Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир. Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, овальной формы, с гравировкой «VC2» на одной стороне (для дозировки 500 мг) или «VC3» (для дозировки 1000 мг). Валацикловир Велфарм таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги.
Сравниваем валацикловир содержащие препараты
| Валацикловир содержащие препараты — Сравнение аналогов | Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. Лекарственная форма Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. |
| Валацикловир — Википедия | Валацикловир, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. |
| Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 40 шт | Инструкция по применению Валацикловир Велфарм таблетки п/о плен. |
| Валацикловир Велфарм таблетки п.п.о. 500мг N10 | таблетки, покрытые пленочной оболочкой. |
| Валвир (500 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Валацикловир) | Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета. |
Валацикловир Велфарм 500 мг 10 шт. в Самаре
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств, пожилой возраст, гипогидратация, беременность и период грудного вскармливания. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.
Беременность Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир ацикловир является активным метаболитом препарата , 111 и 1246 наблюдений, соответственно из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности , представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину.
Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб. Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами. Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.
На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета. Фармакодинамика Механизм действия Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира.
Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида гуанина. В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса ВПГ 1-го и 2-го типов, вирус ветрянной оспы и опоясывающего герпеса ВЗВ - варицелла зостер вирус Varicella zoster virus , цитомегаловируса ЦМВ , вируса Эпштейна-Барра ВЭБ и вируса герпеса человека 6-го типа.
Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму-ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97.
Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и.
Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя. Период грудного вскармливания Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmax в грудном молоке в 0,5-2,3 раза в среднем в 1,4 раза превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 среднее значение 2,2. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валвир : инструкция по применению
Цены на Валацикловир Велфарм таблетки 500мг в аптеках Москвы и МО от 355 до 2 415руб. Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой "f" на другой. Лекарственная форма выпуска (полная): таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 10 шт
| Валвир : инструкция по применению | Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. Лекарственная форма Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. |
| Валацикловир: цена, инструкция по применению, отзывы, аналоги - | Под заказ. Валацикловир велфарм 500МГ. №40 таб. |
| Валацикловир-Велфарм таб. п/о 500мг №10 | Валацикловир выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, у таблеток по 1000 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 28 или 30 шт. |
Валацикловир-Велфарм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500мг, 10 шт
556.2 мг, что соответствует содержанию валацикловира - 500 мг. 556,0 мг (в пересчете на валацикловир - 500,0 мг). 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 611,70 мг или 1223,40 мг, соответствующий 500 мг или 1000 мг валацикловира; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 59,60/119.
Валвир таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг №42
Одна таблетка 500 мг содержит: Действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг (в пересчете на валацикловир – 500,0 мг) Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 500 мг. 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Описание: Дозировка 500 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Валацикловир Велфарм 500 мг 10 шт. в Самаре
После приёма валацикловира в дозе 500 мг внутрь Cmax в грудном молоке в 0,5—2,3 раза в среднем в 1,4 раза превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 среднее значение 2,2. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизменённом виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребёнка. Препарат следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Препарат принимается вне зависимости от приёма пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes lahialis Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжёлой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ.
В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов но не раньше, чем через 6 часов после приёма первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса то есть пощипывание, зуд, жжение. Профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки.
Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы 8 г в день валацикловира для профилактики ЦМВ — инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Желудочно-кишечные нарушения Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности. Редко: зуд. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: гематурия часто связанная с другими нарушениями со стороны почек. Редко: нарушение функции почек.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Необходимо соблюдать адекватный питьевой режим во время лечения. Социальные обстоятельства У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира 8 г ежедневно в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении иногда в комбинации. Взаимодействие Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения валацикловира в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир наблюдается повышение АUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы валацикловира не требуется.
При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах 4000 мг в сутки и выше и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность мониторинг функции почек при одновременном применении валацикловира, в частности у пациентов с нарушением функции почек или при приеме в более высоких дозах 4000 мг в сутки и выше , а также в сочетании с нефротоксичными препаратами, в том числе аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом. Способ применения и дозы Препарат принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ. В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток.
Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов но не раньше, чем через 6 часов после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса то есть пощипывание, зуд, жжение. Профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии. Взрослые с иммунодефицитом У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Валацикловир следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Method of drug use and dosage Препарат Валацикловир следует принимать внутрь, независимо от приема пищи; таблетки следует запивать водой. Лечение инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis. Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ. В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч но не ранее чем через 6 ч после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сут, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса пощипывание, зуд, жжение. У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки.
Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии. Взрослые с иммунодефицитом. У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет. Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, препарат назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен. Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Эффективность лечения валацикловиром у детей не исследовали. Пациенты пожилого возраста.
Клинический опыт применения у детей отсутствует. Побочные действия о стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб. Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами. Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация. Лекарственное взаимодействие Клинически значимого взаимодействия препарата валацикловира с другими лекарственными средствами не установлено.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, могут вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс. При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
Валацикловир Велфарм таблетки 500 мг 10 шт
ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приёма одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Трансплантация органов Максимальная концентрация ацикловира у пациентов после трансплантации органов, получавших 2000 мг валацикловира 4 раза в сутки, была сопоставима или выше максимальной концентрации, наблюдаемой у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. Показания к применению Опоясывающий герпес в т. С осторожностью У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств. Применение при беременности и кормлении грудью Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1 000 мг. Беременность Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир ацикловир является активным метаболитом препарата , 111 и 1246 наблюдений, соответственно из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности , представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врождённых дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определённых заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0. В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Применение при нарушениях функции почек Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира. Применение у детей Клинический опыт применения у детей отсутствует. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Особые указания Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Терапия препаратом рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции. Влияние на способность управлять трансп.
Передозировка Симптомы и признаки Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования. Лечение Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия.
Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира. Лекарственное взаимодействие Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции.
Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения валацикловира в дозе 1000 мг и препаратов циметидин, пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир наблюдается повышение AUC ацикловира и, таким образом, снижается почечный клиренс ацикловира. Тем не менее, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы валацикловира не требуется.
При лечении лабиального герпеса, профилактике и лечении заболеваний, вызванных ЦМВ необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах 4000 мг в сутки и выше и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов, или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила иммунодепрессант, применяемый у пациентов после трансплантации органов при одновременном применении этих препаратов.
В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса ВПГ 1-го и 2-го типов, вирус ветрянной оспы и опоясывающего герпеса ВЗВ — варицелла зостер вирус Varicella zoster virus , цитомегаловируса ЦМВ , вируса Эпштейна-Барра ВЭБ и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов.
Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира превращение из моно- в трифосфат завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, блокированию репликации вируса. Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.
Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. По результатам обширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применявших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных. Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение, вероятно, осуществляется ферментом печени валацикловиргидролазой. Фармакокинетика валацикловира не является дозозависимой.
Скорость и степень всасывания уменьшаются с увеличением дозы, приводя к менее пропорциональному увеличению максимальной концентрации в плазме крови Сmax по сравнению с терапевтическим диапазоном доз и снижению биодоступности при дозах выше 500 мг Показания к применению Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis ; - профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом; - профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. С осторожностью У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью; при одновременном приёме нефротоксичных лекарственных средств; пожилой возраст; гипогидратация; беременность и период грудного вскармливания. Прием во время беременности и кормления грудью Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.
Беременность Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир ацикловир является активным метаболитом препарата , 111 и 1246 наблюдений, соответственно из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности , представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Валацикловир-Велфарм таб. п/о 500мг №10
При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса то есть пощипывание, зуд, жжение. Профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии. Взрослые с иммунодефицитом У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен. Лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса Взрослые Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Дети Эффективность лечения препаратом у детей не исследовали. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата должна быть соответствующим образом скорректирована. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Пациенты с нарушением функции почек Дозу препарата рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек см. У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Таблица 2. Коррекция дозы препарата для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек Показания.
Взрослые - лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса. Применение при беременности и кормлении грудью Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность.
Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг.
Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен. Лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего Герпеса Взрослые Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек см. У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Валацикловир следует применять после гемодиализа у пациентов которым проводят периодический гемодиализ. Необходимо часто определять клиренс креатинина особенно в период когда функция почек быстро меняется например сразу после трансплантации или приживления трансплантата при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина. Пациенты с нарушением функции печени По имеющимся данным о применении однократной дозы вал ацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой и средней степени тяжести при сохраненной синтетической функции печени коррекция дозы препарата Валацикловир не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени декомпенсированным циррозом с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валацикловир однако клинический опыт при данных патологиях ограничен. Дети в возрасте до 12 лет Нет данных о применении валацикловира у детей до 12 лет. Пациенты пожилого возраста Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста доза препарата Валацикловир должна быть соответствующим образом скорректирована см. Таблицу 2.
Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; редко - дискомфорт в животе рвота диарея. Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко - лейкопения в основном отмечается у пациентов со сниженным иммунитетом тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия. Со стороны нервной системы и психики: часто - головная боль: редко - головокружение спутанность сознания галлюцинации угнетение сознания; очень редко - тремор ажитация атаксия дизартрия психотические симптомы судороги энцефалопатия кома. Перечисленные выше симптомы в основном обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими состояниями. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.
Со стороны пенсии и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных проб которые иногда расценивают как проявление гепатита. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - высыпания включая проявления фоточувствительности; редко - зуд; очень редко - крапивница aнгионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия часто связанная с другими нарушениями со стороны почек ; редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность почечная колика. Также отмечалось осаждение кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев. Во время лечения следует соблюдать адекватный питьевой режим. Передозировка Симптомы При передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов включая спутанность сознания галлюцинации ажитацию угнетение сознания и кому отмечены также тошнота и рвота. Для предупреждения передозировки следует соблюдать режим дозирования.
Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста вследствие несоблюдения режима дозирования повторно получивших дозы валацикловира превышающие рекомендованные. Лечение Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае передозировки. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Читать полностью Фармакологическое действие Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов.
Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6. Читать полностью Фармакокинетика После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
Аналоги препарата валацикловир
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол Опадрай 03F180011 белый или гипромеллоза оксипропилметилцеллюлоза , титана диоксид, макрогол 6000 полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000 ] 7 шт. Фармакологическое действие Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловиргидролазы.
Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и многократного приема. ВЗВ и ВПГ значительно не изменяют фармакокинетику валацикловира и ацикловира после приема валацикловира внутрь. Валацикловир и ацикловир не метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Выведение У пациентов с нормальной функцией почек полувыведения ацикловира из плазмы крови после однократного или многократного приема валацикловира составляет около 3 ч. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек. Выведение ацикловира коррелирует с функцией почек, экспозиция ацикловира увеличивается с увеличением степени тяжести почечной недостаточности. Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетические данные показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью снижается скорость превращения валацикловира в ацикловир, но не степень данного превращения.
Период полувыведения ацикловира не зависит от функции печени. Беременность В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира на поздних сроках беременности установлено увеличение значения суточной AUC в стабильном состоянии при ежедневном приеме валацикловира в дозе 1000 мг в сутки, которая примерно в 2 раза превышала AUC при приеме внутрь ацикловира в дозе 1200 мг в сутки. ВИЧ-инфекция У пациентов с ВИЧ-инфекцией распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира после перорального приема одной или нескольких доз 1000 мг или 2000 мг валацикловира остаются неизменными по сравнению со здоровыми добровольцами. Установленные суточные значения AUC могут быть охарактеризованы как заметно более высокие. ПОКАЗАНИЯ Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет - лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis ; - профилактика супрессия рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом; - профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом ЦМВ , и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов. Взрослые - лечение опоясывающего герпеса Herpes zoster и офтальмического опоясывающего герпеса. С осторожностью У пациентов с почечной недостаточностью; пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции; при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак. Исследования влияния валацикловира на фертильность у людей не проводились.
Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг. Беременность Имеются ограниченные данные о применении препарата Валвир при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших препарат валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир ацикловир является активным метаболитом валацикловира , 111 и 1246 наблюдений, соответственно из которых 29 и 756 принимали препараты в I триместре беременности , представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя. Период грудного вскармливания Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmах в грудном молоке в 0,5-2,3 раза в среднем в 1,4 раза превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 среднее значение 2,2. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка. Препараты валацикловира следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания. Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес Herpes genitalis , а также лабиальный герпес Herpes labialis Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней.
Особые указания: У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ.
Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Опыт применения препарата у детей недостаточен. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, так как препарат не предохраняет от передачи инфекции.
Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки , приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.
Фармакокинетика После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. После однократного приема 0. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.
Валацикловир
таблетки, покрытые плёночной оболочкой. купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.