В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Метопролол-Акрихин таблетки 50 мг 30 шт в Санкт-Петербургe по цене от 81 рублей.
Метопролол, таблетки 50мг, 60 шт
Метопролол - при каком давлении принимать | Метопролол (Metoprolol). |
МЕТОПРОЛОЛ | ОАО «Авексима» | Наименование Метопролол табл 50мг конт яч уп №10х3 Описание Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировка 50. |
Метопролол (50мг, Ирбитский химико-фармацевтический завод)
Могут отмечаться нарушения работы печени. Часто больные замечают, что вкусовые ощущения после применения препарата изменяются. Что касается кожных проявлений, то отмечаются случаи крапивницы, псориаза, кожного зуда, экзантемы. Также «Метопролол» провоцирует избыточное потоотделение. Дыхательная система также может подвернуться побочным действиям препарата. Пациенты жалуются на затруднённость дыхания, одышку, заложенность носа. Со стороны эндокринной системы проявляются в развитии гипогликемии у пациентов, получающих инсулин, гипергликемии и гипотериоза. Помимо этого, больной, принимающий «Метопролол», может жаловаться на боли в спине и суставах. Иногда отмечается снижение потенции.
Может увеличиться масса тела. Меньшее количество побочных эффектов даёт аналог «Метопролол сукцинат»: он снижает риск развития брадикардии, при его приёме пациенты меньше жалуются на усталость. Также может развиваться бронхиальный спазм, судороги.
Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Передозировка: Симптомы передозировки препаратом Метопролол: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата.
При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин норадреналин. В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Срок годности - 5 лет.
Форма выпуска: Метопролол - таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 50 мг, 100 мг. Упаковка: 14 шт. Состав: 1 таблетка Метопролол содержит: метопролола тартрат 100 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал тип А , магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид Е171. Состав оболочки: гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, титана диоксид Е171 , краситель пунцовый Понсо 4R. Дополнительно: С осторожностью - хроническая печеночная недостаточность, почечная недостаточность. Противопоказан: возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
С осторожностью - пожилой возраст. Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом.
Инфаркт миокарда для предупреждения повторного приступа. Следует принимать 150 мг препарата за 3-4 приема, при необходимости дозировку повысить до 200 мг. Людям пожилого возраста следует начинать терапию не более, чем с 50 мг разовая доза , при положительном результате дозу можно повысить. Как быстро Метопролол снижает давление? Артериальная гипертензия - это тяжелое хроническое заболевание и требует непрерывной терапии. Несмотря на то, что Метопролол способен быстро уменьшить показатели давления, пить его нужно регулярно в одно и то же время, не пропуская ни одного приема.
Особенно это важно для пациентов, которые страдают стабильной гипертонией. То есть при консервативных методах лечения в виде снижения веса, ограничения соли, устранения вредных привычек давление остается высоким. Действие лекарства начинается приблизительно через 15 минут после применения и продолжается до 4-6 часов. Разовый прием Метопролола, конечно, допустим, но такие таблетки не подходят, если у пациента наступил гипертонический криз. Резкое снижение давления обусловлено уменьшением сердечного выброса, тогда как стабильное антигипертензивное действие развивается только по истечении 2-3 недель от начала приема. За это время в плазме крови накапливается особое вещество - ренин, который и контролирует показатели давления. На скорость наступления терапевтического эффекта могут влиять множество различных факторов: сочетанное применение Метопролола с другими препаратами от давления; дозировка и кратность применения; лекарственная форма медикамента таблетки, уколы, капельницы ; возраст и другие индивидуальные особенности организма; имеющиеся в анамнезе хронические заболевания различных органов. Скорость снижения давления также зависит от изначальных показателей.
Чем они меньше, тем более выраженным и быстрым будет эффект от приема. Одной из самых частых ошибок при лечении Метопрололом является пропуск рекомендованной дозы. На фоне курсового лечения пациенты чувствуют себя очень хорошо и просто забывают о необходимости своевременного приема лекарственного препарата.
Вышеперечисленные эффекты метопролола лежат в основе его применения при лечении пациентов, страдающих артериальной гипертензией, нарушениями сердечного ритма, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью. Препарат понижает автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и подавляет возбудимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс и гармонизирует потребности сердца в кислороде с возможностью его доставки. Антигипертензивный эффект метопролола стабилизируется к 10-14 дню медикаментозного курса.
Метопролол относится к липофильным бета-адреноблокаторам, поэтому для улучшения его растворимости используется в виде соли: тартрата, сукцината или фумарата, из которых лучшей растворимостью обладает метопролола тартрат. Присоединение солевого «хвоста» к молекуле действующего вещества препарата не только улучшает его растворимость, но и позволяет регулировать скорость проникновения в кровь, определяя тем самым время абсорбции, распределения и элиминации препарата. В любом случае перед абсорбцией в желудочно-кишечном тракте соль метопролола гидролизуется и фармакологически активным веществом становится уже свободный метопролол. В этой связи эффективность лекарственного средства определяется сугубо концентрацией активного ингредиента в крови. Исчерпывающей доказательной базе, легшей в основу массового внедрения бета-адреноблокаторов в клиническую практику, последние обязаны именно метопрололу, который использовался в большинстве рандомизированных исследований. Первым из них было исследование MAPHY, в рамках которого была сполна продемонстрирована способность препарата снижать риск развития кардиоваскулярных осложнений у пациентов-гипертоников, а также предупреждать смертность от ишемии и инсульта.
В дальнейшем была подтверждена антиангинальная противоишемическая эффективность метопролола в лечении и профилактике стабильной стенокардии. Метопролол — один из немногих бета-адреноблокаторов, которые могут достоверно улучшать перспективный прогноз пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Наряду с другими жирорастворимыми бета-адреноблокаторами, препарат является эффективным средством лечения желудочковых аритмий, вызванных ишемией миокарда. Опытным путем было установлено, что бета-адреноблокаторы снижают риск внезапной смерти, при этом наиболее отчетливые защитные свойства проявляются у бета-адреноблокаторов с высокой степенью липофильности. Считается, что они проникают в головной мозг и тонизируют парасимпатическую систему в условиях стресса. Все вышесказанное в полной мере справедливо и в отношении липофильного метопролола.
Метопролол выпускается в таблетках. При пероральном приеме его традиционная доза составляет 100 мг в день, принимаемых за 1-2 раза. При слабой выраженности терапевтического ответа суточная доза может быть увеличена вдвое. Фармакология Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде.
Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов.
Метопролол Органика (таблетки 25 мг)
Активное вещество: 1 таблетка содержит: метопролола тартрат – 50,0 мг. Официальная инструкция лекарственного препарата Метопролол МВ капсулы 50 мг, 100 мг. Инструкция по применению МЕТОПРОЛОЛ (METOPROLOL).
Метопролол в лечении сердечно–сосудистых заболеваний
Являясь умерено липофильным веществом, при пероральном приеме он практически полностью всасывается из желудочно—кишечного тракта ЖКТ. Выведение из организма происходит главным образом через почки. Метопролола сукцинат создает более стабильные концентрации ЛВ в крови по сравнению с метопролола тартратом. Однако, несмотря на эти различия в фармакокинетике, оба ЛВ оказывают схожие фармакологические эффекты. Метопролол может вводиться перорально ЛП немедленного и пролонгированного высвобождения или внутривенно. Назначается вместе с пищей или сразу после ее приема, однако препараты метопролола сукцината с пролонгированным высвобождением можно применять без учета приема пищи. В настоящее время метопролол используются для лечения гипертонической болезни, стенокардии, нарушений сердечного ритма синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия , инфаркта миокарда профилактика и лечение , тиреотоксикоза и для профилактики мигрени. Назначают метопролола тартрат внутрь в дозе 100-200 мг в 2-3 приема. Метопролола сукцинат назначают внутрь в дозе 50-100 мг 1 раз в сутки. Дозу повышают постепенно с 25 до 100 мг. В Российской Федерации зарегистрировано 37 наименования ЛП, содержащих метопролол.
Особую осторожность при отмене Метопролола необходимо проявлять пациентам со стенокардией напряжения. В этом случае подобранная доза средства должна обеспечивать частоту сердечных сокращений при нагрузке не более 110 ударов в минуту, а в покое — в пределах 55-60. Препарат может способствовать маскировке клинических признаков гипертиреоза тахикардия , а при внезапной отмене — усугублению его симптоматики. В случае необходимости проведения оперативного вмешательства на фоне лечения Метопрололом, для общей анестезии следует использовать средство, обладающее минимальным отрицательным инотропным действием.
При ношении контактных линз требуется помнить, что при терапии бета-адреноблокаторами может уменьшиться продукция слезной жидкости. В качестве сопутствующей терапии пациентам, страдающим бронхиальной астмой назначают прием бета2-адреностимуляторов, а при наличии феохромоцитомы — альфа-адреноблокаторов. Лицам преклонного возраста требуется контролировать функцию печени. При развитии у данной возрастной категории выраженного снижения АД, желудочковой аритмий, нарастающей брадикардии, AV-блокады следует корректировать режим дозирования в некоторых случаях может потребоваться отмена препарата.
В начале курса, в связи с возможным появлением нежелательных побочных эффектов снижения внимания, головокружения , рекомендуется отказаться от управления автотранспортом и другой сложной техникой, при дальнейшем приеме безопасная доза для данных видов деятельности определяется индивидуально. Следует помнить, что интервал между приемом Метопролола и ингибиторов моноаминоксидазы должен составлять не менее 14 дней.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона 50 дней , следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин норэфедрин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД.
Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Использование бета-блокаторов, таких как метопролол, было одобрено в США Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в 1967 году. FDA одобрило бета-блокаторы для лечения сердечных аритмий, гипертонии, мигрени и других. Те, кто назначает препарат, могут назначить бета-блокаторы для других методов лечения, если есть только причина, даже если она не одобрена FDA. Производители лекарств, однако, не могут рекламировать бета-блокаторы для других целей, которые не были одобрены FDA. Поскольку FDA не регулирует практику медицины после того, как препарат был одобрен, законно назначать бета-блокаторы для других методов лечения, таких как тревога производительности. Законодательство[ править править код ] MHRA выдало разрешение на продажу препарата Intas Pharmaceuticals Limited лицензии на тартрат метопролола таблетки по 50 и 100 мг для назначения лекарств только 23 сентября 2011 г.
Метопролол МВ капсулы пролонг. 50мг упаковка №30
Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам (но не разжёвывать) и запивать жидкостью. Биодоступность составляет 50%, причем системная биодоступность лекарственной формы метопролола с контролируемым высвобождением активного вещества примерно на 20–30% ниже, чем у стандартной лекарственной формы. метопролола тартрат. 50 мг. Метопролол (Metoprolol) – это препарат, имеющий избирательный тип действия. Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия 100-200 мг препарата МЕТОПРОЛОЛ однократно утром или в два приема: утром и вечером. Период полувыведения (Т1/2) для метопролола тартрата составляет 3--4 ч, и поэтому кратность его приема должна быть до 2--3 раз в сутки в среднесуточной дозировке 50--200 мг.
Состав препарата
- One moment, please...
- Метопролол МВ капсулы инструкция
- Метопролол - инструкция по применению, показания, дозы
- Метопролол Органика (таблетки 25 мг) | АО «Органика»
- МЕТОПРОЛОЛ, Фармацевтическое предприятие ООО «ПРАНАФАРМ»
Метопролол в фармакотерапии ишемической болезни сердца и сопутствующей патологии
Метопролол-Вертекс, таблетки с пролонгированным высвобождением 50 мг, 30 шт. Купить МЕТОПРОЛОЛ ОЗОН табл. 50 мг №60 по цене от 60 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Инструкция по применению, отзывы покупателей и выбор аналогов. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Метопролол производят в виде раствора для внутривенных инъекций (ампулы по 5 мл, в каждой – по 5 мг действующего вещества), а также в форме таблеток с различной дозировкой (100, 50, 25 мг активного компонента).
Метопролол (Metoprolol)
Согласно современным клиническим рекомендациям по лечению стабильной ИБС, стенокардия напряжения является показанием для назначения бета-адреноблокаторов [3]. Традиционно в кардиологии преимущество отдается селективным бета-адреноблокаторам. Метопролола тартрат применяется в качестве антиангинального средства уже более двадцати лет. Детально изучен механизм антиангинального действия препарата. В разделе «Фармакодинамика» инструкции государственного реестра лекарственных средств метопролола тартрата подчеркивается способность препарата снижать потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, ЧСС и сократимости миокарда.
За счет удлинения диастолы при приеме метопролола обеспечивается улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии напряжения препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, улучшает физическую работоспособность пациента [4]. Если симптомы недостаточно контролируются, рекомендуется сочетание бета-адреноблокаторов с дигидропиридиновыми антагонистами кальция [5,6]. Помимо антиангинальных свойств, метопролол является типичным антигипертензивным препаратом.
Результаты масштабного метаанализа М. Law и соавторов свидетельствуют, что бета-адреноблокаторы в качестве стартовой терапии предотвращают коронарные исходы [7]. При артериальной гипертензии АГ метопролол снижает артериальное давление АД за счет урежения ритма. Длительный антигипертензивный эффект связан с постепенным снижением общего периферического сопротивления.
При АГ длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции [4]. Наибольшая результативность бета-адреноблокаторов выявлялась при использовании больными с сочетанной кардиальной патологией, в частности, ИБС и АГ. Сочетание ИБС и АГ — практически ежедневная клиническая ситуация в реальной практике интерниста, работающего как в стационарах, так и в амбулаторных условиях. В связи с этим особый интерес представляют препараты с двумя показаниями — артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца.
Из перечисленных антиангинальных средств такими показаниями обладают только антагонисты кальция дигидро- и недигидропиридиновые и бета-адреноблокаторы. Необходимо отметить, что дозы одного и того же препарата при лечении различных нозологий могут отличаться, несмотря на общность патогенетических процессов. Сопутствующая патология почек у пациентов не требует изменения режима дозирования ни при одной из показанных нозологий. Однако необходимо помнить о пороговом значении уровня ДАД 70-75 мм рт.
У больных АГ, перенесших инфаркт миокарда, раннее назначение бета-адреноблокаторов уменьшает риск повторного инфаркта и смерти [10-12]. В метаанализе Law MR показано, что бета-адреноблокаторы высокоэффективно предотвращают сердечно-сосудистые события у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда [7]. Этот эффект сохранялся независимо от возраста, наличия предшествующих инфарктов и приема бета-адреноблокаторов в анамнезе. Через три месяца всем пациентам рекомендован дальнейший прием препарата, при этом разница в смертности между группой плацебо и контрольной сохранялась.
Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам но не разжевывать и запивать жидкостью. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство. Стенокардия 100-200 мг в сутки в два приема утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство.
Как и другие гипотензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Также возможно развитие у новорожденного артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания. Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета1-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48-72 часа до родов. Период грудного вскармливания Количество метопролола, выделяющегося в грудное молоко, и бета- адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании при приеме матерью в терапевтических дозах , является незначительными.
Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам но не разжевывать и запивать жидкостью. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство. Стенокардия 100-200 мг в сутки в два приема утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство. Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию 100-200 мг в сутки в два приема утром и вечером. В комплексной терапии после инфаркта миокарда Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема утром и вечером. Назначение метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск повторного инфаркт миокарда в том числе и у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости доза может быть увеличена. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема утром и вечером.
Гипертиреоз По 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. Применение у особых групп пациентов Применение у пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется. Применение у пациентов пожилого возраста Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки, так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены. При появлении синдрома "отмены" снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию. Частота развития побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения. Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто - кожная сыпь в виде крапивницы , кожный зуд, повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Нарушения со стороны эндокринной системы Редко - гипергликемия у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом , гипогликемия у пациентов, получающих инсулин , гипотиреоидное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения Редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко - шум в ушах, снижение слуха. Нарушения со стороны сосудов Редко - проявление ангиоспазма усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно ; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто - заложенность носа; нечасто - бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности у предрасположенных пациентов , одышка; редко - ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто - тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - изменение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко - нарушение функции печени темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз , повышение активности "печеночных" трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто - высыпания на коже обострение псориаза , псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Лабораторные и инструментальные данные Редко - тромбоцитопения необычные кровотечения и кровоизлияния , агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия. Передозировка: Токсичность Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом.
У 5-летнего ребенка, принявшего 100 г метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 и 2,5 г метопролола взрослыми вызывал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Симптомы: При передозировке препаратом наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и подавление функции легких, брадикардия, AV блокада II-III степени, выраженное снижение АД, асистолия, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, а также повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, бронхоспазм, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезия, кома, тошнота, рвота, возможен гастроэзофагеальный спазм, гипогликемия особенно у детей или гипергликемия, гиперкалиемия, нарушение функции почек, транзиторный миастенический синдром.
Описание Таблетки Метопролол ретард - Акрихин - кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата цАМФ из аденозинтрифосфата АТФ , снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие урежает частоту сердечных сокращений ЧСС , угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. Общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч после перорального приема увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов , которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления АД и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии , уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного AV проведения преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки и на углеводный обмен, выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови.
Показания к применению Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации в составе комплексной терапии , ишемическая болезнь сердца профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда , нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах, функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией, профилактика приступов мигрени. При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 часов после родов.