10 интересных фактов о силденафиле: фармакологическое действие, взаимодействие с препаратами и едой, взрыв продаж и тайна производителей БАД.
Таблетка для мужчин: в России решили проблему отсутствия "Виагры"
Между тем Teva ввозит на территорию России собственный препарат, содержащий силденафил. И это, по словам представителей Pfizer, подпадает под сферу действия патента Pfizer. К слову сказать, в августе 2011 года Pfizer уже выиграла подобный судебный иск о нарушении патентных прав у Teva в окружном суде США по Восточному округу штата Вирджиния.
Способ приготовления или применения: Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 50 мг внутрь примерно за 1 ч до сексуальной активности.
С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая С кратность применения - 1 раз в сутки. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов в возрасте 65 лет и старше - 25 мг.
Учитывая эффективность и переносимость начальной дозы, при необходимости, возможно пошаговое увеличение дозы до 50 мг или 100 мг. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг. Применение с Другими лекарственными средствами. При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол начальная доза составляет 25 мг см.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Силденафил-Тева следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение "печеночных" функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность. Сердечно-сосудистые осложнения В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения в т.
Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Зрительные нарушения В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва НПИНЗН - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства их этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва "застойный диск" , возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.
Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск. Передозировка: При однократном приеме препарата Силденафил-ФПО в дозе до 800 мг нежелательные явления были такими же, как и при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности препарата, однако, частота побочных реакций головная боль, "приливы", головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения увеличивалась. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Взаимодействие: Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 основной путь и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила.
Фармакологическое действие Фармакодинамика: силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата цГМФ -специфической фосфодиэстеразы типа 5-го типа ФДЭ5. Механизм действия: реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота NО в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект оксида азота NО посредством ингибирования ФДЭ5, которая отвечает за деградацию цГМФ. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным телам полового члена. Фармакокинетика: фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание: после приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается.
Распределение: объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Метаболизм: силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов системы цитохрома Р450: CYP3A4 основной путь и CYP2C9 дополнительный путь. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Фармакокинетика силденафила у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени стадия С по классификации Чайлд-Пью не изучалась. Побочное действие Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы». Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-Тева слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы. В случае передозировки, при необходимости, следует проводить стандартные поддерживающие мероприятия. Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил в значительной степени связан с белками плазмы и не выводится почками. Применение дозы 200 мг не приводило к повышению эффективности силденафила, однако, частота побочных реакций головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения увеличивалась.
Силденафил-Тева таблетки 50 мг 4 шт
Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс. Эффективность Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии органической, психогенной или смешанной. Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции валидированный опросник о состоянии сексуальной функции и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Фармакокинетика Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание После приема внутрь силденафил быстро всасывается.
Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин от 30 мин до 120 мин. Распределение Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 основной путь и изофермента цитохрома CYP2C9 минорный путь. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени стадия С по классификации Чайлд-Пыо не изучалась. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2 мг, титана диоксид 1. Дозировка Внутрь. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки. Нарушения функции печени Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени в частности, при циррозе , дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.
Совместное применение с другими лекарственными средствами При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 час.
Во время возбуждения он наполняется кровью. Тева силденафил и другие аналогичные препараты помогают остановить ФДЭ5 от ограничения кровотока в этих кровеносных сосудах. Таким образом, ваш пенис получает достаточно крови для поддержания эрекции. Как это работает при ЛАГ ЛАГ может вызвать воспаление гладких мышц легких и ограничить кровоток в определенных легочных артериях. Ингибиторы ФДЭ5, такие как силденафил Тева, помогают расширить эти артерии и снизить кровяное давление. Лекарственные формы Вы можете получить силденафил Тева по рецепту врача. Поставляется в следующих размерах планшетов: 25 миллиграммов мг 50 мг 100 мг Он также выпускается в виде пероральной суспензии жидкой формы или в виде инъекции, которую вводит врач.
В чем разница между Тева силденафилом и Виагрой? Спойлер: нет реальной разницы между Виагрой и силденафилом Тева. Помните, что название препарата, продаваемого как Виагра, - цитрат силденафила. Разница в именах действительно вызвана маркетинговыми соображениями. Основной функциональный ингредиент тот же. Тева силденафил - это генерическая версия Виагры, которая продается и выпускается под торговой маркой другой компании. Это означает, что он обычно продается по гораздо более низким ценам, поскольку для его продажи не требуются маркетинговые доллары.
In patients with pulmonary arterial hypertension, this can lead to vasodilation of the pulmonary vascular bed and, to a lesser degree, vasodilatation in the systemic circulation. Depending on effectiveness and tolerance; the dose may be increased to a maximum recommended dose of 100 mg or decreased to 25 mg. The maximum dosing frequency is once per day. Since higher plasma levels may increase both the efficacy and incidence of adverse events, a starting dose of 25 mg should be considered in these patients. Teva-Sildenafil may takes longer time to work if you take it with a heavy meal. Side Effects Like all medicines, Teva-Sildenafil can cause side effects although not everybody gets them. The side effects reported in association with the use of Teva-Sildenafil are usually mild to moderate and of a short duration. All medicines including Teva-Sildenafil can cause allergic reactions. Contact with doctors immediately if experiences any of the following symptoms after taking Teva-Sildenafil: sudden wheeziness, difficulty in breathing or dizziness, swelling of the eyelids, face, lips or throat. Common side effect includes headache, facial flushing, indigestion, effects on vision, light sensitivity, blurred vision or reduced, stuffy nose and dizziness. Toxicity In single-dose volunteer studies of doses up to 800 mg, adverse reactions were similar to those seen at lower doses, but the incidence rates and severities were increased. Doses of 200 mg did not result in increased efficacy but the incidence of adverse reaction headache, flushing, dizziness, dyspepsia, nasal congestion, altered vision was increased. Due to the lack of data on the effect of sildenafil indicated for the treatment of pulmonary arterial hypertension PAH in pregnant women, sildenafil is not recommended for women of childbearing potential unless also using appropriate contraceptive measures. The safety and efficacy of sildenafil indicated for treating PAH in a woman during labor and delivery have not been studied. Caution should ultimately be exercised when sildenafil is administered to nursing women as it is not known if sildenafil or its metabolites are excreted in human breast milk. The safety and efficacy of sildenafil for the treatment of PAH in children below 1 year of age has not been established as no data is available. Clinical experience with the elderly population in the use of sildenafil for the treatment of PAH has been varied. Some reports suggest that there are no identified differences in responses between elderly and younger patients while others have documented that clinical efficacy as measured by 6-minute walk distance could be less in elderly patients.
Stephenson R. Treatment of erectile dysfunction following therapy for clinically localized prostate cancer: patient reported use and outcomes from the Surveillance, Epidemiology, and End Results Prostate Cancer Outcomes Study. Tutolo M. Optimizing postoperative sexual function after radical prostatectomy. Ther Adv Urol. Salonia A. Prevention and management of postprostatectomy sexual dysfunctions part 1: recovery and preservation of erectile function, sexual desire, and orgasmic function. Zippe C. Role of Viagra after radical prostatectomy. Qiu S. Scientific Reports. Deng H. Am J Mens Health. Bicycle riding, perineal trauma, and erectile dysfunction: data and solutions. Curr Urol Rep. Peng J. Effect of daily sildenafil on patients with absent nocturnal erections due to pelvic fracture urethral disruption: a single-centre experience. Acevedo G. Rev Col Or Tra. Ludwig W. Organic causes of erectile dysfunction in men under 40. Urol Int. Schmid D. Nocturnal penile tumescence and rigidity NPTR findings in spinal cord injured men with erectile dysfunction. Lombardi G. Ten years of phosphodiesterase type 5 inhibitors in spinal cord injured patients. Deforge D. Male erectile dysfunction following spinal cord injury: a systematic review. Spinal Cord 2006;44:465—473. Bacconi L. Efficacy and tolerance of PDE-5 in the treatment of erectile dysfunction in schizophrenic patients: A literature review. Schmidt H. Management of sexual dysfunction due to antipsychotic drug therapy. Cochrane Database Syst Rev. Taylor M. Strategies for managing antidepressant-induced sexual dysfunction: systematic review of randomised controlled trials. J Affect Disord. Zajecka J. Treatment-emergent changes in sexual function with selective serotonin reuptake inhibitors as measured with the Rush Sexual Inventory. Psychopharmacol Bull. Strategies for managing sexual dysfunction induced by antidepressant medication. Sildenafil use and increased risk of incident melanoma in US men: a prospective cohort study. Lian Y. Phosphodiesterase type 5 inhibitors and the risk of melanoma skin cancer. Loeb S. Use of phosphodiesterase type 5 inhibitors for erectile dysfunction and risk of malignant melanoma. Matthews A. PLoS Med. Use of sildenafil or other phosphodiesterase inhibitors and risk of melanoma. Br J Cancer. Ding G. Longitudinal magnetic resonance imaging of sildenafil treatment of embolic stroke in aged rats. Jerzak M. Sildenafil citrate decreased natural killer cell activity and enhanced chance of successful pregnancy in women with a history of recurrent miscarriage. Fertil Steril. Fokas E. The impact of tumor microenvironment on cancer treatment and its modulation by direct and indirect antivascular strategies. Cancer Metastasis Rev. Magnon C. Autonomic nerve development contributes to prostate cancer progression. Kim S. J Exerc Rehabil. Qian C. Effect of sildenafil citrate on an orthotopic prostate cancer growth and metastasis model. Chavez A. Incidence rate of prostate cancer in men treated for erectile dysfunction with phosphodiesterase type 5 inhibitors: retrospective analysis. Asian J Androl. Corona G. Maggi M. The safety and efficacy of Avanafil, a new 2 nd generation PDE5i: comprehensive review and meta-analysis. Expert Opin Drug Saf. Gupta B. The effect of lifestyle modification and cardiovascular risk factor reduction on erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis. Zitzmann M. IPASS: a study on the tolerability and effectiveness of injectable testosterone undecanoate for the treatment of male hypogonadism in a worldwide sample of 1438 men. Isidori A. A critical analysis of the role of testosterone in erectile function: from pathophysiology to treatment-a systematic review. Guay A. Efficacy and safety of sildenafil citrate for treatment of erectile dysfunction in a population with associated organic risk factors. J Androl. Randomized study of testosterone gel as adjunctive therapy to sildenafil in hypogonadal men with erectile dysfunction who do not respond to sildenafil alone. Hatzimouratidis K. Phosphodiesterase type 5 inhibitors: the day after. Counterfeit phosphodiesterase type 5 inhibitors pose significant safety risks. International Journal of Clinical Practice. Gaudiano M. Health risks related to illegal and on-line sale of drugs and food supplements: results of a survey on marketed products in Italy from 2011 to 2013. Ann Ist Super Sanita. Fayzrakhmanov N. Fighting trafficking of falsified and substandard medicinal products in Russia. Int J Risk Saf Med. Summary of community customs activities on counterfeit and piracy. Eysenbach G.
Sildenafil Teva
Циметидин 800 мг , являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4. При одновременном применении силденафила однократно в дозе 100 мг и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 при приеме саквинавира 3 раза в сутки в дозе 1200 мг , на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол , могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила противопоказан.
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, то Сmах свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Ингибиторы изофермента CYP2C9 такие как толбутамид, варфарин , изофермента CYP2D6 такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты , тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин , может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2.
Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений без обморока.
У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа- адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом 250 мг или варфарином 40 мг , которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир , одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Силденафил 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты 150 мг.
У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила 100 мг с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов. Особые указания: Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена ангуляция.
Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определеннный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Прием силеднафила у таких пациентов противопоказан см. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда 1,1 на 100 человек в год или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний 0.
К настоящему времени разработано довольно большое число методов лечения эректильной дисфункции, в том числе с помощью лекарственных препаратов, таких как Силденафил, Варденафил, Тадалафил, Уденафил, представителями группы селективных ингибиторов специфической фосфодиэстеразы—5 ФДЭ5. Благодаря удобству использования, агрессивной рекламе, доступности в аптечной сети и эффективности эти препараты стали наиболее популярными среди мужчин.
Однако, как показала практика, с применением препаратов этой группы, не только пациентами с нарушением эрекции, но и здоровыми мужчинами, без соответствующих рекомендаций лечащего врача, связан риск развития различных неблагоприятных побочных реакций НПР , в том числе и очень серьезных. Следует иметь ввиду, что в последнее время в литературе появляется все больше сообщений о применении данных препаратов по неутверждённым показаниям с нарушением предписаний инструкции off-label , что является совершенно недопустимым. Наиболее часто с нарушением предписаний инструкции данные препараты назначаются для лечения повышенного давления в легочной артерии. Кроме того, off-label применение ингибиторов ФДЭ5 отмечено при лечении сексуальной дисфункции у женщин, рецидивирующего спонтанного невынашивания беременности.
Таблетки Силденафил устраняют нарушения эрекции в виде невозможности достичь или сохранить хорошую твердость полового члена, пригодную для проведения полноценного полового акта. Таким образом, препарат нормализует физиологический ответ мужчины на сексуальное возбуждение. Однако для того, чтобы препарат подействовал, необходимо провести сексуальную стимуляцию, чтобы мужчина достиг полового возбуждения. Силденафил помогает нормализовать эрекцию за счет своего воздействия на естественные ферменты, участвующие в реализации полового возбуждения, то есть в приведении полового члена в эрегированное состояние. В процессе полового возбуждения выделяется большое количество оксида азота, который расширяет сосуды и усиливает приток крови к кавернозным телам пениса.
Но оксид азота действует на сосуды не самостоятельно, а путем активации вторичного посредника, который называется цГМФ циклический гуанозинмонофосфат. А Силденафил тормозит активность фермента, который разрушает молекулу цГМФ. Таким образом, действие вторичного посредника продлевается, сосуды дольше остаются расширенными, а половой член пребывает в эрегированном состоянии. Силденафил не способен самостоятельно вызвать приток крови к кавернозным телам полового члена, и привести его в эрегированное состояние. Этот препарат только усиливает сексуальное возбуждение, которое характеризуется выбросом определенных биологически активных веществ в кровоток. То есть, Силденафил способен усилить и продлить возникшее естественное половое возбуждение.
У пациентов, получавших силденафил во всех дозах, среднее давление в легочной артерии достоверно снижалось по сравнению с получавшими плацебо. У пациентов, получавших силденафил в дозах 20, 40 и 80 мг, снижение давления в легочной артерии с поправкой на эффект плацебо составило 2,7, 3 и 5,1 мм рт. Кроме того, выявлялось улучшение следующих показателей: сопротивление легочных сосудов, давление в правом предсердии и сердечный выброс.
Степень снижения сопротивления легочных сосудов превосходила степень снижения периферического сосудистого сопротивления. У пациентов, получавших силденафил, выявили тенденцию к улучшению клинического течения заболевания, в частности снижение частоты госпитализаций по поводу ЛГ. Кроме того, лечение силденафилом, по сравнению с плацебо, приводило к улучшению качества жизни, особенно по показателям физической активности, и тенденции к улучшению индекса одышки по шкале Борга. Информация по долгосрочной выживаемости. В продленном исследовании было установлено, что силденафил повышает выживаемость пациентов с ЛГ. Эффективность у взрослых пациентов с ЛГ при совместном применении с эпопростенолом. В исследование включали пациентов с первичной ЛГ и ЛГ, ассоциировавшейся с системными заболеваниями соединительной ткани. Первичной конечной точкой было повышение толерантности к физической нагрузке по тесту 6-минутной ходьбы через 16 нед после начала лечения. Увеличение пройденной дистанции в группе силденафила составило 30,1 против 4,1 м в группе плацебо.
У пациентов, принимавших силденафил, среднее давление в легочной артерии достоверно снижалось на 3,9 мм рт. Клинические исходы. Терапия силденафилом значительно увеличивала время до клинического ухудшения ЛГ по сравнению с плацебо. Период времени до клинического ухудшения определялся как время от рандомизации пациентов до появления первых признаков летальный исход, трансплантация легкого, инициирование терапии бозентаном или изменение дозы эпопростенола из-за клинического ухудшения. У пациентов с первичной ЛГ отмечали среднее отклонение в тесте 6-минутной ходьбы: при одновременном применении с силденафилом — 26,39 м, при применении с плацебо — 11,84 м. У пациентов с ЛГ, связанной с системными заболеваниями соединительной ткани, — 18,32 и 17,5 м соответственно. Эффективность и безопасность применения силденафила у взрослых пациентов с ЛГ при одновременном применении с бозентаном. В целом профиль побочных эффектов в двух группах одновременное применение силденафила и бозентана и монотерапия бозентаном был одинаковый и соответствовал профилю побочных эффектов при применении силденафила. Силденафил быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь.
Cmax силденафила в плазме крови достигается через 30—120 мин в среднем — через 60 мин после приема внутрь натощак. После приема силденафила 3 раза в сутки в диапазоне доз от 20 до 40 мг AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе. При приеме силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки его концентрация в плазме крови увеличивается нелинейно. При одновременном приеме с пищей скорость всасывания силденафила снижается. Vss силденафила составляет в среднем 105 л. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: изофермента CYP3A4 основной путь и изофермента CYP2C9 минорный путь. Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. У пациентов с легочной артериальной гипертензией ЛАГ соотношение концентраций N-деметильного метаболита и силденафила выше. Особые группы пациентов Пожилой возраст.
Нарушение функции почек. Популяционная фармакокинетика При изучении фармакокинетики силденафила у пациентов с ЛАГ в популяционную фармакокинетическую модель включали возраст, пол, расовую принадлежность, показатели функции почек и печени. Данные, которые использовали для популяционного анализа, включали в себя широкий спектр демографических и лабораторных параметров, связанных с состоянием функции печени и почек. Демографические показатели, а также параметры функции печени или почек не оказывали статистически значимого влияния па фармакокинетику силденафила у пациентов с ЛАГ. Cmin силденафила в плазме крови была в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Вазодилатирующее средство [Другие сердечно-сосудистые средства] Предоставленная в разделе Sildenafil Tevaинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Sildenafil Teva. Исследования взаимодействия силденафила с другими ЛС проводились на здоровых добровольцах, за исключением случаев, указанных отдельно. Данные результаты справедливы для других групп пациентов и методов введения.
Pfizer и Teva урегулировали разногласия по продажам "Виагры" в России
После того как на европейский рынок со своим аналогом "Виагры" выйдет израильская компания "Тева", вполне вероятно, что прибыли Pfizer значительно упадут и снизятся до десятков. дозы силденафила у пожилых пациентов не совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицином, саквинавиром, кетоконазолом. Save money on your Viagra® Tablets prescription by switching to Teva's FDA-approved generic version, Sildenafil Tablets, USP. Аналоги (по действующему веществу): смотреть все (45). Виагра таб ппо 25мг №1.
Таблетка для мужчин: в России решили проблему отсутствия "Виагры"
Поскольку Pfizer хотел скрыть от конкурентов информацию, то он не может пользоваться защитой закона о патентах, которую предоставляют как раз с целью безопасного раскрытия данных. По заявлению представителей Pfizer, выразивших сожаление по поводу подобного решения канадского суда, они намерены продолжить борьбу за свое право на интеллектуальную собственность.
Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится. Ингибиторы изофермента CYP2C9 такие как толбутамид, варфарин , изофермента CYP2D6 такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты , тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений без обморока. У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа- адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом 250 мг или варфарином 40 мг , которые метаболизируются изоферментом CYP2C9, не выявлено.
Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4. Силденафил 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты 150 мг. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила 100 мг с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов. Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 50 мг внутрь примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в сутки. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг. Применение с другими лекарственными средствами При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата составляет 25 мг не чаще чем, 1 раз в 48 часов смотри раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол начальная доза составляет 25 мг смотри раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Олмакс Стронг следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила до 25 мг смотри разделы Особые указания и Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом. Кровотечения Силденафил усиливает антиагрегантый эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силеднафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-Тева у этих пациентов следует применять с осторожностью. Зрительные нарушения В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщалось о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва застойный диск , возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Сердечно-сосудистые осложнения В ходе пострегистрационного применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения в т.
Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз в сутки. Пожилые пациенты: рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов в возрасте 65 лет и старше - 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость начальной дозы, при необходимости, возможно пошаговое увеличение дозы до 50 мг или 100 мг. Фармакологическое действие Фармакодинамика: силденафил - мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата цГМФ -специфической фосфодиэстеразы типа 5-го типа ФДЭ5. Механизм действия: реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота NО в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект оксида азота NО посредством ингибирования ФДЭ5, которая отвечает за деградацию цГМФ. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным телам полового члена. Фармакокинетика: фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер. Всасывание: после приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Распределение: объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Метаболизм: силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов системы цитохрома Р450: CYP3A4 основной путь и CYP2C9 дополнительный путь. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов. Фармакокинетика силденафила у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени стадия С по классификации Чайлд-Пью не изучалась. Побочное действие Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и «приливы». Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-Тева слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы. В случае передозировки, при необходимости, следует проводить стандартные поддерживающие мероприятия.
Фармкомпания Teva выплатит $225 млн за ценовой сговор
гиперчувствительность к силденафилу или к любому из вспомогательных веществ. Teva-Sildenafil: Sildenafil belongs to a group of medications called phosphodiesterase type 5 inhibitors. It is used for the treatment of erectile dysfunction (male impotence). It helps to achieve and. Купить СИЛДЕНАФИЛ ТЕВА табл. п/о плен. 50 мг №12 по цене от 487 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Врачам, назначающим препараты Силденафил, Варденафил, Тадалафил, Уденафил для лечения эректильной дисфункции, а также пациентам целесообразно ознакомиться с данными.
Pfizer хочет заблокировать продажи дешевого аналога «Виагры» в России
Применение при беременности и кормлении грудью При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени класс С по классификации Чайлд-Пью. Применение при нарушениях функции почек Противопоказано применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Для пожилых пациентов старше 65 лет рекомендуется коррекция режима дозирования. Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.
Тогда суд подтвердил патентные права Pfizer на препарат «Виагра». Решение суда запрещает Teva выпуск дженериковой формы препарата «Виагра» до октября 2019 года.
Pfizer — одна из крупнейших в мире фармацевтических компаний.
Следует иметь ввиду, что в последнее время в литературе появляется все больше сообщений о применении данных препаратов по неутверждённым показаниям с нарушением предписаний инструкции off-label , что является совершенно недопустимым. Наиболее часто с нарушением предписаний инструкции данные препараты назначаются для лечения повышенного давления в легочной артерии.
Кроме того, off-label применение ингибиторов ФДЭ5 отмечено при лечении сексуальной дисфункции у женщин, рецидивирующего спонтанного невынашивания беременности. Также имеются сведения о назначении данных лекарственных средств у новорожденных, беременных женщин и подростков. Учитывая широкое применение ингибиторов ФДЭ-5 в медицинской практике, Федеральный центр мониторинга безопасности лекарственных средств счел целесообразным информировать медицинскую общественность и пациентов о мерах профилактики возможных негативных последствий приема препаратов Силденафила, Варденафила, Тадалафила, Уденафила, которые представлены ниже в виде рекомендаций.
Врачам, назначающим препараты Силденафил, Варденафил, Тадалафил, Уденафил для лечения эректильной дисфункции, а также пациентам целесообразно ознакомиться с данными рекомендациями. Информация, предоставляемая в этих рекомендациях, не заменяет пациенту консультацию врача по вопросам, связанным с лечением данными препаратами. Содержание рекомендаций I.
Что такое ингибиторы ФДЭ-5?
Поскольку совместное применение силеднафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-Тева следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа- адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-Тева следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил-Тева.
Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии. Зрительные нарушения: в редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в том числе силденафила, сообщалось о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва НПИНЗН - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва «застойный диск» , возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом.
Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в том числе силеднафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-Тева у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил.
Нарушения слуха: в некоторых пострегистрационных и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения: силденафил усиливает антиагрегантый эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силеднафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-Тева у этих пациентов следует применять с осторожностью. Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции: безопасность и эффективность препарата Силденафил-Тева совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил, или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: поскольку возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования, и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания: по зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин. Анатомо-терапевтическая-химическая группа.
Pfizer и Teva урегулировали разногласия по продажам "Виагры" в России
Найдено 83 аналога Силденафил-Тева c действующим веществом Силденафил по цене от 223 ₽ до 7 714 ₽. Medical information for Sildenafil Teva including therapeutic indications, usage and dosage instructions, plus benefits and possible risk factors. Решение суда запрещает Teva выпуск дженериковой формы препарата «Виагра» до октября 2019 года. 10 интересных фактов о силденафиле: фармакологическое действие, взаимодействие с препаратами и едой, взрыв продаж и тайна производителей БАД.
Силденафил – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Save money on your Viagra® Tablets prescription by switching to Teva's FDA-approved generic version, Sildenafil Tablets, USP. Силденафил-Тева нельзя принимать мужчинам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, врождённой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозной. Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к незначительным транзиторным снижениям АД.