Оземпик — это инъекционный рецептурный препарат семаглутид, который был разработан для помощи людям с сахарным диабетом второго типа (СД 2 типа). В то время как препараты помогают в долгосрочном контроле веса для диабетиков и тех, кто страдает ожирением, Ozempic и Wegovy теперь используются и злоупотребляют те. В конце 2022-го «Оземпик» стал одним из самых модных препаратов для похудения. Препарат для пациентов с сахарным диабетом «Оземпик» будут поставлять в Россию минимум до декабря 2023 года.
Практические аспекты применения семаглутида (Оземпик®) в реальной клинической практике
Об истории своей жены рассказывает теперь уже вдовец Рой Уэбстер: «Она увидела рекламу по телевизору. Диабета у нее не было, но врач согласился дать рецепт. Сказал, что сбросить вес таким образом может быть полезно. Она потом несколько раз ходила в клинику, потому что ее тошнило, у нее была диарея и кружилась голова. Но скоро была свадьба нашей дочери, а Триш только и думала, что о платье, которое она хотела надеть на празднование. Так что она продолжила. Кошмар, но это было только начало. Той ночью я проснулся и увидел, что у нее изо рта что-то течет. Я понял, что она не дышит, и начал делать сердечно-легочную реанимацию.
Потом повернул ее на бок, чтобы из нее все вышло. Но не помогло.
Дорого ли худеть с помощью «Оземпика»? Препарат разработала датская фармацевтическая компания Novo Nordisk в 2012 году. Изначально он предназначался для лечения сахарного диабета — прошел клинические исследования в этой области, которые завершились в 2016 году. Лекарство было одобрено в США в декабре 2017 года и в Европейском союзе 8 февраля 2018 года.
Препарат под торговой маркой «Оземпик» зарегистрировали и в России в августе 2019 года. Кроме того, 23 декабря 2021 года он был включен в федеральный Перечень жизненно важных лекарственных препаратов Минздравом РФ. Однако в марте 2023 года компания Novo Nordisk приняла решение прекратить поставки в Россию. Но «Оземпик» всё равно можно купить в аптеках, либо через перекупщиков, которые везут препарат из-за границы. Стоимость упаковки варьируется от 7 тысяч до 20,5 тысячи рублей. Но сколько их покупать, чтобы достичь результата, вопрос открытый — медики говорят, что, во-первых, это рассчитывается индивидуально, а во-вторых, на каждого человека лекарство действует по-разному.
Потратить деньги на «Оземпик» и не похудеть — не самое страшное, что может случиться, если колоть себе препарат, не посоветовавшись с врачом, и ошибиться с дозировкой. Многие вместо фото с постройневшей фигурой публикуют в интернете рассказы о подорванном здоровье.
Датский производитель Novo Nordisk полностью прекратил его поставки в этом году, несмотря на статус жизненно-важного. Отмечается, что препараты с содержанием семаглутида, в числе которых "Семавик", являются одной из наиболее перспективных групп сахароснижающих препаратов. Они применяются, в первую очередь, при сахарном диабете второго типа. Также лекарственные средства с данным действующим веществом используют при наличии избыточной массы тела и ожирении по назначению медицинских специалистов.
В 2022 году продажи «Оземпика» в России составили 2,8 миллиарда рублей [13]. В марте 2023 года Novo Nordisk прекратила поставки Оземпика в Россию [13]. В октябре 2023 года в России был зарегистрирован аналог препарата «Оземпик» под брендом «Семавик» [14]. Механизм действия править Семаглутид действует через инкретиновый путь — подобно ГПП-1 воздействует на рецепторы гормона глюкагона и подавляет секрецию глюкагона островками Лангерганса поджелудочной железы , что стимулирует секрецию ими инсулина и приводит к снижению уровня глюкозы и гликированного гемоглобина в крови [1].
Семаглутид также уменьшает потребление энергии пациентом за счет снижения аппетита, тяги к еде и изменения пищевых предпочтений к менее калорийному рациону [7] [6] [15] [16] [17]. Фармакокинетика править Фармакокинетика семаглутида не зависит от возраста, пола, индекса массы тела, функции недостаточности почек и печени [1]. При подкожном введении семаглутида период его полувыведения составляет 165—168 часов, а равновесная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 месяца при еженедельном подкожном введении препарата [1]. Эффективность и безопасность править На 2021 год семаглутид признан эффективным средством для снижения веса у людей, страдающих ожирением, при этом, в отличие от других лекарств против ожирения, он крайне редко вызывает нежелательные побочные эффекты известны редкие реакции со стороны желудочно-кишечного тракта [4]. Более ранние препараты и процедуры, применяющиеся и применявшиеся для лечения ожирения, имеют сильные побочные эффекты — от аддикции при приёме амфетамина до осложнений при хирургической операции [18].
Кубанский ревматолог прокомментировала изобретение уникального препарата от болезни Бехтерева
В первой партии будет около 250—300 тыс. Как программа для моделирования клинических испытаний повлияет на выпуск новых отечественных препаратов Ранее, 27 сентября, министр здравоохранения страны Михаил Мурашко заявил, что В России зарегистрировали 165 препаратов для лечения сахарного диабета , более половины из них — отечественного производства. Он отметил, что отечественная промышленность позволяет также активно экспортировать данную группу препаратов. До этого, 21 сентября, премьер-министр РФ Михаил Мишустин заявил, что качество производимых в России лекарств должно быть соответствующим.
Похудеть захотел — поставил [инъекцию], и готово? В клинических испытаниях этих препаратов есть опасность для определенной группы людей, имеющих узлы щитовидной железы. Поэтому такие пациенты [с узлами в щитовидной] должны исключить медуллярный рак по узи, пункции и уровню кальцитонина. Но, как обычно, в нашей стране купить можно в аптеке все что угодно, и для желающих похудеть они уж очень лакомый кусочек! Речь идет не конкретно о «Семавике». Инъекции препаратов для больных диабетом второго типа стали популярны среди звезд, поскольку такие препараты действительно снижают аппетит.
Некоторые знаменитости например, Илон Маск открыто говорили о том, благодаря чему смогли в короткие сроки сбросить вес. Редакция АСИ крайне не рекомендует прибегать к таким методам — они опасны для здоровья. Фото предоставлено компанией «Герофарм» Врач-эндокринолог Екатерина Рыжкова в беседе с корреспондентом АСИ рассказала, что препараты от второго типа диабета действительно можно купить в российской аптеке без рецепта. Сама Екатерина считает, что продавать их можно только строго по предъявлении назначения врача. То есть по определению и побочные эффекты должны быть те же самые. В любом случае это лишь частное мнение, то есть его нельзя ни в коем случае экстраполировать на всю популяцию», — говорит Екатерина. По ее словам, чтобы сравнить два препарата «Оземпик» и «Семавик» , нужно провести крупные исследования — с большой группой пациентов, которые сопоставимы по заболеванию, по возрасту и даже по полу. Если производство располагается в России, мы с уверенностью можем сказать, что перебои с поставками будут сведены к минимуму, ведь с отечественными инсулинами проблем нет», — говорит Андрей Ковалев, директор Ассоциации поддержки людей с сахарным диабетом «Диабет лайф».
Первая партия препарата поступит в аптеки уже в этом году, Минздрав согласовал с Федеральной антимонопольной службой его стоимость, она составит чуть больше 4 тысяч рублей, при этом цена на оригинальный препарат в России составляла почти 8 тысяч рублей, а купить его можно было только по рецепту.
Кроме того, он имеет ряд серьёзных побочных эффектов, среди которых панкреатит воспаление поджелудочной железы , изменение зрения, гипогликемия низкий уровень сахара в крови , проблемы с почками, аллергические реакции, проблемы с желчным пузырём, опухоли или рак щитовидной железы. Иными словами, у людей пропадает аппетит , за счёт чего они едят гораздо медленнее и вес уходит. При этом такой побочный эффект обычно достаточно кратковременный и проходит буквально через несколько дней или недель после начала приёма препарата или изменения его дозы.
Введение Заболеваемость сахарным диабетом СД растет во всем мире. В 2019 г. В Москве на 01. Достижение и длительное удержание показателей гликемического контроля в целевом диапазоне являются важнейшим фактором, влияющим на риски развития поздних осложнений СД2.
Алгоритмы терапии СД2 постоянно обновляются в связи с внедрением в клиническую практику новых классов сахароснижающих препаратов ССП и появлением новых показаний к их использованию. До настоящего времени в качестве препарата 1-й линии терапии СД2 рекомендуется использовать метформин [3], который давно зарекомендовал себя как препарат с достаточной эффективностью, минимальным риском гипогликемий и положительным влиянием на массу тела. Как правило, через некоторое время пациентам требуется интенсификация терапии. Произошла смена парадигмы в терапии этого заболевания, фокус сместился в сторону управления рисками сердечно-сосудистых осложнений и смертности в большей степени, чем просто контроля показателей гликемии. Хорошо известно, что СД2 ассоциируется с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений и сам является фактором риска. Для выявления истинной распространенности сердечно-сосудистых заболеваний ССЗ среди пациентов с СД2 и оценки доли больных СД2, получающих ССП с кардиопротективными свойствами, в 2019 г. Исследование проводилось в 13 странах на 5 континентах.
При этом чаще всего применяли пероральные ССП рис. Только 2 из 10 пациентов получали ССП с доказанными кардиопротективными свойствами. Американская ассоциация диабета ADA и Европейская ассоциация по изучению диабета EASD рекомендуют назначение препаратов групп агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 арГПП-1 и ингибиторов натрий-глюкозного ко-транспортера-2 иНГЛТ-2 с доказанным положительным влиянием на сердечно-сосудистые исходы для лечения пациентов с СД2 с ССЗ или высоким сердечно-сосудистым риском независимо от уровня гликированного гемоглобина НbА1c [7]. При этом внутри класса арГПП-1 эффективность в профилактике развития атеросклеротических ССЗ продемонстрировали лишь некоторые его представители: лираглутид, дулаглатид, семаглутид [2]. Период полувыведения семаглутида составляет около 1 недели, что позволяет вводить его 1 раз в неделю.
Росздравнадзор: «Оземпик» будут поставлять в РФ до декабря 2023 года
Общая экспозиция парацетамола AUC0-5ч при этом не изменялась. При одновременном приёме семаглутида и парацетамола коррекция дозы последнего не требуется. Пероральные гормональные контрацептивные средства Не предполагается, что семаглутид снижает эффективность пероральных гормональных контрацептивных средств. Сmax не изменилась ни для одного из компонентов. Аторвастатин Семаглутид не изменял системную экспозицию аторвастатина после применения однократной дозы аторвастатина 40 мг. Это изменение было расценено как клинически незначимое. Дигоксин Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax дигоксина после применения однократной дозы дигоксина 0,5 мг. Метформин Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax метформина после применения метформина в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 3,5 дней. Варфарин Семаглутид не изменял системную экспозицию или Сmax R- и S-изомеров варфарина после применения однократной дозы варфарина 25 мг. На основании определения международного нормализованного отношения МНО клинически значимых изменений фармакодинамических эффектов варфарина также не наблюдалось.
Это следует учитывать при лечении пациентов с почечной недостаточностью, так как тошнота, рвота и диарея могут привести к дегидратации и ухудшению функции почек. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе. При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита. Диабетическая ретинопатия Наблюдалось повышение риска развития осложнений диабетической ретинопатии у пациентов с наличием диабетической ретинопатии, получающих терапию инсулином и семаглутидом см. Следует соблюдать осторожность при применении семаглутида у пациентов с диабетической ретинопатией, получающих инсулинотерапию. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в соответствии с клиническими рекомендациями. Быстрое улучшение гликемического контроля было ассоциировано с временным ухудшением состояния диабетической ретинопатии, однако при этом нельзя исключать и другие причины. Применение препарата у таких пациентов противопоказано.
Заболевания щитовидной железы В пострегистрационном периоде применения другого аналога ГПП-1, лираглутида, были отмечены случаи медуллярного рака щитовидной железы МРЩЖ. Имеющихся данных недостаточно для установления или исключения причинно-следственной связи возникновения МРЩЖ с применением аналогов ГПП-1. Необходимо проинформировать пациента о риске МРЩЖ и о симптомах опухоли щитовидной железы появления уплотнения в области шеи, дисфагии, одышки, непроходящей охриплости голоса. При выявлении повышения концентрации кальцитонина в плазме крови следует провести дальнейшее обследование пациента. Пациенты с узлами в щитовидной железе, выявленными при медицинском осмотре или при проведении УЗИ щитовидной железы, также должны быть дополнительно обследованы. Доклинические данные по безопасности Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности повторных доз и генотоксичности, не выявили какой-либо опасности для человека. В 2-летних исследованиях канцерогенности у крыс и мышей при клинически значимых концентрациях семаглутид стал причиной развития опухолей С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода. Опухоли С-клеток щитовидной железы без смертельного исхода, наблюдаемые у крыс, характерны для группы аналогов ГПП-1. Считается, что в отношении людей данный риск является низким, но не может быть полностью исключён.
Фертильность Действие семаглутида на фертильность у людей неизвестно. Семаглутид не влиял на фертильность самцов крыс. Среди самок крыс увеличение эстрального цикла и незначительное снижение количества овуляций наблюдалось при дозах, сопровождавшихся снижением массы тела самки. Данная шприц-ручка предназначена для повышения дозы и поддержания терапевтической дозы 0,5 мг. Одна шприц-ручка содержит 1,5 мл раствора. Данная шприц-ручка предназначена только для поддержания терапевтической дозы 1 мг. Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора. Пациенту следует рекомендовать выбрасывать инъекционную иглу после каждой инъекции в соответствии с местными требованиями. Это поможет предотвратить закупорку игл, загрязнение, заражение, вытекание раствора и введение неправильной дозы препарата.
Картридж встроен в мультидозовую одноразовую шприц-ручку для многократных инъекций из полипропилена, полиоксиметилена, поликарбоната и акрилонитрил бутадиен стирола. Срок годности 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на этикетке шприц-ручки и упаковке. Защищать от света. Не замораживать. После использования закрывать шприц-ручку колпачком для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте. Крылатская, д. Используйте шприц-ручку только после того, как Вы научитесь ею пользоваться под руководством врача или медсестры.
В интернетах ниже в ссылках описана пара случаев, как после поддельных уколов кто-то попал в больницу. Побочные эффекты Есть, и их несколько, описаны тут. В том числе: Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Что это значит: что есть, «много сразу» как раньше — не получится, будет некомфортно, так что следите за порциями и самочувствием. Задержка опорожнения желудка при применении семаглутида может оказывать влияние на всасывание сопутствующих пероральных лекарственных препаратов. Семаглутид следует применять с осторожностью у пациентов, получающих пероральные лекарственные препараты, для которых необходима быстрая абсорбция в ЖКТ. Парацетамол При оценке фармакокинетики парацетамола во время теста стандартизированного приёма пищи было выявлено, что семаглутид задерживает опорожнение желудка. Общая экспозиция парацетамола AUC0-5ч при этом не изменялась.
При одновременном приёме семаглутида и парацетамола коррекция дозы последнего не требуется. Лекарства ВСЕ будут всасываться медленнее, но потом все равно всосутся, так что не надо повышать дозу лекарств. Пероральные гормональные контрацептивные средства Не предполагается, что семаглутид снижает эффективность пероральных гормональных контрацептивных средств. Сmах не изменилась ни для одного из компонентов. Не предполагаться, может, и не предполагается, а фертильность у женщин ощутимо растет — как пишут в интернете: Я была бесплодна в течение 14 лет, и после двух месяцев приема «Оземпика» я беременна. Это, мягко говоря, шокирует проблематика и обзор источников Что еще пишут Наиболее распространенными побочными эффектами приема семаглутида являются тошнота, диарея, запор и расстройство желудка. Некоторые люди могут испытывать рвоту, отрыжку или газообразование, то есть описано много побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Коммерсант: Уколоться и забыться Я такой эффект получил после 6 дозы, а точнее после второго укола по 0.
Выражается эффект крайне странно — как будто все нормально, но как-то не так. То есть ты, конечно, и ешь в целом меньше, но и весь кишечник работает существенно медленнее, не 2-4 часа особенно, если с кофе совмещать , а часов 8-10. В второй и далее дни после укола выражено чуть ярче, по мере вывода из организма — чуть получше. Потому что там биодоступность и поступление в кровь не мгновенные - Время достижения максимальной концентрации Сmах в плазме составило от 1 до 3 дней после введения дозы препарата. Если не колоть следующий укол, то через 2-3 дня 8-10 дней от укола организм выводит остатки и все снова работает на нормальной скорости. С элиминационным периодом полувыведения примерно 1 неделя семаглутид будет присутствовать в общем кровотоке в течение приблизительно 5 недель после введения последней дозы препарата. Проверочные методы скорости работы ЖКТ в моем случае включают два варианта: 1. Приятный и эффективный, но в РФ с ним будут сложности.
Необходимо взять 200-300 грамм сырой капусты, помыть и съесть в сыром виде. После этого нужно взять 0. И выпить свежего, натурального, не растворимого кофе, можно кофе с сгущенным молоком и льдом. После этого подождать 1-2 часа, ЖКТ должен отработать. Менее эффективный, но для РФ более подходящий. Пишут, что и от насморка помогает профилактически - Respiratory Illness Yu et al.
Многие вместо фото с постройневшей фигурой публикуют в интернете рассказы о подорванном здоровье. В основном жалуются на тошноту, отеки и набор веса.
Пациенты приходят уже с распространенными побочными эффектами, такими как тошнота, диарея, рвота, запоры, — рассказала эндокринолог Егана Королёва. Начав использовать препарат, Марина никаких изменений не заметила. Но потом начало подташнивать, но килограммы никуда не уходили. Через две недели приема женщина почувствовала полный упадок сил и непроходящую сонливость. После последнего укола ей пришлось приходить в себя месяц. Особенно долго, по словам Марины, держалась «странная, моментальная, просто валящая с ног, сонливость после еды». Лекарство здоровым людям, на кетодиете в особенности, не советую. Это — яд.
Совершенно непредсказуемые побочки. Кетогенная диета кетодиета — низкоуглеводная диета с высоким содержанием жиров и умеренным содержанием белков.
Избегайте управления транспортным средством или работы с механизмами, если у Вас имеются любые признаки низкого уровня сахара в крови. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом для дальнейшей информации.
Содержание натрия Препарат содержит менее 1 ммоль натрия 23 мг на дозу, то есть препарат «не содержит натрий». Рекомендации по применению Всегда применяйте препарат в соответствии с предписаниями Вашего лечащего врача. Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, если Вы не уверены. Режим дозирования Начальная доза препарата составляет 0,25 мг семаглутида один раз в неделю в течение 4 недель.
Через 4 недели Ваш лечащий врач будет увеличивать Вашу дозу до 0,5 мг один раз в неделю. Ваш лечащий врач может увеличить дозу до 1 мг один раз в неделю в случае, если Ваш уровень сахара в крови недостаточно контролируется при применении дозы 0,5 мг один раз в неделю. Не меняйте Вашу дозу до тех пор, пока это не порекомендует Ваш лечащий врач. Препарат нельзя вводить в вену или в мышцу.
Рекомендуемые места для подкожного введения — передняя поверхность бедра, передняя стенка живота или плечо. Перед использованием шприц-ручки в первый раз, медицинский работник обучит Вас как использовать шприц-ручку. Частота применения с указанием времени приема Вам следует вводит препарат один раз в неделю в один и тот же день каждой недели, если возможно. Вы можете сами вводить препарат подкожно в любое время суток независимо от приема пищи.
Рекомендуется отметить выбранный день недели например, среда на картонной пачке и записывать дату на картонной пачке каждый раз, когда Вы сделали инъекцию препарата, чтобы помочь Вам запомнить введение инъекции препарата только один раз в неделю. При необходимости, Вы можете изменить день еженедельного введения препарата так, чтобы интервал времени между двумя инъекциями составлял не менее 3 суток. После выбора нового дня введения препарата, следует продолжить введение один раз в неделю. У Вас могут развиться нежелательные реакции, например, тошнота.
Укол вместо еды: белоруска – о том, как худела с помощью препарата от диабета
Компания Novo Nordisk сообщила о планируемом прекращении поставок препарата «Оземпик», используемого в лечении диабета. Эффективность и безопасность препарата Оземпик® в дозах 0,5 мг и 1 мг оценивались в шести рандомизированных контролируемых КИ 3а фазы. Федеральная антимонопольная служба согласовала предельную отпускную цену на препарат «Семавик» — сахароснижающее средство с МНН «семаглутид».
Как препарат может подорвать здоровье?
- Оземпик: больше, чем средство для похудения
- Разъяснение побочных эффектов от Оземпик
- Где купить Оземпик?
- Практические аспекты применения семаглутида (Оземпик®) в реальной клинической практике
- Что такое оземпик-фейс: неприятная «побочка» самого модного способа похудения
Препарат Оземпик инструкция по применению
Препарат «Оземпик» показан к применению у людей с хроническим заболеванием — сахарный диабет 2-го типа. Оземпик (семаглутид) принадлежит к новому поколению лекарств от диабета 2 типа и ожирения, имитирующих гормон GLP-1. Общество - 28 декабря 2023 - Новости. Оригинальный препарат «Оземпик», который используют при лечении диабета, выпускает датская Novo Nordisk, она имеет на него патент.
В России зарегистрировали аналог "Оземпика" — препарат "Семавик" от "Герофарм"
Отличительной особенностью препарата является то, что активное вещество выводится из организма длительно. Поэтому инъекцию необходимо делать всего один раз в неделю. Почему исчез Оземпик Представители Росздравнадзора официально заявляют, что препарат будет поставляться в РФ минимум до декабря 2023 года. Однако если провести мониторинг аптек и аптечных сетей, то фактически окажется, что лекарство если и есть, то в единичном экземпляре в минимальном количестве аптек. Заказ его невозможен ввиду отсутствия данного средства на складах федеральных и региональных дистрибьюторов. Причины решения о прекращении поставок со стороны датской Ново Нордиск может быть связано с несколькими причинами: Политическая составляющая. Дания включена в список недружественных стран, которые непосредственно оказывают негативное влияние на экономику и политическую стабильность в РФ. Не исключено, что подобные решения политизированы и принимаются вопреки желанию фармацевтической корпорации. Повышенный спрос при недостаточном предложении. Из-за достаточно высокой стоимости препарата стоимость доходит до 23000р и более лечение им проводили около 25 тысяч пациентов с сахарным диабетом в РФ по данным за 2022 год. Это относительно небольшое количество.
Поэтому любое увеличение спроса может спровоцировать нехватку препарата у поставщиков, так как последние явно не будут хранить огромный запас дорогостоящего лекарства. Финансовая незаинтересованность производителя как наиболее вероятная причина. С 2022 года Оземпик был включён в список ЖНВЛС, который создан для регулирования максимальной наценки на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства. Согласно реестру ЖНВЛС предельная зарегистрированная цена производителя составляет 5500р, а предельная отпускная розничная цена — «всего» 7700р с учётом НДС.
Через две недели приема женщина почувствовала полный упадок сил и непроходящую сонливость. После последнего укола ей пришлось приходить в себя месяц. Особенно долго, по словам Марины, держалась «странная, моментальная, просто валящая с ног, сонливость после еды». Лекарство здоровым людям, на кетодиете в особенности, не советую. Это — яд. Совершенно непредсказуемые побочки. Кетогенная диета кетодиета — низкоуглеводная диета с высоким содержанием жиров и умеренным содержанием белков. Источник: «Яндекс. Маркет» Марина — не единственная, кто пожаловался на результат от применения «Оземпика». Мы посмотрели, что пишут покупатели препарата в соцсетях: — Сегодня я была в больнице, взвешивалась. Мой вес — 150 килограммов. Что делать дальше, я просто не знаю, на глазах слёзы.
А каждый десятитысячный человек сталкивается с анафилактической реакцией — сильной аллергией на препарат. Чтобы пользы от лечения было больше, чем вреда, применять препарат нужно в строго ограниченных дозах — и только при строгих показаниях. Как применяют семаглутид при сахарном диабете второго типа. Американские ученые пришли к выводу, что оптимальная доза семаглутида в инъекциях, то есть «Оземпика», не должна превышать 1 мг в неделю. Причем рекомендовать препарат стоит только людям, у которых есть особые показания: Преддиабет. Но если факторов риска нет или если человек способен контролировать уровень глюкозы в крови при помощи здорового образа жизни и лекарств, вызывающих меньше побочных эффектов, семаглутид не нужен. Уже развившийся сахарный диабет второго типа.
Но скоро была свадьба нашей дочери, а Триш только и думала, что о платье, которое она хотела надеть на празднование. Так что она продолжила. Кошмар, но это было только начало. Той ночью я проснулся и увидел, что у нее изо рта что-то течет. Я понял, что она не дышит, и начал делать сердечно-легочную реанимацию. Потом повернул ее на бок, чтобы из нее все вышло. Но не помогло. Если бы я знал, что такое может произойти, мы бы ни за что это не принимали. Я бы не позволил. Но я даже не представлял». Несмотря на публикации СМИ об исках против производителей лекарств, пока хронические и тем более летальные побочные эффекты препаратов на основе семаглутида официально не подтверждены.
Что такое оземпик-фейс: неприятная «побочка» самого модного способа похудения
История клинического применения препаратов начинается с 2005 года, когда был одобрен первый аГПП-1 короткого действия — эксенатид (Баета). На российском рынке имеется несколько аналогов датского препарата от диабета "Оземпик", производитель которого планирует прекратить поставки в Россию, сообщила. Инструкция по применению препарата Оземпик, состав, показания и противопоказания. Цены в аптеках и аналоги препарата Оземпик на сайте Препарат "Оземпик" применяется для нормализации уровня глюкозы у больных сахарным диабетом второго типа. Официальный сайт препарата Оземпик: подробное описание, результаты исследований, наличие в аптеках.
Санкции — не помеха: наши компании освоили заменитель Оземпика для диабетиков
Это хроническое заболевание суставов, возникающее преимущественно в области позвоночника и приводящее к ограничению подвижности пораженного участка. По результатам клинических испытаний препарат показал высокий профиль эффективности и безопасности. После регистрации лекарства компания-производитель может начать его промышленное производство.
Также GLP-1 замедляет перистальтику желудка, за счет чего замедляется и его опорожнение. GLP-1 проходит через гематоэнцефалический барьер, и в ЦНС снижает аппетит и способствует более быстрому возникновению чувства насыщения [10]. В результате последних двух механизмов человек долго чувствует себя сытым, а пациенты, получающие терапию агонистами GLP-1R, утверждают, что у них не возникает и мысли о еде. Однако вместе со снижением аппетита, агонисты GLP-1 рецептора приводят и к снижению чувства жажды [11]. Пациентам, принимающим такие препараты, нужно обязательно следить за своим водным балансом, причем чуть ли не по часам, чтобы избежать обезвоживания.
Рисунок 2. У пациентов с СД-II, принимающих семаглутид, обнаружили снижение гликированного гемоглобина — основного показателя наличия глюкозы в крови в течение последних 3 месяцев [12]. Обычно этот тест позволяет понять, насколько эффективно антидиабетическое лечение. Также отмечалось снижение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, сопутствующих СД-II [13]. Тут стоит отметить, что обе группы также соблюдали низкокалорийную диету и занимались спортом — как минимум, ходьбой два часа в неделю. Экспрессия GLP-1R в сердце, например, оказалась самой настоящей «фичей», так как пациенты, страдающие от СД-II, в два раза чаще заболевают сердечно-сосудистыми заболеваниями. А самый главный «убийца» — это не рак, а ишемическая болезнь сердца.
Причем у людей рецептор локализуется в основном в гладкомышечных клетках, эндотелии, коронарных артериях, а также в синоатриальном узле [17] , [18]. Поэтому агонизм GLP-1R приводит к ингибированию апоптоза кардиомиоцитов, улучшению работы эндотелия [19] и снижению артериального давления у людей с гипертензией [20]. В результате этих механизмов, возможно, и достигается кардиопротекторный эффект. Особый интерес вызывает протективный эффект агонистов GLP-1R при кардиомиопатии [21] , ишемии [22] или остром инфаркте миокарда [23]. Однако это утверждение требует проведения больших клинических испытаний. Интересно, что агонизм рецепторов GLP-1 видоспецифичен. У грызунов GLP-1 увеличивает частоту сердечных сокращений ЧСС и артериальное давление [24] , в то время как на людях GLP-1 демонстрирует слабое действие на ЧСС и снижает давление, но только у людей с артериальной гипертензией [20].
Механизмы снижения давления не до конца изучены. Предполагается, что агонисты GLP-1R вызывают вазодилатацию [25] , а также усиливают выведение натрия почками [26]. В случае длительного приема препарата агонисты GLP-1R могут снижать давление не напрямую, а за счет снижения веса, так как ожирение является одним из факторов риска сосудистых патологий [27]. Компания Eli Lilly тоже утверждает , что препарат дулаглутида снижает риск возникновения сердечно-сосудистых заболевнаний, а также инфаркта миокарда, сопутствующих СД-II. GLP-1R изучают и в костях. Интересно, что мыши с нокаутом гена GLP-1R обладают высокой активностью остеокластов и сниженной массой губчатых костей [28]. Остеокласты — это огромные многоядерные макрофаги, которые разрушают костную ткань.
Вместе с остеобластами, которые, наоборот, ее создают, они контролируют количество костной ткани. Агонисты GLP-1R увеличивают прочность костей, а также созревание коллагена у мышей [29]. На людях с ожирением введение лираглутида приводило к улучшению формирования костей и снижало темп их разрушения [30]. Однако данные исследований с участием пациентов с СД-II более противоречивы: в некоторых из них протективного эффекта на кости обнаружено не было [31] , тогда как в других снижалась вероятность возникновения трещин в костях [32]. Помимо перечисленного, агонисты GLP-1R могут обладать и нейропротекторным действием [33]. Рецепторы экспрессируются в гиппокампе и улучшают память и способность к обучению [34]. В результате накопления этих белков в различных регионах разрушаются нейроны, это может приводить к деменции, нарушениям двигательной или речевой функции и другим.
Угрозу нейродегенерации в глобальном смысле нельзя недооценивать. На данный момент нет лечения этих заболеваний; всё что мы можем — лечить симптомы, причем пациент получает терапию после постановки диагноза до конца жизни, но болезнь всё равно прогрессирует и со временем лишает человека дееспособности. Результаты изучения агонистов GLP-1R от нейродегенераций пока скромные, но многообещающие и очень интересные. Вероятно, вылечить нейродегенеративное заболевание раз и навсегда агонисты GLP-1R не смогут, но даже улучшить состояние пациентов с помощью новой симптом-модифицирующей терапии — уже значительный успех. Диабет давно связывают с нейродегенерацией, в том числе поэтому ученые обратили внимание на агонисты GLP-1R.
Интересно, что мыши с нокаутом гена GLP-1R обладают высокой активностью остеокластов и сниженной массой губчатых костей [28]. Остеокласты — это огромные многоядерные макрофаги, которые разрушают костную ткань. Вместе с остеобластами, которые, наоборот, ее создают, они контролируют количество костной ткани. Агонисты GLP-1R увеличивают прочность костей, а также созревание коллагена у мышей [29].
На людях с ожирением введение лираглутида приводило к улучшению формирования костей и снижало темп их разрушения [30]. Однако данные исследований с участием пациентов с СД-II более противоречивы: в некоторых из них протективного эффекта на кости обнаружено не было [31] , тогда как в других снижалась вероятность возникновения трещин в костях [32]. Помимо перечисленного, агонисты GLP-1R могут обладать и нейропротекторным действием [33]. Рецепторы экспрессируются в гиппокампе и улучшают память и способность к обучению [34]. В результате накопления этих белков в различных регионах разрушаются нейроны, это может приводить к деменции, нарушениям двигательной или речевой функции и другим. Угрозу нейродегенерации в глобальном смысле нельзя недооценивать. На данный момент нет лечения этих заболеваний; всё что мы можем — лечить симптомы, причем пациент получает терапию после постановки диагноза до конца жизни, но болезнь всё равно прогрессирует и со временем лишает человека дееспособности. Результаты изучения агонистов GLP-1R от нейродегенераций пока скромные, но многообещающие и очень интересные. Вероятно, вылечить нейродегенеративное заболевание раз и навсегда агонисты GLP-1R не смогут, но даже улучшить состояние пациентов с помощью новой симптом-модифицирующей терапии — уже значительный успех.
Диабет давно связывают с нейродегенерацией, в том числе поэтому ученые обратили внимание на агонисты GLP-1R. Было замечено, что люди с болезнью Хантингтона чаще страдают от СД-II из-за высокой инсулинорезистентности тканей [35] , а, по крайней мере на клеточных моделях, выживание клеток и чувствительность к инсулину увеличивались после обработки их лираглутидом [36]. Поведенческие исследования на мышах показали значительное улучшение памяти и способности к обучению при моделировании болезни Альцгеймера после введения животным лираглутида [37]. На людях данных меньше, но вот еще один факт в копилку знаний: болезнь Альцгеймера сопровождается снижением транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер то есть в мозг , а введение лираглутида в течение 6 месяцев его увеличивало [38]. Авторы статьи подозревают, что снижение глюкозного транспорта может способствовать массовому разрушению нейронов. Наконец, для болезни Паркинсона был показано, что есть некоторый нейропротективный эффект на дофаминергические нейроны после введения агонистов GLP-1R на токсичных моделях грызунов [39]. Именно из-за разрушения дофаминергических нейронов пациенты с болезнью Паркинсона испытывают двигательные и когнитивные нарушения. Несколько клинических исследований также подтвердили благоприятное воздействие эксенатида для улучшения когнитивной и двигательной функции при болезни Паркинсона даже спустя год после терапии [40—42]. Изучают агонисты GLP-1R и от зависимостей и маний.
В 2023 году было опубликовано исследование , в результате которого алкогольная зависимость пациентов снижалась на фоне курса лечения семаглутидом. Механизм работы здесь до конца не выяснен, но в эксперименте на грызунах было показано, что агонисты GLP-1R снижают избыточный выброс «гормона счастья», дофамина, спровоцированный алкоголем [43]. Дофамин играет важную роль в системе вознаграждения, подробнее о которой можно почитать в другой статье «Биомолекулы» [44]. Все упомянутые «новые эффекты» агонистов GLP-1R требуют больших клинических исследований. Многое в этой области еще неизвестно, но ученые и врачи уже подозревают, что агонисты GLP-1R можно будет применять не только для лечения ожирения и СД II типа. Потенциал этих препаратов огромный рис. Для регистрирования нового показания с использованием уже существующей формы препарата достаточно провести новое клиническое исследование. Подробнее обо всех этих аспектах можно прочитать в спецпроектах «Биомолекулы» о доклинических и клинических исследованиях. Рисунок 3.
Потенциальные эффекты, которые оказывает GLP-1 на организм. Схема включает в себя прямые и непрямые эффекты. Первые препараты, такие как лираглутид, необходимо вводить ежедневно, поэтому их называют препаратами короткого действия. Конечно, ежедневная подкожная инъекция влияет на качество жизни пациентов — однако у многих пациентов с СД-II просто нет выбора, и они вынуждены колоть себе инсулин ежедневно. Другой задачей было создание пероральной формы лекарства, а не раствора для инъекции. Победила в этой гонке именно компания Novo Nordisk, которая выпустила семаглутид с периодом полувыведения 7 дней — и в таблетках, и в виде раствора. Еженедельное введение не только более комфортно для пациента и значительно уменьшает побочные реакции в месте введения инъекции, но и позволяет снизить стоимость терапии.
Мы посмотрели, что пишут покупатели препарата в соцсетях: — Сегодня я была в больнице, взвешивалась. Мой вес — 150 килограммов. Что делать дальше, я просто не знаю, на глазах слёзы. Похоже, есть привыкание и сразу отменять нельзя — как наркотик. Пошла купила новую упаковку, и всё прошло после первого укола, вот теперь думаю, как с него слезать, — поделилась Ольга. Что говорят специалисты? Врачи подтверждают — после приема «Оземпика» у людей бывают далеко не самые приятные побочные эффекты. Но говорят, что если всё делать правильно, то можно достичь неплохих результатов. Королёва объяснила, что закрепить результат получается у тех, кто за время приема препарата сумел изменить образ жизни, пищевые привычки, наладить здоровый сон и начать заниматься спортом. И тогда удастся после отмены препарата сохранить и улучшить результаты. Но если продолжать вести тот же образ жизни и рацион питания, который пациент вел до «Оземпика», естественно, всё вернется. RU также выяснил, каким будет аналог препарата в России после того, как в марте 2023 года «Оземпик» полностью исчез из аптек, а также когда возобновятся поставки лекарства для астмы «Релвар Эллипта» и «Аноро Эллипта», которые пропали в декабре прошлого года.