположительных, так и грамотрицательных микробов. Применяется для лечения большинства заболеваний внутренних систем и органов. Разрешен в период беременности, грудного вскармливания. Поступает в молоко и через плаценту в малых объемах, поэтому не вредит здоровью ребенка.

Сумамед Может назначаться в малой для подавления развития патогенов или большой дозировке для уничтожения. Имеет доказанную эффективность при бронхитах, синуситах, тонзиллитах, некоторых ЗППП, кожных и тканевых заражениях. Сумамед разрешен детям, которые весят не менее пяти килограммов. Запрещен людям с фенилкетонурией. Цена: от 200 р. Супракс солютаб Лекарство цефалоспориновой группы, содержащий в составе цефиксим.

Работает на подавление синтеза мембранных клеток и уничтожение большинства бактерий. Применяется супракс при лечении легких, верхних дыхательных путей, отитов, болезней мочевыводящих путей. Применение супракс солютаб допустимо при почечных патологиях, но в небольшой дозировке. Противопоказан грудничкам, не достигшим шести месяцев. Цена: от 1100 р. Вильпрафен солютаб Представляет группу макролидов, активный компонент — джозамицин пропионат.

Сфера применения широкая, поскольку он борется с огромным числом различных бактерий, начиная от анаэробных и заканчивая внутриклеточными. Ангина, пневмония, коклюш, фарингит, лимфаденит, простатит, рожа, угревая сыпь, дифтерия, блефарит — лишь малая часть патологий, при которых могут назначать фильпрафен. Цена: от 600 р. Зиннат Выпускается в суспензии и таблетированной форме, относится к цефалоспоринам. Цефиксим, входящий в состав, эффективно воздействует на большинство бактерий. Кроме того, его часто прописывают при антибактериальных инфекциях, устойчивых к лекарствам пенициллиновой и амоксициллиновой групп.

При воздействии определенных частот на "белые" клетки крови изменяется их проницаемость. Мы оптимизировали этот способ, чтобы получить новые соединения", - рассказала руководитель проекта, профессор кафедры "Химия и биотехнология" Пермского Политеха Лариса Волкова. Пептидные комплексы быстро "атакуют" клетки-мишени. Они обладают широким спектром действия, в том числе по отношению к штаммам, которые устойчивы к другим антибиотикам, и в этом их большое преимущество. По словам ученых, сделан важный шаг в создании новых природных антибиотиков нового поколения, которые предполагается применять для лечения инфекций наружных покровов и слизистых, без внутривенного применения.

По словам руководителя отдела медицинской микробиологии НИЦЭМ имени Гамалеи, доктора биологических наук, профессора Наили Зигангировой, действует препарат таким образом, что бактерии не убивает, а обезоруживает и работать будет против широкого спектра инфекций, в том числе, внутрибольничных. Объяснить принцип работы новой российской разработки KP. RU попросил иммунолога, кандидата медицинских наук, генерального директора контрактно-исследовательской компании Николая Крючкова. Препарат рассчитан на подавление определенного вида бактерий — грамотрицательных.

Судить об этом можно по отчетам I и II Фаз клинических испытаний нового антибиотика, которые были проведены для лечения больных с урогенитальной инфекцией мочевыводящих путей, вызванной грамотрицательной бактерией Синегнойной палочки Pseudomonas aeruginosa. К виду грамотрицательных бактерий относятся, к примеру, и вызывающая пневмонию Klebsiella pneumoniae, и заражающая кровь Acinetobacter spp, и возбудитель гонореи Neisseria gonorrhoea. Новый российский антибиотик фтортиазинон, вероятно, подавляет у бактерий так называемую систему секреции третьего типа. Работает эта система весьма хитроумно.

На информационном ресурсе применяются рекомендательные технологии информационные технологии предоставления информации на основе сбора, систематизации и анализа сведений, относящихся к предпочтениям пользователей сети «Интернет», находящихся на территории Российской Федерации. Москва, ул.

В России работают над программой по созданию новых антибиотиков

Гамалеи, сообщила 5 апреля пресс-служба министерства. Фтортиазинон предназначен для лечения бактериальных инфекций, вызванных антибиотикорезистентными микроорганизмами. Испытания препарата начались в 2021 году. Оценка эффективности и безопасности показала благоприятный профиль безопасности препарата, подтверждена высокая эффективность его применения.

Как оказалось впоследствии, флуоресцентные свойства гауземицинов обусловлены наличием в них хлорированной аминокислоты 4-хлоро-L-кинуренина [3].

Ранее эту аминокислоту находили только у представителей одного семейства антибиотиков — таромицинов [4]. Вообще, структура гауземицинов оказалась удивительно необычной. Они представляют собой макроциклические пептиды из 14 аминокислот, в том числе непротеиногенных и D-аминокислот в частности, в их состав входит D-лейцин в седьмой позиции. Некоторые структурные мотивы, найденные в гауземицинах, чрезвычайно редки для веществ природного происхождения.

Например, в природных пептидах до сих пор не находили тирозина, гликозилированного пентозой. Более того, в гауземицинах тирозин гликозилирован не чем-нибудь, а пентозой, известной как арабиноза, которая в природных гликопептидах почти не встречается. Так что гликозилирование тирозина арабинозой можно считать уникальной чертой гауземицинов среди всех веществ естественного происхождения. Гауземицины A и B отличаются друг от друга радикалом, прикрепленным ко второму остатку орнитина.

Рисунок 1. Структурные формулы и схема строения гауземицинов A и B [2] , рисунок адаптирован Как же синтезируется столь сложная молекула? Авторы работы нашли большой биосинтетический кластер генов, состоящий из 68 открытых рамок считывания, который обеспечивает синтез гауземицинов. Среди этих рамок считывания есть синтетаза нерибосомных пептидов, содержащая 14 модулей, ответственных за включение в молекулы фрагментов с определенной аминокислотной последовательностью.

Интерес представляло происхождение редких аминокислот в составе гауземицинов. Известно, что 4-хлор-L-кинуренин синтезируется из триптофана [5] , а изучение биосинтеза гауземицинов позволило доказать, что ранее не известная 3-амино-4-гидроксифенилмасляная кислота синтезируется их фенилаланина. Для доказательства использовали элегантный метод: штамм-продуцент кормили фторированным фенилаланином и наблюдали включение атома фтора в состав этой уникальной аминокислоты. Чем же гауземицины могут помочь в борьбе с антибиотикорезистентностью?

Благодаря своей чрезвычайно необычной структуре они обладают рядом свойств, выделяющих их среди прочих липопептидных антибиотиков. Гауземицины не имеют классического участка связывания иона кальция, чем отличаются от анионных липопептидов, включая недавно описанные малацидины и кадазиды. Исследователи показали, что гауземицины обладают выраженной активностью в отношении грамположительных бактерий, в том числе метициллинрезистентного золотистого стафилококка MRSA — одного из самых опасных штаммов бактерий, обладающего множественной лекарственной устойчивостью. А вот против энтерококков и палочки Коха Mycobacterium tuberculosis гауземицины оказались бессильны.

Как же гауземицины работают?

Активное вещество не позволяет клеткам бактерий и грибков образовывать защитную биопленку. Это практически полностью лишает возбудителей болезней защиты и они быстро погибают. Его можно применять как в чистом виде, так и добавлять в состав других лекарственных средств. Лучше всего он действует в виде уколов, но вещество подходит и для «прямой обработки пораженных тканей». Что именно под этим выражением подразумевают ученые, не совсем ясно. Скорее всего, речь идет о принимаемых внутрь таблетках. Когда новый антибиотик появится в аптеках, пока неизвестно Антибиотики на основе эмерициллипсина A могут появиться в продаже только после успешного прохождения испытаний. Но никаких подробностей о них пока нет. Чтобы он сохранил свою эффективность важно, чтобы люди начали принимать лекарства с большей ответственностью.

В том, что бактерии вырабатывают иммунитет к антибиотикам, виноваты и некомпетентные врачи. Иногда они прописывают их даже без срочной необходимости. В некоторых странах они назначаются только в том случае, если жизнь человека находится под сильной угрозой.

Последний момент в стратегии ВОЗ касается инвестиций в новые разработки и безопасность оказания медицинской помощи. Стремление лечить все большее число пациентов при снижении финансирования, а также уменьшать количество койко-дней создают благоприятные условия для распространения резистентных микробов. Врач просто не готов вести терапию до конца, поэтому дает сильный антибиотик, лишь бы быстрее закрыть больничный лист. Россия тоже определила свою стратегию своей борьбы с резистентностью до 2030 года. В нее вошли нормативы содержания антибиотиков в продуктах питания, просвещение населения, постепенное снижение потребления антибиотиков и запрет их рекламы, а также акцент на защите иммунитета. Наши ученые разработали удобную интерактивную карту, отражающую уровни резистентности возбудителей к определенным препаратам в разных странах — ResistoMap. Чем ближе цвет выделенной области на карте к коричневому, например, тем выше потенциал резистентности микробиоты кишечника у населения.

Также можно изучить страны по видам антибиотиков. Например, во Франции самый высокий показатель по фторхинолонам. Российская разработка тоже подтверждает исследования зарубежных ученых, которые показывают , что Дания в вопросе резистентности к антибиотикам ввиду редкого использования находится на нижних строчках. Какие технологии используют для синтеза новых антибиотиков Антибиотики получают либо естественным путем, через поиск бактерий обычно актиномицетов , либо искусственным — создают синтетические структуры для прекращения биосинтеза белка, клеточной стенки или деления ДНК бактерии. Реже антибиотики получают из фитонцидов и живых организмов. Однако почти за 100 лет существования этих препаратов все перечисленные способы «убийства» бактерий были изучены настолько, что уже 25 лет новые антибиотики не открывались. Актиномицеты — грамположительные бактерии, по строению и функциям похожие на плесневые грибы. Способны образовывать мицелий: вегетативное тело. Фитонциды — биологически активные вещества с антибактериальными свойствами, подавляющие развитие патогенных микроорганизмов. Выделяются растениями.

Кроме того, в лабораториях многие бактерии, обитающие в естественной среде, культивировать нельзя. В итоге чтобы открыть новый антибиотик, надо перебрать около 1 млн актиномицетов, а их спонтанные мутации способны свести на нет процесс в любой момент. Сегодня ученые создали условия для работы с «некультивируемыми» бактериями, чтобы выращивать их в пробирке, но это тоже недешево. Кроме того, современные технологии активно помогают в разработках: российские ученые создали алгоритм VarQuest, который за несколько часов выявил в 10 раз больше вариаций пептидных антибиотиков, чем многолетние исследования. А в MIT искусственный интеллект помог ученым найти эффективный препарат среди миллионов вариантов. Речь о халицине — веществе, воздействующем на широкий спектр бактерий, включая резистентные к большинству антибиотиков.

Центр имени Гамалеи зарегистрировал суперантибиотик «Фтортиазинон»

Что известно о новом антибиотике? Созданному на основе нового соединения веществу дали название «иррезистин» (Irresistin-16). На сайте вы найдете много полезной информации по антибиотикам и антимикробной терапии. крупнейший информационный.

Российские ученые получили новые антибиотики из бактерий, обитающих в Японском море

ТОП 10 антибиотиков широкого спектра действия нового поколения – ЭЛ Клиника	Международная группа ученых выделила из некультивируемой бактерии новый антибиотик с необычным механизмом действия.
Антибиотики нового класса получили с помощью «бактерий-убийц»	В Евросоюзе одобрили новый препарат от компании Pfizer для борьбы с так называемыми грамотрицательными бактериями — именно у них чаще всего проявляется устойчивость к.
ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков	Остатков антибиотика с действующим веществом джозамицин в России хватит примерно на полгода.

Похожие новости: