Препарат Телмиста® Н80 можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 80 мг не приводит к адекватному контролю АД. тиазидного диуретика. Таблетки препарата Телмиста® нельзя делить, поэтому они не подходят для пациентов, которым требуется доза 20 мг. Телмиста: антигипертензивное средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия. Препарат Телмиста® Н80 можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 80 мг не приводит к адекватному контролю АД.
Телмиста таблетки 80 мг x28
Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ТЕЛМИСТА. 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг один раз в сутки. Действующее вещество «Микардиса» — телмисартан — также используется в препаратах для лечения гипертонии в сочетании с сердечной недостаточностью — состояния. Найдено 10 аналогов Телмиста c действующим веществом Амлодипин+Телмисартан по цене от 440 ₽ до 1 305 ₽. Таблетки препарата Телмиста® нельзя делить, поэтому они не подходят для пациентов, которым требуется доза 20 мг.
Телмиста Н : инструкция по применению
| В Росздравнадзоре прокомментировали решение прекратить ввоз "Микардиса" в РФ | Телмисартан, входящий в состав препарата Телмиста® H, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип АТ1). |
| Минздрав опроверг сообщения о дефиците препаратов от гипертензии с телмисартаном | Телмиста препарат антигипертензивной группы, применяемый при терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. |
| Телмиста® (80 мг) | Антигипертензивным препаратом является Телмиста. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 40 мг, 80 мг, Плюс 80 мг + 12,5 мг с мочегонным гидрохлоротиазидом помогают. |
Таблетки 40 мг, 80 мг, Плюс 80 мг + 12,5 мг Телмиста: инструкция по применению
Таблетки телмиста. Телмиста Н – комбинированное пероральное средство, предназначенное для стабилизации артериального давления. Результаты российского, многоцентрового, открытого, проспективного исследования эффективности и безопасности препаратов Телмиста® и Телмиста® H у пациентов с. Телмиста® Н. таблетки 12.5 мг+80 мг 7 шт., блистеры (12), пачки картонные. Телмисартан, входящий в состав препарата Телмиста® H, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип АТ1).
Телмиста Н - инструкция по применению
Телмисартан, входящий в состав препарата Телмиста® H, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип АТ1). Начальная рекомендованная доза препарата Телмиста® составляет 40 мг (1 таблетка 40 мг) один раз в сутки. Начальная рекомендованная доза препарата Телмиста® составляет 1 таблетка (40 мг) один раз в сутки.
Средство от инфаркта «Микардис» перестали поставлять в Россию
Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при применении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4—8 нед регулярного приема телмисартана. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ.
Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза соответственно без значимого влияния на эффективность. Среднее значение видимого Vss — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Особые группы пациентов Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов.
Коррекция доз не требуется. Почечная недостаточность. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени класс А и В по классификации Чайлд-Пью суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Показания артериальная гипертензия; снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости должна назначаться альтернативная гипотензивная терапия другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности.
В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что применение АРА II во II—III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление окостенения костей черепа плода , а также неонатальную токсичность почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия. Пациенткам, планирующим беременность, следует применять альтернативную терапию.
Телмиста н табл. Телмиста ам 12.
Термиста таблетки от давления. Телмисартан 80 мг. Телмиста 80 мг 84 таб. Телмиста 80 мг. Телмиста дозировки.
Телмиста 80мг n56 таблетки. Телмиста 40 мг Уфа. Телмиста 80 мг h. Телмиста н 80 таблетка. Телмиста н.
Вальсакор 160 12. Телмиста ТБ 80мг n28. Телсартан таб. Телсартан н 40.
Риск возникновения гиперкалиемии может увеличиваться при одновременном назначении с калийсодержащими заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ: АРА II, нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП включая селективные к циклооксигеназе ЦОГ 2 типа, гепарином, иммуносупрессивными препаратами циклоспорином или такролимусом и триметопримом. Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. У пациентов с нарушением функции почек на фоне дегидратации или пожилого возраста одновременное назначение АРА II и ингибиторов ЦОГ может привести к обратимому ухудшению почечной функции. Следовательно препараты в указанной комбинации назначаются с осторожностью особенно у пожилых пациентов. Перед применением телмисартана рекомендуется оценить функцию почек а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса, в дальнейшем целесообразно контролировать функцию почек. Калийсберегающие диуретики и заменители соли содержащие калии АРА II такие как телмисартан уменьшают потерю калия вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики такие как спиронолактон эплеренон триамтерен или амилорид препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их одновременное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии проводить лечение следует с осторожностью под частым контролем содержания калия в сыворотке крови. Петлевые и тиазидные диуретики Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах в том числе фуросемидом "петлевым" диуретиком и гидрохлоротиазидом тиазидным диуретиком может привести к снижению объема циркулирующей крови и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном. В начале при коррекции и при прекращении приема телмисартана необходимо контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови чтобы поддерживать ее в пределах терапевтического диапазона. Литий При одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II включая телмисартан отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови сопровождающееся токсическим действием. При необходимости одновременного применения указанных препаратов рекомендуется контролировать содержание солей лития в сыворотке крови. Другие гипотензивные средства Способность телмисартана снижать АД может быть усилена при одновременном применении других гипотензивных средств. Учитывая фармакологические свойства возможно усиление эффекта гипотензивных средств включая телмисартан при одновременном назначении с баклофеном или амифостином. Одновременное применение с рамиприлом приводит к увеличениюAUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 25 раза. Клиническое значение этого эффекта не установлено. Этанол барбитураты средства для наркоза и антидепрессанты могут способствовать развитию ортостатической гипотензии. Системные кортикостероиды Глюкокортикостероиды уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана. Прочие комбинации Не выявлено клинически значимого взаимодействия с варфарином глибенкламидом симвастатином ибупрофеном парацетамолом и амлодипином. Особые указания Амлодипин Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога для предотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен. Изменение доз не требуется но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории. Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены" прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно уменьшая дозу препарата. На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класс III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности. Телмисартан Нарушение функции печени Телмисартан не следует назначать пациентам с холестазом обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени класс С по классификации Чайлд-Пью так как телмисартан выводится преимущественно с желчью. У таких пациентов ожидается снижение экскреция препарата. Телмисартан следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени класс А или В по классификации Чайлд-Пью. Вазоренальная артериальная гипертензия При применении препаратов влияющих на РААС у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Нарушение функции почек При применении телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыт применения после недавно перенесенной трансплантации почек не описан. Двойная блокада РААС Одновременное назначение ингибиторов АПФ АРА II или алискирена повышает риск развития гипотензии гиперкалиемии и нарушения функции почек включая острую почечную недостаточность поэтому применение комбинации указанных препаратов расценивается как двойная блокада РААС и не рекомендуется для назначения пациентам. При абсолютной необходимости терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под строгим врачебным контролем и тщательным мониторингом функции почек электролитов и АД. Одновременное применение ингибиторов АПФ и АРА II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и требует особой осторожности у остальных пациентов. Другие состояния сопровождающиеся активацией РААС У пациентов тонус сосудов и функция почек которых определяется активностью РААС пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки применение лекарственных средств влияющих на РААС может сопровождаться развитием артериальной гипотензии гиперазотемии олигурии и в редких случаях - острой почечной недостаточности. Первичный гиперальдостеронизм Эффективность и безопасность телмисартана у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом не установлены. Пациентам группы риска необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации калия в сыворотке крови. Возможно это связано со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у таких пациентов по сравнению с представителями других рас. Прочее Как и при лечении любыми гипотензивными средствами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемической кардиомиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно вследствие чего не быть диагностированной.
Телмисартан обладает самым длительным периодом полувыведения среди БРА, превышающим 24 часа. Перечисленные фармакокинетические свойства телмисартана объясняют его длительное более суток действие, что в клинической практике имеет особое значение: достигается стабильно равномерный контроль АД в течение суток, в том числе в опасные утренние часы после пробуждения пациента, когда обусловленное активацией РААС и симпато-адреналовой системы повышение АД ассоциируется с существенным повышением риска сердечно-сосудистых осложнений. В исследовании MICCAT-2 Micardis telmisartan Community Ambulatory Monitoring Trial антигипертензивные свойства телмисартана и его комбинации с гидрохлортиазидом изучались на протяжении суток в реальной клинической практике [19]. Благоприятное влияние телмисартана на утренние подъемы АД у пациентов пожилого возраста продемонстрировано в исследовании ATHOS: снижение САД в последние 6 ч действия препаратов было статистически значимо более выражено в группе телмисартана, в сравнении с группой амлодипина — 18,3 и 17,4 мм рт. Длительный период полувыведения более 20 ч сохраняет действие препарата значимым до 48 часов, что также важно для контроля АД в ситуациях со смещением приема очередной дозы лекарственного средства [19]. Объем распределения телмисартана составляет 500 литров, что значительно превышает значения показателя у других БРА например, у кандесартана он составляет 9,1 литра, у ирбесартана — 50—90 литров, у азилсартана — 16 литров. Такой большой объем распределения и характерная телмисартану высокая липофильность определяют возможность блокады не только системной, но и тканевой местной РААС, что обеспечивает органопротективные свойства и уменьшение регресс поражения органов-мишеней [1, 20]. Телмисартан: защита органов-мишеней В аспекте эффективности антигипертензивной терапии важным являетсяпредупреждение или замедление темпов прогрессирования поражения органов-мишеней. Телмисартан реализует органопротективные свойства, исходя из своих уникальных фармакокинетических характеристик, что демонстрирует в клинических исследованиях. В РКИ продемонстрирована способность телмисартана уменьшать выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка. Результаты исследования показали, что в группе телмисартана частота неблагоприятных событий была достоверно ниже, чем в группе плацебо [22]. Телмисартан способствует улучшению упруго-эластических свойств сосудистого русла, что продемонстрировано в сравнительном исследовании влияния телмисартана и дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов на жесткость сосудистой стенки и уровень АД у пациентов с АГ Kinouchi K. Также у пациентов, получавших телмисартан, был отмечен лучший контроль диастолического АД [10]. Кардиопротективное влияние телмисартана было продемонстрировано в двойном слепом рандомизированном клиническом исследовании в параллельных группах ONTARGET. Телмисартан не уступал по эффективности рамиприлу, который является золотым стандартом в профилактике осложнений у пациентов группы высокого риска, в отношении снижения сердечно-сосудистого риска у пациентов, имеющих кардиоваскулярную патологию или сахарный диабет с поражением органов-мишеней без признаков сердечной недостаточности. Телмисартан показал лучший профиль переносимости по количеству побочных эффектов у пациентов, получавших телмисартан по сравнению с рамиприлом реже развивались кашель и ангионевротический отек , что отразилось на длительности приема препарата [23]. Результаты исследований TRANSCEND и ONTARGET послужили основанием для регистрации показания к применению телмисартана: профилактика сердечно-сосудистых заболеваний снижение частоты осложнений и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых: с атеротромботическими заболеваниями ишемическая болезнь сердца, инсульт, заболевания периферических артерий ; с сахарным диабетом 2-го типа с подтвержденным поражением целевых органов. АГ является одной из основных причин развития нефропатии и ХБП. В свою очередь, нефропатия существенно усугубляет течение АГ и ухудшает возможности контроля АД. Тесная взаимосвязь патологии почек с кардиоваскулярными проблемами способствует тому, что в структуре причин смерти нефрологических пациентов первое место занимают сердечно-сосудистые осложнения. Телмисартан оказывает нефропротективное действие, уменьшая выраженность микроальбуминурии и замедляя прогрессирование ХБП. Сравнительный анализ нефропротективных эффектов телмисартана проводился в рамках многоцентрового проспективного двойного слепого рандомизированного исследования AMADEO A trial to compare telMisartan vs. Период наблюдения за пациентами составил 5 лет. Оба БРА уменьшали экскрецию белка, однако в группе валсартана достоверно чаще требовалось добавление к терапии второго антигипертензивного препарата из-за недостаточного снижения АД [8]. Ренопротективный эффект имел место и у пациентов с исходно нормальным уровнем АД, что доказывает наличие дополнительных нефропротективных механизмов у телмисартана [13]. Телмисартан: метаболические эффекты Телмисартан является «метаболическим» сартаном, обладая уникальным свойством активировать рецепторы пролиферации пероксисом гамма-подтипа PPAR-гамма-рецепторы, Peroxisome proliferator-activated receptors. PRAR-гамма-рецепторы являются внутриклеточными рецепторами, которые передают гормональные сигналы и принимают участие в контроле метаболизма углеводов и липидов [18]. На фоне стимуляции PPAR-гамма-рецепторов происходит повышение чувствительности тканей к инсулину, повышение выработки адипонектина, снижение концентрации триглицеридов в крови, уменьшение риска возникновения и прогрессирования атеросклероза, стимуляция вазодилатации, реализуются процессы кардио- и ангиопротекции, что доказано в ряде клинических исследований. Joo Choi, H. Min Kim и соавт. Метаболические эффекты телмисартана представляют его привлекательным антигипертензивным препаратом для контроля АД у пациентов с метаболическим синдромом и ожирением. Телмисартан: безопасность БРА характеризуются наиболее благоприятным по сравнению с другими классами антигипертензивных препаратов профилем переносимости и наиболее низкой частотой случаев отмены терапии в связи малым количеством побочных эффектов, сопоставимых с плацебо. Фармакокинетические характеристики телмисартана определяют его профиль безопасности.
Таблетки 40 мг, 80 мг, Плюс 80 мг + 12,5 мг Телмиста: инструкция по применению
| Телмиста — таблетки от давления, цена, инструкция | Действующее вещество «Микардиса» — телмисартан — также используется в препаратах для лечения гипертонии в сочетании с сердечной недостаточностью — состояния. |
| Телмиста® (80 мг) | Таким образом, препараты Телмиста® и Телмиста®Н ввиду высокой антигипертензивной и органопротективной эффективности, отличной переносимости и доступности могут быть. |
| Гипертания Телмиста - Вопрос кардиологу - 03 Онлайн | Оригинальный препарат «Микардис» немецкого производства начал исчезать с полок российских аптек. |
| фЕМНЙУФБ – ВЕУРМБФОЩЕ ЛПОУХМШФБГЙЙ ЖБТНБГЕЧФБ, РТПЧЙЪПТБ | Телмисартан, входящий в состав препарата Телмиста® Н, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип AT1). |
Телмиста таблетки 80 мг x28
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца ИБС , инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых событий, телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла по снижению комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смертности, от инфаркта миокарда без смертельного исхода, инсульта без смертельного исхода и госпитализации в связи с хронической сердечной недостаточностью. Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл, в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода. Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана. Пациенты детского и подросткового возраста Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ. Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно без значимого влияния на эффективность.
Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у пациентов молодого возраста. Коррекции доз не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени класс А и В по классификации Чайлд-Пью суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы составляет 99. Средние значения кажущегося Vd в равновесной стадии — 500 л. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Читать полностью Показания препарата Эссенциальная гипертензия. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана.
Реноваскулярная гипертензия При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Опыт клинического применения телмисартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией см. В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции в том числе острая почечная недостаточность у предрасположенных к этому пациентов, особенно при одновременном применении нескольких лекарственных средств, также действующих на эту систему. В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС например, у пациентов с ХСН или заболеваниями почек, в том числе при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки , назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Первичный гипералъдостеронизм У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом лечение гипотензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно. У подобных пациентов следует усилить контроль гликемии, так как может возникнуть необходимость в коррекции дозы инсулина или гипогликемического средства.
Мы будем очень благодарны, если Вы порекомендуете нас своим друзьям в социальных сетях. Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области.
PRAR-гамма-рецепторы являются внутриклеточными рецепторами, которые передают гормональные сигналы и принимают участие в контроле метаболизма углеводов и липидов [18]. На фоне стимуляции PPAR-гамма-рецепторов происходит повышение чувствительности тканей к инсулину, повышение выработки адипонектина, снижение концентрации триглицеридов в крови, уменьшение риска возникновения и прогрессирования атеросклероза, стимуляция вазодилатации, реализуются процессы кардио- и ангиопротекции, что доказано в ряде клинических исследований.
Joo Choi, H. Min Kim и соавт. Метаболические эффекты телмисартана представляют его привлекательным антигипертензивным препаратом для контроля АД у пациентов с метаболическим синдромом и ожирением. Телмисартан: безопасность БРА характеризуются наиболее благоприятным по сравнению с другими классами антигипертензивных препаратов профилем переносимости и наиболее низкой частотой случаев отмены терапии в связи малым количеством побочных эффектов, сопоставимых с плацебо. Фармакокинетические характеристики телмисартана определяют его профиль безопасности.
Преимущественный метаболизм телмисартана — это биотрансформация путем конъюгации с глюкуронидом; метаболиты практически неактивны. Опыт применения телмисартана пациентами с тяжелыми нарушениями функции почек или находящимися на гемодиализе ограничен, для данной категории рекомендована начальная стартовая доза 20 мг [12, 20]. Фармакокинетика телмисартана у лиц старше 65 лет не отличается от таковой у более молодых пациентов, поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется; препарат не кумулирует [12, 20]. Вопросы выбора и замены лекарственных средств При выборе лекарственного средства, врач решает общие вопросы [2]. Выбор класса лекарственного средства осуществляется с учетом клинических рекомендаций и нормативно-правовых актов.
Выбор замена лекарственного средства внутри класса, допуская наличие класс-эффекта, например, БРА у пациентов с АГ снижают АД и риск сердечно-сосудистых осложнений, нужно учитывать и имеющиеся различия, которые обусловлены фамакокинетическими характеристиками — лекарственные средства могут иметь различия как по основному, так и по побочному действию, поэтому целесообразно руководствоваться при выборе лекарственного средства внутри класса данными клинических исследований в инструкции по медицинскому применения — зарегистрированные показания. Фармакокинетические характеристики телмисартана определяют его отличия от других БРА, что подтверждено в РКИ; в инструкции по медицинскому применению наряду с показанием «лечение артериальной гипертензии» зарегистрировано — «профилактика сердечно-сосудистых заболеваний». Выбор между оригинальным и генерическим лекарственным средством осуществляется в соответствии с аспектами качества генерического лекарственного средства, которыми являются биоэквивалентность, терапевтическая эквивалентность и терапевтическая взаимозаменяемость. Выбор конкретного генерического лекарственного средства должен проводиться на основе информации о способе его производства соблюдение стандарта GMP — Good Manufacturing Practic, Надлежащая производственная практика и данных исследований конкретного генерика. Истинная безопасность лекарства может быть выяснена только в широкой медицинской практике.
Заблуждением является мнение: если лекарственное средство разрешено для медицинского применения, то оно всесторонне изучено, и его безопасность отражена в инструкции по медицинскому применению. Именно постмаркетинговые клинические исследования выявляют риск редких и очень редких нежелательных побочных реакций. Среди пациентов с изолированной систолической АГ терапия телмисартаном и его комбинаций с гидрохлортиазидом также была высокоэффективна. Антигипертензивная и органопротективная эффективность сопровождалась отличной переносимостью. С учетом доступности «Телмиста» и «Телмиста H» могут быть препаратами выбора у лиц с АГ особенно с метаболическими нарушениями для максимального снижения сердечно-сосудистого риска [6].
Приверженность к лечению Описанные выше фармакокинетические свойства телмисартана, обусловливающие его длительное действие, эффективный контроль АД в течение 24 часов при однократном применении, хорошая переносимость, определяют повышение приверженности пациентов к лечению, которая зависит от многих факторов. В обновленных Европейских рекомендациях по диагностике и лечению АГ особое внимание уделяется приверженности к антигипертензивной терапии. Низкий уровень приверженности — самая частая причина недостаточного контроля уровня АД и неэффективности лечения АГ; связана с повышенным сердечно-сосудистым риском и определяет неблагоприятный для пациента прогноз. Для повышения приверженности пациентов к антигипертензивной терапии целесообразно использовать препараты с длительным действием, к числу которых относится телмисартан, обладающий благоприятным профилем безопасности, для сокращения числа принимаемых таблеток — использовать фиксированные комбинации антигипертензивных препаратов. Фиксированная комбинация телмисартана с гидрохлортиазидом соответствует требованиям, предъявляемым к антигипертензивной терапии на современном этапе у большинства пациентов, и включает органопротективный потенциал телмисартана; наличие вариантов дозировок позволяет индивидуализировать лечение [1, 4, 14].
Заключение Ключевым аспектом современной антигипертензивной стратегии является комбинированная терапия основными классами антигипертензивных препаратов с преимущественным назначением в фиксированных дозах. Телмисартан обладает уникальными фармакокинетическими характеристиками: — высокая афинность и наибольшее среди БРА сродство к рецепторам ангио-тензина II первого типа; — длительный период полувыведения; — значение индекса отношения остаточной активности к пиковой, которые определяют его антигипертензивную эффективность, позволяют контролировать АД стабильно в течение суток, в том числе в опасные утренние часы. Телмисартан может успешно использоваться для достижения основной цели лечения — максимального снижения смертности и общего риска развития сердечно-сосудистых и почечных осложнений у пациентов с АГ, в том числе высокого и очень высокого риска, что доказано в РКИ. Павлова [и др. Конорев [и др.
Остроумова О.
Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4—8 нед регулярного приема телмисартана. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин.
Cmax в плазме крови и AUC у женщин по сравнению с мужчинами были выше приблизительно в 3 и 2 раза соответственно без значимого влияния на эффективность. Среднее значение видимого Vss — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Особые группы пациентов Пожилой возраст. Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов.
Коррекция доз не требуется. Почечная недостаточность. Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени класс А и В по классификации Чайлд-Пью суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Можно ли перестать принимать препарат?
и кардиопротекторами, а также с мочегонными и антипаратиреоидными препаратами. Препарат Телмиста Н80 можно назначать пациентам, у которых применение телмисартана в дозе 80 мг не приводит к адекватному контролю АД. Препарат Телмиста® Н представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II [АРА II]) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика).
Минздрав опроверг сообщения о дефиците препаратов от гипертензии с телмисартаном
Медицинские новости. Если повезло, и начался кашель, то ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента меняют на блокаторы рецепторов к ангиотензину вроде Телмисты. Медицинские новости. ТЕЛМИСТА таблетки 80мг N28.
ТЕЛМИСТА таблетки
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, брадикардия, выраженное снижение АД включая ортостатическую гипотензию. Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, боль в животе, запор, рвота, гастрит, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, панкреатит, нарушение функции печени, желтуха гепатоцеллюлярная или холестатическая , диспепсия. Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение. Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, спазмы мышц, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, глюкозурия. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения, ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома, острая миопия. Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Инфекции: сепсис, включая случаи с летальным исходом, инфекции верхних дыхательных путей бронхит, фарингит, синусит , инфекции мочевыводящих путей включая цистит , воспаление слюнных желез. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, повышение концентрации мочевой кислоты крови, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, снижение ОЦК, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом , нарушение толерантности к глюкозе, снижение уровня гемоглобина в крови. Аллергические реакции: ангионевротический отек включая случаи с летальным исходом , эритема, кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции, экзема, лекарственная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, некротический васкулит, системный васкулит, реакция фотосенсибилизации, рецидив системной красной волчанки, васкулит. Взаимодействие с другими препаратами Телмисартан. Другимие антигипертензивные средства - возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты лития- редко отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями.
При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови,НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС - возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта. При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови. Этанол, барбитураты, опиоидные анальгетики - риск развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Метформин - существует риск развития молочнокислого ацидоза. Колестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида. Сердечные гликозиды - повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами. Прессорные амины например, норэпинефрин - возможно ослабление эффекта прессорных аминов.
Специальных исследований комбинированного препарата амлодипина и телмисартана во время беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Влияния связанные с отдельными компонентами препарата описаны ниже. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости должна применяться альтернативная терапия. Доклинические исследования телмисартана не выявили тератогенных свойств но установили наличие фетотоксичности. При планировании беременности АРА II должны заменяться на другие гипотензивные средства с установленным профилем безопасности при беременности если только продолжение лечения АРА II не считается необходимым. Новорожденные матери которых получали АРА II должны тщательно наблюдаться в отношении развития артериальной гипотензии. Амлодипин Имеющиеся ограниченные данные в отношении воздействия амлодипина или других БМКК не указывают на наличие отрицательных влияний на плод. Однако возможен риск замедления процесса родов. В исследованиях на животных выявлено что телмисартан выделяется с молоком лактирующих животных. Данные свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко отсутствуют. Известно что другие БМКК - производные дигидропиридина выделяются в грудное молоко. Учитывая возможные неблагоприятные реакции решение о продолжении кормления грудью или об отмене терапии должно приниматься с учетом ее значимости для матери. Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах. Исследований влияния на фертильность человека не проводилось. Способ применения и дозы Внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи. Нарушения функции почек Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов находящихся на гемодиализе ограничен. Таким пациентам рекомендована более низкая начальная доза телмисартана - 20 мг в сутки. Для обеспечения указанного режима дозирования рекомендуется применение монокомпонентных препаратов телмисартана в дозировке 20 мг или 40 мг с риской. Доза телмисартана не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки. Пожилые пациенты Режим дозирования не требует изменений. Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене После первой дозы телмисартана антигипертензивное действие постепенно развивается в течение первых 3 ч и действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома "отмены". Побочные действия Передозировка Симптомы Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы передозировки складываются из симптомов передозировки отдельных компонентов препарата. Телмисартан - тахикардия возможно брадикардия головокружение повышение концентрации креатинина в сыворотке крови острая почечная недостаточность. Амлодипин - выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и симптомами чрезмерной периферической вазодилатации риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии в том числе с развитием шока и летального исхода. Лечение Гемодиализ неэффективен амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при его проведении. Требуется контроль за состоянием пациента терапия должна быть симптоматической и поддерживающей. С целью противодействия блокаде кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Могут применяться такие методы лечения передозировки как индукция рвоты промывание желудка применение активированного угля перевод пациента в положение "лежа с приподнятыми ногами" и введение плазмозамещающих растворов в случае выраженного снижения АД. Взаимодействие с другими препаратами Взаимодействий между двумя активными компонентами входящими в фиксированных дозах в состав данного препарата в клинических исследованиях не выявлено. Специальных исследований лекарственных взаимодействий комбинации амлодипина и телмисартана с другими препаратами не проводилось. Препараты способные снижать АД Можно ожидать что некоторые препараты например баклофен и амифостин благодаря своим фармакологическим свойствам будут усиливать антигипертензивиое действие всех гипотензивных средств включая комбинированный препарат амлодипина и телмисартана. Кроме того ортостатическая гипотензия может усиливаться этанолом барбитуратами наркотическими средствами или антидепрессантами. Амлодипин Нерекомендуемые противопоказанные комбинации Грейпфрут и грейпфрутовый сок Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождался существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Дантролен После приема верапамила и внутривенного введения дантролена у животных наблюдалась фибрилляция желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистая недостаточность наряду с гиперкалиемией. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения БМКК таких как амлодипин у пациентов предрасположенных к злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии. Нельзя исключить что более активные ингибиторы изофермента CYP3A4 такие как кетоконазол играконазол ритонавир могут увеличивать концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени чем дилтиазем.
Данная комбинация, при необходимости, применяться в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии. Данная комбинация менее эффективен у пациентов негроидной расы. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиВ период лечения следует учитывами возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности. Лекарственное взаимодействие Телмисартан Другимие антигипертензивные средства - возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты лития- редко отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови;НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС - возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта. При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови. ГидрохлоротиазидЭтанол, барбитураты, опиоидные анальгетики - риск развития ортостатической гипотензии. Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин - может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Метформин - существует риск развития молочнокислого ацидоза. Колестирамин и колестипол - в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида. Сердечные гликозиды - повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами. Прессорные амины например, норэпинефрин - возможно ослабление эффекта прессорных аминов. Недеполяризующие миореклаксанты например, тубокурарина хлоридом - гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миореклаксантов;Противоподагрические средства - возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол. Препараты кальция - тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, при необходимости, изменять дозу препаратов кальция. Бета-адреноблокаторы и диазоксид - тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом; М-холиноблокаторы например, атропин, биперидин - уменьшение моторики ЖКТ, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков. Амантадин - тиазидные диуретики могут увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином. Цитотоксические средства например, циклофосфамид, метотрексат - уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия. НПВС - совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта. Средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии например, диуретиками, выводящими калий, слабительными средствами; глюко- и минералокортикоидами; кортикотропином; амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином, производными ацетилсалициловой кислоты - усиление гипокалиемического эффекта.
Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком. Фертильность Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия телмисартана на фертильность обоих полов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности. Передозировка Данные по передозировке у людей весьма ограничены. Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается. Лечение: рекомендуемое лечение — симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом. По 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Срок хранения Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек.