Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл №5 в наличии в 2 аптеках в Москве, области и Санкт-Петербурге. Купить Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл ампулы 1 мл 5 шт. в Кирове можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на 1мл N5 Галентик Фарма КАЗАХСТАН: купить в Белгороде по цене 357 руб. с доставкой на дом на сайте онлайн-аптеки (партнер Таблеточка). гиперчувствительность к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), а также к вспомогательным компонентам (в том числе лидокаин) - тяжелая миастения - детский возраст до 18 лет - лактация - беременность.
Толперизон-ЛФ раствор для в/м введения (100мг + 2,5мг)/мл в ампулах №5х1
Раствор для инъекций за счет содержания лидокаина устраняет болезненность и отечность в месте укола. Раствор для инъекций за счет содержания лидокаина устраняет болезненность и отечность в месте укола. Станьте спонсором канала, и вы получите доступ к эксклюзивным бонусам. Подробнее: Толпер. Локальное введение раствора толперизона в триггерные точки при миофасциальном болевом синдроме сопровождается не только развитием обезболивания, но и нормализацией микроциркуляции [23]. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Действующим веществом является толперизон, а в раствор для инъекций добавляется лидокаин.
Толперизон раствор для инъекций инструкция
В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и альфа-адреноблокируюший эффекты толперизона. Показания Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС в т. Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комбинированной терапии: облитерирующие заболевания сосудов облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия ; заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия. Противопоказания Гиперчувствительность в т.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения Фармакологическое действие Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим эффектами. Тормозит проведение импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов.
В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС.
Оказывает мембраностабилизирующее местноанестезирующее действие тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему ЦНС усиливает периферический кровоток. В развитии этого эффекта может играть роль слабый спазмолитический и антиадренергический эффект толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизона гидрохлорид Толперизон экстенсивно метаболизируется в печени и почках.
Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Лидокаина гидрохлорид Абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС в т. В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов облитерирующий атеросклероз диабетическая ангиопатия облитерирующий тромбангиит болезнь Рейно склеродермия , заболевания возникающие вследствие нарушения иннервации сосудов акроцианоз интермиттирующая ангионевротическая дисбазия.
Терапевтическая схема: прием таблеток начинают с малых доз, постепенно доводя до 300-450 мг в сутки для взрослых и детей от 14 лет. Маленьким пациентам дозу рассчитывают, исходя из соотношения 5 мг на 1 кг веса ребенка. В отличие от таблеток Мидокалм, Калмирекс Табс применяют только с 18 лет.
Показания, противопоказания, схема лечения для раствора Калмирекс те же, что и для Мидокалм-Рихтер. Разница между Калмирексом и Мидокалмом незначительна и заключается в сроках хранения ампул 2 и 3 года соответственно. Кроме того, отечественный препарат в 2 раза дешевле. Толперизон-OBL Фармпредприятие «Оболенское» производит свой недорогой российский аналог на основе толперизона в виде таблеток по 50 и 150 мг. В отличие от Мидокалма, препарат не используется в педиатрии. В остальном показания к применению у препаратов совпадают. Сравнивая Толперизон-OBL и другой отечественный аналог — Калмирекс Табс, следует отметить, что место происхождения фармацевтической субстанции для этих таблеток одно: Цзинань Цзиньда Фармасьютикал Кемистри Китай. Таблетки принимают по стандартной схеме: начиная с 50 мг с постепенным увеличением разовой дозы до 150 мг, трижды в день. Лидамитол Раствор для инъекций с толперизоном и лидокаином выпускает предприятие «Гротекс» Россия.
В области применения препарат аналогичен венгерскому оригиналу в форме раствора. Отличие Лидамитола от Мидокалма лишь в том, что ампулы российского производителя изготовлены из полиэтилена высокой плотности, а венгерского — из стекла. Толизор Еще один пероральный препарат толперизона гидрохлорида в двух дозировках от предприятия РФ — Толизор.
Инструкция по применению Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН
Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания к применению - Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Противопоказания - Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин. С осторожностью Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе см. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода. Период грудного вскармливания Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано. Способ применения и дозы Взрослым ежедневно по 1 мл 100 мг толперизона 2 раза в сутки, внутримышечно или по 1 мл 100 мг толперизона 1 раз в день внутривенно, медленно.
Действие миорелаксанта оказывается весьма полезным при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: с расслаблением напряженных мышц восстанавливается местное кровообращение, улучшается питание позвоночника и суставов, что положительно сказывается на состоянии хрящевых тканей. Препараты с толперизоном в форме гидрохлорида выпускают в двух видах: Раствор для инъекционного и внутривенного введения с добавлением лидокаина в качестве местноанестезирующего средства. Соотношение действующих веществ: толперизона 100 мг и лидокаина 2,5 мг в 1 ампуле препарата. Толперизон для приема внутрь в таблетках и капсулах с дозировкой по 50 или 150 мг. Прием препарата натощак снижает и эти значения, поэтому таблетки и капсулы пьют после еды, 3 раза в день. Биодоступность инъекционной формы выше, поэтому достаточно получения препарата 1 или 2 раза в сутки. Среди побочных эффектов могут быть: головная боль, слабость в мышцах, понижение давления, боль в животе.
Возможны аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи. Мидокалм Оригинальный препарат от венгерской фармацевтической компании «Гедеон Рихтер». Имеет 2 формы выпуска: инъекционный раствор «Мидокалм-Рихтер» и таблетки по 150 и 50 мг инструкция. Таблетки снабжены пленочной оболочкой, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Препарат используют при органических заболеваниях ЦНС, невралгиях, если они сопровождаются спазмом, поясничных болях люмбаго , мышечными контрактурами и гипертонусом поперечно-полосатой мускулатуры. Кроме того Мидокалм применяют в травматологии и ортопедии в комплексе реабилитационных мер после хирургических операций. Толперизон усиливают периферический кровоток, поэтому Мидокалм может входить в состав терапии ангиопатии и других заболеваний сосудов.
Мидокалм — единственные таблетки толперизона из списка, разрешенные в педиатрии.
Влияние кратности приема препарата на соблюдение предписанного режима терапии было проанализировано в мета-анализе у пациентов как с острыми, так и хроническими заболеваниями. Сокращение частоты приема назначенного препарата до одного раза в день улучшало приверженность к лечению и имело сопутствующие экономические преимущества [21].
По данным исследований и систематического обзора, имеется обратная зависимость между приверженностью к лечению и кратностью назначения препарата в сутки [22,23]. При сочетании режима терапии с однократным приемом препарата и регулярного общения с лечащим врачом можно достичь максимальной приверженности к лечению [25]. Новая пролонгированная лекарственная форма толперизона Мидокалм Лонг 450 мг Благодаря современным технологиям была разработана новая форма Мидокалма — Мидокалм Лонг 450 мг.
Это форма с пролонгированным действием за счет модифицированного высвобождения активного вещества. Таблетка Мидокалм Лонг представляет из себя структуру с пленочной оболочкой снаружи и гидрофильным матриксом, содержащим 450 мг толперизона. В желудке происходит растворение пленочной оболочки, и спустя 2 ч таблетка покрывается слоем геля, который обеспечивает постепенное высвобождение молекул толперизона.
За 24 ч таблетка почти полностью растворяется. В отличие от стандартной формы Мидокалма, которую необходимо принимать три раза в сутки, Мидокалм Лонг 450 мг, благодаря длительному периоду полувыведения, назначают однократно. Фармакокинетические особенности препарата Мидокалм Лонг 450 мг обеспечивают стабильную терапевтическую концентрацию активного вещества в течение 24 ч.
Это позволяет препарату оказывать действие и в ночное время, а также обусловливает предсказуемый терапевтический эффект и хорошую переносимость. Чтобы сравниить терапевтическую эффективность и безопасность новой лекарственной формы толперизона гидрохлорида пролонгированного высвобождения 450 мг Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и толперизона гидрохлорида 150 мг Мидокалм, три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины, было проведено многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование III фазы в двух параллельных группах у 239 пациентов средний возраст — 41,3 и 41,9 года, соответственно. Для маскировки назначенной схемы терапии использовали метод двойного плацебо.
Пациенты двух групп сравнения в течение 14 дней получали Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки в комбинации c плацебо три раза в сутки или Мидокалм 150 мг три раза в сутки в комбинации c плацебо один раз в сутки. Вторичными конечными точками были динамика двигательной активности и интенсивности боли по ВАШ в покое и при движении, общее клиническое впечатление и доза НПВП для дополнительного обезболивания. В обеих группах выявили существенное снижение интенсивности боли в покое и при движении и увеличение объема движений в поясничном отделе.
За время исследования пациенты двух групп приняли в среднем 15,1 и 16,1 таблетки диклофенака, соответственно. Статистически значимых различий между двумя группами по вторичным точкам, также как и по первичной точке, выявлено не было. Во время каждого визита фиксировали нежелательные явления, которые определяли на основании жалоб пациентов и результатов общего осмотра, измерения показателей жизненно важных функций артериальное давление, частота сердечных сокращений , результатов электрокардиографии в 12 отведениях и анализов крови и мочи.
Таким образом, исследование подтвердило терапевтическую эквивалентность и сопоставимый профиль безопасности препаратов Мидокалм Лонг 450 мг один раз в сутки и Мидокалм 150 мг три раза в сутки при острой неспецифической боли в нижней части спины [26]. Использование пролонгированной формы Мидокалм Лонг 450 мг, которую назначают один раз в день, является удобным решением, позволяющим улучшить приверженность к терапии, особенно при назначении комплексных терапевтических схем. Заключение В ряде клинических исследований показано, что при болезненном мышечном спазме добавление к стандартной терапии миорелаксанта толперизона Мидокалм приводит к более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и улучшению подвижности позвоночника.
Толперизон включен в современные европейские и отечественные рекомендации по лечению острой и хронической неспецифической боли в нижней части спины [27-29]. Длительность терапии определяется клинической ситуацией и не ограничена четкими сроками. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий, что делает его лидером по безопасности среди других миорелаксантов.
Новая недавно зарегистрированная пролонгированная форма толперизона — Мидокалм Лонг 450 мг предполагает однократный прием в течение суток, что, несомненно, повысит приверженность пациентов к проводимой терапии. Используемые источники Toth C. Toth, D.
Moulin eds. Cambridge University Press, 2013, 51—64. Woolf CJ.
Central sensitization: implications for the diagnosis and treatment of pain. Pain 2011;152 3 Suppl :S2-15. Hinck D, KoppenhЪfer E.
Tolperisone — a novel modulator of ionic currents in myelinated axons. Gen Physiol Biophys 2001;20 4 :413-29. Brain Res Bull 2013;99:34-40.
Tekes K. Basic aspects of the pharmacodynamics of tolperisone, a widely applicable centrally acting muscle relaxant. Open Med Chem J 2014;8:17-22.
Efficacy and tolerance of repeated oral doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo-controlled double-blind trial. Pain 1996;67 2-3 :417-25. Kohne-Volland R.
Клиническое исследование мидокалма толперизона гидрохлорида. Качественная клиническая практика 2002;1:29-39. A phase IV observational multi-centre, openlabel study on efficacy and safety of tolperisone 150 mg in patients with painful muscle spasm associated with degenerative or inflammatory diseases of the musculoskeletal system.
J Assoc Physic India 2011;59:33-7. Clinical comparative study: efficacy and tolerability of tolperisone and thiocolchicoside in acute low back pain and spinal muscle spasticity.
Режим дозирования в таких случаях не корректируют. При нарушениях функции печени При печеночной недостаточности лекарственное средство должно применяться под врачебным контролем.
Коррекции режима дозирования не требуется. Лекарственное взаимодействие Данные о взаимодействии с препаратами, которые ограничивают использование Лидамитола, отсутствуют. Несмотря на то, что толперизон оказывает влияние на центральную нервную систему, он не оказывает седативного действия. Благодаря этому он может сочетано применяться со средствами, содержащими этанол, снотворными и седативными препаратами.
Pharmacological Group
- Состав препарата
- Толперизон + Лидокаин | раствор для внутримышечного введения
- Толперизон+Лидокаин раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл ампулы 1мл 5шт
- Формы выпуска
- Как выбрать аналог Мидокалм
Pharmacological Group
- Мидокалм® (1 мл): инструкция по применению, показания.
- ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН Р-Р ДЛЯ В/В И В/М ВВЕД.100МГ/МЛ+2,5МГ/МЛ 1МЛ №5 ХИМФАРМ
- Отзывы врачей об аналогах Мидокалм
- Состав препарата
- Мидокалм при остеохондрозе шейного отдела позвоночника: отзывы, дозировка при грыже
Толперизон-ЛФ раствор для в/м введения (100мг + 2,5мг)/мл в ампулах №5х1
Толперизон + Лидокаин Толперизон + Лидокаин. Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор со специфическим запахом. Сравните цены на Толперизон+Лидокаин в аптеках города Кемерово и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 298 руб. Форма выпуска: Раствор для инъекций. Действующие вещества: Лидокаин + Толперизон. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы.
Инструкция по применению Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, ФТГ, МНН
Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Дозы устанавливают в зависимости от пути введения. Побочное действие Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лимфаденопатия. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Со стороны обмена веществ: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость. Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.
Эффективность и безопасность толперизона Первое клиническое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование толперизона было проведено в 8 реабилитационных центрах Германии в 1996 году. Эффективность и безопасность препарата изучали у пациентов с рефлекторным мышечным спазмом на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов. В исследование были включены 138 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Для объективизации эффектов толперизона использовались такие показатели, как порог болевой чувствительности к давлению, который фиксировался в 16 симметричных точек туловища и конечностей с помощью специального устройства Pressure Tolerance Meter , балл по шкале общего клинического впечатления оценка врачом напряжения мышц и подвижности позвоночника и общая оценка пациентами эффективности в отношении интенсивности боли, ощущения мышечного спазма и подвижности позвоночника. По сравнению с плацебо толперизон вызывал уменьшение мышечно-скелетной боли и болезненного мышечного спазма, что фиксировалось как клинически, так и с помощью инструментального метода. Различия между эффективностью толперизона и плацебо появлялись на 4-й день и постепенно нарастали на 10-й и 21-й день терапии. Разница между толперизоном и плацебо на 21-й день была больше, чем на 10-й день терапии. Предикторами хорошего ответа были возраст от 40 до 60 лет, занятия лечебной физкультурой и длительность боли в спине менее 1 года. Частота и выраженность побочных эффектов, которые фиксировались клинически врачом, а также с помощью клинического и биохимического анализов крови, ЭКГ и показателей гемодинамики и субъективно по мнению пациентов, при приеме толперизона не отличались от плацебо [6]. В открытом проспективном многоцентровом несравнительном постмаркетинговом исследовании у 920 пациентов в 174 ортопедических центрах изучали антиспастическое действие толперизона при дегенеративных и воспалительных скелетно-мышечных заболеваниях. Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии. При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега баллы , подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении. При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом. Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9]. Клинически значимое превосходство комбинации толперизона Мидокалм с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов от 18 до 65 лет с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения — плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10]. Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов средний возраст — 45,72 года с острой болью в нижней части спины. Сравнивали комбинацию толперизона по 150 мг 3 раза в день с ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день и монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день. Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии. Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью — достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии. При этом комбинированная терапия почти полностью купировала боль через 14 дней. Значимых различий в профиле безопасности между двумя группами выявлено не было. Результаты проведенного в 2015 г. В анализ были включены данные 35383 пациентов. Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13]. Широкое применение Мидокалма в клинической практике вызвало необходимость систематизации данных клинических исследований. В 2018 году были проведены систематический обзор и мета-анализ 15 рандомизированных клинических исследований 3362 пациента. Из них 5 исследований 496 пациентов имели высокий уровень доказательности и подтвердили анальгетический эффект миорелаксанта при острой боли в нижней части спины [14]. На основании результатов другого систематического обзора 17 рандомизированных исследований эффективности и переносимости миорелаксантов толперизона, тизанидина, баклофена, тиоколхикозида при острой неспецифической боли в нижней части спины авторы сделали вывод, что миорелаксанты могут быть рекомендованы к применению в виде монотерапии или в комбинации с анальгетиками либо НПВП для облегчения боли и увеличения двигательной активности. Наиболее безопасными препаратами, не обладающими седативной активностью, были признаны тиоколхикозид и толперизон [15]. Центральные миорелаксанты могут вызывать седацию. Чтобы оценить скорость психомоторных реакций на фоне приема толперизона, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование у 72 здоровых добровольцев. Оценивали эффект разовых доз толперизона 50 и 150 мг, а также 8дневного курса приема. По таким показателям, как время простой реакции, множественной реакции и тест на психомоторную координацию, различий между толперизоном и плацебо выявлено не было, что подтверждает отсутствие седации при приеме толперизона [16]. В исследование были включены здоровые добровольцы в возрасте от 21 до 55 лет с хорошими водительскими навыками. Оценивали способность водителя удерживать курс автомобиля в пределах полосы движения, а также выход автомобиля за пределы полосы движения, отклонение в скорости движения, превышение скорости на поворотах, удержание внимания водителем, наличие и количество столкновений. Когнитивные функции оценивали с помощью компьютерного теста на замену цифр символами, который позволял оценить внимание, зрительную реакцию водителя, запоминаемость информации и скорость обработки информации мозгом. Показатели когнитивной функции при приеме толперизона были сравнимы с таковыми при приеме плацебо. При оценке сонливости, мотивации и навыка управления транспортными средствами различий между группами толперизона и плацебо также не выявили. И, напротив, в группе циклобензаприна изученные параметры значительно ухудшились по сравнению с группой плацебо [17].
Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 тиоридазон, толтеродин, венфлаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, пебивалол, перфеназин. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Патологическая ноцицептивная стимуляция на уровне задних рогов спинного мозга способствует повышению активности рецепторов глутамата. Последующая активация мотонейронов передних рогов усиливает мышечное тоническое напряжение. Дли тельное сохранение боли способствует повышению возбудимости нейронов ЦНС как на уровне спинного мозга, так и на уровне головного мозга ядер таламуса, соматосенсорной коры головного мозга , то есть развитию центральной сенситизации — механизму, лежащему в основе хронизации боли [1,2]. Понимание роли мышечного спазма в генезе болевого синдрома послужило основанием для изучения потенциала миорелаксантов и их включения в схемы лечения у пациентов с болью в спине. Наибольшее распространение в клинической практике получил толперизон Мидокалм. Механизмы действия толперизона Механизм действия толперизона Толперизон — дериват пиперидина. Хими ческая структура толперизона сходна со строением лидокаина. Толперизон представляет собой миорелаксант центрального действия, блокирующий активность спинальных сегментарных рефлексов рис. Изучение механизма его действия показало, что препарат обладает мембраностабилизирующим действием. Он ингибирует вольтажзависимые натриевые каналы периферических и центральных восходящих путей болевой системы и блокирует кальциевые каналы N-типа в задних рогах спинного мозга, что приводит к высвобождению возбуждающего нейромедиатора глутамата, уменьшению передачи болевых импульсов в ЦНС и, следовательно, снижению сенситизации ноцицептивных нейронов [3]. Толперизон эффективно ингибирует афферентный ноцицептивный вход в спинной мозг и ослабляет спинальные рефлексы. Он является специфическим ингибитором моносинаптических рефлексов и частично полисинаптических рефлексов. Толперизон тормозит распространение потенциала действия как в миелинизированных А-волокнах, так и в немиелинизированных С-волокнах и вызывает угнетение потенциалов действия в вентральных корешках, вызванных возбуждением дорсальных корешков. Таким образом реализуется анальгетическое действие препарата и происходит разрыв сегментарного "порочного круга" боли на уровне substantia gelatinosa. Толперизон ингибирует также нисходящее норадренергическое тоническое облегчение на уровне спинного мозга и снижает активность нисходящих ретикуло-спинальных проекций. Ретикулоспинальный путь играет важную роль в поддержании и распределении мышечного тонуса. Нормализация тонуса мышц при этом происходит за счет снижения рефлекторного ответа ретикулярной формации и уменьшения количества нисходящих импульсов к мышце, то есть за счет влияния на супрасегментарные структуры, вовлеченные в ноцицепцию. Кроме подавления сенситизации и антиспастического действия, толперизон обладает адреноблокирующим и спазмолитическим действием, за счет чего может улучшать кровоток в спазмированной мышце и снижать ее тонус. Таким образом препарат реализует свои эффекты на уровне как периферического нейромоторного аппарата, так и спинного и головного мозга. Центральные механизмы действия толперизона подтверждаются данными в том числе функциональной нейровизуализации о его влиянии на ключевые зоны мозга, вовлеченные в обработку ноцицептивных сигналов префронтальная кора, островок, таламус, вторичная соматосенсорная кора, ствол мозга [4,5]. Эффективность и безопасность толперизона Первое клиническое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование толперизона было проведено в 8 реабилитационных центрах Германии в 1996 году. Эффективность и безопасность препарата изучали у пациентов с рефлекторным мышечным спазмом на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов. В исследование были включены 138 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Для объективизации эффектов толперизона использовались такие показатели, как порог болевой чувствительности к давлению, который фиксировался в 16 симметричных точек туловища и конечностей с помощью специального устройства Pressure Tolerance Meter , балл по шкале общего клинического впечатления оценка врачом напряжения мышц и подвижности позвоночника и общая оценка пациентами эффективности в отношении интенсивности боли, ощущения мышечного спазма и подвижности позвоночника. По сравнению с плацебо толперизон вызывал уменьшение мышечно-скелетной боли и болезненного мышечного спазма, что фиксировалось как клинически, так и с помощью инструментального метода. Различия между эффективностью толперизона и плацебо появлялись на 4-й день и постепенно нарастали на 10-й и 21-й день терапии. Разница между толперизоном и плацебо на 21-й день была больше, чем на 10-й день терапии. Предикторами хорошего ответа были возраст от 40 до 60 лет, занятия лечебной физкультурой и длительность боли в спине менее 1 года. Частота и выраженность побочных эффектов, которые фиксировались клинически врачом, а также с помощью клинического и биохимического анализов крови, ЭКГ и показателей гемодинамики и субъективно по мнению пациентов, при приеме толперизона не отличались от плацебо [6]. В открытом проспективном многоцентровом несравнительном постмаркетинговом исследовании у 920 пациентов в 174 ортопедических центрах изучали антиспастическое действие толперизона при дегенеративных и воспалительных скелетно-мышечных заболеваниях. Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии. При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега баллы , подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении. При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом. Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9]. Клинически значимое превосходство комбинации толперизона Мидокалм с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов от 18 до 65 лет с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения — плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10]. Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов средний возраст — 45,72 года с острой болью в нижней части спины. Сравнивали комбинацию толперизона по 150 мг 3 раза в день с ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день и монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день. Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии. Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью — достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии.
Фармакологические группы:
- Как вводить Мидокалм внутримышечно медленно или быстро
- Форма выпуска и состав
- Толперизон с лидокаином: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания
- Инструкция по применению ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН
Толперизон+Лидокаин (Tolperisone+Lidocaine)
| Толперизон+Лидокаин-Бинергия | Инструкция по применению Толперизон+Лидокаин, раствор для в/м введения 100 мг/мл +2,5 мг/мл, 1 мл, 5 шт. |
| ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН | ЛП-007704 | ГРЛС 2024 | Также в аптеках представлен раствор для инъекций Мидокалм. Он находится в ампулах по 1 мл, в составе которых – по 100 мг толперизона и по 2,5 мг лидокаина. |
| Лекарственный препарат Толперизон+Лидокаин, инструкция по применению | Инструкция по применению Толперизон+Лидокаин раствор для в/в и в/м введ. амп. |
Толперизон-ЛФ раствор для в/м введения (100мг + 2,5мг)/мл в ампулах №5х1
Инструкция по применению Толперизон+Лидокаин раствор для в/в и в/м введ. амп. действующие вещества: толперизона гидрохлорид — 100 мг, лидокаина гидрохлорид — 2,5 мг. Толперизон+Лидокаин-Бинергия 100 мг/мл+2,5 мг/мл — отзывы пациентов и врачей, ответы и вопросы, обсуждение препарата. Министерство здравоохранения обратилось ко всем производителем лекарственных препаратов с действующим веществом «толперизон + лидокаин» с просьбой внести в инструкции изменения, касающиеся способа введения этого ЛС.
Толперизон+Лидокаин раствор для внутримышечного введения 100 мг/мл+2.5 мг/мл ампулы 1мл 5шт
Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек отек Квинке , тахикардия, гипотензия и одышка. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Толперизон с лидокаином противопоказано. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 тиоридазон, толтеродин, венфлаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, пебивалол, перфеназин.
В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки снабжены пленочной оболочкой, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Препарат используют при органических заболеваниях ЦНС, невралгиях, если они сопровождаются спазмом, поясничных болях люмбаго , мышечными контрактурами и гипертонусом поперечно-полосатой мускулатуры. Кроме того Мидокалм применяют в травматологии и ортопедии в комплексе реабилитационных мер после хирургических операций. Толперизон усиливают периферический кровоток, поэтому Мидокалм может входить в состав терапии ангиопатии и других заболеваний сосудов.
Мидокалм — единственные таблетки толперизона из списка, разрешенные в педиатрии. Возрастные ограничения для применения Мидокалма: раствор разрешен с 18 лет, таблетки — с 3 лет. Мидокалм противопоказан при миастении. Прием препарата не рекомендован для беременных и кормящих женщин, поскольку нет достаточных данных о его безопасности при этих состояниях. Необходимо учитывать присутствие лактозы в составе таблеток людям с недостаточностью фермента лактазы. Терапевтическая схема: прием таблеток начинают с малых доз, постепенно доводя до 300-450 мг в сутки для взрослых и детей от 14 лет. Маленьким пациентам дозу рассчитывают, исходя из соотношения 5 мг на 1 кг веса ребенка.
В отличие от таблеток Мидокалм, Калмирекс Табс применяют только с 18 лет. Показания, противопоказания, схема лечения для раствора Калмирекс те же, что и для Мидокалм-Рихтер. Разница между Калмирексом и Мидокалмом незначительна и заключается в сроках хранения ампул 2 и 3 года соответственно. Кроме того, отечественный препарат в 2 раза дешевле.
При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Побочные действия Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно.
Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко. Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто от? Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: анемия, лимфаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция. Очень редко: анафилактический шок. Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии. При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега баллы , подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении. При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом. Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9]. Клинически значимое превосходство комбинации толперизона Мидокалм с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов от 18 до 65 лет с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения — плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя. Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10]. Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов средний возраст — 45,72 года с острой болью в нижней части спины. Сравнивали комбинацию толперизона по 150 мг 3 раза в день с ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день и монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день. Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии. Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью — достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии. При этом комбинированная терапия почти полностью купировала боль через 14 дней. Значимых различий в профиле безопасности между двумя группами выявлено не было. Результаты проведенного в 2015 г. В анализ были включены данные 35383 пациентов. Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13]. Широкое применение Мидокалма в клинической практике вызвало необходимость систематизации данных клинических исследований. В 2018 году были проведены систематический обзор и мета-анализ 15 рандомизированных клинических исследований 3362 пациента. Из них 5 исследований 496 пациентов имели высокий уровень доказательности и подтвердили анальгетический эффект миорелаксанта при острой боли в нижней части спины [14]. На основании результатов другого систематического обзора 17 рандомизированных исследований эффективности и переносимости миорелаксантов толперизона, тизанидина, баклофена, тиоколхикозида при острой неспецифической боли в нижней части спины авторы сделали вывод, что миорелаксанты могут быть рекомендованы к применению в виде монотерапии или в комбинации с анальгетиками либо НПВП для облегчения боли и увеличения двигательной активности. Наиболее безопасными препаратами, не обладающими седативной активностью, были признаны тиоколхикозид и толперизон [15]. Центральные миорелаксанты могут вызывать седацию. Чтобы оценить скорость психомоторных реакций на фоне приема толперизона, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование у 72 здоровых добровольцев. Оценивали эффект разовых доз толперизона 50 и 150 мг, а также 8дневного курса приема. По таким показателям, как время простой реакции, множественной реакции и тест на психомоторную координацию, различий между толперизоном и плацебо выявлено не было, что подтверждает отсутствие седации при приеме толперизона [16]. В исследование были включены здоровые добровольцы в возрасте от 21 до 55 лет с хорошими водительскими навыками. Оценивали способность водителя удерживать курс автомобиля в пределах полосы движения, а также выход автомобиля за пределы полосы движения, отклонение в скорости движения, превышение скорости на поворотах, удержание внимания водителем, наличие и количество столкновений. Когнитивные функции оценивали с помощью компьютерного теста на замену цифр символами, который позволял оценить внимание, зрительную реакцию водителя, запоминаемость информации и скорость обработки информации мозгом. Показатели когнитивной функции при приеме толперизона были сравнимы с таковыми при приеме плацебо. При оценке сонливости, мотивации и навыка управления транспортными средствами различий между группами толперизона и плацебо также не выявили. И, напротив, в группе циклобензаприна изученные параметры значительно ухудшились по сравнению с группой плацебо [17]. Толперизон Мидокалм переносится лучше, чем другие миорелаксанты. Например, в одном исследовании у пациентов с болью в спине толперизон и тизанидин обладали сопоставимой эффективностью, а их анальгетическое и антиспастическое действие проявлялось примерно в одни и те же сроки. По профилю безопасности у пациентов со спастичностью толперизон имел также преимущества перед баклофеном. Проблема приверженности пациентов к терапии Плохая приверженность пациентов к терапии является важной причиной ее неэффективности. Это особенно актуально для хронических заболеваний, при которых требуется длительный прием препаратов. Среди факторов, связанных с терапией, особую роль имеет режим приема лекарственного препарата и сложность схемы лечения [20]. Влияние кратности приема препарата на соблюдение предписанного режима терапии было проанализировано в мета-анализе у пациентов как с острыми, так и хроническими заболеваниями. Сокращение частоты приема назначенного препарата до одного раза в день улучшало приверженность к лечению и имело сопутствующие экономические преимущества [21]. По данным исследований и систематического обзора, имеется обратная зависимость между приверженностью к лечению и кратностью назначения препарата в сутки [22,23]. При сочетании режима терапии с однократным приемом препарата и регулярного общения с лечащим врачом можно достичь максимальной приверженности к лечению [25].
Мидокалм-Рихтер (Толперизон+[Лидокаин])
Толперизон + [Лидокаин]. Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения. Толперизон представлен в таблетках (50 мг) и растворе для инъекций (10%). Утром сделала укол антибиотика с лидокаином, а мидокалм целый день не принимала, боюсь отик можно разводить на воде для инъекций и принимайте Мидокалм Здоровья вам. Спазм скелетных мышц. Толперизон+Лидокаин 100 мг/мл+2.5 мг/мл, 1 мл, 5 шт, раствор для внутримышечного введения. Станьте спонсором канала, и вы получите доступ к эксклюзивным бонусам. Подробнее: Толпер.