Ивабрадин (56 таблеток) Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при одновременном применении с ивабрадином. ИВАБРАДИН МЕДИСОРБ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг.
Please wait while your request is being verified...
Для различных дозирований доступны таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 5 мг и 7,5 мг ивабрадина. Таблетки следует принимать перорально дважды в день, то есть один раз утром и один раз вечером, во время еды. Каждая таблетка препарата Ивабрадин содержит: Действующее вещество: ивабрадин (в виде ивабрадина гидрохлорида) 5 мг или 7,5 мг. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Ивабрадин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If-каналов синусного узла, контролирующего спонтанную диастолическую деполяризацию синусного узла и регулирующего ЧСС.
Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат
Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания к применению Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи.
При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЯСС одним из следующих способов: серийное измерение ЯСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки. Если симптомы стенокардии сохраняются в течение 3-4 недель, начальная дозировка ивабрадина хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд.
Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение трех месяцев терапии. Если на фоне терапии ивабрадином ЧСС в покое становится менее 50 уд. После снижения дозы необходимо повторно оценить ЧСС в покое.
Если после снижения дозы ивабрадина ЧСС в покое остается менее 50 уд. Хроническая сердечная недостаточность Терапия ивабрадином может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза в сутки. После двух недель терапии суточная доза ивабрадина может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в сутки, если ЧСС в покое стабильно остается более 60 уд.
Если после двух недель терапии ЧСС в покое находится в диапазоне от 50 до 60 уд. Если в процессе применения ивабрадина ЧСС в покое становится стабильно менее 50 уд. Если у пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в покое становится стабильно выше 60 уд. Если, несмотря на снижение дозы, ЧСС в покое остается менее 50 уд.
Применение в особых группах пациентов Применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 2,5 мг 2 раза в сутки.
Состав оболочки: гипромеллоза - 2,700 мг; титана диоксид - 0,570 мг; макрогол-6000 - 0,490 мг; краситель железа оксид желтый - 0,040 мг. В зависимости от фактического содержания активного компонента в субстанции производят пересчет ее количества за счет соответствующего изменения количества наполнителя - лактозы моногидрата до получения теоретической массы ядра. Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой S-энантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте ЖКТ после приема внутрь.
Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать во время еды. Объем распределения Vd в равновесном состоянии - около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его.
В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов.
Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания к применению Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд.
Ивабрадин и Бисопролол нельзя самостоятельно заменять.
Решение о том, какое средство назначить пациенту, принимает лечащий врач. Ивабрадин или Конкор: что лучше? Конкор — это оригинальное лекарственное средство с активным веществом бисопролол. Его выпускает немецкая фармкомпания Мерк Хелскеа. Помимо хронической сердечной недостаточности и стабильной стенокардии, помогает снижать давление при артериальной гипертензии. Отличается от Ивабрадина механизмом действия, побочными эффектами и некоторыми противопоказаниями.
Данные средства не являются полными аналогами, их назначает врач исходя из индивидуальных особенностей пациента и его анамнеза. Краткое содержание Ивабрадин уменьшает частоту сердечных сокращений, в результате сердце меньше работает и его потребность в кислороде снижается. Ивабрадин имеет следующие показания к применению: лечение симптомов стабильной стенокардии при ИБС и терапия хронической сердечной недостаточности. Препарат наиболее часто оказывает такие побочные эффекты, как изменения световосприятия фотопсия , нечеткость зрения, брадикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, желудочковая экстрасистолия, кратковременное повышение давления, головная боль, головокружение. Форма выпуска, действующее вещество, дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты у Ивабрадина и Кораксана одинаковые.
Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Cmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью печёночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у больных с тяжёлой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печёночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приёме в дозах до 15—20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению «плато». Высокие концентрации ивабрадина , которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Применение препарата Ивабрадин противопоказано во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надёжные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин см. Период грудного вскармливания Применение препарата Ивабрадин в период грудного вскармливания противопоказано. В исследовании на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин , должны прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Препарат Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приёма пищи см. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения о титровании дозы должно быть выполнено определение ЧСС одним из указанных способов: серийное измерение ЧСС, электрокардиограмма ЭКГ или 24-часовое амбулаторное наблюдение. Начальная доза препарата Ивабрадин не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3—4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остаётся более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии. После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов старше 75 лет Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг в данном случае можно применять других препаратов ивабрадина в лекарственной форме таблетки по 5 мг с риской 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин.
Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
| Ивабрадин 5 мг: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы | Имеющаяся доказательная база препарата позволяет с уверенностью рекомендовать ивабрадин в лечении широкого спектра пациентов с ИБС и ХСН. |
| Ивабрадин (Ivabradine) | Препарат "Ивабрадин" выпускают в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. |
| Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий | Ивабрадин медисорб 5 мг 56 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой Лекарственная форма круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с розоватым оттенком цвета. |
| Ивабрадин Канон - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках | Применение препарата Ивабрадин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. |
Состав Ивабрадин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №28
- Аналоги товара
- Особые указания
- Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата
- Ивабрадин: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Ивабрадин Медисорб, табл. п/о пленочной 5 мг №56
- Сравнение безопасности Раенома и Ивабрадина канона
Фармакологические свойства
- Ивабрадин Медисорб Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 56 шт
- Описание препарата
- Фармакокинетика
- Выбор описания
Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий
Производимый компанией Servier препарат ивабрадин (прокоралан, кораксан) представляет собой снижающий частоту сердечных сокращений препарат с особым механизмом действия. Применение препарата Ивабрадин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. В статье рассмотрены механизм действия лекарственного средства ивабрадин, снижающего число сокращений сердечной мышцы, его отличия от других подобных препаратов и значимость в терапии сердечной недостаточности и стабильной стенокардии. Ивабрабин: полная инструкция по применению и описание препарата, показания и противопоказания к приему лекарства, побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами, подбор дозировки. Начальная доза препарата Ивабрадин не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациен-тов моложе 75 лет.
Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
Часто: нечеткость зрения; Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, эритема; Редко: кожный зуд, ангионевротический отек, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: спазмы мышц.
Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, повышенная утомляемость, возможно, связанные с брадикардией; Редко: недомогание, возможно, связанное с брадикардией. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка: Симптомы: передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение: симптоматическое, проводится в специализированных отделениях.
При необходимости возможна постановка электрокардиостимулятора. Взаимодействие: Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ см.
Одновременное применение, требующее осторожности Калийнесберегающие диуретики тиазидные и "петлевые" Гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощные, умеренные и слабые ингибиторы цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства.
Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано см. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Одновременное применение не рекомендуется Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза.
В период терапии препаратом Ивабрадин Канон по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные средства, содержащие Зверобой продырявленный, при совместном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина.
При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом Ивабрадин Канон следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Совместное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторы протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторы фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторы "медленных" кальциевых каналов БМКК , производные дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксин и варфарин. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты.
Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые указания: Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых событий например, инфаркт миокарда или смерть вследствие сердечно-сосудистых причин у пациентов с симптоматической стенокардией. Нарушения сердечного ритма Препарат Ивабрадин Канон неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается на фойе развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии.
Препарат Ивабрадин Канон не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась у пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса.
Применение в особых группах пациентов Применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости возможно увеличение дозы ивабрадина. Нарушение функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале ЧайлдПью рекомендуется обычный режим дозирования ивабрадина. Следует соблюдать осторожность при применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 79 баллов по шкале ЧайлдПью.
Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале ЧайлдПью , поскольку применение ивабрадина у таких пациентов не изучалась можно ожидать существенное увеличение концентрации препарата в плазме крови. Побочные действия Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия ивабрадина. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно, связанное с брадикардией нечасто — обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадения зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем они могли возникать повторно.
Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка. Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта: нечасто — тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, эритема редко — кожный зуд, ангионевротический отёк, крапивница. Нарушения со стороны скелетномышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость возможно, связанные с брадикардией редко — недомогание возможно, связанное с брадикардией. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Передозировка Передозировка препарата может приводить к тяжелой и продолжительной брадикардии. Лечение тяжелой брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с неблагоприятными изменениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бетаадреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости следует рассмотреть возможность временной установки искусственного водителя ритма. Взаимодействие с другими препаратами Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Фармакодинамическое взаимодействие Нежелательные сочетания лекарственных средств Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT.
При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ. Сопутствующее применение с осторожностью Калийнесберегающие диуретики диуретики группы тиазидов и «петлевые» диуретики : гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием какихлибо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧпротеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 — кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 78 раз. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 23 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данное применение противопоказано. Нежелательные сочетания лекарственных средств Грейпфрутовый сок. На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии препаратом по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд.
Рекомендуемая начальная доза ивабрадина — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные средства, содержащие Зверобой продырявленный, при совместном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двухкратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный.
Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ивабрадина.
Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует принимать с осторожностью см. Вспомогательные вещества В состав препарата входит лактоза, поэтому препарат Ивабрадин Медисорб не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных ивабрадин следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 часа до ее проведения. Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT Ивабрадин не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT см. При необходимости такой терапии необходим строгий контроль ЭКГ см.
В доступной литературе отсутствуют данные о результатах долгосрочных клинических исследований по оценке профиля безопасности препаратов, содержащих соли гидробромида. Учитывая потенциальный риск развития симптомов бромизма, представляется целесообразным в дальнейшем провести исследования безопасность долгосрочного применения препаратов, содержащих гидробромид, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также при использовании дженериков ивабрадина следует учитывать тот факт, что несоблюдение дозировки может привести к изменению терапевтической эффективности и переносимости и, как следствие, к развитию неблагоприятных реакций на препарат. Заключение При выборе препаратов и режимов их дозирования необходимо учитывать множество факторов, определяющих индивидуальные особенности каждого конкретного пациента, наличие коморбидных заболеваний и состояний. Фармакодинамические эффекты ивабрадина заключаются не только в урежении ЧСС, антиангинальных и антиишемических эффектах. Он также позволяет устранять негативные последствия повышенной ЧСС, в частности, снижать активность биохимических маркеров повреждения сердечно-сосудистой системы, что расширяет возможности его применения. Включение ивабрадина в комбинированную антиангинальную и антиишемическую терапию больным с ИБС является экономически обоснованным подходом.
Литература Чазова И. Российский статистический ежегодник-2014, Федеральная служба государственной статистики. Рекомендации по лечению стабильной ишемической болезни сердца. Диагностика и лечение хронической ишемической болезни сердца». Клинические рекомендации МЗ РФ, 2013 г. National Institute for Health and Clinical Excellence. Management of stable angina.
Clinical guideline 126. Гурова А. Шаваров А. Дроботя Н. Marazia S. Cademartiri F. Сайганов С.
Аналоги Ивабрадин
- Короткий срок годности
- Побочные реакции
- Ответы на вопросы
- Ивабрадин*
- Ивабрадин Медисорб, табл. п/о пленочной 5 мг №56
Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 56 шт
| Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата | Ивабрабин: полная инструкция по применению и описание препарата, показания и противопоказания к приему лекарства, побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами, подбор дозировки. |
| Please wait while your request is being verified... | Рейтинг у средства Ивабрадин в интернете высокий, и отзывы о препарате положительные. |
| Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий | Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. |
| Ивабрадин таблетки — инструкция по применению, цена, отзывы | справочник лекарств | это лекарство, которое используется для снижения частоты сердечных сокращений и улучшения симптомов стенокардии и сердечной недостаточности. |
Ивабрадин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №28 Медисорб АО (Россия)
Ивабрадин (Кораксан) 2,5-5мг 2 р/сут (при непереносимости бета-адреноблокаторов у больных ХСН II-IV ФК и/или сохранении ЧСС>70уд в мин на фоне приема бета-АБ). При одновременном использовании ивабрадина с препаратами, которые урежают частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), наблюдалось увеличение содержания ивабрадина в 2 – 3 раза. Применение препарата Ивабрадин Канон противопоказано во время беременности. Эффективность у Раенома достотаточно схожа с Ивабрадином каноном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Вообще для поддержания стабильной ЧСС его нужно принимать 2 раза в сутки, т. к. его фармакодинамика не позволяет поддержать концентрацию на протяжении суток при приеме лишь одной таблетки в любой дозировке. Новости | Ивабрадин уменьшает выраженность постуральной ортостатической тахикардии, улучшает качество жизни у таких пациентов.
Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
При провоцирующих обстоятельствах например, быстрая смена яркости в области зрительного поля частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия фотопсия. При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10—15 уд. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT. Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома отмены не отмечалось. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.
Фармакокинетика Предоставленная в разделе Фармакокинетика Ивабрадининформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Ивабрадин. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Ивабрадин непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Покрытые таблетки Ивабрадин является S-энантиомером, не демонстрирующим биологического преобразования в исследованиях in vivo. N-десметилированное производное ивабрадина является основным активным метаболитом.
Всасывание и биодоступность. Ивабрадин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь натощак с достижением Cmax в плазме крови приблизительно через 1 ч. Рекомендуется принимать таблетки во время приема пищи с целью понижения вариабельности концентрации. Ивабрадин в значительной степени подвергается метаболизму в печени и кишечнике путем окисления с помощью цитохрома Р450 изофермент CYP3A4.
Метаболизм данного активного метаболита также происходит при участии изофермента CYP3A4. Ивабрадин имеет низкую степень сродства к изоферменту CYP3A4, не демонстрирует клинически значимой индукции или ингибирования изофермента CYP3A4, поэтому изменение метаболизма или концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови под действием ивабрадина является маловероятным. Наоборот, мощные ингибиторы и индукторы цитохрома Р450 могут значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени через кишечник и почками.
Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз 0,5—24 мг. Особые группы пациентов Пожилой и старческий возраст. Фармакокинетические показатели AUC и Cmax существенно не отличаются у пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов. Нарушение функции почек.
Нарушение функции печени. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики ивабрадина у данной группы пациентов, а у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. Урежение ЧСС имеет прямую пропорциональную зависимость от увеличения в плазме крови концентраций ивабрадина и активного метаболита S18982 при приеме в дозах 15—20 мг 2 раза в сутки.
При более высоких дозах препарата урежение сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта плато. Высокие концентрации ивабрадина в плазме крови, которые можно достичь при одновременном применении ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск снижается при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Ивабрадин представляет собой S-энантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.
Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак.
При необходимости одновременного применения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ см.
Сопутствующее применение с осторожностью Калийнесберегающие диуретики диуретики группы тиазидов и «петлевые» диуретики : гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Фармакокинетические взаимодействия Изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450 Ивабрадин метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 и является очень слабым ингибитором данного цитохрома. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов изофермента CYP3A4.
В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии см. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол , итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин , эритромицин для приема внутрь, джозамицин , телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир , ритонавир и нефазодон противопоказано см. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд.
Данное применение противопоказано см. Нежелательные сочетания лекарственных средств Грейпфрутовый сок На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение экспозиции ивабрадина в 2 раза. В период применения ивабрадина по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд.
Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - 2,5 vu 2 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. Индукторы изофермента CYP3A4 Индукторы изофермента CYP3A4, такие как рифампицин , барбитураты, фенитоин и лекарственные средства, содержащие Зверобой продырявленный Hypericum perforatum , при одновременном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина, что приведет к необходимости применения более высокой дозы ивабрадина. При одновременном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двукратное снижение AUC ивабрадина.
В период терапии ивабрадином следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторов протонной помпы омепразол , лансопразол , ингибиторов фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , блокаторов «медленных» кальциевых каналов БМКК производных дигидропиридинового ряда например, амлодипин , лацидипин , дигоксина и варфарина. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Ивабрадин одновременно применялся с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными средствами.
Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Нарушения сердечного ритма Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Ивабрадин не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла.
У пациентов, принимающих ивабрадин , повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им следует обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением. Применение у пациентов с брадикардией Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет 70 уд.
Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение ивабрадина одновременно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем , противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин , изменения профиля безопасности проводимой терапии не было отмечено. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении ивабрадина только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью.
Следует с осторожностью применять ивабрадин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, из-за ограниченных данных по применению в данной группе пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать ивабрадин непосредственно после перенесенного инсульта, т. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического действия ивабрадина на сетчатку глаза, однако его влияние на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года неизвестно.
При возникновении нарушений зрительных функций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения ивабрадина. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует применять с осторожностью см.
Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7,5 мг 2 раза в сутки. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 часов.
В исследованиях клинической эффективности ивабрадина его терапевтическое действие полностью сохранялось на протяжении 3-х и 4-х месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось. Антиангинальный и антиишемический эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения ЧССХ систолическое артериальное давление САД , как в покое, так и при физической нагрузке. Влияние на показатели артериального давления АД и общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС было незначительным и клинически незначимым. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось.
У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов с ЧСС 80 уд. Фармакокинетика: Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак.
Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приёмом пищи см. Объем распределения в равновесном состоянии - около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови.
С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови см. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата в этой группе пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см.
Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Показания: Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца у пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания: Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд.
Беременность и лактация: Применение препарата Ивабрадин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность В настоящее время имеется недостаточное количество данных по применению ивабрадина у беременных женщин. В доклинических исследованиях выявлены репродуктивная токсичность, эмбриотоксическое и тератогенное действие ивабрадина. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому применение ивабрадина противопоказано во время беременности. Период грудного вскармливания В исследованиях на животных было показано, что ивабрадин выделяется в молоко.
Однако у женщин отсутствуют сведения о проникновении ивабрадина в грудное молоко, поэтому применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано. Фертильность: В доклинических исследованиях не выявлено влияния ивабрадина на фертильность у самцов и самок крыс. Женщины детородного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения препаратом Ивабрадин.
В метаболизме этого активного метаболита также участвует СYР3А4. Ивабрадин имеет низкое сродство к CYP3A4, не проявляет клинически значимого индуцирования или ингибирования CYP3A4, и, следовательно, влияние на метаболизм или концентрацию субстрата CYP3A4 в плазме крови маловероятно. И наоборот, сильные ингибиторы и индукторы могут существенно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови.
Экскреция метаболитов происходит в одинаковой степени с мочой и калом. При более высоких дозах препарата снижение частоты сердечных сокращений уже не пропорционально концентрации ивабрадина в плазме крови и имеет тенденцию к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина в плазме крови, которые можно достичь при одновременном применении ивабрадина с сильными ингибиторами CYP3A4, могут привести к чрезмерному снижению частоты сердечных сокращений, однако этот риск снижается при одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4. Воздействие на сердце заключается в специфическом действии на синусный узел. Ивабрадин может также взаимодействовать с каналом Ih сетчатки, который во многом сходен с каналом If. Он участвует во временной разрешающей способности зрительной системы, так как сокращает реакцию сетчатки на стимулирование ярким светом.
В провоцирующих условиях например, резкое изменение яркости освещенности ивабрадин частично ингибирует Ih каналы, что приводит к преходящим изменениям яркости в ограниченной области зрительного поля фосфены. Фармакодинамическое действие Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое дозозависимое снижение частоты сердечных сокращений ЧСС. Анализ снижения сердечного ритма от дозы ивабрадина до 20 мг два раза в сутки показал тенденцию к достижению эффекта «плато», когда не происходит нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы, что снижает риск развития тяжелой брадикардии ниже 40 ударов в минуту.
Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
Ивабрадин-ЛФ таблетки покрытые оболочкой 7.5мг N56. В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки). Таблетки «Ивабрадин» предназначены для перорального применения взрослыми людьми. Каждая таблетка содержит ивабрадина гидробромид – 8,795 мг (эквивалентно ивабрадину 7,5 мг). При превышении допустимой дозы таблеток Ивабрадин может развиваться передозировка, которая сопровождается выраженной и продолжительной брадикардией (снижением частоты сердечных сокращений). В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире.